Ципролет для кошек таблетки инструкция по применению

Описание лекарственного препарата ветеринарного назначения ЦИПРОВЕТ ТАБЛЕТКИ

Основано на официально утвержденной инструкции по применению
препарата ЦИПРОВЕТ ТАБЛЕТКИ для специалистов
и утверждено компанией-производителем для электронного издания справочника Видаль Ветеринар
2013 года

Дата обновления: 2012.11.16

Лекарственная форма


ЦИПРОВЕТ ТАБЛЕТКИ

Таблетки для кошек

рег. №ПВР-2-11.9/02505
от 10.02.10
— Действующее

Форма выпуска, состав и упаковка

Для кошек.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, двояковыпуклые, массой 0.2 г.

Расфасованы по 10 таблеток в блистеры, упакованные поштучно в картонные коробки вместе с инструкцией по применению.

Свидетельство о регистрации № ПВР-2-11.9/02505 от 10.02.10

Фармакологические (биологические) свойства и эффекты

Ципрофлоксацин, входящий в состав лекарственного средства, относится к группе фторхинолонов и обладает широким спектром антибактериального действия; активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в т.ч. Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Corynebacterium diphtheriase, Staphylococcus spp. и Streptococcus spp.

Механизм действия ципрофлоксацина основан на блокировании фермента ДНК-гиразы, влияющего на репликацию спирали ДНК в ядре бактериальной клетки, что приводит к нарушению синтеза белка и гибели микроорганизма.

После перорального применения ципрофлоксацин легко всасывается в ЖКТ (преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке) и распределяется в органах и тканях организма (исключая ткани, богатые жирами), проникает в плевру, брюшину, лимфу, глазную жидкость и плаценту.

Максимальная концентрация ципрофлоксацина в сыворотке крови отмечается через 1.5-2 ч, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 24 ч после перорального применения лекарственного средства.

Выводится ципрофлоксацин из организма в основном в неизменном виде и частично в форме метаболитов с мочой и желчью, у лактирующих животных также и с молоком.

Ципровет таблетки по степени воздействия на организм относятся к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76), в рекомендованных дозах не оказывают местно-раздражающего и резорбтивно-токсического действия, не обладают эмбриотоксическими и тератогенными свойствами.

Показания к применению препарата ЦИПРОВЕТ ТАБЛЕТКИ

С лечебной целью собакам и кошкам при хронических и острых бактериальных инфекциях, возбудители которых чувствительны к ципрофлоксацину, в т.ч.:

  • инфекции ЖКТ;
  • инфекции желчных путей;
  • инфекции органов дыхания;
  • инфекции мочеполовой системы;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции костей и суставов;
  • вторичные инфекции на фоне вирусных заболеваний.

Порядок применения

Ципровет таблетки применяют животным индивидуально перорально 1 раз в сутки на протяжении 3-5 дней в следующих дозах:

  • кошкам — 1 таблетка для кошек на каждые 3 кг массы животного;
  • собакам — 1 таблетка для собак на каждые 10 кг массы животного.

Побочные эффекты

Побочных явлений и осложнений у собак и кошек при применении препарата в соответствии с инструкцией, как правило, не наблюдается.

При повышенной индивидуальной чувствительности животного к фторхинолонам и появлении побочных явлений (отказ от корма, рвота, отеки, нарушение координации движений) использование лекарственного средства прекращают и проводят десенсибилизирующую терапию.

Противопоказания к применению препарата ЦИПРОВЕТ ТАБЛЕТКИ

Не допускается применение препарата:

  • при выраженных нарушениях развития хрящевой ткани;
  • при поражениях нервной системы, сопровождающихся судорогами;
  • самкам в период беременности и лактации;
  • щенкам и котятам до окончания периода роста.

Особые указания и меры личной профилактики

Не следует применять Ципровет таблетки одновременно с бактериостатическими антибиотиками (левомицетином, макролидами и тетрациклинами), теофилином и нестероидными противовоспалительными средствами, а также с препаратами, содержащими катионы магния, алюминия и кальция, которые, связываясь с ципрофоксацином, препятствуют его абсорбции.

Меры личной профилактики

При работе с препаратом следует соблюдать общепринятые меры личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные для лекарственных средств.

Условия хранения ЦИПРОВЕТ ТАБЛЕТКИ

Препарат следует хранить в закрытой упаковке производителя, отдельно от пищевых продуктов и кормов, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей месте при температуре от 0°С до 25°С.

Срок годности ЦИПРОВЕТ ТАБЛЕТКИ

Контакты для обращений

АГРОВЕТЗАЩИТА НВЦ ООО

129329 Москва, Кольская ул. 1, стр.1
Тел./Факс: (495) 648-26-26

ЦИПРОВЕТ ТАБЛЕТКИ отзывы

Помогите другим с выбором, оставьте отзыв об ЦИПРОВЕТ ТАБЛЕТКИ

Оставить отзыв

Описание основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем

Описание препарата Ципролет® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2021 году

Дата согласования: 18.01.2021

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Фотографии упаковок
  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Фотографии упаковок

Ципролет®: табл. п.п.о. 500 мг, №10 - 10 шт. - бл.  - пач. картон.

18.01.2021

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A22.1 Легочная форма сибирской язвы
  • A22.9 Сибирская язва неуточненная
  • A39 Менингококковая инфекция
  • A41.8 Другая уточненная септицемия
  • A49.9 Бактериальная инфекция неуточненная
  • A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
  • B96.5 Pseudomonas (aeruginosa) (mallei) (pseudomallei)
  • B96.8 Другие уточненные бактериальные агенты
  • D84.9 Иммунодефицит неуточненный
  • E84.9 Кистозный фиброз неуточненный
  • H32.0 Хориоретинальное воспаление при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
  • H57.9 Нарушение глаза и придаточного аппарата неуточненное
  • H66.1 Хронический туботимпанальный гнойный средний отит
  • J01 Острый синусит
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J15.9 Бактериальная пневмония неуточненная
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J18.9 Пневмония неуточненная
  • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • K65 Перитонит
  • K81.9 Холецистит неуточненный
  • K83.0 Холангит
  • K83.9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненная
  • L08 Другие местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
  • M00 Пиогенный артрит
  • M86.9 Остеомиелит неуточненный
  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
  • N15.9 Тубулоинтерстициальное поражение почек неуточненное
  • N30 Цистит
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N41 Воспалительные болезни предстательной железы
  • N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
  • N70 Сальпингит и оофорит
  • N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
действующее вещество:  
ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 291,106 мг
  582,211 мг
(эквивалентно 250 и 500 мг ципрофлоксацина соответственно)  
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; МКЦ; кроскармеллоза натрия; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; тальк; магния стеарат  
оболочка пленочная: гипромеллоза (6 cps); сорбиновая кислота; титана диоксид; тальк; макрогол 6000; полисорбат 80; диметикон  

Описание лекарственной формы

Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой.

Вид на изломе — белая или почти белая масса.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

противомикробное.

Фармакодинамика

Ципрофлоксацин представляет собой синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия группы фторхинолонов.

Механизм действия

Ципрофлоксацин обладает активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Бактерицидное действие ципрофлоксацина осуществляется посредством ингибирования бактериальных топоизомераз II типа (топоизомераза II (ДНК-гираза) и топоизомераза IV), которые необходимы для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.

Механизмы резистентности. Резистентность in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы, и развивается медленно посредством многоступенчатых мутаций. Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности, чем к развитию клинической устойчивости, однако множественные мутации в основном приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и к перекрестной резистентности к препаратам хинолонового ряда. Резистентность к ципрофлоксацину, как и ко многим другим антибактериальным препаратам, может формироваться в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий (как это часто происходит в случае Pseudomonas aeruginosa) и/или активации выведения из микробной клетки (эффлюкс). Сообщается о развитии резистентности, обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном Qnr. Механизмы резистентности, которые приводят к инактивации пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, вероятно, не нарушают антибактериальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы, резистентные к этим препаратам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.

Тестирование чувствительности in vitro. Воспроизводимые критерии исследования чувствительности к ципрофлоксацину, утвержденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибактериальным препаратам (EUCAST), представлены в таблице 1 ниже.

Таблица 1

Европейский комитет по определению чувствительности к антибактериальным препаратам. Пограничные значения МИК (мг/л) в клинических условиях для ципрофлоксацина

Микроорганизм Чувствительный, мг/л Резистентный, мг/л
Enterobacteriaceae ≤0,5 >1
Pseudomonas spp. ≤0,5 >1
Acinetobacter spp. ≤1 >1
Staphylococcusа spp. ≤1 >1
Streptococcus pneumoniaeб <0,125 >2
Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalisв ≤0,5 >0,5
Neisseria gonorrhoeae ≤0,03 >0,06
Neisseria meningitidis ≤0,03 >0,06
Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмовг ≤0,5 >1

аStaphylococcus spp. Пограничные значения для ципрофлоксацина и офлоксацина связаны с высокодозной терапией.

бStreptococcus pneumoniae. Дикий тип S. pneumoniae не считается чувствительным к ципрофлоксацину и таким образом относится к категории микроорганизмов с промежуточной чувствительностью.

