Демепразол инструкция по применению цена отзывы аналоги

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

1 капсула содержит омепразола 20 мг; в пластиковом флаконе 14 шт., в картонной коробке.

Снижает секрецию желудочного сока. Является ингибитором H⁺, K⁺ — АТФазы секреторной мембраны париетальных клеток и блокирует активность протонного насоса, прекращает доступ водородных ионов в полость желудка.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-
Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ и др. состояния, сопровождающиеся повышением секреции и кислотности желудочного
сока.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, детский возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь. При язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагите 
— 20 мг (при необходимости — 40 мг), перед завтраком; курс — 2–4 нед при язве
двенадцатиперстной кишки, 4–8 нед при язве желудка и рефлюкс-эзофагите. При синдроме Золлингера-
Эллисона — 60–80 мг в день (более высокую дозу делят на 2 приема) в течение 2–8 нед.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, состояния тревоги и беспокойства, тошнота, сухость во рту, мышечная слабость, кожная сыпь.

Меры предосторожности

На время лечения следует приостановить грудное вскармливание. Необходимо исключить наличие (возможность) злокачественного процесса, особенно при язве желудка (во избежание маскировки симптоматики). Не рекомендуется применять для профилактики обострений. При совместном назначении с фенитоином обязателен контроль его уровня в плазме. Больным с печеночной недостаточностью назначают в суточной дозе не выше 20 мг. Вскрытую упаковку используют в течение 1 мес (не более).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Формы выпуска — капсулы 20 мг

Фармакологическая группа — протонового насоса ингибитор

Фармакологическое действие

• ингибитор протонного насоса
• противоязвенное
• снижающее кислотопродукцию

Ингредиенты — омепразол 20 мг

Показания

• Гастроэзофагеальный рефлюкс
• Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
• Гастроеюнальная язва
• Пептическая язва неуточненной локализации
• Эзофагит
• Другие болезни пищевода
• Язва пищевода
• Язва двенадцатиперстной кишки
• Язва желудка

Состав по компонентам

• омепразол

Фармакодинамика

Тормозит активность H+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты (ингибитор «протонового насоса»). Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект (20 мг) наступает в течение первого ч, максимум через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч. Обладая высокой липофильностью, препарат легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них, и оказывает цитопротекторное действие. Ингибирующий эффект нарастает в первые четыре дня приема, стабилизируясь впоследствии. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.

Фармакокинетика

Абсорбируется быстро в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), максимальная концентрация через 0.5-1 ч, биодоступность — 30-40%, период полувыведения — 0.5-1.5 ч, клиренс 500-600 мл/мин, связь с белками плазмы крови — 90-95%. Выводится из организма с мочой (70-80%) и желчью (20-30%).

Применение

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ.

Режим дозирования

При обострении язвенной болезни и рефлюкс-эзофагите рекомендуется назначать по 20 мг 1 раз в сутки (перед завтраком). Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки рубцевание язвы происходит, как правило, на 3-й неделе лечения. При необходимости лечение следует продлить еще на 2 недели. При язвенной болезни желудка и эзофагите рубцевание язвы у большинства больных наблюдается через 4 недели после начала терапии. Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными препаратами, рекомендуется назначать по 40 мг/сут; продолжительность курса лечения при язве двенадцатиперстной кишки составляет до 4 -х недель, при язве желудка и рефлюкс-эзофагите до 8 недель. При синдроме Золлингера-Эллисона назначают в начальной дозе 60 мг; при необходимости дозу можно увеличить до 80 мг/сут (в этом случае ее назначают в 2 приема). Продолжительность лечения от 2 до 8 недель.

Побочные действия

Тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм, головная боль, головокружение, слабость, кожная сыпь.

Противопоказания

Не рекомендуется назначать детям, беременным и кормящим матерям.

Взаимодействие

Замедляет элиминацию лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, варфарин и др).

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение препаратом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Это ингибитор протонного насоса. Лекарство концентрируется в секреторных канальцах париетальных клеток внутренней оболочки желудка. В кислой среде оно активируется, ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу (протонную помпу), влияя на последнюю стадию процесса продукции соляной кислоты в желудке.

Состав и форма выпуска

Действующий компонент: омепразол (20 мг).

Выпускается Демепразол в форме капсул.

