Описание препарата Дексилант® (капсулы с модифицированным высвобождением, 30 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2017 году
Дата согласования: 29.09.2017
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
29.09.2017
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Капсулы с модифицированным высвобождением | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| декслансопразол | 30 мг |
| 60 мг | |
| вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза 18–26,352/25–36,6 мг, крахмал кукурузный 2,448–10,8/3,4–15 мг) от 500 до 710 мкм — 28,8/40 мг; магния карбонат — 11,5/16 мг; сахароза — 41,5/39,52 мг; гипролоза низкозамещенная — 8,64/12 мг; гипролоза — 0,34/0,48 мг; гипромеллоза 2910 — 7,54/10,5067 мг; тальк — 16,64/27,5499 мг; титана диоксид — 5,5/6,9933 мг; дисперсия метакриловой кислоты сополимера (метакриловая кислота — 4,4436/3,2292 мг, этилакрилат — 4,2504/3,0888 мг, натрия лаурилсульфат — 0,2254/0,1638 мг, полисорбат 80 — 0,7406/0,5382 мг) — 9,66/7,02 мг; макрогол 8000 — 0,96/0,7 мг; полисорбат 80 — 0,44/0,32 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,09/0,13 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) — 15,95/31,9 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1) — 5,32/10,64 мг; триэтилцитрат — 2,12/4,24 мг | |
| оболочка: каррагинан — 0,192–0,624/0,24–0,78 мг; калия хлорид — 0,144–0,48/0,18–0,6 мг; титана диоксид — 2,4768/2,52 мг; краситель FD&С синий №2 алюминиевый лак — 0,3456/1,08 мг; краситель железа оксид черный — 0,0576/0 мг; гипромеллоза — q.s. до 48/60 мг; чернила серые очищенные для маркировки (краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, краситель FD&С синий №2 алюминиевый лак, воск карнаубский, шеллак, глицерила моноолеат) — следовые количества |
Описание лекарственной формы
Капсулы, 30 мг: с непрозрачной синей крышечкой и непрозрачным серым корпусом. На крышечку темно-серыми чернилами нанесен логотип «ТАР», на корпус — надпись «30».
Капсулы, 60 мг: с непрозрачными синими крышечкой и корпусом. На крышечку темно-серыми чернилами нанесен логотип «ТАР», на корпус — надпись «60».
Содержимое капсул — гранулы от белого до почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
ингибирующее протонный насос, противоязвенное.
Фармакодинамика
Декслансопразол является ингибитором протонного насоса (ИПН), подавляя секрецию желудочного сока путем угнетения H+/K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.
При применении антисекреторных препаратов уровень гастрина в сыворотке крови повышается в ответ на снижение секреции желудочного сока. Также происходит повышение уровня хромогранина А (CgA) в результате снижения кислотности в желудке. Повышенный уровень CgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей.
Опубликованные данные предполагают, что применение ИПН следует прекратить за 5–14 дней до определения уровня CgA, это позволяет вернуть к норме ложно повышенный уровень концентрации CgA, возникающий после приема ИПН.
Капсула препарата Дексилант® содержит два типа гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые высвобождают после распада капсул в желудке активное вещество в зависимости от рН в различных областях тонкого кишечника. Данная комбинация помогает пролонгировать действие декслансопразола и способствует снижению секреции желудочного сока в течение продолжительного времени.
Фармакокинетика
Всасывание
Декслансопразол хорошо всасывается при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 76% и более. Двухкомпонентный состав препарата Дексилант® обусловливает всасывание в виде двух pH-зависимых фаз. Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2 ч после приема внутрь (1-я фаза высвобождения активного вещества) и второй — в интервале от 4 до 5 ч (2-я фаза высвобождения активного вещества) соответственно. После 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 и 60 мг Cmax в плазме крови составляет 658 и 1397 нг/мл соответственно.
AUC равна 3275 нг·ч/мл и 6529 нг·ч/мл после 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 и 60 мг соответственно.
Распределение
Связывание декслансопразола с белками плазмы крови составляет 96,1–98,8%.
Метаболизм
Декслансопразол интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов в результате процессов окисления, восстановления и последующего образования сульфатных, глюкуронидных и глутатионовых соединений.
Окисление осуществляется с помощью ферментной системы цитохрома Р450, которая участвует как в процессе гидроксилирования (преимущественно изофермент CYP2C19), так и в процессе окисления (изофермент CYP3A4). Изофермент CYP2C19 является полиморфным печеночным изоферментом, который существует в 3 фракциях, проявляющих разные свойства при метаболизме субстратов: быстрые, умеренные и медленные метаболизаторы. Декслансопразол является основным компонентом в плазме крови независимо от типа метаболизатора по изоферменту CYP2C19. В случае со средними и сильными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19, основным метаболитом в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновое соединение. При слабых метаболизаторах по изоферменту CYP2C19 — декслансопразола сульфон.
Выведение
T1/2 препарата — 1–2 ч.
Клиренс после 5 дней приема декслансопразола составляет 11,4 и 11,6 л/ч для дозировки 30 и 60 мг соответственно.
Препарат выводится через почки (около 51%) и 48% выводится через кишечник.
Так как препарат интенсивно метаболизируется в печени, при применении декслансопразола у пациентов с нарушением функции почек снижение дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек, изменение фармакокинетики не ожидается.
Показания
лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести;
поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги;
симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ, в т.ч. НЭРБ — неэрозивная рефлюксная болезнь).
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
совместное применение с ингибиторами протеаз ВИЧ, абсорбция которых зависит от pH среды желудка (таких как атазанавир, нелфинавир), из-за значительного уменьшения их биодоступности;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет.
Препарат содержит сахарозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью.
С осторожностью препарат Дексилант® может быть назначен:
— пациентам, принимающим такролимус;
— пациентам, принимающим ингибиторы изофермента CYP2C19, такие как флувоксамин;
— пациентам, принимающим варфарин, под контролем ПВ и МНО;
— пациентам, принимающим метотрексат.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Дексилант® в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, капсулу принимают целиком вне зависимости от приема пищи.
Также можно капсулу открыть, высыпать из нее гранулы в столовую ложку и смешать их с яблочным пюре; затем немедленно, не разжевывая, проглотить.
Лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести. Рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 8 нед.
Поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги. Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 мес.
Пациентам с эрозивным эзофагитом средней и тяжелой степени рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 мес.
Симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ — неэрозивная рефлюксная болезнь). Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 4 нед.
У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола. Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.
Коррекция дозы у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции почек и с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.
Побочные действия
Наиболее частыми (не менее 2%) нежелательными побочными реакциями являются диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.
Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях в зависимости от частоты их возникновения: очень часто — ≥ 1/10; часто — ≥1/100 и <1/10; нечасто — ≥1/1000 и <1/100; редко — ≥1/10000 и <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гипомагниемия, гипонатриемия.
