Декапептил (трипторелин) — лекарственное средство, аналог агониста гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Применяется в процедурах вспомогательной репродукции для контроля работы яичников в циклах ЭКО.
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Декапептил (Decapeptyl) обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Состав и механизм действия
Действующее вещество Декапептила — трипторелин. К препарату прилагается растворитель — вода для инъекций или натрия хлорид.
Трипторелин — аналог агониста ГнРГ. В естественных условиях ГнРГ стимулирует выработку фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ) — гонадотропинов, принимающих участие в созревании фолликулоов.
У женщин, вступающих в протокол ЭКО, введение Декапептила вызывает гонадотропную стимуляцию. По завершению первой фазы, из-за снижения чувствительности к лекарству выработка гормонов подавляется. Таким образом, главная задача Декапептила заключается в контроле функции яичников при стимуляции суперовуляции. Он подавляет пик ЛГ и тем самым предотвращает спонтанную овуляцию. Кроме того, лекарство позволяет контролировать активность яичников у пациентов при криопереносе эмбрионов или у доноров яйцеклеток. Это дает возможность слизистой оболочке матки оптимально подготовиться к имплантации зародыша.
Форма выпуска
Декапептил выпускают в четырех формах:
- ежедневный Декапептил — упаковка из 7 флаконов порошка трипторелина (0,1 мг) и 7 флаконов растворителя для образования суспензии;
- ежемесячный Декапептил — упаковка из 7 флаконов по 3,75 мг действующего вещества и 7 флаконов растворителя;
- ежеквартальный Декапептил — упаковка из 7 флаконов порошка, содержащего 11,25 мг действующего вещества и 7 флаконов с растворителем;
- полугодовой Декапептил — 7 флаконов порошка по 22,5 мг действующего вещества и 7 флаконов растворителя.
Во вспомогательных репродуктивных технологиях применяют ежедневный и ежемесячный Декапептил — выбор лекарства делает лечащий врач, в зависимости от протокола ЭКО.
Форма выпуска Декапептила
Показания к применению
Декапептил применяется для лечения женского бесплодия в качестве дополнительной терапии гонадотаропинами, а также во время стимуляции овуляции при лечении с помощью ЭКО. Также препарат назначают женщинам, вступающим в криопротокол или донорам яйцеклеток.
Ежемесячный Декапептил применяют для лечения эндометриоза, миомы матки, раннего полового созревания. Ежеквартальная и полугодовая формы применяются для лечения рака простаты.
Как вводится Декапептил?
Ежедневный Декапептил вводят подкожно, остальные формы — внутримышечно. Главное различие между двумя типами введения — глубина выполняемой инъекции. В первом случае иглу вводят под углом 40о, во втором — 90о.
Как вводить Декапептил
Разведение препарата
Прежде чем выполнять инъекцию, препарат нужно развести.
Для этого придерживайтесь следующей инструкции:
- снимите пластиковую крышку с флакона с порошком;
- осторожно постучите по верхней части флакона с растворителем, чтобы жидкость переместилась на его дно;
- поместите флакон синей точкой к себе и накройте его верх марлей, чтобы не порезаться;
- нажмите на синюю точку — верхняя часть флакона отломается;
- зафиксируйте большую иглу на шприце и вставьте ее в ампулу с растворителем;
- извлеките весь растворитель, затем проколите иглой центр резиновой пробки флакона с порошком и введите растворитель;
- слегка встряхните флакон, не снимая иглы и не отпуская поршень — это будет способствовать лучшему растворению порошка;
- отмерьте дозу, назначенную гинекологом и замените иглу на подкожную.
Завершающий шаг подготовки — удаление воздуха из шприца. Для этого расположите его вверх иглой и осторожно постучите по нему, пока весь воздух не соберется вверху. Медленно нажимайте на поршень, пока не выйдет весь воздух.
Подготовка инъекции
Инъекция
Перед самостоятельным введением препарата нужно протереть область укола ватным тампоном, смоченным спиртом. Чтобы защитить кожу, место инъекции нужно менять каждый день. Чтобы ввести лекарство, возьмите кожу в складку и введите иглу под углом 45о. Медленно и равномерно нажмите на поршень, пока не введете все лекарство. Извлеките иглу, к месту укола прижмите марлевый тампон, обработанный спиртом и слегка помассируйте несколько секунд. Делать укол нужно сразу после приготовления раствора, примерно в одно и то же время, каждый день.
Правильное введение препарата
Противопоказания к применению
Декапептил противопоказан пациентом с аллергией на действующее или одно из вспомогательных веществ. Лекарство нельзя вводить беременным и в период грудного вскармливания.
Прежде чем начинать лечение, нужно понимать, что длительное применение лекарства может привести к снижению плотности костной ткани. Поэтому у пациентов с остеопорозом препарат используют только когда польза существенно преобладает над возможными рисками. У большинства женщин после терапии плотность костей приходит в норму.
Возможные побочные эффекты
Декапептил не имеет серьезных побочных эффектов. Большинство реакций являются результатом изменения гормонального баланса. Это могут быть приливы, головные боли, перепады настроения, снижение либидо и нарушение сна. В очень редких случаях возможны генитальное кровотечение, сухость влагалища и вульвы, болезненные ощущения при половом акте. В месте введения препарата может возникнуть локализованное раздражение.
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Декапептил
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный, без запаха и механических примесей.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, ледяная уксусная кислота, вода д/и.
1 мл — шприц-ампулы (7) в комплекте с иглами инъекционными — упаковки ячейковые контурные (1) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Результатом замены 6-го аминокислотного остатка в молекуле природного ГнРГ явились более выраженное сродство к рецепторам ГнРГ и более продолжительный период полураспада.
Сразу после введения трипторелин вызывает повышение уровня ФСГ и ЛГ в крови, что приводит к кратковременному повышению концентрации половых гормонов. Продолжительная стимуляция гипофиза (при постоянной концентрации трипторелина в крови) приводит к блокаде гонадотропной функции, результатом этого является снижение уровня половых гормонов в крови до посткастрационного или менопаузного уровня.
Описанные эффекты являются обратимыми.
Исследования на животных не выявили тератогенного или мутагенного действия.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
В первые часы после в/м введения препарата регистрируется Cmax трипторелина в крови. Затем концентрация трипторелина заметно снижается в течение 24 ч.
Метаболизм и выведение
T1/2 трипторелина в плазме составляет 18.7 мин (T1/2 природного ГнРГ составляет 7.7 мин). Клиренс трипторелина (503 мл/мин) в 3 раза медленнее, чем у природного ГнРГ (1766 мл/мин) и состоит из двух компонентов — быстрого и медленного выведения.
Менее 4% трипторелина в неизмененном виде выделяется с мочой.
Фармакокинетические тесты выполнялись у пациенток с подтвержденным диагнозом эндометриоза или миомы матки, пациентах с карциномой простаты и здоровых мужчинах-добровольцах.
Показания препарата
Декапептил
Для женщин
- эндометриоз;
- миома матки;
- лечение бесплодия с применением вспомогательных репродуктивных технологий (в т.ч. ЭКО и ПЭ /перенос эмбриона/).
Для мужчин
- симптоматическое лечение прогрессирующей гормонозависимой карциномы предстательной железы.
Режим дозирования
Препарат вводят п/к.
Лечение бесплодия у женщин методом ЭКО
Обычно вводят в дозе 0.1 мг в 1 день менструального цикла или ранней фолликулярной фазы до момента введения хорионического гонадотропина (чХГ) (короткий протокол) или с 1 дня менструального цикла или ранней фолликулярной фазы в течение 3 дней (ультракороткий протокол).
Миома матки, эндометриоз, карцинома простаты
В начале курса лечения в течение 7 дней 1 мл препарата Декапептил 0.5 мг (1 инъекция) вводится п/к 1 раз/сут. Начиная с 8-го дня лечения, для поддержания терапевтического эффекта следует ежедневно вводить Декапептил 0.1 мг. Место инъекции следует менять.
Для продолжительного курса лечения рекомендуется применять препарат Декапептил-депо (3.75 мг трипторелина в микрокапсулах замедленного высвобождения) — 1 инъекция каждые 28 дней.
Побочное действие
Побочные эффекты обусловлены снижением уровня половых гормонов в крови, что может привести к появлению у мужчин и женщин таких симптомов как: лабильность настроения, депрессия, ослабление либидо, частые головные боли, нарушения сна, увеличение массы тела, приливы, повышенная потливость.