Показания

Показан Демепразол:

— при язвах двенадцатиперстной кишки;

— при НПВП-ассоциированных язвах, эрозиях желудка и/или двенадцатиперстной кишки;

— при язвах желудка;

— для эрадикации Helicobacter pylori (в схемах лечения язвенной болезни);

— при рефлюкс-эзофагите;

— при симптоматической гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни;

— при диспепсии, связанной с гиперацидными состояниями (повышенной кислотностью);

— при синдроме Золлингера-Эллисона.

Противопоказания

Препарат Демепразол не применяют:

— при непереносимости компонентов.

С осторожностью применяется:

— при наличии таких расстройств, как частая рвота, значительная потеря в весе (спонтанная), мелена, дисфагия, рвота с кровью;

— при подозрении на злокачественное новообразование желудка (поскольку лечение может маскировать его проявления и задержать постановку диагноза).

Применение при беременности и кормлении грудью

Может применяться.

Способ применения и дозы

Демепразол применяют внутрь (предпочтительно — утром).

Стандартная доза при язвах двенадцатиперстной кишки — 20 мг один раз в сутки. Заживление язвы наступает, как правило, в течение 2-х недель. При отсутствии эффекта в течение этого периода показан прием препарата последующее 2 недели. Пациентам с язвой, устойчивой к лечению, назначают 40 мг один раз в сутки в течение четырех недель.

Для предотвращения рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки рекомендуется поддерживающая доза — 10 мг в сутки, при необходимости — 20—40 мг один в сутки.

Стандартная доза при язвах желудка — 20 мг в сутки в течение четырех недель. При отсутствии лечебного эффекта в течение этого периода показан прием препарата последующее 4 недели. Пациентам с язвой, устойчивой к лечению, назначают 40 мг в сутки в течение восьми недель. Для предотвращения рецидивов язвы желудка рекомендуется поддерживающая доза — 20 мг в сутки, при необходимости — 40 мг один в сутки.

Стандартная доза при НПВП-ассоциированных язвах, эрозиях желудка и/или двенадцатиперстной кишки, гастродуоденальных эрозиях — 20 мг в сутки в течение четырех недель. При отсутствии эффекта в течение этого периода показан прием препарата последующее 4 недели. Для профилактики язв, эрозий желудка и/или двенадцатиперстной кишки рекомендована доза 20 мг в сутки.

Стандартная доза при рефлюкс-эзофагите — 20 мг в сутки в течение четырех недель. При отсутствии эффекта на протяжении этого периода показан прием препарата последующее 4 недели. При тяжелой форме рефлюкс-эзофагита рекомендовано 40 мг в сутки в течение восьми недель. В стадии ремиссии показано 10 мг в сутки в виде длительных курсов. При необходимости дозу повышают до 20—40 мг.

Стандартная доза при симптоматической гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни — 20 мг в сутки. Если после четырех недель приема симптомы не исчезают, рекомендовано дополнительное обследование больного.

Стандартная доза при диспепсии, связанной с гиперацидными состояниями — 10—20 мг в сутки. Если после четырех недель приема симптомы не исчезают, рекомендовано дополнительное обследование больного.

При синдроме Золлингера-Эллисона дозу подбирают индивидуально (20—120 мг). Лечение продолжают по необходимости — 60 мг ежедневно. Если суточная доза выше 80 мг, ее делят на две части.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, апатия, дилатация сосудов, головная боль, тахикардия, рвота, диарея, метеоризм.

Лечение при передозировке: промывание желудка, прием адсорбентов, симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Возможны следующие реакции: боли в животе, головная боль, диарея, метеоризм, запор, тошнота/рвота, зуд, сыпь, дерматит, крапивница, сонливость, парестезии, бессонница, головокружение, недомогание, аллергия (лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок), гепатит, печеночная недостаточность, бронхоспазм, энцефалопатия, артралгия, мышечная слабость, миалгия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипонатриемия, депрессия, возбуждение, галлюцинации, агрессия, замешательство, нарушение вкуса, стоматит, нечеткость зрения, кандидоз ЖКТ, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, алопеция, токсический эпидермальный некролиз, потливость, интерстициальный нефрит, сухость во рту, синдром Стивенса-Джонсона, гинекомастия, микроскопический колит, периферические отеки, гипомагниемия, гипокалиемия, гипокальциемия.

Условия и сроки хранения

Хранить Демепразол при температуре до +25°С не более 2-х лет.

Состав

В состав капсул входит 20 мг действующего вещества омепразола и дополнительные компоненты: двуосновный фосфат натрия, сахароза, лаурилсульфат натрия, очищенная вода.

Препарат также выпускается в виде лиофилизированного порошка, который используется для приготовления раствора. В него также входит 40 мг действующего вещества омепразола и вспомогательный компонент безводный карбонат натрия.