Со стороны ЖКТ: часто — диарея, дискомфорт и боль в животе, запор, метеоризм, тошнота; нечасто — сухость во рту, рвота; редко — кандидоз полости рта; частота неизвестна — отек слизистой рта, панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — острая почечная недостаточность.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — изменение показателей функциональной активности печени; частота неизвестна — лекарственный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, крапивница, зуд; частота неизвестна — лейкоцитокластический васкулит, генерализованная сыпь, подострая кожная красная волчанка.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — инфекционные заболевания верхних дыхательных путей; нечасто — кашель; частота неизвестна — отек гортани, чувство стеснения в горле.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — перелом бедренной кости, костей запястья или позвоночника.
Со стороны сосудов: нечасто — приступ жара (приливы), повышение АД.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, дисгевзия; редко — парестезия, судороги; частота неизвестна — инсульт, транзиторная ишемическая атака.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения; частота неизвестна — нарушение зрения (затуманивание).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — вертиго; частота неизвестна — снижение слуха.
Нарушения психики: нечасто — бессонница, депрессия; редко — слуховые галлюцинации.
Общие расстройства: нечасто — слабость, изменения аппетита; частота неизвестна — отек лица.
Взаимодействие
Декслансопразол может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам, принимающим клопидогрел. В случае совместного приема корректировки дозы клопидогрела не требуется. Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с фенитоином, теофиллином и диазепамом.
Одновременное применение декслансопразола может влиять на всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например сложные эфиры ампициллина, дигоксин, соли железа, кетоконазол, эрлотиниб).
Одновременный прием с такролимусом может привести к увеличению концентрации такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов после трансплантации, которые являются умеренными или медленными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19.
При одновременном приеме с флувоксамином существует вероятность увеличения системного воздействия декслансопразола.
Одновременный прием декслансопразола и метотрексата может привести к повышению и сохранению высокой концентрации метотрексата и/или его метаболита в сыворотке крови, что, соответственно, может привести к развитию токсичности метотрексата. При необходимости приема высоких доз метотрексата рекомендуется временная отмена приема декслансопразола.
Передозировка
Сообщений о значимых случаях передозировки в результате применения препарата Дексилант® отмечено не было. Многократный прием дозы по 120 мг и однократный прием в дозе 300 мг не вызывали тяжелых побочных эффектов. Наблюдался побочный эффект в виде повышения АД выше 140/90 мм рт.ст. при приеме препарата Дексилант® 60 мг 2 раза в день.
Тем не менее, в случае передозировки только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая терапия.
Декслансопразол не выводится посредством гемодиализа.
Особые указания
Перед началом лечения декслансопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования ЖКТ, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.
Если симптомы сохраняются несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.
При приеме ингибиторов протонного насоса, к которым относится декслансопразол, повышается риск желудочно-кишечных инфекций, сопровождающихся диареей, возбудителями которых являются бактерии рода Clostridium difficile, особенно у госпитализированных пациентов. Это необходимо принять во внимание в случае, если при лечении диареи состояние пациента не улучшается. Пациентам в данном случае рекомендуется принимать минимально эффективную дозу декслансопразола при наименьшей продолжительности лечения.
У пациентов, получающих высокие дозы препарата или при длительной терапии ИПН в течение года и более, возрастает риск остеопоротических переломов костей бедер, кистей и позвоночника. Пациенты с риском возникновения остеопоротических переломов должны придерживаться рекомендуемых дозировок (см. раздел «Способ применения и дозы»).
В редких случаях у пациентов наблюдалась симптоматическая и асимптоматическая гипомагниемия при приеме препаратов ИПН в течение не менее 3 мес, а в большинстве случаев — при приеме в течение года. Симптомами гипомагниемии являются тетания, аритмия и судороги. Лечение — восполнение магния и отмена приема препаратов ИПН. У пациентов, которым необходимо продолжительное лечение или одновременно принимающих препараты ИПН с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например диуретики), необходимо контролировать концентрацию магния в сыворотке крови до начала и во время лечения.
Применение ИПН может быть связано с очень редкими случаями развития подострой кожной красной волчанки (ПККВ). При появлении очага заболевания, особенно на участках кожи, подвергавшихся воздействию солнечных лучей, и при наличии боли в суставах, пациент должен немедленно обратиться к врачу, и применение препарата Дексилант® рекомендуется прекратить. Следует отметить, что в случае развития ПККВ после лечения ИПН в дальнейшем может увеличиваться риск развития ПККВ при применении других ИПН.
Необходимо учитывать, что повышенный уровень CgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей. В целях исключения такого влияния применение препарата Дексилант® следует прекратить как минимум за 5 дней до определения уровня CgA. Если уровни CgA и гастрина не возвращаются к нормальным значениям после первого определения, то анализ следует повторить через 14 дней после прекращения приема ИПН.
Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами. Из-за вероятности головокружения и нарушения зрения следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания.
Форма выпуска
Капсулы с модифицированным высвобождением, 30 мг и 60 мг. По 14 или 28 капс. с модифицированным высвобождением во флаконе из ПЭВП, запаянном алюминиевой фольгой и укупоренном навинчивающейся крышкой из полипропилена; во флакон помещен контейнер с влагопоглотителем, содержащий силикагель; по 1 фл. помещают в картонную пачку.
По 14 капс. с модифицированным высвобождением в Ал./ПВХ блистере; по 1 или 2 блистера помещают в картонную пачку.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения: Такеда Фармасьютикалс США, Инк. Уан Такеда Паркуэй, Дирфилд, Иллинойс, 60015, США.
Takeda Pharmaceuticals USA, Inc. One Takeda Parkway, Deerfield, IL 60015, USA.
Производитель: Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед, Завод в г. Осака.
17-85, Юсохонмачи 2-чоме, Йодогава-ку, Осака 532-8686, Япония.
Takeda Pharmaceutical Company Limited, Osaka Plant.
17-85, Jusohonmachi 2-chome, Yodogawa-ku, Osaka 532-8686, Japan.
Выпускающий контроль качества: Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед, Завод в г. Осака.
17-85, Юсохонмачи 2-чоме, Йодогава-ку, Осака 532-8686, Япония.
Takeda Pharmaceutical Company Limited, Osaka Plant.
17-85, Jusohonmachi 2-chome, Yodogawa-ku, Osaka 532-8686, Japan.
Или (только для блистеров в картонной пачке) Делфарм Новара С.р.л., Виа Кроса, 86 — 28065 Черано (Новара), Италия.
Delpharm Novara S.r.l., Via Crosa, 86 — 28065 Cerano (NO), Italy.
Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Такеда Фармасьютикалс»: 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.
Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.
e-mail: russia@takeda.com
www.takeda.com.ru
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
капсулы с модифицированным высвобождением 30 мг блистер —
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
капсулы с модифицированным высвобождением 30 мг блистер —
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
капсулы с модифицированным высвобождением 30 мг флакон — 4 года.
