Дигидроэрготамин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Химическое название

(5’альфа, 10альфа)-9, 10-Дигидро-12′-гидрокси-2′-метил-5′-(фенилметил)эрготаман-3′, 6′, 18-трион. Чаще всего лекарство синтезируют в виде мезилата.

Химические свойства

Альфа-адреноблокатор Дигидроэрготамин представляет собой раствор без цвета и запаха. По химическому строению – это гидрированное производное алкалоидов спорыньи.

Вещество выпускают в виде таблеток, раствора для приема внутрь и инъекций, в составе назального спрея (ингаляции).

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющее, противомигренозное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество стимулирует серотониновые 5-HT1D рецепторы и блокирует альфа2- и альфа1-адренорецепторы в сосудах. Дигидроэрготамин – вазоконстриктор внутричерепных сосудов, проявляет выраженные нейроингибиторные свойства. Средство ликвидирует проявления фоно- и фотофобии. Под его действием повышается тонус вен.

При использовании назального спрея, ингаляционно, средство быстро проникает в кровь, благодаря этому купирование приступа мигрени происходит достаточно быстро, в течение получаса. Выводится из организма лекарство также быстро. Применение таблеток снижает биологическую доступность активного вещества. Внутримышечное введение средства приводит к развитию противомигренозного эффекта спустя 15-30 минут, эффект сохраняется в течение 3-4 часов.

Показания к применению

Дигидроэрготамин назначают:

• для купирования приступов мигрени;
• при вазоспастической стенокардии;
• пациентам с артериогипотонической головной болью;
• при ортостатической гипотензии;
• при болезни Рейно.

Противопоказания

Лекарство не применяется:

• при ишемической болезни сердца;
• при инфаркте миокарда;
• у пациентов с выраженным атеросклерозом;
• при органических поражениях сердца;
• для лечения больных с неконтролируемой артериальной гипертензией;
• при сепсисе, облитерирующих заболеваниях сосудов;
• у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью;
• для лечения беременных женщин;
• при аллергии на действующее вещество;
• при лактации;
• в преклонном возрасте.

Побочные действия

Дигидроэрготамин может вызвать следующие побочные эффекты:

• диарею, тошноту, головокружение, рвоту;
• затрудненное дыхание через нос, сердечную аритмию, сонливость;
• отечность, зуд и высыпания на коже;
• парестезии конечностей, спазм периферических сосудов, коллапс (редко).

Дигидроэрготамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка и способ применения средства зависит от лекарственной формы.

Дигидроэрготамин назначают подкожно, внутримышечно, внутрь, в виде ингаляций.

При мигрени показан прием 5-20 капель 0,2% раствора средства или 2,5 мг (1 таблетка); внутримышечное либо подкожное введение 0,25-0,5 мл 0,1% раствора один-два раза в день.

При тяжелой мигрени допустимо использование средства в дозировке 1 мл внутримышечно.

Инъекции при необходимости допустимо повторять каждый час либо каждые 3 часа. Использовать назальный спрей можно максимум по 4 раза в каждую ноздрю.

Рекомендуется проконсультироваться с врачом и подобрать оптимальную дозировку.

Передозировка

При передозировке могут проявиться симптомы эрготизма. Это проявляется в угнетении дыхания; развиваются загрудинные боли, общая слабость, слабость в мышцах, цианоз, спазм сосудов, расположенных на периферии, ишемия пальцев стоп и кистей, понос, делирий, рвота, судороги, кома (редко).

Рекомендуется немедленно прервать введение препарата, применять местные компрессы. Показан прием вазодилататоров, фентоламина, нитропруссида натрия.

Взаимодействие

Дигидроэрготамин не рекомендуется сочетать с эритромицином, олеандомицином, доксициклином, тетрациклином, допамином, альфа-адреноблокаторами, нитроглицерином, сосудорасширяющими средствами, бета-адреномиментиками. Это может привести к усилению действия лекарства.

Сочетанный прием с вазопрессином и альфа-адреномиметиками ослабляет действие средства.

Применение вещества с резерпином может привести к взаимному усилению эффектов от препаратов.

Условия продажи

По рецепту.

Особые указания

Дигидроэрготамин с особой осторожностью используют для лечения пациентов в возрасте до 16 и после 65 лет.

При комплексном лечении мигрени и применении других препаратов, данное вещество рекомендуется назначать парентерально.

После инъекции препарата рекомендуется, чтобы пациент некоторое время побыл в лежачем положении.

При беременности и лактации

Лекарство не назначают во время беременности. Средство выделяется с грудным молоком.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Дигидроэрготамин выпускают под торговым названием Дитамин.

Отзывы

Сообщений об использовании данного средства практически нет.

