Дексалгин уколы от чего помогает отзывы инструкция по применению

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, со слабым характерным запахом спирта.

Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый) 96%, натрия хлорид, 1M раствор натрия гидроксида, вода д/и.

2 мл — ампулы темного стекла (1) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы темного стекла (10) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата

Дексалгин^®

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

показать еще

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения 50 мг/2 мл

Одна ампула содержит

активное вещество – декскетопрофена трометамола 73,8 мг

(эквивалентно 50,0 мг декскетопрофена)

вспомогательные вещества: этанол (96%), натрия хлорид, натрия гидроксид (для корректировки рН), вода для инъекций

Прозрачный бесцветный раствор.

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Пропионовой кислоты производные. Декскетопрофен.

Код АТХ M01AE17

Фармакокинетика

После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола человеку максимальная концентрация достигается примерно через 20 минут (10–45 мин). Показано, что и при однократном внутримышечном, и при однократном внутривенном введении 25–50 мг препарата площадь под кривой (AUC) пропорциональна дозе.

Фармакокинетические исследования многократного применения препарата показали, что Cmax и AUC после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного вещества.

Аналогично другим лекарственным препаратам с высокой степенью связывания с белками плазмы (99 %), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем менее 0,25 л/кг. Период полураспределения приблизительно равнялся 0,35 ч, а период полувыведения — 1–2,7 ч. Выведение декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками.

После введения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(–) у человека.

После введения однократных и многократных доз степень воздействия препарата на здоровых испытуемых пожилого возраста (65 лет и старше) была гораздо выше (до 55 %), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимых различий в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Средний период полувыведения после однократных и повторных доз увеличивался (до 48 %), а определяемый суммарный клиренс сокращался.

Фармакодинамика

Декскетопрофена трометамол представляет собой трометаминовую соль (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил)пропионовой кислоты. Это болеутоляющий, противовоспалительный, жаропонижающий лекарственный препарат, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств (M01AE).

Действие нестероидных противовоспалительных средств заключается в уменьшении синтеза простагландинов за счет подавления активности циклооксигеназы.

В частности, НПВС ингибируют превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые образуют простагландины PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2 и PGI2 (простациклин) и тромбоксаны TxA2 and TxB2. Кроме того, подавление синтеза простагландинов, возможно, влияет на другие медиаторы воспаления, например кинины, обеспечивая не только непосредственное, но и опосредованное действие.

Ингибирующее действие декскетопрофена в отношении активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 продемонстрировано у лабораторных животных и у людей.

Клинические исследования при разных видах боли показали, что декскетопрофена трометамол обладает выраженной анальгетической активностью.

Болеутоляющее действие декскетопрофена трометамола при внутримышечном и внутривенном введении больным, испытывающим боли средней и выраженной интенсивности, изучали при разных видах боли в ходе хирургического вмешательства (ортопедические и гинекологические операции, операции на органах брюшной полости), а также при костно-мышечных болях (острая боль в пояснице) и почечной колике.

В ходе проведенных исследований анальгетический эффект препарата наступал быстро, достигая максимума в течение первых 45 минут. Длительность болеутоляющего действия после применения 50 мг декскетопрофена, как правило, составляет 8 ч.

Клинические исследования показали, что Дексалгин® инъект позволяет существенно сократить дозу опиатов при их совместном применении с целью купирования послеоперационной боли. Если больным, получавшим для купирования послеоперационной боли морфин с помощью устройства для контролируемого пациентом обезболивания, назначали еще и декскетопрофен, им требовалось значительно меньше морфина (на 30–45 %), чем в группе плацебо.

— кратковременное симптоматическое лечение острой боли средней и высокой степени интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно — например, при послеоперационных болях, почечной колике и болях в нижней части спины (пояснице)

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8–12 часов. При необходимости повторную дозу вводят через 6 часов. Суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Дексалгин® инъект предназначен для кратковременного применения: его следует использовать только в период острой боли (не более двух суток). По возможности пациентов следует переводить на пероральные анальгетики.