капсулы с модифицированным высвобождением 30 мг блистер — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Дексилант — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-002477
Торговое название:
Дексилант®
Международное непатентованное название (МНН):
декслансопразол
Лекарственная форма:
капсулы с модифицированным высвобождением
Состав
Состав на 1 капсулу 30 мг
Активное вещество: декслансопразол 30 мг
Вспомогательные вещества: сахарная крупка1 (от 500 мкм до 710 мкм) 28,8 мг, магния карбонат 11,5 мг, сахароза 41,5 мг, гипролоза низкозамещенная 8,64 мг, гипролоза 0,34 мг, гипромеллоза 2910 7,54 мг, тальк 16,64 мг, титана диоксид 5,5 мг, дисперсия метакриловой кислоты сополимера 9,66 мг, макрогол-8000 0,96 мг, полисорбат-80 0,44 мг, кремния диоксид коллоидный 0,09 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] 15,95 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] 5,32 мг, триэтилцитрат 2,12 мг;
Оболочка капсулы: каррагинан 0,192-0,624 мг, калия хлорид 0,144-0,48 мг, титана диоксид 2,4768 мг, краситель FD & C синий №2 алюминиевый лак 0,3456 мг, краситель железа оксид черный 0,0576 мг, гипромеллоза q.s. до 48 мг, чернила серые очищенные для маркировки3следовые количества.
1Состав сахарной крупки: сахароза 18-26,352 мг, крахмал кукурузный 2,448-10,8 мг;
2Состав дисперсии метакриловой кислоты сополимера: метакриловая кислота 4,4436 мг, этилакрилат 4,2504 мг, натрия лаурилсульфат 0,2254 мг, полисорбат-80 0,7406 мг;
Состав на 1 капсулу 60 мг
Активное вещество: декслансопразол 60 мг
Вспомогательные вещества: сахарная крупка1 (от 500 мкм до 710 мкм) 40,0 мг, магния карбонат 16,0 мг, сахароза 39,52 мг, гипролоза низкозамещенная 12,0 мг, гипролоза 0,48 мг, гипромеллоза 2910 10,5067 мг, тальк 27,5499 мг, титана диоксид 6,9933 мг, дисперсия метакриловой кислоты сополимера 7,02 мг, макрогол-8000 0,7 мг, полисорбат-80 0,32 мг, кремния диоксид коллоидный 0,13 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] 31,9 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] 10,64 мг, триэтилцитрат 4,24 мг.
Оболочка капсулы: каррагинан 0,24-0,78 мг, калия хлорид 0,18-0,6 мг, титана диоксид 2,52 мг, краситель FD & C синий №2 алюминиевый лак 1,08 мг, гипромеллоза q.s. до 60 мг, чернила серые очищенные для маркировки3 следовые количества.
1Состав сахарной крупки: сахароза 25-36,6 мг, крахмал кукурузный 3,4-15 мг;
2Состав дисперсии метакриловой кислоты сополимера: метакриловая кислота 3,2292 мг, этилакрилат 3,0888 мг, натрия лаурилсульфат 0,1638 мг, полисорбат-80 0,5382 мг;
3Чернила серые очищенные для маркировки состоят из красителя железа оксида красного, красителя железа оксида желтого, красителя FD & C синего №2 алюминиевого лака, воска карнаубского, шеллака, глицерила моноолеата.
Описание
Дозировка 30 мг
Капсулы с непрозрачной синей крышечкой и с непрозрачным серым корпусом. На крышечку тёмно-серыми чернилами нанесен логотип «ТАР», на корпус — надпись «30». Содержимое капсул — гранулы от белого до почти белого цвета.
Дозировка 60 мг
Капсулы с непрозрачными синими крышечкой и корпусом. На крышечку тёмно-серыми чернилами нанесен логотип «ТАР», на корпус — надпись «60». Содержимое капсул -гранулы от белого до почти белого цвета
Фармакотерапевтическая группа:
желез желудка секрецию понижающее средство -протонного насоса ингибитор
Код АТХ:
А02ВС06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Декслансопразол является ингибитором протонного насоса, подавляя секрецию желудочного сока путем угнетения Н—/K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.
При применении антисекреторных препаратов уровень гастрина в сыворотке крови повышается в ответ на снижение секреции желудочного сока. Также происходит повышение уровня хромогранина А (CgA) в результате снижения кислотности в желудке. Повышенный уровень CgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей.
Опубликованные данные предполагают, что применение ингибиторов протонного насоса (ИНН) следует прекратить за 5-14 дней до определения уровня CgA, это позволяет вернуть к норме ложно повышенный уровень концентрации CgA, возникающий после приема ингибиторов протонного насоса.
Капсула препарата Дексилант® распадается в желудке и содержит два типа гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые высвобождают активное вещество в зависимости от pH в различных областях тонкого кишечника. Данная комбинация помогает пролонгировать действие декслансопразола и способствует снижению секреции желудочного сока в течение продолжительного времени.
Фармакокинетика
Всасывание
Декслансопразол хорошо всасывается при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 76% и более.
Двухкомпонентный состав препарата Дексилант® обуславливает всасывание в виде двух pH-зависимых фаз. Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2 часов после приема внутрь (1 фаза высвобождения активного вещества) и от 4 до 5 часов (2 фаза высвобождения активного вещества) соответственно. После 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) составляет 658 нг/мл и 1397 нг/мл соответственно.
Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) равна 3275 нг ч/мл и 6529 нг ч/мл после 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг соответственно.
Распределение
Связывание декслансопразола с белками плазмы крови составляет 96,1 — 98,8%.
Метаболизм
Декслансопразол интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов в результате процессов окисления, восстановления и последующего образования сульфатных, глюкоронидных и глутатионовых соединений. Окисление осуществляется с помощью ферментной системы цитохрома Р450, которая участвует как в процессе гидроксилирования (преимущественно изофермент CYP2C19), так и в процессе окисления (изофермент CYP3A4). Изофермент CYP2C19 является полиморфным печеночным изоферментом, который существует в 3 фракциях, проявляющих разные свойства при метаболизме субстратов: быстрые, умеренные и медленные метаболизаторы. Декслансопразол является основным компонентом в плазме крови независимо от типа метаболизатора по изоферменту CYP2C19. В случае со средними и сильными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19 основным метаболитом в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновое соединение. При слабых метаболизаторах по изоферменту CYP2C19 — декслансопразола сульфон.
Выведение
Период полувыведения препарата — 1-2 ч.
Клиренс после 5 дней приема декслансопразола составляет 11,4 и 11,6 л/ч для дозировки 30 мг и 60 мг соответственно.
Препарат выводится через почки (около 51%) и 48% выводится через кишечник.
Так как препарат интенсивно метаболизируется в печени, при применении декслансопразола у пациентов с нарушением функции почек снижения дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек изменение фармакокинетики не ожидается.
Показания к применению
Дексилант® предназначен для применения у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет по следующим показаниям:
— лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести;
— поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги;
— симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ (т.е. НЭРБ -неэрозивная рефлюксная болезнь);
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
— совместное применение с ингибиторами протеаз ВИЧ, абсорбция которых зависит от рН среды желудка (таких как атазанавир, нелфинавир), из-за значительного уменьшения их биодоступности.
— возраст до 12 лет.
— беременность, период лактации.
Препарат содержит сахарозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью.
С осторожностью
препарат Дексилант® может быть назначен:
— пациентам, принимающим такролимус.
