Дексодем фито – крем-гель, космецевтик для ухода за кожей век, лица и прочих участков тела, пораженных клещом рода Демодекс (демодекоз). Средство обеспечивает коже мягкое увлажнение, устраняет симптомы раздражения, повышает ее тургор.
Состав и форма выпуска
Дексодем Фито – космоцевтик в форме крем-геля, содержащий природные биологически активные вещества: ArtemisiaVulgaris Extract, PEG-40 Hydrogenated Castor Oil, Glycol, Propylene, Soluble Collagen, Hydrolyzed Elastin, Dimethicone PEG-12, Extract Helichrysum Arenarium Moench, Ethoxydiglycol, Acrylate Crosspolymer, Soluble Collagen, Sodium Hyaluronate, Hydrolyzed Lupine Protein, Glycerin, Sodium PCA, Triethanolamin, Sorbitol, Betaine, Glicine, Alanine, Arginine, Proline, Lysine, Serine, Threonine, Glutamic Acid, Methylchloroisothiazolinone, Methylisothiazolinone, Benzyl Alcohol, Aqua.
Упаковка. Тубы белые полиэтиленовые по 10 мл в пачке картонной.
Фармакологические свойства
Дексодем Фито — средство лечебной косметики для ежедневной гигиены век и лица, пораженных демодекозом. Он снимает симптомы раздражения, вызванные продуктами жизнедеятельности подкожного клеща, оказывает мягкое увлажняющее действие. Обладает противовоспалительными и антибактериальными свойствами. Кроме того, содержащиеся в составе продукта экстракты полыни и бессмертника, бережно очищают (отшелушивают) кожу и повышают ее упругость.
Препарат улучшает обменные процессы в коже на клеточном уровне, стимулирует процессы ее заживления, оказывает противоотечное, антибактериальное и акарицидное действие.
При регулярном применении, Дексодем Фито уменьшает симптомы воспаления и зуд кожи век, устраняет ощущение дискомфорта глаз и их усталость, подавляет гиперфункцию сальных желез, устраняет демодекозную сыпь и блокирует проявление новых высыпаний. Он тщательно очищает кожу век от чешуек и корочек, а также продуктов жизнедеятельности клещей, увлажняет ее, повышает тургор.
Показания к применению
- Демодекозный блефарит, блефароконъюнктивит.
- Демодекоз кожи век, лица и прочих участков тела.
- Устранение дискомфорта и усталости глаз, обусловленных проявлениями демодекоза.
Способ применения и дозы
Для удаления продуктов жизнедеятельности клещей Demodex, крем-гель Дексодем Фито применяют ежедневно поле умывания утром и вечером. Продолжительность терапии составляет не менее 1,5 месяцев.
В случае раздражения кожи век, вызванного демодекозом, перед нанесением крем-геля, поверхность обрабатывают спиртовыми настойками лекарственных трав (календулы, эвкалипта, арники). Обработку обязательно проводить дважды, делая между ними пятнадцатиминутный интервал.
Обработку краев век, выполняют с особой осторожностью, для этого:
- Ватный тампон, смоченный в спиртовой настойке, слегка отжимают.
- Протирают веки, сомкнув их.
- После 15-ти минутного перерыва процедуру повторяют.
- Ватным тампоном на сомкнутые веки наносят крем-гель, особое внимание уделяя краям.
- Процедуру выполняют после утреннего и вечернего умывания.
Дексодем Фито применяют в качестве терапии (45 дней) и в целях профилактики (14 дней). В профилактических целях, препарат можно применять только на ночь.
На лицо препарат наносят стерильным аппликатором, без длительного массирования. Для ухода за зудящими участками лица (лоб, подбородок, крылья носа, брови), Дексодем Фито наносят также после двукратной обработкой их спиртовыми настойками на травах. При этом, необходимо помнить об обязательной обработке слуховых проходов. Процедуру повторяют дважды в день, длительностью – 1,5 месяца.
Противопоказания
Реакции индивидуальной непереносимости средства.
Побочные действия
- При попадании крем-геля в глаза может возникнуть кратковременное жжение.
- Аллергические реакции у лиц с индивидуальной непереносимостью препарата.
Передозировка
Данные отсутствуют.
Лекарственные взаимодействия
Не описаны.
Особые указания
Необходимо принимать меры для предотвращения распространения заболевания: использовать одноразовые салфетки и полотенца после умывания, перед сном покрывать подушку марлевой либо полотняной сменной салфеткой.
Для большего эффекта от применения препарата, необходимо проводить массаж век смоченными в воде пальцами.
Хранят крем-гель Дексодем Фито при комнатной температуре. Берегут от детей.
Срок годности – 2 года.
Цена препарата Дексодем фито
Стоимость препарата «Демазол» в аптеках Москвы начинается от 305 руб.
Аналоги Дексодем фито
Stop Demodex |
Демалан |
Блефарогель |
Демазол |
Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.
Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.
Запишитесь на прием к врачу офтальмологу
Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!
