Состав
В 1 таблетке содержится 80 мг активного вещества гликлазид.
Форма выпуска
Выпускается в таблетированной форме.
Фармакологическое действие
Обладает гипогликемическим действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основное, активно действующее вещество – гликлазид. Гипогликемический препарат из группы сульфонилмочевины второго поколения. Гликлазид является производным сульфонилмочевины. Содержит азобициклооктановое кольцо, что значительно отличает механизм его действия от сахароснижающих бигуанидов и сульфонамидов.
Препарат также оказывает гемоваскулярное, метаболическое и антиоксидантное действие. Под действием Диабетона снижается концентрация глюкозы в крови (благодаряусиленной выработке инсулина специальными бета-клетками поджелудочной железы).
У пациентов с сахарным диабетом второго типа препарат возвращает ранний пик выработки инсулина, и повышают последующую фазу инсулиносекреции. Повышение концентрации инсулина происходит до приема пищи или нагрузки глюкозой.
Антиоксидантное и гемоваскулярное действия ЛС снижают риск осложнений СД. Диабетон предотвращает микротромбоз благодаря частичному ингибированию агрегации, адгезии тромбоцитов, снижению числа маркеров активации тромбоцитов.
Препарат повышает активность tPа, воздействует на фибринолитическую активность эндотелиальной стенки сосуда.
Антиоксидантный эффект гликазида достигается благодаря снижению концентрации перекисных липидов в плазме крови, повышению активности дисмутазы эритроцитов, тиолов плазмы, увеличению общей антиоксидантной емкости.
Гликлазид метаболизируется в печени.
Показания к применению
Сахарный диабет второго типа (при неэффективности программы и диеты по снижению веса).
Противопоказания
Диабетический кетоацидоз, сахарный диабет первого типа, тяжелая патология почечной и печеночной систем, диабетическая прекома, кома, беременность.
С осторожностью Диабетон назначают пожилым лицам, после обширных ожогов. Не применяется в педиатрии.
Побочные действия
При неадекватной диете, нарушении режима дозирования отмечается гипогликемия, чувство голода, усталости, головные боли, потливость, учащенное сердцебиение, бессонница, тревожность, агрессивность, невнимательность, нарушения зрения, парезы, тремор, депрессия, невнимательность, афазия, сенсорные нарушения, делирий, гиперсомния, судороги.
ЖКТ: диспепсические расстройства, холестатическая желтуха, снижение аппетита, повышение уровня печеночных ферментов.
Органы кроветворения: угнетения функции костномозгового кроветворения.
Аллергия.
Таблетки Диабетон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Согласно инструкции по применению, лекарство принимают внутрь во время приема пищи. Начальная доза – 80 мг в сутки, средняя – 160-320 мг.
Дозировку подбирают индивидуально. Доза Диабетона зависит от тяжести заболевания, возраста, уровня сахара в крови.
Передозировка
Нарушения сознания, гипогликемия, кома.
Необходимо ввести 40% гипертонический раствор декстрозы, принять внутрь сахар, 2 мг глюкагона.
Проводить контроль крови на сахар каждые 15 минут. Принять пищу богатую углеводами (легкоусвояемыми).
При отеке мозга назначают дексаметазон, маннитол.
Взаимодействие
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы АПФ, НПВС, фибраты, противогрибковые препараты, антикоагулянты кумаринового ряда, ингибиторы МАО, анаболические стероиды, сульфаниламиды, бигуаниды, циклофосфамиды, пентоксифиллин, теофиллин, тетрациклин, резерпин, дизопирамид, инсулин, этанол, аллопуринол усиливают действие Диабетона.
ГКС, барбитураты, противоэпилептические, адреностимуляторы, БМКК, тиазидные диуретики, триамтерен, фуросемид, баклофен, диазоксид, аспарагиназа, триамтерен, морфин, изониазид, тербуталин, ритодрин, глюкагон, сальбутамол, рифампицин, эстрогены, хлорпромазин, никотиновая кислота ослабляют эффект препарата.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более трех лет.
Особые указания
При декомпенсации диабета, хирургических вмешательствах необходимо учитывать прием инсулина. При употреблении этанола повышается риск развития гипогликемии.
При эмоциональном, физическом перенапряжении необходимо провести коррекцию дозы препарата Диабетон.
Лица пожилого возраста, пациенты с гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью особо чувствительны к гипогликемическим ЛС.
Замедляет скорость психомоторных реакций.
МНН: Гликлазид.
Аналоги Диабетона
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами препарата можно назвать средства: Глидиа, Гликинорм, Гликлада, Гликлазид, Глиорал, Диаглизид, Диазид, Панмикрон, Реклид.
Что лучше: Манинил или Диабетон?
Манинил считатается более вредным препаратом.
Отзывы о Диабетоне
Лекарство характеризуется как эффективное средство для понижения уровня сахара в крови, удобен в применении по сравнению с уколами инсулина. Побочные действия почти не наблюдаются, может подойти не всем больным.
Отзывы о Диабетоне в бодибилдинге, характеризуют препарат, как средство для увеличения массы. Однако, врачи не советуют применять медикаменты и, в частности, Диабетон не по их прямому назначению. Это может быть опасно для здоровья. Употребление лекарства способно вызвать гипогликемию.
Цена Диабетона, где купить
Купить упаковку можно примерно за 300 рублей. Однако, сейчас практически невозможно приобрести обычный Диабетон, так как продается в основном более безопасный Диабетон МВ.