Цена, где купить

Указать стоимость лекарственного средства на данный момент невозможно.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Дигидроэрготамин

Английское название

Dihydroergotamine

Латинское название

Dihydroergotaminum (род. Dihydroergotamini)

Химическое название

Брутто формула

C₃₃H₃₇N₅O₅

Фармакологическая группа вещества Дигидроэрготамин

Нозологическая классификация

Код CAS

511-12-6

Фармакологическое действие

Характеристика

Относится к группе гидрированных производных алкалоидов спорыньи. Бесцветный прозрачный раствор.

Фармакология

Стимулирует 5-HT_1D серотониновые рецепторы, блокирует альфа₁— и альфа₂-адренорецепторы сосудов. Является вазоконстриктором внутричерепных сосудов и обладает выраженными нейроингибиторными свойствами. Уменьшает фото- и фонофобию. Несколько повышает тонус вен. При ингаляционном введении (назальный спрей) быстро всасывается, что обеспечивает его высокую эффективность (купирование мигренозной атаки через 20–30 мин), и выводится из организма (меньший риск нежелательных эффектов). При приеме внутрь (таблетки) биодоступность снижена. После в/м введения эффект проявляется через 15–30 мин и продолжается в течение 3–4 ч.

Применение вещества Дигидроэрготамин

Артериогипотонический вариант головной боли, мигрень, вазоспастическая стенокардия, ортостатическая гипотензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, нарушение периферического кровообращения, сепсис, шок, нарушение функции почек, I триместр беременности, кормление грудью (на время лечения обязателен отказ от грудного вскармливания).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — X.

Побочные действия вещества Дигидроэрготамин

Тошнота, рвота, диарея, затруднение носового дыхания, нарушения ритма (редко), головокружения, отеки, кожный зуд.

Взаимодействие

Эффект усиливают антигистаминные, седативные и снотворные препараты. Одновременное применение с др. антимигренозными средствами (эрготамин, суматриптан) повышает вероятность спазма сосудов. Усиливает действие некоторых антигипертензивных средств. Макролиды повышают концентрацию дигидроэрготамина в крови.

Передозировка

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м, п/к. Для купирования мигренозного приступа обычная доза для взрослых 5–20 капель 0,2% раствора или по 1 табл. ретард (2,5 мг), либо в/м или п/к 0,25–0,5 мл 0,1% раствора 1–2 раза в сутки (возможны повторные введения каждый час в течение 3 ч), либо назальный спрей по 1 дозе в каждую ноздрю (максимум 4 дозы в течение приступа).

Меры предосторожности

Во время лечения не рекомендуется курение (возрастает риск спазмирования периферических сосудов).

Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанния:

Гиперчувствительность, ИБС, стенокардия, нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия, выраженный атеросклероз, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, шок, артериальная гипертензия, сепсис, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, подростковый возраст (до 16 лет).C осторожностью. Облитерирующие заболевания артерий

Побочные действия:

Тошнота, рвота, диарея, головокружение, сонливость, аритмии, стенокардия. При длительном применении — слабость, спутанность сознания, редкие судороги. Ринит, тошнота, рвота, аллергические реакции, «приливы» крови к коже лица, заложенность носа; парестезии пальцев кистей и стоп, боль в конечностях, тремор, кардиалгии, тахикардия, спазм сосудов. Передозировка. Симптомы: при повышенной чувствительности к эрготаминовым ЛС симптомы эрготизма — загрудинные боли, угнетение дыхания, миастения, сонливость, спутанность сознания, головокружение, тахикардия, парестезии пальцев рук и ног, тошнота, рвота, не связанные с мигренью, делирий, судороги, коматозное состояние. Лечение: при сосудистом спазме — в/в нитропруссид натрия, фентоламин или дигидралазин, местное применение тепла. В случае возникновения коронарного спазма — нитроглицерин.

Способ применения и дозы:

В/м или п/к, при мигрени рекомендуемая доза — 1-3 мг. Интервал между введениями — 30-60 мин. Для более быстрого достижения эффекта — в/в, максимальная доза — 1 мг. Общая недельная доза должна не превышать 6 мг. Внутрь, для предотвращения мигрени (интермиттирующая терапия) — 2.5 мг 2-3 раза в сутки в течение нескольких недель. Максимальная суточная доза — 10 мг. При варикозном расширении вен — 15 мг/сут за 3 приема. Интраназально: подготовленный спрей рассчитан на 8 впрыскиваний, каждое содержит 0.5 мг дигидроэрготамина мезилата в 0.125 мл раствора. При первых признаках приступа мигрени в каждый носовой ход вводят по 0.5 мг (одно впрыскивание). Дополнительная доза — не ранее чем через 15 мин (0.5 мг в один или оба носовых хода). Максимальная доза для купирования приступа — 2 мг. Интервал между приемами — не менее 8 ч. Максимальная суточная доза — 4 мг. Максимальная недельная доза — 12 мг.