Со стороны мочеполовой системы: обструкция мочевых путей, боли во время полового акта. У женщин — сухость влагалища, маточные кровотечения. У мужчин — снижение потенции, гинекомастия, уменьшение размеров яичек.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, нарушения зрения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперхолестеринемия.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, боли в костях, вызванные метастазами, компрессии спинного мозга, мышечная слабость, миалгии, артралгии, деминерализация костей (при длительном приеме).
Аллергические реакции: зуд, покраснение кожи, лихорадка, анафилаксия.
Местные реакции: редко — боль в месте введения препарата.
Прочие: тромбофлебит, увеличение лимфоузлов, отеки ног, у мужчин — уменьшение роста бороды и потеря волос на груди, руках и ногах.
Все описанные побочные реакции исчезают после окончания курса лечения.
Противопоказания к применению
Для женщин
- беременность;
- период лактации;
- клинические проявления или риск возникновения остеопороза;
Следует с осторожностью применять препарат при выполнении программы вспомогательных репродуктивных технологий (ЭКО) у пациенток с поликистозом яичников, когда число фолликулов, определяемых при помощи УЗИ, более 10.
Для мужчин
- гормонально независимая карцинома простаты;
- предшествующая хирургическая кастрация.
Общее
- повышенная чувствительность к трипторелину или другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.
Особые указания
Курс лечения Декапептилом следует проводить под контролем уровня половых гормонов в плазме крови.
Для женщин
Следует провести исследование с целью исключения возможной беременности на момент начала лечения. Во время терапии недопустимо применение гормональных контрацептивов. При эндометриозе или миоме матки лечение следует продолжать до полного восстановления менструального цикла.
При проведении терапии Декапептилом не следует применять препараты, содержащие эстрогены.
Во время курса лечения обязателен ультразвуковой контроль размеров миомы и эндометриозных узлов. Быстрое уменьшение размеров матки может привести к развитию кровотечения.
Женщина должна быть предупреждена о том, что во время курса лечения Декапептилом менструации будут отсутствовать. При наличии регулярных менструаций во время терапии Декапептилом пациентка должна обратиться к врачу.
Для мужчин
Транзиторное увеличение уровня тестостерона в плазме у некоторых пациентов может привести к временному ухудшению состояния: наблюдаются обструкция мочевых путей, боли в костях, вызванные метастазами, симптомы компрессии спинного мозга, мышечная слабость, увеличение лимфатических узлов, отечность ног. При появлении одного из этих симптомов пациенту следует обратиться к врачу.
В начальной стадии лечения следует рассмотреть целесообразность применения антиандрогенного препарата с целью подавления симптомов, вызванных повышением уровня тестостерона.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Случаев передозировки препарата не наблюдалось. При возникновении передозировки следует проводить симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие Декапептила с другими препаратами не установлено.
Условия хранения препарата Декапептил
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте (в закрытой упаковке) при температуре от 2° до 8°С.
Срок годности препарата Декапептил
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Декапептил
МНН: Трипторелин
Производитель: Ферринг ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Triptorelin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№011392
Информация о регистрации в РК:
07.08.2018 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
2 055.2 KZT
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Декапептил
Международное непатентованное название
Трипторелин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0,1 мг/мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество – трипторелина ацетата 0,1050 мг, что соответствует 0,0956 мг трипторелина,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Гормоны и их производные.
Гонадотропин-рилизинг гормона аналоги. Трипторелин.
Код АТХ L02AE04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После подкожного введения Декапептила системная биодоступность трипторелина составляет около 100 %. Период полувыведения трипторелина составляет примерно 3-5 ч, что свидетельствует о том, что трипторелин будет выведен из организма в течение 24 ч, и, соответственно, он будет отсутствовать в кровообращении на момент переноса эмбрионов. Метаболизм с образованием более простых пептидов и аминокислот в основном происходит в печени и почках. Трипторелин главным образом выводится с мочой.
Клинические исследования свидетельствуют о том, что риск накопления трипторелина у пациентов с серьезными нарушениями функции печени и почек является незначительным (период полувыведения у таких пациентов составляет приблизительно 8 ч).
Фармакодинамика
Декапептил — трипторелин (Д-Трип-6-гонадорелин) – синтетический декапептидный аналог естественного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Трипторелин характеризуется большей продолжительностью действия, чем естественный ГнРГ, и имеет двухфазное воздействие на гипофизарном уровне. После начального сильного внезапного повышения концентрации лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) (эффект «вспышки») концентрация ЛГ и ФСГ в крови снижается в связи с десенситизацией гипофизарных рецепторов ГнРГ с последующим значительным снижением функции гонад. Точная продолжительность действия Декапептила не установлена, но угнетение функции гипофиза длится не менее 6 дней после последнего введения препарата. После прекращения введения Декапептила следует ожидать дальнейшего снижения уровней ЛГ в крови, при этом уровни ЛГ возвращаются к исходным значениям примерно через 2 недели.
Угнетение функции гипофиза с помощью Декапептила может предотвратить повышение уровня ЛГ и, таким образом, преждевременную овуляцию и (или) лютеинизацию фолликулов. Лечение с помощью агониста ГнРГ позволяет снизить частоту отмены циклов и повысить частоту наступления беременности в циклах вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ).
Показания к применению
– предупреждение преждевременного повышения уровня лютеинизирующего
гормона (ЛГ) у женщин, которым проводят контролируемую
гиперстимуляцию яичников в рамках вспомогательных репродуктивных
технологий (ВРТ)
— предоперационное уменьшение размера миомы, с целью уменьшения
кровопотери и боли во время хирургического вмешательства
— симптоматическое лечение эндометриоза
Способ применения и дозы
Лечение Декапептилом следует начинать под контролем врача, имеющего опыт в лечении бесплодия у женщин. Декапептил предназначен для подкожного введения один раз в сутки в нижнюю часть брюшной стенки. После первой инъекции рекомендуется наблюдать за пациенткой в течение 30 мин для выявления симптомов возможной аллергической/псевдо-аллергической реакции на инъекцию. При этом необходимо обеспечить наличие надлежащих условий и лекарственных средств для возможного лечения таких реакций. Дальнейшие инъекции пациенты могут проводить самостоятельно при условии получения соответствующих инструкций врача о признаках и симптомах, которые могут свидетельствовать о реакции повышенной чувствительности, о последствиях такой реакции и необходимости немедленного медицинского вмешательства. Для профилактики липодистрофии следует постоянно менять место введения препарата.
Предупреждение преждевременного повышения уровня лютеинизирующего
гормона (ЛГ) у женщин, которым проводят контролируемую гиперстимуляцию яичников в рамках вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ)
Лечение можно начинать в начале фолликулярной фазы (2-й или 3-й день менструального цикла) или посередине лютеиновой фазы (21-й — 23-й день менструального цикла или за 5-7 дней до ожидаемого начала менструаций). Контролируемую гиперстимуляцию яичников гонадотропинами следует начинать примерно через 2-4 недели после начала лечения Декапептилом. Необходимо контролировать реакцию яичников методами, которые включают или только УЗИ яичников, или, желательно, УЗИ яичников в сочетании с измерением концентрации эстрадиола, и в случае необходимости корректировать дозу гонадотропинов. После того как соответствующее количество фолликулов достигнет нужного размера, лечение Декапептилом и гонадотропинами прекратить и одноразово ввести инъекцию человеческого хорионического гонадотропина (чХГ) для индукции окончательного созревания фолликулов. Если через 4 недели не будет подтверждена эффективность метода (что определяется либо только подтверждением при УЗИ отслойки эндометрия или, желательно, методом УЗИ в сочетании с определением концентрации эстрадиола), следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения Декапептилом. Общая длительность лечения обычно составляет от 4 до 7 недель. При применении Декапептила следует обеспечить поддержку лютеиновой фазы согласно с утвержденными схемами лечения.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени не требуется коррекция дозы.
Миома матки, эндометриоз
В начале курса лечения, в течение 7 дней, 1 мл препарата Декапептил 0,1 мг (одна инъекция) вводится подкожно 1 раз в сутки. Начиная с 8-го дня лечения, для поддержания терапевтического эффекта, следует ежедневно вводить препарат Декапептил 0,1 мг. Место инъекции следует менять.
