Как известно аллергические реакции человека обусловлены активностью собственного медиатора гистамина. Цетиризин относится к группе веществ, которые блокируют H1-гистаминовые рецепторы. Препарат влияет на механизмы развития аллергии, ограничивая ее в начальной и поздних стадиях. Средство известно с 1981 года, достаточно сильное по действию, входит в список жизненно важных лекарств в России.
Содержание
- Для чего применяются таблетки Цетиризин?
- Действие на организм
- Лекарственные формы препарата Цетиризин
- Цетиризин — инструкция по применению
- Распространенные вопросы
- Нежелательные действия лекарства Цетиризин
- Аналоги
- В чем различие между современными лекарствами от аллергии?
Для чего применяются таблетки Цетиризин?
- насморк аллергической природы в сезон цветения растений или хронический ринит;
- заложенность носа;
- покраснение конъюнктивы, зуд глаза, слезотечение, жжение;
- зудящие высыпания на коже (крапивница);
- внезапный отек слизистых оболочек и подкожных тканей (отек Квинке);
- аллергическое поражение кожи.
Действие на организм
Цетиризин уменьшает все проявления аллергии. Прежде всего он снимает отек и предупреждает его развитие, останавливая насморк, зуд глаз, снижает спазм гладких мышц. Уменьшает проявления дерматозов. Под его влиянием капиллярная сеть становится менее проницаемой, все это приводит к уменьшению отечности.
В отличие от других антигистаминных средств, Цетиризин при метаболизме не накапливается в печени, то есть действует мягче и сочетается с разными препаратами. При заболеваниях печени уменьшения дозировки не требуется, если только у пациента не снижена функция почек.
Из других его свойств нужно назвать универсальность, препарат влияет как на быстрый тип аллергического ответа, так и на замедленный тип.
Способствует расширению бронхов и поэтому с успехом применяется в комплексном лечении бронхиальной астмы. Эффективен при поллинозах (реакция на пыльцу цветущих трав, деревьев и кустарников весной, летом и осенью), аллергии на пыль, на домашних животных.
Проявляет высокую активность к рецепторам гистамина, которые находятся в коже. По этой причине Цетиризин отлично устраняет дерматиты, зуд. Его назначают при укусах насекомыми, при пищевой аллергии. Помогает средство и при контактной аллергии, когда человек не переносит бытовую химию и у него проявляется экзема.
Не оказывает тормозящего влияния на центральную нервную и сердечную системы.
Лекарственные формы препарата Цетиризин
Кроме таблеток, предусмотрены капли и сироп. Жидкие лекарства разработаны с целью удовлетворить потребности детей. Цетиризин в виде капель врач назначает с возраста 6 месяцев, сироп с 2 лет.
Через сколько времени начинает действовать Цетиризин?
Таблетка с дозой в 10 мг у половины пациентов дает облегчение через 20 минут, а через час действует почти на всех. Прием пищи может на 1 час замедлить достижения максимальной концентрации.
Цетиризин — инструкция по применению
Есть общие ограничения к приему, которые легко запомнить: пожилым людям, а также тем, кто имеет проблемы с почками и печенью, дозу необходимо уменьшать.
Цетиризин взрослым обычно назначается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Лекарство можно выпить независимо от еды, раздражения в желудке не вызывает.
1 табл. 10 мг один раз в сутки
Для пациентов с ослабленной функцией почек дозировку рассчитывает врач с учетом проведенных анализов мочи и крови. При легкой степени недостаточности доза стандартная — 10 мг/сут. Средняя стадия — 5 мг/сут, тяжелая — 5 мг через день.
Капли
Для определенных пациентов терапевт предлагает начинать лечение с небольшой дозы, даже если нет противопоказаний. Для этой цели подойдут капли, их можно дозировать по 5 мг в сутки, то есть 10 капель. Полная доза 10 мг составит 20 капель в сутки.
Цетиризин детям
- 6 лет и старше — 10 капель 2 раза в сутки;
- от 2 до 6 лет — 5 капель 2 раза в сутки;
- от 1 до 2 лет — 5 капель до 2 раз в сутки;
- от 6 мес. до 12 мес. — 5 капель 1 раз в сутки.