Побочные действия можно сократить за счет использования наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для улучшения состояния.

При послеоперационной боли средней и выраженной интенсивности Дексалгин® инъект можно применять по показаниям у взрослых в тех же рекомендованных дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками.

Пациенты пожилого возраста

Корректировки дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется. Однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется более низкая доза препарата: общая суточная доза 50 мг при легких нарушениях функции почек у пожилых пациентов.

Нарушения функции печени

Для больных с патологией печени от легкой до средней степени тяжести (5–9 баллов по шкале Чайлда-Пью) следует сократить суммарную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. Дексалгин® инъект противопоказан пациентам с тяжелой дисфункцией печени (10–15 баллов по шкале Чайлда-Пью)

Нарушения функции почек

Для больных с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) суммарную суточную дозу следует сократить до 50 мг. Дексалгин® инъект противопоказан пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (клиренс креатинина <50 мл/мин).

Дети и подростки

Препарат ДЕКСАЛГИН® ИНЪЕКТ у детей и подростков не изучался. Поэтому его безопасность и эффективность не установлены и продукт не следует применять у детей и подростков.

Способ применения

Дексалгин® инъект, раствор для инъекций или концентрат для приготовления инфузионного раствора применяют внутримышечно или внутривенно.

· Внутримышечное введение. Содержимое одной ампулы (2 мл) препарата Дексалгин® инъект медленно вводят глубоко в мышцу.

· Внутривенное введение:

— внутривенная инфузия: разведенный раствор, приготовленный в соответствии с рекомендациями по применению, изложенными ниже, медленно вводят внутривенно в течение 10–30 мин. Раствор нельзя подвергать воздействию естественного дневного света;

— внутривенная инъекция (болюсное введение): при необходимости содержимое одной ампулы (2 мл) препарата Дексалгин® инъект вводят внутривенно в течение не менее 15 секунд.

Указания по применению препарата

При применении препарата Дексалгин® инъект внутримышечно или внутривенно в виде внутривенной инъекции (болюсное введение) раствор следует набрать из цветной ампулы и сразу же ввести.

Для внутривенной инфузии раствор следует развести в асептических условиях, не допуская воздействия естественного дневного света.

Рекомендации по применению

Дексалгин® инъект можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с инъекционными растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Для применения в форме внутривенной инфузии содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30–100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера-лактата. Инфузию готовят в асептических условиях, не допуская воздействия естественного дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным.

Дексалгин® инъект, разведенный в 100 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, можно смешивать с дофамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

При хранении разведенных растворов препарата в полиэтиленовых пакетах или в приспособлениях для введения из этилвинилацетата (ЭВА), пропионата целлюлозы (ПЦ), полиэтилена низкой плотности (ПЭНП) и поливинилхлорида (ПВХ) изменения содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

Дексалгин® инъект предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора выливают. Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачен и бесцветен; раствор, содержащий твердые частицы, использовать нельзя.

Несовместимость

Дексалгин® инъект нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами дофамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина, т.к. в результате в растворе образуется осадок.

Растворы для инфузии, приготовленные в соответствии с рекомендациями по примене н ию, смешивать с прометазином и пентазоцином нельзя.

Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных в разделе «Рекомендации по применению»

Часто (≥1/100 — <1/10)

— тошнота, рвота

— боли в месте инъекции, реакции в месте инъекции, в том числе воспаление, гематома, кровотечение

Иногда (≥1/1000 — <1/100)

— анемия

— бессонница

— головные боли, головокружение, сонливость

— размытость зрения

— артериальная гипотония, покраснение лица и шеи

— боли в животе, диспепсия, диарея, запор, кровавая рвота, сухость во рту

— дерматиты, зуд, сыпь, повышенное потоотделение

— лихорадка, утомление, боли, озноб

Редко (≥1/10000 — <1/1000)

