Дефлазакорт инструкция по применению при миопатии - RukovodstvoRus.ru

Дефлазакорт

Deflazacort

Фармакологическое действие

Дефлазакорт — глюкокортикостероид. Обладает иммунодепрессивным и противовоспалительным эффектом. Подавляет иммунитет путём угнетения синтеза лейкотриенов и специфических антител, блокирует высвобождение медиаторов воспаления простагландинов.

Препарат менее других синтетических аналогов той же группы влияет на метаболизм калия. В отличие от преднизолона, требует более высокой дозы для развития деминерализирующего эффекта. Благодаря этому снижается риск развития серьёзных побочных реакций в костной системе.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется в кишечнике. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается в течение 1–2 часов. Биологическая активность составляет не менее 70 %. В печени преобразуется в метаболиты. Элиминируется преимущественно с мочой.

Показания

Лечение мышечной дистрофии Дюшенна у пациентов в возрасте 5 лет и старше.

Противопоказания

Повышенная чувствительность;
тяжёлые неконтролируемые инфекции.

Длительное применение не рекомендуется при:

остеопорозе;
глаукоме;
психических расстройствах;
язвенной болезни органов пищеварения;
гипертонии;
тяжёлых заболеваниях почек;
туберкулёзе;
вирусных инфекциях.

Препарат не применяют для лечения беременных, кормящих женщин и пациентов, которым недавно сделали вакцинацию живыми вирусами.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения дефлазакорта при беременности не проведено.

Дети, подвергшиеся воздействию дефлазакорта в утробе матери, должны наблюдаться на наличие признаков и симптомов гипоадренализма.

Кортикостероиды проходят через плаценту. В экспериментальных исследованиях показано, что кортикостероиды могут вызывать нарушения развития плода. В настоящее время не имеется чёткого подтверждения этих данных у человека.

Ряд эпидемиологических исследований предполагает возможный повышенный риск развития волчьей пасти у новорождённых, матери которых получали глюкокортикостероиды внутрь в I триместре беременности.

Применение дефлазакорта противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли дефлазакорт с материнским молоком.

Глюкокортикостероиды выделяются с грудным молоком.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза дефлазакорта составляет 0,9 мг/кг/ день один раз в день, внутрь.

При отмене дефлазакорта снижать дозу необходимо постепенно.

Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции: (≥5 % пациентов) — кушингоидный внешний вид (60 %), гирсутизм (35 %), увеличение массы тела (28 %), эритема (28 %), центральное ожирение (25 %), боль в животе (18 %), поллакиурия (15 %), запоры (10 %), раздражительность (10 %), аномальное поведение (9 %), пирексия (9 %), боль в пояснице (7 %), сыпь (7 %), синяки (6 %), тошнота (6 %), психомоторная гиперактивность (6 %), носовое кровотечение (6 %) и кожные стрии (6 %).

Передозировка

Возможно усиление выраженности побочных эффектов. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Умеренные или сильные ингибиторы CYP3A4

Активный метаболит дефлазакорта, 21-desDFZ, является субстратом CYP3A4. Совместное применение дефлазакорта с кларитромицином, сильным ингибитором CYP3A4, увеличивало экспозицию 21-desDFZ примерно в 3 раза. Необходимо снизить дозу дефлазакорта втрое при совместном приёме с умеренными или сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кларитромицин, флуконазол, дилтиазем, верапамил, грейпфрутовый сок).

Умеренные или сильные индукторы CYP3A4

Совместное введение дефлазакорта с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, значительно уменьшало экспозицию 21-desDFZ. Избегайте использования сильных (например, эфавиренз) или умеренных (например, карбамазепин, фенитоин) индукторов CYP3A4 с дефлазакортом.

Особые указания

Дефлазакорт может вызвать синдром отмены при длительном приёме, поэтому при завершении лечения необходимо постепенно снижать дозу.

Во время терапии нужно регулярно проходить медицинское обследование: проверять картину периферической крови, водно-электролитный баланс, состояние органов зрения, костной системы, контролировать показатели артериального давления.

В случае развития тяжёлых психических реакций следует обратиться к врачу за коррекцией лечения.

Во время приёма дефлазакорта нельзя проводить вакцинацию живыми вакцинами, так как существует высокий риск инфицирования из-за подавления иммунитета.

Нельзя употреблять сок грейпфрута, так как он способствует увеличению концентрации дефлазакорта в крови.

Рекомендуется контролировать вес, соблюдать диету с низким содержанием соли, сахара и употреблять больше продуктов с калием, кальцием и белком.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если применение сопровождается сонливостью, головокружением рекомендуется отказаться от вождения автомобиля и управления потенциально-опасными механизмами.

Спортивная медицина

Спортсмены должны быть информированы о том, что дефлазакорт может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Дефлазакорт относится к классу «Глюкокортикоиды» запрещённого списка WADA.

⚠ Запрещённые вещества не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.

Глоссарий

Термин	Описание
WADA	Всемирное антидопинговое агентство

Классификация

АТХ

H02AB13
Фармакологическая группа
Код МКБ 10
Категория при беременности по FDA

N
(не классифицировано FDA)

Информация о действующем веществе Дефлазакорт предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Дефлазакорт, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник

Состав

Активное действующее вещество – дефлазакорт в количестве 30 мг в одной таблетке.

Прочие ингредиенты: моногидрат лактозы, стеарат магния, прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, безводный коллоидный диоксид кремния.

Форма выпуска

Производится медикамент в таблетках. Поставляется в упаковках по 10 штук.

Фармакологическое действие

Дефлазакорт является эффективным ингибитором ранней экссудативной фазы воспаления (отека, вызванного каррагинаном и нистатином), а также образования медленно развивающейся гранулематозной воспалительной ткани (гранулема ватного шарика). Также было показано, что дефлазакорт подавляет экспериментально вызванные хронические (суставные) воспалительные проявления (адъювантный артрит).

Изучение вторичных эффектов дефлазакорта на уровне других систем и аппаратов показало, что он оказывает незначительное влияние на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы при повторном введении (несколько дней).

Фармакокинетика

После быстрого всасывания из кишечника (пик в плазме между 1 и 2 часами) дефлазакорт немедленно гидролизуется до своих метаболитов, 21-дезацетил-дефлазакорта (основной или активный метаболит II) и 6-b-гидроксипроизводное (или метаболит III).

Активные метаболиты дефлазакорта затем следуют той же метаболической судьбе, что и преднизолон и другие синтетические глюкокортикоиды.

Выведение метаболитов происходит в течение 24 часов, в основном с мочой.

