Купить Цетиризин: инструкция по применению
Характеристика вещества
Латинское название вещества: Cetirizinum
Английское название: Cetirizine
Формула: C21H25ClN2O3
Химическое название: 2-4-4-хлорфенилфенилметил-1-пиперазинилэтоксиуксусная кислота
Описание: Белый кристаллический порошок
Растворимость: Растворим в воде
Группа по классификации
H1-антигистаминное средство. Производное пиперазина.
Цетиризин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Действие
Антигистаминное, противоаллергическое. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием.
Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов III поколения. Влияет на «раннюю» стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на «поздней» стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 1 час. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Связывание с белками плазмы – 93%.
Не подвергается экстенсивному первичному метаболизму. В небольших количествах метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. Не кумулирует. Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, 10% выводится с калом. Период полувыведения составляет примерно 10 часов. У людей пожилого возраста и больных с нарушением функции почек и/или печени клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется.
Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг.
Формы выпуска
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (10 мг);
- Капли для приема внутрь (10 мг/мл);
- Сироп (1 мг/мл) — под торговым названием Зинцет.
Показания к применению
Цетиризин применияется для симптоматического лечения следующих состояний:
- Аллергический ринит (круглогодичный и сезонный);
- Аллергический конъюнктивит;
- Поллиноз (сенная лихорадка);
- Крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая;
- Другие аллергические дерматозы, в т.ч. аллергический дерматит с зудом и высыпаниями.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина;
- тяжелая почечная недостаточность;
- беременность и период лактации,
- возраст до 6 мес (для капель); возраст до 6 лет (для таблеток).
Ограничения
- Хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
- пациенты пожилого возраста (возрастное снижение клубочковой фильтрации);
- эпилепсия и повышенная судорожная готовность;
- предрасположенность к задержке мочи (у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы и др.);
- возраст до 1 года (для лекарственной формы капли).
При беременности и грудном вскармливании
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина во время беременности не проводилось, поэтому его не следует применять при беременности. Категория действия на плод по FDA — B.
Цетиризин выделяется с грудным молоком. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Применение у детей
Разрешено применение цетиризина у детей с 6 мес (в виде капель) или с 6 лет (в виде таблеток). Опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен. Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина в виде капель для приема внутрь детям до 1 года при наличии следующих факторов риска:
- синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
- злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
- молодой возраст матери (19 лет и моложе);
- злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
- дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
- недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;
- совместный прием ЛС, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
Прием и дозировка
- Взрослым и детям старше 6 лет: 10 мг/сут в 1–2 приема.
- Детям в возрасте 2-6 лет: 5 мг/сут в 1–2 приема.
Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель. Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.
Таблетки
Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды. Принимать предпочтительно вечером.
Дозировка взрослым: 1 таблетка (10 мг цетиризина) один раз в сутки.
Капли
Внутрь, независимо от пищи, при необходимости запивая водой.
- Дозировка взрослым и детям старше 12 лет: 20 капель (10 мг цетиризина) 1 раз в сутки вечером, или по 10 капель (5 мг) утром и вечером.
- Детям от 6 до 12 лет: 10–20 капель (10 мг) 1 раз в день.
- Детям от 1 года до 6 лет: по 5 капель (2,5 мг) утром и вечером.
- Детям до года (от 6 до 12 месяцев): 5 капель (2,5 мг) 1 раз в день — только по назначению и под контролем врача!
Сироп
Внутрь, независимо от приема пищи. 1 чайная ложка сиропа содержит 5 мг цетиризина.
- Дозировка взрослым и детям старше 12 лет: по 2 чайных ложки сиропа (10 мг цетиризина) один раз в сутки.
- Детям от 6 до 12 лет: по 2 чайных ложки сиропа (10 мг цетиризина) один раз в сутки или по 1 чайной ложке сиропа (5 мг) два раза в сутки, утром и вечером.
- Детям от 2 до 6 лет: 1/2 чайной ложки сиропа (2,5 мг цетиризина) дважды в день или 1 чайная ложка сиропа (5 мг) один раз в день.