— отек гортани

— гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия

— парестезии, обморок

— звон в ушах

— экстрасистолия, тахикардия

— артериальная гипертония, тромбофлебит поверхностных вен

— брадипноэ

— язвенная болезнь, кровотечение или перфорация

— гепатит, желтуха

— крапивница, угри

— ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боли в спине

— острая почечная недостаточность, полиурия, почечная колика, кетонурия, протеинурия

— нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы

— дрожь, периферические отеки

— отклонения в печеночных пробах

Очень редко (менее 1/10000)

— нейтропения, тромбоцитопения

— анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок

— бронхоспазм, одышка

— панкреатит

— гепатоцеллюлярная патология

— синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация

— нефрит или нефротический синдром

Чаще всего наблюдаются побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Так, возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых пациентов. По имеющимся данным, на фоне применения препарата может появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже наблюдается гастрит. Также отмечены отеки, артериальная гипертония и сердечная недостаточность.

Как и в случае других НПВС, возможны следующие побочные действия: асептический менингит, который в основном возникает у больных с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, гипопластическая и гемолитическая анемия, редко агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

— при повышенной чувствительности к декскетопрофену, любому другому НПВС или вспомогательным компонентам данного лекарственного препарата

— если вещества аналогичного действия (например, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС) провоцируют развитие приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека

— в активной фазе язвенной болезни / при кровотечении, подозрении на них или рецидивирующей язвенной болезни / кровотечении в анамнезе (не менее двух подтвержденных фактов язвы или кровотечения) или при хронической диспепсии

— при желудочно-кишечном кровотечении, другом кровотечении в активной фазе или повышенной кровоточивости

— при желудочно-кишечном кровотечении или перфорации в анамнезе, связанных с предшествующей терапией НПВС

— при болезни Крона или неспецифическом язвенном колите

— при бронхиальной астме в анамнезе

— при тяжелой сердечной недостаточности

— при нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <50 мл/мин)

— при тяжелом нарушении функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлда-Пью)

— при геморрагическом диатезе и других нарушениях свертывания крови

— в третьем триместре беременности и в период грудного вскармливания Дексалгин® инъект — из-за содержания в нем этанола — противопоказан для нейроаксиального (интратекального или эпидурального) введения.

Следующие средства совместно с НПВС применять не рекомендуется:

— другие НПВС, в том числе салицилаты в высоких дозах (³ 3 г/сут.). При совместном применении нескольких НПВС повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения вследствие взаимно усиливающего действия этих препаратов;

— антикоагулянты: НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например варфарина вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы, а также подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. Если совместное применение необходимо, оно должно проходить под тщательным наблюдением врача и контролем лабораторных показателей;

— гепарин: повышается риск кровотечений (из-за подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки). Если совместное применение необходимо, оно должно проходить под тщательнымнаблюдением врача и контролем лабораторных показателей;

— кортикостероиды: повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения.

— литий (описано для нескольких НПВС): НПВС повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (снижению выведения лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы и отмене препарата необходим контроль уровня лития;

— метотрексат в высоких дозах (15 мг в неделю или больше). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения противовоспалительных средств в целом усиливается его вредное воздействие на систему крови;

— производные гидантоина и сульфонамиды: возможно усиление токсических свойств этих веществ.

Следующие средства совместно с НПВС рекомендуется применять с осторожностью:

— диуретики, ингибиторы АПФ, антибиотики-аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен ослабляет действие диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых больных с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пожилых) применение средств, оказывающих подавляющее действие на циклооксигеназу, совместно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибиотиками-аминогликозидами может усугубить состояние, что, как правило, является обратимым процессом. При назначении декскетопрофена в сочетании с каким-либо диуретиком необходимо убедиться, что пациент не обезвожен, а в начале лечения следует контролировать функцию почек

— метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения противовоспалительных средств усиливается его вредное воздействие на систему крови в целом. В первые недели совместного применения необходимо еженедельно делать анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у больных пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача;

— пентоксифиллин: повышается риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять такой показатель как время кровотечения;

— зидовудин: существует риск усиления токсического воздействия на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что после первой недели применения НПВС приводит к тяжелой анемии. В течение одной-двух недель после начала применения НПВС следует сделать общий анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов;

— препараты сульфонилмочевины: НПВС способны усиливать гипогликемическое действие этих средств за счет замещения их в соединениях с белками плазмы.