Побочные действия
Очень часто (≥1/10)
-
снижение полового влечения, нарушение сна
-
головная боль
-
приливы
-
гипергидроз
-
вульвовагинальная сухость, вагинальное кровотечение
Часто (от ≥1/100 до <1/10)
-
гиперандрогенизм
-
смена настроения, подавленное настроение, чувство тревоги, бессонница, депрессия
-
головокружение, утомляемость
-
учащенное сердцебиение
-
инфекции верхних дыхательных путей, гриппоподобные заболевания
— тошнота, диспепсия, вздутие живота, боль в животе
— облысение
— боль в суставах
— астения, усталость, раздражительность
— увеличение массы тела
— диспареуния, заболевания молочных желез, кровотечение отмены
Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100)
— парестезии
— вестибулярное головокружение
— боль в спине, костная боль, мышечные спазмы
— отек, боль покраснение в месте инъекции
— повышение артериального давления
— синдром гиперстимуляции яичников, киста яичника
Редко (от ≥1/10000 до <1/1000)
— рвота
— мышечная боль
— тазовая боль, меноррагия
Неизвестно
— гиперчуствительность, анафилактическая реакция
— спутанность сознания
— нарушение зрения, нечеткость зрения
— диспноэ
— абдоминальный дискомфорт, диарея
— ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница
— мышечная слабость
— дисменорея, метроррагия, боль в молочных железах, аменорея
— повышение температуры тела, недомогание
— воспаление в месте инъекции
Противопоказания
— повышенная чувствительность к трипторелину или другим компонентам
препарата
— повышенная чувствительность к гонадотропин-рилизинг гормону (ГнРГ) или
к любому другому аналогу ГнРГ
— беременность и период лактации
— остеопороз
— поликистоз яичников
— детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Необходимо очень осторожно применять трипторелин вместе с препаратами, влияющими на гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов, при этом рекомендуется контролировать гормональное состояние пациента.
Нельзя исключать вероятность взаимодействий с обычно используемыми лекарственными препаратами, включая препараты, высвобождающие гистамин.
Особые указания
Применение агонистов ГнРГ может вызвать снижение минеральной плотности костей. С особой осторожностью следует применять препарат для лечения пациентов с дополнительными факторами риска развития остеопороза (например, хроническое злоупотребление алкоголем, курение, длительная терапия препаратами, снижающими минеральную плотность костей, такими как, противосудорожные средства или кортикостероиды, остеопороз в семейном анамнезе, нарушения питания, нервная анорексия).
По имеющимся на данный момент данным, у большинства женщин после отмены лечения костная масса восстанавливается.
Поскольку уменьшение минеральной плотности костей у пациентов с дополнительными факторами риска развития остеопороза может быть более опасным, решение о терапии трипторелином следует взвешенно принимать в каждом отдельном случае и терапию следует начинать только тогда, когда по результатам тщательной оценки определено, что польза от лечения преобладает над риском. При этом следует применять дополнительные меры противодействия снижению минеральной плотности костей.
В редких случаях терапия агонистами ГнРГ может выявить наличие ранее не диагностированной гонадотропной аденомы гипофиза. У таких больных может развиваться гипофизарная апоплексия, характеризующаяся внезапной головной болью, рвотой, нарушением зрения и офтальмоплегией.
У пациентов, получающих терапию агонистами ГнРГ, такими как, трипторелин, наблюдается повышенный риск развития депрессивных состояний. Пациентов необходимо проинформировать об этом и назначать необходимое лечение в случае возникновения соответствующих симптомов.
Стимуляцию яичников необходимо осуществлять под тщательным медицинским наблюдением.
У пациентов с нарушением функции почек или печени конечный период полувыведения трипторелина составляет 7-8 ч по сравнению с 3-5 ч у здоровых пациентов. Несмотря на такое более продолжительное действие, ожидается, что трипторелин будет выведен из кровообращения до момента переноса эмбрионов.
С особой осторожностью следует применять препарат для лечения женщин с признаками и симптомами активных аллергических состояний или известной склонностью к аллергическим реакциям в анамнезе. Не рекомендуется применять Декапептил для лечения женщин с тяжелыми аллергическими состояниями в анамнезе. Женщин репродуктивного возраста необходимо тщательно обследовать до начала лечения, чтобы исключить возможность беременности.
Применение ВРТ связано с повышенным риском развития многоплодной беременности, смерти плода в период беременности, внематочной беременности и врожденных пороков развития. Эти риски сохраняются в случае применения Декапептила в качестве вспомогательной терапии при контролируемой гиперстимуляции яичников. Применение Декапептила при контролируемой гиперстимуляции яичников может повысить риск развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГЯ) и кист яичников.
Стимуляция фолликулов, вызванная применением аналогов ГнРГ и гонадотропинов, может заметно усиливаться у небольшого числа предрасположенных пациенток, особенно при наличии синдрома поликистозных яичников.
Подобно другим аналогам ГнРГ, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГЯ) в связи с применением трипторелина в сочетании с гонадотропинами.
Синдром гиперстимуляции яичников (СГСЯ)
СГСЯ включает значительное увеличение размера яичников, высокие уровни половых стероидов в сыворотке крови, а также повышение сосудистой проницаемости, что может привести к накоплению жидкости в брюшной, плевральной и, в редких случаях, перикардиальной полостях.
В тяжелых случаях СГСЯ может наблюдаться следующая симптоматика: абдоминальная боль, вздутие живота, значительное увеличение размера яичников, увеличение массы тела, диспноэ, олигурия и желудочно-кишечные проявления, включая тошноту, рвоту и диарею. При клиническом обследовании могут быть обнаружены гиповолемия, сгущение крови, нарушение баланса электролитов, асцит, гемоперитонеум, плевральный выпот, гидроторакс, острый легочный дистресс-синдром и тромбоэмболические явления.
Чрезмерная реакция яичников на лечение гонадотропинами редко вызывает развитие СГСЯ, кроме случаев, когда для стимуляции овуляции применяют человеческий хорионичекий гонадотропин (чХГ). Соответственно, в случаях развития СГСЯ целесообразно отменить введение чХГ и посоветовать пациентке воздержаться от половых контактов или использовать барьерные методы контрацепции в течение не менее 4 дней. СГСЯ может быстро прогрессировать (от 24 ч до нескольких дней) и стать серьезным медицинским осложнением; соответственно, за состоянием пациенток следует наблюдать в течение не менее двух недель после введения чХГ.
СГСЯ может приобретать более тяжелую и более продолжительную форму в случае наступления беременности. Чаще СГСЯ наблюдается после прекращения гормонального лечения и достигает максимальной тяжести примерно через 7-10 дней после лечения. Обычно СГСЯ проходит самостоятельно с наступлением менструации.
Если наблюдается СГСЯ в тяжелой форме, лечение гонадотропинами необходимо прекратить (если оно еще продолжается), пациентку следует госпитализировать и начать специфическую терапию СГСЯ, которая включает покой, внутривенные вливания растворов электролитов или коллоидов и гепарина.
Этот синдром чаще наблюдается у пациенток с синдромом поликистозных яичников. Риск развития СГСЯ может быть выше в случае применения агонистов ГнРГ в сочетании с гонадотропинами по сравнению с применением только гонадотропинов.
Кисты яичников
На начальном этапе лечения агонистами ГнРГ могут образовываться кисты яичников. Обычно они бессимптомные и нефункциональные.
Миома матки и эндометриоз
Дальнейшее маточное кровотечение во время лечения возникать не должно (кроме первого месяца), в противном случае необходимо проверить уровень эстрогена в плазме крови. Если этот уровень ниже 50 пг/мл, следует искать возможные органические поражения. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается, менструальные кровотечения возобновляются через 7-12 недель после последней инъекции.
В течение первой недели лечения следует использовать негормональные контрацептивы, поскольку первичная секреция гонадотропинов может стимулировать овуляцию. Также их следует использовать, начиная с 4-ой недели после последней инъекции до восстановления менструации или до назначения нового метода контрацепции.
Во время лечения миомы матки необходимо регулярно определять размер матки и миомы. Непропорционально быстрое уменьшение размера матки по сравнению с сокращением тканей миомы в отдельных случаях приводило к кровотечению и сепсису.
Беременность и период лактации
Перед началом лечения женщины детородного возраста должны пройти тщательное обследование для исключения вероятности беременности.