Форма выпуска

Существуют следующие формы выпуска препарата: капсулы, капсулы кишечнорастворимые и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Капсулы из желатина твердые, корпус капсулы – прозрачный, крышка имеет розовый цвет. Надпись «OMEZ» есть на обеих частях капсулы. Капсулу наполняют белые гранулы. В упаковке вмещается 10 или 30 капсул.

Также выпускается в виде лиофилизированного порошка, из которого готовится раствор для инфузий (Омез в/в). Флакон вмещает 40 мг препарата.

Фармакологическое действие

Как свидетельствует аннотация, это лекарство является противоязвенным препаратом, который относится к группе ингибиторов протонной помпы. Активное вещество омепразол, которое вмещают капсулы, ингибирует секрецию соляной кислоты, оказывая специфическое воздействие на фермент натрий-калиевую аденозинтрифосфатазу клеток желудка. Как следствие, под его воздействием блокируется последняя стадия синтеза соляной кислоты. В итоге, вне зависимости от типа раздражителя, снижается уровень базальной и стимулированной секреции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Применение лекарства внутренне приводит к быстрому развитию эффекта: он проявляется в течение 1 часа. Далее таблетки Омез действуют 24 часа.

После того, как прием лекарства прекращается, секреторная активность экзокринных желез желудка восстанавливается примерно через 3-5 суток. Для омепразола характерно быстрое всасывание из кишечника. Так как активное вещество в препарате содержится в гранулах, устойчивых к кислоте, они растворяются только в кишечнике. В плазме наивысшая концентрация отмечается спустя 30-60 минут. Уровень биодоступности омепразола — 40%. Связь препарата с белками плазмы — 90%. Метаболизируется в печени.
Выводится через почки.

При введении внутривенно отмечается дозозависимое ингибирование секреции желудка. Время полувыведения омепразола после введения внутривенно равняется примерно 40 минутам.

Показания к применению Омеза

Показания к применению Омеза следующие:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
• эрадикация Helicobacter pylori;
• язвенные процессы, которые связаны с лечением нестероидными противовоспалительными препаратами;
• язва, связанная со стрессом;
• пептические рецидивирующие язвы желудочной или дуоденальной локализации;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• панкреатит;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• системный мастоцитоз.

Если нет возможности приема препарата внутрь, но есть показания к применению, средство может вводиться внутривенно.

Противопоказания на Омез

Существуют следующие противопоказания:

• повышенная чувствительность;
• беременность и кормление;
• детский возраст.

Осторожно капсулы следует принимать людям с почечной и печеночной недостаточностью. Способ применения препарата и дозировку в таком случае определять должен только специалист.

Побочные действия Омеза

В основном побочные действия при лечении данным ЛС проявляются редко. Возможны следующие побочные эффекты:

• Пищеварительная система: боль в животе, тошнота, метеоризм, нарушения вкуса, повышенная активность ферментов печени.
• Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
• Нервная система: головная боль, головокружение, депрессия.
• Опорно-двигательный аппарат: миастения, артралгия, миалгия.
• Кожные покровы: сыпь, зуд кожи, фотосенсибилизация.
• Аллергические проявления: крапивница, лихорадка, бронхоспазм.
• Кроме того, в редких случаях могут наблюдаться нарушения зрения, недомогание, сильное потоотделение.

Инструкция по применению Омеза (Способ и дозировка)

Пациент должен глотать капсулы, не открывая и не разжевывая. Когда пить таблетки Омез? Утром, перед едой.

Если при пептической язве и рефлюкс-эзофагите назначаются таблетки Омез, инструкция по применению предусматривает, что лекарство применяется в дозе 20 мг в сутки, утром, на голодный желудок. Препарат следует принимать 14 дней. Если пептическая язва на протяжении периода лечения так и не зарубцевалась, лечение может продолжаться еще две недели. Как правило, при приеме средства рубцевание пептической язвы двенадцатиперстной кишки происходит через 4 недели.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона предусматривает прием в сутки 60 мг препарат. О том, как пить — до или после еды, в инструкции также есть указание: препарат принимают перед едой. Поддерживающие дозы далее назначает врач.

При гастрите лечение длится от 1 до 2 недель. Лечение гастрита направленно на устранение симптомов раздраженного желудка. В этом случае назначается по 1 капсуле в день. Дополнительно о том, как принимать Омез при гастрите, расскажет лечащий врач после установления диагноза.

