Дезал (Desal) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Дезал
💊 Состав препарата Дезал
✅ Применение препарата Дезал
📅 Условия хранения Дезал
⏳ Срок годности Дезал
Описание лекарственного препарата
Дезал
(Desal)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2016 года.
Дата обновления: 2021.02.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
АКТАВИС ГРУПП AO
(Исландия)
Код ATX:
R06AX27
(Дезлоратадин)
Лекарственная форма
| Дезал |
Р-р д/приема внутрь 0.5 мг/1 мл: фл. 50 мл, 60 мл, 100 мл, 120 мл, 150 мл или 300 мл в компл. с мерн. ложкой или шприцем-дозатором рег. №: ЛП-002258 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дезал
Раствор для приема внутрь прозрачный, бесцветный, свободный от посторонних частиц.
Вспомогательные вещества: сорбитол — 147.15 мг, пропиленгликоль — 102.3 мг, лимонной кислоты моногидрат — 21.06 мг, натрия цитрата дигидрат — 16.38 мг, гипромеллоза 2910 — 2 мг, сукралоза — 1 мг, динатрия эдетат — 0.04 мг, ароматизатор «тутти-фрутти» — 0.03 мг.
50 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой объемом 2.5 мл или 5 мл или шприцем-дозатором объемом 5 мл — пачки картонные.
60 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой объемом 2.5 мл или 5 мл или шприцем-дозатором объемом 5 мл — пачки картонные.
100 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой объемом 2.5 мл или 5 мл или шприцем-дозатором объемом 5 мл — пачки картонные.
120 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой объемом 2.5 мл или 5 мл или шприцем-дозатором объемом 5 мл — пачки картонные.
150 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой объемом 2.5 мл или 5 мл или шприцем-дозатором объемом 5 мл — пачки картонные.
300 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой объемом 2.5 мл или 5 мл или шприцем-дозатором объемом 5 мл — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигистаминный препарат длительного действия, блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфно-ядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как P-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, препарат предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций при приеме в рекомендованных дозах. Не вызывает удлинение интервала QT на ЭКГ.
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Прием дезлоратадина в форме раствора для приема внутрь эквивалентен его применению в форме таблеток, содержащих аналогичное количество активного вещества.
Всасывание
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 мин, а Cmax достигается приблизительно через 3 ч. Не наблюдалось клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме крови при многократном приеме кетоконазола и эритромицина. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе при приеме дозы в интервале от 5 мг до 20 мг.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Степень кумуляции дезлоратадина согласуется со значением T1/2 и частотой его применения 1 раз/сут. Значения AUC и Cmax у детей были аналогичны таковым у взрослых, получавших 5 мг дезлоратадина.
Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Ферменты, отвечающие за метаболизм дезлоратадина, пока не известны, поэтому нельзя полностью исключать взаимодействия с некоторыми лекарственными средствами. Не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, который затем глюкуронизируется.
Выведение
T1/2 составляет около 27 ч. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (с мочой — меньше 2% и через кишечник — меньше 7%).
Показания препарата
Дезал
Для облегчения или устранения симптомов:
- аллергического ринита (чихание, заложенность носа, ринорея, зуд в носу, зуд неба, зуд и покраснение глаз, слезотечение);
- крапивницы (кожный зуд, сыпь).
Режим дозирования
Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет — по 2.5 мл раствора (1.25 мг) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 6 до 11 лет — по 5 мл раствора (2.5 мг) 1 раз/сут.
Взрослым и подросткам (от 12 лет и старше) — по 10 мл раствора (5 мг) 1 раз/сут.
Побочное действие
У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении дезлоратадина частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.
У детей в возрасте до 2 лет при применении дезлоратадина отмечались следующие побочные эффекты, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: диарея (3.7%), повышение температуры тела (2.3%), бессонница (2.3%).
У взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше при применении дезлоратадина отмечались следующие побочные эффекты, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: повышенная утомляемость (1.2%), сухость во рту (0.8%), головная боль (0.6%).
При применении препарата у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости не выше, чем при применении плацебо.
В ходе постмаркетингового наблюдения очень редко отмечались следующие побочные реакции.
Психические нарушения: галлюцинации.
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к активному или какому-либо вспомогательному веществу препарата;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 1 года (эффективность и безопасность не установлены);
- наследственные заболевания — непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы в организме (в связи с наличием сорбитола в составе препарата).