Особые указания:

При интраназальном применении используется только для купирования приступов мигрени, но не их профилактики. Во время лечения не рекомендуется курение (возрастает риск спазмирования периферических сосудов).

Взаимодействие:

Повышает токсичность резерпина. Макролидные антибиотики (олеандомицин, эритромицин, джозамицин), доксициклин, тетрациклин, допамин, нитроглицерин, вазодилататоры, альфа-адреноблокаторы, бета-адреностимуляторы усиливают действие; альфа-адреностимуляторы, клонидин, вазопрессин — ослабляют. Сосудосуживающие ЛС (эрготамин, суматриптан, никотин) повышают вероятность спазма сосудов.

Перед применением препарата Дигидроэрготамин проконсультируйтесь с врачом!

Взаимодействие с другими препаратами

Следует соблюдать, по крайней мере, 24-часовой интервал между приемом дигидроэрготамина и других алкалоидов спорыньи (эрготамина, метисергида) или суматриптана. Совместное использование макролидных антибиотиков (таких как кларитромицин, рокситромицин, эритромицин) может препятствовать метаболизму эрготамина путем ингибирования цитохрома P-450 и привести к усилению токсичности. Не использовать одновременно с бромокриптином и каберголином в связи с риском возникновения гипертонии и инфаркта миокарда. При параллельном применении α-адреноблокаторов (толазолин, празозин), и β-блокаторов (атенолол, надолол, окспренолол, пропранолол, тимолол) может возникнуть стенокардия и повыситься кровяное давление. Алкалоиды спорыньи не влияют на фармакодинамику и фармакокинетику циклоспорина. Одновременное использование с делавирдином, индинавиром, ритонавиром или нелфинавиром увеличивает риск возникновения серьезных побочных эффектов. Одновременное применение флуоксетина, флувоксамина, пароксетина или сертралина может привести к возникновению серотонинового синдрома (нарушение координации, общая слабость, снижение рефлексов, ригидность, гипертермия). Не применять одновременно с допамином или добутамином в связи с риском периферической ишемии и гипоксии, которая может привести к некрозу тканей на руках и ногах.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Альфа1- и альфа2-адреноблокатор. Снижает тонус артерий, оказывает непосредственное тонизирующее влияние на периферические вены. Обладает антисеротониновым, альфа-адренореноблокирующим действием. Возбуждает 5-HT2A и 5-HT1D рецепторы, расположенные во внутричерепных кровеносных сосудах головного мозга и твердой мозговой оболочке, вызывает селективное сужение наружной и внутренней сонных артерий. Уменьшает фонофобию и фотофобию. Несколько повышает тонус вен.

По сравнению с эрготамином дигидроэрготамин оказывает более сильное альфа-адреноблокирующее действие и менее выраженное системное сосудосуживающее действие, обусловленное воздействием на 5-HT2A рецепторы.

После в/м введения эффект проявляется через 15-30 мин и продолжается 3-4 ч.

Показания

Парентерально, внутрь – мигрень, варикозное расширение вен нижних конечностей, нарушения вегетативной регуляции с преобладанием тонуса адренергической системы, ортостатическая гипотензия, атония кишечника, вегетативная лабильность (на фоне ЛС).

Интраназально – мигрень (острый приступ с аурой или без).

Противопоказания

Гиперчувствительность, ИБС, стенокардия, нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия, выраженный атеросклероз, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, шок, артериальная гипертензия, сепсис, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, подростковый возраст (до 16 лет).C осторожностью. Облитерирующие заболевания артерий.

Побочные действия

Тошнота, рвота, диарея, головокружение, сонливость, аритмии, стенокардия.

При длительном применении – слабость, спутанность сознания, редкие судороги. Ринит, тошнота, рвота, аллергические реакции, «приливы» крови к коже лица, заложенность носа; парестезии пальцев кистей и стоп, боль в конечностях, тремор, кардиалгии, тахикардия, спазм сосудов.

Применение и дозировка

В/м или п/к, при мигрени рекомендуемая доза – 1-3 мг. Интервал между введениями – 30-60 мин. Для более быстрого достижения эффекта – в/в, максимальная доза – 1 мг. Общая недельная доза должна не превышать 6 мг.

Внутрь, для предотвращения мигрени (интермиттирующая терапия) – 2.5 мг 2-3 раза в сутки в течение нескольких недель. Максимальная суточная доза – 10 мг.

При варикозном расширении вен – 15 мг/сут за 3 приема.