У всех пациентов, страдающих блефаритом, необходимо проводить исследование на наличие клеща Demodex specie (Demodex spp.) [1, 2]. Demodex folliculorum приводит к развитию переднего блефарита, связанного с изменениями ресниц, Demodex brevis вызывает задний блефарит с дисфункцией мейбомиевых желёз и возможным развитием кератоконъюнктивита [3]. Патологические изменения при демодекозе век включают: закупорку фолликулов и сальных желёз, реактивный гиперкератоз и эпителиальную гиперплазию, воспалительную реакцию на присутствие паразита, стимуляцию гуморального ответа и клеточно-опосредованные иммунологические реакции под воздействием клещей и продуктов их жизнедеятельности. Demodex spp. приводит к развитию блефарита, являясь переносчиком бактерий на своей поверхности, в том числе стрептококков и стафилококков [3, 4, 5]. Существует прямая зависимость между распространённостью демодекоза век и возрастом. С увеличением возраста паразитарное поражение век увеличивается [6].
Для решения вопроса о лечении демодекозного блефарита необходима консультация и проведение специального исследования по оценке состояния кожных покровов дерматологом [7]. Применяемые на данный момент различные способы терапии не полностью ликвидируют демодекозную инвазию. Частые рецидивы заболевания заставляют искать новые методы лечения демодекозного блефарита. В настоящее время на фармацевтическом рынке появился отечественный крем-гель «Дексодем фито», содержащий экстракты полыни обыкновенной и бессмертника песчаного. По мнению авторов, «Дексодем фито» является перспективным акарицидным препаратом.
Цель — оценить терапевтический эффект препарата «Дексодем фито» в лечении хронического блефарита демодекозной этиологии.
Материал и методы. Под нашим наблюдением находилось 75 пациентов (150 глаз) с хроническим демодекозным блефаритом, которые были разделены на две группы, идентичные по возрастному и гендерному составу. Исследуемая группа: 40 человек (80 глаз), в т.ч. 5 мужчин (10 глаз) и 35 женщин (70 глаз), средний возраст составил 66,1±8 лет. Контрольная группа: 35 пациентов (70 глаз), в т.ч. 4 (8 глаз) мужчин и 31 (62 глаза) женщина, средний возраст – 62,3±7,9 лет.
Всем пациентам проводили анкетирование «SPEED» (Standard Patient Evaluation of Eye Dryness), тест Ширмера I, пробу Норна, компрессионную пробу, определяли количество функционирующих мейбомиевых желёз [8]. Лабораторная диагностика включала определение Demodex spp. на веках.
Лечение пациентов продолжалось 45 дней. В основной группе оно заключалось в нанесении крем-геля «Дексодем фито» 2 раза в день на кожу век и лица. Пациенты контрольной группы 2 раза в день обрабатывали края век «Блефарогелем 2». Оценку результатов терапии проводили через 1,5 мес. от её начала.
Статистическую обработку данных проводили с помощью пакета анализа Microsoft Excel 2007.
Результаты. Результаты функциональных проб и лабораторных данных у пациентов обеих групп до лечения представлены в таблице.
Через 1,5 мес. после терапии крем-гелем «Дексодем фито» у пациентов исследуемой группы была выявлена положительная динамика. Анализ данных анкетирования «SPEED» у этой группы больных показал уменьшение количества жалоб (12,39±6,40 баллов). Анализ акарограммы выявил уменьшение количества взрослых особей Demodex spp. – 1,03±1,63, личинок – 0,11±0,47, яиц – 0,03±0,17 (p<0,001). Значение пробы Норна возросло до 12,94±2,07 сек. Показатель теста Ширмера имел тенденцию к увеличению и составил 11,97±6,09 мм. Число функционирующих мейбомиевых желёз увеличилось до 8,96±0,8. Компрессионная проба в балльной оценке составила 0,53±0,5 баллов.
В контрольной группе результаты анкетирования по шкале «SPEED» составили 12,45±6,3 баллов. В акарограмме: взрослых особей Demodex spp. – 1,54±1,6, личинок – 0,13±0,34, яиц – 0,05±0,15 (p<0,001). Среднее значение пробы Норна составило 11,52±2,01, теста Ширмера I – 11,12±5,96 мм, число функционирующих мейбомиевых желёз – 8,65±0,77, компрессионная проба – 0,6±0,5 баллов. «Дексодем фито» показал себя эффективным препаратом. При использовании данного препарата в исследуемой группе клинический ответ на проводимую терапию выражался в улучшении функциональных проб и лабораторных показателей, превышающих аналогичные в контрольной группе.
Заключение. Применение крем-геля «Дексодем фито» привело к значительному сокращению демодекозной инвазии и улучшению функциональных показателей слёзопродукции. Крем-гель «Дексодем фито» может быть использован одновременно на коже век и лица для получения акарицидного эффекта. Полученные данные дают основание для продолжения исследования в плане увеличения количества наблюдений и времени мониторинга результатов лечения.
Инструкция
Общая информация
Дексодем фито – крем-гель для кожи век, лица и иных участков тела, пораженных демодекозом (Demodex folliculorum, Demodex brevis). Средство обеспечивает мягкий уход и увлажнение, снимает симптомы раздражения, повышает упругость кожи.