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано назначение детям в возраст до 12 лет, т.к. эффективность и безопасность не установлены.
Особые указания
Эффективность и безопасность препарата Дезал у детей в возрасте до 1 года не установлена.
Дифференциальный диагноз между аллергическим ринитом и ринитом иного происхождения у детей в возрасте до 2 лет представляет определенные трудности. При проведении дифференциального диагноза следует обратить внимание на наличие или отсутствие очагов инфекции или структурных аномалий верхних отделов дыхательных путей, провести тщательный сбор анамнеза, обследование, а также соответствующие лабораторные исследования и кожные тесты.
У приблизительно 6% взрослых и детей в возрасте от 2 до 11 лет наблюдается низкая способность дезлоратадина к метаболизму, дезлоратадин у данной группы пациентов выводится медленнее. Профиль безопасности дезлоратадина у детей в возрасте от 2 до 11 лет с низким уровнем метаболизма аналогичен таковому у детей с нормальным метаболизмом дезлоратадина. Действие дезлоратадина на детей младше 2 лет с низким уровнем метаболизма не изучалось.
В случае выраженного нарушения функции почек препарат Дезал следует принимать с осторожностью.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
В исследованиях влияния дезлоратадина на способность к вождению автотранспорта не наблюдалось нарушения концентрации внимания. Однако следует учитывать, что очень редко у некоторых пациентов возможно развитие сонливости, в данном случае следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: прием в дозе, превышающей рекомендованную в 9 раз (45 мг), не приводил к появлению каких-либо клинически значимых симптомов. Возможно развитие сонливости.
Лечение: необходимо промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
При случайном приеме внутрь большого количества препарата пациент должен срочно обратиться к врачу.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено (в т.ч. с кетоконазолом и эритромицином).
Дезлоратадин не усиливает действие этанола на ЦНС.
Условия хранения препарата Дезал
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Дезал
Условия реализации
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Контакты для обращений
АКТАВИС ГРУПП AO
(Исландия)
|
|
АКТАВИС ГРУПП АО Представительство в России ООО «Актавис» |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Блогир-3®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)
Дезал
(ACTAVIS GROUP PTC ehf., Исландия)
Дезлоратадин
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Дезлоратадин
(СИНТЕЗ, Россия)
Дезлоратадин
(Березовский фармацевтический завод, Россия)
Дезлоратадин
(БИОКОМ, Россия)
Дезлоратадин
(РИФ, Россия)
Дезлоратадин
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Дезлоратадин Велфарм
(АТОЛЛ, Россия)
Дезлоратадин ВП
(VETPROM, Болгария)
Все аналоги
Состав
В состав раствора, предназначенного для приёма per os, входит 0.5 мг (содержание в 1 мл) дезлоратадина.
Дополнительные компоненты:
- сукралоза;
- гипромеллоза;
- пропиленгликоль;
- сорбитол;
- ароматизатор под названием «тутти-фрутти»;
- динатрия эдетат;
- моногидрат лимонной кислоты;
- дигидрат цитрата натрия.
В состав таблетки входит действующее вещество дезлоратадин в количестве 5 мг.
Дополнительные компоненты:
- маннитол;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- тальк;
- стеарат Mg;
- прежелетинизированная форма кукурузного крахмала.
В состав плёночной оболочки входят следующие компоненты:
- макрогол;
- диоксид титана;
- алюминиевый лак (краситель Индигокармин);
- голубой опадрай.
Форма выпуска
Медикамент выпускается в двух лекарственных формах:
- таблетки в специальной плёночной оболочке;
- раствор для приёма per os (предпочтительно для детей в виду удобства применения).
Таблетки Дезал имеют голубую окраску за счёт плёночной оболочки; округлой двояковыпуклой формы. На одной из сторон выгравировано «LT». Упакованы в конволюты-блистеры по 10 штук. В пачке, изготовленной из картона, может находится 1, 2 либо 3 конволюты с таблетками.
Сироп Дезал – бесцветная жидкость, свободная от посторонних частиц. Раствор выпускается во флаконах объёмом 50, 60, 100, 120, 150, 300 мл. В пачке дополнительно находится шприц-дозатор или мерная ложечка.