вШтаммы со значением МИК, превышающим пороговое соотношение чувствительные/умеренно-чувствительные, встречаются очень редко, и до сих пор сообщений о них не было. Тесты по идентификации и чувствительности к антибактериальным препаратам при обнаружении таких колоний необходимо повторить, и результаты должны быть подтверждены при анализе колоний в референтной лаборатории. До тех пор, пока не будут получены доказательства клинического ответа для штаммов с подтвержденными значениями МИК, превышающими использующийся в настоящее время порог резистентности, они должны рассматриваться как резистентные. Haemophilus spp./Moraxella spp. — возможно выявление штаммов Haemophilus influenzae с низкой чувствительностью к фторхинолонам (МИК для ципрофлоксацина — 0,125–0,5 мг/л). Доказательств клинического значения низкой резистентности при инфекциях дыхательных путей, вызванных Н. Influenzae, нет.

гПограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов, определялись в основном на основе данных фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от распределения МИК для специфических видов. Они применимы только для видов, для которых не был определен порог чувствительности, специфичный для вида, а не для тех видов, для которых не рекомендуется проводить тестирование чувствительности. Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим желательно располагать местной информацией о резистентности, особенно при лечении серьезных инфекций.

Данные института клинических и лабораторных стандартов для пограничных значений МИК (мг/л) и диффузионного тестирования (мм) с использованием дисков, содержащих 5 мкг ципрофлоксацина, представлены в таблице 2.

Таблица 2

Институт клинических и лабораторных стандартов. Пограничные значения МИК (мг/л) и диффузионного тестирования (мм) с использованием дисков

Микроорганизм Чувствительный Промежуточный Резистентный
Enterobacteriaceae <1а 2а >4а
>21б 16–20б <15б
Pseudomonas aeruginosa и другие бактерии, не относящиеся к семейству Enterobacteriaceae <1а 2а >4а
>21б 16–20б <15б
Staphylococcus spp. <1а 2а >4а
>21б 16–20б <15б
Enterococcus spp. <1а 2а >4а
>21б 16–20б <15б
Haemophilus spp. <1в  —   — 
>21г  —   — 
Neisseria gonorrhoeae <0,06д 0,12–0,5д >1д
>41д 28–40д <27д
Neisseria meningitidis <0,03е 0,06е >0,12е
>35ж 33–34ж <32ж
Bacillus anthracis
Yersinia pestis
<0,25  —   — 
Francisella tularensis <0,5  —   — 

аЭтот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном, с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ), который инкубируют с доступом воздуха при температуре (35±2) °С в течение 16–20 ч для штаммов Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, других бактерий, не относящихся к семейству Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus spp. и Bacillus anthracis; 20–24 ч для Acinetobacter spp., 24 ч для Y. pestis (при недостаточном росте инкубировать еще в течение 24 ч.).

бЭтот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением агара Мюллера-Хинтона, который инкубируют с доступом воздуха при температуре (35±2) °С в течение 16–18 ч.

вЭтот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков для определения чувствительности с Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae с применением бульонной тестовой среды для Haemophilus spp. (НТМ), которую инкубируют с доступом воздуха при температуре (35±2) °С в течение 20–24 ч.

гЭтот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением НТМ, которую инкубируют в 5% СО2 при температуре (35±2) °С в течение 16–18 ч.

дЭтот воспроизводимый стандарт применим только к тестам чувствительности (диффузионные тесты с использованием дисков для зон и раствор агара для МИК) с применением гонококкового агара и 1% установленной ростовой добавки при температуре (36±1) °С (не превышающей 37 °С) в 5% СО2 в течение 20–24 ч.

еЭтот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном, с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ) с добавлением 5% крови овец, который инкубируют в 5% СО2 при температуре (35±2) °С в течение 20–24 ч.

жЭтот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ) с добавлением определенной 2% ростовой добавки, который инкубируют с доступом воздуха при температуре (35±2) °С в течение 48 ч.

In vitro чувствительность к ципрофлоксацину. Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если местная распространенность резистентности такова, что польза применения препарата, по крайней мере в отношении нескольких типов инфекций, сомнительна, необходимо проконсультироваться со специалистом.

In vitro была продемонстрирована активность ципрофлоксацина в отношении следующих чувствительных штаммов микроорганизмов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы. Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы. Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilus influenzae, Vibrio spp., Legionella spp., Yersinia pestis.

Анаэробные микроорганизмы. Mobiluncus spp.

Другие микроорганизмы. Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Продемонстрирована варьирующая степень чувствительности к ципрофлоксацину для следующих микроорганизмов: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Считается, что природной резистентностью к ципрофлоксацину обладают Staphylococcus aureus (метициллинрезистентный), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp., Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).

Фармакокинетика

Всасывание. После перорального применения ципрофлоксацин быстро всасывается преимущественно в тонкой кишке.

Максимальная концентрация (Cmax) ципрофлоксацина в сыворотке крови достигается через 1–2 ч. Биодоступность составляет около 70–80%. Значения Cmax и площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) возрастают пропорционально дозе.

Распределение. Связь ципрофлоксацина с белками плазмы крови составляет 20–30%; активное вещество присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объем распределения в организме составляет 2–3 л/кг. Концентрация ципрофлоксацина в тканях значительно превышает концентрацию в сыворотке крови.

Метаболизм. Биотрансформируется в печени. В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях: диэтилципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3), формилципрофлоксацин (М4), три из которых (Ml–М3) проявляют антибактериальную активность in vitro, сопоставимую с антибактериальной активностью налидиксовой кислоты. Антибактериальная активность in vitro метаболита М4, присутствующего в меньшем количестве, больше соответствует активности норфлоксацина.

Выведение. Ципрофлоксацин выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; незначительное количество — через желудочно-кишечный тракт. Почечный клиренс составляет 0,18–0,3 л/ч/кг, общий клиренс — 0,48–0,60 л/ч/кг. Примерно 1% вводимой дозы выводится с желчью. В желчи ципрофлоксацин присутствует в высоких концентрациях. У больных с неизмененной функцией почек период полувыведения составляет обычно 3–5 ч. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.

Показания

Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.

Взрослые:

инфекции дыхательных путей. Ципрофлоксацин рекомендуется назначать при пневмониях, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. и стафилококками;

инфекции среднего уха (средний отит), особенно если эти инфекции вызваны грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa или стафилококки;

инфекции глаз;

инфекции почек и/или осложненные инфекции мочевыводящих путей;

инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит;

инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, перитонит);

инфекции кожи и мягких тканей;

инфекции костей и суставов;

сепсис;

инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающие иммунодепрессанты или пациенты с нейтропенией);

селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом;

профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis);

профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis.

Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний ципрофлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:

острый синусит;

неосложненные инфекции мочевыводящих путей.

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Дети:

лечение осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;

профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis) у детей от 3 до 18 лет (для данной лекарственной формы).

Применение ципрофлоксацина у детей должно быть начато только после оценки соотношения польза/риск в связи с возможным побочным действием на суставы и околосуставные ткани.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов, а также к вспомогательным веществам (см. «Состав»);

одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина из-за клинически значимых побочных эффектов (гипотензия, сонливость), связанных с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови (см. «Взаимодействие»);

беременность;

период грудного вскармливания.

Применение у детей. Ципрофлоксацин не рекомендуется применять у детей до 18 лет для лечения других инфекционных заболеваний, кроме лечения осложнений муковисцидоза легких (у детей от 5 до 17 лет), вызванных Pseudomonas aeruginosa, и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis). Применение ципрофлоксацина у детей должно быть начато только после оценки соотношения польза/риск, в связи с возможным побочным действием на суставы и сухожилия.

С осторожностью: выраженная печеночная недостаточность и заболевания центральной нервной системы (ЦНС): эпилепсия, снижение порога судорожной готовности (или судорожные припадки в анамнезе); выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; нарушение мозгового кровообращения; органические поражения головного мозга или инсульт; психические заболевания (депрессия, психоз); почечная недостаточность; поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами; повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) или электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии); одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики); одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP1А2 (в т.ч. теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин); миастения gravis; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; пациенты пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения ципрофлоксацина у беременных не установлена. Однако на основании результатов исследований на животных нельзя полностью исключить вероятность неблагоприятного воздействия на суставные хрящи новорожденных, в связи с этим ципрофлоксацин не следует назначать беременным женщинам. В то же время в ходе исследований на животных тератогенного действия (мальформаций) не установлено.

Ципрофлоксацин выделяется в грудное молоко. Из-за потенциального риска повреждения суставных хрящей новорожденных, ципрофлоксацин не следует назначать кормящим женщинам.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащенными кальцием (например, молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной пище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина. Если из-за тяжести состояния или по иным причинам пациент лишен возможности принимать таблетки, ему рекомендуется проводить парентеральную терапию инфузионным раствором ципрофлоксацина, а после улучшения состояния перейти на прием таблетированной формы препарата. При отсутствии других назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования.