Интраназально: подготовленный спрей рассчитан на 8 впрыскиваний, каждое содержит 0.5 мг дигидроэрготамина мезилата в 0.125 мл раствора. При первых признаках приступа мигрени в каждый носовой ход вводят по 0.5 мг (одно впрыскивание). Дополнительная доза – не ранее чем через 15 мин (0.5 мг в один или оба носовых хода). Максимальная доза для купирования приступа – 2 мг. Интервал между приемами – не менее 8 ч. Максимальная суточная доза – 4 мг. Максимальная недельная доза – 12 мг.

Особые указания

При интраназальном применении используется только для купирования приступов мигрени, но не их профилактики.

Во время лечения не рекомендуется курение (возрастает риск спазмирования периферических сосудов).

Взаимодействие

Повышает токсичность резерпина. Макролидные антибиотики (олеандомицин, эритромицин, джозамицин), доксициклин, тетрациклин, допамин, нитроглицерин, вазодилататоры, альфа-адреноблокаторы, бета-адреностимуляторы усиливают действие; альфа-адреностимуляторы, клонидин, вазопрессин – ослабляют.

Сосудосуживающие ЛС (эрготамин, суматриптан, никотин) повышают вероятность спазма сосудов.

Инструкция по применению

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования)

Латинское название вещества

DIHYDROERGOTAMINE

Фармакология

Альфа₁— и альфа₂-адреноблокатор, обладает сродством (выраженным в средней или высокой степени) к различным подтипам серотониновых рецепторов. Является выраженным агонистом серотониновых 5-HT_1D-рецепторов (этим обусловлено подавление функции нейронов, связанной с серотонином) и тем самым оказывает влияние на сократительные элементы краниальных сосудов и/или предотвращает нейрогенное воспаление и связанную с этим стимуляцию ноцицепторов.

Дигидроэрготамин по сравнению с эрготамином оказывает более сильное альфа-адреноблокирующее действие и менее выраженное системное сосудосуживающее действие, обусловленное влиянием на серотониновые 5-HT₂-рецепторы.

При острых приступах мигрени умеренной и средней степени тяжести уменьшает головную боль и такие симптомы, сопровождающие мигрень, как фонофобию и/или фотофобию.

Противопоказания ДИГИДРОЭРГОТАМИН

ИБС, инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз, органические поражения сердца, неконтролируемая артериальная гипертензия, сепсис, облитерирующие заболевания сосудов, сепсис, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным эрготамина.

Ограничения к применению

С осторожностью применяют у пациентов в возрасте до 16 лет и старше 65 лет. В случае возникновения признаков спазма сосудов дигидроэрготамин следует отменить и назначить периферические вазодилататоры

В случае возникновения признаков спазма сосудов дигидроэрготамин следует отменить и назначить периферические вазодилататоры.

Если для лечения мигрени требуется дополнительное лечение, то следует применения дигидроэрготамина парентерально, а также препаратов, содержащих эрготамин или суматриптан.

Взаимодействие

Одновременный прием олеандомицина, эритромицина, доксициклина, тетрациклина, допамина, нитроглицерина, сосудорасширяющих средств, альфа-адреноблокаторов, бета-адреномиметиков может усилить, а прием альфа-адреномиметиков, вазопрессина может ослабить действие дигидроэрготамина.

Совместное применение дигидроэрготамина с резерпином приводит к взаимному потенцированию их эффектов.

Способ применения и дозировка ДИГИДРОЭРГОТАМИН

Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы.

Источник

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или алкалоидам спорыньи, почечная недостаточность, заболевания печени, ишемическая болезнь сердца, неконтролируемая артериальная гипертензия, тромбоз периферических артерий. Препарат не рекомендуется применять в течение длительного времени

Больным с сердечными аритмиями следует соблюдать осторожность во время лечения. Не рекомендуется применять в профилактике мигрени. Препараты, содержащие лактозу, не следует использовать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или первичным нарушением всасывания глюкозы-галактозы

Комитет по лекарственным препаратам для человека (КЛПЧ) Европейского агентства лекарственных средств рекомендовал введение ограничений для применения препаратов, содержащих производные спорыньи. Не следует использовать эти препараты для лечения когнитивных и сенсорных расстройств, при нарушении кровообращения, а также для профилактики мигрени, потому как при этих показаниях риск возникновения побочных эффектов (например, фиброза, который может привести к повреждению органов или симптомам отравления эрготамином) превышает пользу от лечения. При других показаниях, включая лечение деменции, болезни Альцгеймера и мигрени, рекомендации для использования производных спорыньи не изменяются

Препараты, содержащие лактозу, не следует использовать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или первичным нарушением всасывания глюкозы-галактозы. Комитет по лекарственным препаратам для человека (КЛПЧ) Европейского агентства лекарственных средств рекомендовал введение ограничений для применения препаратов, содержащих производные спорыньи. Не следует использовать эти препараты для лечения когнитивных и сенсорных расстройств, при нарушении кровообращения, а также для профилактики мигрени, потому как при этих показаниях риск возникновения побочных эффектов (например, фиброза, который может привести к повреждению органов или симптомам отравления эрготамином) превышает пользу от лечения. При других показаниях, включая лечение деменции, болезни Альцгеймера и мигрени, рекомендации для использования производных спорыньи не изменяются.