— пациентам, принимающим ингибиторы изофермента CYP2C19, такие как флувоксамин
— пациентам, принимающим варфарин, под контролем протромбинового времени и МНО;
— пациентам, принимающим метотрексат.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Дексилант® в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь: капсулу принимают целиком вне зависимости от приема пищи. Также можно капсулу открыть, высыпать из нее гранулы в столовую ложку и смешать их с яблочным пюре; затем немедленно, не разжевывая, проглотить.
Лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести.
Для применения у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет:
Рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 8 недель.
Поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги.
Взрослые
Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев.
Пациентам с эрозивным эзофагитом средней и тяжелой степени рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев.
Подростки от 12 лет:
Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения определяется врачом.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ (т.е. НЭРБ — неэрозивная рефлюксная болезнь).
Для применения у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет:
Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 4 недели.
У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола.
Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.
Коррекции дозы у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции почек и с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.
Побочное действие
Наиболее частыми (не менее 2 %) нежелательными реакциями являются диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.
Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:
|
Очень часто |
≥ 1/10 |
|
Часто |
≥ 1/100 и < 1/10 |
|
Нечасто |
≥ 1/1000 и < 1/100 |
|
Редко |
≥ 1/10000 и < 1/1000 |
|
Очень редко |
< 1/10000, включая отдельные случаи |
|
Частота |
(невозможно оценить |
|
неизвестна |
на основании имеющихся данных). |
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна:
Гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции), эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Частота неизвестна:
Гипомагниемия, гипонатриемия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: Диарея, дискомфорт и боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, полипы фундальных желез желудка (доброкачественные).
Нечасто: Сухость во рту, рвота.
Редко: Кандидоз полости рта.
Частота неизвестна: Отек слизистой рта, панкреатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Частота неизвестна: Острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: Изменение показателей функциональной активности печени.
Частота неизвестна: Лекарственный гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: Сыпь, крапивница, зуд.
Частота неизвестна: Лейкоцитокластический васкулит, генерализованная сыпь, подострая кожная красная волчанка, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: Инфекционные заболевания верхних дыхательных путей.
Нечасто: Кашель.
Частота неизвестна: Отек гортани, чувство стеснения в горле.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна: Аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: Перелом бедренной кости, костей запястья или позвоночника.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: Приступ жара («приливы»), повышение артериального давления.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: Головная боль.
Нечасто: Головокружение, дисгевзия.
Редко: Парестезия, судороги.
Частота неизвестна: Инсульт, транзиторная ишемическая атака.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: Нарушение зрения.
Частота неизвестна: Нарушение зрения (затуманивание).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Редко: Вертиго.
Частота неизвестна: Снижение слуха.
Нарушения психики
Нечасто: Бессонница, депрессия.
Редко: Слуховые галлюцинации.
Частота неизвестна: Зрительные галлюцинации.
Общие расстройства
Нечасто: Слабость, изменения аппетита.
Частота неизвестна: Отек лица.
Профиль безопасности у подростков в возрасте от 12 лет такой же, как у взрослых.
Профиль безопасности и эффективности препарата Дексилант® для детей до 12 лет не установлен из-за отсутствия данных.
Передозировка.
Сообщений о значимых случаях передозировки в результате применения препарата Дексилант® отмечено не было. Многократный прием дозы по 120 мг и однократный прием в дозе 300 мг не вызывали тяжелых побочных эффектов. Наблюдался побочный эффект в виде повышения артериального давления выше 140/90 мм.рт.ст. при приеме препарата Дексилант® 60 мг 2 раза в день.
Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая терапия.
Декслансопразол не выводится посредством гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Декслансопразол может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам, принимающим клопидогрел. В случае совместного приема корректировки дозы клопидогрела не требуется. Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с фенитоином, теофиллином и диазепамом.
Одновременное применение декслансопразола может влиять на всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, сложные эфиры ампицилина, дигоксин, соли железа, кетоконазол, эрлотиниб).
Одновременный прием с такролимусом может привести к увеличению концентрации такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов после трансплантации, которые являются умеренными или медленными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19.
При одновременном приеме с флувоксамином существует вероятность увеличения системного воздействия декслансопразола.
Одновременный прием декслансопразола и метотрексата может привести к повышению и сохранению высокой концентрации метотрексата и/или его метаболита в сыворотке крови, что, соответственно, может привести к развитию токсичности метотрексата. При необходимости приема высоких доз метотрексата рекомендуется временная отмена приема декслансопразола.
Особые указания
Перед началом лечения декслансопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.
Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.
При приеме ингибиторов протонного насоса, к которым относится декслансопразол, повышается риск желудочно-кишечных инфекций, сопровождающихся диареей, возбудителями которых являются бактерии рода Clostridium difficile, особенно у госпитализированных пациентов. Это необходимо принять во внимание в случае, если при лечении диареи состояние пациента не улучшается.
Пациентам в данном случае рекомендуется принимать минимально эффективную дозу декслансопразола при наименьшей продолжительности лечения.
У пациентов, получающих высокие дозы препарата, или при длительной терапии ингибиторами протонного насоса (ИНН) в течение года и более, возрастает риск остеопоротических переломов костей бедер, кистей и позвоночника. Пациенты с риском возникновения остеопоротических переломов должны придерживаться рекомендуемых дозировок (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Декслансопразол, как и другие препараты, блокирующие секрецию желудочного сока, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при лечении пациентов со сниженными запасами данного витамина в организме или при длительном лечении пациентов с факторами риска развития дефицита витамина В12, а также при наблюдении соответствующих клинических симптомов.
В редких случаях у пациентов наблюдалась симптоматическая и асимптоматическая гипомагниемия при приеме препаратов ИПН в течение не менее трех месяцев, а в большинстве случаев — при приеме в течение года. Симптомами гипомагниемии являются тетания, аритмия и судороги. Лечение — восполнение магния и отмена приема препаратов ИПН. У пациентов, которым необходимо продолжительное лечение, или одновременно принимающих препараты ИПН с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо контролировать концентрацию магния в сыворотке крови до начала и во время лечения.
Применение ингибиторов протонного насоса может быть связано с очень редкими случаями развития подострой кожной красной волчанки (ПККВ). При появлении очага заболевания, особенно на участках кожи, подвергавшихся воздействию солнечных лучей, и при наличии боли в суставах, пациент должен немедленно обратиться к врачу, и применение препарата Дексилант® рекомендуется прекратить. Следует отметить, что в случае развития ПККВ после лечения ингибитором протонного насоса в дальнейшем может увеличиваться риск развития ПККВ при применении других ИНН.
Необходимо учитывать, что повышенный уровень хромогранина А (CgA) может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей. В целях исключения такого влияния применение препарата Дексилант® следует прекратить как минимум за 5 дней до определения уровня CgA. Если уровни CgA и гастрина не возвращаются к нормальным значениям после первого определения, то анализ следует повторить через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонного насоса.
Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами.
Из-за вероятности головокружения и нарушения зрения следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания.
Форма выпуска
Капсулы с модифицированным высвобождением 30 мг и 60 мг.
По 14 или 28 капсул с модифицированным высвобождением во флакон из полиэтилена высокой плотности, запаянный алюминиевой фольгой и укупоренный навинчивающейся крышкой из полипропилена. Во флакон помещен контейнер с влагопоглотителем, содержащий силикагель.
