Daleron cold 3 инструкция по применению на русском

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Далерон Колд3®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: парацетамол 325 мг

псевдоэфедрина гидрохлорид 30 мг

декстрометорфана гидробромид 15 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

пленочная оболочка: Opadry 03F21305 зеленый (гипромеллоза, макрогол, титана диоксид (E171), тальк, красители хинолиновый желтый (Е104), индигокармин (Е132))

Описание

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Анальгетики и антипиретики другие. Анилиды. Парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики)

Код АТХ N02BE51

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Парацетамол

После приема внутрь парацетамол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 15 — 90 минут после приёма, в зависимости от лекарственной формы препарата. Биодоступность составляет около 80 %

Парацетамол быстро и относительно равномерно распределяется по всему организму. Объем распределения составляет 0,8 — 1,36 л / кг массы тела. Плохо связывается с белками плазмы (около 10%), за исключением случаев передозировки (от 20 до 50% активного вещества).

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени, незначительное количество — в кишечнике и почках. Основным путем метаболизма является образование конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами.

При применении в терапевтических дозах парацетамол метаболизируется в сульфаты и глюкурониды. Небольшая часть активного вещества превращается в N-ацетил-пара-бензохинонаимин, который является очень реактивным метаболитом и оказывает токсическое действие на клетки печени. Парацетамол, как правило, быстро связывается с глутатионом и выводится через почки в виде конъюгатов.

Период полувыведения в плазме колеблется в пределах от 1,5 до 3 часов

(средний период полувыведения составляет 2,3 часа).

У пациентов пожилого возраста средний период полувыведения в плазме составляет 2,17 часа, поэтому коррекция дозировки не требуется.

При стабильных хронических заболеваниях печени парацетамол может быть безопасным при применении в терапевтических дозах.

Для пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется увеличение интервала между дозами.

Около 2-5% парацетамола выводится в неизмененном виде через почки с мочой в виде глюкуронидов (55-60%) и сульфатов (30-35%), очень малое количество выводится с желчью. Около 90% парацетамола выводится из организма в течение 24 часов.

Псевдоэфедрин После приема внутрь псевдоэфедрин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (> 95%). Противоотечное действие развивается через 15 — 30 минут и максимального эффекта достигает в течение 30 — 60 минут после применения, в зависимости от лекарственной формы. Объем распределения псевдоэфедрина колеблется в пределах от 2,4 до 2,6 л/ кг массы тела.

Псевдоэфедрин полностью метаболизируется в печени путём N-деметилирования.

От 70 % до 90% дозы псевдоэфедрина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов, остальная часть выводится в виде метаболитов. 1-6% активного вещества выводится в виде активного метаболита норпсевдоэфедрина, который стимулирует центральную нервную систему. Период полувыведения зависит от рН мочи: до 1,5 часов — в очень кислой моче, от 9 до 16 часов — при рН от 5,5 до 6; до 50 часов — при подщелачивании мочи. Псевдоэфедрин выделяется в грудное молоко; концентрация его в грудном молоке может быть в 2-3 раза выше, чем в плазме.

Так как псевдоэфедрин и его метаболиты, в основном, выводятся через почки, необходимо провести корректировку дозы при назначении препарата пациентам с нарушенной функцией почек.

Декстрометорфан

Декстрометорфан быстро всасывается после приема внутрь. Действие развивается ранее, чем через 15 — 30 минут приёма; максимального уровня в крови достигает через 2,5 часа.

Метаболизируется декстрометорфан в печени путем окислительного O- и N-деметилирования, затем конъюгируется с глюкуроновой и серной кислотами. Основная часть активного вещества O-деметилируются в активный метаболит декстрорфан, который обладает противокашлевым эффектом. После однократного перорального применения эффект сохраняется в течение 5-6 часов.

Метаболизм сильно зависит от генетического полиморфизма. Существуют фенотипически обусловленные индивидуальные различия в обмене веществ. Среди белого населения Европы насчитывается около 10% людей, которые усваивают этот препарат плохо; поэтому в крови у этих людей уровень активного вещества может быть значительно выше, что влечет высокий риск

развития токсических эффектов.

После приема внутрь, в течение 24 часов более 85% дозы декстрометорфана выводится с мочой в форме свободных и конъюгированных метаболитов и очень незначительное количество — в виде неизмененного активного вещества. Период полувыведения декстрометорфана и декстрорфана составляет от 1,4 до 3,9 часов и от 3,4 до 5,6 часов, соответственно.

Вследствие того, что основной активный метаболит декстрорфан выделяется почками, необходимо провести корректировку дозировки при назначении препарата пациентам с нарушенной функцией почек.

Фармакодинамика

Далерон Колд3® содержит обезболивающее и жаропонижающее средство-парацетамол, пероральное противоотечное (деконгестивное) средство-псевдоэфедрина гидрохлорид и противокашлевое средство- декстрометорфана гидробромид. Препарат снимает несколько симптомов, которые обычно характерны для простудных заболеваний.