При панкреатите назначается в составе комплексного лечения. Предполагается, что такое лечение помогает избавить пациента от изжоги, уменьшить боль и нагрузку на поджелудочную железу. Длительность лечения зависит от выраженности симптомов. Изначально в сутки назначается по две капсулы, далее практикуется поддерживающая терапия – по 1 капсуле в сутки. При изжоге не следует применять без предварительного одобрения такого лечения врачом.

Введение внутривенно, в зависимости от заболевания, проводится в дозе от 40 мг 80 мг в сутки. Если доза составляет от 60 мг, ее можно разделить на два введения. После снятия острых симптомов практикуется переход на пероральный прием средства. Приготовленный раствор годен в течение суток.

Передозировка

Передозировка препарата не приводит к угрожающим жизни симптомам. В таком случае может проявиться нечеткость зрения, сухость во рту, сонливость, головные боли, тахикардия. Применяется симптоматическая терапия. Гемодиализ не является достаточно эффективным.

Взаимодействие

При одновременном приеме может уменьшить уровень всасывания эфиров Ампициллина, солей железа, Кетоконазола, Итраконазола.

Омепразол увеличивает концентрацию и снижает активность выведения Диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина.

При совместном применении перорально омепразола и Кларитромицина увеличивается концентрация этих веществ в плазме крови.

Условия продажи

В аптеке Омез можно приобрести по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить средство нужно в сухом и темном месте, при температуре воздуха, не превышающей 25 °С.

Срок годности

Срок хранения капсул — 3 года.

Особые указания

Возможен прием капсул одновременно с пищей, от чего лекарство не теряет своей эффективности.

Перед тем, как начать принимать капсулы или вводить Омез внутривенно, следует исключить злокачественные процессы, так как терапия может маскировать симптомы, тем самым, осложняя диагностику.

Иногда существуют обстоятельства, когда необходимо избежать проглатывания целой капсулы, для чего ЛС применяется следующим способом: капсула вскрывается, а ее содержимое смешивается с мягким пюре из яблок (1 столовая ложка). Другими способами принимать содержимое капсулы нельзя.

Маловероятно влияние препарата на способность управлять транспортом.

Аналоги Омеза

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Существуют импортные и российские аналоги Омеза, но самостоятельно подбирать заменитель не рекомендуется. Аналогичное воздействие на организм оказывают препараты:

• Омепразол
• Лосек МАПС
• Ультоп
• Ортанол
• Омизак
• Гастрозол
• Промез
• Омитокс
• Ромесек
• Цисагаст
• Плеом-20
• Демепразол
• Крисмел
• Зероцид
• Омекапс
• Омезол

Цена аналогов зависит от производителя и других факторов.

Нольпаза или Омез — что лучше?

Средство Нольпаза оказывает похожее воздействие, снижая уровень соляной кислоты и избавляя от симптомов заболеваний ЖКТ. В состав Нольпаза входит активный компонент пантопразол. Это лекарство иногда действует более быстро.

Омез или Ранитидин — что лучше?

Ранитидин содержит действующее вещество ранитидина гидрохлорид и применяется при тех же состояниях и заболеваниях, что и Омез. Какой препарат предпочесть, зависит от назначения врача.

Что лучше: Омез или Ультоп?

В состав средства Ультоп также входит активный ингредиент омепразол. Его действие основано на угнетении активности желудочного сока. Какой из препаратов следует выбрать, необходимо спрашивать у специалиста и при этом учитывать диагноз.

Ортанол или Омез — что лучше?

Ортанол – еще один препарат, активным веществом которого является омепразол. Как и Омез, это лекарственное средство назначается при язвенной болезни, гиперсекреторных состояниях и др.

Что лучше: Омез или Париет?

Париет вмещает активный ингредиент рабепразол. Однако, показания к применению у этого лекарства такие же, как у капсул Омез.

Что лучше: Омез или Де-Нол?

Де-Нол – противоязвенное средство, которое содержит висмута субцитрат. Как принимать Омез и Де-Нол, зависит от тяжести и особенностей заболевания. Но это следует делать по схеме, назначенной врачом.

Что лучше: Омез или Омез Д?

Многих пациентов интересует разница Омез и Омез Д. Разница между этими препаратами в том, что Омез Д содержит в качестве активного вещества не только омепразол, но и домперидон.

Детям

Лекарство не назначается детям до 12-летнего возраста, так как достаточной информации о его влиянии на организм малолетних пациентов нет.