При случайном пропуске времени приема препарата, очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время очередного приема препарата, дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.
Побочное действие
Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
Нечасто: сухость во рту, головная боль, диарея, сыпь, зуд, сонливость, нервное возбуждение, парестезии, утомляемость, астения.
Редко: реакции гиперчувствительности, крапивница, периферические отеки, нарушения сна, тахикардия, агрессия, спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, судороги, повышение массы тела, изменение функциональных печеночных проб.
Очень редко: ангионевротический отек, лекарственная эритема, анафилактический шок, нечеткость зрения, нарушение аккомодации, нистагм, тик, дизурия, энурез, тромбоцитопения.
Частота неизвестна: повышение аппетита, вертиго, нарушения памяти, задержка мочи.
Передозировка
Симптомы (могут наблюдаться при однократном приеме цетиризина в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: промывание желудка или стимуляция рвоты, прием активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с этанолом и другими ЛС, угнетающими ЦНС, т.к. это может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций. Хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимое взаимодействие с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л).
Производители препаратов
Согласно регистрационным удостоверениям, включенным в Государственный реестр лекарственных средств РФ.
В России
- Атолл, ООО
- Брайт Вэй, ООО
- ВЕРТЕКС, АО
- Гротекс, ООО
- Ивановская фармацевтическая фабрика, ОАО
- Кировская фармацевтическая фабрика, АО
- Медисорб, АО
- Озон, ООО
- Опелла Хелскеа, ООО
- Обновление ПФК, АО
- Синтез, ОАО
- Треугольник, ООО
- Тульская фармацевтическая фабрика, ООО
- ФОРП, АО и другие.
Зарубежные
- Гленмарк Фармасьютикалз (Индия)
- ПОЛЬФАРМА (Польша)
- РЕПЛЕК ФАРМ (Северная Македония)
- Сандоз (Словения)
- Тева (Израиль)
- Хербион (Пакистан)
- Юникем Лабораториз (Индия)
- ЭГИС (Венгрия) и другие.
Цетиризин
Цетиризин
Состав
1 таблетка содержит активное вещество: цетиризина дигидрохлорид — 10,0 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Фармакологическое действие
Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на «раннюю» стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления: угнетает выделение медиаторов, участвующих в «поздней» стадии аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается. Действие препарата после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг начинается через 20 минут (у 50 % больных), через 1 час (у 95% больных), и сохраняется в течение 24 часов. После отмены препарата эффект сохраняется до 3-х суток.
Показания к применению
Лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз); крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница; другие аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата; терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность, период лактации; детский возраст до 6 лет.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая стаканом жидкости. Взрослые и дети старше 6 лет — суточная доза составляет 10 мг (1 таблетка). Иногда достижение терапевтического эффекта возможно при назначении препарата в начальной дозе, составляющей 5 мг (1/2 таблетки). Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин и находящихся на диализе прием препарата противопоказан. Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела. Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 мг по 10 и 20 таблеток в упаковке
Условия отпуска из аптек
Отпускают без рецепта.
Как известно аллергические реакции человека обусловлены активностью собственного медиатора гистамина. Цетиризин относится к группе веществ, которые блокируют H1-гистаминовые рецепторы. Препарат влияет на механизмы развития аллергии, ограничивая ее в начальной и поздних стадиях. Средство известно с 1981 года, достаточно сильное по действию, входит в список жизненно важных лекарств в России.
Содержание
- Для чего применяются таблетки Цетиризин?
- Действие на организм
- Лекарственные формы препарата Цетиризин
- Цетиризин — инструкция по применению
- Распространенные вопросы
- Нежелательные действия лекарства Цетиризин
- Аналоги
- В чем различие между современными лекарствами от аллергии?
Для чего применяются таблетки Цетиризин?
- насморк аллергической природы в сезон цветения растений или хронический ринит;
- заложенность носа;
- покраснение конъюнктивы, зуд глаза, слезотечение, жжение;
- зудящие высыпания на коже (крапивница);
- внезапный отек слизистых оболочек и подкожных тканей (отек Квинке);
- аллергическое поражение кожи.
