Ципротерона ацетат инструкция по применению цена

Содержание

Структурная формула

Русское название

Ципротерон

Английское название

Cyproterone

Латинское название

Cyproteronum (род. Cyproteroni)

Химическое название

Брутто формула

C₂₂H₂₇ClO₃

Фармакологическая группа вещества Ципротерон

Нозологическая классификация

Код CAS

2098-66-0

Фармакологическое действие

Характеристика

Противоопухолевое средство. Антиандроген стероидной природы.

Фармакология

Применение вещества Ципротерон

У мужчин — метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона — ГнРГ), гиперсексуальность. У женщин — выраженные явления андрогенизации (в т.ч. тяжелый гирсутизм, тяжелая андрогенозависимая алопеция, тяжелые формы акне и себореи). У детей — преждевременное половое развитие.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, опухоли печени, в т.ч. в анамнезе (за исключением метастатического поражения печени при раке предстательной железы), синдром Дубина — Джонсона, синдром Ротора, депрессия (тяжелые формы), тромбоэмболический синдром, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (перед началом терапии женщины должны пройти общемедицинское и гинекологическое обследование, условием начала терапии является отсутствие беременности). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Ципротерон

Боль в животе, тошнота, повышенная утомляемость, сухость кожи, беспокойство или депрессия, усталость, снижение способности концентрации внимания, задержка жидкости в организме, изменение массы тела, аллергические реакции; при больших дозах — нарушение функции печени. У мужчин — подавление сперматогенеза (снижение способности к оплодотворению, обычно восстанавливается через 3–4 мес после отмены препарата), гинекомастия (в т.ч. в сочетании с повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков). У женщин — ощущение напряженности в молочных железах, подавление овуляции. У детей — угнетение коры надпочечников (при высокодозной терапии), печеночная недостаточность. При быстром в/м введении — кашель, одышка.

Взаимодействие

Антигонадотропное действие ципротерона усиливается при сочетании с агонистами ГнРГ. На фоне ципротерона может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине.

Способ применения и дозы

В/м, внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от заболевания. Снижение дозы и отмену лечения производят постепенно. Рак предстательной железы: в/м — по 300 мг 1 раз в 1–2 нед, внутрь — по 50–100 мг 1–3 раза в сутки. Гиперсексуальность у мужчин: внутрь — по 50 мг 2 раза в сутки (при необходимости — по 100 мг 2–3 раза в сутки); при достижении эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей — по 25 мг 2 раза в сутки; в/м — по 300–600 мг 1 раз в 10–14 дней. Выраженные явления андрогенизации у женщин: внутрь, по 100 мг 1 раз в сутки с 1-го по 10-й день менструального цикла (одновременно показано назначение гестаген-эстрогенного препарата с 1-го по 21-й день цикла). Через 21 день от начала терапии в приеме делается перерыв на 7 дней, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение. Детям: внутрь, по 25–50 мг 2 раза в сутки.

Меры предосторожности

Торговые названия с действующим веществом Ципротерон

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Ципротерон-Тева	от 1714.00 до 1736.00

Состав

В 1 таблетке ципротерона ацетата 50 мг. Картофельный крахмал, моногидрат лактозы, кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, тальк, двуокись кремния, магния стеарат, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки № 50.

Фармакологическое действие

Антиандрогенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Синтетический антиандрогеннный препарат, активное вещество которого связывается с рецепторами мужских гормонов (андрогенов) в органах, что вызывает снижение их активности. Полностью устраняет или уменьшает действие андрогенов на предстательную железу.

У мужчин отмечается снижение полового влечения функции семенников, которые исчезают после окончания лечения. У женщин уменьшается рост волос на лице и андрогенное выпадение волос, чрезмерное салоотделение, останавливается образование угрей. Повышает уровень эндорфинов, снижает отрицательное действие на них андрогенов, что положительно сказывается на эмоциональном состоянии и сексуальной функции. Препарат эффективен у девочек при преждевременном половом созревании.

Комбинация ципротерон + этинилэстрадиол входит в состав монофазных контрацептивных препаратов (Беллуне-35, Диане-35, Эрика-35, Хлое) с антиандрогенной активностью. Первый компонент уменьшает андрогенизацию у женщин и, кроме этого, угнетает секрецию гонадотропных гормонов, поэтому тормозит овуляцию и оказывает контрацептивное действие. Этинилэстрадиол усиливает его влияние на овуляцию, способствует повышению вязкости слизи в шейке и обеспечивает стойкий контрацептивный эффект.

Фармакокинетика

Полностью всасывается, биотрансформируется в печени, и максимальная концентрация в сыворотке определяется через 3 часа. Связывается с белками крови на 96%. Выводится метаболитами с желчью и мочой. Период полувыведения — 44 часа.

Показания к применению

• рак предстательной железы (метастазирующий, неоперабельный);
• коррекция отклонений полового поведения у мужчин (с целью снижения сексуальной активности);
• гирсутизм и акне;
• андрогенизация у женщин;
• алопеция андрогенного генеза;
• преждевременная половая зрелость (у детей).