Таблица 3

Рекомендуемая суточная доза препарата Ципролет®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250, 500 мг у взрослых

Показания Суточная доза ципрофлоксацина (разовая доза×кратность)
Инфекции дыхательных путей (в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента) от 500 мг×2 раза в сутки до 750 мг×2 раза в сутки
Инфекции мочеполовой системы
— острые, неосложненные от 250 мг×2 раза в сутки до 500 мг×2 раза в сутки
— цистит у женщин (до менопаузы) 500 мг×1 раз в сутки
— осложненные от 500 мг×2 раза в сутки до 750 мг×2 раза в сутки
— аднексит, простатит, орхит, эпидидимит от 500 мг×2 раза в сутки до 750 мг×2 раза в сутки
Гонорея
— экстрагенитальная 500 мг×1 раз в сутки
— острая, неосложненная
Диарея 500 мг×2 раза в сутки
Другие инфекции (см. «Показания») 500 мг×2 раза в сутки
Особо тяжелые, представляющие угрозу жизни, в т.ч.:
— стрептококковая пневмония  750 мг×2 раза в сутки
— рецидивирующие инфекции при муковисцидозе легких
— инфекции костей и суставов
— септицемия
— перитонит
В особенности при наличии Pseudomonas, Staphylococcus или Streptococcus
Легочная форма сибирской язвы (лечение и профилактика) 500 мг×2 раза в сутки
Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis 500 мг×1 раз в сутки

Пациенты пожилого возраста (после 65 лет). Пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина, в зависимости от тяжести заболевания и показателя клиренса креатинина.

Дети и подростки. При отсутствии других назначений следует придерживаться следующего режима дозирования: для лечения осложнений муковисцидоза легких, вызванных Pseudomonas aeruginosa (у детей от 5 до 17 лет), рекомендуемая доза ципрофлоксацина составляет 10 мг/кг внутривенно, 3 раза в сутки (максимальная доза — 1200 мг). Продолжительность терапии составляет 10–14 дней.

Таблица 4

Рекомендуемая суточная доза препарата Ципролет®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250, 500 мг у детей

Показания Суточная доза ципрофлоксацина, мг
Инфекции при фибринокистозной дегенерации (муковисцидозе) 2×20 мг/кг (максимальная доза — 750 мг)
Легочная форма сибирской язвы (постконтактное воздействие) 2×15 мг/кг (максимальная доза — 500 мг)

Режим дозирования при легочной форме сибирской язвы (лечение и профилактика) указан в двух таблицах выше. Прием препарата следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования.

Общая продолжительность приема ципрофлоксацина при легочной форме сибирской язвы составляет 60 дней.

Режим дозирования при нарушениях функции почек или печени у взрослых

Таблица 5

Рекомендуемые дозы для пациентов с почечной недостаточностью

Клиренс креатинина, мл/1,73м2 Креатинин плазмы, мг/100 мл Максимальная суточная доза ципрофлоксацина при пероральном приеме, мг
От 30 до 60 от 1,4 до 1,9 максимально — 1000
Ниже 30 >2,0 максимально — 500

Пациенты с почечной недостаточностью на гемодиализе. При клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73 м2 (умеренная почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная пероральная доза ципрофлоксацина должна составлять 1000 мг в сутки.

При клиренсе креатинина 30 мл/мин/1,73 м2 и менее (тяжелая почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл или более, максимальная пероральная доза ципрофлоксацина должна составлять 500 мг в сутки.

В дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после проведения процедуры.

Амбулаторные пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на непрерывном перитонеальном диализе. Максимальная суточная доза ципрофлоксацина должна составлять 500 мг (1 таблетка препарата Ципролет® по 500 мг или 2 таблетки препарата Ципролет® по 250 мг).

Пациенты с печеночной недостаточностью. Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Режим дозирования аналогичен описанному в разделе Рекомендуемые дозы для пациентов с почечной недостаточностью.

Дети с почечной недостаточностью и/или нарушениями функции печени. Режим дозирования у детей с нарушениями функций почек и печени не изучен.

Продолжительность терапии

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение систематически, не менее 3 дней после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов.

Средняя продолжительность лечения. 1 день при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней при инфекциях почек, мочевыводящих путей, органов брюшной полости; весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом; не более 2 месяцев при остеомиелите; от 7 до 14 дней при других инфекциях.

При инфекциях, вызванных Streptococcus spp., из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней. При инфекциях, вызванных Chlamydia spp., лечение также следует продолжать не менее 10 дней.

Побочные действия

Частота развития возможных нежелательных лекарственных реакций и/или нежелательных явлений изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до 1/10); нечасто (от ≥1/1000 до 1/100); редко (от ≥1/10000 до 1/1000); очень редко (≤1/10000) и частота неизвестна (нежелательные реакции, которые были зафиксированы только в ходе постмаркетинговых наблюдений и частота которых не оценивалась, обозначены «неизвестно»).

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — микотические суперинфекции; редко — псевдомембранозный колит (в очень редких случаях с возможным летальным исходом).

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия; редко — лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия; очень редко — гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающее жизни).

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции, аллергический отек/ангионевротический отек; очень редко — анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающий жизни), сывороточная болезнь.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко — гипергликемия, гипогликемия; частота неизвестна — тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.

Нарушения психики: нечасто — психомоторная гиперактивность/ажитация; часто — спутанность сознания и дезориентация, тревожность, нарушение сновидений (ночные кошмары), депрессия (нарушение поведения с суицидальными мыслями/поступками, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации; очень редко — психотические реакции (нарушение поведения с суицидальными мыслями/поступками, а также попытка суицида или удавшийся суицид); частота неизвестна — нарушение внимания, нервозность, нарушение памяти, делирий.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, нарушение сна; редко — парестезии и дизестезии, гипестезии, тремор, судороги (включая приступы эпилепсии), вертиго; очень редко — мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперестезия, внутричерепная гипертензия (мозговая псевдотуморозная симптоматика); частота неизвестна — периферическая нейропатия и полинейропатия.

Со стороны органа зрения: редко — расстройства зрения; очень редко — нарушение цветового восприятия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, потеря слуха; очень редко — нарушения слуха.

Со стороны сердца: редко — тахикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, в т.ч. типа «пируэт» (чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT).

Со стороны сосудов: редко — вазодилатация, снижение артериального давления, обморок; очень редко — васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — нарушение дыхания (включая бронхоспазм).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; очень редко — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина; редко — нарушения функции печени, желтуха, гепатит (неинфекционный); очень редко — некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко — фотосенсибилизация, образование волдырей; очень редко — петехии, мультиформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в т.ч. потенциально угрожающий жизни, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), в т.ч. потенциально угрожающий жизни; частота неизвестна — острая генерализованная пустулезная экзантема.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия; редко — миалгия, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги; очень редко — мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых), обострение симптомов миастении.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек; редко — почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — реакции в месте инъекции; нечасто — болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка; редко — отеки, потливость (гипергидроз); очень редко — нарушение походки.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение активности щелочной фосфатазы в крови; редко — изменение содержания протромбина, повышение активности амилазы; частота неизвестна — повышение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получающих антагонисты витамина К.

Частота развития следующих нежелательных реакций при внутривенном введении и применении ступенчатой терапии ципрофлоксацином (при внутривенном введении препарата с последующим его приемом внутрь) выше, чем при приеме препарата внутрь: часто — рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, сыпь; нечасто — тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезии и дизестезии, судороги, вертиго, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение артериального давления, обратимые нарушения функции печени, желтуха, почечная недостаточность, отеки; редко — панцитопения, депрессия костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушения обоняния, нарушения слуха, васкулит, панкреатит, некроз тканей печени, петехии, разрыв сухожилий.

Дети — у детей часто сообщалось о развитии артропатий.

Взаимодействие

Лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QТ. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, пациентам, получающим лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, антиаритмические препараты IА или III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), см. «Особые указания».

Образование хелатных соединений. Одновременный прием таблетированных форм ципрофлоксацина и катионсодержащих препаратов, минеральных добавок, содержащих кальций, магний, алюминий, железо; сукральфата, антацидов, полимерных фосфатных соединений (севеламер, карбонат лантана) и препаратов с большой буферной емкостью (таких как таблетки диданозина)или содержащих магний, алюминий или кальций, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1–2 часа до, либо через 4 часа после приема этих препаратов. Это ограничение не относится к лекарственным препаратам, принадлежащим к классу блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.

Прием пищи и молочных продуктов. Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Омепразол. При сочетанном применении ципрофлоксацина и омепразола может отмечаться незначительное снижение Cmax в плазме и уменьшение AUC.

Теофиллин. Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих теофиллин, может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и возникновение теофиллининдуцированных нежелательных явлений, которые в очень редких случаях могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих двух препаратов необходимо, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, снизить дозу теофиллина (см. «Особые указания», Цитохром Р450).

Другие производные ксантина. Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Сочетание очень высоких доз хинолонов (ингибиторов ДНК-гиразы) и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.

Циклоспорин. При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих циклоспорин, наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо два раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.

Пероральные гипогликемические средства. При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических средств, главным образом препаратов сульфанилмочевины (например, глибенкламид, глимепирид), развитие гипогликемии может быть обусловлено усилением действия пероральных гипогликемических средств (см. «Побочные действия»).

Пробенецид. Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.

Фенитоин. При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) содержания фенитоина в плазме крови. Во избежание ослабления противосудорожного эффекта фенитоина, вследствие снижения его концентрации, а также для предотвращения нежелательных явлений, связанных с передозировкой фенитоина при прекращении приема ципрофлоксацина, рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих оба препарата, включая определение содержания фенитоина в плазме крови в течение всего периода одновременного применения обоих препаратов и непродолжительное время после завершения комбинированной терапии.

Метотрексат. При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременно терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.

Тизанидин. В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев, при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови: увеличение Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза), увеличение AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз). Увеличение концентрации тизанидина в сыворотке крови может вызвать снижение артериального давления и сонливость. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, противопоказано.