Действие на организм
Цетиризин уменьшает все проявления аллергии. Прежде всего он снимает отек и предупреждает его развитие, останавливая насморк, зуд глаз, снижает спазм гладких мышц. Уменьшает проявления дерматозов. Под его влиянием капиллярная сеть становится менее проницаемой, все это приводит к уменьшению отечности.
В отличие от других антигистаминных средств, Цетиризин при метаболизме не накапливается в печени, то есть действует мягче и сочетается с разными препаратами. При заболеваниях печени уменьшения дозировки не требуется, если только у пациента не снижена функция почек.
Из других его свойств нужно назвать универсальность, препарат влияет как на быстрый тип аллергического ответа, так и на замедленный тип.
Способствует расширению бронхов и поэтому с успехом применяется в комплексном лечении бронхиальной астмы. Эффективен при поллинозах (реакция на пыльцу цветущих трав, деревьев и кустарников весной, летом и осенью), аллергии на пыль, на домашних животных.
Проявляет высокую активность к рецепторам гистамина, которые находятся в коже. По этой причине Цетиризин отлично устраняет дерматиты, зуд. Его назначают при укусах насекомыми, при пищевой аллергии. Помогает средство и при контактной аллергии, когда человек не переносит бытовую химию и у него проявляется экзема.
Не оказывает тормозящего влияния на центральную нервную и сердечную системы.
Лекарственные формы препарата Цетиризин
Кроме таблеток, предусмотрены капли и сироп. Жидкие лекарства разработаны с целью удовлетворить потребности детей. Цетиризин в виде капель врач назначает с возраста 6 месяцев, сироп с 2 лет.
Через сколько времени начинает действовать Цетиризин?
Таблетка с дозой в 10 мг у половины пациентов дает облегчение через 20 минут, а через час действует почти на всех. Прием пищи может на 1 час замедлить достижения максимальной концентрации.
Цетиризин — инструкция по применению
Есть общие ограничения к приему, которые легко запомнить: пожилым людям, а также тем, кто имеет проблемы с почками и печенью, дозу необходимо уменьшать.
Цетиризин взрослым обычно назначается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Лекарство можно выпить независимо от еды, раздражения в желудке не вызывает.
1 табл. 10 мг один раз в сутки
Для пациентов с ослабленной функцией почек дозировку рассчитывает врач с учетом проведенных анализов мочи и крови. При легкой степени недостаточности доза стандартная — 10 мг/сут. Средняя стадия — 5 мг/сут, тяжелая — 5 мг через день.
Капли
Для определенных пациентов терапевт предлагает начинать лечение с небольшой дозы, даже если нет противопоказаний. Для этой цели подойдут капли, их можно дозировать по 5 мг в сутки, то есть 10 капель. Полная доза 10 мг составит 20 капель в сутки.
Цетиризин детям
- 6 лет и старше — 10 капель 2 раза в сутки;
- от 2 до 6 лет — 5 капель 2 раза в сутки;
- от 1 до 2 лет — 5 капель до 2 раз в сутки;
- от 6 мес. до 12 мес. — 5 капель 1 раз в сутки.
Пациентам в возрасте рассчитывают прием индивидуально, поскольку у них может быть снижена эффективность работы почек.
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.
При беременности и грудном вскармливании препарат противопоказан.
Можно ли управлять автомобилем и другими механизмами, где требуется быстрая реакция? При стандартной дозе снотворного эффекта Цетиризин не дает. Но производители, несмотря на это, рекомендуют воздерживаться от вождения и подобных занятий. Цетиризин от аллергии в комбинации с препаратами, содержащими алкоголь. Данные сочетания не разрешены, в том числе и с обычными спиртными напитками. Есть риск угнетения работы центральной нервной системы.
Цетиризин таблетки, как принимать, если, кроме крапивницы есть симптомы ухудшения дыхания? В этой ситуации нужно немедленно обращаться к врачу. Специалист поможет избежать дальнейших спазмов бронхов с помощью комплексного лечения.
Распространенные вопросы
Сколько дней можно принимать Цетиризин?