С алкоголем

Совместимость с алкоголем: несмотря на то, что в инструкции нет информации о том, что алкоголь при лечении омепразолом запрещен, по мнению врачей, при лечении препаратом нельзя употреблять спиртное.

Омез при беременности и лактации

При беременности и кормлении грудным молоком ребенка лечение этим ЛС не практикуется.

Отзывы об Омезе

Встречаются многочисленные положительные отзывы об Омезе. Отзывы принимающих это средство свидетельствуют, что оно эффективно лечит язвенную болезнь, помогает преодолеть приступы изжоги, устраняет симптомы острого гастрита.

Отзывы об Омезе на формах также позитивные. Люди отмечают, что его можно принимать в любое время, и действует он одинаково эффективно. Кроме того, препарат улучшает состояние ЖКТ при лечении другими препаратами, которые действуют на желудок и кишечник раздражающе. В качестве недостатков часто упоминается, что средство достаточно дорогое.

Цена Омеза, где купить

Цена таблеток Омез 10 мг составляет в среднем 70 рублей за 10 капсул. Цена Омез 20 мг – от 150 рублей за упаковку 30 капсул. Цена Омеза в Москве и в других городах России аналогична.

Купить Омез 20 мг в Украине можно в среднем за 70 гривен (упаковка 30 шт.) Стоимость упаковки 10 мг 30 шт. – в среднем от 50 гривен.

Дементис — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003741

Торговое наименование препарата

Дементис

Международное непатентованное наименование

Донепезил

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Описание

Для дозировки 5 мг: белые, круглые, слегка двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой таблетки.

Для дозировки 10 мг: желтые, круглые, двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Холинэстеразы ингибитор

Код АТХ

N06DA02

Фармакодинамика:

Донепезил — селективный, обратимый ингибитор фермента ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. In vitro донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу — фермент, который находится в основном вне центральной нервной системы.

Ингибируя холинэстеразу в головном мозге, донепезил блокирует распад ацетилхолина, осуществляющего передачу возбуждения в центральной нервной системе (ЦНС). После однократного приема донепезила в дозах в мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы (оценивалась на модели мембран эритроцитов) составляла 63,6 и 77,3% соответственно. Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера). Способность донепезила гидрохлорида изменять течение сопутствующих неврологических изменений не исследована. Таким образом, нельзя считать, что донепезил влияет на прогрессирование заболевания.

Эффективность донепезила была исследована в четырех плацебо- контролируемых испытаниях, двух шестимесячных и двух одногодичных.

В шестимесячном клиническом испытании анализ был выполнен с применением трех критериев эффективности после завершения введения донепезила. Применяли шкалу ADAS-Cog (показатель когнитивной функции): шкалу впечатлений клинициста об изменениях на основе интервью и данных, полученных от лиц, ухаживающих за пациентами (показатель общего уровня функции); подшкалу ежедневной активности клинической шкалы оценки деменции (показатель способности пациента участвовать в жизни общества, выполнять домашние дела, любимые дела, обслуживать себя).

Пациенты, достигшие указанных ниже критериев, считались ответившими на лечение.

Ответ = улучшение по шкале ADAS-Cog не менее чем на 4 пункта, отсутствие ухудшения по шкале CIBIC, отсутствие ухудшения по подшкале ежедневной активности клинической шкалы оценки деменции.

	% ответа
	Пациенты, которым было назначено лечение (ITT — Intent to treat), n=365	Популяция, анализ которой был возможен, n=352
Группа плацебо	10%	10%
Группа, получающая донепезила НС1 5 мг	18%*	18%*
Группа, получающая донепезила НС1 5 мг	21 %*	22%*

* р<0,05, ** р<0,01

Донепезила гидрохлорид вызывал дозозависимое, статистически достоверное повышение процента пациентов, которые были признаны отвечающими на лечение.

Фармакокинетика:

Всасывание

Максимальная концентрация (С_mах) донепезила в плазме достигается примерно через 3-4 часа после приема внутрь. Плазменная концентрация и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются пропорционально дозе. Период полувыведения Т_1/2 составляет примерно 70 часов, поэтому систематическое применение однократных доз приводит к достижению стабильной концентрации, которая достигается приблизительно в течение 3 недель после начала терапии. Равновесная концентрация донепезила в плазме и связанное с ней фармакодинамическое действие очень мало изменяется в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.