Фармакологическое действие
Антигистаминное средство пролонгированного действия. Активный компонент блокирует периферически расположенные Н1-рецепторы. Первичным метаболитом лоратадина (активная форма) является Дезлоратадин.
Принцип воздействия основан на ингибировании каскада реакций аллергических воспалительных процессов:
- высвобождение противовоспалительных хемокинов;
- высвобождение интерлейкинов ИЛ-4,8,13 и иных противовоспалительных цитокинов;
- выделение молекул адгезии (Р-селектин);
- хемотаксис и и адгезия эозинофилов;
- продукция супероксидных анионов, активированных полиморфорноядерными нейтрофилами;
- IgE-опосредованное высвобождение простагландина D2, гистамина и лейкотриена С4.
Каскад вышеописанных реакций позволяет предупредить развитие и облегчить течение аллергических ответов:
- предупреждается развитие тканевого отёка;
- предупреждается спазмирование гладкомышечной ткани;
- уменьшается капиллярная проницаемость;
- проявляется противоэкссудативное и противозудное действия.
Лекарственное средство не меняет скорость психомоторных реакций, не оказывает седативного эффекта (не развивается сонливость на фоне лечения). На электрокардиограмме не регистрируется удлинение интервала QT. Активное вещество начинает своё действие в течение получаса после приёма медикамента, эффект длится сутки.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Всасывание
Активный компонент хорошо абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. В плазме крови определяется уже через полчаса, а максимальная концентрация регистрируется через 3 часа. При многократном приёме Эритромицина и Кетоконазола клинически значимые изменения концентрации активного вещества не регистрируются.
Распределение
Связь с плазменными белками достигает 83-87%. Клинически значимая кумуляция при приёме взрослыми и подростками в дозе 5-20 мг (1 раз в сутки) в течение 2-х недель не наблюдается. Степень кумуляции действующего вещества согласуется с частотой применения и значением периода полувыведения. Грейпфрутовый сок и приём пищи не меняют течение процессов распределения действующего вещества. Дезлоратадин не проходит через гемато-энцефалический барьер.
Метаболизм
На сегодняшний день все ферменты, отвечающие за метаболизм Дезлоратадина, неизвестны, что не исключает возможности взаимодействия с иными лекарственными препаратами. Достоверно известно, что активный компонент не является ингибитором Р-гликопротеина или его субстратом, не ингибирует ферменты CYP2D6 и CYP3A4. Путём гидроксилирования метаболизируется в печёночной системе с образованием 3-ОН-Дезлоратадина, вступающего дальше в реакцию глюкуронирования.
Выведение
В небольшом количестве активный компонент выводится в первоначальном виде (через кишечник – менее 7%, с мочой – менее 2%). Большая часть Дезлоратадина выводится в виде глюкуронидного соединения. Терминальная фаза периода полувыведения равна 27 часам.
Показания к применению
Антигистаминный медикамент назначается пациентам с целью облегчить либо устранить следующие симптомы:
- крапивница (кожные высыпания, зуд);
- ринит аллергического генеза (зуд в носу, заложенность носа, слезотечение, покраснение глаз, ринорея, чихание, нёбный зуд).
Противопоказания
При патологии почечной системы (недостаточность) Дезал назначают с осторожностью.
Абсолютными противопоказаниями выступают:
- лактация (вскармливание грудью);
- период беременности;
- ограничение по возрасту – до 12 лет из-за отсутствия доказательной базы по безопасности и эффективности медикамента;
- индивидуальная гиперчувствительность.
Дополнительные противопоказания, касающиеся приёма раствора:
- нарушение всасываемости галактозы или глюкозы, недостаток изомальтазы или сахарозы в организме и аналогичные наследственные заболевания (ограничение связано с сорбитолом, который содержится в препарате);
- возрастное ограничение – до 1 года.
Побочные действия
Чаще всего из негативных реакций регистрируются:
- головные боли;
- сухость слизистых оболочек в ротовой полости;
- быстрая утомляемость.
Частота проявления сонливости при приёме 5 мг в день соответствует частоте контрольной группы плацебо.
Крайне редко регистрируются следующие негативные симптомы и реакции:
- бессонница;
- галлюцинации;
- головокружения;
- психомоторная гиперактивность;
- повышенная сонливость;
- ощущение учащённого сердцебиения, тахикардии;
- диарейный синдром;
- миалгия;
- гепатит;
- повышение уровня билирубина;
- повышение активности ферментов печеночной системы;
- диспепсия;
- эпигастральный болевой синдром;
- тошнота, рвота.