По 1 флакону с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
или
По 14 капсул с модифицированным высвобождением в АЛ/ПВХ блистер.
По 1 или 2 блистера с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Срок годности
При фасовке во флаконы: 4 года;
При фасовке в блистеры: 3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения:
Такеда Фармасьютикалс США, Инк
Уан Такеда Паркуэй, Дирфилд, Иллинойс, 60015, США
Takeda Pharmaceuticals USA, Inc
One Takeda Parkway, Deerfield, IL 60015, USA
Производитель
Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед, Завод в г. Осака
17-85, Юсохонмачи 2-чоме, Йодогава-ку, Осака 532-8686, Япония
Takeda Pharmaceutical Company Limited, Osaka Plant
17-85, Jusohonmachi 2-chome, Yodogawa-ku, Osaka 532-8686, Japan
Выпускающий контроль качества
Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед, Завод в г. Осака
17-85, Юсохонмачи 2-чоме, Йодогава-ку, Осака 532-8686, Япония
Takeda Pharmaceutical Company Limited, Osaka Plant
17-85, Jusohonmachi 2-chome, Yodogawa-ku, Osaka 532-8686, Japan
или
(только для блистеров в картонной пачке)
Делфарм Новара С.р.л.,
Виа Кроса, 86 — 28065 Черано (Новара), Италия
Delpharm Novara S.r.l.,
Via Crosa, 86 — 28065 Cerano (NO), Italy
Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «Такеда Фармасьютикалс»
119048, Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1
Купить Дексилант в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Дексилант® (Dexilant®) инструкция по применению📜 Инструкция по применению Дексилант® 💊 Состав препарата Дексилант® ✅ Применение препарата Дексилант® 📅 Условия хранения Дексилант® ⏳ Срок годности Дексилант®
Описание лекарственного препарата Дексилант®
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем Дата обновления: 2023.03.03 Код ATX: A02BC06 (Декслансопразол) Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав
|
|
|
Организация, принимающая претензии потребителей |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok
Дексилант ™ (60 мг)
МНН: Декслансопразол
Производитель: Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед, завод в г. Осака
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Препараты, применяемые при состояниях, связанных с нарушениями кислотности
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020862
Информация о регистрации в РК:
03.10.2019 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Дексилант™
Международное непатентованное название
Декслансопразол
Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением 30 мг и 60 мг
Cостав
Одна капсула содержит
активные вещества: декслансопразол 30 мг или 60 мг
вспомогательные вещества: сахарная крупка, магния карбонат, сахароза, гипролоза низкозамещенная, гипролоза, гипромеллоза 2910, тальк, титана диоксид (Е 171), дисперсия метакриловой кислоты сополимера, макрогол 8000, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, метакриловой кислоты сополимер (тип В), метакриловой кислоты сополимер (тип А), триэтилцитрат
Оболочка капсулы:
Каррагинан, калия хлорид, титана диоксид (Е 171), краситель FD & C синий
№ 2 алюминиевый лак (E132), железа оксид черный (Е 172), гипромеллоза, чернила серые очищенные
— состав сахарной крупки: сахароза, крахмал кукурузный;
** — состав дисперсии метакриловой кислоты сополимера: метакриловая кислота, этилакрилат, натрия лаурилсульфат, полисорбат;
*** — состав чернил серых очищенных: железа оксид красный (E 172), железа оксид желтый (E 172), краситель FD & C синий № 2 алюминиевый лак (E 132), воск карнаубский, шеллак, глицерина моноолеат.
Описание
Капсулы с непрозрачной синей крышечкой и с непрозрачным серым корпусом. На крышечку тёмно-серыми чернилами нанесен логотип «ТАР», на корпус – надпись «30». Содержимое капсул — гранулы от белого до почти белого цвета
( для дозировки 30 мг)
Капсулы с непрозрачными синей крышечкой и корпусом. На крышечку тёмно-серыми чернилами нанесен логотип «ТАР», на корпус — надпись «60». Содержимое капсул — гранулы от белого до почти белого цвета (для дозировки 60 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболевания связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагиального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Декслансопразол.
Код АТХ А02ВС06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дексилант™ – препарат с двойным замедленным высвобождением лекарственного вещества, которое приводит к двум различным пикам концентрации в плазме крови; первый пик происходит в течение одного-двух часов после приема внутрь, затем следует второй пик в течение четырех-пяти часов. Период полураспада декслансопразола около одного-двух часов у здоровых людей и у больных с симптомами гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ). Накопления декслансопразола после многократного и одноразового приема препарата Дексилант™ 30 мг или 60 мг не происходит, хотя средние значения площади под кривой (AUCt) и максимальной концентрации лекарственного препарата, достигнутой в плазме (Cmax) декслансопразола были несколько выше (менее 10%) на 5-й день, чем на 1-й день.
Фармакокинетика декслансопразола весьма вариабельна, со значениями процентного коэффициента вариации (CV%) для Cmax, AUC, и клиренса при пероральном приеме препарата (CL/F) более 30% процентов (смотрите таблицу 1).
|
Таблица 1: Средние значения (CV%) фармакокинетических параметров у пациентов на 5 день после приема препарата Дексилант TМ |
|||
|
Доза (мг) |
Cmax (нг/мл) |
AUC24 (нг·ч/мл) |
CL/F (л/ч) |
|
30 |
658 (40%) (N=44) |
3275 (47%) (N=43) |
11,4 (48%) (N=43) |
|
60 |
1397 (51%) (N=79) |
6529 (60%) (N=73) |
11,6 (46%) (N=41) |
Абсорбция
После перорального приема 30 мг или 60 мг препарата Дексилант™ здоровыми лицами и пациентами с симптоматической ГЭРБ, средние значения Cmax и AUC декслансопразола увеличивались примерно пропорционально дозе.
Когда гранулы препарата Дексилант™ в дозе 60 мг смешивают с водой и вводят через назогастральный зонд или перорально через шприц, биодоступность (Cmax и AUC) декслансопразола аналогична биодоступности при введении препарата Дексилант™ 60 мг в виде невскрытой капсулы.
Распределение
Связывание декслансопразола с белками плазмы у здоровых добровольцев колебалось от 96% до 99% и было независимым в концентрации 0,01-20 мкг/л. У пациентов с симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью очевидный объем распределения (Vz/F) после приема многократных доз составлял 40 л.
Метаболизм
Декслансопразол экстенсивно метаболизируется в печени путем окисления, восстановления и последующего образования сульфатных, глюкуронидных и глутатионовых соединений до неактивных метаболитов. Окислительные метаболиты образуются с помощью ферментной системы цитохрома Р450 (CYP), включая гидроксилирование, главным образом изоферментом CYP2C19 и окисление до сульфона изоферментом CYP3A4.
Изофермент CYP2C19 является полиморфным печеночным изоферментом, который проявляет три фенотипа при метаболизме субстратов CYP2C19; быстрые метаболизаторы (*1/*1), промежуточные метаболизаторы (*1/мутант) и медленные метаболизаторы (мутант/мутант). Декслансопразол является основным компонентом, циркулирующим в плазме, независимо от статуса CYP2C19 метаболизатора. У промежуточных и быстрых метаболизаторов изофермента CYP2C19, основным метаболитом в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновое соединение, в то время как у медленных метаболизаторов CYP2C19 сульфон является основным метаболитом в плазме крови.