Следует учесть возможные взаимодействия при использовании следующих средств:

— бета-блокаторы: НПВС способны ослаблять их антигипертензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов;

— циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности за счет воздействия НПВС на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек;

— тромболитические средства: повышается риск кровотечения;

— антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения;

— пробенецид: возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме, что, вероятно, обусловлено подавлением канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена;

— сердечные гликозиды: НПВС способны увеличивать концентрацию гликозидов в плазме;

— мифепристон: ввиду теоретической вероятности снижения эффективности мифепристона под воздействием ингибиторов простагландинсинтетазы, НПВС следует назначать только через 8–12 дней после терапии мифепристоном;

— хинолоновые антибиотики: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в сочетании с НПВС повышается риск развития судорог.

Безопасность применения у детей и подростков не подтверждена.

С осторожностью применять у больных с аллергическими состояниями в анамнезе.

Избегать применения препарата Дексалгин® инъект в сочетании с НПВС, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Побочные действия можно сократить за счет использования наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для улучшения состояния.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование или перфорация язвы, в некоторых случаях со смертельным исходом, отмечались для всех НПВС на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны ЖКТ. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы на фоне применения Дексалгин® инъект препарат следует отменить.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования или перфорации язвы повышается с увеличением дозы НПВС у больных с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов.

У пациентов пожилого возраста частота побочных действий НПВС, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации — иногда со смертельным исходом — повышена

Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы.

НПВС следует с осторожностью назначать больным с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск ухудшения их состояния.

Перед началом лечения декскетопрофена трометамолом и при наличии в анамнезе эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни следует — как и в случаях других НПВС — убедиться, что эти заболевания находятся в стадии ремиссии. У больных с наличием симптомов патологии ЖКТ и с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходимо проводить контроль на предмет нарушений со стороны пищеварительного тракта, особенно на предмет желудочно-кишечного кровотечения.

Для этих пациентов, а также для тех, кто получает в малых дозах аспирин или другие средства, увеличивающие риск побочных действий со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами (например, мизопростолом или ингибиторами протонных насосов).

Пациенты, особенно пожилого возраста, у которых в анамнезе имело место токсическое воздействие на ЖКТ, должны сообщать обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой (в частности о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин.

Все неселективные НПВС способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Совместное применение декскетопрофена трометамола и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучалось в ходе контролируемых клинических исследований — влияния на показатели коагуляции не обнаружено. Тем не менее, больные, которые получают лекарственные средства, влияющие на гемостаз, например варфарин, другие кумарины или гепарины, совместно с декскетопрофена трометамолом, должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Пациентам с артериальной гипертонией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести необходим тщательный контроль врача, так как при применении НПВС возможна задержка жидкости в организме и появление отеков.

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития состояний, вызванных тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такой опасности при применении декскетопрофена трометамола недостаточно.

При неконтролируемой артериальной гипертонии, застойной сердечной недостаточности, подтвержденной ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофена трометамол следует назначать только после тщательной оценки состояния больного. То же необходимо сделать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска по сердечно-сосудистым заболеваниям (например, артериальная гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Описаны очень редкие случаи развития серьезных кожных реакций (некоторые со смертельным исходом) на фоне применения НПВС, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.По-видимому, наибольшему риску больные подвержены в начале лечения: у большинства пациентов указанные реакции развивались в первый месяц терапии. При появлении кожной сыпи, признаков поражения слизистых или других симптомов гиперчувствительности Дексалгин® инъект следует отменить.

Как все НПВС, препарат способен повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными действиями со стороны почек, приводящими к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.