Цена Диабетона в Украине составляет примерно 100-130 грн.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Диабетон МВ таблетки модиф. высвобожд. 60мг 30штООО Сервье Рус
Аптека Диалог
-
Диабетон МВ таблетки 60мг №30Servier
показать еще
Описание препарата Диабетон® MB (таблетки с модифицированным высвобождением, 60 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2015 году
Дата согласования: 16.09.2015
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
16.09.2015
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки с модифицированным высвобождением | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| гликлазид | 60 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 71,36 мг; мальтодекстрин — 22,00 мг; гипромеллоза 100 сР — 160,00 мг; магния стеарат — 1,60 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 5,04 мг |
Описание лекарственной формы
Белые, двояковыпуклые, овальные таблетки с насечкой и гравировкой «DIA» «60» на обеих сторонах.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
гипогликемическое.
Фармакодинамика
Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приема внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.
Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете типа 2 препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.
Гемоваскулярные эффекты
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обусловливать развитие осложнений при сахарном диабете: частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов и снижает концентрацию факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также восстанавливает фибринолитическую активность сосудистого эндотелия и повышает активность тканевого активатора плазминогена.
Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении Диабетона® МВ (HbA1c <6,5%), достоверно снижает микро- и макрососудистые осложнения сахарного диабета типа 2 в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE).
Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение препарата Диабетон® МВ и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического ЛС (например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин). Средняя суточная доза препарата Диабетон® МВ у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг.
На фоне применения препарата Диабетон® МВ в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 года, средний уровень HbA1c — 6,5%) по сравнению с группой стандартного контроля (средний уровень HbA1c — 7,3%) показано значимое снижение на 10% относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений.
Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска основных микрососудистых осложнений на 14%, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21%, возникновения микроальбуминурии на 9%, макроальбуминурии на 30% и развития почечных осложнений на 11%.
Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приема препарата Диабетон® МВ не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно, в течение первых 6 ч, уровень плато поддерживается от 6 до 12 ч. Индивидуальная вариабельность низкая.
Прием пищи не влияет на степень абсорбции гликлазида.
Распределение
С белками плазмы связывается приблизительно 95% гликлазида. Vd — около 30 л. Прием препарата Диабетон® МВ в дозе 60 мг 1 раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 ч.
Метаболизм
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Выведение
Гликлазид выводится главным образом почками: выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1% выводится почками в неизмененном виде. T1/2 гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 ч.
Линейность
Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и AUC является линейной.
Особые популяции
Пожилые люди. У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.
Показания
сахарный диабет типа 2 при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела;
профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом типа 2 путем интенсивного гликемического контроля.
Противопоказания
повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
сахарный диабет типа 1;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);
прием миконазола (см. «Взаимодействие»);
беременность и период кормления грудью (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);
возраст до 18 лет.
В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, Диабетон® МВ не рекомендуется больным с врожденной непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Не рекомендуется применять в комбинации с фенилбутазоном или даназолом (см. «Взаимодействие»).
С осторожностью: пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания ССС, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия ГКС, алкоголизм.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует. Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.
В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.
Для снижения риска развития врожденных пороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диабета.
Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.
Кормление грудью
Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом кормление грудью противопоказано.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен только для лечения взрослых.
Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака.
Суточная доза может составлять 30–120 мг (1/2–2 табл.) в один прием.
Рекомендуется проглотить таблетку или половину таблетки целиком, не разжевывая и не измельчая.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день.
Как и в отношении других гипогликемических ЛС, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и уровня HbA1с.
Начальная доза
Начальная рекомендуемая доза (в т.ч. для пациентов пожилого возраста, ≥65 лет) — 30 мг/сут (1/2 табл.).
В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза препарата может быть последовательно увеличена до 60, 90 или 120 мг.
Повышение дозы возможно не ранее чем через 1 мес терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 нед терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 нед после начала приема.
Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 120 мг.
1 табл. препарата Диабетон® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг эквивалентна 2 табл. Диабетон® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг. Наличие насечки на таблетках 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 табл. 60 мг), так и при необходимости 90 мг (1 и 1/2 табл. 60 мг).
Переход с приема препарата Диабетон® таблетки 80 мг на препарат Диабетон® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг
1 табл. препарата Диабетон® 80 мг может быть заменена 1/2 табл. препарата Диабетон® МВ с модифицированным высвобождением 60 мг. При переводе пациентов с препарата Диабетон® 80 мг на препарат Диабетон® МВ рекомендуется тщательный гликемический контроль.
Переход с приема другого гипогликемического ЛС на препарат Диабетон® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг
Препарат Диабетон® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг может применяться вместо другого гипогликемического ЛС для приема внутрь. При переводе на Диабетон® МВ пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приема внутрь, следует учитывать их дозу и T1/2. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.
При замене препаратом Диабетон® МВ производных сульфонилмочевины с длительным T1/2 для избежания гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза препарата Диабетон® МВ при этом также составляет 30 мг (1/2 табл. 60 мг) и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.
Комбинированный прием с другим гипогликемическим ЛС
Диабетон® МВ может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.
При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Результаты клинических исследований показали, что коррекция дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени выраженности не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.
Пациенты с риском развития гипогликемии
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства — гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания ССС — тяжелая ИБС, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) препарата Диабетон® МВ.
Профилактика осложнений сахарного диабета
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Диабетон® МВ до 120 мг/сут в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbA1c. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические ЛС, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.
Побочные действия
Учитывая опыт применения гликлазида, следует помнить о возможности развития следующих побочных эффектов.
Гипогликемия
Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, Диабетон® МВ может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и, особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, поверхностное дыхание, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.
Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенное потоотделение, липкая кожа, беспокойство, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.
Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.
При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.
Другие побочные эффекты
Со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.
Реже отмечаются следующие побочные эффекты.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макулопапуллезная сыпь, буллезные реакции (такие, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.
Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.
Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.
Побочные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: как и на фоне приема других производных сульфонилмочевины, отмечались следующие побочные эффекты: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Отмечалось повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (например с развитием холестаза и желтухи) и гепатит; проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.
Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследований
В исследовании ADVANCE отмечалась незначительная разница частоты различных серьезных нежелательных явлений между двумя группами пациентов. Новых данных по безопасности получено не было. У небольшого числа пациентов отмечалась тяжелая гипогликемия, однако общая частота гипогликемии была низкой. Частота гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля была выше, чем в группе стандартного гликемического контроля. Большинство эпизодов гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля отмечалось на фоне сопутствующей инсулинотерапии.
Взаимодействие
1. Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии (усиливающие действие гликлазида)
Противопоказанные сочетания
Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).
Нерекомендуемые сочетания
Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).
Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Диабетон® МВ следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.
Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема ЛС, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.
Сочетания, требующие предосторожностей
Прием гликлазида в комбинации с некоторыми ЛС: другими гипогликемическими средствами (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидинидионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты ГПП-1); бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами АПФ — каптоприлом, эналаприлом; блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов; ингибиторами МАО; сульфаниламидами; кларитромицином и НПВП сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.
2. Препараты, способствующие увеличению содержания глюкозы в крови (ослабляющие действие гликлазида)
Нерекомендуемые сочетания
Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный контроль глюкозы в крови. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема даназола, так и после его отмены.
Сочетания, требующие предосторожностей
Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (>100 мг/сут) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства, как во время приема нейролептика, так и после его отмены.
ГКС (системное и местное применение — внутрисуставное, накожное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства, как во время приема ГКС, так и после их отмены.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в введение): бета2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.
Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.
3. Сочетания, которые должны быть приняты во внимание
Антикоагулянты (например, варфарин). Производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приеме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Передозировка
При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.
При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием больного должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоровью ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.
В случае гипогликемической комы или при подозрении на нее больному в/в струйно вводят 50 мл 20–30% раствора декстрозы (глюкозы). Затем в/в капельно вводят 10% раствор декстрозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный контроль уровня глюкозы крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. По прошествии данного периода времени в зависимости от состояния больного лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.
Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.
Особые указания
Гипогликемия
При приеме производных сульфонилмочевины, в т.ч. и гликлазида, может развиваться гипогликемия, в некоторых случаях — в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и в/в введения раствора декстрозы в течение нескольких дней (см. «Побочные действия»).
Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов c пищей, т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических ЛС одновременно.
Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахара). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. Если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о проводимом лечении.
Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:
— отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
— недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
— дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;
— почечная недостаточность;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— передозировка препарата Диабетон® МВ;
— некоторые эндокринные расстройства: заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность;
— одновременный прием некоторых ЛС (см. «Взаимодействие»).
Почечная и печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной и/или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких пациентов, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.
Информация для пациентов
Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития гипогликемии, симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения.
Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля концентрации глюкозы крови.
Недостаточный гликемический контроль
Гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Диабетон® МВ и назначить инсулинотерапию.
У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение пациентом предписанной диеты.
Лабораторные тесты
Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации глюкозы крови натощак и уровня гликозилированного гемоглобина HbA1c. Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.
Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В связи с возможным развитием гипогликемии при применении препарата Диабетон® МВ, пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций, особенно в начале терапии.
Форма выпуска
Таблетки с модифицированным высвобождением, 60 мг.
По 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), по 1 или 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
При расфасовке (упаковке) на российском предприятии ООО «Сердикс»
По 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), по 1 или 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
По 15 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), по 2 или 4 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
При производстве на российском предприятии ООО «Сердикс»
По 15 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), по 2 или 4 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
Производитель
«Лаборатории Сервье Индастри», Франция
ООО «Сердикс», Россия.
Регистрационное удостоверение выдано фирме «Лаборатории Сервье», Франция произведено «Лаборатории Сервье Индастри», Франция
«Лаборатории Сервье Индастри»
905, шоссе Саран, 45520 Жиди, Франция
По всем вопросам обращаться в Представительство АО «Лаборатории Сервье».
Представительство АО «Лаборатории Сервье» 115054, Москва, Павелецкая пл. 2, стр.3
Тел.: (495) 937-0700, факс: (495) 937-0701
На инструкциях, вложенных в пачку, дополнительно указывается логотип фирмы «Лаборатории Сервье».
В случае расфасовки и/или упаковки/при производстве на ООО «Сердикс», Россия
ООО «Сердикс», Россия
Россия, Москва.
Тел.: (495) 225-8010; факс: (495) 225-8011.
На инструкциях, вложенных в пачку, дополнительно указывается логотип фирмы ООО «Сердикс» — аффилированная компания Сервье.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Диабетон® МВ (Diabeton® MR)
💊 Состав препарата Диабетон® МВ
✅ Применение препарата Диабетон® МВ
Описание активных компонентов препарата
Диабетон® МВ
(Diabeton® MR)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.06.30
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Диабетон® МВ |
Таб. с модифицир. высвобождением 60 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-(000531)-(РГ-RU) |
|
|
Таб. с модифицир. высвобождением 60 мг: 28, 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-(000531)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Диабетон® МВ
Таблетки с модифицированным высвобождением белые, двояковыпуклые, овальные с насечкой и гравировкой «DIA» «60» на обеих сторонах.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, мальтодекстрин, гипромеллоза 100 сp, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
30 шт. — блистеры (1) — пачки картонные, с контролем первого вскрытия (при необходимости).
30 шт. — блистеры (2) — пачки картонные, с контролем первого вскрытия (при необходимости).
Таблетки с модифицированным высвобождением белые, двояковыпуклые, овальные с насечкой и гравировкой «DIA» «60» на обеих сторонах.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, мальтодекстрин, гипромеллоза 100 сp, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные, с контролем первого вскрытия (при необходимости).
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные, с контролем первого вскрытия (при необходимости).
15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные, с контролем первого вскрытия (при необходимости).
Фармакологическое действие
Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приема внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.
Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.
