Цетиризин вертекс инструкция по применению цена капли

Цетиризин-Вертекс капли — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-005501

Торговое наименование препарата

Цетиризин-ВЕРТЕКС

Международное непатентованное наименование

Цетиризин

Лекарственная форма

капли для приема внутрь

Состав

1 мл капель содержит:

действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид — 10,00 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 125,00 мг; глицерол (глицерин) — 106,25 мг; натрия ацетат тригидрат (натрия ацетат) — 15,00 мг; натрия сахаринат — 10,00 мг; вода очищенная — до 1,00 мл.

Описание

Бесцветный, прозрачный или слегка опалесцирующий раствор со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ

R06AE07

Фармакодинамика:

Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H₁-гистаминовые рецепторы.

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.

Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитами.

Дети

В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены цетиризина при его неоднократном применении.

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме «сироп» с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг два раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Фармакокинетика:

Всасывание

Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается через 1±0,5 часа и составляет 300 нг/мл.

Различные фармакокинетические параметры, такие как С_maх и площадь под кривой «концентрация-время» имеют однородный характер. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.

Распределение

Цетиризин на 93±0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Метаболизм

Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) составляет примерно 10 часов.

При приеме в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У 16 пациентов пожилого возраста при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т_1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с пациентами не пожилого возраста.

Снижение клиренса цетиризина у пациентов пожилого возраста, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Дети

Т_1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет — снижен до 3,1 часа.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг или 20 мг Т_1/2 увеличивается на 50%, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима только в том случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме цетиризина внутрь в дозе 10 мг Т_1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.

Показания:

Взрослым, детям с 6 месяцев и старше для облегчения:

— назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

— симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или приоизводным пиперазина, а также к другим компонентам препарата;

— терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);

— детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности);

— беременность.

С осторожностью:

— Пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);

— хроническая почечная недостаточность (при КК > 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);

— эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;

— пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»);

— детский возраст до 1 года;

— период грудного вскармливания;

— при одновременном применении с алкоголем.

Беременность и лактация:

Беременность

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат противопоказан при беременности.

Период грудного вскармливания

Не следует применять препарат в период грудного вскармливания, так как цетиризин экскретируется с грудным молоком.

Фертильность

Доступные данные о влиянии цетиризина на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Способ применения и дозы:

Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде.

Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить.

Раствор следует принимать сразу после приготовления.

Взрослые

10 мг (20 капель) 1 раз в день.

Если через три дня после начала лечения улучшения не наступает, или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Применение у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в снижении дозы у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины КК).

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) =[140 — возраст (полных лет)] х масса тела (кг) / [72 х КК сыворот (мг/дл)]

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение КК для мужчин на 0,85.

Дозирование у взрослых пациентов с нарушением функции почек приведено в в таблице.

Степень почечной недостаточности	КК (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	≥80	10 мг (20 капель) в сутки
Легкая	50-79	10 мг (20 капель) в сутки
Средняя	30-49	5 мг (10 капель) 1 раз в сутки
Тяжелая	10-29	5 мг (10 капель) через день
Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на гемодиализе	< 10	Прием препарата противопоказан

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Пациенты с сочетанием почечной и печеночной недостаточности

Рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).

Дети

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Дети от 6 месяцев до 12 месяцев

2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.

Дети от 1 года до 6 лет

2,5 мг (5 капель) 2 раза в день.

Дети от 6 до 12 лет

5 мг (10 капель) 2 раза в день.

Дети старше 12 лет

10 мг (20 капель) 1 раз в день.

Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Побочные эффекты:

Данные, полученные в клинических исследованиях

Обзор

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС), включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Hi-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше:

Нежелательные реакции	Цетиризин 10 мг (n=3260)	Плацебо (n=3061)
Общие нарушения и реакции в месте введения
Утомляемость	1,63%	0,95%
Нарушения со стороны нервной системы
Головокружение	1,10%	0,98%
Головная боль	7,42%	8,07%
Желудочно-кишечные нарушения
Боль в животе	0,98%	1,08%
Сухость во рту	2,09%	0,82%
Тошнота	1,07%	1,14%
Психические нарушения
Сонливость	9,63%	5,00%
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Фарингит	1,29%	1,34%

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:

Нежелательные реакции	Цетиризин (n=1656)	Плацебо (n=1294)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Диарея	1,0%	0,6%
Нарушения психики
Сонливость	1,8%	1,4%
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Ринит	1,4%	1,1%
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Утомляемость	1,0%	0,3%

Опыт пострегистрационного применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥1/10;

часто от ≥ 1/100 до < 1/10;

нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100;

редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000;

очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;

частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко — тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко — реакции гиперчувствительности;

очень редко — анафилактический шок.