Показания к применению

Первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (отдельно или в сочетании с минералокортикоидами).

Ревматические заболевания: псориатическая артропатия, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, острая подагрическая артропатия, посттравматический остеоартрит, острый и подострый бурсит, острый неспецифический теносиновит, эпикондилит.

Коллагеновые заболевания: системная красная волчанка (СКВ), острый ревматический кардит (сердечный ревматизм), системный дерматомиозит (полимиозит).

Дерматологические заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз (кожная лимфома), тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит.

Аллергические состояния: сезонный или постоянный аллергический ринит, бронхиальная астма, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, гиперреактивность к лекарствам.

Респираторные заболевания: симптоматический саркоидоз, бериллиоз, фульминантный или диссеминированный туберкулез легких (в сочетании с соответствующей химиотерапией), аспирационная пневмония.

Заболевания глаз (тяжелые, острые и хронические воспалительные и аллергические процессы): аллергические язвы на краях роговицы, опоясывающий герпес, воспаление переднего сегмента земного шара, хориоидит и задний диффузный увеит, симпатический офтальмит, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительный, ирит и иридоциклит.

Гематологические нарушения и гематологические заболевания со злокачественным развитием: вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия; Болезнь Ходжкина, неходжкинские лимфомы, хронический лимфолейкоз, острый детский лейкоз и др.

Отечные состояния: идиопатический нефротический синдром или вторичный по отношению к СКВ.

Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенный колит, регионарный энтерит.

Противопоказания

При аллергии на состав препарата его прием запрещен.

Активный туберкулез, язвенная болезнь, простой герпес глаза, системные грибковые инфекции, психоз также являются ограничениями к приему Дефлазакорта.

Кроме того, медикамент противопоказан при введении живой аттенуированной вакцины.

Побочные действия

Следует иметь в виду, что во время терапии кортикостероидами, особенно при интенсивном и продолжительном лечении, могут возникать некоторые из следующих побочных эффектов: нарушение обмена веществ и питания. Увеличение веса, повышение аппетита, снижение толерантности к углеводам с возможным возникновением скрытого сахарного диабета. а также повышенная потребность в сахароснижающих препаратах у диабетиков, которая должна быть установлена по заключению врача; изменения электролитного баланса, которые редко и у особенно предрасположенных пациентов могут привести к гипертонии и застойной сердечной недостаточности.

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуются взаимодействия с:

Ибупрофеном;
бета-блокаторами;
барбитуратами;
карбамазепином;
ацетилсалициловой кислотой;
декскетопрофеном;
индапамидом;
периндоприлом.

Применение и дозы

Deflazacort EG — это лекарство, которое принимают внутрь. Начальная суточная доза для взрослых может варьироваться от 6 до 90 мг в зависимости от тяжести и развития конкретного заболевания, подлежащего лечению. Начальную дозу следует сохранять или изменять до тех пор, пока не будет достигнут удовлетворительный клинический ответ. Важно подчеркнуть, что потребность в кортикостероидах варьируется, и поэтому дозировка должна быть индивидуализирована с учетом заболевания пациента и терапевтического ответа.

Поддерживающая дозировка всегда должна быть минимальной, позволяющей контролировать симптомы: снижение дозировки всегда должно происходить постепенно. Рекомендуется принимать дневную дозу Deflazacort EG однократно утром вместе с небольшим количеством еды.

Передозировка

В случае передозировки рекомендуется, в сочетании с обычными мерами по выведению неабсорбированного препарата (промывание желудка, уголь и т. д.). Рекомендуется клинический мониторинг жизненно важных функций пациента.

Особые указания

Пациентам, получающим кортикостероидную терапию, которые подвергаются особому стрессу, важно корректировать дозу глюкокортикоидов в зависимости от степени стрессового состояния.

Если во время длительной терапии и приема высоких доз происходит изменение электролитного баланса, рекомендуется скорректировать потребление натрия и калия.

Во время лечения Дефлазакортом людям, ранее не болевшим ветрянкой, следует рекомендовать избегать контактов с людьми, больными ветряной оспой или опоясывающим герпесом.

Использование Дефлазакорта при активном туберкулезе должно быть ограничено случаями молниеносного или диссеминированного заболевания, при котором кортикостероид используется с соответствующей противотуберкулезной терапией.

Применение при беременности и кормления грудью

Беременным, кормящим женщинам и женщинам раннего возраста препарат следует назначать в случае реальной необходимости под непосредственным наблюдением врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования способности управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились.

Условия продажи

По назначению врача.

Условия хранения

Хранить медикамент следует в оригинальной упаковке при комнатной температуре в темном, недоступном для детей месте.

Источник

Состав

Базовый компонент – дефлазакорт.

Другие ингредиенты: моногидрат лактозы, стеарат магния, прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, безводный коллоидный диоксид кремния.

Форма выпуска

Медикамент имеет форму таблеток. Поставляется в упаковках по 10 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Дефлазакорт, производное преднизолона, представляет собой синтетическое пролекарство кортикостероидов, превращенное в его активный метаболит. Активный метаболит действует на рецепторы глюкокортикоидов, оказывая сильное противовоспалительное и иммунодепрессивное действие. Его точный механизм действия при лечении мышечной дистрофии Дюшенна неизвестен.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Тмакс достигается через 1,5-2 часа.

Проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. Связывается с белками плазмы на 40%.

Быстро превращается эстеразами в активный метаболит, 21-дезацетилдефлазакорт (21-дезДФЗ) или D 21-OH в некоторых ссылках; далее метаболизируется в несколько неактивных метаболитов.

Выводится в основном с мочой (70%; 18% в виде активного метаболита); фекалии (30%). Период полувыведения: 1,1-1,9 часа.

Показания к применению

Дефлазакорт используется для снятия воспаления и лечения широкого спектра заболеваний, таких как аллергия, астма, ревматоидный артрит (воспаление суставов пальцев, запястий, стоп, лодыжек), волчанка (аутоиммунное заболевание, вызывающее воспаление) и воспалительные заболевания кишечника (например, язвенный колит, болезнь Крона).

Противопоказания

Строгими ограничениями являются:

аллергия на один из составляющих веществ;
системная инфекция, кроме случаев, когда была назначена терапия против этой инфекции;
иммунизация живыми вирусами.

Побочные действия

Прием лекарства может сопровождаться появлением таких отрицательных реакций: расстройства центральной и периферической нервной системы, увеличение количества воды в организме, несварение желудка, повышенная жажда, изменения настроения, увеличение веса, повышение АД, изжога или боль в животе, потеря веса, мышечные судороги, черный или дегтеобразный стул, отек вокруг лица.