Фармакодинамические эффекты
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.
Гемоваскулярные эффекты
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете:
- частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2);
- восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении гликлазида (гликозилированный гемоглобин (HbA1c) <6.5%), достоверно снижает микро- и микрососудистые осложнения сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем.
Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне применения гликлазида не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 ч, уровень плато поддерживается от 6 до 12 ч. Внутрииндивидуальная вариабельность низкая.
Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 95% гликлазида. Vd — около 30 л. Прием гликлазида в дозе 60 мг 1 раз/сут обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 ч.
Метаболизм
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Выведение
T1/2 составляет в среднем от 12 до 20 ч. Гликлазид выводится, главным образом, почками, выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1% выводится почками в неизменном виде.
Линейность/нелинейность
Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и AUC является линейной.
Особые популяции
У пациентов пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.
Показания активных веществ препарата
Диабетон® МВ
- сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела;
- профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Гликлазид предназначен только для лечения взрослых.
Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз/сут, предпочтительно во время завтрака.
Суточная доза может составлять 30-120 мг в один прием.
Рекомендуется проглотить таблетку или половину таблетки целиком, не разжевывая и не измельчая таблетки.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу гликлазида в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и HbA1c.
Начальная рекомендуемая доза гликлазида — 30 мг (1/2 таб.)/сут.
В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза гликлазида может быть последовательно увеличена до 60 мг, 90 мг или 120 мг.
Повышение дозы возможно не ранее. чем через 1 месяц терапии гликлазидом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.
Максимальная рекомендуемая суточная доза гликлазида составляет 120 мг.
При переводе на гликлазид пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приема внутрь, следует учитывать их дозу и Т1/2. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза гликлазида составляет 30 мг и затем ее следует титровать в зависимости от концентрации глюкозы в крови.
При замене производных сульфонилмочевины с длительным T1/2 гликлазидом в лекарственной форме с модифицированным высвобождением во избежание гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза гликлазида при этом также должна составлять 30 мг и при необходимости в дальнейшем может быть повышена.
Комбинированный прием с другим гипогликемическим лекарственным средством
Гликлазид может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.
При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.
Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу гликлазида до 120 мг/сут в дополнение к диете и физическим нагрузкам до достижения целевой концентрации HbA1c. При этом необходимо проводить мониторинг риска развития гипогликемии.
Особые группы пациентов
Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.
Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства — гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы — тяжелая ИБС, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (30 мг) гликлазида.
Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.
Побочное действие
При применении гликлазида сообщалось о развитии следующих нежелательных эффектов.
Гипогликемия
Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с применением гликлазида, является гипогликемия.
Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, гликлазид может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, возбуждение, агрессия, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, ощущение беспомощности, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.
Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.
Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.
При тяжелом или длительном эпизоде гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.
Другие побочные эффекты
Со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.
Реже отмечаются следующие побочные эффекты:
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макуло-папулезная сыпь, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и аутоиммунные буллезные нарушения) и, в исключительных случаях, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Со стороны крови и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ); в единичных случаях — гепатит. При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию. Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.
Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.
Класс-специфические эффекты, присущие производным сульфонилмочевины
На фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие нежелательные явления: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии; повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит, проявления которых уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к гликлазиду и к другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам;
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
- почечная недостаточность тяжелой степени или печеночная недостаточность тяжелой степени (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);
- применение миконазола;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью
Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная недостаточность легкой и средней степени или печеночная недостаточность легкой и средней степени, длительная терапия ГКС, алкоголизм.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные о применении гликлазида во время беременности отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности), также как ограничены данные о применении других производных сульфонилмочевины.
В исследованиях на лабораторных животных гликлазид не оказывал тератогенных эффектов.
Применение гликлазида во время беременности противопоказано.
Для снижения риска врожденных пороков, связанных с неконтролируемым сахарным диабетом, следует достичь контроля диабета до зачатия. Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию: или заранее — в случае планируемой беременности, или сразу после выявления беременности.
Период грудного вскармливания
На настоящий момент нет данных о проникновении гликлазида или его метаболитов в грудное молоко. Учитывая риск развития гипогликемии у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, препарат противопоказан к применению во время грудного вскармливания Риск для новорожденных/младенцев нельзя исключить.
Фертильность
Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния на фертильность или репродуктивную функцию у крыс обоего пола.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности.
Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не требуется.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Гипогликемия
Препарат может быть назначен только тем пациентам, которые питаются регулярно (включая завтрак). Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических нагрузок, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.
При приеме производных сульфонилмочевины, в т.ч. и гликлазида, может развиваться гипогликемия, в некоторых случаях — в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и в/в введения раствора декстрозы в течение нескольких дней.
Для уменьшения риска развития гипогликемических эпизодов необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту подробных инструкций.
Факторы, которые увеличивают риск гипогликемии:
- отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
- недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
- дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность тяжелой степени;
- передозировка гликлазида;
- некоторые эндокринные нарушения (заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность);
- одновременный прием некоторых лекарственных средств.
Печеночная и почечная недостаточность
Фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида могут быть изменены у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью тяжелой степени. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких пациентов, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.
Недостаточный гликемический контроль
На гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может влиять следующее: одновременный прием препаратов зверобоя продырявленного, лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость в назначении инсулина.
У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию к снижению после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение пациентом предписанной диеты.
Дисгликемия (изменения концентрации глюкозы в крови)
Сообщалось об изменениях концентрации глюкозы в крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию, у пациентов с сахарным диабетом, совместно получающих терапию фторхинолонами, особенно у пациентов пожилого возраста. Таким образом, всем пациентам, одновременно принимающим гликлазид и фторхинолоны, рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови
Лабораторные тесты
Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации HbA1c или концентрации глюкозы в венозной крови натощак. Также целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.
Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует рассмотреть возможность назначения лекарственного препарата не из группы производных сульфонилмочевины.
Пациенты с порфирией
Описаны случаи обострения порфирии при применении некоторых других производных сульфонилмочевины у пациентов с порфирией.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Гликлазид не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или работе с механизмами, особенно в начале терапии.
Лекарственное взаимодействие
Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии
Одновременное применение противопоказано
Миконазол (при системном введении и при нанесении геля на слизистую оболочку полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида с возможным развитием гипогликемии вплоть до состояния комы.
Комбинации, не рекомендуемые к применению
Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма). Предпочтительно использовать другой противовоспалительный препарат или предупредить пациента о риске развития гипогликемии и обратить внимание на важность самоконтроля концентрации глюкозы в крови. При необходимости дозу гликлазида следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его отмены.
Этанол: усиливает гипогликемию (ингибируя компенсаторные реакции), что может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от употребления алкоголя или приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол.
Сочетание препаратов требующее особого внимания и осторожности
Следующие лекарственные средства могут усиливать гипогликемический эффект и способствовать развитию гипогликемии: другие гипогликемические средства (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов ГПП-1); бета-адреноблокаторы, флуконазол; ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов; ингибиторы МАО; сульфаниламиды; кларитромицин и НПВП.
Препараты, способствующие увеличению концентрации глюкозы в крови
Комбинации, не рекомендуемые к применению
Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если применение данного препарата необходимо, пациенту рекомендуется обратить внимание на важность контроля глюкозы в крови и моче. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема даназола, так и после его отмены.
Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности
Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (более 100 мг/сут) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Об этом необходимо предупредить пациента и обратить внимание на важность контроля концентрации глюкозы в крови. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема нейролептика, так и после его отмены.
ГКС (системное и местное применение — внутрисуставное, накожное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоза (снижение толерантности к углеводам). Следует предупредить пациента о необходимости тщательного контроля концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в введение): бета2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы в крови. Следует обратить внимание пациента на важность контроля концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.
Препараты зверобоя продырявленного: экспозиция гликлазида снижается на фоне совместного применения с препаратами зверобоя продырявленного. Необходимо обратить внимание пациента на важность контроля концентрации глюкозы в крови.
Препараты, которые могут вызывать дисгликемию (изменение концентрации глюкозы в крови)
Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности
Фторхинолоны: в случае совместного приема гликлазида и фторхинолона пациенты должны быть предупреждены о риске развития дисгликемии и о важности контроля концентрации глюкозы в крови.
Сочетания, которые должны быть приняты во внимание
Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном применении. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Глидиаб®
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)
Глидиаб® МВ
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)
Гликлада®
(KRKA, Словения)
Гликлазид
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)
Гликлазид Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Гликлазид МВ
(АТОЛЛ, Россия)
Гликлазид МВ Фармста…
(ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, Россия)
Гликлазид МВ-Вертекс
(ВЕРТЕКС, Россия)
Гликлазид Пролонг-АК…
(АЛИУМ, Россия)
Гликлазид-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Все аналоги
Состав
| Таблетки с модифицированным высвобождением | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| гликлазид | 60 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 71,36 мг; мальтодекстрин — 22,00 мг; гипромеллоза 100 сР — 160,00 мг; магния стеарат — 1,60 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 5,04 мг |
Описание
Белые, двояковыпуклые, овальные таблетки с насечкой и гравировкой «DIA» «60» на обеих сторонах.
Фармакодинамика
Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приема внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.
Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете типа 2 препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.
Гемоваскулярные эффекты
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обусловливать развитие осложнений при сахарном диабете: частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов и снижает концентрацию факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также восстанавливает фибринолитическую активность сосудистого эндотелия и повышает активность тканевого активатора плазминогена.
Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении Диабетона® МВ (HbA1c <6,5%), достоверно снижает микро- и макрососудистые осложнения сахарного диабета типа 2 в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE).
Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение препарата Диабетон® МВ и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического ЛС (например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин). Средняя суточная доза препарата Диабетон® МВ у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг.
На фоне применения препарата Диабетон® МВ в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 года, средний уровень HbA1c — 6,5%) по сравнению с группой стандартного контроля (средний уровень HbA1c — 7,3%) показано значимое снижение на 10% относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений.
Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска основных микрососудистых осложнений на 14%, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21%, возникновения микроальбуминурии на 9%, макроальбуминурии на 30% и развития почечных осложнений на 11%.
Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приема препарата Диабетон® МВ не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно, в течение первых 6 ч, уровень плато поддерживается от 6 до 12 ч. Индивидуальная вариабельность низкая.
Прием пищи не влияет на степень абсорбции гликлазида.
Распределение
С белками плазмы связывается приблизительно 95% гликлазида. Vd — около 30 л. Прием препарата Диабетон® МВ в дозе 60 мг 1 раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 ч.
Метаболизм
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Выведение
Гликлазид выводится главным образом почками: выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1% выводится почками в неизмененном виде. T1/2 гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 ч.
Линейность
Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и AUC является линейной.
Особые популяции
Пожилые люди. У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.
Диабетон MB: Показания
сахарный диабет типа 2 при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела;
профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом типа 2 путем интенсивного гликемического контроля.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен только для лечения взрослых.
Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака.
Суточная доза может составлять 30–120 мг (1/2–2 табл.) в один прием.
Рекомендуется проглотить таблетку или половину таблетки целиком, не разжевывая и не измельчая.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день.
Как и в отношении других гипогликемических ЛС, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и уровня HbA1с.
Начальная доза
Начальная рекомендуемая доза (в т.ч. для пациентов пожилого возраста, ≥65 лет) — 30 мг/сут (1/2 табл.).
В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза препарата может быть последовательно увеличена до 60, 90 или 120 мг.