Механизм действия парацетамола изучен не полностью. Его анальгезирующее действие, по всей видимости, обусловлено угнетением активности фермента ЦОГ (циклооксигеназы) и связанного с ним синтеза простагландинов в ЦНС (центральной нервной системе). Парацетамол практически не влияет на синтез простагландинов в очагах воспаления, поэтому он обладает лишь слабо выраженным противовоспалительным эффектом. По сравнению с другими НПВП (нестероидными противовоспалительными перпаратами), парацетамол значительно реже вызывает развитие побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта, поскольку имеет незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях. Жаропонижающий эффект парацетамола связан с его непосредственным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Парацетамол повышает теплоотдачу за счет расширения периферических кровеносных сосудов и усиления кровотока в коже, а также повышения потоотделения.

Псевдоэфедрин является симпатомиметическим амином, эффект которого связан с влиянием на адренергические рецепторы. Действует как агонист β-адренергических рецепторов в сердце и гладких мышцах бронхов, а также как агонист периферических α-адренергических рецепторов; оказывает косвенное влияние на выделение нейротрансмиттеров (норадреналин) из адренергических нейронов. Уменьшение отека слизистой оболочки верхних дыхательных путей в результате применения псевдоэфедрина связан с его действием как агониста α‑адренергических рецепторов гладких мышц бронхов и слизистой оболочки дыхательных путей. Вследствие сужения расширенных арте­риол уменьшается гиперемия и отек слизистой оболочки носоглотки­, что приводит к уменьшению застоя, экссудации и восстановлению свободного носового дыхания.

По сравнению с эфедрином псевдоэфедрин значительно меньше стимулирует β-адренергические рецепторы. При приеме в рекомендуемых дозах практически не повышает АД. Псевдоэфедрин обладает слабым стимулирующим влиянием на ЦНС.

Декстрометорфан является D-изомером аналога кодеина леворфанола. Действует на центр кашля, повышая порог кашлевого рефлекса. Таким образом, подавляет сухой непродуктивный кашель, связанный с раздражением слизистой оболочки верхних дыхательных путей при простудных заболеваниях. Противокашлевой эффект активного вещества аналогичен таковому кодеина, однако в отличие от последнего декстрометорфан не обладает выраженным обезболивающим действием, не угнетает дыхательный центр и не приводит к развитию зависимости.

Показания к применению

Периодическое лечение симптомов простуды:

— грипп

— гриппозные состояния

— воспаление слизистой оболочки околоносовых пазух (насморк, кашель)

— боли различной локализации: голове, горле, мышцах, суставах

Способ применения и дозы

Взрослым

Рекомендуемая доза Далерон Колд3® составляет 1 таблетку, не чаще чем 3-4 раза в сутки. Интервал между дозами должен быть не менее 4 часов, однако он может быть сокращен, если симптомы не улучшаются. Не следует превышать дозу – 8 таблеток в сутки. Продолжительность лечения 3-5 дней.

Если симптомы продолжаются более 5 дней, врач должен принять решение о дальнейшем лечении.

Пациентам с почечной недостаточностью

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью.

Препарат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациентам с печеночной недостаточностью

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной дисфункцией. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациентам пожилого возраста

Необходима осторожность при лечении пациентов пожилого возраста

Побочные действия

— со стороны ЦНС: чувство усталости, сонливость, головокружение,

галлюцинации

— аллергические реакции: покраснение кожи, сыпь, отек Квинке,

анафилактический шок, приступ бронхиальной астмы

— со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение

трансаминаз печени

— со стороны крови: гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

— со стороны мочевой системы: почечные колики, некроз почечных канальцев,

острая почечная недостаточность, мочекаменная болезнь, нарушения

мочеиспускания, недержание мочи, особенно у пациентов с увеличенной

простатой

— редко: у чувствительных лиц может произойти незначительное увеличение

кровяного давления и тахикардия

Противопоказания

-повышенная чувствительность к активным веществам или к компонентам

препарата

-тяжелая форма артериальной гипертензии, ишемическая болезнь сердца

-одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или

период в течение 2-х недель после прекращения их использования

— врожденный дефицит глюкозо — 6 — фосфат дегидрогиназы

— алкоголизм

-бронхиальная астма

— беременность и период лактации

-одновременное применение других препаратов, содержащих парацетамол

-острая печеночная или почечная недостаточность

-детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Парацетамол

При длительном и регулярном применении, парацетамол усиливает эффект

варфарина и повышает риск кровотечения.

При одновременном применении парацетамола с холестирамином, всасывание парацетамола уменьшается (эффект парацетамола снижается).Метоклопрамид и домперидон увеличивают всасывание парацетамола. Одновременное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития почечной недостаточности. Во время совместной терапии парацетамолом и хлорамфениколом, период полураспада хлорамфеникола может быть продлен (до 5 раз). Вероятность развития токсических эффектов может быть увеличена при одновременном применении с противоэпилептическими средствами, барбитуратами и рифампицином, так как они индуцируют ферменты печени.