Распределение

Примерно 95% донепезила связывается с белками плазмы. Сведений о связывании с белками плазмы его активного метаболита 6-О-десметилдонепезила нет. Распределение донепезила в различных тканях организма изучено недостаточно. В исследованиях распределения на здоровых мужчинах-добровольцах было установлено, что после приема однократной дозы 5 мг меченного ¹⁴С-донепезила гидрохлорида, примерно 28% дозы определялось в организме через 240 часов после введения. Это указывает на то, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

Метаболизм и выведение

Донепезил выводится почками как в неизменном виде, так и в форме многочисленных метаболитов, образованных ферментами цитохрома Р450 не все из которых идентифицированы. После однократного введения дозы 5 мг меченного ¹⁴С-донепезила гидрохлорида концентрация неизмененного донепезила в плазме — 30% от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила — 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-II-оксида — 9%, 5-О-десметил-донепезила — 7% и глюкуронида конъюгата 5-О-десметилдонепезила — 3%. Примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% — в неизмененном виде) и 14,5% — в кале, на основании чего был сделан вывод о том, что биотрансфомация и выведение почками являются первичным путем элиминации. Отсутствуют данные, подтверждающие энтерогепатическую рециркуляцию донепезила и/или его метаболитов.

Период полувыведения донепезила составляет около 70 ч.

Пол, этническая принадлежность и курение не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила в плазме. Фармакокинетика донепезила формально не исследовалась ни у здоровых пожилых, ни у пациентов с деменцией Альцгеймеровского типа или сосудистой деменцией. Однако средняя концентрация донепезила в плазме крови у этих пациентов соответствовала концентрации, определяемой у здоровых добровольцев.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени могут наблюдаться повышенные равновесные концентрации донепезила в плазме крови.

Показания:

Симптоматическое лечение деменции Альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

Противопоказания:

— Индивидуальная повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или производным пиперидина;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как в состав препарата входит лактозы моногидрат);

— дети до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучалась).

С осторожностью:

С осторожностью используют у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (в том числе с бронхиальной астмой), с нарушениями ритма сердца (возможно ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений, в частности брадикардия), с повышенным риском развития язвы (язвенная болезнь в анамнезе или сопутствующая терапия нестероидными противовоспалительными препаратами), при проведении общей анестезии, при одновременном приеме с холиноблокаторами или другими ингибиторами холинэстеразы, у пациентов с судорогами и конвульсиями в анамнезе, гепатитом или другими заболеваниями печени, затруднением отхождения мочи или заболеванием почек умеренной тяжести.

Беременность и лактация:

Беременность

Опыт применения препарата у человека во время беременности и в период грудного вскармливания отсутствует. Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта донепезила, однако была установлена пери- и постнатальная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Поэтому препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда лечение абсолютно необходимо.

Период грудного вскармливания

У крыс донепезил выделяется с молоком. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком человека, такие исследования не проводились. В случае необходимости приема препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Принимают вечером (перед сном), запивая достаточным количеством воды (100 мл).

Взрослые / пожилые

Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки (на ночь). Дозу 5 мг/сутки необходимо принимать не менее 1 месяца до достижения равновесных концентраций донепезила в плазме и оценки клинического эффекта. Через месяц при необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки.

Максимальная суточная доза 10 мг.

Длительность терапии определяется врачом.

В случае пропуска приема очередной дозы следующая доза принимается в обычное время (не следует принимать две дозы одновременно). В случае неоднократного пропуска приема препарата (перерыв более 1 недели) следует обратиться к лечащему врачу.

Лечение должен назначать и проводить врач-специалист, имеющий опыт ведения пациентов с деменцией Альцгеймеровского типа. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с общепринятыми критериями (например, DSM IV — Диагностическое и статистическое руководство по психическим расстройствам четвертого пересмотра, МКБ 10 — Международная классификация болезней десятого пересмотра). Лечение может проводиться только при наличии лиц, ухаживающих за пациентом, способных регулярно следить за приемом препарата. Лечение проводится до тех пор, пока существует терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать. При отсутствии терапевтического эффекта следует рассмотреть возможность отмены лечения.

После отмены препарата может наблюдаться постепенное снижение благоприятного эффекта лечения.

Сведений о «синдроме отмены» в случае резкого прекращения приема донепезила нет.

Пациенты с нарушением функции почек и печени

Пациенты с нарушением функции почек не нуждаются в изменении схемы лечения, так как это состояние не влияет на клиренс донепезила.

В связи с возможным увеличением экспозиции при легком или умеренном нарушении функции печени, повышение дозы следует выполнять с учетом индивидуальной переносимости.

Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Дети и подростки

Препарат не предназначен для лечения детей и подростков.