Дигидроэрготамин

Описание актуально на 01.11.2016

• Латинское название: Dihydroergotaminum
• Код АТХ: N02CA01
• Химическая формула: C₃₃H₃₇N₅O₅
• Код CAS: 511-12-6

Химическое название

(5’альфа, 10альфа)-9, 10-Дигидро-12′-гидрокси-2′-метил-5′-(фенилметил)эрготаман-3′, 6′, 18-трион. Чаще всего лекарство синтезируют в виде мезилата.

Химические свойства

Альфа-адреноблокатор Дигидроэрготамин представляет собой раствор без цвета и запаха. По химическому строению – это гидрированное производное алкалоидов спорыньи.

Вещество выпускают в виде таблеток, раствора для приема внутрь и инъекций, в составе назального спрея (ингаляции).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество стимулирует серотониновые 5-HT1D рецепторы и блокирует альфа2- и альфа1-адренорецепторы в сосудах. Дигидроэрготамин – вазоконстриктор внутричерепных сосудов, проявляет выраженные нейроингибиторные свойства. Средство ликвидирует проявления фоно- и фотофобии. Под его действием повышается тонус вен.

При использовании назального спрея, ингаляционно, средство быстро проникает в кровь, благодаря этому купирование приступа мигрени происходит достаточно быстро, в течение получаса. Выводится из организма лекарство также быстро. Применение таблеток снижает биологическую доступность активного вещества. Внутримышечное введение средства приводит к развитию противомигренозного эффекта спустя 15-30 минут, эффект сохраняется в течение 3-4 часов.

Противопоказания

Лекарство не применяется:

• при ишемической болезни сердца;
• при инфаркте миокарда;
• у пациентов с выраженным атеросклерозом;
• при органических поражениях сердца;
• для лечения больных с неконтролируемой артериальной гипертензией;
• при сепсисе, облитерирующих заболеваниях сосудов;
• у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью;
• для лечения беременных женщин;
• при аллергии на действующее вещество;
• при лактации;
• в преклонном возрасте.

Дигидроэрготамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка и способ применения средства зависит от лекарственной формы.

Дигидроэрготамин назначают подкожно, внутримышечно, внутрь, в виде ингаляций.

При мигрени показан прием 5-20 капель 0,2% раствора средства или 2,5 мг (1 таблетка); внутримышечное либо подкожное введение 0,25-0,5 мл 0,1% раствора один-два раза в день.

При тяжелой мигрени допустимо использование средства в дозировке 1 мл внутримышечно.

Инъекции при необходимости допустимо повторять каждый час либо каждые 3 часа. Использовать назальный спрей можно максимум по 4 раза в каждую ноздрю.

Рекомендуется проконсультироваться с врачом и подобрать оптимальную дозировку.

Передозировка

При передозировке могут проявиться симптомы эрготизма. Это проявляется в угнетении дыхания; развиваются загрудинные боли, общая слабость, слабость в мышцах, цианоз, спазм сосудов, расположенных на периферии, ишемия пальцев стоп и кистей, понос, делирий, рвота, судороги, кома (редко).

Рекомендуется немедленно прервать введение препарата, применять местные компрессы. Показан прием вазодилататоров, фентоламина, нитропруссида натрия.

Взаимодействие

Сочетанный прием с вазопрессином и альфа-адреномиметиками ослабляет действие средства.

Применение вещества с резерпином может привести к взаимному усилению эффектов от препаратов.

Особые указания

Дигидроэрготамин с особой осторожностью используют для лечения пациентов в возрасте до 16 и после 65 лет. При комплексном лечении мигрени и применении других препаратов, данное вещество рекомендуется назначать парентерально. При комплексном лечении мигрени и применении других препаратов, данное вещество рекомендуется назначать парентерально

При комплексном лечении мигрени и применении других препаратов, данное вещество рекомендуется назначать парентерально.

После инъекции препарата рекомендуется, чтобы пациент некоторое время побыл в лежачем положении.