Фармакологическое действие
Дексодем Фито является средством повседневной гигиены, он снимает различные симптомы раздражения кожи лица, век и других участков тела, пораженных демодекозом. Состав оригинального крем-геля включает экстракт полыни, очищающий и увлажняющий кожу, повышающий ее упругость, а также экстракт бессмертника, обладающий противовоспалительным, антибактериальным действием.
Препарат позиционируется как космецевтик с лечебным эффектом. Он улучшает обменные процессы кожи, стимулирует процессы регенерации, оказывает противовоспалительный и противоотечный эффект.
Действие препарата:
• антибактериальное (в отношении анаэробных микроорганизмов и бактерий, инфицирующих юношеские угри);
• противопаразитарное (в отношении клещей рода Demodex folliculorum, Demodex brevis);
• элиминирующее (в отношении возбудителей демодекоза).
Кроме того, Дексодем Фито способен:
• уменьшать воспаление и зуд кожи;
• устранять ощущения дискомфорта и усталости глаз;
• подавлять избыточную функцию сальных желез;
• устранять демодекозную сыпь и предупреждает проявление новых высыпаний;
• эффективно очищать кожу от продуктов жизнедеятельности клещей, а также чешуек и корочек;
• увлажнять кожу, повышая ее тургор.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость.
Побочные действия
Кратковременное жжение при попадании препарата в глаза. Проявление аллергических реакций.
Передозировка
Данных нет.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Нет описаний.
Особые указания и меры предосторожности
В целях предотвращения распространения заболевания, после умывания необходимо использовать одноразовые бумажные полотенца или салфетки, покрывать подушку полотняной или марлевой салфеткой.
Для большей эффективности проводить мокрыми пальцами массаж век.
Соблюдать осторожность, если имеется склонности к аллергии.
Препарат хранят при комнатной температуре, не дают детям.
Срок годности – 2 года.
Цена
Цена Дексодем фито в аптеках России (средняя): 280 рублей.
Состав и форма выпуска
Дексодем Фито крем-гель с содержанием природных биологически активных веществ.
Состав: ArtemisiaVulgaris Extract, Hydrogenated Castor Oil PEG-40, Glycol, Hydrolyzed Elastin, Propylene, Soluble Collagen, Dimethicone PEG-12, Ethoxydiglycol, Helichrysum Arenarium Moench Extract, Acrylate Crosspolymer, Sodium Hyaluronate, Soluble Collagen, Glycerin, Hydrolyzed Lupine Protein, Sodium PCA, Betaine, Triethanolamin, Sorbitol, Glicine, Alanine, Serine, Threonine, Arginine, Proline, Lysine, Glutamic Acid, Methylchloroisothiazolinone, Benzyl Alcohol, Methylisothiazolinone, Aqua.
Упаковка. Тубы пластиковые по 10 мл. Пачки картонные.
Показания
• в офтальмологии (демодекозный блефарит, блефароконъюнктивит);
• в дерматологии (демодекоз кожи лица или иных участков тела, розацеа);
• в косметологии (юношеские угри, осложненные вторичной инфекций, уход за кожей при демодекозных высыпаниях).
Дексодем фито применяется при болезнях:
Способ применения
Удаление продуктов жизнедеятельности Demodex folliculorum и Demodex brevis требует применения препарата дважды в день (утро, вечер) после умывания. Рекомендованная продолжительность использования — до 1,5 месяцев.
При раздражениях кожи век, вызванных подкожным клещом, сначала обрабатывают край века спиртовой настойкой календулы, эвкалипта либо арники. Обработку проводят дважды с перерывом в 15 минут.
Обработка края века должна производиться с особой осторожностью:
• Ватный тампон смачивают в настойке и слегка отжимают.
• Веки смыкают и протирают их края.
• Спустя 15 минут процедуру повторяют.
• Крем-гель наносят на сомкнутые веки ватным тампоном, основное внимание уделяя их краям.
• Вечером, после умывания с мылом, процедуру нужно повторить.
Крем-гель необходимо применять дважды в сутки длительностью до 45 дней. В целях профилактики Дексодем Фито применяют в течение двух недель только на ночь.
На кожу лица препарат наносят ватным тампоном без длительного массирования, при этом обязательна обработка и слуховых проходов. При зуде в области лба, бровей, подбородка и крыльев носа, данные участки также обрабатывают настойкой календулы и смазывают кремом, повторяя процедуру в течение полутора месяцев. При уходе за кожей тела, пораженные участки двукратно протирают любой из вышеперечисленных настоек с перерывом в 15 минут, а затем круговыми движениями пальцев мягко втирают препарат. Повторяют процедуру дважды в день.
Форма выпуска
Аналоги (6)
Где лечить
Дексодем Фито от демодекоза – является препаратом, который применяется для лечения заболеваний кожи.
Наносится на кожу век, лица или тела.
Препарат оказывает мягкое воздействие на пораженные участки, обеспечивает упругость кожи, снимает симптомы раздражения.
Использовать крем-гель следует только после консультации с врачом. Самостоятельное применение может не дать желаемого эффекта.