Имеющиеся ограниченные данные о применении трипторелина во время беременности не свидетельствуют о повышенном риске врожденных пороков развития. Тем не менее, количество длительных проспективных исследований развития слишком ограничено. Данные исследований на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на течение беременности или послеродовое развитие плода, но есть данные о фетотоксичности и задержке родов. Согласно данным о фармакологическом действии, нельзя исключать неблагоприятное влияние на беременность и на плод, поэтому применение Декапептила во время беременности не рекомендуется.
Во время лечения препаратом и до восстановления менструаций женщинам детородного возраста рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции.
Неизвестно, выделяется ли трипторелин в грудное молоко. В связи с потенциальными побочными реакциями на трипторелин у грудных детей рекомендуется прекратить грудное вскармливание до начала и во время применения препарата.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы передозировки могут быть вызваны длительным применением препарата. О каких-либо побочных эффектах вследствие передозировки не сообщалось.
Лечение: следует временно прекратить лечение Декапептилом.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата помещают в стеклянные шприц-ампулы с иглами, снабженными защитными колпачками.
По 7 шприц-ампул помещают в пластиковую ячейковую упаковку.
По 1 ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре от 2 до 8 °С.
Хранить в месте недоступном для детей!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Ферринг ГмбХ, Германия
Витланд 11, Постфаш 2145, Д-24109 Киль, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
Ферринг ГмбХ, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство «Ферринг Фармацевтикалс С.А.» в Республике Казахстан
Республика Казахстан
Алматы, ул. Аль-Фараби, д.7, блок 5А, офис 131
Бизнес-Центр «Нурлы Тау»
Тел.факс: (727) 311-54–47
| 499276441477976875_ru.doc | 86 кб |
| 237392931477978040_kz.doc | 99 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Описание препарата Декапептил депо (порошок для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия, 3.75 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2005 году
Дата согласования: 24.05.2005
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Лиофилизат в виде микрокапсул для приготовления раствора для инъекций | 172 мг |
| трипторелина ацетат | 4,12 мг |
| (что соответствует 3,75 мг трипторелина) | |
| вспомогательные вещества: полигликолевая кислота и молочная кислота (1:1); Миглиол 840 | |
| Суспензирующее вещество | 1 мл |
| полисорбат 80; декстран 70; натрия хлорид; фосфатный буфер; вода для инъекций — до 1 мл |
в шприцах одноразовых, в комплекте с суспензирующим веществом (в шприцах одноразовых по 1 мл), соединительным элементом, иглами для инъекций; в коробке 1 комплект.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антигонадотропное, противоопухолевое, цитостатическое.
Блокирует гонадотропную функцию гипофиза и подавляет либерацию ЛГ и ФСГ, уменьшает содержание в крови половых гормонов до посткастрационного уровня.
Блокирует гонадотропную функцию гипофиза и подавляет либерацию ЛГ и ФСГ, уменьшает содержание в крови половых гормонов до посткастрационного уровня.
Показания
Программа ЭКО (экстракорпоральное оплодотворение), эндометриоз, миома матки, рак предстательной железы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
П/к в переднюю брюшную стенку, в/м, после предварительного смешивания
с прилагаемым суспензирующим веществом, каждые 28 дней. Место инъекции следует менять.
У мужчин: симптоматическая терапия поздних стадий гормонозависимой
карциномы простаты, т.н. «фармакологическая орхиэктомия» — как альтернатива хирургической
кастрации, как подготовка к простатэктомии, послеоперационное лечение. Терапия препаратом проводится в
течение 3 мес.
У женщин при эндометриозе: в случаях бесплодия, обусловленного
эндометриозом, представляется оправданным назначение курса терапии препаратом Декапептил Депо перед
операцией. До начала терапии следует провести лапароскопическое и гистологическое исследование для
подтверждения диагноза. При миоме матки: наиболее целесообразно сочетание терапии препаратами
аналогов гонадотропин-рилизинг гормона с хирургическим лечением. Назначение Декапептил Депо
приводит к значительному уменьшению размеров миоматозной матки, что облегчает технику операции.
Особенно целесообразно проведение курса терапии препаратом у молодых пациенток с целью сохранения
репродуктивной функции, когда с помощью лапароскопической техники может быть выполнена
органосберегающая операция. Длительность лечения женщин с эндометриозом или миомой матки
— не более 6 мес.
Экстракорпоральное оплодотворение (ЭКО): назначается для стабилизации
уровня эндогенных половых гормонов с последующим назначением экзогенных гонадотропинов с целью
стимуляции роста фолликулов. Применение Декапептила Депо позволяет избежать преждевременной
спонтанной лютеинизации стимулированных фолликулов, что повышает эффективность программы ЭКО в
целом. В схемах стимуляции овуляции по программе ЭКО вводится однократно на 2–3 или на 22 день
менструального цикла.
При нарушении функции почек нет необходимости снижать дозу.
Побочные действия
Связаны с понижением уровня половых гормонов в крови: ослабление либидо, лабильность настроения, депрессия, приливы, незначительная деминерализация костей (без повышения ломкости), локальная аллергическая реакция (гиперемия, зуд в месте введения).
Условия хранения
При температуре 2–8 °C в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
действующее вещество: 1 шприц с 1 мл трипторелина ацетата 100 мкг, что эквивалентно трипторелина свободного основания 95,6 мкг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.
Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона.
Код АТС L02A E04.
- Предупреждение преждевременного повышения уровня лютеинизирующего гормона (ЛГ) у женщин, которым проводят контролируемую стимуляция яичников в рамках вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ).
Применение Декапептилом противопоказано в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к трипторелина ацетата или к вспомогательному веществу;
- повышенная чувствительность к гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или любого другого аналога ГнРГ;
- период беременности и кормления грудью.
Лечение Декапептилом следует начинаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения бесплодия у женщин. Декапептил предназначен для подкожного введения один раз в сутки в нижнюю часть брюшной стенки. После первой инъекции рекомендуется наблюдать за пациентками в течение 30 минут для выявления симптомов возможной аллергической / псевдоаллергические реакции на инъекцию. При этом необходимо обеспечить наличие условий и средств для возможного лечения таких реакций. Дальнейшие инъекции пациенты могут проводить самостоятельно при условии получения соответствующих инструкций врача о признаках и симптомах, которые могут свидетельствовать о реакции повышенной чувствительности, о последствиях такой реакции и необходимости немедленного медицинского вмешательства. Для профилактики липодистрофии следует постоянно менять место введения препарата.
Лечение можно начинать в начале фолликулярной фазы (2-й или 3-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-й — 23-й день менструального цикла или за 5-7 дней до предполагаемого начала менструации). Контролируемая стимуляция яичников гонадотропинами следует начинать через 2-4 недели после начала лечения Декапептилом. Необходимо контролировать реакцию яичников методами, включающие или только УЗИ яичников, или, желательно, УЗИ яичников в сочетании с определением концентрации эстрадиола, и в случае необходимости корректировать дозу гонадотропинов. После того как соответствующее фолликулов достигнет надлежащего размера, лечение Декапептилом и гонадотропинами прекратить и однократно ввести инъекцию человеческого хорионического гонадотропина (чХГ) для индукции окончательного созревания фолликулов. Если через 4 недели не подтверждена эффективность метода (что определяется или только подтверждением во время УЗИ отслойка эндометрия, или, желательно, методом УЗИ в сочетании с определением концентрации эстрадиола), следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения Декапептилом. Длительность лечения обычно составляет от 4 до 7 недель. При применении Декапептилом следует обеспечивать поддержку лютеиновой фазы в соответствии с утвержденными схемами лечения.
Пациенты с нарушениями функции почек или печени не требуется коррекции дозы.
В таблице, приведенной ниже, указаны побочные реакции, о которых часто (≥ 2%) сообщалось во время лечения пациентов Декапептилом в ходе клинических исследований как к применению гонадотропинов, так и параллельно с ними. Наиболее распространенными побочными эффектами являются головная боль (27%), вагинальные кровотечения / кровянистые выделения (24%), боль в животе
(15%), воспаление в месте инъекции (12%) и тошнота (10%).
Могут наблюдаться приливы различной интенсивности, от легких до сильных, а также гипергидроз, обычно не требуют прекращения лечения.
В начале лечения Декапептилом применения препарата в сочетании с гонадотропинами может привести к развитию синдрома гиперстимуляции яичников. При этом может наблюдаться увеличение размера яичников, одышка, тазовый и (или) боль в животе. В начале лечения Декапептилом могут иметь место генитальные кровотечения, включая меноррагию и метроррагии.