Аналогично другим НПВС, препарат может вызывать временное и незначительное увеличение показателей некоторых печеночных проб, а также выраженное повышение уровня АСТ и АЛТ. При соответствующем увеличении указанных показателей терапию следует прекратить.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени и/или почек, а также больным с артериальной гипертонией и/или сердечной недостаточностью, поскольку у них на фоне применения НПВС возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и отеки. Ввиду повышенного риска нефротоксичности препарат следует с осторожностью назначать при лечении диуретиками, а также тем пациентам, у которых возможно развития гиповолемии. Особую осторожность необходимо соблюдать при лечении больных с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предшествующими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения препарата повышается риск развития сердечной недостаточности.

Больше всего нарушениям функции почек, сердечно-сосудистой системы и печени подвержены пожилые пациенты .

Дексалгин® инъект следует с осторожностью вводить больным, страдающим нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Подобно другим НПВС, декскетопрофен способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Описаны отдельные случаи активизации инфекционных процессов, локализующихся в мягких тканях, в период применения НПВС. Таким образом, если во время терапии появляются или усугубляются симптомы бактериальной инфекции, больным рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

Как все НПВС, декскетопрофена трометамол может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена трометамола. Назначение декскетопрофена в первом и втором триместре беременности возможно только тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость.

В одной ампуле препарата Дексалгин® инъект содержится 200 мг этанола, что соответствует 5 мл пива или 2,08 мл вина на дозу.

Может оказывать вредное воздействие на страдающих алкоголизмом.

Содержание этанола следует учитывать при назначении в период беременности и грудного вскармливания, детям и пациентам из группы риска, например при болезнях печени, а также страдающим эпилепсией.

В препарате содержится менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу («свободный натрий»).

Беременность и период лактации

Дексалгин® инъект противопоказан в третьем триместре беременности и в период лактации .

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие зародыша и плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, увеличивает риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы возрастал с < 1 % до, приблизительно, 1,5 %. Считается, что опасность возникновения указанных явлений возрастает с увеличением дозы препарата и длительности терапии. У животных применение ингибитора синтеза простагландинов способствовало увеличению пре- и постимплантационных потерь и повышению эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, возрастала частота появления пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Тем не менее, исследования декскетопрофена трометамола на животных признаков токсичности в отношении органов репродукции не выявили. Назначение декскетопрофена трометамола в первом и втором триместре беременности возможно только тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость. При назначении декскетопрофена трометамола женщинам, планирующим беременность, либо в первый и второй триместр беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу при минимальной длительности лечения.

На фоне применения ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны следующие отклонения:

— проявления сердечно-легочной токсичности (например, преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии);

— дисфункция почек, которая может прогрессировать и перейти в почечную недостаточность с олигогидрамнионом.

У матери в конце беременности и у новорожденного возможны следующие явления:

— увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект даже при применении препарата в низких дозах;

— подавление сократительной активности матки, приводящее к запаздыванию или затягиванию родовой деятельности.

Период лактации

Сведений о выделении декскетопрофена с материнским молоком нет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению транспортных средств и обслуживанию потенциально опасных механизмов

На фоне применения препарата Дексалгин® инъект возможно головокружение и сонливость, поэтому слабое или умеренное влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов не исключено.

Симптомы: неизвестны. Аналогичные лекарственные препараты вызывают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, анорексия, боли в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головные боли).

Лечение: при случайной передозировке следует незамедлительно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием больного.

Декскетопрофена трометамол удаляется из организма с помощью диализа.

По 2 мл в ампулы янтарного стекла класса I.

По 5 ампул в пластиковой поддоне вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25°С в складной картонной коробочке для защиты от воздействия света!

Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет

С учетом аспекта микробиологической чистоты раствор следует использовать сразу после приготовления. В дальнейшем ответственность за условия и продолжительность хранения и использования ложится на медицинского работника. После разбавления раствор хранить в течение 24 часов при температуре от 2 до 8 °С в защищенном от света месте.

А. Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.л.