Салициламид продлевает время выведения парацетамола, что приводит к накоплению активного вещества и, следовательно, к увеличению образования токсичных метаболитов.

Параллельное потребление парацетамола и алкоголя может повышать гепатотоксичность парацетамола.

Псевдоэфедрин

Препарат не следует использовать одновременно с ингибиторами МАО и в течении двух недель после терапии ингибиторами МАО. Сопутствующее применение может привести к тяжелому гипертоническому кризу, головной боли, гипертермии и тяжелой сердечной аритмии. Также, как и симпатомиметики, псевдоэфедрин стимулирует высвобождение норадреналина путем непрямого действия, в то время как ингибиторы МАО увеличивают количество норадреналина в адренергических нейронах, подавляя распад катехоламинов. Одновременное использование заметно увеличивает доступное количество норадреналина и усиливает активность симпатической нервной системы.

Одновременное применение псевдоэфедрина и метилдопы может привести к нарушениям в регуляции артериального давления, с последующим гипертоническим кризом.

Одновременное применение дигидроэрготамина и псевдоэфедрина может привести к значительному повышению артериального давления. Одновременное использование псевдоэфедрина и веществ, подщелачивающих мочу, (например, гидрокарбонат натрия) значительно замедляет выведение псевдоэфедрина.

Декстрометорфан Препарат не следует использовать одновременно с ингибиторами МАО и в течении двух недель после терапии ингибиторами МАО. Сопутствующее применение может вызвать серотониновый синдром (тошнота, рвота, артериальная гипертензия, мышечные судороги, тремор, гиперпирексия, изменения психики, остановка сердца). Одновременное применение ингибиторов МАО и декстрометорфана приводит к изменению обратного захвата и метаболизма катехоламинов и накоплению серотонина в центральной нервной системе.

Одновременное применение декстрометорфана и флуоксетина повышает токсичность декстрометорфана (тошнота, рвота, нарушение зрения, галлюцинации) или риск развития серотонинового синдрома в результате конкурентного ингибирования метаболизма и увеличению его уровня в плазме крови, и следовательно, к увеличению токсичности.

Одновременное применение декстрометорфана и галоперидола (нейролептик, антагонист дофамина) повышает токсичность декстрометорфана.

В случаях одновременного применения этих препаратов, метаболизм декстрометорфана ингибируется и его уровни в плазме крови увеличивается.

Особые указания

В период применения препарата пациенты с легкой или умеренной печеночной или почечной недостаточностью должны находиться под наблюдением врача.

Далерон Колд3® не применяется у пациентов с заболеваниями сердца, гипертензией, заболеваниями щитовидной железы, сахарным диабетом или проблемами с мочеиспусканием (в связи с увеличенной предстательной железой), а также не назначается пациентам, принимающим седативные средства, антидепрессанты, психостимуляторы, симпатомиметики.

Не следует применять препарат при хроническом кашле (с мокротой), при наличии у пациента одышки и бронхиальной астмы.

Применение препарата лицами с печеночной недостаточностью, злоупотребляющих алкоголем, а также, резко ограничивающих себя в питании увеличивает риск повреждения печени.

Далерон Колд3®не следует принимать более 5 дней.

Влияние на результаты лабораторных тестов

Далерон Колд3®может влиять на результаты допинг-тестов у спортсменов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития сонливости, что может оказать влияние на скорость психомоторной реакции, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами,

Передозировка

Симтомы: тошнота, рвота, повышенная потливость, боль в животе,

тяжелые печеночные и почечные нарушения. Возможно появление раздражительности, тремора, судорог, гипертензии, аритмии сердца, нарушения зрения, изменения мышечных рефлексов, затруднения дыхания, задержки мочи, головокружения, возбуждения, интоксикационного психоза (эйфория, галлюцинации, дезориентация). Очень высокая доза может вызвать апатию и кому.

Лечение: симптоматическое. Промывание желудка при острой передозировке должно быть проведено в течении 4 часов после передозировки, активированный уголь.

При передозировке парацетамолом специфическим антидотом является

Н-ацетилцистин, который должен быть введен в течение первых 12 часов.

При необходимости вводят налоксон, обеспечивающий поддержку дыхания.

При отсутствии поражения почек, повышение диуреза может ускорить выведение активных веществ. При проявлении признаков сердечной интоксикации показано внутривенное введение пропанолола, делирий и судороги купируются диазепамом.

Форма выпуска и упаковка

По 12 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной (PVC/PVDC) и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºС, в защищенном от света и влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Наименование и страна организации-упаковщика

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр.Аль-Фараби 19,

корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис

тел. 8 (727) 311-08-09, факс 8 (727) 311-08-12

info.kz@krka.biz