Цетиризин Сандоз® (Cetirizin Sandoz)
💊 Состав препарата Цетиризин Сандоз®
✅ Применение препарата Цетиризин Сандоз®
Описание активных компонентов препарата
Цетиризин Сандоз®
(Cetirizin Sandoz)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.06.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Цетиризин Сандоз® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 30, 35 или 50 шт. рег. №: ЛС-000065 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цетиризин Сандоз®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с насечкой на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 80 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 23.8 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.6 мг, магния стеарат — 0.6 мг.
Состав оболочки: краситель опадрай белый — 5 мг (лактозы моногидрат — 1.8 мг, титана диоксид — 1.3 мг, гипромеллоза — 1.4 мг, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000) — 0.5 мг).
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов III поколения. Влияет на «раннюю» стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на «поздней» стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, Cmax после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут Css в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd — 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с калом. Системный клиренс — 53 мл/мин. T1/2 у взрослых — 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет — 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
Показания активных веществ препарата
Цетиризин Сандоз®
Сенная лихорадка; аллергический ринит, конъюнктивит, дерматит; крапивница, отек Квинке.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг/сут в 1-2 приема. Детям в возрасте 2-6 лет — 5 мг/сут в 1-2 приема.
Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.
Побочное действие
Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость.
Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.
В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение.
Противопоказания к применению
Почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к цетиризину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности — требуется коррекция режима дозирования).
Применение у детей
С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей до 1 года недостаточен).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью назначают цетиризин пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.
Особые указания
С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности — требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.
Использование в педиатрии
С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Алерза®
(IPCA LABORATORIES, Индия)
Зинцет®
(UNICHEM LABORATORIES, Индия)
Зиртек®
(UCB FARCHIM, Швейцария)
Зодак®
(ОПЕЛЛА ХЕЛСКЕА, Россия)
Парлазин®
(EGIS Pharmaceuticals, Венгрия)
Сенсинор
(ТРЕУГОЛЬНИК, Россия)
Солонэкс
(ГРОТЕКС, Россия)
Цетиризин
(КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Цетиризин
(АТОЛЛ, Россия)
Цетиризин
(ТУЛЬСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Все аналоги
Cetirizine Sandoz®
Регистрационный номер
Торговое наименование
Цетиризин Сандоз®
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
Ядро: действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид — 10,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 80,0 мг; микрокристаллическая целлюлоза — 23,8 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,6 мг; магния стеарат — 0,6 мг;
состав оболочки: белый краситель опадрий — 5,0 мг, состоящий из: лактозы моногидрата — 1,8 мг; титана диоксида — 1,3 мг; гипромеллозы — 1,4 мг; макрогола 4 000 (полиэтиленоксида 4 000) — 0,5 мг.
Описание
Белые или почти белые, продолговатые таблетки с насечкой на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цетиризин Сандоз® — конкурентный антагонист гистамина и метаболит гидроксизина. Блокирует H1-гистаминовые рецепторы и практически не оказывает антихолинэргического и антисеротонинового действия.
Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектами.
Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции.
Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отёка тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).
Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающего в ответ на высвобождение гистамина у пациентов с бронхиальной астмой.
В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 мин после приёма. На фоне курсового приёма толерантность не развивается.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
Всасывание
После приёма внутрь цетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 ч и составляет 300 нг/мл.
Приём пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.
Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.
Распределение
Цетиризин на 93 ± 0,3 % связывается с белками плазмы крови. Величина объёма распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.
Метаболизм
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.
Выведение
Примерно ⅔ принятой дозы препарата выводится почками в основном в неизменённом виде. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.
После однократного приёма разовой дозы величина периода полувыведения (T½) составляет около 10 ч.
У детей в возрасте от 2 до 12 лет величина Т½ снижается до 5–6 ч.
Пациенты с почечной недостаточностью
При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11–31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина Т½ увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70 %. Цетиризин плохо выводится из организма при гемодиализе.
Пациенты с печёночной недостаточностью
У пациентов с циррозом печени, получавших 10 или 20 мг цетиризина в качестве однократной дозы, отмечалось увеличение Т½ на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми людьми. Изменение дозы необходимо только тем пациентам с заболеваниями печени, у которых имеются сопутствующие нарушения функции почек.