Содержание
- 1 Показания к применению
- 2 Цена
- 3 Состав
- 4 Инструкция по применению
- 4.1 Детям
- 5 Особые указания
- 6 Взаимодействие с другими лекарствами
- 7 Беременность и лактация
- 8 Побочные действия
- 9 Противопоказания
- 10 Передозировка
- 11 Аналоги
- 12 Отзывы врачей
- 13 Отзывы потребителей
- 14 Полезное видео
- 15 Срок годности и хранение
Показания к применению
Основное направление использования – лечение офтальмологических заболеваний:
- демодекоз;
- блефарит;
- блефароконъюнктивит.
Также состав применяется при терапии дерматологических болезней:
- демодекоз кожи лица или других зон на теле;
- розацеа.
Для косметологов этот медикамент также является важным компонентом воздействия на проблемные зоны. Назначение производится для устранения:
- угрей (подростковый возраст);
- поражение кожи на основе вторичных инфекций;
- различных высыпаний.
Паразитарные виды инфекции устраняются с помощью этого препарата очень быстро.
Цена
Средняя стоимость медикамента по России составляет 310 рублей.
Состав
В составе продукта содержатся натуральные компоненты:
- экстракт полыни;
- касторовое масло;
- пропиленгликоль;
- коллаген (в растворимой форме);
- эластин;
- экстракт бессмертника;
- глутаминовая кислота;
- бензиловый спирт.
В качестве жидкостного компонента выступает очищенная вода.
Инструкция по применению
Применять гель необходимо исключительно местно. Кожу перед нанесением препарата требуется очистить. Для этой цели нужно умыться теплой водой (или принять душ). После этого промокнуть участок мягким или бумажным полотенцем. Для улучшения лечебного эффекта нужно предварительно нанести на кожу спиртовую настойку календулы с помощью ватного тампона. Если предстоит лечить глаза, то направлять его нужно от наружного края к внутреннему. 15 минут требуется подождать, затем повторить все действия снова.
Особенность применения препарата – крем-гель наносится на закрытые глаза (в места их сомкнутости). Если медикамент наносится на тело, то массажные движения производить не потребуется.
Дозировка и особенности применения назначаются по результатам диагностического обследования. Рекомендуется использовать гель в вечернее время. Если заболевание протекает в острой форме, то средство используется 2 раза в день – вечером и утром. Курс лечения составляет 1,5 месяцев. Без разрешения врача запрещено прерывать процедуры или укорачивать длительность терапии. В качестве профилактического средства крем-гель используется 2 недели.
Детям
Использование в детском возрасте разрешено только под наблюдением врача. До 18 лет дозировка и длительность разрабатывается по индивидуальной программе с учетом особенностей организма.
Особые указания
Перед применением средства в период лечения офтальмологических заболеваний необходимо смочить руки в воде, затем немного помассировать веки. Для того чтобы не допустить распространения заболевания, нужно использовать личные или одноразовые полотенца.
Вносить препарат на поврежденные участки кожи не нужно. Запрещено использовать гель для нанесения на слизистые.
Взаимодействие с другими лекарствами
Средство усиливает влияние противомикробных медикаментов. Хорошо работает с препаратами противопаразитарного воздействия. Взаимодействие с другими группами средств изучено не полностью.
Беременность и лактация
Во время беременности и лактации использовать Дексодем Фито от демодекоза не рекомендуется. Если заболевания протекают в легкой форме и симптомы выражены слабо, рекомендуется отложить лечение с применением этого медикамента до окончания лактационного периода или до момента родов. Если применение необходимо, то лучше всего включить его в терапию во 2 или 3 триместре.
Побочные действия
Основные побочные эффекты – жжение или аллергические реакции. Возникнуть они могут на фоне индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в состав.
Противопоказания
Запретом для применения являются беременность и склонность к аллергиям.
Передозировка
Сведений о передозировке средством не имеется.
Аналоги
Если потребуется заменить медикамент, то может быть включен в терапию один из аналогов:
- Стоп Демодекс;
- Демодексин;
- Гликодерм крем.
Качественным аналогом является также Блефарогель.
Отзывы врачей
Александр (дерматолог): Рекомендую использовать средство комплексно, чтобы усилить эффект от произведенной терапии.
Наталья (офтальмолог): Препарат работает мягко. Он устраняет не только симптоматику, но и влияет на источник проблемы со здоровьем глаз.
Отзывы потребителей
Степан: Гель проявил себя эффективно в период устранения подростковых прыщей. Удалось остановить их распространение по коже лица после проведения одного курса.
Ольга: Использовала медикамент в комплексе лечения розацеа. Эффектом осталась давольна.
Полезное видео
Срок годности и хранение
Хранить препарат необходимо в помещении с температурой до +25 градусов. Место необходимо защитить от воздействия влаги и прямых солнечных лучей. Срок годности 2 года с момента выпуска. После вскрытия упаковки – не более 6 месяцев.
Была ли статья полезной?
Оцените материал по пятибалльной шкале!
Если у вас остались вопросы или вы хотите поделиться своим мнением, опытом — напишите комментарий ниже.