Побочные эффекты:

Самыми частыми нежелательными явлениями являются диарея, мышечные судороги, утомляемость, тошнота, рвота и бессонница. Сообщалось также о головокружении, головной боли, болевых ощущениях, несчастных случаях и простудах. В большинстве случаев эти явления проходят и не требуют прекращения введения препарата.

Побочные эффекты приведены ниже по убыванию частоты возникновения согласно органной классификации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) или наблюдаемые с неизвестной частотой (частота не может быть оценена по доступным данным).

Инфекции и паразитарные заболевания: часто: насморк.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто: анорексия.

Нарушения психики: часто: галлюцинации**, возбуждение**, агрессивное поведение**, ненормальные сновидения, кошмарные сновидения**.

Нарушения со стороны нервной системы: часто: обмороки*, головокружение, бессонница; нечасто: судорожные припадки*; редко: экстрапирамидные расстройства; очень редко: злокачественный нейролептический синдром.

Нарушения со стороны сердца: нечасто: брадикардия; редко: синоатриальная и атриовентрикулярная блокада.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: диарея, тошнота; часто: рвота, диспепсия; нечасто: желудочно-кишечные кровотечения, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: нарушение функции печени, в том числе гепатит***.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: часто: сыпь, кожный зуд.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: мышечные спазмы; очень редко: рабдомиолиз****.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто: недержание мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто: головная боль; часто: утомляемость, боль различной локализации.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто: незначительное повышение концентрации мышечной креатинкиназы в сыворотке крови.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто: несчастный случай.

* При обследовании пациентов с обмороками или судорожными припадками следует учитывать возможность сердечной блокады или длительных синусовых пауз.

** В сообщенных случаях галлюцинаций, возбуждения и агрессивного поведения, ненормальных сновидений и кошмаров эти проявления прекратились после снижения дозы или отмены препарата.

*** При нарушении функции печени невыясненной этиологии следует рассмотреть возможность отмены препарата.

**** Поступали сообщения о рабдомиолизе, который развивался независимо от злокачественного нейролептического синдрома, в тесной связи либо с началом приема донепезила, либо с повышением дозы.

Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства.

Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.

Передозировка:

Передозировка донепезилом может привести к холинэргическому кризу.

Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, обильное слюнотечение, потливость, брадикардия, снижение артериального давления, угнетение дыхания, потеря сознания, судороги). Возможна нарастающая миастения, которая может привести к летальному исходу в случае поражения дыхательных мышц.

Лечение: в случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. В качестве антидота можно использовать третичные антихолинергические средства, в частности атропина сульфат в начальной дозе 1-2 мг внутривенно, с последующим титрованием дозы — в зависимости от эффекта. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

Взаимодействие:

При назначении донепезила необходимо учитывать риск неизвестных до настоящего момента взаимодействий с другими средствами.

Донепезил и/или его метаболиты не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина или дигоксина у людей. Одновременный прием дигоксина или циметидина не влияет на метаболизм донепезила.

In vitro исследования показали, что изоферменты 3А4 и в незначительной степени 2D6 цитохрома Р450 вовлекаются в метаболизм донепезила. Проведенные исследования препарата in vitro показывают, что кетоконазол и хинидин, ингибиторы соответственно CYP3A4 и 2D6, подавляют метаболизм донепезила. Таким образом, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как интраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин могут подавлять метаболизм донепезила. В исследованиях на здоровых добровольцах, кетоконазол увеличивал значения концентрации донепезила приблизительно на 30%. Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут снижать концентрацию донепезила в крови. Так как величина ингибирующего или индуцирующего эффекта неизвестна, следует с особой осторожностью использовать такие сочетания лекарственных средств.

Донепезил может влиять на активность препаратов с антихолинергической активностью. Донепезил может проявлять синергетическую активность в отношении таких препаратов как сукцинилхолин, других нейромышечных блокаторов или холинэргических агонистов или β-блокаторов, влияющих на проводящую систему сердца.

Особые указания:

Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно. Эффективность донепезила у пациентов с тяжелой формой деменции Альцгеймеровского типа, другими типами деменции или другими типами нарушения памяти (например, возрастным ухудшением когнитивной функции) не изучалась.

Анестезия: являясь ингибитором холинэстеразы, донепезил может усиливать миорелаксацию сукцинилового типа во время анестезии.

Сердечно-сосудистые заболевания: донепезил может оказывать ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений (в частности, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для пациентов с синдромом слабости синусового узла или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или атриовентрикулярная блокада.