Противопоказания

• нарушения функции печени;
• повышенная чувствительность;
• беременность;
• подростковый возраст;
• опухоли печени;
• идиопатическая желтуха;
• сахарный диабет при наличии сосудистых осложнений;
• кахексия;
• тромбоэмболия в анамнезе;
• серповидно-клеточная анемия;
• депрессивные состояния.

Побочные действия

• боли в животе;
• повышенная утомляемость, апатия;
• тошнота;
• сухость кожи;
• мышечная слабость;
• депрессивное состояние или беспокойство;
• изменение массы тела;
• гинекомастия у мужчин;
• подавление сперматогенеза;
• увеличение молочных желез у женщин;
• снижение либидо;
• циклические кровотечения (в постменопаузе);
• нарушения менструального цикла.

Ципротерон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Ципротерон Тева применяется внутрь с достаточным количеством воды.

При раке предстательной железы — 200-300 мг в сутки в 2-3 приема, длительно.

Для подавления сексуальной активности — 2 таблетки два раза в день, несколько недель с переходом на поддерживающую дозу — 50 мг дважды в день. Отменяют препарат постепенно.

В детородном возрасте женщинам назначают 100 мг раз в день с первого по 10 день цикла, одновременно нужно принимать контрацептивы и использовать барьерные противозачаточные средства. Повторные 10-ти дневные курсы начинают через 4 недели. По достижении эффекта дозу снижают до 25 мг в день. В начале лечения беременность нужно исключить. В постменопаузе применяется 25-50 мг 21 день с последующим перерывом в неделю.

Лечение проводят под контролем функции печени, уровня глюкозы и анализов крови. При появлении гепатотоксичности лечение отменяют. При сахарном диабете часто контролируется уровень сахара. При эпилепсии, порфирии, артериальной гипертонии, при отосклерозе повышается риск побочных реакций. У страдающих алкоголизмом применение препарата неэффективно.

Передозировка

Препарат имеет очень низкую токсичность, поэтому даже при случайном приеме большого количества таблеток интоксикации не отмечается. Следует вызвать рвоту и применять симптоматическую терапию по показаниям.

Взаимодействие

Алкоголь снижает действие препарата. При применении с контрацептивами увеличивается риск тромбоэмболии.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

5 лет.

Аналоги Ципротерона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Андрокур, Андрокур Депо.

Отзывы о Ципротероне

При повышении продукции андрогенов у женщин отмечаются признаки дефеминизации и даже маскулинизации. «Стертые» формы гиперандрогении являются причиной бесплодия, ановуляции, аменореи, невынашивания беременности, гипоплазии матки.

Внешние проявления гиперандрогении также неприятны для женщины — жирная себорея, алопеция, акне, гирсутизм разной степени выраженности. Именно при таких состояниях назначается данный препарат женщинам и при некоторых заболеваниях у мужчин. В клинической практике он считается наиболее эффективным и безопасным.

Судя по отзывам, наиболее часто в гинекологической практике, при легких формах гирсутизма применялся Диане-35, сочетающий два активных вещества (см. выше) и назначался в течение 9 -12 месяцев. При акне и алопеции эффект отмечался быстрее — через 6 месяцев.

• «… Препарат явно приостановил выпадение волос и был очевидным рост новых, но я тяжело переносила его прием — тяжесть в правом подреберье, прибавка в весе, снижение либидо».
• «… Принимала ДИАНЕ-35 1 год – в результате шикарная шевелюра».

При выраженной андрогенизации эффект практически отсутствовал и к лечению дополнительно назначался ципротерона ацетат в виде препарата Андрокур или Ципротерон Тева. Такая комбинированная терапия была более эффективной. Также некоторыми женщинами данный препарат принимался при поликистозе яичников.

Цена Ципротерона, где купить

Купить Ципротерон можно во многих аптеках. Стоимость 50 таблеток препарата колеблется от 1877 руб. до 2988 руб.

Регистрационный номер:

014367/01-2002

Торговое название препарата: Ципротерон-Тева

Международное непатентованное название:

Ципротерон (Cyproterone)

Лекарственная форма:

таблетки для приема внутрь

Состав:

1 таблетка содержит:
Активное вещество: ципротерон ацетат 50 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза моногидрат, кроссповидон,натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, магния стеарат, коллоидная двуокись кремния.

Описание : белые круглые таблетки с риской на одной стороне и с надписью: CYPROT 50 — на другой.

Фармакологические свойства:

Фармакотерапевтическая группа:

антиандроген
Фармакодинамика:
Ципротерон ацетат является синтетическим антиандрогеннным препаратом. Механизм действия основан на конкурентном связывании с андрогеновыми рецепторами в андроген-зависимых органах, что приводит к снижению их функциональной активности. В дополнение к антиандрогенному действию, ципротерон ацетат обладает также сильным антигонадотропными свойствами и гестагенной активностью.

Фармакокинетика:
Препарат полностью всасывается после приема внутрь, подвергаясь биотрансформации в печени. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается в среднем через 3 часа. Период полувыведения составляет 43,9 +_12,8 часа. Препарат выводится в основном в виде метаболитов с желчью и мочой, часть препарата выводится в неизмененном виде. Соотношение препарата в моче и желчи составляет 3:7. Связывание с белками сыворотки крови составляет около 96%.