Возможны аллергические ответы:
- зуд;
- анафилаксия;
- крапивница;
- сыпь;
- ангионевротический отёк.
Инструкция по применению Дезала (Способ и дозировка)
Антигистаминное средство выпускается в двух лекарственных формах, для каждой из которых производителем разработана своя схема лечения. О том, сколько дней можно принимать медикамент, необходимо уточнять у лечащего врача, назначившего лекарственное средство.
Таблетки Дезал, инструкция по применению
Таблетированная форма медикамента предназначена для приёма per os независимо от еды. Режим дозирования: по 1 таблетке (5 мг) раз в сутки.
Сироп Дезал, инструкция по применению
Взрослым назначают по 5 мг (соответствует 10 мл раствора) раз в сутки.
Инструкция по применению сиропа для детей
Детям 6-11 лет назначают по 2.5 мг (5 мл раствора) раз в сутки.
Детям 1-5 лет назначают по 1.25 мг (соответствует 2.5 мл раствора).
Капли назначают при невозможности употребления таблетированной формы. Раствор чаще всего применяется в педиатрической практике.
Передозировка
Приём 45 мг Дезлоратадина (девятикратное превышение рекомендуемой дозы) не приводит к проявлению каких-либо специфических симптомов. Теоретически возможно развитие сонливости. При передозировке требуется посиндромная терапия, эффективен приём Активированного угля и промывание желудка. Эффективность перитонеального диализа не установлена. Доказано, что активное вещество при гемодиализе не выводится.
Взаимодействие
Таблетки от аллергии, также как и сироп, не вступают в клинически значимые взаимодействия с иными медикаментами (в том числе с Эритромицином, Кетоконазолом). Не отмечено влияния на центральный отдел нервной системы. Медикамент не усиливает действие Этанола.
Условия продажи
Дезал относится к препаратам безрецептурного отпуска. Реализуется через аптечные сети.
Условия хранения
Сироп и таблетки необходимо беречь от воздействия прямых лучей солнца. Рекомендуемая производителем температура хранения флаконов и блистеров – до 25 градусов.
Срок годности
36 месяцев.
Особые указания
Доказательной базы по безопасности и эффективности применения Дезала в педиатрической практике у детей младше 1 года нет.
Дифференциальная диагностика между ринитом аллергического происхождения и ринитом иного генеза у детей до двух лет представляет определённые трудности для докторов. Для установки верного диагноза необходимо провести тщательный сбор анамнеза, обратить внимание на наличие/отсутствие структурных аномалий или инфекционных очагов в верхних отделах дыхательного тракта, провести тщательное обследование, кожные пробы и соответствующие лабораторные анализы.
Около 6% взрослых пациентов и детей 2-11 лет склонны к замедленному метаболизму дезлоратадина, что удлиняет период его выведения. Нарушение концентрации внимания во время приёма антигистаминного средства не наблюдается (возможна сонливость).
Аналоги Дезала
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Эзлор
- Налориус
- Элизей
- Лордестин
- Эриус
Аналоги дешевле оригинального препарата.
Что лучше: Эриус или Дезал?
Эриус является оригинальным медикаментом, а Дезал – его дженериком. Отличием дженерических препаратов является то, что на них не проводились клинические испытания. Состав двух препаратов абсолютно идентичен. Сравнение Эриуса с дженериками нецелесообразно, т.к. оригинальный препарат соответствует стандартам качества, что в тоже время сказывается и на его стоимости (дженерики стоят дешевле). Реклама Дезала уверяет, что Дезал знает вашу аллергию от А до Я. Реклама оригинального Эриуса утверждает, что благодаря тройному механизму воздействия формируется мощный ответ аллергии.
Для детей
В педиатрической врачебной практике предпочтение отдаётся раствору Дезал, который удобнее не только дозировать, но и давать детям младшей возрастной группы (приём таблеток затруднён).
Новорожденным
Детям до года жизни не назначается Дезал.
С алкоголем
Взаимодействия с этанолом не зарегистрировано.
При беременности и лактации
Противопоказан.