Дулоксетин. В ходе клинических исследований установлено, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента Р450 CYP1А2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и Cmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.

Ропинирол. Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента Р450 CYP1А2, приводит к увеличению Cmax и AUC ропинирола на 60 и 84% соответственно. Следует контролировать неблагоприятные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Лидокаин. В исследовании у здоровых добровольцев установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина (умеренного ингибитора изофермента Р450 CYP1А2) приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при его внутривенном введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия (см. «Особые указания», Цитохром Р450).

Клозапин. При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N-десметилклозапина на 29 и 31% соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином, а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии (см. «Особые указания», Цитохром Р450).

Силденафил. При одновременном применении здоровыми добровольцами ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение Cmax и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.

Антагонисты витамина К. Совместное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарин, аценокумарол, фенпрокумон, флуиндон) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение МНО. Следует достаточно часто контролировать МНО во время совместного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К, а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Передозировка

Симптомы: в случае передозировки при пероральном приеме в нескольких случаях отмечено обратимое токсическое воздействие на паренхиму почек.

Лечение: в случае передозировки, кроме проведения стандартных мероприятий (промывание желудка, после которого следует принять внутрь активированный уголь, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи с целью предотвращения кристаллурии), рекомендуется также следить за функцией почек и принимать магний- и кальцийсодержащие антациды, которые снижают абсорбцию ципрофлоксацина. С помощью гемо- или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (менее 10%).

Особые указания

Тяжелые инфекции, стафилококковые инфекции и инфекции, обусловленные грамположительными и анаэробными бактериями. При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует использовать в комбинации с соответствующими антибактериальными препаратами.

Инфекции, обусловленные Streptococcus pneumoniae. Ципрофлоксацин не рекомендуется использовать для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, из-за ограниченной эффективности в отношении возбудителя.

Инфекции половых путей. При генитальных инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae, устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать локальную информацию о резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя лабораторными тестами.

Инфекции мочевыводящих путей. Устойчивость к фторхинолонам Escherichia coli, наиболее распространенного патогенного микроорганизма, вызывающего инфекции мочевыводящих путей, варьирует в зависимости от региона РФ. При назначении рекомендуется принимать во внимание локальную распространенность резистентности Escherichia coli к фторхинолонам.

Нарушения со стороны сердца. Ципрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT. Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию подобных препаратов. Следует с осторожностью применять ципрофлоксацин в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмические препараты IА и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические препараты — см. «Взаимодействие»), или у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT/развития аритмии типа «пируэт» (например, с врожденным синдромом удлинения интервала QT, некоррелированным дисбалансом электролитов, таким как гипокалиемия или гипомагниемия, а также с такими заболеваниями сердца, как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Применение у детей. Ципрофлоксацин, как и другие препараты этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных. При анализе существующих на сегодняшний день данных о безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет, большинство из которых имеют муковисцидоз легких, не установлено связи между повреждением хряща или суставов с приемом препарата. Не рекомендуется использовать ципрофлоксацин у детей для лечения других заболеваний, кроме лечения осложнений муковисцидоза легких (у детей от 5 до 17 лет), связанных с Pseudomonas aeruginosa, и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis).

Повышенная чувствительность. Иногда уже после приема первой дозы ципрофлоксацина может развиться повышенная чувствительность к препарату (см. «Побочные действия»), в т.ч. аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить лечащему врачу. В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока. В этих случаях применение препарата ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.

Желудочно-кишечный тракт. При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения (ванкомицин внутрь в дозе 250 мг 4 раза в сутки). В данной ситуации противопоказано применение препаратов, подавляющих перистальтику кишечника.

Гепатобилиарная система. При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии таких симптомов заболеваний печени, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность в области живота, применение ципрофлоксацина следует прекратить. У пациентов, принимающих ципрофлоксацин и перенесших заболевание печени, может наблюдаться временное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха.

Опорно-двигательный аппарат. Пациентам с тяжелой миастенией ципрофлоксацин следует применять с осторожностью, т.к. возможно обострение симптомов. При первых признаках тендинита (болезненный отек, воспаление в области сустава) лечение ципрофлоксацином следует прекратить и исключить физические нагрузки, т.к. существует риск разрыва сухожилия, а также проконсультироваться с врачом. При применении ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), иногда билатерально, уже в течение первых 48 ч после начала терапии. Воспаление и разрыв сухожилия могут возникать даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином. У пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение глюкокортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов.

Нервная система. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной активности. Пациентам с эпилепсией и перенесшим заболевания ЦНС (снижение порога судорожной активности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт), в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует применять только после оценки соотношения польза/риск. При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития эпилептического статуса. При возникновении судорог применение препарата следует прекратить. Психотические реакции могут возникнуть даже после применения однократной дозы фторхинолонов, включая ципрофлоксацин. В редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать до суицидальных мыслей и суицидальных попыток, в т.ч. завершенных (см. «Побочные действия»). Если у пациента развивается одна из этих реакций, следует прекратить применение ципрофлоксацина и сообщить об этом врачу.

У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая ципрофлоксацин, отмечались случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, гипестезии, дизестезии или слабости. При возникновении таких симптомов, как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, пациентам следует проинформировать врача прежде, чем продолжить применение препарата. При возникновении любых побочных эффектов со стороны ЦНС, включая нарушения психики, применение ципрофлоксацина следует прекратить и немедленно начать соответствующую терапию. Также требуется переход на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно.

Кожные покровы. В период терапии может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому пациентам следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-светом. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например, если изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги, см. «Побочные действия»).

Цитохром Р450. Ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изофермента Р450 CYP1А2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, метаболизируемых данным изоферментом (таких как теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, ропинирол, клозапин, оланзапин), т.к. увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызвать специфические нежелательные реакции. Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано.

Профилактика кристаллурии. Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Диагностика инфекции, обусловленной Mycobacterium spp. В условиях in vitro ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mycobacterium tuberculosis, подавляя ее рост, что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.

Дисгликемия. Как и при применении других хинолонов, при применении ципрофлокацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии. На фоне терапии ципрофлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами глибенкламида) или инсулином. При применении ципрофлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, волчий аппетит, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение ципрофлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения ципрофлоксацином у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Фторхинолоны, включая ципрофлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг. В ПВХ/алюминиевом блистере по 10 шт. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Производитель

«Д-р Редди’c Лабораторис Лтд.».

Адрес места производства 1. Formulations Technical Operations — Unit-II, Sy. No. 42, 45&46, Bachupally Village, Bachupally Mandal, Medchal Malkajgiri District, Telangana State, India — 500 090 2. Formulation Unit-6, Vill. Khol, Nalagarh Road, Baddi, Distt. Solan, H.P. 173205, India.

Организация, принимающая претензии потребителей. Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»: 15035, г. Москва, Овчинниковская наб., 20, стр.1.

Тел.: (495) 795-39-39; факс: (495) 795-39-08.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 250 или 500 мг ципрофлоксацина (в виде ципрофлоксацина гидрохлорида), а также вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, кроскарамелозу натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, стеарат магния, гипромеллозу, сорбиновую кислоту, титана диоксид, макрогол, полисорбат, диметикон.

Белые, круглые, покрытые пленочной оболочкой двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон.

Ципрофлоксацин обладает чрезвычайно высокой активностью против широкого спектра бактерий. Механизм действия ципрофлоксацина связан с воздействием на ДНК-гиразу (топоизомеразу) бактерий, играющую важную роль и репродукции бактериальной ДНК. Ципрофлоксацин оказывает быстрое бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в стадии покоя, так и размножения. Ципрофлоксацин высоко эффективен против бактерий, резистентных, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны:

Bacillus antracis**, Aeromonas spp, Citrobacter koseri, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza*, Legionella spp, Moraxella catarrhalis*, Neisseria meningitides, Pasteurella spp, Salmonella spp*, Shigella spp*, Vibrio spp, Yersinia pestis, Mobiluncus, Chlamydia trachomatis***, Chlamydia pneumonia***, Mycoplasma hominis***, Mycoplasma pneumonia***.

Могут приобретать резистентность к ципрофлоксацину:

Enterococcus faecalis***, Staphylococcus spp* (#), Acinetobacter baumannii +, Burkholderia cepacia+*, Campylobacter spp+*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Klebsiella oxytoca*, Klebsiella pneumonia*, Morganella morganii*, Neisseria gonorrhoeae*, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, providencia spp, Pseudomonas aeruginosa*, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens*, Peptostreptococcus spp, propionibacterium acnes.

К ципрофлоксацину устойчивы:

Actinomyces, Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Stenotrophomonas maltophilia, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, анаэробные микроорганизмы (за

исключением вышеперечисленных).

* клиническая эффективность продемонстрирована для чувствительных штаммов по одобренным показаниям.

+ частота резистентности 50% в одной или более стран ЕС.

** Исследования проводились на животных, инфицированных путем ингаляции спор Bacillus anthracis, раннее начало приема антибиотиков позволяло избежать развития заболевания при условии снижения числа спор ниже уровня инфицирования. Данные применения у людей ограничены, рекомендации по применению основаны на результатах исследования чувствительности in vitro и опытах на животных. Прием ципрофлоксацина 500 мг 2 раза в день в течение 2 месяцев считается эффективным для профилактики сибирской язвы.