1 мл содержит:
действующее вещество: дексмедетомидина гидрохлорид 118 мкг, что эквивалентно 100 мкг дексмедетомидина;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Прозрачный, бесцветный раствор.
Психолептики. Другие снотворные и седативные средства. Код ATX N05C М18.
Фармакодинамика. Дексмедетомидин является высокоселективным агонистом
альфа-2-рецептора с широким спектром фармакологических свойств. Он имеет сильный симпатолитический эффект благодаря снижению высвобождения норадреналина из окончаний симпатических нервов. Седативные эффекты обусловлены сниженным возбуждением голубого пятна, основного норадренергического ядра, которое находится в стволе мозга. Благодаря воздействию на этот участок дексмедетомидин обладает седативным эффектом (подобным природному сну без быстрого движения глаз), приобретая способность оказывать седативное действие и одновременно позволяя пациенту находиться в пробужденном и активном состоянии. Дексмедетомидин оказывает анестезирующее и умеренное обезболивающее действие; обезболивающее действие было продемонстрировано у пациентов с хронической болью в нижней части спины. Влияние на сердечно-сосудистую систему зависит от дозы; при более низких скоростях инфузии доминирует центральное действие, которое приводит к снижению частоты сердцебиения и артериального давления. При более высоких дозах преобладают периферические сосудосуживающие эффекты, что приводит к повышению системного сосудистого сопротивления и артериального давления, в то время как брадикардический эффект становится более выраженным. Дексмедетомидин практически не оказывает угнетающего действия на дыхательную систему.
Фармакокинетика. Фармакокинетику дексмедетомидина оценивали после кратковременного внутривенного применения здоровым добровольцам и после долговременной инфузии пациентам в отделении интенсивной терапии. Дексмедетомидин демонстрирует 2-компартментную модель распределения. У здоровых добровольцев он демонстрирует быструю фазу распределения с центральным оцениваемым периодом полураспределения (t1/2α) приблизительно 6 минут. Оцениваемый терминальный период полувыведения (t1/2) составляет приблизительно 2,1 (±0,43) часа, а оцениваемый равновесный объем распределения (Vss) — приблизительно 91 (±25,5) литр. Оцениваемая величина плазменного клиренса (Сl) составляет приблизительно 39 (±9,9) л/час. Средняя масса тела, которая ассоциировалась с этими оценками Vss и Сl, была равна 69 кг. Плазменная фармакокинетика дексмедетомидина подобна у пациентов отделений интенсивной терапии после инфузии >24 час. Оцениваемые фармакокинетические параметры следующие: t1/2 — приблизительно 1,5 часа, Vss — приблизительно 93 литра и CI — приблизительно 43 л/час. Фармакокинетика дексмедетомидина является линейной в пределах доз 0,2 — 1,4 мкг/кг/час, он не кумулируется при лечении, которое длится на протяжении периода до 14 дней. Дексмедетомидин на 94 % связывается с белками плазмы. Связывание с белками плазмы является постоянным в пределах концентрации 0,85-85 нг/мл. Дексмедетомидин связывается с человеческим сывороточным альбумином и альфа-1-кислым гликопротеином, причем сывороточный альбумин является основным белком связывания дексмедетомидина в плазме.
Дексмедетомидин обширно метаболизируется печенью. Существует три типа начальных метаболических реакций: прямая N-глюкуронидация, прямое N-метилирование и окисление, катализированные цитохромом Р450. Метаболитами дексмедетомидина, циркулирующими в наибольшем количестве, есть два изомерных N-глюкуронида, один из которых образовывается путем окисления имидазольного кольца, а другой является продуктом таких последовательных процессов: N-метилирования, гидроксилирования метиловой группы и О-глюкуронидации. Имеющиеся данные свидетельствуют, что образование окисленных метаболитов опосредуется CYP формами (CYP2A6, CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6 и CYP2C19). Эти метаболиты имеют незначительную фармакологическую активность.
После внутривенного применения радиомаркированного дексмедетомидина через девять дней в среднем 95 % радиоактивности обнаруживалось в моче и 4 % — в фекалиях. Основными метаболитами в моче являются два изомерных N-глюкуронида, которые вместе составляют приблизительно 34 % дозы, и N-метилированный О-глюкуронид, который равен 14,51 % дозы. Второстепенные метаболиты карбоновой кислоты, 3-гидрокси и О-глюкуронидные метаболиты отдельно составляют 1,11-7,66 % дозы. Менее 1 % неизмененного исходного вещества оказывалось в моче. Приблизительно 28 % метаболитов, обнаруженных в моче, являются неидентифицированными полярными метаболитами.
Не наблюдалось существенного фармакокинетического различия в зависимости от пола или возраста пациента.