Пациентам в возрасте рассчитывают прием индивидуально, поскольку у них может быть снижена эффективность работы почек.
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.
При беременности и грудном вскармливании препарат противопоказан.
Можно ли управлять автомобилем и другими механизмами, где требуется быстрая реакция? При стандартной дозе снотворного эффекта Цетиризин не дает. Но производители, несмотря на это, рекомендуют воздерживаться от вождения и подобных занятий. Цетиризин от аллергии в комбинации с препаратами, содержащими алкоголь. Данные сочетания не разрешены, в том числе и с обычными спиртными напитками. Есть риск угнетения работы центральной нервной системы.
Цетиризин таблетки, как принимать, если, кроме крапивницы есть симптомы ухудшения дыхания? В этой ситуации нужно немедленно обращаться к врачу. Специалист поможет избежать дальнейших спазмов бронхов с помощью комплексного лечения.
Распространенные вопросы
Сколько дней можно принимать Цетиризин?
Длительность терапии устанавливает врач. Обычно после исчезновения симптомов прием прекращают.
Кому запрещено пить Цетиризин?
- тяжелая недостаточность почек;
- неадекватная реакция на гидроксизин;
- беременность и период кормления грудью;
- в случае когда пациент плохо переносит галактозу (генетическое);
- отсутствие лактазы, нарушение всасывания;
- повышенная чувствительность к препарату.
Когда нужно проявить осторожность?
Как мы уже писали, лекарство требует расчета дозы при болезни почек, пожилым пациентам. Детям до 6 лет назначают капли. При вождении машины и работе, где требуется повышенное внимание и реакция, соблюдать осторожность или воздержаться.
Как сочетается Цетиризин с другими лекарствами?
В плане вредных взаимодействий препарат нейтральный, можно сказать. С теофиллином его концентрации снижается на 16%. При приеме с этиловым спиртом есть риск ухудшения работы центральной нервной системы.
Нежелательные действия лекарства Цетиризин
- на первом плане врачи отмечают головные боли, снижения активности и настроения, сонливость, тремор конечностей, слабость, нарушение сна;
- изменения зрения;
- частый пульс;
- воспаление в горле, насморк;
- спазмы в животе, тошнота, расстройство кишечника;
- нарушение мочеиспускания;
- различные аллергические реакции, в т.ч. сильные анафилактический шок;
- отклонения в обмене веществ (набор массы тела).
Что происходит, если человек принял большую дозу средства Цетиризин? Обычно в таких случаях усугубляются побочные эффекты. Пациента сильно клонит в сон, он слабый, у него диарея, боль в голове, нет мочеиспускания. При обнаружении таких признаков обращаются к врачу, ему надо сообщить количество лишних таблеток, принятых больным, опасно даже 5 штук. Предварительно провести промывание, назначить сорбент (уголь).
Аналоги препарата Цетиризин
Из прямых аналогов можно назвать следующие бренды с действующим веществом цетиризин: Цетрин, Зинцет (у этого индийского препарата есть форма сиропа), Зиртек, Зодак, Парлазин, Сенсинор, Солонэкс, Цетиризин-Вертекс одноименной компании, а также от фирм: Озон, Синтез, Тульской ФФ, Кировской ФФ, Ивановской ФФ, Обновление, Акрихин, Алиум, Сандоз, Реневал.
Цетиризин практически не вызывает сонливости и его удобно применять 1 раз в день, поэтому рассмотрим лекарства с подобными характеристиками (II поколение антиаллергических средств).
Современный изомер цетиризина — левоцетиризин активнее своего предшественника, у него стандартная дозировка 5 мг, можно остановить на нем выбор. Вот самые известные бренды на основе левоцетиризина: Аллервэй и Аллервэй Экспресс (таблетки быстрого действия, растворяются в полости рта), Гленцет, Зодак Экспресс, Ксизал, Супрастинекс, Цетрин Л, Эльцет, а также группа с международным названием Левоцетиризин (Реневал, Вертекс, Тева).
Ко второму поколению относятся средства с МНН — Лоратадин (Кларитин, Лорагексал, Эролин, Ломилан, Лоратавел, Кларисенс, Кларидол).