Повышение дозы возможно не ранее чем через 1 мес терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 нед терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 нед после начала приема.
Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 120 мг.
1 табл. препарата Диабетон® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг эквивалентна 2 табл. Диабетон® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг. Наличие насечки на таблетках 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 табл. 60 мг), так и при необходимости 90 мг (1 и 1/2 табл. 60 мг).
Переход с приема препарата Диабетон® таблетки 80 мг на препарат Диабетон® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг
1 табл. препарата Диабетон® 80 мг может быть заменена 1/2 табл. препарата Диабетон® МВ с модифицированным высвобождением 60 мг. При переводе пациентов с препарата Диабетон® 80 мг на препарат Диабетон® МВ рекомендуется тщательный гликемический контроль.
Переход с приема другого гипогликемического ЛС на препарат Диабетон® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг
Препарат Диабетон® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг может применяться вместо другого гипогликемического ЛС для приема внутрь. При переводе на Диабетон® МВ пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приема внутрь, следует учитывать их дозу и T1/2. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.
При замене препаратом Диабетон® МВ производных сульфонилмочевины с длительным T1/2 для избежания гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза препарата Диабетон® МВ при этом также составляет 30 мг (1/2 табл. 60 мг) и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.
Комбинированный прием с другим гипогликемическим ЛС
Диабетон® МВ может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.
При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Результаты клинических исследований показали, что коррекция дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени выраженности не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.
Пациенты с риском развития гипогликемии
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства — гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания ССС — тяжелая ИБС, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) препарата Диабетон® МВ.
Профилактика осложнений сахарного диабета
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Диабетон® МВ до 120 мг/сут в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbA1c. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические ЛС, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует. Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.
В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.
Для снижения риска развития врожденных пороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диабета.
Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.
Кормление грудью
Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом кормление грудью противопоказано.
Диабетон MB: Противопоказания
повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
сахарный диабет типа 1;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);
прием миконазола (см. «Взаимодействие»);
беременность и период кормления грудью (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);
возраст до 18 лет.
В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, Диабетон® МВ не рекомендуется больным с врожденной непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Не рекомендуется применять в комбинации с фенилбутазоном или даназолом (см. «Взаимодействие»).
С осторожностью: пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания ССС, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия ГКС, алкоголизм.
Диабетон MB: Побочные действия
Учитывая опыт применения гликлазида, следует помнить о возможности развития следующих побочных эффектов.
Гипогликемия
Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, Диабетон® МВ может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и, особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, поверхностное дыхание, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.
Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенное потоотделение, липкая кожа, беспокойство, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.
Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.
При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.
Другие побочные эффекты
Со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.
Реже отмечаются следующие побочные эффекты.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макулопапуллезная сыпь, буллезные реакции (такие, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.
Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.
Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.
Побочные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: как и на фоне приема других производных сульфонилмочевины, отмечались следующие побочные эффекты: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Отмечалось повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (например с развитием холестаза и желтухи) и гепатит; проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.
Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследований
В исследовании ADVANCE отмечалась незначительная разница частоты различных серьезных нежелательных явлений между двумя группами пациентов. Новых данных по безопасности получено не было. У небольшого числа пациентов отмечалась тяжелая гипогликемия, однако общая частота гипогликемии была низкой. Частота гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля была выше, чем в группе стандартного гликемического контроля. Большинство эпизодов гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля отмечалось на фоне сопутствующей инсулинотерапии.
Передозировка
При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.
При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием больного должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоровью ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.
В случае гипогликемической комы или при подозрении на нее больному в/в струйно вводят 50 мл 20–30% раствора декстрозы (глюкозы). Затем в/в капельно вводят 10% раствор декстрозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный контроль уровня глюкозы крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. По прошествии данного периода времени в зависимости от состояния больного лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.
Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.
Взаимодействие
1. Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии (усиливающие действие гликлазида)
Противопоказанные сочетания
Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).
Нерекомендуемые сочетания
Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).
Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Диабетон® МВ следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.
Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема ЛС, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.
Сочетания, требующие предосторожностей
Прием гликлазида в комбинации с некоторыми ЛС: другими гипогликемическими средствами (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидинидионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты ГПП-1); бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами АПФ — каптоприлом, эналаприлом; блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов; ингибиторами МАО; сульфаниламидами; кларитромицином и НПВП сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.
2. Препараты, способствующие увеличению содержания глюкозы в крови (ослабляющие действие гликлазида)
Нерекомендуемые сочетания
Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный контроль глюкозы в крови. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема даназола, так и после его отмены.
Сочетания, требующие предосторожностей
Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (>100 мг/сут) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства, как во время приема нейролептика, так и после его отмены.
ГКС (системное и местное применение — внутрисуставное, накожное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства, как во время приема ГКС, так и после их отмены.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в введение): бета2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.
Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.
3. Сочетания, которые должны быть приняты во внимание
Антикоагулянты (например, варфарин). Производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приеме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Особые указания
Гипогликемия
При приеме производных сульфонилмочевины, в т.ч. и гликлазида, может развиваться гипогликемия, в некоторых случаях — в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и в/в введения раствора декстрозы в течение нескольких дней (см. «Побочные действия»).
Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов c пищей, т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических ЛС одновременно.
Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахара). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. Если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о проводимом лечении.
Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:
— отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
— недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
— дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;
— почечная недостаточность;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— передозировка препарата Диабетон® МВ;
— некоторые эндокринные расстройства: заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность;
— одновременный прием некоторых ЛС (см. «Взаимодействие»).
Почечная и печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной и/или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких пациентов, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.
Информация для пациентов
Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития гипогликемии, симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения.
Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля концентрации глюкозы крови.
Недостаточный гликемический контроль
Гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Диабетон® МВ и назначить инсулинотерапию.
У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение пациентом предписанной диеты.