Нарушения метаболизма и питания:

редко — повышение массы тела;

частота неизвестна — повышение аппетита.

Психические нарушения:

нечасто — возбуждение;

редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации;

частота неизвестна — суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).

Нарушения со стороны нервной системы:

нечасто — парестезии; редко — судороги;

очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор;

частота неизвестна — нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.

Нарушения со стороны органа зрения:

очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм;

частота неизвестна — васкулит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:

частота неизвестна — вертиго.

Нарушения со стороны сердца:

редко — тахикардия.

Желудочно-кишечные нарушения:

нечасто — диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко — печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гаммаглутамилтрансферазы и билирубина);

частота неизвестна — гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто — сыпь, зуд;

редко — крапивница;

очень редко — ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема;

частота неизвестна — острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

частота неизвестна — артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

очень редко — дизурия, энурез;

частота неизвестна — задержка мочи.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

нечасто — астения, недомогание;

редко — периферические отеки.

Описание отдельных нежелательных реакций

После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы

После однократного приема цетиризина в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, головокружение, сонливость, ступор, слабость, беспокойство, седативный эффект, повышенная утомляемость, головная боль, мидриаз, зуд, тахикардия, тремор, задержка мочи, диарея, недомогание.

Лечение

Немедленно после приема препарата — промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.

Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания варфарина с белками.

Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ.

В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное, повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19% для цетиризина и на 11% для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7% и 6,4% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на -16%, а также на -10% в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8%) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.

Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее рекомендуется раздельный прием — глипизид утром и цетиризин вечером.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания:

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина детям в возрасте до 1 года при наличии следующих ограничивающих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но не ограничиваясь этим списком):

— синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;

— злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;

— молодой возраст матери (19 лет и моложе);

— злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);

— дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;

— недоношенные (менее 37 недель гестации) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;

— при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

У пациентов с повреждениями спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем.

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что Н₁-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме цетиризина в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управления механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Капли для приема внутрь, 10 мг/мл.

Упаковка:

По 10 мл или 20 мл во флаконах темного стекла, укупоренных пробками-капельницами из полиэтилена низкой плотности и навинчивающимися крышками из полиэтилена высокой плотности с контролем первого вскрытия.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Открытый флакон хранить не более 6 месяцев.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

Акционерное общество «ВЕРТЕКС» (АО «ВЕРТЕКС»), г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д.62, лит. А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «ВЕРТЕКС»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Действующее вещество

Цетиризин

Справочник заболеваний

Аллергия, Аллергический ринит, Аллергический конъюнктивит, Аллергический дерматит, Аллергический отек, Крапивница

Производитель

Вертекс

Форма выпуска

капли

Дозировка

10 мг/мл

Объём/масса

20 мл

Страна

Россия

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Способ применения

Взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг/сут в 1-2 приема. Детям в возрасте 2-6 лет — 5 мг/сут в 1-2 приема.

Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.

Противопоказания

Почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к цетиризину.

Взаимодействия

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).

Побочные действия

Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость.

Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.

В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение.

Состав

1 мл
цетиризина дигидрохлорид	10 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 125 мг, глицерол (глицерин) — 106.25 мг, натрия ацетат тригидрат (натрия ацетат) — 15 мг, натрия сахаринат — 10 мг, вода очищенная — до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Бесцветный прозрачный или слегка опалесцирующий раствор
со слабым характерным запахом.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, C_max после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения C_max и снижает величину C_max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут C_ss в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. V_d — 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с калом. Системный клиренс — 53 мл/мин. T_1/2 у взрослых — 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет — 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T_1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T_1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T_1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T_1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания

Сенная лихорадка; аллергический ринит, конъюнктивит, дерматит; крапивница, отек Квинке.

При беременности

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Специальные инструкции

С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности — требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Использование в педиатрии

С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов III поколения. Влияет на «раннюю» стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на «поздней» стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Срок хранения

2 года

Бренд

Cetirizinum-Vertex

Артикул

205921

Отпускается

Без рецепта.