Дезлоратадин известен под торговыми названиями: Эриус, Блогир-3, Дезал, Делорсин, Лордестин, Эзлор, Эзлор Солюшн Таблетс, Элизей, Эритадин, Эслонтин.
Некоторым пациентам больше подходят препараты на основе фексофенадина (относится к III поколению), у всех индивидуальная реакция. Это такие бренды, как: Аллегра, Аллерфекс, Бексист, Гифаст, Фексадин, Фексофаст. Для этих препаратов не требуется коррекции дозы при почечной недостаточности. Разрешено с 12 лет.
Кестин на основе эбастина оказывает длительное блокирующее действие на гистаминовые рецепторы, в этом его отличие. На рынке присутствуют: Зиртал-10, Эспа-Бастин, Кестин. Акцент в показаниях на аллергические риниты и конъюнктивиты.
В безрецептурном отделе аптек есть большая группа лекарств от аллергии местного действия. Популярностью пользуется Аллергодил на основе азеластина. В виде глазных капель он назначается от аллергического конъюнктивита. Спрей Аллергодил лечит ринит, чихание, заложенность носа. Данное средство подбирают при непереносимости других препаратов или в комбинированной терапии.
Хорошо себя зарекомендовал наружный гель Фенистил на основе диметиндена малеата. Помогает при крапивнице, укусах насекомых, ожогах, дерматозах. Действовать начинает через несколько минут, подходит детям с возраста 1 месяц, имеет охлаждающий эффект на кожу.
В чем различие между современными лекарствами от аллергии?
Иногда пациенты задают вопрос: Что лучше чем Цетиризин? И чем отличаются друг от друга современные лекарства от аллергии?
В нашем сравнении мы не будем учитывать супрастин, тавегил — они относятся к первому поколению, действуют сильно, спектр показаний у них намного шире, есть инъекционные формы.
Учтем только два следующих поколения антигистаминных лекарств. Они объединены общими свойствами: нет снотворного эффекта, значительно меньше побочных проявлений и высокая активность от одной дозы в сутки, т.е. они принимаются 1 раз в день, хорошо сочетаются с другими ЛС.
При всем сходстве действий на организм рассматривая группа включает позиции, которые имеют заметные отличия. Выбор, конечно, производит врач.
К примеру, оценим такую серьезную патологию, как отек Квинке (диффузный отек подкожной жировой ткани или частичный). С данным показанием мы встречаем Цетиризин и его прямые аналоги. Таким образом, Цетиризин могут выбирать пациенты, которых больше беспокоит кожные формы аллергии.
У Кларитина (лоратадин) нет показания отек Квинке, но есть дерматиты, риниты, конъюнктивиты.
Эриус (дезлоратадин) акцент имеет на риниты, конъюнктивиты, крапивницу.
Фексофенадин показан при аллергическом рините вызванный пыльцой растений. Различные кожные проявления он лечит слабее, чем Цетиризин.
У Кестина (эбастин) есть свойство хорошо устранять конъюнктивиты и это показание описано у него в первую очередь.
Заключение
Перечислим основные преимущества препарат Цетиризин:
- Высокий уровень безопасности для здоровья.
- возможность в виде капель применять детям с 6 месяцев.
- Практически не выражен седативный эффект.
- Цетиризин в своей по группе лидер по биодоступности, принимается независимо от еды.
- Лучше прочих устраняет дерматит, нейродермит и другие кожные проявления.
- Не вызывает привыкания.
- После отмены действие его сохраняется до 3 суток.
- Одной таблетки хватает на 24 часа.
В завершение нашей статьи можно сказать, что каждому пациенту легко выбрать свой препарат с помощью врача, не занимаясь самолечением. Цетиризин может быть назначен курсом. Очень важно знать опасные признаки аллергии, когда человеку трудно дышать и отек выражен в большой степени, снижено артериальное давление. Если пациент подготовлен в плане информации, он всегда имеет с собой нужное лекарство и может провести профилактику сильных приступов аллергии. Это пригодится в повседневной жизни и особенно в поездках.
Информация носит ознакомительный характер, не является основанием для лечения.
Источники
- Цетиризин // Справочник лекарственных средств Vidal // 2022;
- Цетиризин // Энциклопедия лекарственных препаратов РЛС // 2022.