Длительность терапии устанавливает врач. Обычно после исчезновения симптомов прием прекращают.
Кому запрещено пить Цетиризин?
- тяжелая недостаточность почек;
- неадекватная реакция на гидроксизин;
- беременность и период кормления грудью;
- в случае когда пациент плохо переносит галактозу (генетическое);
- отсутствие лактазы, нарушение всасывания;
- повышенная чувствительность к препарату.
Когда нужно проявить осторожность?
Как мы уже писали, лекарство требует расчета дозы при болезни почек, пожилым пациентам. Детям до 6 лет назначают капли. При вождении машины и работе, где требуется повышенное внимание и реакция, соблюдать осторожность или воздержаться.
Как сочетается Цетиризин с другими лекарствами?
В плане вредных взаимодействий препарат нейтральный, можно сказать. С теофиллином его концентрации снижается на 16%. При приеме с этиловым спиртом есть риск ухудшения работы центральной нервной системы.
Нежелательные действия лекарства Цетиризин
- на первом плане врачи отмечают головные боли, снижения активности и настроения, сонливость, тремор конечностей, слабость, нарушение сна;
- изменения зрения;
- частый пульс;
- воспаление в горле, насморк;
- спазмы в животе, тошнота, расстройство кишечника;
- нарушение мочеиспускания;
- различные аллергические реакции, в т.ч. сильные анафилактический шок;
- отклонения в обмене веществ (набор массы тела).
Что происходит, если человек принял большую дозу средства Цетиризин? Обычно в таких случаях усугубляются побочные эффекты. Пациента сильно клонит в сон, он слабый, у него диарея, боль в голове, нет мочеиспускания. При обнаружении таких признаков обращаются к врачу, ему надо сообщить количество лишних таблеток, принятых больным, опасно даже 5 штук. Предварительно провести промывание, назначить сорбент (уголь).
Аналоги препарата Цетиризин
Из прямых аналогов можно назвать следующие бренды с действующим веществом цетиризин: Цетрин, Зинцет (у этого индийского препарата есть форма сиропа), Зиртек, Зодак, Парлазин, Сенсинор, Солонэкс, Цетиризин-Вертекс одноименной компании, а также от фирм: Озон, Синтез, Тульской ФФ, Кировской ФФ, Ивановской ФФ, Обновление, Акрихин, Алиум, Сандоз, Реневал.
Цетиризин практически не вызывает сонливости и его удобно применять 1 раз в день, поэтому рассмотрим лекарства с подобными характеристиками (II поколение антиаллергических средств).
Современный изомер цетиризина — левоцетиризин активнее своего предшественника, у него стандартная дозировка 5 мг, можно остановить на нем выбор. Вот самые известные бренды на основе левоцетиризина: Аллервэй и Аллервэй Экспресс (таблетки быстрого действия, растворяются в полости рта), Гленцет, Зодак Экспресс, Ксизал, Супрастинекс, Цетрин Л, Эльцет, а также группа с международным названием Левоцетиризин (Реневал, Вертекс, Тева).
Ко второму поколению относятся средства с МНН — Лоратадин (Кларитин, Лорагексал, Эролин, Ломилан, Лоратавел, Кларисенс, Кларидол).
Дезлоратадин известен под торговыми названиями: Эриус, Блогир-3, Дезал, Делорсин, Лордестин, Эзлор, Эзлор Солюшн Таблетс, Элизей, Эритадин, Эслонтин.
Некоторым пациентам больше подходят препараты на основе фексофенадина (относится к III поколению), у всех индивидуальная реакция. Это такие бренды, как: Аллегра, Аллерфекс, Бексист, Гифаст, Фексадин, Фексофаст. Для этих препаратов не требуется коррекции дозы при почечной недостаточности. Разрешено с 12 лет.
Кестин на основе эбастина оказывает длительное блокирующее действие на гистаминовые рецепторы, в этом его отличие. На рынке присутствуют: Зиртал-10, Эспа-Бастин, Кестин. Акцент в показаниях на аллергические риниты и конъюнктивиты.