Лабораторные тесты
Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации глюкозы крови натощак и уровня гликозилированного гемоглобина HbA1c. Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.
Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В связи с возможным развитием гипогликемии при применении препарата Диабетон® МВ, пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций, особенно в начале терапии.
Форма выпуска
Таблетки с модифицированным высвобождением, 60 мг.
По 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), по 1 или 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
При расфасовке (упаковке) на российском предприятии ООО «Сердикс»
По 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), по 1 или 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
По 15 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), по 2 или 4 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
При производстве на российском предприятии ООО «Сердикс»
По 15 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), по 2 или 4 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
Условия отпуска
Производитель
«Лаборатории Сервье Индастри», Франция
ООО «Сердикс», Россия.
Регистрационное удостоверение выдано фирме «Лаборатории Сервье», Франция произведено «Лаборатории Сервье Индастри», Франция
«Лаборатории Сервье Индастри»
905, шоссе Саран, 45520 Жиди, Франция
По всем вопросам обращаться в Представительство АО «Лаборатории Сервье».
Представительство АО «Лаборатории Сервье» 115054, Москва, Павелецкая пл. 2, стр.3
Тел.: (495) 937-0700, факс: (495) 937-0701
На инструкциях, вложенных в пачку, дополнительно указывается логотип фирмы «Лаборатории Сервье».
В случае расфасовки и/или упаковки/при производстве на ООО «Сердикс», Россия
ООО «Сердикс», Россия
Россия, Москва.
Тел.: (495) 225-8010; факс: (495) 225-8011.
На инструкциях, вложенных в пачку, дополнительно указывается логотип фирмы ООО «Сердикс» — аффилированная компания Сервье.
Основные сведения
Торговое название
Диабетон MB
Действующее вещество (МНН)
Гликлазид
Дозировка или размер
60 мг
Форма выпуска
таблетки с модифицированным высвобождением
Первичная упаковка
блистер
Условия хранения
Специальных условий хранения не требуется
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Диабетон МВ — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-006030/09
Торговое наименование препарата
Диабетон® МВ
Международное непатентованное наименование
Гликлазид
Лекарственная форма
таблетки с модифицированным высвобождением
Состав
Активное вещество: гликлазид — 60,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 71,36 мг, мальтодекстрин 22,0 мг, гипромеллоза 100 сР. 160,0 мг, магния стеарат 1,6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 5,04 мг.
Описание
Белые, двояковыпуклые, овальные таблетки с насечкой и гравировкой «DIA» «60» на обеих сторонах.
Фармакотерапевтическая группа
гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения
Код АТХ
A10BB09
Фармакодинамика:
Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N- содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает уровень глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение уровня постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.
Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете типа 2 препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.
Гемоваскулярные эффекты
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 часов, уровень плато поддерживается от 6 до 12 часов.
Индивидуальная вариабельность низкая. Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида.
Распределение
С белками плазмы связывается приблизительно 95 % гликлазида. Объем распределения — около 30 л. Прием препарата Диабетон® МВ в дозе 60 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.
Метаболизм
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Выведение
Гликлазид выводится, главным образом, почками: выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1 % выводится почками в неизменном виде.Период полувыведения гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 часов.
Линейность
Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация — время» является линейной.
Особые популяции Пожилые люди
У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.
Показания:
- Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
- Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
- сахарный диабет типа 1;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
- тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);
- прием миконазола (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- беременность и период кормления грудью (см. раздел «Беременность и период кормления грудью»);
- возраст до 18 лет.
- В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, Диабетон® МВ не рекомендуется больным с врожденной непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Не рекомендуется применять в комбинации с фенилбутазоном или даназолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
С осторожностью:
Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм.
Беременность и лактация:
Беременность
Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует. Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.
В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.
Для снижения риска развития врожденных пороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диабета.
Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.
Кормление грудью
Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом кормление грудью противопоказано.
Способ применения и дозы:
ПРЕПАРАТ ПРЕДНАЗНАЧЕН ТОЛЬКО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВЗРОСЛЫХ.
Рекомендуемую дозу принимать внутрь, 1 раз предпочтительно во время завтрака.
Суточная доза может составлять 30 -120 мг (1/2 -2 таблетки) в один приём.
Рекомендуется проглотить таблетку или половину таблетки целиком, не разжевывая и не измельчая.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день.
Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата; в каждом случае необходимо подбирать в зависимости концентрации глюкозы крови и HbAlc.
Начальная доза
Начальная рекомендуемая доза (в том числе для пациентов пожилого возраста 30 мг в сутки ( 1/2 таблетки).
В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза препарата может быть последовательно увеличена до 60, 90 или 120 мг.
Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях Доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.
Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 120 мг.
1 таблетка препарата Диабетон® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг эквивалентна 2 таблеткам Диабетон® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг. Наличие насечки на таблетках 60 мг позволяет делить таблетку и
принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 таблетки 60 мг), так и при необходимости 90 мг (1 и 1/2 таблетки 60 мг).
Переход с приема препарата Диабетон® таблетки 80 мг на препарат
Диабетон МВ таблетки модифииированным высвобождением 60 мг
1 таблетка препарата Диабетон® 80 мг может быть заменена 1/2 таблетки с модифицированным высвобождением Диабетон® МВ 60 мг. При переводе пациентов с препарата Диабетон® 80 мг на препарат Диабетон® МВ рекомендуется тщательный гликемический контроль.
Переход с приёма другого гипогликемического лекарственного средства на препарат Диабетон® МВ таблетки с модифицированнымвысвобождением 60 мг
Препарат Диабетон®: МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг может применяться вместо другогогипогликемического лекарственного средства для приёма внутрь. При переводе на Диабетон® МВ пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приёма внутрь, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови. При замене препаратом Диабетон® МВ производных сульфонилмочевины сдлительным периодом полувыведенйя для избежания гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней.