Виа Сеттэ Санти 3 50131,Флоренция, Италия

• Дексалгин (раствор)
• Дексалгин (гранулы)
• Дексалгин 25 (таблетки)

В одной ампуле (2 мл) содержится:
действующее вещество: декскетопрофена трометамол — 73,8 мг (что соответствует 50,0 мг декскетопрофена);
вспомогательные вещества: этанол (96 %), натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

прозрачный бесцветный раствор без запаха.

нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

КодАТХ

М01АЕ17.

Фармкодинамика

Декскетопрофена трометамол — действующее вещество препарата

Дексалгин®

— нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающие действия. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы 1 и 2.
Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч.
При комбинированной терапии с анальгетиками опиоидного ряда декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45 %) снижает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика

Всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке (Сmах) после внутримышечного введения декскетопрофена трометамола достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
Распределение. Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99 %). Среднее значение объема распределения (Vd) составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения составляет около 0,35 ч.
Выведение. Главным путем выведения декскетопрофена является конъюгация его с глюкуроновой кислотой с последующим выделением через почки. Период полувыведения (T1/2) декскетопрофена трометамола составляет около 1-2,7 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения (как после однократного, так и после повторного внутримышечного или внутривенного введения) в среднем до 48 % и снижение общего клиренса препарата.

• Купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические
• боли, боль при почечных коликах, альгодисменорея, ишалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);
• симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).

• Повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см. Состав);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия;
• желудочно-кишечные заболевания (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
• тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина
• бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);
• тяжелая сердечная недостаточность;
• лечение болевого синдрома при аортокоронарном шунтировании;
• геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции;
• детский возраст.

Дексалгин®

противопоказан для невраксиального (эпидурального или подоболочечного, внутриоболочечного) введения из-за входящего в состав препарата этанола.

С осторожностью:

• аллергические состояния в анамнезе;
• нарушение системы кроветворения;
• системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани;
• одновременная терапия другими лекарственными препаратами (см. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами);
• предрасположенность к гиповолемии;
• ишемическая болезнь сердца;
• Пожилой возраст (старше 65 лет).

Применение при беременности и лактации

Применение препарата

Дексалгин®

при беременности и в период лактации противопоказано.

Способ применения и дозировка

Дексалгин®

предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Суточная доза составляет 150 мг.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию препаратом

Дексалгин®

следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.

Дексалгин®

предназначен для краткосрочного (не более 2-х дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на пероральные анальгетики.
Техника проведения внутримышечной инъекции
Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко внутримышечно.
Техника проведения внутривенной инъекции
При необходимости, содержимое одной ампулы (2 мл) препарата

Дексалгин®

можно ввести путем медленной внутривенной инъекции продолжительностью не менее 15 с.
Техника проведения внутривенной инфузии
Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 мин.

Возможные побочные эффекты при применении декскетопрофена трометамола, как и при применении других препаратов декскетопрофена, приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (1-10 % пациентов), нечасто (0,1-1 % пациентов) редко (0,01-0,1 % пациентов), очень редко (менее 0,01 % пациентов), включая отдельные сообщения.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем
Редко: анемия.
Очень редко: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны центральной нервной системы
Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость.
Редко: парестезия.
Со стороны органов чувств
Нечасто: нечеткость зрения.
Редко: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов.
Редко: экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.
Со стороны дыхательной системы
Редко: брадипноэ.
Очень редко: бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота.
Нечасто: абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту.
Редко: эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия.
Очень редко: поражение поджелудочной железы.
Со стороны печени и желчного пузыря
Редко: повышение активности печеночных ферментов, желтуха.
Очень редко: поражение печени.
Со стороны мочевыделителъной системы
Редко: полиурия, почечная колика.
Очень редко: нефрит или нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы
Редко: у женщин — нарушение менструального цикла, у мужчин — нарушение функции предстательной железы.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Редко: мышечный спазм, затруднение движений в суставах.
Со стороны кожных покровов
Нечасто: дерматит, сыпь, потливость.
Редко: крапивница, угревая сыпь.
Очень редко: тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит, фотосенсибилизация.
Со стороны обмена веществ
Редко: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны лабораторных показателей
Редко: кетонурия, протеинурия.
Местная и общая реакции
Часто: боль в месте инъекции.
Нечасто: воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции; чувство жара, озноб, утомление.
Редко: боль в спине, обморок, лихорадка.
Очень редко: анафилактический шок, отек лица.
Прочие нарушения: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.
Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости — промывание желудка, диализ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Дексалгин®

нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).