Пожилые пациенты
На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение величины Т½ на 50 % и уменьшение клиренса на 40 %. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано со снижением функции почек у этой категории пациентов.
Показания
- Круглогодичный и сезонный аллергический ринит (лечение симптомов: зуд, чиханье, ринорея, слезотечение);
- крапивница, в том числе хроническая идиопатическая;
- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом, в том числе атопический дерматит;
- аллергический конъюнктивит (лечение симптомов: слезотечение, гиперемия конъюнктивы).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
- терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский возраст до 6 лет;
- беременность;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность средней и тяжёлой степени тяжести (при клиренсе креатинина (КК) более 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации), эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью, пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи, при одновременном применении с алкоголем.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с чёткой причинно-следственной связью.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата не проводилось, поэтому не следует применять цетиризин при беременности.
Грудное вскармливание
Не следует применять препарат Цетиризин Сандоз® в период грудного вскармливания, так как цетиризин экскретируется с грудным молоком.
Фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.
Исследования на животных не выявили данных, влияющих на безопасность применения для репродуктивного здоровья у людей.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки рекомендуется запивать стаканом воды.
Взрослым
10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку Цетиризин Сандоз® выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК).
Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:
КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] × масса тела (кг)/ [72 × ККсыворот (мг/дл)]
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью
Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
---|---|---|
Норма | ≥80 | 10 мг/сут |
Легкая | 50–79 | 10 мг/сут |
Средняя | 30–49 | 5 мг/сут |
Тяжёлая | 10–29 | 5 мг через день |
Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на диализе | <10 | приём препарата противопоказан |
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).
Дети
Дети от 6 до 12 лет
5 мг (½ таблетки) два раза в день.
Дети старше 12 лет
10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
Иногда начальной дозы 5 мг (½ таблетки) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учётом КК и массы тела.
Побочное действие
Данные, полученные в клинических исследованиях
Обзор
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных реакций со стороны ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях был зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинэргического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации и сухости слизистой оболочки полости рта.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печёночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные реакции разрешались после прекращения применения цетиризина.
Перечень нежелательных побочных реакций
Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3 200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0 % или выше:
Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) | Цетиризин 10 мг (n = 3260) | Плацебо (n = 3061) |
---|---|---|
Общие расстройства и нарушения в месте введения | ||
Утомляемость | 1,63 % | 0,95 % |
Нарушения со стороны нервной системы | ||
Головокружение | 1,10 % | 0,98 % |
Головная боль | 7,42 % | 8,07 % |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | ||
Боль в животе | 0,98 % | 1,08 % |
Сухость слизистой оболочки рта | 2,09 % | 0,82 % |
Тошнота | 1,07 % | 1,14 % |
Нарушения психики | ||
Сонливость | 9,63 % | 5,00 % |
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | ||
Фарингит | 1,29 % | 1,34 % |
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина был выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев эта нежелательная реакция была лёгкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Дети
В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1 % и выше:
Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) | Цетиризин 10 мг (n = 1656) | Плацебо (n = 1294) |
---|---|---|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | ||
Диарея | 1,0 % | 0,6% |
Нарушения психики | ||
Сонливость | 1,8 % | 1,4% |
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | ||
Ринит | 1,4 % | 1,1% |
Общие расстройства и нарушения в месте введения | ||
Утомляемость | 1,0 % | 0,3% |
Опыт пострегистрационного применения
Помимо нежелательных реакций, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции. Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1,000 до <1/100), редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
очень редко: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
редко: реакции гиперчувствительности;
очень редко: анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
частота неизвестна: повышенный аппетит.
Психические нарушения
нечасто: возбуждение;
редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница;
очень редко: тик;
частота неизвестна: суицидальные идеи, кошмарные сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы
нечасто: парестезия; редко: судороги;
очень редко: нарушение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор;
частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия.
Нарушения со стороны органа зрения
очень редко: нечёткость зрения, нарушение аккомодации, нистагм (непроизвольные движения глазных яблок).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
частота неизвестна: вертиго (головокружение).
Нарушения со стороны сердца
редко: тахикардия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
нечасто: диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
редко: изменение функциональных проб печени (повышение активности «печёночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина);
частота неизвестна: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: зуд кожи, сыпь;
редко: крапивница;
очень редко: ангионевротический отёк, стойкая эритема;
частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
частота неизвестна: артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
очень редко: дизурия, энурез;
частота неизвестна: задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
нечасто: астения, недомогание;
редко: периферические отёки.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных методов исследования
редко: повышение массы тела.