Медикаментозные взаимодействия

Нельзя совмещать прием препарата с:

ибупрофеном;
бета-блокаторами;
барбитуратами;
карбамазепином;
ацетилсалициловой кислотой;
декскетопрофеном;
индапамидом;
периндоприлом.

Применение и дозы

Рекомендуется принимать суточную дозу однократно, утром и вместе с небольшими порциями пищи. Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет от 6 до 90 мг в день.

Передозировка

Прием дозы, значительно превышающую рекомендованную, может усилить проявление негативных реакций. Терапия проводится в соответствии с возникающими симптомами.

Особые указания

Дефлазакорт необходимо принимать регулярно, чтобы он был эффективным. Не следует прекращать прием сразу, так как это может ухудшить состояние.

Применение при беременности и кормлении грудью

Медикамент запрещено принимать в вышеупомянутые периоды.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Следует соблюдать осторожность при выполнении данных действий.

Условия продажи

Лекарство отпускается только по предписанию врача.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте, без доступа для маленьких детей.

Источник

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Дефлазакорт
Код CAS

Структурная формула

Русское название

Дефлазакорт

Английское название

Deflazacort

Латинское название

Deflazacortum (род. Deflazacorti)

Химическое название

(11?,16?)-21-(Ацетилокси)-11-гидрокси-2?-метил-5?H-прегна-1,4-диено[17,16-d]оксазол-3,20-дион

Брутто формула

C₂₅H₃₁NO₆

Фармакологическая группа вещества Дефлазакорт

Код CAS

14484-47-0

Источник

Библиографическое описание:

Глюкокортикостероиды в терапии мышечной дистрофии Дюшенна / А. Г. Циркунова, Е. А. Смекалова, И. А. Кураш [и др.]. — Текст : непосредственный // Молодой ученый. — 2019. — № 10 (248). — С. 83-86. — URL: https://moluch.ru/archive/248/57130/ (дата обращения: 21.05.2023).

В данной обзорной статье рассматривается применение глюкокортикостероидов в лечении мышечной дистрофии Дюшенна.

Ключевые слова: мышечная дистрофия Дюшенна, глюкокортикостероиды, дефлазакорт.

Введение

Мышечная дистрофия Дюшенна (МДД) — это Х-сцепленное расстройство, поражающее одного из 5000 новорожденных мальчиков, что делает его наиболее распространенной и наиболее тяжелой формой мышечной дистрофии. Отсутствие белка дистрофина приводит к появлению первых симптомов, как правило, в возрасте от двух до пяти лет, при этом отличительными признаками являются искаженная походка и частые падения. К другим признакам могут относиться задержки в двигательном развитии, такие как сидение, самостоятельное сохранение положения, ходьба, а также задержки в когнитивном развитии. При отсутствии лечения пациенты с МДД теряют способность к передвижению и становятся зависимыми от инвалидных колясок в среднем возрасте 9,5 лет. Во втором десятилетии жизни встречаются осложнения респираторного, сердечного и ортопедического происхождения, причем смерть обычно наступает во втором или третьем десятилетии из-за дыхательной недостаточности и кардиомиопатии.

Фармакологические препараты

Глюкокортикостероиды — единственная группа препаратов, которые в настоящее время рекомендованы в руководствах, являющиеся эффективными в лечении признаков и симптомов МДД. Амбулаторная терапия кортикостероидами направлена на сохранение самостоятельного передвижения и минимизацию будущих респираторных, сердечных и ортопедических осложнений. Тем не менее, они не лечат и никоим образом не влияют на основную генетическую причину МДД. [4] На другом этапе, когда у пациента отсутствует способность к самостоятельному передвижению, кортикостероиды могут снизить вероятность развития сколиоза, повысить мышечную силу в верхних конечностях и помочь поддерживать нормальную дыхательную и сердечную функцию. Кортикостероиды часто используются пациентами с МДД в течение длительного времени, поэтому мониторинг возникновения нежелательных явлений и осложнений имеет решающее значение, поскольку применение кортикостероидов сопровождается известными побочными эффектами. Они могут включать увеличение массы тела, изменения в поведении, задержку роста, задержку полового созревания и т. д.

В то время как данные рандомизированных контролируемых исследований показали пользу кортикостероидов для восстановления мышечной силы, однако не существует единого мнения относительно наиболее подходящего режима приема стероидов. В настоящее время в рекомендациях по лечению отсутствуют сравнительные данные об эффективности альтернативных режимов дозирования. Относительно недавние исследования в данной области определили отличия между странами, использующих в своих схемах назначения стероидов. Поиск оптимального режима при мышечной дистрофии Дюшенна направлен на выявление пользы и возможных рисков наиболее часто используемых терапевтических схем глюкокортикоидами при МДД. [2] В мире наиболее распространенными схемами применения глюкокортикоидов являются либо преднизолон 0,75 мг/кг/день, либо дефлазакорт 0,9 мг/кг/день. Дефлазакорт используется для лечения МДД уже более 20 лет, и опубликованные данные показывают, что он является потенциально более безопасной и эффективной альтернативой преднизолону. Дефлазакорт оказывает положительное влияние на многие аспекты заболевания и может использоваться у всех пациентов с МДД независимо от генетической мутации.

Влияние на двигательную функцию

Бонифати и др. в 2000 году изучали влияние дефлазакорта и преднизолона на мышечную и моторную функции у 18 мальчиков, возраст которых колебался от 5,2 до 14,6 лет (в среднем 7,3 года) с МДД, в ходе двойного рандомизированного исследования в течение одного года. Пациентов лечили либо дефлазакортом (0,9 мг / кг / сутки), либо преднизоном (0,75 мг / кг / сутки) в зависимости от возраста и функциональных показателей в начале лечения [1]. Авторы оценивали мышцы конечностей с помощью шкалы MRC и возможности выполнения схемы упражнений состоящую из 4 элементов: ходьба, подъем по лестнице, знак Гауэрса и подъем со стула. Через 12 месяцев, эффект стероидов был исследован путем сравнения состояния пациентов получивших лечение с другой группой пациентов без соответствующего лечения, которые являлись контрольной группой. Результаты показали, что оба стероида были одинаково эффективны в улучшении моторной функции, а также функциональных показателей. Через 12 месяцев лечения группа пациентов, которые принимали преднизолон, набрала значительно больше веса, чем группа, принимающая дефлазакорт (5,08 кг против 2,17 кг; р <0,05).