Информация представлена в ознакомительных целях и не является медицинской консультацией или руководством к лечению со стороны uteka.ru.
Купить Цетиризин: инструкция по применению
Характеристика вещества
Латинское название вещества: Cetirizinum
Английское название: Cetirizine
Формула: C21H25ClN2O3
Химическое название: 2-4-4-хлорфенилфенилметил-1-пиперазинилэтоксиуксусная кислота
Описание: Белый кристаллический порошок
Растворимость: Растворим в воде
Группа по классификации
H1-антигистаминное средство. Производное пиперазина.
Цетиризин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Действие
Антигистаминное, противоаллергическое. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием.
Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов III поколения. Влияет на «раннюю» стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на «поздней» стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 1 час. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Связывание с белками плазмы – 93%.
Не подвергается экстенсивному первичному метаболизму. В небольших количествах метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. Не кумулирует. Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, 10% выводится с калом. Период полувыведения составляет примерно 10 часов. У людей пожилого возраста и больных с нарушением функции почек и/или печени клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется.
Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг.
Формы выпуска
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (10 мг);
- Капли для приема внутрь (10 мг/мл);
- Сироп (1 мг/мл) — под торговым названием Зинцет.
Показания к применению
Цетиризин применияется для симптоматического лечения следующих состояний:
- Аллергический ринит (круглогодичный и сезонный);
- Аллергический конъюнктивит;
- Поллиноз (сенная лихорадка);
- Крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая;
- Другие аллергические дерматозы, в т.ч. аллергический дерматит с зудом и высыпаниями.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина;
- тяжелая почечная недостаточность;
- беременность и период лактации,
- возраст до 6 мес (для капель); возраст до 6 лет (для таблеток).
Ограничения
- Хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
- пациенты пожилого возраста (возрастное снижение клубочковой фильтрации);
- эпилепсия и повышенная судорожная готовность;
- предрасположенность к задержке мочи (у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы и др.);
- возраст до 1 года (для лекарственной формы капли).
При беременности и грудном вскармливании
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина во время беременности не проводилось, поэтому его не следует применять при беременности. Категория действия на плод по FDA — B.
Цетиризин выделяется с грудным молоком. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Применение у детей
Разрешено применение цетиризина у детей с 6 мес (в виде капель) или с 6 лет (в виде таблеток). Опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен. Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина в виде капель для приема внутрь детям до 1 года при наличии следующих факторов риска:
- синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
- злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
- молодой возраст матери (19 лет и моложе);
- злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
- дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
- недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;
- совместный прием ЛС, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
Прием и дозировка
- Взрослым и детям старше 6 лет: 10 мг/сут в 1–2 приема.
- Детям в возрасте 2-6 лет: 5 мг/сут в 1–2 приема.
Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель. Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.
Таблетки
Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды. Принимать предпочтительно вечером.
Дозировка взрослым: 1 таблетка (10 мг цетиризина) один раз в сутки.
Капли
Внутрь, независимо от пищи, при необходимости запивая водой.
- Дозировка взрослым и детям старше 12 лет: 20 капель (10 мг цетиризина) 1 раз в сутки вечером, или по 10 капель (5 мг) утром и вечером.
- Детям от 6 до 12 лет: 10–20 капель (10 мг) 1 раз в день.
- Детям от 1 года до 6 лет: по 5 капель (2,5 мг) утром и вечером.
- Детям до года (от 6 до 12 месяцев): 5 капель (2,5 мг) 1 раз в день — только по назначению и под контролем врача!
Сироп
Внутрь, независимо от приема пищи. 1 чайная ложка сиропа содержит 5 мг цетиризина.
- Дозировка взрослым и детям старше 12 лет: по 2 чайных ложки сиропа (10 мг цетиризина) один раз в сутки.
- Детям от 6 до 12 лет: по 2 чайных ложки сиропа (10 мг цетиризина) один раз в сутки или по 1 чайной ложке сиропа (5 мг) два раза в сутки, утром и вечером.