Связывание дексмедетомидина с белками плазмы является сниженным у лиц с нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Средний процент несвязанного дексмедетомидина в плазме составлял от 8,5 % у здоровых добровольцев до
17,9 % у больных с тяжелым нарушением функции печени. Субъекты с разной степенью нарушений функции печени (класс А, В или С по шкале Child-Pugh) имели пониженный печеночный клиренс дексмедетомидина и удлиненный период полувыведения из плазмы (t1/2). Средняя величина клиренса у пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции печени составляла 74 %, 64 % и 53 % таковой у здоровых добровольцев соответственно. Средний t1/2 у пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции печени увеличивался до 3,9, 5,4 и 7,4 часа соответственно. Хотя дексмедетомидин применяют до наступления эффекта, может быть необходимым рассмотреть целесообразность снижения начальной/поддерживающей дозы для пациентов с нарушением функции печени в зависимости от степени нарушения и клинического ответа.
Фармакокинетика дексмедетомидина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) является неизмененной.
Показания
Седация от легкой до умеренной степени в отделениях интенсивной терапии во время или после интубации.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дексмедетомидину или к какому-либо из вспомогательных веществ препарата.
Атриовентрикулярная блокада II-III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма).
Неконтролируемая артериальная гипотензия.
Острая цереброваскулярная патология.
Исследования лекарственных взаимодействий проводились только у взрослых.
Одновременное применение дексмедетомидина с анестетиками, седативными, снотворными средствами и опиоидами может привести к усилению их эффекта. Данное предположение подтверждено исследованиями с изофлураном, пропофолом, альфентанилом и мидазоламом. Фармакокинетических взаимодействий между дексмедетомидином и изофлураном, пропофолом, альфентанилом и мидазоламом не выявлено. Однако вследствие возможных фармакодинамических взаимодействий при применении таких средств в комбинации с дексмедетомидином может потребоваться снижение дозы дексмедетомидина или сопутствующего анестетика, седативного, снотворного средства или опиоида.
В исследованиях на микросомах печени человека изучалась способность дексмедетомидина ингибировать цитохром Р450, включая изофермент CYP2B6. Согласно исследованиям in vitro существует потенциальная возможность взаимодействия между дексмедетомидином и субстратами (главным образом изофермента CYP2B6) in vivo.
Индуцирование дексмедетомидина изоферментами CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 и CYP3A4 наблюдалось in vitro, поэтому не исключена вероятность такого взаимодействия in vivo.
У пациентов, принимающих лекарственные средства, вызывающие снижение артериального давления и брадикардии, например β-адреноблокаторы, следует учитывать возможность усиления указанных эффектов (однако дополнительные эффекты в исследовании взаимодействия с применением эсмолола были умеренными).
Дексдор предназначен для применения в госпитальных условиях (в отделениях интенсивной терапии, анастезиологии и реанимации), его применение в других условиях не рекомендуется. Во время инфузии препарата должен осуществлятся непрерывный мониторинг сердечной деятельности. У неинтубированных пациентов должен осуществляться мониторинг дыхания в связи с риском угнетения дыхания и в некоторых случаях — развития апноэ.
Общие предостережения
Вследствие того, что не следует вводить насыщающую дозу препарата или вводить его болюсно, необходимо использовать альтернативные методы немедленного контроля ажитации во время проведения процедур, особенно в течение первых часов применения препарата.
У некоторых пациентов, получающих Дексдор, наблюдалось легкое пробуждение и они быстро приходили в сознание после стимуляции. При отсутствии других клинических симптомов данный признак отдельно не должен рассматриваться как неэффективность препарата.
Дексдор не должен применяться в качестве средства индукции интубации или для обеспечения седации при применении миорелаксантов.
Дексдор, по всей вероятности, не подавляет судорожную активность и поэтому не должен применяться в монотерапии при эпилептическом статусе.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении дексмедетомидина с лекарственными средствами, обладающими седативным эффектом или влияющими на сердечно-сосудистую систему, вследствие возможного аддитивного эффекта.
Влияние на сердце и сосуды; предостережения
Дексдор снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление (центральное симпатолитическое действие), но в более высоких концентрациях вызывает периферическую вазоконстрикцию, приводящую к повышению артериального давления. Обычно Дексдор не вызывает глубокую седацию, поэтому пациентов можно легко разбудить. Вследствие этого Дексдор не подходит пациентам с непереносимостью такого профиля действия, например тем, кому требуется глубокая седация, или пациентам с тяжёлыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.
При введении дексмедетомидина пациентам с сопутствующей брадикардией следует соблюдать осторожность. Данные о влиянии препарата на пациентов с частотой сердечных сокращений < 60 ограничены, поэтому таким пациентам требуется усиленный присмотр. Брадикардия, как правило, не требует лечения, но обычно хорошо купируется введением м- холиноблокаторов и снижением дозы препарата. Пациенты, занимающиеся спортом и имеющие низкую частоту сердечных сокращений, могут быть особенно чувствительны к отрицательному хронотропному эффекту агонистов альфа-2-рецепторов; были описаны случаи остановки синусового узла.
У пациентов с сопутствующей артериальной гипотензией (особенно рефрактерной к вазоконстрикторам), в том числе хронической, гиповолемией или сниженным функциональным резервом, как то пациенты с тяжелой желудочковой дисфункцией и пациенты пожилого возраста, гипотензивный эффект препарата Дексдор может быть более выраженным, это требует особого ухода за такими пациентами. Снижение артериального давления, как правило, не требует особых мер, но при необходимости следует быть готовым к снижению дозы, введению средств для восполнения объема циркулирующей крови и/или вазоконстрикторов.