Влияние на сердечную функцию

Кардиомиопатияи сердечная недостаточность являются основными причинами заболеваемости и смертности у пациентов с МДД. В 2009 году были проведены исследования миокарда и грудино-ключично-сосцевидных мышц у пациентов с МДД, с использованием данных, полученных в ходе визуализации при проведении магнитно-резонансной томографии (МРТ) и картирования времени релаксации Т₂. [3] Всего 17 пациентов, которым проводили терапию дефлазакортом в течение как минимум семи лет, сравнивали со второй группой, состоящей также из 17 пациентов, которые не получали стероидную терапию. Несмотря на то, что размер выборки был очень мал и измерения МРТ не проводились вовремя, было обнаружено, что сердечная и дыхательная мускулатура пациентов, получавших лечение дефлазакортом, была сохранена лучше, чем у пациентов второй группы без стероидной терапии, что отражается в более высоком времени релаксации Т₂. Был сделан вывод, что пациенты с МДД принимающие дефлазакорт характеризуются лучшими показателями времени релаксации Т₂миокарда и грудино-ключично-сосцевидных мышц, а также систолической функцией левого желудочка.

Заключение

Есть множество лекарственных препаратов для терапии МДД находящихся на стадии клинических испытаний, однако единственные лекарства, доступные сегодня — кортикостероиды. В данной статье преднизолон отмечен как более устаревшее средство для борьбы с признаками МДД, в то время как набирает популярность применение его аналога — дефлазакорта.

Литература:

Bonifati MD, Ruzza G, Bonometto P, et al., A multicenter, doubleblind, randomized trial of deflazacort versus prednisone in Duchenne muscular dystrophy, Muscle Nerve, 2000;23(9):1344–7.
Griggs, RC, Bushby K. Finding the Optimum Regimen for Duchenne Muscular Dystrophy (FOR-DMD). In: ClinicalTrials.gov [Internet]. Bethesda (MD): National Library of Medicine (US). 2000- [2016 Jan 26].
Mavrogeni S, Papavasiliou A, Douskou M, et al., Effect of deflazacort on cardiac and sternocleidomastoid muscles in Duchenne muscular dystrophy: a magnetic resonance imaging study, Eur J Paediatr Neurol, 2009;13(1):34–40.
Moxley RT III, Ashwal S, Pandya S, et al., Practice parameter: corticosteroid treatment of Duchenne dystrophy: report of the quality standards subcommittee of the American Academy of Neurology and the practice committee of the Child Neurology Society, Neurology, 2005;64(1):13–20.

Основные термины (генерируются автоматически): мышечная дистрофия, MRC, группа пациентов, моторная функция, мышечная сила, пациент, самостоятельное передвижение.

Ключевые слова

мышечная дистрофия Дюшенна,

глюкокортикостероиды,

дефлазакорт

мышечная дистрофия Дюшенна, глюкокортикостероиды, дефлазакорт

Состав Дефлазакорта

Одна таблетка содержит 30 мг действующего вещества Дефлазакорт

Дефлазакорт — показания

При лечении некоторых аутоиммунных заболеваний (состояния, когда иммунная система начинает атаковать собственный организм) врач может прописать Дефлазакорт. Он относится к кортикостероидным средствам, то есть препаратам, используемым для снятия воспалительных процессов. Общий список заболеваний и состояний, при которых целесообразно назначение Дефлазакорта, достаточно широк. К ним относятся:

астма;
тяжёлые аллергические реакции;
воспалительные заболевания внутренних органов, а также кожи и глаз;
системные заболевания соединительной ткани;
ревматоидный артрит;
ревмокардит;
некоторые онкологические заболевания (например, рак костного мозга) и другие.

Дефлазакорт — дозировка

Приём таблеток Дефлазакорта должен осуществляться по назначению и под строгим контролем врача. С осторожностью препарат назначается детям и пожилым людям. Дефлазакорт принимается в одно и то же время, по индивидуальной схеме (стандартная дозировка – 0,9 мг/1 кг веса).

Дефлазакорт — противопоказания

Перед использованием внимательно прочитайте инструкцию и обратите внимание на противопоказания (беременность, инфекции, сердечно сосудистые заболевания, гипотиреоз и другие).

Дефлазакорт — особые указания

Сами по себе кортикостероиды и, соответственно, Дефлазакорт не являются обезболивающими, однако, устраняя причину нарушения – воспаление, – они помогают убрать и боль в поражённом участке. Кортикостероиды (гормональные средства) назначают в тех случаях, когда нестероидные препараты не помогают пациенту. В некоторых случаях только такие средства позволяют больному избежать инвалидности и сохранить трудоспособность.

В общих чертах механизм действия Дефлазакорта состоит в следующем: действующий компонент, попадая в организм, воздействует на клетки, предотвращая выделение некоторых химических веществ, вызывающих агрессивную иммунную (аллергическую) реакцию.

При приёме Дефлазакорта происходит и уменьшение количества белых кровяных клеток, которые могут атаковать пересаженный орган. Поэтому данный препарат также используется с целью предотвращения отторжения при трансплантации.

Приём Дефлазакорта во время беременности и лактации

Не рекомендуется лечение препаратом во время беременности и кормления грудью.

Побочные действия таблеток Дефлазакорт

увеличение массы тела;
повышение артериального давления;
повышение уровня глюкозы в крови;
синдром Иценко-Кушинга.

Дефлазакорт — цена

Цена Дефлазакорта составляет 4730 рублей.

Аналоги Дефлазакорта:

Гидрокортизон

Преднизон

Источники:

Государственный реестр лекарственных средств;
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
Международная классификация болезней Десятого пересмотра (МКБ-10, англ. ICD-10);
Официальная инструкция от производителя Eg Spa, Италия.

🏥 Купить Дефлазакорт в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга, Сочи и др. городах России

💰 Доступные цены препарата Дефлазакорт в аптеке «VIP Доктор»

💊 Заказать Дефлазакорт в аптеках Вашего города

Прежде чем купить Дефлазакорт в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Форма выпуска

Таблетки.

Упаковка

Блистер на 10 таблеток, картонная пачка.

Фармакологическое действие

Активный компонент препарата, дефлазакорт, проникая в кровь, а затем и в клетки тканей организма, связывается с хроматином и цитоплазматическими рецепторами. Это позволяет запустить выработку ферментов, воздействие которых на ткани, снимает воспаление и устраняет болевые импульсы.

Показания

Таблетки Дефлазакорт относятся к той группе препаратов, которая применима в значительном числе случаев. Так, показаниями к назначению данного лекарственного средства являются:

аллергия, включая анафилаксию;
ревматические заболевания различной локализации;
мышечная дистрофия (задержка дегенеративных эффектов, болезнь Дюшена);
болезнь Крона;
волчанка (красная, системного типа);
пузырчатка;
бронхиальная астма;
лимфатический лейкоз;
гангреноз;
лимфома;
анемия;
нефрит;
колит;
миелома.