Показания к применению:

У мужчин — метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами лютеинизирующего гормона -рилизинг гормона), коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения (при необходимости снижения сексуальной активности).
У женщин — выраженные явления андрогенизации, в том числе различные формы гирсутизма и акне, андрогенная алопеция.

Способ применения и дозы:

Для лечения рака предстательной железы Ципротерон-Тева назначается в дозе 200-300 мг в сутки разделенной на 2-3 приема, длительно до появления признаков прогрессирования заболевания.

Для снижения сексуальной активности Ципротерон-Тева назначается в дозе 100-200 мг в сутки (по 1-2 таблетки два раза в день) обычно в течение нескольких недель до достижения терапевтического эффекта. Далее переходят на поддерживающие дозы — 50 мг (по половине таблетки 2 раза в день). При прекращении лечения препарат следует отменять постепенно (на 25 мг в неделю).

У женщин детородного возраста Ципротерон-Тева применяется в дозе 100 мг 1 раз в день начиная с первого дня менструального цикла в течение 10 дней с одновременным приемом оральных контрацептивов. Следующий 10-и дневный курс лечения начинают строго через 4 недели. При наступлении терапевтического эффекта доза препарата может быть снижена до 25-50 мг в день.

У женщин в постменопаузе Ципротерон-Тева применяется в дозе 25-50 мг в день на протяжении 21 дня с последующим недельным перерывом, пациенткам с удаленной маткой препарат можно назначать в тех же дозах без перерыва.

Таблетки Ципротерон-Тева следует принимать после еды, запивая большим количеством воды (до 100 мл)

Побочное действие:

В начале лечения могут наблюдаться боли в животе, тошнота, повышенная утомляемость, мышечная слабость, сухость кожи, общая апатия, депрессивные состояния или состояние беспокойства. Может увеличиваться или уменьшаться масса тела. В индивидуальных случаях при применении высоких доз наблюдались одышка и нарушения функции печени. У мужчин возможно появление гинекомастии и подавление сперматогенеза, у женщин -болей, напряжения или увеличения молочных желез, снижения либидо, нарушения менструального цикла, у женщин в постменопаузе могут наблюдаться циклические кровотечения.

Противопоказания:

Повышенная чувствительностью к ципротерону или к другим составным частям препарата.

Беременность и период кормления грудью

Выраженные нарушения функции печени

Синдром Дубина-Джонсона и синдром Ротора

Опухоли печени, в том числе в анамнезе (за исключением метастатического поражения печени при раке предстательной железы)

Тяжелый сахарный диабет с сосудистыми осложнениями

Кахексия (за исключением больных раком предстательной железы)

Серповидно-клеточная анемия

Тромбоэмболические процессы (в том числе в анамнезе)

Тяжелые хронические депрессивные состояния

Идеопатическая желтуха, герпес или зуд во время предыдущих беременностей Подростковый возраст до завершения периода полового созревания.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия:

При одновременном применении ципротерона с оральными контрацептивами повышается риск развития тромбоэмболии.
Алкоголь снижает действие ципротерона.

Передозировка:

При передозировке, если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходимо применять симптоматическую терапию при постоянном наблюдении за больным и жизненно важными функциями.

Особые указания:

Лечение Ципротероном-Тева следует проводить под контролем функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови, уровня глюкозы в крови. При наличии признаков гепатотоксичности прием препарата следует отменить. У лиц, страдающих алкоголизмом, применение ципротерона обычно неэффективно. Больные с органическими нарушениями головного мозга и психическими болезнями, страдающие сексуальными нарушениями, обычно резистентны к лечению Ципротероном-Тева.

Если у больного имеются нарушения фертильности, рекомендуется перед началом лечения осуществить анализ сперматограммы.

Перед началом лечения женщинам необходимо провести эндокринологические тесты и получить консультацию гинеколога

У больных, страдающих легкими формами сахарного диабета, мониторинг уровня сахара должен проводиться чаще, чем обычно (например, каждые 8 недель). При эпилепсии, множественном склерозе, порфирии, отосклерозе, столбняке, артериальной гипертонии риск развития побочных реакций повышается. При начале лечения Ципротероном-Тева беременность должна быть полностью исключена. Женщинам детородного возраста наряду с оральными контрацептивами рекомендуется использовать барьерные противозачаточные средства. Если в процессе проведения лечения прекращаются менструации, препарат следует отменить до окончательного исключения беременности.

Негативного влияния Ципротерона-Тева на фертильность после прекращения лечения не отмечено.

В период лечения необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Форма выпуска
Таблетки по 50 мг. По 10 таблеток, упакованных в блистеры. По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.

Условия хранения:

Хранить при температуре +15°С — +25°С, в сухом защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

5 лет
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек:

Отпускается по рецепту врача.

Производитель:

«Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
Проивзедено на заводе ФАРМАХЕМИ Б.В. Нидерланды