- Детям от 2 до 6 лет: 1/2 чайной ложки сиропа (2,5 мг цетиризина) дважды в день или 1 чайная ложка сиропа (5 мг) один раз в день.
При случайном пропуске времени приема препарата, очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время очередного приема препарата, дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.
Побочное действие
Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
Нечасто: сухость во рту, головная боль, диарея, сыпь, зуд, сонливость, нервное возбуждение, парестезии, утомляемость, астения.
Редко: реакции гиперчувствительности, крапивница, периферические отеки, нарушения сна, тахикардия, агрессия, спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, судороги, повышение массы тела, изменение функциональных печеночных проб.
Очень редко: ангионевротический отек, лекарственная эритема, анафилактический шок, нечеткость зрения, нарушение аккомодации, нистагм, тик, дизурия, энурез, тромбоцитопения.
Частота неизвестна: повышение аппетита, вертиго, нарушения памяти, задержка мочи.
Передозировка
Симптомы (могут наблюдаться при однократном приеме цетиризина в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: промывание желудка или стимуляция рвоты, прием активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с этанолом и другими ЛС, угнетающими ЦНС, т.к. это может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций. Хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимое взаимодействие с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л).
Производители препаратов
Согласно регистрационным удостоверениям, включенным в Государственный реестр лекарственных средств РФ.
В России
- Атолл, ООО
- Брайт Вэй, ООО
- ВЕРТЕКС, АО
- Гротекс, ООО
- Ивановская фармацевтическая фабрика, ОАО
- Кировская фармацевтическая фабрика, АО
- Медисорб, АО
- Озон, ООО
- Опелла Хелскеа, ООО
- Обновление ПФК, АО
- Синтез, ОАО
- Треугольник, ООО
- Тульская фармацевтическая фабрика, ООО
- ФОРП, АО и другие.
Зарубежные
- Гленмарк Фармасьютикалз (Индия)
- ПОЛЬФАРМА (Польша)
- РЕПЛЕК ФАРМ (Северная Македония)
- Сандоз (Словения)
- Тева (Израиль)
- Хербион (Пакистан)
- Юникем Лабораториз (Индия)
- ЭГИС (Венгрия) и другие.
Цетиризин (Cetirizine)
💊 Состав препарата Цетиризин
✅ Применение препарата Цетиризин
Описание активных компонентов препарата
Цетиризин
(Cetirizine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.03.30
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Цетиризин |
Таб., покр. пленочной обол., 10 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛП-000381 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цетиризин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000] или [оболочка пленочная сухая белая, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000].
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует гистаминовые Н1-рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина — через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения Cmax после приема внутрь — 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 суток Css в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd — 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — через кишечник.
Системный клиренс — 53 мл/мин. T1/2 у взрослых — 7-10 ч, у детей 6-12 лет — 6 ч, у детей 2-6 лет — 5 ч, у детей от 6 месяцев до 2 лет — 3 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
У больных с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс цетиризина уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
Показания активных веществ препарата
Цетиризин
- сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
- сенная лихорадка (поллиноз);
- зуд;
- ангионевротический отек (отек Квинке);
- зудящие аллергические дерматозы.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) — по 1 таб. 1 раз/сут.
Побочное действие
Цетиризин обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, возбуждение, мигрень.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, крапивница.
Противопоказания к применению
- сниженная функция почек (КК 30-49 мл/мин);
- хроническая почечная недостаточность;
- детский возраст до 6 лет;
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата, гидроксизину.
С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применение препарата при беременности. Т.к. цетиризин проникает в грудное молоко, препарат не назначают в период лактации.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при сниженной функции почек (КК 30-49 мл/мин), при хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан детям в возрасте до 6 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Особые указания
Не рекомендуется одновременное употребление с алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими ЦНС.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.