Противопоказания

В качестве противопоказаний к назначению Дефлазакорт, производитель указывает:

наличие индивидуальной непереносимости активного вещества препарата;
беременность или активная лактация;
почечная недостаточность;
текущие (не до конца вылеченные) инфекционные заболевания;
наличие глаукомы;
гипертензия;
язвенные заболевания ЖКТ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению для беременных или кормящих грудью пациенток.

Особые указания

Данный препарат, как и все медикаменты из категории кортикостероидов, назначают в тех клинических случаях, когда нестероидные лекарственные средства остаются бессильны. С учетом специфики действия препарата, он может, снимая воспаление в пораженном участке, также устранять болевые ощущения.

Может использоваться в трансплантологии за счет того, что способен подавлять выработку белых кровяных телец. Последним свойственно атаковать пересаженные ткани или орган, как инородное тело, замедляя процесс приживления.

Принимая во внимание иммунодепрессивное действие препарата, стоит воздержаться от вакцинации в период приема курса. Также важно предотвратить контакты с людьми, являющимися переносчиками ветряной оспы, кори и прочих опасных вирусных заболеваний.

Состав

В составе препарата значится дефлазакорт в качестве основного действующего вещества.

Способ применения и дозы

Схема, регулярность и дозировка лечения определяется исключительно врачом, знакомым с историей болезни и диагнозом конкретного пациента. Если говорить об общих дозировках, то, в среднем, они считаются по формуле 0,9 мкг активного вещества на 1 кг массы тела пациента в сутки.

Таблетки принимаются одним приемом вне зависимости от времени употребления пищи. Запиваются достаточным количеством воды. При регулярном приеме важно соблюдать точное время употребления препарата.

Побочные действия

К наиболее часто наблюдаемым побочным эффектам от приема Дефлазакорт, как гормонального препарата, относится увеличение веса пациента (хотя, в сравнении с аналогами, изменение массы тела намного меньше). Помимо этого, у пациентов может наблюдаться:

развитие катаракты;
замедления скорости развития;
скачки в показателях артериального давления;
синдром Иценко-Кушинга;
отечность;
вздутие живота, тошнотные позывы и рвота;
аллергические высыпания на теле;
жажда и повышенная потливость;
нарушения в нормальном течении менструального цикла.

Также в анализе крови наблюдается повышение уровня глюкозы.

Действующее вещество

Дефлазакорт.

Лекарственная форма

Таблетки для перорального приема.

Назначение

Только совершеннолетние пациенты. В редких случаях и только при доказанной необходимости — дети и пожилые люди. Отпускается по рецепту.

Показания

Гормональные препараты, глюкокортикостероиды.

Условия хранения

Для места хранения препарата важна низкая влажность воздуха и невысокие температурные показатели окружающей среды. Также необходимо предотвратить попадание таблеток в руки детей.

Применение с алкоголем

Комбинация Дефлазакорт с продуктами, содержащими этанол, строго запрещена. Помимо того, что алкоголь даст дополнительную нагрузку на печень, замедлив метаболизм препарата, он снизит терапевтический эффект от таблеток.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства

Дефлазакорт

Форма выпуска

Таблетки

Фармакологические свойства

Дефлазакорт – кортикостероид, гормональное
средство, приостанавливающее мышечную дистрофию. Действующее вещество –
производная преднизона, обладающая сопоставимыми с ним иммуносупрессивным и
противовоспалительным эффектом. Препарат, как любой другой кортикостероид, не
обладает обезболивающим действием, однако он воздействует на саму причину боли
– воспаление. Уменьшая воспалительные процессы, Дефлазакорт опосредованно
оказывает и обезболивающее действие, поскольку неприятные ощущения в пораженных
участках уменьшаются либо исчезают вовсе. Препараты этой группы назначаются в
тех случаях, когда нестероидные препараты оказались неэффективными.

Показания

Дефлазакорт
может понадобиться для лечения мышечной дистрофии Дюшена — наследственная
тяжелая патология, вызывающая мышечную слабость различной степени, и почти
всегда возникающая у мальчиков. Препарат рекомендуют для лечения детей не
младше 5 лет.

Также лекарство
эффективно используется на фоне:

Болезни Крона.
Пузырчатки.
Анафилаксии.
Лимфатического лейкоза.
Педиатрического гангреноза.
Острого интерстициального нефрита.
Удушья.
Гемолитической анемии аутоиммунного происхождения.
Ревматоидного артрита.
Язвенного колита.
Буллезного пемфигоида (хронически протекающее аутоиммунное заболевание кожи).
Тяжелых реакций гиперчувствительности.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению являются:

Аллергия на основное действующее вещество.
Наличие тяжело контролируемых инфекций.

Кроме того, нельзя использовать Дефлазакорт
длительными курсами, если у пациента диагностировали:

Остеопороз.
Глаукому.
Психическую патологию.
Язву.
Гипертонию.
Тяжелое почечное заболевание.
Туберкулез.
Вирусную инфекцию.
Беременность.

Способ применения и дозы

Следуйте всем
рекомендациям лечащего врача. Употребление пищи не влияет на всасываемость
препарата. Если вы не можете проглотить таблетку целиком, раздавите ее и смешайте
в ложке яблочного пюре. Глотайте смесь сразу же, не разжевывая. Не сохраняйте
ее для дальнейшего использования.

Рекомендуемые дозировки:

Взрослым — назначают терапию с 0,9 мг/кг веса. В дальнейшем постепенно увеличивают до 3-18 мг/кг/ в сутки. При неотложных состояниях применяют высокую дозировку — до 120 мг/сутки.
Детям — в зависимости от особенностей клинической картины назначают 0,25 мг-1,5 мг/кг.

Побочные действия

Принимая
Дефлазакорт нужно быть готовым к возможному появлению:

крапивницы;
затрудненного дыхания;
отечности лица/ горла;
лихорадки;
боли в горле;
жжению в глазах;
болезненности кожных покровов.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С. Хранить
в недоступном месте для детей.

Срок годности

Использовать
Дефлазакорт можно в течение 5 лет с момента выпуска.