Описание отдельных нежелательных реакций
После прекращения применения цетиризина сообщалось о развитии интенсивного зуда и/или крапивницы.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: возможны сонливость, заторможенность, слабость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, утомляемость (чаще всего при приёме в день 50 мг цетиризина), диарея, головокружение, мидриаз, ступор, тремор, спутанность сознания.
Лечение: проводят симптоматическую терапию: промывание желудка или стимуляцию рвоты, приём активированного угля. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с азитромицином, псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином, циметидином, глипизидом, диазепамом.
При одновременном применении теофиллина в низкой дозе (400 мг/сут) и цетиризина отмечено небольшое снижение общего клиренса последнего. Данное взаимодействие не является клинически значимым, однако оно может быть более выраженным при применении более высоких доз теофиллина.
При применении цетиризина в терапевтических дозах клинически значимого взаимодействия с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л) не наблюдалось. Тем не менее следует воздерживаться от его употребления во время терапии цетиризином во избежание угнетения центральной нервной системы (ЦНС).
Миелостатические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
В исследовании при одновременном приёме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40 %, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (уменьшалась на 11 %).
Перед назначением аллергических проб рекомендован трёхдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие аллергических реакций.
Особые указания
Не рекомендуется совместное применение с лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, и алкоголем, хотя в терапевтических дозах не было отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при его концентрации в крови 0,5 г/л).
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с эпилепсией и судорожной готовностью.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трёхдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций. При прекращении применения цетиризина возможно развитие зуда и/или крапивницы, даже если эти симптомы отсутствовали на момент начала применения цетиризина. В некоторых случаях этим симптомы могут быть выраженными и требовать возобновления терапии. Симптомы должны исчезнуть после возобновления лечения.
Применение цетиризина в таблетках, покрытых плёночной оболочкой, противопоказано у детей до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозировку для данной возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приёма внутрь).
Указание для пациентов с сахарным диабетом: 1 таблетка соответствует менее 0,01 ХЕ.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Цетиризин у некоторых пациентов может вызывать сонливость, поэтому необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг.
По 7 или по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Хранение
При температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель
Действующее вещество: cetirizine;
1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, макрогол 4000.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Белые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой на одной стороне.
Антигистаминные средства для системного применения.
Цетиризин — антигистаминное средство ИИ поколения, селективный и мощный блокатор Н 1 рецепторов пролонгированного действия. Цетиризин не производит значительного антихолинергического и антисеротониновой эффекта. В терапевтических дозах не оказывает седативное активность и не вызывает сонливость. Цетиризин влияет на раннюю гистаминзависимую стадию аллергических реакций и на позднюю клеточную стадию, подавляет высвобождение гистамина, уменьшает миграцию воспалительных клеток, таких как эозинофилы. Предотвращает возникновение бронхоспазма, индуцированного высокими концентрациями гистамина.
Цетиризина дигидрохлорид быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме (0,3 мкг / мл) обычно достигается через 40 — 60 мин после приема. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 — 8:00 и продолжается до 24 часов. Примерно 93% цетиризина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения цетиризина составляет примерно 0,50 л / кг. Применение в дозе 10 мг в течение 10 дней не приводит к кумуляции цетиризина. Примерно 70% введенной дозы выделяется почками преимущественно в неизмененном виде. При почечной недостаточности элиминация препарата замедляется.
Симптоматическое лечение аллергических заболеваний: хронический (круглогодичный) аллергический ринит сезонный аллергический ринит аллергический конъюнктивит зуд различных типов и крапивница, включая хроническую идиопатическую крапивницу, отек Квинке.
Повышенная чувствительность к цетиризина или другим компонентам препарата. Тяжелые формы нефропатии; нарушение функции почек (клиренс креатинина <10 мл / мин).
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Прием цетиризина следует прекратить не менее чем за 72 часа до проведения кожных проб, поскольку можно получить ошибочные результаты.
Как и при приеме антигистаминных препаратов, следует избегать употребления алкоголя.
Не рекомендуется применение Алерцетину беременным.
Поскольку цетиризин проникает в грудное молоко, он не назначается женщинам, которые кормят грудью.