Желудочно-кишечные заболевания: являясь холиномиметиком, донепезил может усиливать секрецию кислоты в желудке, поэтому пациенты с риском развития язвы (например, больные с язвенной болезнью в анамнезе или получающие нестероидные противовоспалительные препараты), должны находиться под тщательным наблюдением. В то же время в плацебо-контролируемых исследованиях донепезила не было выявлено увеличения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения.

Мочеполовая система: являясь холиномиметиком, донепезил может вызывать затруднение оттока мочи.

Неврологические заболевания: являясь холиномиметиком, донепезил может вызывать генерализованные судороги, однако появление судорог может быть также проявлением болезни Альцгеймера. Как холиномиметик донепезил может усиливать или вызывать экстрапирамидные расстройства.

Нарушения функции легких: ингибиторы холинэстеразы, в связи с их фармакологическим действием, следует назначать с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе астму или обструктивную болезнь легких. Следует избегать одновременного введения донепезила и других ингибиторов ацетилхолинэстеразы, а также агонистов или антагонистов холинэргической системы.

Тяжелые нарушения функции печени: нет данных о применении у пациентов с тяжелыми нарушениями печени.

Злокачественный нейролептический синдром: это потенциально опасное для жизни расстройство, которое характеризуется гипертермией (лихорадкой), мышечной ригидностью, расстройствами вегетативной нервной системы, измененным сознанием, повышенными уровнями сывороточной креатининфосфокиназы. Дополнительные симптомы могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Существуют очень редкие сообщения о развитии злокачественного нейролептического синдрома, связанного с применением донепезила, особенно у пациентов, также получающих сопутствующую терапию антипсихотическими лекарственными средствами.

Если у пациента развились признаки и симптомы злокачественного нейролептического синдрома или присутствует необъяснимая высокая температура без дополнительных клинических проявлений, лечение следует прекратить.

Смертность в клинических исследованиях сосудистой деменции: были проведены три клинических испытания продолжительностью 6 месяцев с участием пациентов, соответствующих критериям NINDS-AIREN возможной или вероятной сосудистой деменции (СД). Критерии NINDS-AIIJEN разработаны для выявления пациентов, у которых деменция может быть связана только с сосудистыми причинами, и исключения пациентов с болезнью Альцгеймера.

В первом исследовании частота случаев смерти была 2/198 (1%) в группе, получающей 5 мг донепезила гидрохлорида, 5/206 (2,4%) в группе, получающей 10 мг донепезила гидрохлорида и 7/199 (3,5%) в группе плацебо. Во втором исследовании частота случаев смерти была 4/208 (1,9%) в группе, получающей 5 мг донепезила гидрохлорида, 3/215 (1,4%) в группе, получающей 10 мг донепезила гидрохлорида и 1/193 (0,5%) в группе плацебо. В третьем исследовании частота случаев смерти была 11/648 (1,7%) в группе, получающей 5 мг донепезила гидрохлорида, и 0/326 (0%) в группе плацебо.

Частота случаев смерти во всех группах, получающих донепезила гидрохлорид, в трех исследованиях СД (1,7%) была численно выше, чем в группе плацебо (1,1%), однако это различие не было статистически достоверным. Большинство случаев смерти пациентов, принимающих донепезила гидрохлорид или плацебо, наступала в результате различных сосудистых нарушений, которые являются ожидаемыми в данной популяции пожилых лиц с сопутствующими поражениями сосудов. Анализ всех серьезных несмертельных и смертельных сосудистых нарушений не выявил различия в частоте их появления в группах, получающих донепезила гидрохлорид и плацебо.

В объединенных материалах исследований болезни Альцгеймера (п=414&), а также тех же исследований болезни Альцгеймера с добавлением исследований сосудистой деменции (общее число пациентов 6888) показатели смертности в группах плацебо численно превосходят такие же показатели в группах, получавших донепезила гидрохлорид.

Препарат содержит лактозу, поэтому не рекомендуется лицам, страдающим дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Препарат оказывает влияние на психофизические способности. Деменция Альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Кроме этого, препарат может вызывать утомляемость, головокружение, мышечные судороги (особенно в начале лечения или при превышении дозы). Способность пациента к вождению автомобиля или пользоваться сложной техникой должна оцениваться врачом.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг.

Упаковка:

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Элпен Фармасьютикал Ко.Инк, Marathonos Ave., 95, Pikermi, Attiki, 19009, Greece, Греция

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Элпен Фармасьютикал Ко.Инк

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)