Источник

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ

Дефлазакорт — это синтетический глюкокортикоид с противовоспалительной и иммунодепрессивной активностью.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ

Недостаточная первичная и вторичная активность надпочечников (самостоятельно или в сочетании с минералокортикоидами ). Ревматические заболевания: псориатическая артропатия, ревматоидный артрит , анкилозирующий спондилит , острая подагрическая артропатия, посттравматический остеоартрит , острый и подострый бурсит , неспецифический острый теносиновит , эпикондилит . Коллагеновые заболевания: системная красная волчанка (СКВ), острый ревматический кардит (ревматизм сердца), системный дерматомиозит ( полимиозит ). Дерматологические заболевания: пузырчатка , буллезный дерматит , полиморфная тяжелая эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит , грибовидный микоз ( кожная лимфома ), тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит . Аллергические состояния: сезонный или постоянный аллергический ринит , бронхиальная астма , контактный дерматит , атопический дерматит , сывороточная болезнь, гиперреактивность к лекарствам. Респираторные заболевания: симптоматический саркоидоз , бериллиоз, молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (в сочетании с соответствующей химиотерапией ), аспирационная пневмония . Заболевания глаз (тяжелые, острые и хронические воспалительные и аллергические процессы ): краевые аллергические язвы роговицы, наследственный глазной герпес , воспаление переднего сегмента глазного яблока, хориоидит и задний диффузный увеит , симпатический офтальмит, аллергический конъюнктивит , кератит , хориоретинит, неврит неврита зрительный, ирит и иридоциклит . Гематологические нарушения и гематологические заболевания со злокачественной эволюцией: вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия , эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия; Болезнь Ходжкина, неходжкинские лимфомы , хронический лимфолейкоз, острый детский лейкоз и т. Д. Отечные состояния: идиопатический или вторичный СКВ, нефротический синдром . Желудочно-кишечные заболевания: язвенный колит , регионарный энтерит .

ПротивопоказанияПри применении Дефлана не следует

Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или любому из наполнителей.

Активный туберкулез, язвенная болезнь , симплексный глазной герпес , системные грибковые инфекции, психоз . Администрация живой аттенуированной вакцины .

Меры предосторожности при использованииЧто нужно знать перед приемом Дефлана

У пациентов, получающих кортикостероидную терапию и подвергающихся особому стрессу , необходимо корректировать дозу в зависимости от состояния стрессового состояния.

Состояние вторичной надпочечниковой недостаточности, вызванное кортизоном , может сдерживаться при постепенном снижении доз. Этот тип относительной недостаточности может сохраняться в течение нескольких месяцев после прекращения терапии. Следовательно, в любой стрессовой ситуации, возникающей в этот период, следует назначать адекватную заместительную гормональную терапию . В этой ситуации секреция минералокортикоидов может быть нарушена, и поэтому было бы целесообразно одновременно вводить соль и / или минералокортикоиды.

У пациентов с гипотиреозом или с циррозом печени реакция на кортикостероиды может быть увеличена.

Во время длительной терапии и при высоких дозах, если происходит изменение электролитного баланса, рекомендуется скорректировать потребление натрия и калия . Кортикостероиды могут увеличить выведение кальция, поэтому может потребоваться мониторинг кальция в сыворотке крови .

Пациенты на кортикостероидной терапии не должны быть вакцинированы против оспы .

Другие процедуры иммунизации не должны проводиться у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно в высоких дозах, из-за повышенного риска неврологических осложнений и снижения ответа антител .

Использование DEFLAN при активном туберкулезе должно быть ограничено случаями молниеносного или диссеминированного заболевания, при котором кортикостероид следует применять при соответствующей противотуберкулезной терапии. Если кортикостероиды вводят пациентам с латентным туберкулезом или с положительным ответом на туберкулин, необходимо строгое наблюдение, так как может возникнуть активация заболевания. При длительной кортикотерапии эти пациенты должны получать химиопрофилактику.

Кортикостероиды следует назначать с осторожностью в следующих случаях: неспецифический язвенный колит с опасностью перфорации, абсцессов и гнойных инфекций в целом, дивертикулит , недавние кишечные анастомозы, почечная недостаточность , гипертония , диабет , остеопороз , миастения .

Дети, проходящие длительную кортикотерапию, должны находиться под пристальным наблюдением за ростом и развитием.

В случае сопутствующего лечения диуретиками ( тиазиды , фуросемид и др.) И агонистами бета 2 (репротерол и др.), Которые вызывают потерю калия, контролируют калий и рН крови .

ВзаимодействиеКакие лекарства или продукты могут изменить эффект Deflan

Хотя нет известных взаимодействий и несовместимостей с DEFLAN, в ходе одновременной обработки с:

противосудорожные препараты ( фенобарбитал , дифенилгидантоин ), некоторые антибиотики ( рифампицин ), антикоагулянты ( варфарин ) или бронходилататоры ( эфедрин ), рифабутин, карбамазепин , фенитоин примидон и аминоглютетимид, предлагается увеличить поддерживающую дозу глюкозу
другие антибиотики ( эритромицин , тролеандомицин), рекомендуется уменьшить дозу глюкокортикоидов
ацетилсалициловая кислота : у пациентов с гипопротромбинемией рекомендуется с осторожностью связывать ацетилсалициловую кислоту с кортикостероидами
антациды : антациды, вводимые одновременно для уменьшения индуцированной диспепсии , уменьшения всасывания глюкокортикоидов в кишечнике, ухудшения контроля над симптомами заболевания.
Кветиапин : прием дефлазакорта может привести к снижению концентрации кветиапина в сыворотке
эстрогены : одновременный прием глюкокортикоидов и оральных контрацептивов должен тщательно контролироваться, уровень глюкокортикоидов в плазме может быть повышен. Этот эффект может быть связан с изменением метаболизма или связывания с сывороточными белками.
противоинфекционные средства: поскольку глюкокортикоиды могут подавлять нормальные реакции организма на атаки микроорганизмов , важно обеспечить эффективность любой противоинфекционной терапии и рекомендуется тщательно контролировать пациентов
лекарства, которые ингибируют ферменты печени (например, кетоконазол ): следует рассмотреть возможность снижения поддерживающей дозы дефлазакорта
Гипогликемические агенты (включая инсулин ), гипотензивные средства и диуретики могут быть антагонизированы кортикостероидами, а гипокалиемический эффект ацетазоламида , петлевых диуретиков , тиазидных диуретиков , бета-2-агонистов, ксантинов и карбеноксолона может быть увеличен
Кумариновые антикоагулянты : эффективность антикоагулянтов кумарина может быть увеличена при сопутствующей терапии кортикостероидами. Время протромбина или МНО должно быть тщательно проверено, чтобы избежать спонтанного кровотечения
недеполяризующие миорелаксанты: у пациентов, получающих системные кортикостероиды, использование недеполяризующих миорелаксантов может вызвать длительное расслабление и острую миопатию.