Сообщалось об участившихся случаях (1%) возникновения кист яичников на начальном этапе лечения Декапептилом.
Во время лечения трипторелина определенные нежелательные реакции указывали на общую картину гипоэстрогенного состояний, связанных с гипофизарно-овариальной блокадой, таких как нарушение сна, головная боль, изменения настроения, вульвовагинальные сухость, диспареуния и снижение либидо.
Во время лечения Декапептилом может наблюдаться боль в молочных железах, мышечные спазмы, артралгия, увеличение массы тела, тошнота, боль в животе, абдоминальный дискомфорт, астения и случаи расплывчатости зрения и нарушения зрения.
Сообщалось о единичных случаях локализованных или генерализованных аллергических реакций после инъекции Декапептилом.
|
Системы органов |
Очень часто (≥ 1/10) |
Часто (от ≥ 1/100 до <1/10) |
Редко (от ≥ 1/1000 до <1/100) |
неизвестные |
|
Инфекционные и паразитарные заболевания |
Инфекция верхних дыхательных путей, фарингит |
|||
|
Со стороны иммунной системы |
реакции гиперчувствительности |
|||
|
Со стороны психики |
Изменения настроения, депрессия (*) |
Нарушение сна, снижение либидо |
||
|
Со стороны нервной системы |
Головная боль |
головокружение |
||
|
Со стороны органов зрения |
Нарушение зрения, нечеткость зрения |
|||
|
Со стороны сосудистой системы |
приливы |
|||
|
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
одышка |
|||
|
Со стороны желудочно-кишечного тракта |
Боль в животе, тошнота |
Вздутие живота, рвота |
абдоминальный дискомфорт |
|
|
Со стороны кожи и подкожных тканей |
Гипергидроз, зуд, сыпь, ангионевротический отек, крапивница |
|||
|
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани |
Боль в спине |
Мышечные спазмы, артралгия |
||
|
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния |
выкидыш |
|||
|
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез |
вагинальное кровотечение |
Тазовая боль, синдром гиперстимуляции яичников, дисменорея, киста яичника |
Увеличение размера яичников, меноррагия, метроррагия, вульвовагинальные сухость, диспареуния, боль в молочных железах |
|
|
Общие нарушения и реакции в месте введения |
Воспаление в месте инъекции |
Боль в месте инъекции, реакция в месте инъекции, утомляемость, гриппоподобные заболевания |
Астения, эритема в месте инъекции |
|
|
Лабораторные и инструментальные данные |
Увеличение массы тела |
(*) При непродолжительном применении.
Передозировка может вызвать длительный период действия препарата. В случае передозировки следует (временно) прекратить лечение Декапептилом.
Не сообщалось о каких нежелательные реакции в результате передозировки.
Беременность.
Декапептил не показан для применения в период беременности. До начала лечения необходимо подтвердить отсутствие беременности. Во время лечения следует применять негормональные методы контрацепции до возобновления менструаций. В случае наступления беременности во время лечения терапию трипторелина необходимо прекратить.
Нет клинических данных, которые указывали бы на причинно-следственную связь между введением трипторелина и любыми последующими аномалиями развития овоцитов, беременности или плода при применении трипторелина для лечения бесплодия.
Очень ограниченные данные по применению трипторелина в период беременности не указывают на повышенный риск врожденных пороков развития. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности. Несмотря на фармакологическое действие препарата, нельзя исключить неблагоприятное воздействие препарата на беременность и плод.
Период кормления грудью.
Декапептил не показан для применения в период кормления грудью.
Уменьшение минеральной плотности костей
Применение агонистов ГнРГ может приводить к уменьшению минеральной плотности костей. С особой осторожностью следует применять препарат для лечения пациентов с дополнительными факторами риска развития остеопороза (например хроническое злоупотребление алкоголем, курение, длительная терапия препаратами, снижающими минеральную плотность костей, такими как противосудорожные средства или кортикостероиды, остеопороз в семейном анамнезе, нарушения питания, нервная анорексия ).
По имеющимся на данный момент данным, у большинства женщин после отмены лечения костная масса восстанавливается.
Поскольку уменьшение минеральной плотности костей у пациентов с дополнительными факторами риска развития остеопороза может быть более опасным, решение о терапии трипторелина следует взвешенно принимать в каждом отдельном случае и терапию следует начинать только в том случае, если по результатам тщательной оценки определено, что польза от лечения превышает риски. При этом следует применять дополнительные меры противодействия уменьшению минеральной плотности костей.
В редких случаях терапия агонистами ГнРГ может обнаружить наличие ранее диагностированной гонадотропной аденомы гипофиза. У таких пациентов может развиваться гипофизарная апоплексия, характеризующееся внезапным головной болью, рвотой, нарушением зрения и Офтальмоплегия.
У пациентов, получающих терапию агонистами ГнРГ, такими как трипторелин, наблюдается повышенный риск развития депрессивных состояний. Пациентов необходимо проинформировать об этом и назначать необходимое лечение в случае возникновения соответствующих симптомов.
Стимуляцию яичников необходимо осуществлять под тщательным контролем.
У пациентов с нарушением функции почек или печени конечный период полувыведения трипторелина составляет 7-8 часов по сравнению с 3-5 часами в здоровых пациентов. Несмотря на такую более длительное действие, ожидается, что трипторелин будет выведен из кровообращения до момента переноса эмбрионов.
С особой осторожностью следует применять препарат для лечения женщин с признаками и симптомами активных аллергических состояний или известной склонностью к аллергическим реакциям в анамнезе. Не рекомендуется применять Декапептил для лечения женщин с тяжелыми аллергическими состояниями в анамнезе. Женщин репродуктивного возраста необходимо тщательно обследовать до начала лечения, чтобы исключить возможность беременности.
Применение ВРТ связано с повышенным риском развития многоплодной беременности, смерти плода в период беременности, внематочной беременности и врожденных пороков развития. Эти риски сохраняются в случае применения Декапептилом качестве вспомогательной терапии при контролируемой гиперстимуляции яичников. Применение Декапептилом при контролируемой гиперстимуляции яичников может повысить риск развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГЯ) и кист яичников.
Стимуляция фолликулов, вызванная применением аналогов ГнРГ и гонадотропинов, может заметно усиливаться у небольшого количества предрасположенных пациенток, особенно при синдроме поликистозных яичников.
Подобно другим аналогов ГнРГ, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГЯ) в связи с применением трипторелина в сочетании с гонадотропинами.
Синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ)
СГСЯ — это явление, отличающееся от неускладеного увеличение размера яичников.
СГСЯ включает значительное увеличение размера яичников, высокие уровни половых стероидов в сыворотке крови, а также повышение сосудистой проницаемости, что может привести к накоплению жидкости в брюшной, плевральной и, в редких случаях, перикардиальной полостях.
В тяжелых случаях СГЯ может наблюдаться следующая симптоматика: боль в животе, вздутие живота, значительное увеличение размера яичников, увеличение массы тела, одышка, олигурия и желудочно-кишечные проявления, включая тошноту, рвоту и диарею. При клиническом обследовании могут быть выявлены гиповолемия, сгущение крови, нарушение баланса электролитов, асцит, гемоперитонеум, плевральный выпот, гидроторакс, острый легочный дистресс-синдром и тромбоэмболические явления.
Чрезмерная реакция яичников на лечение гонадотропинами редко приводит к развитию СГЯ, кроме случаев, когда для стимуляции овуляции применяют человеческий хорионический гонадотропин (чХГ). Соответственно, в случаях развития СГЯ целесообразно отменить введение чХГ и посоветовать пациентке воздержаться от половых контактов или использовать барьерные методы контрацепции в течение не менее 4 дней. СГСЯ может быстро прогрессировать (от 24 часов до нескольких дней) и стать серьезным медицинским осложнениям; соответственно, по состоянию пациенток следует наблюдать в течение не менее двух недель после введения чХГ.
СГСЯ может приобретать более тяжелой и более длительной формы в случае наступления беременности. Чаще всего СГЯ наблюдается после прекращения гормонального лечения и достигает максимальной тяжести примерно через 7 — 10 дней после лечения. Обычно СГСЯ проходит самостоятельно с наступлением менструации.