Выделение
После введения препарата Дексилант™ декслансопразол не выводится в неизмененном виде с мочой. После введения декслансопразола, меченого 14С, шести здоровым добровольцам, около 50,7% (стандартное отклонение (СО): 9,0%) введенной радиоактивности выводилось с мочой и 47,6% (СО: 7,3%) – с калом. Клиренс при пероральном приеме здоровыми лицами составил 11,4-11,6 л/ч соответственно после 5-дневного применения в дозах 30 мг или 60 мг один раз в сутки.
Влияние приема пищи
В исследованиях по влиянию приема пищи со здоровыми добровольцами, прием препарата Дексилант™ после еды был сравнен с приемом препарата на голодный желудок; увеличение Cmax колебалось от 12% до 55%, увеличение AUC колебалось от 9% до 37%, и Тmax также изменялся (в пределах от снижения до 0,7 ч до увеличения до трех часов).
Особые группы пациентов
Детский возраст
Фармакокинетика декслансопразола у пациентов в возрасте до 18 лет не были изучены.
Пожилой возраст
У пожилых по сравнению с молодыми значительно увеличивается конечный период полувыведения (2,2 и 1,5 часа соответственно). Системное воздействие (AUC) декслансопразола на пожилых значительно выше, чем у молодых пациентов (34% выше).
Пол
При приеме разовой пероральной дозы препарата Дексилант™ 60 мг 12 здоровыми мужчинами и 12 здоровыми женщинами, у женщин был выявлен более высокий уровень системного воздействия (AUC) (на 43% выше), чем у мужчин. Эта разница не представляет значительную проблему по безопасности.
Почечная недостаточность
Декслансопразол в значительной степени метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, и после перорального приема декслансопразола исходное вещество в моче не обнаруживается. Поэтому не ожидается, что фармакокинетика декслансопразола будет меняться у пациентов с нарушениями функции почек. Исследования среди пациентов с нарушенной функции почек не проводились. Кроме того, фармакокинетика лансопразола клинически не отличалась у пациентов с нарушениями функции почек легкой, умеренной и тяжелой степени по сравнению со здоровыми лицами с нормальной функцией почек.
Нарушение функции печени
У 12 пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью), которые получали разовую пероральную дозу 60 мг препарата Дексилант™, системное воздействие (AUC) связанного и несвязанного декслансопразола было примерно в два раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Эта разница в воздействии не была вследствие разницы в связывании с белками. Исследования у больных с тяжелыми нарушениями функции печени не проводились.
Фармакодинамика
Механизм действия
Декслансопразол относится к классу антисекреторных препаратов, является производным бензимидазола, который подавляет секрецию желудочного сока путем угнетения Н+/K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Поскольку этот фермент рассматривается как кислотный (-протонный) насос в париетальных клетках, декслансопразол характеризуется как ингибитор протонного насоса желудка, так как он блокирует конечную стадию кислотообразования.
Антисекреторная активность
В перекрестном исследовании со здоровыми субъектами было оценено антисекреторное влияние на 24-часовой внутрижелудочный pH при приеме препаратов Дексилант™ 60 мг (n = 20) и лансопразол 30 мг (n = 23) один раз в день в течение пяти дней. Результаты приведены в таблице 2.
|
Таблица 2. Влияние на 24-часовой внутрижелудочный рН на 5-й день приема препаратов Дексилант™ и лансопразол |
|
|
Дексилант™ 60 мг |
Лансопразол 30 мг |
|
Среднее значение внутрижелудочного pH |
|
|
4.55 |
4.13 |
|
Промежуток времени с уровнем внутрижелудочного рН >4, % (часы) |
|
|
71 (17 hours) |
60 (14 hours) |
Влияние на уровень сывороточного гастрина
Влияние препарата Дексилант™ на концентрацию сывороточного гастрина было оценено приблизительно у 3460 пациентов в клинических исследованиях продолжительностью до восьми недель, и у 1023 больных длительностью от шести до 12 месяцев. Среднее значение концентрации гастрина натощак увеличилось по сравнению с контрольной группой во время лечения препаратом Дексилант™ 30 мг и 60 мг. У пациентов, получавших лечение в течение более шести месяцев, средние уровни сывороточного гастрина увеличились приблизительно в течение первых трех месяцев лечения, и были стабильными в течение оставшегося времени лечения. Средние уровни сывороточного гастрина вернулись к уровням до лечения в течение одного месяца после прекращенияприема препарата.
Увеличение гастрина вызывает гиперплазию энтерохромаффиноподобных клеток (ECL) и уровня сывороточного хромогранина А (CgA). Повышение уровня CgA может вызвать ложноположительные результаты в диагностических обследованиях по поводу нейроэндокринных опухолей.
Влияние на энтерохромаффиноподобные клетки (ECL)
При применении Дексилант™ 30 мг, 60 мг или 90 мг в период до 12 месяцев сообщений о гиперплазии ECL-клеток на основании гастробиоптатов получено не было. При применении крысами лансопразола до 150 мг/кг/день в течение всей жизни наблюдалось развитие гипергастринемии с последующей пролиферацией клеток ECL и формированием карциноидных опухолей, в особенности у особей женского пола.
Влияние на сердечную реполяризацию
При приеме дозы в пять раз превышающей максимальную рекомендуемую дозировку, декслансопразол не удлиняет интервал QT до любых клинически значимых значений.
Показания к применению
-
лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести;
-
поддерживающая терапия пролеченного эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги;
-
для лечения изжоги, связанной с симптоматической неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ)
Способ применения и дозы
Важная информация по применению
-
Пропущенные дозы: если доза пропущена, нужно принять капсулу как можно скорее. Однако, если уже нужно принять следующую запланированную дозу, не принимайте пропущенную, а примите следующую дозу вовремя. Нельзя принимать две дозы в одно и то же время с целью компенсирования пропущенной дозы.
-
Дексилант™ можно принимать вне зависимости от приема пищи.
-
Глотать целиком; не жевать.
-
Пациентам с нарушением глотания можно вскрывать капсулы препарата Дексилант™ и принимать с яблочным пюре следующим образом:
1. Поместите одну столовую ложку яблочного пюре в чистую емкость.
2. Вскройте капсулу.
3. Высыпьте гранулы в яблочное пюре.
4. Немедленно проглотите яблочное пюре с гранулами. Гранулы не жевать. Не храните яблочное пюре с гранулами для последующего использования.
-
В качестве альтернативы, капсулы можно вводить с водой, с помощью перорального шприца или через назогастральный зонд.
Введение с водой с помощью перорального шприца
1. Вскройте капсулу и высыпьте гранулы в чистую емкость с 20 мл воды.
2. Поместите всю смесь в шприц.
3. Аккуратно перемешайте содержимое шприца для предотвращения оседания гранул.
4. Немедленно введите смесь в рот. Не храните смесь воды и гранул для последующего применения.