*** природная средняя чувствительность при отсутствии вторичных механизмов резистентности.

# метициллин-резистентный S.aureus очень часто проявляет ко-резистентность к фторхинолонам. Процент резистентности к метициллину составляет 20-50% среди всех штаммов стафилококка и обычно выше для нозокоминальных штаммов.

Ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается после приема препарата (биодоступность составляет 70-80%). Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 60-90 мин. Объем распределения — 2-3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови незначительно (20-40%). Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани. Примерно через 2 часа после приема внутрь или внутривенного введения он обнаруживается в тканях и жидкостях организма во много раз больших концентрациях, чем в сыворотке крови.

Ципрофлоксацин выводится из организма в основном неизмененном виде главным образом через почки.

Период полувыведения из плазмы как после приема внутрь, так и после внутривенного введения составляет от 3 до 5 часов.

Значительные количества препарата выводятся также с желчью и калом, поэтому только значительные нарушения функции почек ведут к замедлению выведения.

Лечение неосложненных и осложненных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату:

• инфекции дыхательных путей. При амбулаторном лечении пневмококковых пневмоний ципрофлоксацин не является препаратом первой очереди, но он показан при пневмониях, вызываемых например клебсиеллами, энтеробактером, бактериями рода Pseudomonas, гемофильными палочками, бактериями рода Branhamella, легионеллами, стафилококками;

• инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными бактериями, включая бактерии рода Pseudomonas, или стафилококками;

• инфекции глаз

• инфекции почек и мочевыводящих путей

• инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Грам-отрицательными бактериями

• инфекции костей и суставов

• инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит)

• гонорея

• инфекции ЖКТ

• инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей

• перитонит

• сепсис;

• профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (например, при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении)

• избирательная деконтаминация кишечника на фоне лечения иммунодепрессантами.

• повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы хинолонов

• беременность

• лактация

• -детский и подростковый возраст.

Доза препарата зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, функции почек пациента, а у детей и подростков — от массы тела. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования В некоторых случаях (пациенты с нейтропенией, инфекции костей и суставов) возможно сопутствующее назначение других антибактериальных средств.

Если больной в силу тяжести заболевания или вследствие иных причин не в состоянии принимать таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется начинать лечение с инфузионной формы препарата, с последующим переходом на прием внутрь.

Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Прием натощак ускоряет усвоение действующего вещества.

Ципрофлоксацин хорошо переносится больными.

При лечении ципрофлоксацином могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:

Со стороны сердечно-сосудистой системы, в очень редких случаях — тахикардия, приливы жара, мигрень, обморок

Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, анорексия. Со стороны нервной системы и психики: головокружение, головная боль, усталость, бессонница, возбуждение, тремор, в очень редких случаях, периферические нарушения чувствительности, потливость, неустойчивость походки, приступы судорог, чувство страха и растерянности, ночные кошмары, депрессии, галлюцинации, нарушения вкуса и обоняния, расстройства зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, временная тугоухость особенно на высокие звуки. В случае появления этих реакций следует немедленно отменить

препарат и уведомить лечащего врача.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко — лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожные высыпания, зуд, медикаментозная лихорадка, а также фотосенсибилизация; редко — отек Квинке, бронхоспазм, артралгии, очень редко — анафилактический шок, миалгии, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, интерстициальный нефрит, гепатит.

Опорно-двигательный аппарат: боли в мышцах, суставах, артрит, повышение мышечного тонуса и судороги. Очень редко наблюдались мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), обострение симптомов миастении. Органы дыхания: одышка (включая астматические состояния).

Общее состояние: астения, лихорадка, отеки, потливость (гипергидроз).

Инфекции и инвазии: грибковые суперинфекции.

Влияние на лабораторные показатели: особенно у больных с нарушениями функции

печени может отмечаться временное увеличение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы; временное повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, гипергликемия.

Специфический антидот не известен. Рекомендуются обычные меры неотложной помощи, а также гемодиализ и перитонеальный диализ

Одновременное применение ципрофлоксацина (внутрь) и препаратов, влияющих на кислотность желудочного сока (антацидные средства), содержащих гидроокись алюминия или магния, а также препаратов, содержащих соли кальция, железа и цинка, снижает всасывание ципрофлоксацина. В связи с этим Ципролет следует принимать за 1-2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов. При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, т.к., может наблюдаться нежелательное повышение концентрации теофиллина в крови и развитие соответствующих побочных эффектов.

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина в отдельных случаях наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких больных необходим частый (2 раза в неделю) контроль этого показателя.

При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия варфарина. Опыты на животных показали, что очень высокие дозы хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных средств (но не ацетилсалициловой кислоты) могут вызвать судороги. Однако у больных такого рода лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Пробенецид влияет на почечную секрецию ципрофлоксацина. При их одновременном применении концентрация ципрофлоксацина в сыворотке крови увеличивается.

Тизанидин не должен применяться совместно с ципрофлоксацином, так как при этом отмечается увеличение концентрации тизанидина в сыворотке крови и потенцирование его гипотензивного и седативного действия.

При совместном применении ципрофлоксацина и метотрексата может отмечаться увеличение концентрации последнего в плазме крови вследствие нарушения его почечной экскреции, что ведет к повышению риска токсических реакций.

При совместном использовании ципрофлоксацина и фенитоина или клозапина может наблюдаться увеличение или уменьшение уровня фенитоина в сыворотке, увеличение уровня клозапина, что требует мониторинга их уровня в крови.

Ципрофлоксацин может применяться в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; с мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазоилпенициллинами, ванкомицином — при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом, клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

У больных пожилого возрасти ципрофлоксацин следует применять с осторожностью. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.

Во время лечения ципрофлоксацином необходима адекватная гидратация для профилактики возможной кристаллурии.

При появлении жалоб со стороны опорно-двигательного аппарата (миалгии, боли в суставах, тендинит) лечение прием препарата рекомендуется прекратить.

Указание для участников дорожного движения

Данное лекарственное средство даже при надлежащем применении может изменять способность к концентрации внимания в такой степени, что снижается способность управлять транспортным средством, а также обслуживать машины и механизмы. Особенно это относится к случаям взаимодействий с алкоголем

Блистер, содержащий 10 таблеток (250 мг или 500 мг), в упаковке 1 блистер.

Хранить при температуре до 25°С в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять после истечения срока годности!

Отпускается по рецепту врача.

Ципролет — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N016161/01

Торговое наименование препарата

Ципролет®

Международное непатентованное наименование

Ципрофлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Ципролет — 250: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит Ципрофлоксацин 250.0 мг, Кукурузный крахмал 57.87 мг, микрокристаллическую целлюлозу 7.5 мг, кроскармеллоза натрия 10.0 мг, коллоидный ангидрат кремния 5.0 мг, тальк 7.0 мг, стеарат магния 3.510 мг, гипромеллоза 6.0 мг, сорбиновую кислоту 0.1 мг, титана диоксид 2.5 мг, макрогол 1.7 мг, полисорбат 0.1 мг, диметикон 0.1 мг

Ципролет — 500: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата в дозе, эквивалентной 500 мг ципрофлоксацина и вспомогательные вещества — микрокристаллическую целлюлозу 5.0 мг, кроскармеллоза натрия 20 мг, кукурузный крахмал 37.25 мг, магния стеарат 4.5 мг, двуокись кремния коллоидную 5.0 мг, тальк 8.5 мг, гипромеллоза 7.0 мг, сорбиновую кислоту 0.1 мг, титана диоксид 2.5 мг, макрогол 1.7 мг, полисорбат 0.1 мг, диметикон 0.1 мг

Описание

Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой. Вид на изломе — белая, или почти белая масса.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство, фторхинолон

Код АТХ

J01MA02

Фармакодинамика:

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе, клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК- гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Активен в отношении Bacillus anthracis in vitro.

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium(расположенных внутриклеточно) — умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).

К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Фармакокинетика:

При пероральном приеме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), преимущественно в 12-перстной и тощей кишке. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную, концентрацию (Смах) и биодоступность. Биодоступность — 50-85%, объем распределения — 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы — 20-40%. Время достижения максимальной концентрации (ТСмах) при пероральном приеме — 60-90 мин, Смах линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг, соответственно, 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл.

Через 12 ч после приема внутрь 250, 500 и 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0,1; 0,2 и 0,4 мкг/мл, соответственно.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая богатую жирами ткань, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при наличии воспаления — 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.

Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (оксо-, диэтил-, сульфо-, формилципрофлоксацина).

Период полувыведения (Т½) — около 3-5 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) — до 12 ч. Выводится, в основном, почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть — через кишечник. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс -8-10 мл/мин/кг.

При ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата — снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения кишечником.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.

Взрослые:

— инфекции нижних дыхательных путей: острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза;

— инфекции ЛОР-органов: острый синусит;

— инфекции почек и мочевыводящих путей: цистит, пиелонефрит;

— инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит;

— инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей);

— инфекции кожи и мягких тканей: инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона;

— инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;

— сепсис и перитонит;

— инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией;

— профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.

Дети и подростки (от 5 до 17 лет):

— терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких;

— профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы хинолонов и вспомогательным веществам, детский возраст (до 18 лет — до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы), одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), беременность, период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью:

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, повышенный риск удлинении интервала QT или развитии аритмии тина «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT), заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в том числе, антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP450 1А2 (в том числе теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин), пациенты, имеющие в анамнезе указания на поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, миастения gravis, дефицит глюкозо-6-фосфатдсгндрогеназы.