Если наблюдается СГСЯ в тяжелой форме, лечение гонадотропинами необходимо прекратить (если оно еще продолжается), пациентку следует госпитализировать и начать специальную терапию СГСЯ, включающий покой, внутривенные вливания растворов электролитов или коллоидов и гепарина.
Этот синдром чаще наблюдается у пациенток с синдромом поликистозных яичников. Риск развития СГЯ может быть выше в случае применения агонистов ГнРГ в сочетании с гонадотропинами по сравнению с применением только гонадотропинов.
кисты яичников
На начальном этапе лечения агонистами ГнРГ могут образовываться кисты яичников. Обычно они бессимптомные и нефункциональные.
Исследование влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Препарат не влияет или незначительно влияет на способность пациента управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Необходимо очень осторожно применять трипторелин вместе со средствами, влияющими на гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов; при этом рекомендуется контролировать гормональное состояние пациента.
Нельзя исключать вероятность взаимодействий с распространенными лекарственными средствами, включая препараты, высвобождают гистамин.
Фармакологические.
Трипторелин — это синтетический декапептидний аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Трипторелин характеризуется большей продолжительностью действия, чем природный ГнРГ, и имеет двухфазную действие на гипофизарному уровне. После начального сильного внезапного повышения концентрации лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) (эффект «вспышки») концентрация ЛГ и ФСГ в крови снижается в связи с десенситизацией гипофизарных рецепторов ГнРГ с последующим значительным снижением функции гонад. Точную продолжительность действия Декапептилом не установлено, но угнетение функции гипофиза длится не менее 6 дней после последнего введения препарата. После прекращения введения Декапептилом следует ожидать дальнейшего снижения уровней ЛГ в крови при этом уровни ЛГ возвращаются к исходным значениям примерно через 2 недели.
Угнетение функции гипофиза с помощью Декапептилом может предупредить повышение уровня ЛГ и, таким образом, преждевременную овуляцию и (или) лютеинизации фолликулов. Лечение с помощью агониста ГнРГ позволяет снизить частоту отмены циклов и повысить частоту наступления беременности в циклах вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ).
Фармакокинетика.
Фармакокинетические данные указывают на то, что после подкожного введения Декапептилом системная биодоступность трипторелина составляет около 100%. Период полувыведения трипторелина составляет примерно 3-5 часов, что свидетельствует о том, что трипторелин будет выведен из организма в течение 24 часов, и, соответственно, он будет отсутствовать в кровообращения на момент переноса эмбрионов. Метаболизм с образованием более простых пептидов и аминокислот в основном происходит в печени и почках. Трипторелин главным образом выводится с мочой.
Клинические исследования свидетельствуют о том, что риск накопления трипторелина у пациентов с серьезными нарушениями функции печени или почек незначительно (период полувыведения у таких пациентов составляет примерно 8:00).
прозрачный бесцветный раствор.
Учитывая отсутствие исследований несовместимости препарат не рекомендуется сочетать с другими лекарственными средствами.
Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от +2 до + 8 °С. Не замораживать.
По 1 мл раствора в шприце; по 7 шприцев в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в картонной коробке.
Ответственный за производство готового продукта, первичную и вторичную упаковку, контроль качества и выпуск серии
Ферринг ГмбХ, Германия / Ferring GmbH, Germany.
Ответственный за вторичную упаковку
Ферринг Интернэшнл Сентер СА, Швейцария / Ferring International Center SA, Switzerland.
1 шприц с препаратом содержит:
Активное вещество
дозировка 0,1 мг/мл: трипторелина ацетат 105 мкг эквивалетно трипторелину (основание) 95,6 мкг
дозировка 0,5 мг/мл: трипторелина ацетат 525 мкг эквивалетно трипторелину (основание) 478,1 мкг
Вспомогательные вещества
натрия хлорид, вода для инъекций, кислота уксусная ледяная
Содержимое шприца представляет собой прозрачный, бесцветный раствор без запаха.
Противоопухолевое средство — гонадотропин-рилизинг гормона аналог
Код ATX L02AE04
Фармакодинамика
Активное вещество препарата Декапептил — трипторелин — синтетический аналог гонадортропин-рилизинг гормона. Результатом замены 6-ого аминокислотного остатка в молекуле природного вещества явились: более выраженное сродство к рецепторам ГнРГ и более продолжительный, чем у природной молекулы период полураспада.
Сразу после введения, трипторелин вызывает повышение уровня ФСГ (фолликулостимулирующего гормона) и ЛГ (лютеинизирующего гормона) в крови, что приводит к кратковременному повышению концентрации половых гормонов. Продолжительная стимуляция гипофиза (в случае постоянной концентрации трипторелина в крови) приводит к блокаде гонадотропной функции, результатом чего является снижение уровня половых гормонов в крови до посткастрационного или менопаузального уровня.
Описанные эффекты являются обратимыми.
Исследования на животных не выявили тератогенного или мутагенного действия.
Фармакокинетика
Фармакокинетические тесты выполнялись на пациентках с подтвержденным диагнозом эндометриоза или миомы матки, пациентах с карциномой предстательной железы и здоровых мужчинах-добровольцах.
В первые часы после внутримышечного введения препарата Декапептил регистрируется максимальный уровень концентрации трипторелина в крови.
Затем концентрация трипторелина заметно снижается в течение 24 часов.
Метаболизм и выделение
Период полураспада трипторелина в плазме — 18,7 мин, при этом для природного гонадотропин-рилизинг гормона этот показатель составляет 7,7 мин. Клиренс трипторелина (503 мл/мин) в три раза медленнее, чем у природного рилизинг гормона (1766 мл/мин) и состоит из двух компонентов — быстрого и медленного выведения.
Менее 4 % трипторелина в неизмененном виде выделяется с мочой.
У женщин:
эндометриоз, миома матки, лечение бесплодия с использованием вспомогательных репродуктивных технологий (ЭКО и ПЭ экстракорпоральное оплодотворение и перенос эмбрионов в полость матки).
У мужчин:
симтоматическое лечение прогрессирующей гормонозависимой карциномы предстательной железы.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
У мужчин: гормоно-независимая карцинома предстательной железы, предшествующая хирургическая кастрация.
У женшин: беременность, период лактации, клинические проявления или риск возникновения остеопороза. Декапептил следует назначать с особой осторожностью пациенткам с поликистозными яичниками при выполнении программы вспомогательных репродуктивных технологий (ЭКО) особенно в случаях, когда число фолликулов, определяемых с помощью УЗИ, больше 10.
С осторожностью
следует назначать препарат Декапептил при выполнении программы вспомогательных репродуктивных технологий (ЭКО) пациенткам с поликистозными яичниками особенно в случаях, когда число фолликулов, определяемых с помощью УЗИ, больше 10, а также пациентам с клиническими проявлениями остеопороза или высоким риском его развития.
Применение при беременности и лактации
Препарат противопоказан к применению при беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозировка
Препарат вводится подкожно.
Миома матки, эндометриоз, карцинома простаты:
обычно вводят 0,5 мг препарата подкожно ежедневно в течение 7 дней, затем начиная с 8 дня — 0,1 мг ежедневно 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии. Место инъекции следует менять.
Для продолжительного курса лечения рекомендуется использовать препарат Декапептил депо, содержащий 3,75 мг трипторелина и обладающим пролонгированным действием — 1 инъекция каждые 28 дней.
Вспомогательные репродуктивные технологии:
дозы зависят от используемого протокола, обычно 0,1 мг в день первого дня цикла или ранней фолликулярной фазы до момента введения хорионического гонадотропина (чХГ) (короткий протокол) или с первого дня цикла или ранней фолликулярной фазы в течение 3 дней (ультра-короткий протокол)
Побочные эффекты обусловлены снижением уровня половых гормонов (тестостерона и эстрогенов) в крови, что может привести к появлению у мужчин и женщин таких симптомов как: лабильность настроения, депрессия, ослабление либидо, частые головные боли, нарушение сна, увеличение массы тела, «приливы», повышенная потливость;
Со стороны мочеполовой системы: обструкция мочевых путей, боли во время полового акта; у женщин: сухость слизистой влагалища, маточные кровотечения; у мужчин: снижение потенции, гинекомастия, уменьшение размеров яичек.
Со стороны нервной системы: парестезии, нарушения зрения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперхолестеринемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, боли в костях, вызванных метастазами, компрессии спинного мозга, мышечная слабость, миалгии, артралгии, деминерализация костей (при длительном приеме).