Отзывы о Дезале
Пациенты оставляют в основном положительные отзывы о препарате Дезал. Неоспоримым плюсом является доступная стоимость в отличие от оригинального лекарственного средства. Таблетки удобны в применении (1 раз в сутки), не вызывают сонливости, позволяют быстро купировать аллергическую реакцию. Отзывы о сиропе для детей тоже положительные: удобство дозирования, высокая эффективность, лёгкая переносимость, отсутствие выраженных побочных эффектов, доступная стоимость.
Цена Дезала, где купить
Цена Дезала в таблетках – 150 рублей. Цена сиропа Дезал чуть повыше – 250 рублей. Купить медикамент можно в аптеке.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Дезал таблетки п/о плен. 5мг 30штАктавис ЛТД
-
Дезал таблетки п/о плен. 5мг 10штАктавис ЛТД
Аптека Диалог
-
Дезал раствор для приема внутрь 100млBalkanpharma-Troyan AD
-
Дезал таблетки 5мг №10Actavis
-
Дезал (таб.п.пл/об.5мг №10)Actavis
-
Дезал таблетки 5мг №30Actavis
Ригла
-
Дезал таб.п/о плен. 5мг №30Actavis hf.
-
Дезал р-р для приема внутрь 0,5мг/мл фл. 100млActavis hf.
-
Дезал таб.п/о плен. 5мг №10Actavis hf.
показать еще
Dezal
Регистрационный номер
Торговое наименование
Дезал
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для приёма внутрь
Состав
1 мл раствора содержит:
действующее вещество: дезлоратадин — 0,50 мг;
вспомогательные вещества: сорбитол — 147,15 мг, пропиленгликоль — 102,30 мг, лимонной кислоты моногидрат — 21,06 мг, натрия цитрата дигидрат — 16,38 мг, гипромеллоза 2910 — 2,00 мг, сукралоза — 1,00 мг, динатрия эдетат — 0,04 мг, ароматизатор тутти-фрутти — 0,03 мг.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор, свободный от посторонних частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антигистаминный препарат длительного действия, блокатор периферических гистаминовых H1-рецепторов. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе Высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отёка тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций при приёме в рекомендованных дозах.
В клиникофармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на электрокардиограмме.
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приёма внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Приём дезлоратадина в форме раствора эквивалентен его применению в таблетированной форме, содержащей аналогичное количество действующего вещества.
Всасывание
После приёма препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Определяется в плазме крови через 30 минут, а максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается приблизительно через 3 ч. Биодоступность дезлоратадина дозопропорциональна при приёме дозы в интервале от 5 мг до 20 мг.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 83–87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сутки признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Степень аккумуляции дезлоратадина согласуется со значением периода полувыведения и частотой его применения один раз в сутки. В исследовании однократной дозы, проведенном с использованием дозы дезлоратадина 7,5 мг, не наблюдалось влияние пищи (высококалорийный завтрак с высоким содержанием жиров) и грейпфрутового сока на распределение дезлоратадина. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 in vivo и CYP2D6 in vitro и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путём гидроксилирования с образованием 3-гидроксидезлоратадина, который затем глюкуронизируется.
Выведение
Терминальная фаза периода полу выведения составляет около 27 ч. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (меньше 2 %) и через кишечник (меньше 7 %).
Показания
Для облегчения или устранения симптомов:
- аллергического ринита (чихание, заложенность носа, ринорея, зуд в носу, зуд нёба, зуд и покраснение глаз, слезотечение);
- крапивницы (кожный зуд, сыпь).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность — к дезлоратадину, другим компонентам препарата или лоратадину;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 1 года (эффективность и безопасность не установлены);
- наследственные заболевания (непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы в организме) в связи с наличием сорбитола в составе.
С осторожностью
- Тяжёлая почечная недостаточность;
- одновременный приём алкоголя.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.
Дезлоратадин выделяется в грудное молоко, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Раствор принимают внутрь, независимо от приёма пищи.
Взрослым и подросткам (от 12 лет и старше) — по 10 мл (5 мг) раствора 1 раз/сутки.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет назначают по 2,5 мл (1,25 мг) раствора 1 раз/сутки.
Детям в возрасте от 6 до 11 лет — по 5 мл (2,5 мг) раствора 1 раз/сутки.