В безрецептурном отделе аптек есть большая группа лекарств от аллергии местного действия. Популярностью пользуется Аллергодил на основе азеластина. В виде глазных капель он назначается от аллергического конъюнктивита. Спрей Аллергодил лечит ринит, чихание, заложенность носа. Данное средство подбирают при непереносимости других препаратов или в комбинированной терапии.
Хорошо себя зарекомендовал наружный гель Фенистил на основе диметиндена малеата. Помогает при крапивнице, укусах насекомых, ожогах, дерматозах. Действовать начинает через несколько минут, подходит детям с возраста 1 месяц, имеет охлаждающий эффект на кожу.
В чем различие между современными лекарствами от аллергии?
Иногда пациенты задают вопрос: Что лучше чем Цетиризин? И чем отличаются друг от друга современные лекарства от аллергии?
В нашем сравнении мы не будем учитывать супрастин, тавегил — они относятся к первому поколению, действуют сильно, спектр показаний у них намного шире, есть инъекционные формы.
Учтем только два следующих поколения антигистаминных лекарств. Они объединены общими свойствами: нет снотворного эффекта, значительно меньше побочных проявлений и высокая активность от одной дозы в сутки, т.е. они принимаются 1 раз в день, хорошо сочетаются с другими ЛС.
При всем сходстве действий на организм рассматривая группа включает позиции, которые имеют заметные отличия. Выбор, конечно, производит врач.
К примеру, оценим такую серьезную патологию, как отек Квинке (диффузный отек подкожной жировой ткани или частичный). С данным показанием мы встречаем Цетиризин и его прямые аналоги. Таким образом, Цетиризин могут выбирать пациенты, которых больше беспокоит кожные формы аллергии.
У Кларитина (лоратадин) нет показания отек Квинке, но есть дерматиты, риниты, конъюнктивиты.
Эриус (дезлоратадин) акцент имеет на риниты, конъюнктивиты, крапивницу.
Фексофенадин показан при аллергическом рините вызванный пыльцой растений. Различные кожные проявления он лечит слабее, чем Цетиризин.
У Кестина (эбастин) есть свойство хорошо устранять конъюнктивиты и это показание описано у него в первую очередь.
Заключение
Перечислим основные преимущества препарат Цетиризин:
- Высокий уровень безопасности для здоровья.
- возможность в виде капель применять детям с 6 месяцев.
- Практически не выражен седативный эффект.
- Цетиризин в своей по группе лидер по биодоступности, принимается независимо от еды.
- Лучше прочих устраняет дерматит, нейродермит и другие кожные проявления.
- Не вызывает привыкания.
- После отмены действие его сохраняется до 3 суток.
- Одной таблетки хватает на 24 часа.
В завершение нашей статьи можно сказать, что каждому пациенту легко выбрать свой препарат с помощью врача, не занимаясь самолечением. Цетиризин может быть назначен курсом. Очень важно знать опасные признаки аллергии, когда человеку трудно дышать и отек выражен в большой степени, снижено артериальное давление. Если пациент подготовлен в плане информации, он всегда имеет с собой нужное лекарство и может провести профилактику сильных приступов аллергии. Это пригодится в повседневной жизни и особенно в поездках.
Информация носит ознакомительный характер, не является основанием для лечения.
Источники
- Цетиризин // Справочник лекарственных средств Vidal // 2022;
- Цетиризин // Энциклопедия лекарственных препаратов РЛС // 2022.
Информация представлена в ознакомительных целях и не является медицинской консультацией или руководством к лечению со стороны uteka.ru.
Цетиризин (Cetirizine)
💊 Состав препарата Цетиризин
✅ Применение препарата Цетиризин
Описание активных компонентов препарата
Цетиризин
(Cetirizine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.03.30
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Цетиризин |
Таб., покр. пленочной обол., 10 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛП-000381 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цетиризин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000] или [оболочка пленочная сухая белая, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000].
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует гистаминовые Н1-рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина — через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения Cmax после приема внутрь — 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 суток Css в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd — 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — через кишечник.