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые без рецепта.

ПредупрежденияВажно знать, что:

Таблетки содержат лактозу, поэтому в случае непереносимости сахара обратитесь к врачу, прежде чем принимать лекарство.

Пероральные капли, суспензия содержат сорбитол, поэтому, если ваш врач поставил вам диагноз непереносимости некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.

Кортикостероиды могут маскировать некоторые признаки инфекции, и интеркуррентные инфекции могут возникать во время использования. В этих случаях всегда следует оценивать возможность назначить адекватную антибактериальную терапию .

Во время кортикотерапии могут возникать психические изменения различных типов: эйфория , бессонница , изменения настроения или личности, тяжелая депрессия или симптомы настоящего психоза. Существующие эмоциональная нестабильность или психотические тенденции могут усугубляться кортикостероидами.

Пациенты, проходящие лечение дефлазакортом, у которых еще не было ветряной оспы, если они вступают в контакт с людьми с ветряной оспой или опоясывающим лишаем, должны немедленно обратиться к врачу. Если пациент — ребенок, родители должны быть предупреждены об этой предосторожности.

Пациентам следует рекомендовать быть особенно осторожными, чтобы избежать воздействия кори и немедленно обратиться к врачу, если это произойдет.

Пациенты на кортикостероидной терапии не должны быть вакцинированы.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ

У беременных женщин, в период лактации и в раннем детстве препарат следует применять в случаях реальной необходимости под непосредственным наблюдением врача.

беременность

Способность кортикостероидов проникать через плаценту различна у разных лекарств. Дефлазакорт пересекает плаценту . Администрация кортикостероидов у беременных животных может вызвать нарушения развития плода, такие как расщелина неба , задержка внутриутробного развития и влияние на рост и развитие мозга.

Нет никаких доказательств того, что использование кортикостероидов приводит к увеличению частоты врожденных аномалий, таких как расщелина губы / неба у людей.

Однако при назначении в течение длительных периодов или многократно во время беременности кортикостероиды могут повышать риск задержки внутриутробного развития.

Теоретически гипоадренализм может возникать у новорожденного после внутриутробного воздействия кортикостероидов, но обычно проходит самопроизвольно после рождения и редко имеет клиническое значение.

лактация

Кортикостероиды из организма в материнском молоке , хотя из-за defazacort нет никаких данных. Дозы дефлазакорта до 50 мг в сутки не вызывают системных эффектов у новорожденного. Подавление надпочечников может происходить у новорожденных матерей, получающих дозы выше указанной дозы, но польза от грудного вскармливания может превышать любой теоретический риск.

Попросите вашего врача или фармацевта за советом, прежде чем принимать какие-либо лекарства

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины

Дефлан не влияет на способность управлять автомобилем или использовать машины.

Для тех, кто занимается спортом: употребление препарата без терапевтической необходимости является допингом и может в любом случае привести к положительным допинг-тестам.

Дозы испособпримененияКак использовать Deflan: Posology

DEFLAN это лекарство, которое дается перорально. Начальная суточная доза для взрослых может варьироваться от 6 до 90 мг (одна или несколько таблеток или более капель в день) с учетом тяжести и развития конкретного заболевания, подлежащего лечению.

Начальная доза должна поддерживаться или изменяться, пока не будет получен удовлетворительный клинический ответ. ВАЖНО ПОДЧИНЯТЬСЯ, ЧТО ТРЕБОВАНИЕ КУРТЕСТЕРОИДА ПЕРЕМЕННО, И ЧТО ДОЗИРОВКА ДОЛЖНА БЫТЬ ИНДИВИДУАЛЬНОЙ, ПРИЗНАВАЯ БОЛЕЗНЬ И ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ ОТВЕТ ПАЦИЕНТА.

Поддерживающая дозировка всегда должна быть минимальной, которая может контролировать симптоматику: уменьшение дозировки всегда должно осуществляться постепенно.

Что касается представления в каплях, сообщается, что капельница суспензии доставляет в среднем 1 мг дефлазакорта на каплю. Рекомендуется встряхивать флакон перед использованием и разбавлять суспензию непосредственно перед приемом в

Источник

From Wikipedia, the free encyclopedia

Deflazacort

Clinical data

Trade names	Emflaza, Calcort, others
AHFS/Drugs.com	Monograph
Routes of administration	By mouth
ATC code	H02AB13 (WHO)
Legal status
Legal status	UK: POM (Prescription only) US: ℞-only
Pharmacokinetic data
Protein binding	40%
Metabolism	By plasma esterases, to active metabolite
Elimination half-life	1.1–1.9 hours (metabolite)
Excretion	Kidney (70%) and fecal (30%)
Identifiers
IUPAC name (11β,16β)-21-(Acetyloxy)-11-hydroxy-2′-methyl-5′H-pregna-1,4-dieno[17,16-d]oxazole-3,20-dione
CAS Number	14484-47-0
PubChem CID	189821
DrugBank	DB11921
ChemSpider	164861
UNII	KR5YZ6AE4B
KEGG	D03671
ChEMBL	ChEMBL1201891
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID9020378
ECHA InfoCard	100.034.969
Chemical and physical data
Formula	C₂₅H₃₁NO₆
Molar mass	441.524 g·mol⁻¹
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES O=C(OCC(=O)[C@]25/N=C(O[C@@H]5C[C@H]1[C@H]4[C@H]([C@@H](O)C[C@@]12C)[C@]/3(/C=CC(=O)C=C3CC4)C)C)C
InChI InChI=1S/C25H31NO6/c1-13-26-25(20(30)12-31-14(2)27)21(32-13)10-18-17-6-5-15-9-16(28)7-8-23(15,3)22(17)19(29)11-24(18,25)4/h7-9,17-19,21-22,29H,5-6,10-12H2,1-4H3/t17-,18-,19-,21+,22+,23-,24-,25+/m0/s1 Key:FBHSPRKOSMHSIF-GRMWVWQJSA-N
(what is this?) (verify)

Deflazacort (trade name Calcort among others) is a glucocorticoid used as an anti-inflammatory and immunomodulatory agent.
It was patented in 1965 and approved for medical use in 1985.^[1] The U.S. Food and Drug Administration (FDA) considers it to be a first-in-class medication for Duchenne Muscular Dystrophy.^[2]

Medical uses[edit]

The manufacturer lists the following uses for deflazacort:^[3]