Способ применения и дозы:

Таблетки следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащенными кальцием (например, молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной нище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Рекомендуемый режим дозирования:

Взрослые

инфекции дыхательных путей (в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента): от 500 мг 2 раза в сутки, до 750 мг 2 раза в сутки;

инфекции мочеполовой системы: острые, неосложненные: от 250 мг 2 раза в сутки до 500 мг 2 раза в сутки; цистит у женщин (до менопаузы): 500 мг 1 раз в сутки; осложненные: от 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки; инфекции половых органов (кроме гонореи): от 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки; гонорея: 500 мг 1 раз в сутки однократно; — диарея: 500 мг 2 раза в сутки;

-другие инфекции (см. раздел «Показания к применению»): 500 мг 2 раза в сутки; особо тяжелые, представляющие угрозу жизни (в особенности при наличии Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp.), в т.ч. стрептококковая пневмония, инфекции костей и суставов, септицемия, перитонит: 750 мг 2 раза в сутки.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста (после 65 лет): пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина в зависимости от тяжести заболевания и показателя клиренса креатинина.

Режим дозировании дли пациентов с почечной недостаточностью:

— при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73 м2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина — 1000 мг;

— при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин/1,73 м2 или концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлоксацина — 500 мг;

— пациенты с почечной недостаточностью на гемодиализе: при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73 м2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина — 1000 мг; при клиренсе креатинина 30 мл/мин/1,73 м2 и менее или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлоксацина — 500 мг. В дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после процедуры.

Амбулаторные пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на непрерывном перитонеальном диализе: максимальная суточная ципрофлоксацина — 500 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение систематически, не менее 3 диен после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов. Средняя продолжительность лечения: 1 день при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней при инфекциях ночек, мочевыводящих путей, интраабдоминальных инфекциях; весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом; не более 2 месяцев при остеомиелите; от 7 до 14 дней при других инфекциях. При инфекциях, вызванных Streptococcus spp., из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней; при инфекциях, вызванных Chlamydia spp., лечение также следует продолжать не менее 10 дней.

Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 60 дней.

Прием препарата следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования.

Дети и подростки

При отсутствии других назначении следует придерживаться следующего режима дозирования:

При лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей от 5 до 17 лет с муковисцидозом легких — 20 мг/кг 2 раза в сутки (максимальная доза 1500 мг). Продолжительность лечения — 10-14 дней. При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) — 15 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 500 мг, суточная — 1000 мг. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина — 60 дней.

Дети с нарушениями функции почек

Нет какой-либо информации о схеме корректировки дозы для детей с нарушениями функции почек.

Побочные эффекты:

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые (>1% и <10%), нечастые (>0,1 и <1%), редкие (>0,01 и <0,1%), очень редкие (<0,01 %).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль, повышенная утомляемость; редко — бессонница, тремор; очень редко — тревожность, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, в том числе доброкачественная внутричерепная гипертензии, спутанность сознания, депрессия (которая может приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (которые могут приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, ажитация, дезориентация, парестезии и дизестезии, гипестезии, судороги, вертиго, нарушение координации движений, нарушение походки, гиперестезия, периферическая нейропатия и полинейропатия, приступы эпилепсии.

Со стороны органов чувств: нечасто — нарушения вкуса; редко — расстройства зрения, шум в ушах, потеря слуха; очень редко — нарушение обоняния, нарушение цветового восприятия, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в очень редких случаях — тахикардия, другие нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в том числе типа «пируэт»).

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко — холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), панкреатит; очень редко — гепатит, гепатонекроз.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия; очень редко — лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, сывороточная болезнь.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия; очень редко — гломерулонефрит, уретральные кровотечения, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны респираторной системы: редко нарушение дыхания (включая бронхоспазм).

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии); редко — отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность; очень редко — васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактические реакции, анафилактический шок.

Со стороны лабораторных показателей: нечасто — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия; редко — изменение содержании протромбина (в том числе гипопротромбинемия), гипергликемия или гипогликемия, повышение активности амилазы; частота неизвестна — гиперкреатининемия.

Прочие: нечасто — «приливы» крови к лицу; редко — артралгия, артрит, тендовагинит; очень редко — разрывы сухожилий (преимущественно ахилловых), астения, миалгия, повышение мышечного тонуса, мышечная слабость, обострение симптомов миастении, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит); частота неизвестна — острая генерализованная пустулезная экзантема, повышение международного нормализованного отношения (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение. Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, провести промывание желудка и другие меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С целью профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторировать функцию почек, включая pH и кислотность мочи. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Взаимодействие:

Лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала ОТ

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, пациентам, получающим лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Образование хелатных соединений

Одновременный прием таблетированных форм ципрофлоксацина и катионсодержащих препаратов, минеральных добавок, содержащих кальций, магний, алюминий, железо, сукральфата, антацидов, полимерных фосфатных соединений (севеламер, карбонат лантана) и препаратов с большой буферной емкостью (таких как таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1-2 часа до, либо через 4 часа после приема этих препаратов.

Это ограничение не относится к лекарственным препаратам, принадлежащим к классу блокаторов Н2- гистаминовых рецепторов.

Прием нищи и молочных продуктов

Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Омепразол

При сочетанном применении ципрофлоксацина и омепразола может отмечаться незначительное снижение Смах в плазме и уменьшение площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC).

Теофиллин

Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих теофиллин, может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и, соответственно, возникновение теофиллин-индуцированных нежелательных явлений; в очень редких случаях эти неблагоприятные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих двух препаратов необходимо, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, снизить дозу теофиллина.

Другие производные ксантина

Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Сочетание очень высоких доз хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.

Циклоспорин

При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих циклоспорин, наблюдалось

кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо два раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.

Пероральные гипогликемические средства

При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических средств, главным образом, препаратов сульфонилмочевины (например, глибенкламида, глимепирида), развитие гипогликемии может быть обусловлено усилением действия пероральных гипогликемических средств.

Пробенецид

Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.

Фенитоин

При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) содержания фенитоина в плазме крови. Рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих оба препарата, включая определение содержания фенитоина в плазме крови.

Метотрексат

При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременно терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.

Тизанидин

В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови: увеличение Смах в 7 раз (от 4 до 21 раза), увеличение AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные и седативные побочные явления. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, противопоказано.

Дулоксетин

В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP450 1А2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC И Смах дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.

Ропинирол

Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к увеличению Смах и AUC ропинирола на 60 и 84%, соответственно. Следует контролировать неблагоприятные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Лидокаин

В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к снижению клиренса лидокаина па 22% при его внутривенном введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.

Клозапин

При одновременном применении клозапнна и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапнна и N-десметилклозапина на 29% н 31%, соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапнна во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Силденафил

При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение Смах и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.

Антагонисты витамина К

Совместное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарина, аценокумарола, фенпрокумон, флуиндон) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение международное нормализованное отношение (МНО). Следует достаточно часто контролировать МНО во время совместного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К, а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Особые указания:

Тяжелые инфекции, стафилококковые инфекции и инфекции, обусловленные грамположительными анаэробными бактериями

При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует использовать в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.

Инфекции, обусловленные Streptococcus pneumoniae

Ципрофлоксацин не рекомендуется использовать для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, из-за ограниченной эффективности в отношении возбудителя.

Инфекции половых путей

При генитальных инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae, устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать локальную информацию о резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя лабораторными тестами.

Нарушения со стороны сердца

Ципрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT. Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию подобных препаратов. Следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами, нейролептиками), или у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт», (например, синдром врожденного удлинения интервала QT), заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), скорректированным электролитным дисбалансом (например, при гипокалиемии, гипомагниемии).

Применение у детей

Ципрофлоксацин, как и другие препараты этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных. При анализе существующих на сегодняшний день данных о безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет, большинство из которых имеют муковисцидоз легких, не установлено связи между повреждением хряща или суставов с приемом препарата. Не рекомендуется использовать ципрофлоксацин у детей для лечения других заболеваний, кроме лечения осложнений муковисцидоза легких (у детей от 5 до 17 лет), связанных с Pseudomonas aeruginosa и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы.

Гиперчувствительность

В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть анафилактического шока. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.

Желудочно-кишечный тракт

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Гепатобилиарная система

При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии таких симптомов заболеваний печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненный живот, применение ципрофлоксацина следует прекратить.

У пациентов, принимающих ципрофлоксацин и перенесших заболевание печени, может наблюдаться временное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха.

Опорно-двигательный аппарат

Пациентам с тяжелой миастенией gravis ципрофлоксацин следует применять с осторожностью, так как возможно обострение симптомов. При первых признаках тендинита (болезненный отек, воспаление в области сустава) лечение ципрофлоксацином следует прекратить и исключить физические нагрузки.

При применении ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), иногда двустороннего, уже в течение первых 48 часов после начала терапии, воспаление и разрыв сухожилия могут возникать даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином. У пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение глюкокортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов.

Нервная система

Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией и перенесшим заболевания ЦНС (снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует применять только после оценки соотношения польза/риск.

При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития эпилептического статуса.