5. Повторно наполните шприц 10 мл воды, осторожно взболтайте и введите в рот.
6. Снова повторно наполните шприц 10 мл воды, осторожно взболтайте и введите в рот.
Введение с водой через назогастральный зонд (>16 французского калибра)
1. Вскройте капсулу и высыпьте гранулы в чистую емкость с 20 мл воды.
2. Поместите всю смесь в шприц с катетером на конце.
7. Аккуратно перемешайте содержимое шприца для предотвращения оседания гранул и немедленно введите смесь в желудок через назогастральный зонд. Не храните смесь воды и гранул для последующего применения.
3. Повторно наполните шприц 10 мл воды, осторожно взболтайте и влейте в зонд.
4. Снова наполните шприц 10 мл воды, осторожно взболтайте и введите в желудок.
Дексилант™ доступен в виде капсул в дозах 30 мг и 60 мг. Рекомендации по дозам для взрослых приведены в таблице 3.
|
Таблица 3. Дексилант™ Рекомендации по дозированию у взрослых |
||
|
Показание |
Рекомендованная доза |
Частота |
|
Лечение эрозивного эзофагита |
60 мг |
Один раз в сутки, до 8 недель |
|
Поддерживающая терапия пролеченного эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги |
30 мг |
Один раз в сутки*, до 6 месяцев |
|
Симптоматическая неэрозивная ГЭРБ |
30 мг |
Один раз в сутки, до 4 недель |
*Контролируемые исследования длились не более 6 месяцев
Коррекция дозы у взрослых пациентов с эрозивным эзофагитом и нарушениями функций печени
У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола один раз в сутки до 8 недель.
Применение препарата Дексилант™ не рекомендуется у больных с нарушениями функции печени тяжелой степени (класс C по шкале Чайлд-Пью).
Побочные действия
Следующие серьезные побочные реакции описаны ниже, а также в других разделах инструкции:
-
Острый интерстициальный нефрит
-
Дефицит цианокобаламина (витамина B12)
-
Клостридиальная диарея
-
Перелом кости
-
Гипомагниемия
Опыт клинических исследований
Так как клинические испытания проводятся при разных условиях, долю неблагоприятных реакций, наблюдаемых во время их проведения нельзя напрямую сравнивать с долей реакций в клинических испытаниях с другим препаратом. Кроме этого, они могут не отражать частоту, выявленную на практике.
Безопасность препарата Дексилант™ оценивалась у 4548 больных в контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях, в том числе у 863 пациентов, получавших лечение в течение, по крайней мере, шести месяцев и у 203 пациентов, получавших лечение в течение одного года. В исследованиях участвовали пациенты в возрасте от 18 до 90 лет (средний возраст 48 лет), 54% женщин, 85% европеоидов, 8% черных, 4% азиатов и 3% других рас. Шесть рандомизированных контролируемых клинических испытаний были проведены по поводу лечения эрозивного эзофагита, поддерживающей терапии пролеченного эрозивного эзофагита и симптоматической ГЭРБ. Они включали 896 пациентов, получавших плацебо, 455 пациентов, получавших Дексилант™ 30 мг, 2218 пациентов – 60 мг и 1363 пациентов, получавших лансопразол 30 мг один раз в день.
Наиболее частыми (не менее 2 %) нежелательными побочными реакциями являются диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.
Побочные реакции, приводящие к отмене терапии
В контролируемых клинических исследованиях наиболее распространенной реакцией, приводящей к прекращению приема препарата Дексилант™, была диарея (0,7%).
Менее частые побочные реакции
Другие побочные реакции, о которых сообщалось в контролируемых исследованиях при частоте возникновения менее 2%, перечислены ниже по системам организма:
Нарушения кровеносной и лимфатической системы: анемия, лимфаденопатия
Нарушения со стороны сердца: стенокардия, аритмия, брадикардия, боль в груди, отек, инфаркт миокарда, сердцебиение, тахикардия
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: боль в ушах, шум в ушах, головокружение
Нарушения со стороны эндокринной системы: зоб
Нарушения со стороны органа зрения: раздражение глаз, отек глаз
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: неприятные ощущения в животе, чувствительность в области живота, ненормальный стул, анальный дискомфорт, пищевод Баррета, безоар, ненормальные звуки в кишечнике, запах при дыхании, микроскопический колит, полип толстой кишки, запор, сухость во рту, дуоденит, диспепсия, дисфагия, энтерит, отрыжка, эзофагит, желудочный полип, гастрит, гастроэнтерит, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечные гиперкинетические расстройства, ГЭРБ, язвы ЖКТ и прободение, гематемезис, кровянистый стул, геморрой, нарушение опорожнения желудка, синдром раздраженного кишечника, слизистый стул, образование пузырей на слизистой оболочке рта, болезненные дефекации, проктит, парестезия полости рта, ректальное кровоизлияние, позывы к рвоте
Общие нарушения и нарушения в месте введения: нежелательная реакция на лекарственный препарат, астения, боль в груди, озноб, ненормальное осязание, воспаление, воспаление слизистых оболочек, узелковое утолщение, боль, гипертермия
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желчные колики, холелитиаз, гепатомегалия
Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность
Инфекционные и паразитарные заболевания: кандидоз, грипп, назофарингит, оральный герпес, фарингит, синусит, вирусная инфекция, вульво-вагинальные инфекции
Травмы, отравления и осложнения процедур: падения, переломы, вывихи суставов, передозировка, боль во время процедуры, солнечный ожог
Лабораторные исследования: повышение уровня щелочной фосфотазы, увеличение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), увеличение аспартатаминотрансферазы (АСТ), увеличенный/пониженный билирубин, увеличенный креатинин крови, увеличенный гастрин крови, увеличенный уровень глюкозы в крови, увеличенный калий в крови, отклоняющиеся от нормы печеночные пробы, уменьшенное количество тромбоцитов, увеличение общего белка, увеличение веса
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: изменение аппетита, гиперкальциемия, гипокалиемия
Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: артралгия, артрит, мышечные судороги, скелетно-мышечная боль, миалгия
Нарушения со стороны нервной системы: изменение вкусовых ощущений, судороги, головокружение, головные боли, мигрень, ухудшение памяти, парестезия, психомоторная гиперактивность, тремор, невралгия тройничного нерва
Нарушения психики: необычные сны, тревога, депрессия, бессонница, изменения либидо
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, императивные позывы к мочеиспусканию
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: дисменорея, диспареуния, меноррагия, нарушение менструального цикла
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: аспирация, астма, бронхит, кашель, одышка, икота, гипервентиляция, заложенность дыхательных путей, боль в горле
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: акне, дерматит, эритема, зуд, сыпь, поражение кожи, крапивница
Нарушение деятельности сердечно-сосудистой системы: тромбоз глубоких вен, приливы, гипертония
Дополнительные побочные реакции, о которых сообщалось в долгосрочном неконтролируемом исследовании, и которые, по мнению лечащего врача, были связаны с приемом препарата Дексилант™, включали в себя: анафилаксию, слуховые галлюцинации, В-клеточную лимфому, бурсит, центральное ожирение, острый холецистит, обезвоживание, сахарный диабет, дисфонию, эпистаксис, фолликулит, подагру, опоясывающий лишай, гиперлипидемию, гипотиреоз, увеличение количества нейтрофилов, снижение средней концентрации гемоглобина в эритроцитах, нейтропению, болезненные позывы к дефекации, синдром беспокойных ног, сонливость, тонзиллит.