У пациентов с поражением периферической автономной нервной системы (например, вследствие травмы спинного мозга) гемодинамические эффекты после введения препарата Дексдор могут быть более выраженными и требовать особого ухода за пациентом.
При введении нагрузочной дозы дексмедетомидина наблюдалось транзиторное повышение артериального давления с одновременным периферическим вазоконстрикторным эффектом, поэтому введение нагрузочной дозы не рекомендуется.
Лечение повышенного артериального давления, как правило, не требуется, однако следует рассмотреть возможность снижения скорости введения препарата.
Очаговая вазоконстрикция при повышенной концентрации может иметь большее значение у пациентов с ишемической болезнью сердца или тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями, за такими пациентами следует установить пристальное наблюдение. У пациентов с признаками ишемии миокарда или головного мозга следует рассмотреть возможность снижения дозы препарата или отмены его введения.
Пациенты с нарушением функции печени
Относительно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность, поскольку в результате сниженного клиренса дексмедетомидина избыточное введение препарата может привести к повышению риска побочных реакций и чрезмерной седации.
Пациенты с неврологическими расстройствами
Опыт применения препарата Дексдор при таких тяжелых неврологических состояниях, как травма головы и послеоперационный период после нейрохирургических операций, ограничен, поэтому он должен применяться при таких состояниях с осторожностью, особенно при необходимости глубокой седации. При выборе терапии следует учитывать, что Дексдор снижает церебральный кровоток и внутричерепное давление.
Другие предостережения
При резкой отмене агонистов альфа-2-рецепторов после длительного их применения в редких случаях возникал синдром отмены. При развитии ажитации и повышении артериального давления сразу после отмены дексмедетомидина следует учитывать возможность возникновения данного состояния. Безопасность применения дексмедетомидина пациентам, склонным к злокачественной гипертермии, не установлена, поэтому применение препарата при этом состоянии не рекомендуется. При развитии устойчивой лихорадки невыясненной этиологии следует прекратить применение препарата Дексдор.
Дексдор не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда польза от применения препарата для женщины превышает риск для плода/ребенка. Данные о применении дексмедетомидина беременным ограничены. Потенциальный риск для человека относительно репродуктивной токсичности неизвестен. На период лечения прекращают кормление грудью.
Учитывая состояние пациента, при котором назначают препарат, нельзя ожидать, что пациент будет способен управлять транспортными средствами или другими механизмами.
Только для госпитального применения.
Дозировка для взрослых
Пациентов, которым уже проведена интубация и которые находятся в состоянии седации, можно переводить на Дексдор с начальной скоростью инфузий 0,7 мкг/кг/час. которую можно постепенно корректировать в пределах дозы 0,2-1,4 мкг/кг/час для достижения желаемого уровня седации. Для ослабленных пациентов следует рассмотреть целесообразность применения самой низкой начальной скорости инфузий. Следует отметить, что дексмедетомидин является очень сильнодействующим, следовательно, скорость инфузии указывается на один час.
Обычно ударная доза насыщения не требуется. Пациентам, которым необходимо более быстрое начало седации, можно сначала вводить нагрузочную инфузию 0,5-1 мкг/кг в течение 20 минут, то есть начальную инфузию 1,5-3 мкг/кг/час в течение 20 минут.
Скорость начальной инфузии после нагрузочной инфузии составляет 0,4 мкг/кг/час, которую в последствии можно корректировать.
Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы обычно не требуется.
Нарушение функции почек. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы обычно не требуется.
Нарушение функции печени. Дексдор метаболизируется в печени, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени. Следует рассмотреть целесообразность применения сниженной поддерживающей дозы.
Длительность курса применения зависит от необходимости пребывания пациента в состоянии седации. Нет опыта применения Дексдора в течение периода более 14 дней.
Дексдор должны вводить лица, которые имеют опыт лечения пациентов, требующих интенсивной терапии. Препарат следует применять только в виде разведенной внутривенной инфузии с использованием контролируемого инфузионного устройства. Ампулы и флаконы
предназначены только для индивидуального применения одному пациенту.
Приготовление раствора
Перед применением Дексдор можно разбавлять в 5 % растворе глюкозы, растворе Рингера, маннитоле или 0,9 % растворе натрия хлорида для достижения желаемой концентрации 4 мкг/мл. В таблице ниже приведены объемы, необходимые для приготовления инфузии.
|
Объем Дексдора, концентрата для приготовления раствора для инфузий, мл |
Объем растворителя, мл |
Общий объем инфузии, мл |
|
2 |
48 |
50 |
|
4 |
96 |
100 |
|
10 |
240 |
250 |
|
20 |
480 |
500 |
Осторожно встряхнуть, чтобы хорошо перемешать раствор.
Перед применением препараты для парентерального применения следует визуально проверить на наличие посторонних частиц и изменения цвета.