Не обнаружено клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Алерза®
(IPCA LABORATORIES, Индия)
Зинцет®
(UNICHEM LABORATORIES, Индия)
Зиртек®
(UCB FARCHIM, Швейцария)
Зодак®
(ОПЕЛЛА ХЕЛСКЕА, Россия)
Парлазин®
(EGIS Pharmaceuticals, Венгрия)
Сенсинор
(ТРЕУГОЛЬНИК, Россия)
Солонэкс
(ГРОТЕКС, Россия)
Цетиризин
(КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Цетиризин
(АТОЛЛ, Россия)
Цетиризин
(ТУЛЬСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Все аналоги
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Цетиризин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Цетиризин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Цетиризин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Источники информации
-
Торговые названия с действующим веществом Цетиризин
Структурная формула
Русское название
Цетиризин
Английское название
Cetirizine
Латинское название
Cetirizinum (род. Cetirizini)
Химическое название
[2-[4-[(4-Хлорфенил)фенилметил]-1-пиперазинил]этокси]уксусная кислота (в виде гидрохлорида)
Брутто формула
C21H25ClN2O3
Фармакологическая группа вещества Цетиризин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
H04.9 Болезнь слезного аппарата неуточненная
-
H10.1 Острый атопический конъюнктивит
-
H11.4 Другие конъюнктивальные васкулярные болезни и кисты
-
H57.8 Другие неуточненные болезни глаза и придаточного аппарата
-
J00 Острый назофарингит [насморк]
-
J30 Вазомоторный и аллергический ринит
-
J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
-
J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
-
L20 Атопический дерматит
-
L23 Аллергический контактный дерматит
-
L29 Зуд
-
L29.8 Другой зуд
-
L30.9 Дерматит неуточненный
-
L50 Крапивница
-
L50.1 Идиопатическая крапивница
-
R06.7 Чихание
-
R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания
Код CAS
83881-51-0
Фармакологическое действие
—
антигистаминное, противоаллергическое.
Характеристика
Пиперазиновое производное, белый кристаллический порошок, растворим в воде, молекулярная масса — 461,82.
Фармакология
Фармакодинамика
Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин при приеме в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.
Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.
В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT. Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.
Дети. В 35-дневном исследовании с участием пациентов 5–12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после отмены средства при его неоднократном применении.
В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина, в лекарственной форме сироп, с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 мес продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).
Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина при его приеме в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
Всасывание
Tmax в плазме крови составляет (1±0,5) ч, а Cmax — 300 нг/мл.
Такие фармакокинетические параметры, как Cmax в плазме крови и AUC, имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина сопоставима.
Распределение
Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.
Метаболизм
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.
Выведение
Т1/2 составляет примерно 10 ч.
При приеме цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляция не наблюдалась.
Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Особые группы пациентов
Пожилые. У 16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с лицами непожилого возраста.
Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина <7 мл/мин), при приеме цетиризина внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией ночек.
Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования (см. «Способ применения и дозы»).
Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.
Печеночная недостаточность. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) при однократном приеме цетиризина в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.
Дети. Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — снижен до 3,1 ч.
Применение вещества Цетиризин
Для облегчения назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); симптомов поллиноза (сенная лихорадка); симптомов крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической), других аллергических дерматозов, в т.ч. аллергического дерматита, сопровождающихся зудом и высыпаниями, у взрослых и детей с 6 мес (в виде капель) или с 6 лет (в виде таблеток).
Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина; терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин); возраст до 6 мес (для лекарственной формы капли, ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения цетиризина); возраст до 6 лет (для лекарственной формы таблетки); беременность.
Ограничения к применению
Хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с факторами, предрасполагающими к задержке мочи (см. «Меры предосторожности»); возраст до 1 года (для лекарственной формы капли); период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью с применением цетиризина.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод, течение беременности и постнатальное развитие.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина во время беременности не проводилось, поэтому его не следует применять при беременности.
Категория действия на плод по FDA — B.
Цетиризин выделяется с грудным молоком — от 25 до 90% от его концентрации в плазме крови, в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность. Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательное влияние на фертильность не выявлено.
Побочные действия вещества Цетиризин
Данные, полученные в клинических исследованиях
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических H1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергическое действие, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.
Перечень нежелательных побочных реакций. Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных ЛС, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг (n=3260) и плацебо (n=3061) были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1,63 и 0,95%.
Со стороны нервной системы: головокружение — 1,1 и 0,98%; головная боль — 7,42 и 8%.
Со стороны ЖКТ: боль в животе — 0,98 и 1,08%; сухость во рту — 2,09 и 0,82%; тошнота — 1,07 и 1,14%.