Лечение сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) должно проводиться в соответствии с историей болезни пациента, оценивая течение заболевания. При исчезновении симптомов приём препарата следует прекратить и возобновить после их повторного появления.
В случае круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) предполагается длительное лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.
Побочное действие
В клинических исследованиях дезлоратадина в лекарственной форме раствор для приёма внутрь принимали 246 пациентов возрасте от 6 месяцев до 11 лет. У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении дезлоратадина частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо. У грудных детей и детей младшего детского возраста (от 6 до 23 месяцев) при применении дезлоратадина отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: диарея (3,7 %), повышение температуры тела (2,3 %), бессонница (2,3%). В дополнительном исследовании не наблюдалось нежелательных явлений у пациентов в возрасте от 6 до 1 1 лет при приёме дезлоратадина в дозе 2,5 мг в виде раствора для приёма внутрь.
В клинических исследованиях при приёме дезлоратадина взрослыми и подростками согласно показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных реакциях сообщалось у 3 % пациентов, что превышало аналогичное значение в группе плацебо. Чаще других отмечаются следующие нежелательные реакции, частота их превышала в группе плацебо: повышенная утомляемость (1,2 %), сухость слизистой оболочки полости рта (0,8 %), головная боль (0,6%).
В клинических исследованиях с участием 578 подростков от 12 до 17 лет наиболее часто сообщалось о головной боли. Она возникала у 5,9 % пациентов, принимающих дезлоратадин и у 6,9 % пациентов, принимающих плацебо.
Частота появления нежелательных реакций, выявленных в ходе клинического изучения дезлоратадина, которые превышали по частоте появления аналогичные значения в плацебо группе, а также иные нежелательные реакции, о которых сообщалось в пострегистрационный период наблюдения, перечислены далее.
Частота возникновения нежелательных явлений классифицировалась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).
Нарушения психики: очень редко — галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, бессонница (для детей младше 2 лет); очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны сердца: очень редко — тахикардия, ощущение сердцебиения; частота неизвестна — удлинение интервала QT.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, диарея (для детей младше 2 лет); очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна — желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — миалгия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — повышенная утомляемость, повышение температуры тела (для детей младше 2 лет); очень редко — реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, ангионевротический отёк, одышка, зуд, сыпь, крапивница); частота неизвестна — астения.
Пострегистрационный период
Детский возраст: частота неизвестна — удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: приём дозы, превышающей рекомендованную в 9 раз (45 мг), не приводил к появлению каких-либо клинически значимых симптомов.
Лечение: необходимо промывание желудка, приём активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
При случайном применении внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено (в том числе с азитромицином, кетоконазолом, флуоксетином, циметидином и эритромицином).
Одновременный приём пищи или грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.
Дезлоратадин не усиливает действие этанола на центральную нервную систему. Тем не менее во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.
Детский возраст
Исследования взаимодействия дезлоратадина были проведены только с участием взрослых пациентов.
Особые указания
В случае выраженного нарушения функции почек препарат Дезал следует принимать с осторожностью (см. раздел «Фармакокинетика»).
Дифференциальный диагноз между аллергическим ринитом и ринитом иного происхождения у детей в возрасте до 2 лет представляет определённые трудности. При проведении дифференциального диагноза следует обратить внимание на наличие или отсутствие очагов инфекции или структурных аномалий верхних отделов дыхательных путей, провести тщательный сбор анамнеза, обследование, а также соответствующие лабораторные исследования и кожные тесты.
У приблизительно 6 % взрослых и детей в возрасте от 2 до 11 лет низкая способность к метаболизму дезлоратадина, дезлоратадин у данной группы пациентов имеет более высокую экспозицию (см. раздел Фармакокинетика).
Профиль безопасности дезлоратадина у детей в возрасте от 2 до 11 лет с низким уровнем метаболизма аналогичен таковому у детей с нормальным метаболизмом дезлоратадина. Действие дезлоратадина на детей младше 2 лет с низким уровнем метаболизма не изучалось.
Исследование эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска
Раствор для приёма внутрь, 0,5 мг/мл.
По 50, 60, 100, 120, 150 или 300 мл во флаконах из тёмного стекла (тип III), закрытых пластиковой крышкой с системой безопасности от детей, вместе с мерной ложкой на 2,5 мл или 5 мл или шприцем-дозатором для перорального применения объёмом 5 мл и инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.