Дексалгин®

можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Дексалгин®

— разбавленный раствор для инфузии нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Дексалгин®

— разбавленный раствор для инфузии совместим со следующими растворами для инъекций: дофамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.
При хранении

Дексалгин®

— разбавленных растворов для инфузии в пластиковых контейнерах или при использовании инфузионных систем, изготовленных из этилвинилацетата, целлюлозы пропионата, полиэтилена низкой плотности или поливинилхлорида, абсорбции действующего вещества перечисленными материалами не происходит.
Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП.

Нежелательные комбинации
С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут): одновременное назначение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы.
С пероралъными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином: повышение риска возникновения кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
С препаратами лития: НПВП повышают уровень лития в крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП.
С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.
С гидантоинами и сульфаниламидными препаратами: риск увеличения токсического действия этих препаратов.

Комбинации, требующие осторожности
С диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента: терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное сниженным синтезом простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.
С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо проводить еженедельный подсчет клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.
С пентоксифиллином: повышение риска развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частая проверка времени кровотечения (времени свертываемости крови).
С зидовудином: риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходимо провести подсчет всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед после начала терапии НПВП.
С сульфаниламидными препаратами: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы.
С препаратами низкомолекулярного гепарина: повышение риска развития кровотечений.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
С ? -адреноблокаторами: НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект ?-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.
С циклоспорином и такролимусом: НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных простагландинов. Во время проведения одновременной терапии необходимо контролировать функцию почек.
С тромболитиками: повышенный риск развития кровотечений.
С пробенецидом: концентрации НПВП в плазме могут повышаться, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой, что требует коррекции дозы НПВП.
С сердечными гликозидами: НПВП могут приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме.
С мифепристоном: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.
С ципрофлоксацином: данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития конвульсий при назначении НПВП на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах.

У пациентов с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы терапию препаратом

Дексалгин®

следует отменить.
Так как все НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения вследствие замедления синтеза простагландинов, в контролируемых клинических исследованиях было изучено одновременное назначение декскетопрофена трометамола и препаратов низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде. Никакого воздействия на параметры коагуляции не наблюдалось. Тем не менее, при одновременном назначении препарата

Дексалгин®

с другими препаратами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль.
Как и другие НПВП,

Дексалгин®

может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов,

Дексалгин®

может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
Как и в случае других НПВП, на фоне терапии препаратом

Дексалгин®

может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение уровня аспарагиновой и аланиновои трансаминаз (АсТ и АлТ) в сыворотке крови. При этом контроль печеночной и почечной функций необходим у лиц пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей

Дексалгин®

следует отменить. Как и другие НПВП, декскетопрофена трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом

Дексалгин®

пациенту необходимо сразу обратиться к врачу. В каждой ампуле препарата

Дексалгин®

содержится 200 мг этанола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с возможным головокружением и сонливостью в период приема препарата

Дексалгин®

способность к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижаться.

Раствор для внутривенного внутримышечного и введения 25 мг/мл. По 2 мл препарата в ампулы темного стекла (тип I) с белой точкой в верхней части ампулы. По 1, 5 или 10 ампул в упаковку контурную пластиковую (поддон), вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

При температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.
После разбавления раствор хранят в течение 24 ч при температуре от 2 до 8 С в защищенном от света месте.
Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!

5 лет.
Использовать только прозрачные и бесцветные растворы. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Фирма-производитель

А. Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.Л., Италия

Фирма-дистрибьютор

Берлин-Хеми АГ, Германия

Адрес Представительства в России

115162 Москва, ул. Шаболовка, дом 31, стр. Б