Со стороны психики: сонливость — 9,63 и 5%.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит — 1,29 и 1,34%.
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Дети. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше в группах, принимавших цетиризин (n=1656) и плацебо (n=1294).
Со стороны ЖКТ: диарея — 1 и 0,6%.
Со стороны психики: сонливость — 1,8 и 1,4%.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит — 1,4 и 1,1%.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1 и 0,3%.
Опыт пострегистрациониого применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.
Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения цетиризина.
Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.
Нарушение метаболизма и расстройства питания: частота неизвестна — повышение аппетита.
Со стороны психики: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; очень редко — тик; частота неизвестна — суицидальные идеи.
Со стороны нервной системы: нечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна — нарушение памяти, в т.ч. амнезия.
Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.
Со стороны органов слуха: частота неизвестна — вертиго.
Со стороны ССС: редко — тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея.
Гепатобилиарные расстройства: редко — изменение функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина).
Со стороны кожи: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.
Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки.
Исследования: редко — повышение массы тела.
Взаимодействие
На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина взаимодействие с другими ЛС маловероятно.
Не было отмечено значимого взаимодействия с псевдоэфедрином или теофиллином (в дозе 400 мг/сут) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.
Одновременное применение цетиризина с этанолом и другими ЛС, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект этанола (при его концентрации в крови 0,5 г/л).
Передозировка
Симптомы (могут наблюдаться при однократном приеме цетиризина в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: промывание желудка или стимуляция рвоты, назначение активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг 1 раз в сутки, детям 6–12 лет — 5мг 2 раза в сутки, детям 1–6 лет — 2,5 мг 2 раза в сутки, детям 6–12 мес — 2,5 мг 1 раз в сутки.
Больным с почечной недостаточностью дозу уменьшают в зависимости от клиренса креатинина: при Cl креатинина 30–49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день, при 10–29 мл/мин — 5 мг через день.
Меры предосторожности
Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина в виде капель для приема внутрь детям до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких как (но не ограничиваясь этим списком) синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры; злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности; молодой возраст матери (19 лет и моложе); злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более); дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину; недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети; совместный прием ЛС, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с этанолом, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимое взаимодействие с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л). Следует соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при применении цетиризина в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема цетиризина целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управления механизмами, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Источники информации
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2016.
Торговые названия с действующим веществом Цетиризин
Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
---|---|
Зиртек® |
от 195.00 до 288.00 |
Сенсинор |
от 162.00 до 238.00 |
Солонэкс |
от 194.00 до 194.00 |
Цетиризин |
от 55.00 до 187.00 |
Цетиризин ДС |
от 43.00 до 44.00 |
Цетиризин Реневал |
от 84.00 до 96.00 |
Цетиризин Сандоз® |
от 56.00 до 56.00 |
Цетиризин-АКОС |
от 138.00 до 158.00 |
Цетиризин-Акрихин |
от 72.00 до 141.00 |
Цетиризин-ВЕРТЕКС |
от 175.00 до 177.00 |
Цетиризин-Тева |
от 187.90 до 225.00 |
Цетиризин-ФОРП |
172.00 |
Цетрин® |
от 127.00 до 227.00 |
Цетиризин таблетки — Озон — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002087
Торговое наименование препарата
Цетиризин
Международное непатентованное наименование
Цетиризин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид — 10,0 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая — 119,0 мг, лактоза — 60,0 мг, кроскармеллоза натрия — 7,0 мг, магния стеарат — 3,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,0 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): опадрай II 85F48105 Белый — 6,0 мг, поливиниловый спирт — 2,814 мг, макрогол 3350 — 1,416 мг, тальк — 1,044 мг, титана диоксид — 0,726 мг.
Описание
Круглые таблетки двояковыпуклой формы с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство -Н1 гистаминовых рецепторов блокатор
Код АТХ
R06AE07
Фармакодинамика:
Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1- гистаминовые рецепторы, практически не оказывает антихолинергического иантисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на «раннюю» стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в «поздней» стадии аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).
В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.