Прочие: тромбофлебит, увеличение лимфатических узлов, отеки ног. У мужчин — уменьшение роста бороды и потеря волос на груди, ногах и руках.
Местные реакции: боль в месте введения.
Также могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности (зуд, покраснение кожи, лихорадка, анафилаксия).
Все описанные побочные эффекты, как правило, имеют умеренную степень выраженности и исчезают после окончания курса лечения.
Случаев передозировки препарата Декапептил не наблюдалось, при возникновении — лечить симптоматически.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не описано.
Лечение должно выполняться под контролем уровней половых стероидных гормонов в сыворотке крови.
Мужчины
Транзиторное увеличение уровня тестостерона в плазме у некоторых пациентов может привести к временному ухудшению состояния (в виде обструкции мочевых путей, болей в костях, вызванных метастазами, компрессии спинного мозга, мышечной слабости, увеличением лимфатических узлов, отеков ног). В случае появления одного из симптомов пациент должен обратиться к врачу. В начальной стадии лечения возможно предусмотреть целесообразность применения антиандрогенного агента как средства подавления симптомов, вызванные повышением уровня тестостерона.
Женщины
У женщин в первую очередь должна быть исключена беременность. Во время терапии недопустимо применение гормональных контрацептивов, в случаях эндометриоза или миомы лечение должно быть продолжено до полного восстановления менструального цикла. Во время лечения Декапептилом запрещено принимать эстроген-содержащие препараты. Во время курса лечения обязателен ультразвуковой контроль за размерами миомы и эндометриозных узлов. Быстрое уменьшение размеров матки может привести к развитию кровотечения. Женщина должна быть предупреждена, что во время курса лечения Декапептилом менструации будут отсутствовать, о случае регулярных менструаций пациентка обязательно должна сообщить врачу.
Эффект на способность управлять автомобилем и механизмами
Нет.
Раствор для подкожного введения 0,1 мг/мл, 0,5 мг/мл.
По 1 мл в одноразовый стеклянный шприц с иглой с защитным колпачком.
По 7 шприцов в пластиковой ячейковой упаковке в картонной пачке инструкцией по применению.
Хранить при Температуре 2-8 °С. Препарат, находящийся в употреблении, хранить при температуре от 15 °С до 25°С в оригинальной упаковке и защищенном от света месте не более 30 дней.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ФЕРРИНГ ГмбХ
Адрес: Витланд 11, Д-24109, Киль, Германия
(FERRING GmbH, Wittland 11, D-24109 Kiel, Germany)
Представительство в России
Россия, 115054, г. Москва, Космодамианская наб., д 52, стр. 4.
Диферелин и Декапептил
Препарат Диферелин относится к синтетическим аналогам гонадотропин-рилизинг гормона(а-ГнРГ), так же как и Декапептил. Эти препараты активно используются в программах ЭКО и ПЭ (перенос эмбрионов) для предотвращения повышения уровня ЛГ в крови, которое может привести к преждевременной овуляции или лютеинизации растущих фолликулов. Механизм действия а-ГнРГ состоит из двух фаз. В начале введения Диферелина происходит кратковременное усиление секреции гонадотропинов (ФСГ,ЛГ) и активности яичников, при продолжающемся введении препарата секреция гонадотропинов подавляется с последующим угнетением функции яичников. Это позволяет добиться роста большего количества фолликулов, улучшает качество получаемых яйцеклеток и увеличивает вероятность наступления беременности на попытку. Хотя подавление фунциональной активности аденогипофиза и яичников может быть длительным, это полностью обратимый процесс. Существует два вида протоколов с использованием а-ГнРГ: длинный и короткий. Однако в последнее время чаще используется длинный протокол, который показал большую эффективность.
На фоне длительного введения препарата могут появиться приливы, головные боли, раздражительность, бессонница. Как правило, эти симптомы выражены незначительно.
Подавление преждевременных пиков уровня ЛГ в крови, которые могут привести к ранней овуляции или лютеинизации доминантных фолликулов, позволяет повысить качество фолликулогенеза, при этом увеличивается число созревающих фолликулов, что косвенно повышает вероятность наступления беременности на каждую попытку ЭКО.
Диферелин и Декапептил существуют в нескольких дозировках. Препараты в дозировке 0,1мкг, вводится подкожно(п/к), препараты в дозировке 3,75 – внутримышечно(в/м).
Как правильно применять Диферелин (Декапептил)? Перед введением препарата необходимо набрать растворитель из ампулы в шприц, ввести растворитель в ампулу с сухим веществом, после чего получается раствор. При п/к введении необходимо сделать складку живота ниже пупка и ввести иглу полностью в складку перпендикулярно коже живота. Внутримышечное введение производится в верхний наружных квадрат ягодицы. Перед инъекцией обязательно помыть руки с мылом, обработать место инъекции влажной салфеткой с антисептиком.
Возврат к списку
Мы с благодарностью принимаем ваши тёплые слова!
Материнство — самая большая радость в жизни,
и мы разделяем её вместе с вами.
За 15 лет в разных клиниках было множество вариантов решить наш вопрос обзавестись потомством и в этот раз мы отправились к репродуктологу послушать, что на этот раз скажут, к тому же первая консультация была бесплатная.
В общем все было, как всегда, но сама Юлия Руслановна, как человек из другой галактики убедила нас, что все хорошо и все возможн…
Татьяна Анатольевна — Доктор с большой буквы. Благодаря ей у нас родилась замечательная дочка. Мы очень рады, что в клинике есть такой прекрасный доктор! Огромное спасибо Вам за ваш труд!!!
Хочу поблагодарить Екатерину Викторовну за ее профессионализм ! Доктор с волшебными руками, попала к доктору по успешным отзывам ее клиентов и забеременела с первой попытки инсеминации. До этого 6 безуспешных лет зачатия, дорогие клиники, все это осталось позади. 20 апреля 2023 г. родился наш сыночек благодаря Екатерине Викторовне и команде врачей,…
Благодаря Татьяне Анатольевне всё получилось! Она удивительный профессионал, который готов помогать практически в любое время дня и ночи, снимать все вопросы и волнения, благодаря чему процесс протокола становится очень комфортным. Человек, который подходит к процессу с душой, ничего лишнего и в то же время то, что нужно. Спасибо большое!
В процессе лечения и подготовки к криопереносу, записалась на консультацию к Федоровой Екатерине Васильевне, так как были определённые опасения на счёт беременности. После консультации с ней, я сразу поняла, что хочу беременность наблюдать именно у неё. Екатерина Васильевна очень располагает тактичностью и профессионализмом с первых минут общения.
…
Почти всю беременность делала УЗИ у Минашкиной Елены Владимировны. Каждый поход к ней был как поход на праздник. Всю беременность мы с мужем не только наблюдали, как меняется наша малышка, но и что и как у неё развивается, так как Елена Владимировна каждый раз тщательно всё нам показывала и рассказывала.
Елена Владимировна очень внимательный и та…
Регистрационный номер:
П N008612
Торговое название: Декапептил депо (Decapeptyl Depot)
Международное непатентованное название:
трипторелин
Лекарственная форма:
лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия
Состав
Лиофилизат
активное вещество: трипторелина ацетат 4,12 мг (соответствует 3,75 мг трипторелина); вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислот сополимер, пропиленгликоля каприлокапрат
Растворитель
Полисорбат 80, декстран 70, натрия хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций
Описание:
Содержимое шприца с действующим веществом представляет собой лиофилизированный порошок или пористую массу белого или светло-желтого цвета
Содержимое шприца с растворителем представляет собой бесцветную или светло-желтого цвета жидкость с характерным запахом полисорбата 80.
Фармакологическая группа
противоопухолевое средство — гонадотропин-рилизинг гормона аналог.
Код ATX: L02AE04
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство. Обладает антигонадотропным действием
Фармакодинамика
Активное вещество препарата Декапептила депо — трипторелин, который представляет собой синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона. Замена 6-ого аминокислотного остатка в молекуле природного рилизинга привела к более выраженному сродству к рецепторам ГнРГ и более продолжительному, чем у природной молекулы, периоду полураспада.
Первоначальным эффектом введения препарата Декапептил депо является стимуляция секреции гипофизом фолликулостимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона. После продолжительной стимуляции (постоянная концентрация трипторелина в крови) гипофиз становится нечувствительным к действию ГнРГ, что приводит к снижению уровня гонадотропинов в крови с последующим снижением уровня половых гормонов в крови до посткастрационного или менопаузального уровня.