Способ применения и дозы:

В/м или п/к, при мигрени рекомендуемая доза — 1-3 мг. Интервал между введениями — 30-60 мин. Для более быстрого достижения эффекта — в/в, максимальная доза — 1 мг. Общая недельная доза должна не превышать 6 мг. Внутрь, для предотвращения мигрени (интермиттирующая терапия) — 2.5 мг 2-3 раза в сутки в течение нескольких недель. Максимальная суточная доза — 10 мг. При варикозном расширении вен — 15 мг/сут за 3 приема. Интраназально: подготовленный спрей рассчитан на 8 впрыскиваний, каждое содержит 0.5 мг дигидроэрготамина мезилата в 0.125 мл раствора. При первых признаках приступа мигрени в каждый носовой ход вводят по 0.5 мг (одно впрыскивание). Дополнительная доза — не ранее чем через 15 мин (0.5 мг в один или оба носовых хода). Максимальная доза для купирования приступа — 2 мг. Интервал между приемами — не менее 8 ч. Максимальная суточная доза — 4 мг. Максимальная недельная доза — 12 мг.

Особенности фармакокинетики и фармакодинамики

Дигидроэрготамин обладает разнонаправленным действием. С одной стороны, он влияет на медиатор серотонин в головном мозге, оказывая стимулирующее воздействие на подтип 1D серотониновых рецепторов. С другой — препарат обладает альфа-адреноблокирующим эффектом, препятствует активации альфа-1 и альфа-2 адренергических рецепторов. Дигидроэрготамин неизбирательно блокирует не только постсинаптические адренорецепторы, но и альфа-2 рецепторы пресинаптических терминалей адрегергических нейронов, что обуславливает быстрое развитие привыкания к препарату и уменьшение сосудорасширяющего эффекта уже после повторного применения.

Дигидроэрготамин оказывает выраженное тормозное влияние на центральную нервную систему, снижает фоно- и фотофобию, раздражимость, незначительно увеличивает тонус венозных сосудов.

При интраназальном применении препарат быстро проникает через слизистую оболочку, а это обеспечивает быстрое развитие эффекта (ориентировочно, через полчаса) при купировании головной боли мигренозного характера. Высокая скорость действия препарата обеспечивается также и при внутримышечном введении. Прием таблетированной формы менее эффективен за счет сниженной биодоступности препарата.

Указания

Обратите особое внимание! Приведенная выше информация, предназначается только для врачей!

Возможно, будет полезно почитать:

• Жирафы и танистрофеусы — забавные и красивые примеры биологической нецелесообразности Возвратный нерв повреждение ;
• Анатомия грудной клетки: Грудная клетка в целом ;
• Анатомия грудной клетки. Ребра и грудина. Грудная клетка в целом Грудная клетка в целом анатомия ;
• Как отличить предсердный ритм от синусового ;
• Плод, как объект родов, его положение, предлежание, позиция и членорасположение перед родами и во время родов Биомеханизм родов в заднем виде затылочного вставления головки плода ;
• Двенадцатиперстная, тощая и подвздошная кишки ;
• Дренирование плевральной полости ;
• Нижний пищеводный сфинктер Изменения в жизни пациента после операций на кишечнике ;

Мигрень — серьезное неврологическое заболевание, поражающее миллионы людей, большинство из которых женщины. Характерный симптом мигрени — часто невыносимая, изнурительная головная боль, обычно описываемая как интенсивная пульсирующая боль в одной области головы. 

Боль может сопровождаться чувствительностью к свету и звуку, тошнотой и рвотой. У некоторых людей перед мигренью отмечается расстройство зрения (аура), включающее «мерцание воздуха», зигзагообразные линии, временную слепоту.

Как действуют лекарства от мигрени

Лекарства от мигрени не лечат мигрень — это неизлечимое состояние, а борются с ее симптомами, используя один из двух подходов: 

• облегчая симптомы. 
• предотвращая приступы мигрени.

Часто больные, страдающие мигренью, чтобы преодолеть приступ, принимают простые безрецептурные обезболивающие препараты, например, ацетаминофен, противовоспалительные препараты — напроксен и ибупрофен, рецептурные комбинации барбитуратов и лекарств. Хотя этот тип лечения облегчает симптомы, он не ориентирован на физиологические процессы, вызывающие приступ мигрени.

Симптомы мигрени частично обусловлены расширением кровеносных сосудов в головном мозге. До недавнего времени выбор лекарств, противодействующих этому эффекту, был крайне ограничен. Новые лекарства от мигрени — триптаны направлены именно на устранение этой причины. Они сужают кровеносные сосуды и устраняют общее нарушение в цепочке химических событий, вызывающих мигрень.

Если приступы мигрени происходят более одного раза в неделю или лекарства плохо снимают симптомы, пациенту с мигренью может потребоваться перейти на профилактическую терапию.

Специальных препаратов на 100% излечивающих мигрень не существует. Но многие препараты, разработанные для лечения других патологий, помогают предотвратить мигрень. К ним относятся некоторые лекарства от артериального давления, некоторые антидепрессанты и противосудорожные препараты.