При возникновении судорог применение препарата следует прекратить.

Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая ципрофлоксацин. В редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать в суицидальные мысли и самоповреждающее поведение, такие как попытки суицида, в том числе свершившиеся, если у пациента развивается одна из этих реакций, следует прекратить прием препарата и сообщить об этом врачу.

У пациентов, принимающих фторхинолоны, отмечались случаи сенсорной или сенсомоторной нейропатии. При возникновении таких симптомов как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, пациенту следует проинформировать врача прежде, чем продолжить применение ципрофлоксацина.

Кожные покровы

В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-облучением в солярии.

Цитохром Р450

Ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP450 1А2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, метаболизируемых данными ферментами (в том числе тизанидин, теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, ропинирол, клозапин, оланзапин), так как увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызвать специфические нежелательные реакции.

Профилактика кристаллурии

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Диагностика инфекции, обусловленной Mycobacterium spp.

В условиях in vitro ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mycobacterium tuberculosis, подавляя се рост, что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Д-р Редди`с Лабораторис Лтд, Survey No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana State — 500090, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд

Купить Ципролет в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

1 таблетка включает 600 мг тинидазола и 500 мг ципрофлоксацина – активные ингредиенты.

Дополнительные ингредиенты: кроскармеллоза натрия, кукурузный крахмал, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, тальк, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 6000, диметикон, полисорбат 80, желтый краситель солнечный закат (Е110).

Форма выпуска

Ципролет А выпускается в форме таблеток в оболочке, по 10 штук в пачке.

Фармакологическое действие

Противопротозойное, противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противопротозойное и противомикробное воздействие комбинированного лекарственного препарата Ципролет А проявляется благодаря эффектам двух его активных ингредиентов.

Производное имидазола тинидазол – является противопротозойным и противомикробным ЛС с высокой липофильностью, благодаря чему с легкостью проникает внутрь простейших организмов и анаэробных бактерий, где происходит угнетение внутриклеточного синтеза и повреждение самой структуры их ДНК. Тинидазол губителен для возбудителей трихомониаза, лямблиоза, амебиаза и микроорганизмов, вызывающих анаэробные инфекции: Клостридии, Бактероиды, Эубактерии, Фузобактерии, Пептококки, Пептострептококки.

Производное фторхинолона ципрофлоксацинхарактеризуется широкой противомикробной эффективностью. Подавляюще воздействует на II и IV топоизомеразы ДНК-гиразы микроорганизмов, отвечающие за суперспирализацию ДНК хромосом вокруг РНК ядра, которая обязательна для расшифровки генетической информации. Препятствует делению и росту бактерий, синтезированию ДНК, приводит к выраженным изменениям внутриклеточной морфологии (включая ее мембраны и стенки), что в совокупности является причиной их гибели.

Бактерицидная эффективность направлена на грамотрицательные микроорганизмы на этапе их деления и покоя (из-за лизиса стенок клетки), а на грамположительные бактерии только на этапе их деления. Ципрофлоксацин обладает низкой токсичностью по отношению к клеткам макроорганизма по причине отсутствия в них ДНК-гиразы. При его применении не наблюдается параллельная выработка резистентности к прочим антибактериальным средствам, не являющимися ингибиторами гиразы, что выражается в высокой эффективности препарата против бактерий, сопротивляющихся воздействию аминогликозидов, цефалоспоринов, пенициллинов, тетрациклинов и многих других групп антибиотиков.

Применение ципрофлоксацина гибельно для аэробных грамотрицательных микроорганизмов – энтеробактерий (Сальмонелл, Кишечной палочки, Шигелл, Клебсиелл, Протей, Энтеребактера, Серраций, Эдвардсиелл, Гафний, Морганелл, Иерсиний, Вибрионов). Прочих грамотрицательных бактерий (Псевдомонад, Гемофильной палочки, Моракселл, Пастерелл, Аэромонад, Кампилобактера, Нейссерий). Некоторых внутриклеточных возбудителей (Легионелл, Листерий, Бруцелл, Мкобактерий) и представителей аэробных грамположительных бактерий (Стрептококков и Стафилококков).

В случае, когда наблюдается резистентность стафилококков к метициллину, они чаще всего устойчивы и к ципрофлоксацину, однако данная резистентность формируется крайне медленно в виду того, что микроорганизмы не вырабатывают ферментов, инактивирующих препарат и в связи с их чрезвычайно малом количеством, оставшемся после его воздействия.

При пероральном приеме оба активных ингредиента хорошо всасываются в ЖКТ, при этом их прием во время еды хоть и несколько замедляет процесс всасывания, но не оказывает влияния биодоступность и Cmax.

Биодоступность тинидазола находится на уровне 100%. Связь с плазменными белками – 12%. Cmax после внутреннего приема 500 мг наблюдается через 120 минут и равняется – 47,7 мкг/мл.

В спинномозговой жидкости находится в тех же концентрациях, что и в плазме крови. В почечных канальцах проходит процесс обратного всасывания. T1/2 варьирует на уровне 12-14 часов. Метаболические преобразования осуществляются при содействии цитохрома P450 в печени. С мочой экскретируется на 25%, с желчью на 50%, при этом на 12% в форме метаболитов.

Почечные патологии при КК больше 22 мл/мин не влияют на фармакокинетические параметры тинидазола.

Биодоступность ципрофлоксацина колеблется в пределах 50-85%, а связь с плазменными белками в пределах 20-40%. Vd составляет 2-3,5 л/кг, Cmax после внутреннего приема 500 мг наблюдается через 60-90 минут и равняется – 0,2 мкг/мл.

Ципрофлоксацин характеризуется неплохим проникновением в ткани и жидкостные среды человеческого организма (кроме тканей богатых жирами, включая нервную). Тканевая кумуляция препарата может превышать его плазменное содержание в 2-12 раз. Значения концентраций ципрофлоксацина достигают терапевтических в слюне, печени, миндалинах, желчном пузыре, кишечнике, желчи, коже, органах малого таза и брюшной полости, перитонеальной жидкости, матке, тканях простаты, семенной жидкости, эндометрии, яичниках и фаллопиевых трубах, мочевыводящей системе и почках, легочных тканях, скелете, бронхиальном секрете, мышцах, суставных хрящах и синовиальной жидкости. В спинномозговой жидкости находится в небольших концентрациях, равняющихся 6-10% при отсутствии воспалительного процесса и 14-37% при его формировании. Также хорошей проникающей способностью обладает ципрофлоксацин по отношению к глазной жидкости, бронхиальному секрету, брюшине, плевре, лимфе и плаценте. Содержание препарата в нейтрофилах, в сравнении с плазменной концентрацией, в 2-7 раз больше. При уровне рН меньше 6,0 активность ципрофлоксацина несколько снижается. Метаболизм на 15-30% происходит в печени с выделением малоактивных метаболитов (формилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, диэтилципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин). T1/2 занимает примерно 240 минут. Основное выведение осуществляется путем канальцевой фильтрации/секреции почками, в соотношении 40-50% в неизмененном виде и 15% в форме метаболитов, а также в некоторой степени кишечником. Небольшой объем препарата может выводиться с молоком кормящей матери. Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг, общий клиренс – 8-10 мл/мин/кг.

Патологии почек увеличивают T1/2 ципрофлоксацина до 12 часов. При значениях КК больше 20 мл/мин количество выводимого почками препарата понижается, но без кумуляции в организме, ввиду компенсаторного усиления его метаболизма и выведения кишечником.

Показания к применению Ципролет А

Показаниями к применению Ципролета А являются инфекции смешанной бактериальной этиологии, которые были вызваны чувствительными к воздействию его активных ингредиентов простейшими и/или микроорганизмами.

Дыхательная система:

  • бронхоэктатическая болезнь;
  • бронхит в обостренной форме (острый/хронический);
  • пневмония.

Лop-органы:

  • тонзиллит;
  • средний отит;
  • синусит;
  • фарингит;
  • гайморит;
  • мастоидит;
  • фронтит.

Ротовая полость:

  • периодонтит;
  • язвенный гингивит (острого характера);
  • периостит.

Скелетная система:

  • септический артрит;
  • остеомиелит.

Мочеполовая система:

  • эндометрит;
  • пиелонефрит;
  • пельвиоперитонит;
  • цистит;
  • простатит;
  • сальпингит;
  • аднексит;
  • оофорит;
  • тубулярный абсцесс.

Кожные покровы:

  • флегмоны;
  • пролежни;
  • абсцессы;
  • инфицированные язвы/раны/ожоги;
  • язвы кожных покровов возникающие при синдроме диабетической стопы.

Интраабдоминальные инфекции:

  • внутрибрюшинные абсцессы;
  • инфекции желчных путей и органов ЖКТ.

Другие:

  • послеоперационные/посттравматические инфекции.

Противопоказания

Назначение Ципролета А запрещено при:

  • заболеваниях крови (включая упоминания о таковых в анамнезе);
  • персональной гиперчувствительности (включая прежде наблюдаемые реакции по отношению к производным имидазола и/или фторхинолона);
  • беременности;
  • подавленном костномозговом кроветворении;
  • грудном кормлении;
  • органических заболеваниях ЦНС;
  • острой порфирии;
  • параллельном приеме с Тизанидином (из-за риска выраженной сонливости или понижения АД);
  • в возрасте до 18-ти лет.