Действие препарата после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг начинается через 20 минут (у 50 % больных), через 1 час (у 95% больных), и сохраняется в течение 24 часов. После отмены препарата эффект сохраняется до 3-х суток.
Фармакокинетика:
Всасывание: после приема внутрь препарат быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmах) цетиризина определяется примерно через 30 — 90 минут.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, но удлиняет время достижения максимальной концентрации (ТСmах) на 1 час и снижает величину Сmах на 23 %.
Распределение: цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93 %.
Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг).
Метаболизм: цетиризин в небольших количествах метаболизируется путем О- деалкилирования с образованием неактивного метаболита. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.
Выведение: примерно на 70 % происходит почками в основном в неизмененном виде. Помимо почек выводится через кишечник. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.
Величина периода полувыведения составляет около 10 часов. У детей в возрасте от 6 до 12 лет величина периода полувыведения снижается до 6 часов. При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, общий клиренс уменьшается на 70%.На фоне хронических заболеваний печени и у пожилых пациентов при приеме препарата в дозе 10 мг отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50% и уменьшение системного клиренса на 40%.
Показания:
— Лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
— Сенная лихорадка (поллиноз);
— Крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница;
— Другие аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
— Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
— Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактазная мальабсорбция;
— Беременность, период лактации;
— Детский возраст до 6 лет.
С осторожностью:
— Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 10 мл/мин) — требуется коррекция режима дозирования;
— Хронические заболевания печени;
— Эпилепсия, пациенты с повышенной судорожной готовностью;
— Пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи;
— Пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Беременность и лактация:
Применение препарата во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь, запивая стаканом жидкости.
Взрослые и дети старше 6 лет — суточная доза составляет 10 мг (1 таблетка). Иногда достижение терапевтического эффекта возможно при назначении препарата в начальной дозе, составляющей 5 мг (1/2 таблетки).
Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин и находящихся на диализе прием препарата противопоказан.
Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
[140 — возраст (годы)] * масса тела (кг)
КК (мл/мин) = ——————————————————— 72 * КК сыворот (мг/дл)
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Почечная недостаточность |
КК (мл/мин) |
Режим дозирования |
Нормальная функция печени |
>80 |
10 мг/сут |
Легкая |
50-79 |
10 мг/сут |
Средняя |
30-49 |
5 мг/сут |
Тяжелая |
10-30 |
5 мг через день |
Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляют по таблице, приведенной выше.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Побочные эффекты:
— Со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения.
— Со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, агрессия, возбуждение, замешательство, депрессия, галлюцинации, бессонница, тик, судороги, дискинезия, дистония, парестезия, обморок, тремор, нарушение памяти, спутанность сознания, суицидальные идеи, вертиго.
— Со стороны органов зрения: нарушение аккомодации, нечеткое зрение, нистагм.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
— Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит.
— Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, извращение вкуса, тошнота, абдоминальная боль, диарея, повышение аппетита.
— Со стороны гепатобилларной системы: нарушение функции печени (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма- глутаматтрансферазы, концентрации билирубина).
· Со стороны мочевыделительной системы: расстройство мочеиспускания, энурез, задержка мочи.
— Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, стойкая эритема, ангионевротический отек.
— Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, вплоть до развития анафилактического шока.
— Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
— Прочие: усталость, астения, недомогание, периферические отеки.
Передозировка:
При однократном приеме препарата в дозе 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: замешательство, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема препарата — промывание желудка или искусственный вызов рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом клинически значимых взаимодействий не выявлено.
Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина на 16% (кинетика теофиллина не изменяется).
При одновременном применении с макролидами и кетоконазолом изменений на электрокардиограмме не отмечается.
Цетиризин, при одновременном применении с ингибитором ВИЧ-1 протеазы ритонавиром, не изменял фармакокинетику ритонавира.
При использовании препарата в терапевтических дозах, данных о взаимодействии с алкоголем не получено (при концентрации алкоголя в крови — 0.5 г/л). Однако следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения центральной нервной системы.
Перед проведением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что Н1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Особые указания:
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией простаты, а так же при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в исследуемой дозе. Но, тем не менее, в период применения препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская, обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6; д. 6, стр. 1; д. 6-А, стр. 1, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Озон»
Купить Цетиризин таблетки — Озон в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)