Начальная доза препарата Диабетон® МВ При этом также составляет 30 мг (1/2 таблетки 60 мг) и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.
Комбинированный приём с другим гипогликемическим лекарственнымсредством
Диабетон® МВ может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.
При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью дополнительно легкой и умеренной степени выраженности требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.
Пациенты с риском развития гипогликемии
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства: гипофизарная надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена глюкокортикостероидов (ГКС) после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы — тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) препарата Диабетон® МВ.
Профилактика осложнений сахарного диабета
Для достижения гликемического интенсивного контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Диабетон® МВ до 120 мг/сутки дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbAlc. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное гиазолидиндиона или инсулин.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет.
Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.
Побочные эффекты:
Учитывая опыт применения гликлазида, следует помнить о возможности развития следующих побочных эффектов.
Гипогликемия
Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, препарат Диабетон МВ может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приёма нищи и особенно, если приём пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, поверхностное дыхание, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.
Также могут отмечаться андренергические реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.
Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара).
Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.
При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.
Другие побочные эффекты
— Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.
Реже отмечаются следующие побочные эффекты:
— Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь. зуд. крапивница, отек Квинке, эритема, макулопапуллезная сыпь, буллезные реакции (такие как, синдром Стивенса-Джонса и токсический эпидермальный некролиз).
— Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко.
Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
— Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочная фосфатаза), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.
Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.
— Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.
— Побочные эффекты. присущие производным сульфонилмочевины отмечались следующие побочные эффекты: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Отмечалось повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит; проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.
Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследовании
В исследовании ADVANCE отмечалась незначительная разница частоты различных серьезных нежелательных явлений между двумя группами пациентов. Новых данных по безопасности получено не было. У небольшого числа пациентов отмечалась тяжелая гипогликемия, однако общая частота гипогликемии была низкой. Частота гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля была выше, чем в группе стандартного гликемического контроля. Большинство эпизодов гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля отмечалось на фоне сопутствующей инсулинотерапии.
Передозировка:
При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.
При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием больного должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоровью ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.
В случае гипогликемической комы или при подозрении на нее больному внутривенно струйно вводят 50 мл 20- 30% раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно вводят 10% раствор декстрозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный контроль уровня глюкозы крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. По прошествии данного периода времени в зависимости от состояния больного лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.
Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.
Взаимодействие:
1) Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии:
(усиливающие действие гликлазида)
Противопоказанные сочетания
Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).
Нерекомендуемые сочетания
Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).
Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Диабетона МВ следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.
Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол и употребления алкоголя.
Сочетания, требующие предосторожностей
Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами: другими гипогликемическими средствами (инсулином, акарбозой, метформином, тиазолидинидионами, ингибиторами
дипептидилпептидазы-4, агонистами ГПП-1); бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента — каптоприлом, эналаприлом; блокаторами Н2- гистаминовых рецепторов; ингибиторами моноаминооксидазы; сульфаниламидами; кларитромицином и нестероидными противовоспалительными препаратами)
сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.
2) Препараты, способствующие увеличению содержания глюкозы в крови: (ослабляющие действие гликлазида)
Нерекомендуемые сочетания
— Даназол; обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный контроль глюкозы в крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приёма даназола. гак и после его отмены.
Сочетания, требующие предосторожностей
Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства, как во время приема нейролептика, так и после его отмены.
ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, кожное, ректальное введение) и тегракозактид: повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение): бета-2 адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.
Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости, рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.
3) Сочетания, которые должны быть приняты во внимание
Антикоагулянты (например, варфарин) Производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Особые указания:
При приеме производных: сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, в некоторых случаях — в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного: введения раствора декстрозы в течение нескольких дней (см. раздел «Побочное действие»).
Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, так как риск развития гипогликемии: возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления при приеме гипогликемических лекарственных средств одновременно.
Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что приём сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание медицинской помощи, вплоть до госпитализации.
Во избежание избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о проводимом лечении. Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:
-
отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача контролировать свое состояние;
-
недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
-
дисбаланс между нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;
-
некоторые эндокринные расстройства: заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность;
-
передозировка препарата Диабетон МВ;
-
почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность;
-
одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел «Взаимодейсвтие с другими лекарственными средствами»).
Почечная и печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной и/или тяжелой почечной недостаточностью изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойствафармакодинамические свойства гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких: пациентов, может быть достаточно таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей средств, в том числе гликлазида, имееттерапии.
Информация для пациентов
Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения.
Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля концентрации глюкозы.
Недостаточный гликемический контроль
Гликемический контроль у пациентов получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: —лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Диабетон® МВ и назначить инсулинотерапию.
У многихпациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в том числе гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием забоелвания так и снижением Терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную лекарственную резистентность, необходимо адекватность подбора дозы и соблюдение пациентом предписанной диеты.
Лабораторные тесты
Для оценки гликемического контроля
рекомендуется регулярное определение уровня глюкозы крови натощак и уровня гликозилированного гемоглобина; НЬАlс. Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.
Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фоcфатдегидрогеназы.
Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В связи с возможным развитием гипогликемии при применении препарата Диабетон МВ, пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций, особенно в начале терапии.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг.
Упаковка:
По 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), по 1 или 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
При расфасовке (упаковке) на Российском предприятии ООО
«Сердикс»: По 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), по 1 или 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
По 15 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), по 2 или 4 блистера с инструкцией по
медицинскому применению в пачку картонную.
При производстве на российском предприятии ООО «Сердикс»
По 15 таблеток в блистер из ПВХ/Ал. По 2 или 4 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
Условия хранения:
Специальных условий хранения не требуется.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Лаборатории Сервье Индастри, 905, route de Saran, 45520 Gidy, France, Франция
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Лаборатории Сервье
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)