До выяснения индивидуальной реакции на цетиризин во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Из-за отсутствия соответствующих данных назначать цетиризин младенцам и детям до 2 лет не рекомендуется; в возрасте от 2 до 6 лет препарат рекомендуется применять в другой лекарственной форме (раствор).
Применяется внутрь независимо от приема пищи, желательно вечером.
Дети старше 12 лет и взрослые принимают по 10 мг (1 таблетка) в сутки.
Для детей от 2 до 12 лет доза зависит от массы тела:
- при массе тела менее 30 кг — по 5 мг (½ таблетки) (в возрасте с 2 до 6 лет препарат рекомендуется применять в другой лекарственной форме)
- при массе тела более 30 кг — по 10 мг (1 таблетка), в индивидуальных случаях возможно разделить на 2 отдельные дозы (по ½ таблетки утром и вечером).
Пациенты с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы. Больные пожилого возраста могут проявлять большую чувствительность к препарату, что требует коррекции дозы.
Пациент с нарушением функции почек.
Интервал дозирования следует регулировать индивидуально, в зависимости от состояния функции почек. Дозу следует корректировать в соответствии с таблицей.
КК (мл / мин) | Доза и частота приема ( * ) |
≥ 80 | 10 мг (1 таблетка) в день |
50 — 79 | 10 мг (1 таблетка) в день |
30 — 49 | 10 мг (1 таблетка) через день |
10 — 29 | 10 мг (1 таблетка) каждые 3 дня |
<10 | противопоказано |
* Для детей с массой тела менее 30 кг — по ½ таблетки (5 мг), согласно
Продолжительность применения препарата определяет врач. Обычно курс лечения составляет 7 дней. При сезонном аллергическом рините курс лечения может длиться 3 — 6 недель (у детей — 2 — 4 недели). При хронической идиопатической крапивнице и хроническом аллергическом рините имеющиеся данные свидетельствуют о возможности лечения сроком до 1 года. В случае поддерживающего лечения астматических состояний аллергического происхождения срок лечения может составлять 6 месяцев.
При значительной передозировке может возникать сонливость, тремор, тахикардия, задержка мочеиспускания, зуд, кожные высыпания.
В случаях передозировки следует применять стандартные меры по удалению препарата и предупреждения его дальнейшей абсорбции, в частности промывание желудка. Следует наблюдать за дальнейшим состоянием пациента. Специфический антидот неизвестен.
Цетиризина гидрохлорид не поддается диализа.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — повышенная чувствительность; очень редко — анафилактический шок.
Психические нарушения: не распространены — возбуждение; редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, сонливость, бессонница не распространены — парестезии, головокружение редко — судороги, нарушение координации движений; очень редко — обморок, изменение вкуса, тремор.
Нарушение зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, окуломоторный кризисов, особенно у детей.
Нарушения: редко — тахикардия.
ЖКТ нарушения: часто — сухость во рту; не распространены — боль в животе, тошнота, диарея, нарушение пищеварения, гастрит.
Гепатобилиарной системы: редко — нарушение функции печени (повышение печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-GT и билирубина) очень редко — гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: не распространены — кожная сыпь, зуд редко — крапивница очень редко — полиморфная эритема, ангионевротический отек.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — расстройства мочеиспускания, энурез, затруднение мочеиспускания.
Нарушение метаболизма и питания: редко — увеличение массы тела.
Общие нарушения: утомляемость; не распространены — астения, недомогание; редко — отеки.
Не выявлено неблагоприятных клинических взаимодействий при одновременном применении цетиризина с псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином и азитромицином, глипизидом, диазепамом. В частности, одновременное применение с макролидами или кетоконазолом не приводил к клинически значимых изменений ЭКГ.
В исследовании с повторными дозами теофиллина (400 мг раз в сутки) и цетиризином регистрировали незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как элиминация теофиллина не менялась.
Прием пищи не снижает степень абсорбции цетиризина, однако снижается скорость абсорбции.
Хранить при температуре не выше 25 в С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 7 или 10 таблеток в блистере, по 1 (1 ‘7) или 2 (2’ 10) блистера в картонной коробке.
Показания
Быстро всасывается из ЖКТ, Cmax после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут Css в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd — 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с калом. Системный клиренс — 53 мл/мин. T1/2 у взрослых — 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет — 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов III поколения. Влияет на «раннюю» стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на «поздней» стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.