С особой осторожностью назначают Ципролет А при:

  • судорогах в анамнезе;
  • атеросклерозе сосудов мозга;
  • психических заболеваниях;
  • нарушениях кровообращения мозга;
  • эпилепсии;
  • тяжелых патологиях почек/печени;
  • в пожилом возрасте.

Побочные действия

Органы чувств:

  • нарушения обоняния/вкуса;
  • шум в ушах;
  • расстройства зрения (изменение цветовосприятия, диплопия);
  • понижение слуха.

Система пищеварения:

  • расстройства аппетита;
  • тошнота;
  • металлический привкус;
  • сухость в полости рта;
  • рвота;
  • боли в животе;
  • диарея/метеоризм;
  • гепатит;
  • холестатическая желтуха (чаще всего у пациентов с патологиями печени в анамнезе);
  • гепатонекроз.

Органы кроветворения:

  • лейкоцитоз;
  • лейкопения;
  • тромбоцитоз;
  • гранулоцитопения;
  • тромбоцитопения;
  • анемия (включая гемолитическую).

Нервная система:

  • гипергидроз;
  • головные боли;
  • депрессия;
  • головокружение;
  • дизартрия;
  • быстрая утомляемость;
  • тремор;
  • координационные расстройства (включая локомоторную атаксию);
  • тревожность;
  • периферическая невропатия;
  • спутанность сознания;
  • судороги;
  • обморочные состояния;
  • слабость;
  • мигрень;
  • бессонница;
  • периферическая паралгезия;
  • тромбоз церебральных артерий;
  • кошмарные сновидения;
  • внутричерепная гипертензия;
  • галлюцинации;
  • прочие психотические проявления.

Сердечно-сосудистая система:

  • изменения АД (чаще всего в сторону его снижения);
  • аритмия;
  • тахикардия.

Мочевыделительная система:

  • дизурия;
  • интерстициальный нефрит;
  • гематурия;
  • задержка мочи;
  • кристаллурия (при понижении диуреза и щелочной рН мочи);
  • альбуминурия;
  • гломерулонефрит;
  • полиурия;
  • уменьшение азотвыделительной почечной функции.

Аллергические проявления:

  • одышка;
  • кожный зуд/сыпь;
  • васкулит;
  • синдром Стивенса–Джонсона;
  • крапивница;
  • фотосенсибилизация;
  • синдром Лайелла;
  • лекарственная лихорадка;
  • эозинофилия;
  • петехии;
  • узловатая эритема;
  • отек Квинке.

Лабораторные показатели:

  • гипербилирубинемия;
  • гипопротромбинемия;
  • гипергликемия;
  • увеличение уровня ЩФ и ферментов печени;
  • гиперкреатининемия.

Прочие:

  • разрывы сухожилий;
  • артралгия;
  • суперинфекции (псевдомембранозный колит, кандидоз);
  • миалгия;
  • артрит;
  • астения;
  • тендовагинит;
  • приливы (как правило, к коже лица).

Инструкция по применению Ципролет А

Инструкция на Ципролет А предполагает его пероральный (внутренний) прием. Таблетки необходимо проглатывать целыми (не разжевывать/разламывать), при этом запивая их 100-200 мл воды.

Как правило, назначают 1 таблетку каждые 12 часов на протяжении 5-10 суток. Прием таблеток осуществляется за 60 минут до еды или через 120 минут после ее приема.

Передозировка

В случае передозировки острого характера доминирующими симптомами будут обратимые поражения системы мочевыделения и возможно судороги.

Терапия подобных состояний заключается в индукции рвоты с последующим промыванием желудка и дальнейшим проведением поддерживающего и симптоматического лечения. Эффективность диализа относительно тинидазола – 100%, относительно ципрофлоксацина – до 10%.

Взаимодействие

Параллельное применение с непрямыми антикоагулянтами увеличивает их эффекты, тем самым повышая риск формирования кровотечений, что требует пересмотра доз Ципролета А в сторону их снижения вдвое.

Тинидазол усиливает воздействие этанолсодержащих средств, что приводит развитию дисульфирамоподобных реакций.

Следует избегать совместного назначения с Этионамидом.

Сочетаемый прием с Фенобарбиталом ускоряет метаболические преобразования тинидазола.

Ципрофлоксацин, по причине своего влияния на активность микросомального окисления, проходящего в гепатоцитах, увеличивает содержание и T1/2 непрямых антикоагулянтов, Кофеина, Теофиллина и прочих ксантинов, гипогликемических ЛС, а также содействует уменьшению их протромбинового индекса.

Совместное лечение с Циклоспорином усиливает его нефротоксические эффекты и увеличивает уровень сывороточного креатинина. В случае необходимости такой комбинации препаратов следует контролировать данный показатель дважды в неделю.

Параллельный прием Ципролета А с антацидными (включающими алюминий, магний, кальций), железосодержащими ЛС и Диданозином служит причиной уменьшения всасывания ципрофлоксацина, в связи с чем Ципролет А лучше всего принимать за 120 минут до или по прошествии 240 минут после использования вышеуказанных препаратов.

Сочетаемое применение НПВС (кроме ацетилсалициловой кислоты) усиливает возможность формирования судорог.

Совмещенный прием с Метоклопрамидом форсирует абсорбцию ципрофлоксацина, что отражается на снижении его Tmax.

Параллельное использование урикозурических ЛС ведет за собой торможение выведения (практически вдвое) ципрофлоксацина и увеличение его плазменного содержания.

Ципрофлоксацин может повысить Cmax Тизанидина от 4-х до 21-го раза, а также увеличить его AUC, что служит причиной сонливости и резкого понижения АД.

Ципролет А характеризуется синергизмом с сульфаниламидными ЛС и антибиотиками (аминогликозиды, β-лактамные антибиотики, Эритромицин, цефалоспорины, Рифампицин).

Условия продажи

Покупка Ципролета А осуществляется по рецепту.

Условия хранения

Максимально допустимая температура хранения таблеток (в оригинальной упаковке) составляет – 25°С.

Срок годности

Со дня производства – 3 года.

Особые указания

Во время терапии следует принимать во внимание возможность формирования аллергических реакций перекрестного характера, которые могут возникнуть при ранее наблюдаемой чувствительности пациента к производным имидазола и/или фторхинолона.

В момент приема Ципролета А рекомендуют ограничить контакт пациента с солнечными лучами или прочими источниками ультрафиолета. При обнаружении симптоматики фотосенсибилизации использование ЛС следует незамедлительно прекратить.

Во избежание возникновения кристаллурии запрещено (без указаний врача) превышать суточные дозировки Ципролета А. Также необходимо обеспечить пациента достаточным объемом потребляемой жидкости и поддерживать кислую среду рН мочи. Темный цвет выводимой мочи вызван влиянием препарата и не имеет никакого клинического значения.

В случае длительной и тяжелой диареи, наблюдаемой во время приема Ципролета А или после его отмены, необходимо исключить из возможных причин этого явления псевдомембранозный колит, требующий незамедлительного прекращения лечения и проведения надлежащей терапии.

Больным с поражениями мозга органического характера, судорогами в анамнезе, эпилепсией и сосудистыми заболеваниями разрешено назначать Ципролет А исключительно по жизненным показаниям, так как терапия с его использованием может привести к серьезным осложнениям со стороны ЦНС.

При обнаружении у пациента болей в районе сухожилий или первых симптомов формирования тендовагинита терапию прекращают до выяснения истинных причин данных явлений.

При приеме таблеток Ципролета А больше 6-ти суток нужно контролировать состояние периферической крови.

При выполнении точных и/или опасных работ, как и при вождении транспорта, из-за возможных побочных эффектов ЦНС следует проявлять особую осторожность.

Аналоги

  • Сафоцид;
  • Олететрин;
  • Норзидим;
  • Комбифлокс;
  • Эрициклин;
  • Офор;
  • Зоксан-ТЗ;
  • Цифран СТ;
  • Стиллат;
  • Ципротин;
  • Роксин;
  • Ципро-ТЗ;
  • Тифлокс;
  • Полимик;
  • Грандазол;
  • Орципол;
  • Золоксацин;
  • Цифомед-ТЗ.

Детям

Ципролета А не предназначен для лечения пациентов до 18-ти лет.

С алкоголем

Из-за возможности формирования дисульфирамоподобных реакций (эффекты тинидазола) во время проведения терапии следует воздержаться от употребления напитков, включающих алкоголь.

При беременности (и лактации)

Не допускается применение Ципролета А при беременности и кормлении грудью.

Отзывы о Ципролет А

В процентном соотношении отзывы о эффективности/безопасности Ципролета А составляют примерно 90/30%, то есть из десяти принимающих его пациентов девять полностью излечились от своих недугов, а трое при этом ощущали у себя те или иные побочные эффекты, как правило легкого или умеренного характера. Общая оценка препарата от врачей и пациентов – «хорошо», а довольно доступная стоимость, в сравнении со многими аналогичными препаратами, зачастую превалирует над относительно малой потерей в эффективности.

Цена Ципролет А, где купить

Средняя цена 10 таблеток составляет 200 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

Аптека Диалог

  • Ципролет А таблетки 500мг+600мг №10Dr. Reddy’s

показать еще

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Тромексин инструкция по применению для птиц цена
  • Мазь дермовейт для чего применяется инструкция
  • Эндогель инструкция по применению в стоматологии
  • Омега 3 нсп инструкция по применению цена
  • Полисорб для телят инструкция по применению от поноса