Системный клиренс — 53 мл/мин. T1/2 у взрослых — 7-10 ч, у детей 6-12 лет — 6 ч, у детей 2-6 лет — 5 ч, у детей от 6 месяцев до 2 лет — 3 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
У больных с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс цетиризина уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
Показания активных веществ препарата
Цетиризин
- сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
- сенная лихорадка (поллиноз);
- зуд;
- ангионевротический отек (отек Квинке);
- зудящие аллергические дерматозы.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) — по 1 таб. 1 раз/сут.
Побочное действие
Цетиризин обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, возбуждение, мигрень.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, крапивница.
Противопоказания к применению
- сниженная функция почек (КК 30-49 мл/мин);
- хроническая почечная недостаточность;
- детский возраст до 6 лет;
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата, гидроксизину.
С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применение препарата при беременности. Т.к. цетиризин проникает в грудное молоко, препарат не назначают в период лактации.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при сниженной функции почек (КК 30-49 мл/мин), при хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан детям в возрасте до 6 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Особые указания
Не рекомендуется одновременное употребление с алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими ЦНС.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.
Не обнаружено клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Алерза®
(IPCA LABORATORIES, Индия)
Зинцет®
(UNICHEM LABORATORIES, Индия)
Зиртек®
(UCB FARCHIM, Швейцария)
Зодак®
(ОПЕЛЛА ХЕЛСКЕА, Россия)
Парлазин®
(EGIS Pharmaceuticals, Венгрия)
Сенсинор
(ТРЕУГОЛЬНИК, Россия)
Солонэкс
(ГРОТЕКС, Россия)
Цетиризин
(КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Цетиризин
(АТОЛЛ, Россия)
Цетиризин
(ТУЛЬСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Все аналоги
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской для деления с одной стороны.
Одна таблетка содержит: активное вещество: цетиризина дигидрохлорид — 10,0 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза моногидрат, опадрай Y-1-7000 белый;
Состав оболочки опадрай Y-1-7000 белый: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400.
Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина. Цетиризин. Код АТС: R06AE07.
Фармакологическое действие
Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действие. Цетиризин влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов, базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).
Для взрослых и детей старше 6 лет:
лечение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита (сенная лихорадка, поллиноз); максимальная длительность лечения сезонного аллергического ринита у детей — 4 недели;
аллергический конъюнктивит;
— хроническая идиопатическая крапивница.
Способ применения и дозировка
Лечение аллергического ринита
Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Максимальная длительность лечения — 4 недели. Доза может быть поделена на 2 приема по 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.
Лечение аллергического конъюнктивита
Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Максимальная длительность лечения — 4 недели. Доза может быть поделена на 2 приема по 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.
Лечение круглогодичного ринита и хронической идиопатической крапивницы
Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Доза может быть поделена на 2 приема по 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.
Особые категории населения
Пациенты пожилого возраста
При возрастном снижении клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста препарат назначают в той же дозировке, что и для пациентов с нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции почек
Перерывы между приемом препарата индивидуально корректируются в зависимости от степени почечной недостаточности. Дозирование осуществляют в соответствии с приведенной таблицей. При использовании данной таблицы клиренс креатинина (КК) рассчитывают в мл/мин.
КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (мг/дл), по следующей формуле:
КК(мл/мин) =
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Дозирование для пациентов с нарушением функции почек
| Стадия | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
| Норма | ≥ 80 | 10 мг (1 таблетка)/сутки |
| Легкая | 50-79 | 10 мг (1 таблетка)/сутки |
| Средняя | 30-49 | 5 мг (1/2 таблетки)/сутки |
| Тяжелая | 10-30 | 5 мг (1/2 таблетки), через день |
| Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на диализе | < 10 | Противопоказано |
Для детей, страдающих почечной недостаточностью, доза должна быть подобрана на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса, возраста и массы тела. Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Для пациентов с нарушением функции печени и почек требуется коррекция режима дозирования (см. Пациенты с нарушением функции почек).
Прием препарата
Препарат следует принимать вечером, по причине более интенсивного проявления симптомов в данное время суток. Таблетку глотают целиком, не разжевывая и запивая водой. Цетиризин принимают независимо от приема пищи.