Лекарственное взаимодействие
Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг/сут в 1-2 приема. Детям в возрасте 2-6 лет — 5 мг/сут в 1-2 приема.
Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.
Противопоказания к применению
Почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к цетиризину.
Применение у детей
С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей до 1 года недостаточен).
Ограничения для детей
Применяется с осторожностью
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью назначают цетиризин пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.
Ограничения для пожилых пациентов
Применяется с осторожностью
Ограничения при нарушениях функции печени
Нет данных
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан
Ограничения при беременности
Противопоказан
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности — требуется коррекция режима дозирования).
Ограничения при нарушениях функции почек
Противопоказан
Особые указания
С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности — требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.
Использование в педиатрии
С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочное действие
Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость.
Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.
В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение.
Возможные названия товара
- Цетиризин Сандоз таб.п.п.о. 10мг №10
- ЦЕТИРИЗИН 10 МГ ТАБ. П/ОБ. №10-САНДОЗ
- (Cetirizine Sandoz) Цетиризин Сандоз таб.п.п.о. 10мг №10
Действующее вещество
Цетиризин
Справочник заболеваний
Аллергия, Аллергический ринит, Аллергический конъюнктивит, Аллергический дерматит, Аллергический отек, Крапивница
Производитель
Сандоз
Форма выпуска
таблетки в пленочной оболочке
Дозировка
10 мг
Количество
10
Страна
Германия
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Способ применения
Взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг/сут в 1-2 приема. Детям в возрасте 2-6 лет — 5 мг/сут в 1-2 приема.
Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.
Противопоказания
Почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к цетиризину.
Взаимодействия
Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).
Побочные действия
Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость.
Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.
В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение.
Передозировки
Симптомы: Возможны сонливость, заторможенность, слабость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, утомляемость (чаще всего при приеме в день 50 мг цетиризина), диарея, головокружение, мидриаз, ступор, тремор, спутанность сознания.
Лечение: Проводят симптоматическую терапию: промывание желудка или стимуляцию рвоты, прием активированного угля. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.
Состав
1 таб. | |
цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 80 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 23.8 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.6 мг, магния стеарат — 0.6 мг.
Состав оболочки: краситель опадрай белый — 5 мг (лактозы моногидрат — 1.8 мг, титана диоксид — 1.3 мг, гипромеллоза — 1.4 мг, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000) — 0.5 мг).
Описание лекарственной формы
Белые или почти белые продолговатые таблетки с насечкой на одной стороне.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Всасывание После приема внутрь цетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1±0,5 ч и составляет 300 нг/мл. Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима. Распределение Цетиризин на 93±0,3% связывается с белками плазмы крови. Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками. Метаболизм Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму. При 10‑дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается. Выведение Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в основном в неизмененном виде. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин. После однократного приема разовой дозы величина периода полувыведения (T1/2) составляет около 10 ч. У детей в возрасте от 2 до 12 лет величина T1/2 снижается до 5–6 ч. Пациенты с почечной недостаточностью При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11–31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина T1/2 увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70%. Цетиризин плохо выводится из организма при гемодиализе. Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с циррозом печени, получавших 10 или 20 мг цетиризина в качестве однократной дозы, отмечалось увеличение T1/2 на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми людьми. Изменение дозы необходимо только тем пациентам с заболеваниями печени, у которых имеются сопутствующие нарушения функции почек. Пожилые пациенты На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение величины T1/2 на 50% и уменьшение клиренса на 40%. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано со снижением функции почек у этой категории пациентов.
Фармакодинамика
Цетиризин Сандоз® — конкурентный антагонист гистамина и метаболит гидроксизина. Блокирует H1‑гистаминовые рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектами. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающего в ответ на высвобождение гистамина у пациентов с бронхиальной астмой. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 мин после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается.
Показания
Сенная лихорадка; аллергический ринит, конъюнктивит, дерматит; крапивница, отек Квинке.
При беременности
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Специальные инструкции
С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности — требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.
Использование в педиатрии
С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов III поколения. Влияет на «раннюю» стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на «поздней» стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.
Срок хранения
3 года
Бренд
Cetirizin Sandoz
Артикул
204041
Отпускается
Без рецепта.