Типы лекарств от мигрени

Некоторые из лекарств от мигрени, используемых для лечения или профилактики головных болей, также используются для снятия других состояний. В терапии мигрени используются антидепрессанты, противосудорожные средства, антигистаминные и наркотические анальгетики. Также есть лекарства от мигрени, непосредственно нацеленные на болевые пути, связанные с мигренозными головными болями, а не на боль в целом.

Лекарства от мигрени делятся на две большие категории:

• Первая включает препараты, останавливающие прогрессирование мигреней, как только они начинаются. Чем раньше такие лекарства приняты при приступе мигрени, тем лучше они работают. 
• Ко второй категории относятся препараты, предотвращающие возникновение мигрени.

Безрецептурные препараты от мигрени, используемые для лечения боли, включают обезболивающие, НПВП и кофеин, в том числе:

• Аспирин;
• Напроксен (Напросин);
• Ибупрофен (Мотрин);
• Ацетаминофен (Тайленол);
• или их комбинация.

Недостаток приема обезболивающих и нестероидных противовоспалительных препаратов — при ежедневном приеме головные боли могут ухудшаться из-за накопления действующего вещества в организме.

Отпускаемые по рецепту препараты, используемые для облегчения боли, — НПВП и барбитурат. Их часто принимают с ацетаминофеном и кофеином с кодеином или без него. Барбитураты — седативное средство и могут быть полезны, помогая заснуть при болях.

Хотя обезболивающие, нестероидные противовоспалительные препараты и барбитураты снимают боль, они не устраняют основную физиологию – в основном расширение кровеносных сосудов в головном мозге. Это делается двумя классами препаратов от мигрени: эрготаминами и новыми лекарствами —  триптанами.

Алкалоиды — каферго и Дигидроэрготамин Мезилат – мощные препараты, сужающие кровеносные сосуды. Поскольку возможный побочный эффект этих лекарств от мигрени — тошнота, некоторые люди принимают эрготамины в сочетании с лекарствами, предотвращающими тошноту.

Триптаны нацелены на серотониновые рецепторы. Эти препараты вызывают сужение кровеносных сосудов и общее прерывание в цепочке химических событий, вызывающих мигрень. 

Триптаны включают целый спектр препаратов:

• Альмотриптан;
• Элетриптан (Релпакс);
• Фроватриптан (Фрова);
• Наратриптан;
• Ризатриптан (Максалт);
• Суматриптан (Имитрекс, Зекуити);
• Золмитриптан (Зомиг).

Хотя специфические триптаны отличаются способностью предотвращать повторение головных болей мигрени, они обычно одинаково эффективны в их облегчении. Триптаны более специфичны для мигрени, чем самые ранние эрготамины.

Другие препараты от мигрени, используемые для облегчения боли, включают комбинацию, содержащую сосудосуживающие, седативный дихлоральфеназон и анальгетик ацетаминофен. FDA классифицировало как «возможно» эффективный при мигрени изометептен.

Также используются для облегчения симптомов мигрени антигистаминные препараты. Такие лекарства нейтрализуют действие гистамина, расширяющего кровеносные сосуды и вызывающего воспаление в организме – тот же тип реакции, наблюдаемый во время приступа мигрени. Антигистаминные препараты широко сгруппированы в седативных способах. Примером успокаивающего типа — димедрол. Пример более современного препарата — лоратадин (Claritin).

Препараты для профилактики мигрени

Профилактическая терапия рассматривается у пациентов, страдающих:

• рецидивирующими мигренями, приводящими к значительному снижению активности;
• частыми мигренями, требующими лечения более двух раз в неделю;
• мигренями, не реагирующими или плохо реагирующими на симптоматическое лечение. 

В настоящее время не существует препаратов, специально направленных на предотвращение мигрени. Но доказано, что некоторые лекарства от артериального давления, антидепрессанты, противосудорожные средства и лекарственные растения оказывают благотворное влияние на профилактику мигренозных головных болей. 

Важно понимать, что профилактические препараты могут не приносить немедленной значительной пользы и максимальный эффект может не наблюдаться неделями, порой до 6 месяцев.

Есть лекарства, доказавшие эффективность в контролируемых клинических испытаниях. Они рекомендованы Американским обществом головных болей и Американской академией неврологии (AAN) для профилактики мигрени:

• Дивальпроекс натрия / вальпроат натрия;
• Топирамат (Топамакс);
• Метопролол (Лопрессор, Топрол XL);
• Пропранолол (Индерал);
• Тимолол (Блокаден).