В случае легкого проявления побочных эффектов у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуется принимать 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности; очень редко: анафилактический шок;
Метаболические нарушения и нарушения питания: частота неизвестна: повышение аппетита;
Со стороны нервной системы: нечасто: парестезии; редко: судороги; очень редко: извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна: глухота, амнезия, нарушение памяти;
Психиатрические расстройства: нечасто: возбуждение; редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; очень редко: тик; частота неизвестна: суицидальные мысли;
Со стороны органов зрения: очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм; частота неизвестна: васкулит;
Со стороны органов слуха и равновесия: частота неизвестна: вертиго;
Со стороны пищеварительной системы: нечасто: диарея;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко: тахикардия;
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко: дизурия, энурез; частота неизвестна: задержка мочи;
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: тромбоцитопения;
Со стороны кожного покрова: нечасто: сыпь, зуд; редко: крапивница; очень редко: ангионевротический отек, стойкая эритема;
Со стороны лабораторных показателей: редко: изменение функциональных проб печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутаматтрансферазы, билирубина);
Общие расстройства: нечасто: астения, недомогание; редко: периферические отеки, увеличение массы тела.
повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);
врожденная непереносимость галактозы, недостаток лактозы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема препарата — промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
У пациентов с почечной недостаточностью дозировка должна быть скорректирована соответствующим образом (см. раздел Способ применения и дозировка).
У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, что следует учитывать при дозировании препарата.
Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с эпилепсией и со склонностью к судорогам.
Детям в возрасте до 6 лет не рекомендуется прием таблеток с пленочным покрытием ввиду трудности проглатывания. Рекомендуется использовать другие лекарственные формы цетиризина в виде сиропа или капель.
При приеме цетиризина следует воздержаться от употребления алкоголя и антидепрессантов ЦНС, так как цетиризин может вызвать повышенную сонливость. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов, которые имеют предрасполагающие факторы к задержке мочи (поражение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку цетиризин может увеличить риск возникновения проблем с мочеиспусканием.
Применение во время беременности и в период кормления грудью
При приеме препарата во время беременности следует соблюдать осторожность. Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на период лечения.
Влияние на способность к управлению автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами
Цетиризин может вызывать повышенную сонливость, поэтому лекарственный препарат оказывает влияние на способность к управлению автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.
При одновременном применении с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином или азитромицином влияние на фармакокинетику цетиризина не выявлено. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Тесты in vitro показали, что цетиризин не влияет на свойства варфарина связываться с белками.
При одновременном применении с эритромицином, азитромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено, изменений на электрокардиограмме не отмечалось.
При одновременном применении цетиризина (20 мг/сутки) с теофиллином (400 мг/сутки) было выявлено небольшое, но стабильное увеличение площади под кривой зависимости концентрации и времени за сутки, цетиризина на 19 %, теофиллина — 11%. Более того, максимальный уровень плазмы достиг 7,7 % и 6,4 % для цетиризина и теофиллина соответственно. В то же время, общий клиренс цетиризина снизился на 16 %, клиренс теофиллина — на 10 %, если лечение теофиллином проводилось до назначения цетиризина. Однако при лечении изначально цетиризином, существенное влияние на фармакокинетику теофиллина выявлено не было.
После однократного приема дозы 10 мг цетиризина действие алкоголя (0,8 °/00) значительно не усиливается; в 1 из 16 психометрических тестов отмечено взаимодействие с диазепамом в дозе 5 мг.
При одновременном ежедневном применении цетиризина (10 мг) с глипизидом показатель глюкозы слегка снижается. Однако это клинически не доказано. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием данных лекарственных средств — глипизид утром и цетиризин вечером.
При многократном приеме ритонавира (600 мг два раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сутки) длительность действия возросла на 40 %, в то время как действие ритонавира слегка изменилось (-11 %) при последующем приеме цетиризина.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период.
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель
ООО «АмантисМед»
Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская 2и,
тел/факс: (+375 1774) 25 286,
e-mail: .