Дексдор совместим со следующими внутривенными жидкостями и препаратами: лактагный раствор Рингера, 5 % раствор глюкозы, 0,9 % раствор натрия хлорида,
20 % маннитол, тиопентал натрия, этомидат, векурония бромид, панкурония бромид, сукцинилхолин, атракурия бесилат, мивакурия хлорид, рокурония бромид, гликопиролата бромид, фенилэфрина гидрохлорид, атропина сульфат, допамин, норадреналин, добутамин, мидазолам, морфина сульфат, фентанила цитрат и заменитель плазмы (Haemaccel®).
Безопасность и эффективность применения в педиатрической практике не установлены, поэтому детям не применяют.
В рамках клинических и постмаркетинговых исследований сообщалось о нескольких случаях передозировки дексмедетомидина. Согласно имеющимся данным скорость введения в таких случаях достигала 60 мкг/кг/час в течение 36 минут и 30 мкг/кг/час — в течение 15 минут у 20-месячного ребенка и у взрослого соответственно. Наиболее частыми побочными реакциями вследствие передозировки в этих случаях были брадикардия, артериальная гипотензия, чрезмерная седация, сонливость и остановка сердца.
В случае передозировки с клиническими симптомами, введение Дексдора следует уменьшить или прекратить. Ожидаемые эффекты являются, главным образом, сердечно-сосудистыми и должны купироваться согласно клиническим показаниям. При высоких концентрациях повышение артериального давления может преобладать над его снижением. В клинических исследованиях остановка синусового узла разрешалась самостоятельно или в ответ на введение атропина или гликопирролата. В отдельных случаях тяжелой передозировки, сопровождавшейся остановкой сердца, требовалось проведение реанимационных мероприятий.
Побочными реакциями, о которых чаще всего сообщалось при применении Дексдора, являются артериальная гипотензия, артериальная гипертензия и брадикардия, возникающие приблизительно у 25 %, 15 % и 13 % пациентов соответственно. Артериальная гипотензия и брадикардия также являлись наиболее частыми обусловленными дексмедетомидином серьезными побочными реакциями, возникавшими соответственно у 1,7 % и 0,9 % рандомизированных пациентов отделений интенсивной терапии, анастезиологии и реанимации соответственно.
Частота возникновения побочных реакций имеет следующую классификацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны метаболизма и питания.
Часто: гипергликемия, гипогликемия.
Нечасто: метаболический ацидоз, гипоальбуминемия.
Психические расстройства.
Часто: ажитация.
Нечасто: галлюцинации.
Со стороны сердца.
Очень часто: брадикардия*.
Часто: ишемия или инфаркт миокарда, тахикардия.
Нечасто: атриовентрикулярная блокада I степени, уменьшение минутного объема сердца.
Со стороны сосудов.
Очень часто: гипотензия*, гипертензия*.
Со стороны дыхательной системы.
Часто: угнетение дыхания.
Нечасто: диспноэ, апноэ.
Со стороны пищеварительной системы.
Часто: тошнота, рвота, сухость во рту.
Нечасто: вздутие живота.
Общие нарушения и реакции в месте введения.
Часто: синдром отмены, гипертермия.
Нечасто: неэффективность препарата, жажда.
* Описание отдельных побочных реакций.
У относительно здоровых добровольцев, которые не находились в отделении интенсивной терапии, при применении Дексдора брадикардия иногда приводила к прекращению активности синусового узла или к синусовой паузе. Симптомы устранялись после поднятия нижних конечностей и применения антихолинергических средств, таких как атропин или гликопирролат. В отдельных случаях брадикардия прогрессировала до периодов асистолии у пациентов, которые ранее страдали брадикардией.
Артериальная гипертензия ассоциировалась с применением нагрузочной дозы. Эту реакцию можно уменьшить, избегая нагрузочной дозы или понижая скорость инфузии, или уменьшая размер нагрузочной дозы.
Педиатрическая группа. При длительности введения до 24 часов у пациентов старше 1 месяца, преимущественно послеоперационных, находящихся в отделении интенсивной терапии, препарат демонстрирует профиль безопасности, сходный с профилем безопасности у взрослых. Данные у новорожденных (родившихся в сроки от 28 до 44 недель внутриутробного развития) ограничены, также и пределами поддерживающей дозы ≤0,2 мкг/кг/час. В публикациях описан единичный случай гипотермической брадикардии у новорожденного.
3 года.
После разведения
Продемонстрирована физическая и химическая стабильность во время применения в течение 24 часов при температуре 25 °C.
С микробиологической точки зрения этот препарат следует применять немедленно. Если не применить его немедленно, срок хранения и условия хранения во время применения являются ответственностью пользователя и обычно не превышают 24 часов при температуре от 2 до 8 °C, за исключением случаев, когда разведение происходит в контролируемых и вали дированных асептических условиях.
Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Применяют только перечисленные в разделе «Способ применения и дозы» растворители.
По 2 мл в ампуле; по 5 или 25 ампул в картонной коробке.
По 4 мл или по 10 мл во флаконе; по 4 флакона в картонной коробке.
По рецепту
Производитель
Орион Корпорейшн/Qrion Corporation.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Орионинтие 1,02200 Эспоо, Финляндия /Orionintie 1,02200 Espoo, Finland.