Другие лекарства, используемые для предотвращения головных болей мигрени, включают:

• Ингибиторы АПФ: Лизиноприл (Принивил);
• Антагонисты рецепторов ангиотензина II (ARBS): Кандесартан;
• Бета-адреноблокаторы: Атенолол (Тенормин), Надолол.
• Блокаторы кальциевых каналов: Дилтиазем (Кардизем), Нимодипин (Нимотоп), Верапамил (Изоптин, Калан);
• Трициклические антидепрессанты: Амитриптилин, Нортриптилин (Нортриптилин гидрохлорид, Памелор), Имипрамин, Доксепин (Силенор).
• Другие антидепрессанты: Пароксетин (Паксил), Флуоксетин (Прозак), Сертралин (Золофт).
• Противоэпилептические препараты: Топирамат (Топамакс), Габапентин (Нейронтин), Дивалпроекс натрия.
• Коэнзим Q10 (CoQ10), добавки магния.

Побочные эффекты лекарств от мигрени

Таблица 1. Побочные эффекты лекарств, применяемых при мигренях 

Меры предосторожности при приеме лекарств от мигрени

В 2006 году FDA предостерегло от комбинации препаратов триптана с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) и селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина (ИОЗН). Совместный прием таких препаратов может привести к перегрузке организма серотонином, вызывая так называемый «серотониновый синдром». 

Симптомы этого опасного для жизни состояния включают резкое повышение артериального давления, учащенное сердцебиение и повышенную температуру тела.

Таблица 2. Препараты, относящиеся к группам СИОЗС и ИОЗН

Алкалоиды кукурузы нельзя назначать совместно с лекарствами, ингибирующими (подавляющими) ферменты печени. Это может привести к опасному для жизни снижению кровообращения в конечностях и мозге. 

Эти лекарства включают в себя:

• Макролидные антибиотики:эритромицин (Бензамицин, Эмгель, Илотицин), кларитромицин (Биаксин) и тролеандомицин;
• Ингибиторы протеазы ВИЧ:  ритонавир (Norvir), индинавир;
• Азоловые противогрибковые: кетоконазол, флуконазол (дифлюкан), итраконазол (Споранокс).

Топирамат (Топамакс) может привести к снижению потоотделения и повышению температуры тела. Особенно это опасно в жаркую погоду. Поэтому при приеме топирамата в теплое время года очень важно носить легкую одежду и пить много жидкости. Если температура тела повышается, следует обратиться к врачу.

Препараты от мигрени, безопасные для применения во время беременности

Головные боли мигрени могут учащаться во время беременности. Мигрень также может появиться во время беременности впервые. Наиболее безопасные для беременных немедикаментозные методы, их следует попробовать в первую очередь. Помогают при мигренях:

• сон;
• легкий массаж головы;
• пакеты со льдом к месту боли;
• изменения образа жизни.

Если требуется лечение препаратами, то обычно назначаются:

• 1 линия — ацетаминофен (Тайленол). При правильном применении ацетаминофен не влияет на протекание беременности и плод.
• 2 линия — нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Их можно принимать по назначению врача во втором триместре, и нельзя — в третьем. 
• 3 линия — опиоиды. Но длительное использование опиоидов приводит к зависимости и наркомании.

Триптаны назначают при умеренных и тяжелых симптомах у женщин, не реагирующих на другие методы лечения. Суматриптан — старейший и наиболее изученный триптан, допустимый во время беременности. В исследованиях он не показал повышенного риска врожденных дефектов или выкидыша в реестре беременностей у 600 пациенток, получавших суматриптан во время беременности.

Эрготамины не следует использовать во время беременности, так как они могут вызвать сокращения матки и спазм сосудов.

Женщинам, страдающим частыми мигренозными головными болями, полезна профилактическая терапия. Для этого применяются бета-блокаторы: пропранолол, метопролол и атенолол. Верапамил — предпочтительный блокатор кальциевых каналов, так как он относительно безопасен и обладает хорошей переносимостью. 

Также могут рассматриваться у некоторых пациенток, особенно с депрессией, низкие дозы антидепрессантов — селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина норадреналина (ИОЗН) или трициклических антидепрессантов (ТЦА).

Какие препараты от мигрени безопасны для применения во время грудного вскармливания?

Хотя во время грудного вскармливания безопаснее избегать всех лекарств, это не всегда возможно. Поэтому, чтобы избежать побочных реакций у грудного ребенка, препарат следует принимать в наименьшей эффективной дозе и в течение как можно более короткого времени. 

Как правило, препараты, применяемые во время беременности, можно продолжать принимать и после родов. Исключение составляет аспирин, вызывающий кровотечение и синдром Рэя у ребенка, поэтому его следует избегать.

Матери, вынужденные принимать сильные лекарства, также должны рассмотреть возможность искусственного вскармливания.