Acute interstitial nephritis
Anaphylaxis
Asthma
Autoimmune haemolytic anaemia
Bullous pemphigoid
Mixed connective tissue disease (other than systemic sclerosis)
Crohn’s disease
Dermatomyositis
Idiopathic thrombocytopenic purpura
Juvenile chronic arthritis
Severe hypersensitivity reactions
Immunosuppression in transplantation
Acute and lymphatic leukaemia
Malignant lymphoma
Multiple myeloma
Muscular dystrophy
Rheumatoid arthritis
Polymyalgia rheumatica
Nephrotic syndrome
Pemphigus
Polyarteritis nodosa
Pyoderma gangrenosum
Sarcoidosis
Systemic lupus erythematosus
Ulcerative colitis

In the United States, deflazacort is approved for the treatment of duchenne muscular dystrophy in people over the age of two.^[4]

Adverse effects[edit]

Deflazacort carries the risks common to all corticosteroids, including immune suppression, decreased bone density, and endocrine insufficiency. In clinical trials, the most common side effects (>10% above placebo) were Cushing’s-like appearance, weight gain, and increased appetite.^[5]

Pharmacology[edit]

Mechanism of action[edit]

Deflazacort is an inactive prodrug which is metabolized rapidly to the active drug 21-desacetyldeflazacort.^[6]

Relative potency[edit]

Deflazacort’s potency is around 70–90% that of prednisone.^[7] A 2017 review found its activity of 7.5 mg of deflazacort is approximately equivalent to 25 mg cortisone, 20 mg hydrocortisone, 5 mg of prednisolone or prednisone, 4 mg of methylprednisolone or triamcinolone, or 0.75 mg of betamethasone or dexamethasone. The review noted that the drug has a high therapeutic index, being used at initial oral doses ranging from 6 to 90 mg, and probably requires a 50% higher dose to induce the same demineralizing effect as prednisolone. Thus it has «a smaller impact on calcium metabolism than any other synthetic corticosteroid, and therefore shows a lower risk of growth rate retardation in children and of osteoporosis» in the elderly, and comparatively small effects on carbohydrate metabolism, sodium retention, and hypokalemia.^[8]

History[edit]

In January 2015, the FDA granted fast track status to Marathon Pharmaceuticals to pursue approval of deflazacort as a potential treatment for Duchenne muscular dystrophy, a rare, «progressive and fatal disease» that affects boys.^[9] Although deflazacort was approved by the FDA for use in treatment of Duchenne muscular dystrophy on February 9, 2017,^[10]^[11] Marathon CEO announced on February 13, 2017, that the launch of deflazacort (Emflaza) would be delayed amidst controversy over the steep price Marathon was asking for the drug in the United States — $89,000 per year, which is «roughly 70 times» more than it would cost overseas.^[12] Because deflazacort is an older drug which has been long-approved in some other countries, it is now available in many places as an inexpensive generic. For example, in Canada deflazacort can be purchased for around $1 per tablet.^[13]

Deflazacort is sold in the United States under the brand name Emflaza after PTC Therapeutics, Inc. acquired all rights to Emflaza on March 16, 2017.^[14] Deflazacort is sold in the United Kingdom under the trade name Calcort;^[7] in Brazil as Cortax, Decortil, Defcort and Deflanil; in India as Moaid, Zenflav, Defolet, DFZ, Decotaz, and DefZot; in Bangladesh as Xalcort; in Panama as Zamen; Spain as Zamene; and in Honduras as Flezacor.^[15]

The U.S. Food and Drug Administration approved deflazacort to treat people age five years and older with Duchenne muscular dystrophy (DMD), a rare genetic disorder that causes progressive muscle deterioration and weakness. Emflaza is a corticosteroid that works by decreasing inflammation and reducing the activity of the immune system.^[4] NDA 208684 was approved on February 9, 2017, as a Type 1- new molecular entity with orphan status.^[16]

References[edit]

^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 486. ISBN 9783527607495.
^ New Drug Therapy Approvals 2017 (PDF). U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Report). January 2018. Retrieved 16 September 2020.
^ «Refla: deflazacort» (PDF).
^ ^a ^b «FDA approves drug to treat Duchenne muscular dystrophy». U.S. Food and Drug Administration (Press release). Retrieved 18 February 2017. This article incorporates text from this source, which is in the public domain.
^ «Emflaza- deflazacort tablet Emflaza- deflazacort suspension». DailyMed. 29 January 2020. Retrieved 17 September 2020.
^ Möllmann H, Hochhaus G, Rohatagi S, Barth J, Derendorf H (July 1995). «Pharmacokinetic/pharmacodynamic evaluation of deflazacort in comparison to methylprednisolone and prednisolone». Pharmaceutical Research. 12 (7): 1096–100. doi:10.1023/a:1016287104656. PMID 7494809. S2CID 9920545.
^ ^a ^b «Calcort». electronic Medicines Compendium. June 11, 2008. Archived from the original on December 24, 2012. Retrieved on October 28, 2008.
^ Parente L (January 2017). «Deflazacort: therapeutic index, relative potency and equivalent doses versus other corticosteroids». BMC Pharmacology & Toxicology. 18 (1): 1. doi:10.1186/s40360-016-0111-8. PMC 5216559. PMID 28057083.
^
Hirst EJ (January 19, 2015), Duchenne muscular dystrophy drug could get OK for U.S. sales in 2016, The Chicago Tribune, retrieved February 13, 2017, has been shown to prolong lives … a progressive and fatal disease that has no drug treatment available in the US
^ «FDA approves drug to treat Duchenne muscular dystrophy». www.fda.gov. 2017-02-09. Retrieved 2017-02-10.
^ «Marathon Pharmaceuticals to Charge $89,000 for Muscular Dystrophy Drug». www.wsj.com. 2017-02-10. Archived from the original on 2017-02-10. Retrieved 2017-02-10.
^ Walker J, Pulliam S (February 13, 2017), Marathon Pharmaceuticals to Charge $89,000 for Muscular Dystrophy Drug After 70-Fold Increase, The Wall Street Journal, retrieved February 13, 2017, FDA-approved deflazacort treats rare type of disease affecting boys
^ Mukherjee CS (February 10, 2017). «Brainstorm Health Daily». Retrieved February 13, 2017.
^ «PTC Therapeutics Completes Acquisition of Emflaza for the Treatment of Duchenne Muscular Dystrophy in the U.S.» PTC Therapeutics, Inc.
^ «Substâncias: DEFLAZACORT» (in Portuguese). Centralx. 2008. Retrieved on October 28, 2008.
^ «Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products». U.S. Food and Drug Administration (FDA).

External links[edit]

«Deflazacort». Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

Источник