Описанные эффекты являются обратимыми.
Исследования на животных не выявили тератогенного или мутагенного действия.
Фармакокинетика
Фармакокинетические тесты выполнялись на пациентках с подтвержденным диагнозом эндометриоза или миомы матки, пациентах с карциномой простаты и здоровых мужчинах-добровольцах.
В первые часы после внутримышечного введения препарата Декапептил депо регистрируется максимальный уровень концентрации трипторелина в плазме крови. Затем концентрация трипторелина заметно снижается в течение 24 часов. На 4-й день после инъекции концентрация трипторелина в крови достигает второго максимума, вслед за которым концентрация снижается в биэкспоненциальном порядке до неопределяемых значений в течение 44 дней.
После подкожного введения, снижение концентрации трипторелина в крови происходит медленнее, продолжительность снижения концентрации до неопределяемых значений составляет 65 дней.
Повторные, с интервалом в 28 дней, инъекции препарата Декапептил депо, не приводят к повышению его концентрации в крови. При внутримышечном и подкожном введениях содержание трипторелина в крови накануне очередной инъекции снижалось до уровня 85 пг/мл и 100 пг/мл — соответственно.
У мужчин постоянная биологическая доступность активного компонента — трипторелина из депо составляет 38,3 % в первые 13 дней. Далее высвобождение препарата становится линейным со средним ежедневным значением — 0,92 % от введенной дозы.
У женщин после 27 дней исследования, в среднем определяется 35,7 % от первоначально введенной дозы, при этом 25,5 % дозы высвобождается в первые 13 дней с последующим линейным выделением, в среднем, по 0,73 % от введенной дозы ежедневно.
Период полураспада трипторелина в плазме — 18,7 мин, при этом для природного гонадотропин-рилизинг гормона этот показатель составляет 7,7 мин. Клиренс трипторелина (503 мл/мин) в 3 раза медленнее, чем у природного рилизинг гормона (1766 мл/мин) и состоит из двух компонентов — быстрого и медленного выведения.
Менее 4 % трипторелина в неизмененном виде выделяется с мочой.
Показания к применению:
У женщин:
— эндометриоз
— миома матки
— лечение бесплодия с использованием вспомогательных репродуктивных технологий (экстракорпоральное оплодотворение)
У мужчин:
— гормонозависимая карцинома предстательной железы.
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к трипторелину, другим ингредиентам препарата и растворителя
— беременность
— лактация
— детский возраст
— гормононезависимая карцинома предстательной железы
С осторожностью
Следует назначать препарат Декапептил депо при выполнении программы вспомогательных репродуктивных технологий (ЭКО) пациенткам с поликистозными яичниками особенно в случаях, когда число фолликулов, определяемых с помощью УЗИ, больше 10, а также пациентам с клиническими проявлениями остеопороза или высоким риском его развития.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Препарат Декапептил депо вводится подкожно (в подкожную клетчатку живота) или внутримышечно 1 раз в 4 недели. Место введения препарата следует менять.
Миома матки и эндометриоз:
1 раз в 4 недели, лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла, длительность лечения от 3 до 6 месяцев.
Вспомогательные репродуктивные технологии (экстракорпоральное оплодотворение): однократно на 2–3 или 22 дни менструального цикла.
Гормонозависимая карцинома предстательной железы: 1 раз в 4 недели, длительно.
Следует соблюдать следующие инструкции:
— достать упаковку препарата Декапептил депо из холодильника;
— снять колпачок со шприца с лиофилизатом;
— вскрыть упаковку с переходника, не извлекая его;
— навинтить шприц с лиофилизатом на переходник и извлечь его из упаковки;
— навинтить шприц с растворителем на свободный край переходника и убедиться в плотности соединения шприцев с переходником
Рис. 1. Подготовка инъекции 
Рис. 2. Смешивание 
Перегнать растворитель в шприц с лиофилизатом и затем перегнать смесь в обратном направлении.
Рис. 3. Перегонять не менее 10 раз 
Смесь следует осторожно перегонять между двумя шприцами до образования гомогенной молокообразной суспензии. Не следует выполнять первые 2–3 перегона до полного перемещения жидкости из одного шприца в другой.
Побочное действие
Побочные эффекты обусловлены снижением уровня половых гормонов (тестостерона и эстрогенов) в крови, что может привести к появлению у мужчин и женщин таких симптомов как: лабильность настроения, депрессия, ослабление либидо, частые головные боли, нарушение сна, увеличение массы тела, «приливы», повышенная потливость, тошнота, снижение аппетита, миалгии, артралгии, деминирализация костей (при длительном приеме); у женщин: сухость слизистой влагалища, маточные кровотечения; у мужчин: снижение потенции, гинекомастия, уменьшение размеров яичек.
Редко лабораторно (у мужчин и женщин) могут отмечаться повышенные активности «печеночных» трансаминаз (ЛДГ, ГГТП, АЛТ, ACT) и холестерола в плазме крови.
Также могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности (зуд, покраснение кожи, лихорадка, анафилаксия), возможны жалобы на боль в месте введения препарата.
Все описанные побочные эффекты как правило имеют умеренную степень выраженности и исчезают после окончания курса лечения.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Не описано.
Особые указания
При применении у мужчин
В процессе лечения гормонозависимого рака предстательной железы при наличии метастазов в позвоночник и /или нарушений мочеиспускания начало лечения может сопровождаться временным обострением симптомов основного заболевания: затруднение мочеиспускания, боли в костях, симптомы сдавления спинного мозга, чувство напряжения в мышцах, отечность ног. В случае появления этих симптомов следует обратиться к врачу. В качестве дополнительной терапии могут быть использованы препараты антиандрогенов с целью облегчения первоначального обострения симптомов основного заболевания.
При применении у женщин
Перед лечением необходимо провести исследование с целью исключения возможной беременности на момент начала терапии.
Миома матки и эндометриоз
Лечение миомы матки следует проводить под контролем УЗИ (ультразвукового исследования), поскольку быстрое уменьшение размеров матки может, в некоторых случаях, может приводить к развитию маточного кровотечения. Во время лечения возникает аменорея, спустя 7–12 недель после последней инъекции функция яичников восстанавливается. В случае, если на фоне лечения сохраняются регулярные менструации следует обратиться к врачу.
Представляется целесообразным сочетание терапии Декапептилом депо с последующим хирургическим лечением. Назначение препарата приводит к значительному уменьшению размеров миоматозной матки, что облегчает технику операции, а также в ряде случаев позволяет выполнить органосберегающее хирургическое вмешательство с помощью лапараскопической техники для сохранения репродуктивной функции, что особенно важно у молодых пациенток.
В течение всего курса лечения вплоть до появления менструации после его окончания следует применять только негормональные методы контрацепции. Использование эстроген-содержащих лекарственных препаратов не рекомендуется.
Из-за возможного влияния на плотность костной ткани, длительность лечения женщин с эндометриозом или миомой матки не должна превышать 6 месяцев.
Бесплодие, вспомогательные репродуктивные технологии (экстракорпоральное оплодотворение)
Декапептил депо назначается с целью стабилизации уровня эндогенных половых гормонов с последующим назначением экзогенных гонадотропинов с целью стимуляции роста фолликулов. Применение препарата Декапептил депо позволяет избежать преждевременной спонтанной лютеинизации стимулированных фолликулов, что повышает эффективность программы ЭКО в целом. В связи с тем, что применение препарата Декапептил депо может привести к гиперстимуляции яичников, необходим регулярный клинический контроль, включая мониторинг УЗИ.
Описаны многоплодные беременности после лечения Декапептилом депо.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия 3,75 мг.
По 3,75 мг активного вещества в одноразовом шприце объемом 2,25 мл По 1 мл растворителя в одноразовом шприце.
По 1 шприцу с препаратом и 1 шприцу с растворителем с соединительным элементом и иглой для инъекций в контурной ячейковой упаковке в картонной пачке с инструкцией по применению.
Условия хранения
При температуре от 2 до 8 °С в сухом, недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности.
Для приготовленной суспензии — 3 минуты.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель:
ФЕРРИНГ ГмбХ, Витланд 11, Д-24109, Киль, Германия
FERRING GmbH, Wittland 11, D-24109 Kiel, Germany
Представительство в России:
Россия, 115054, г. Москва, Космодамианская наб., д 52, стр. 4.