Опыт пост-регистрационного применения
Следующие побочные реакции были выявлены в процессе пост-регистрационного применения препарата Дексилант™. Поскольку об этих реакциях сообщалось в добровольной форме от населения в неопределенном объеме, не всегда можно достоверно оценить частоту их проявления, или установить причинно-следственную связь с воздействием препарата.
Нарушения кровеносной и лимфатической системы: аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: глухота
Нарушения со стороны органа зрения: нечеткость зрения
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: отек полости рта, панкреатит
Общие нарушения и нарушения в месте введения: отек лица
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: медикаментозный гепатит
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактический шок (требующий экстренного вмешательства), эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (иногда со смертельным исходом)
Инфекционные и паразитарные заболевания: клостридиальная диарея
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипомагниемия, гипонатриемия
Нарушения опорно-двигательного аппарата: перелом костей
Нарушения со стороны нервной системы: нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: отек гортани, сжимание в горле
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: генерализованная сыпь, лейкоцитокластический васкулит
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
-
совместное применение с препаратами, содержащие рилпивирин
-
острый интерстициальный нефрит
-
детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
В таблицах 4 и 5 описываются клинически значимые лекарственные взаимодействия с препаратом Дексилант™, взаимовлияние диагностических тестов и препарата Дексилант™, а также рекомендации по профилактике осложнений.
|
Таблица 4. Клинически значимые лекарственные взаимодействия с препаратом Дексилант™ и взаимодействия с диагностическими тестами |
|
|
Антиретровирусные препараты |
|
|
Клиническое влияние: |
Влияние ингибиторов протонной помпы (ИПП) на антиретровирусные препараты вариабельна. Клиническая значимость и механизмы, лежащие в основе этих взаимодействий, не всегда бывает известной.
|
|
Меры по предотвращению: |
Средства, содержащие рилпивирин: применение с препаратом Дексилант™ противопоказано. Атазанавир: смотрите инструкцию по применению атазанавира для информации по дозированию. Нельфинавир: избегайте использование с препаратом Дексилант™. Смотрите инструкцию по применению нелфинавира. Саквинавир: смотрите инструкцию по применению саквинавира и проводите мониторинг по поводу потенциальной токсичности саквинавира. Другие антиретровирусные средства: смотрите инструкции по применению. |
|
Варфарин |
|
|
Клиническое влияние: |
Увеличение международного нормализованного отношения (МНО) и протромбинового времени у пациентов, получающих ИПП и варфарин одновременно. Увеличение МНО и протромбинового времени может привести к кровотечению и даже к смерти. |
|
Меры по предотвращению: |
Мониторинг МНО и протромбинового времени. Может понадобиться коррекция дозы варфарина для поддержания целевого диапазона МНО. Смотрите инструкцию по применению варфарина. |
|
Метотрексат |
|
|
Клиническое влияние: |
Сопутствующее применение ИПП с метотрексатом (в основном в высоких дозах) может повысить уровни и продлить нахождение сывороточного метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотраксата, что может привести к токсичности метотрексата. Никаких официальных исследований по взаимодействию высоких доз метотрексата с ИПП не проводилось. |
|
Меры по предотвращению: |
Может быть рассмотрено временное прекращение приема препарата Дексилант™ у некоторых пациентов, получающих высокие дозы метотрексата. |
|
Дигоксин |
|
|
Клиническое влияние: |
Потенциальная возможность увеличения воздействия дигоксина. |
|
Меры по предотвращению: |
Мониторинг концентрации дигоксина. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина для поддержания терапевтических концентраций лекарственного средства. Смотрите инструкцию по применению дигоксина. |
|
Препараты, всасывание которых зависит от pH желудка (например, соли железа, эрлотиниб, дазатиниб, нилотиниб, микофенолат мофетил, кетоконазол/итраконазол) |
|
|
Клиническое влияние: |
Декслансопразол может уменьшать абсорбцию других лекарств из-за его эффекта снижения кислотности желудка. |
|
Меры по предотвращению: |
Микофенолат мофетил (ММФ): при совместном применении ММФ с ИПП здоровыми лицами и пациентами после трансплантации органов было выявлено уменьшение воздействия активного метаболита и микофеноловой кислоты (МФК) возможно вследствие уменьшения растворимости ММФ при повышенном желудочном рН. У пациентов после трансплантации, получающих Дексилант™ и ММФ, клиническое значение уменьшения воздействия МФК на отторжение органов установлено не было. Пациентам после трансплантации, получающих ММФ, следует применять Дексилант™ с осторожностью. Смотрите инструкции по применению других лекарственных средств, всасывание которых зависит от pH желудка. |
|
Такролимус |
|
|
Клиническое влияние: |
Потенциально более высокий уровень воздействия такролимуса, особенно у пациентов после трансплантации, которые являются промежуточными или медленными метаболизаторами CYP2C19. |
|
Меры по предотвращению: |
Проводить мониторинг концентрации такролимуса в крови. Может потребоваться коррекция дозы такролимуса для поддержания терапевтических концентраций лекарственного средства. Смотрите инструкции по применению такролимуса. |
|
Взаимодействие с диагностическим тестами по поводу нейроэндокринных опухолей |
|
|
Клиническое влияние: |
Вторичное увеличение уровня CgA вследствие ИПП-индуцированного снижения кислотности желудочного сока. Повышенный уровень CgA может быть причиной ложноположительных результатов в диагностических исследованиях по поводу нейроэндокринных опухолей. |
|
Меры по предотвращению: |
Временно прекратить прием препарата Дексилант™, по крайней мере, за 14 дней до оценки уровней CgA и повторить тест, если исходные уровни CgA были высокими. Если проводятся серии тестов (например, для мониторинга), то следует их проводить в одной и той же лаборатории, так как референтные диапазоны между тестами могут различаться. |
|
Взаимодействие с тестом со стимуляцией секретином |
|
|
Клиническое влияние: |
Гиперответ в виде секреции гастрина, как реакция на тест со стимуляцией секретином, может ложно предположить гастриному. |
|
Меры по предотвращению: |
Временно прекратить лечение препаратом Дексилант™, по крайней мере, за 30 дней до оценки, чтобы уровень гастрин вернулся к исходному. |
|
Ложноположительные результаты анализа мочи на тетрагидроканнабинол |
|
|
Клиническое влияние: |
У пациентов, получающих ИПП, наблюдались ложноположительные результаты анализа мочи на тетрагидроканнабинол (ТГК) |
|
Меры по предотвращению: |
Чтобы подтвердить положительные результаты, нужно рассмотреть проведение альтернативного теста. |
|
Таблица 5. Клинически значимые взаимодействия препарата Дексилант™ при совместном применении с другими лекарственными средствами CYP2C19 и индукторами CYP3A4 |
|
|
Клиническое влияние: |
Снижение воздействия на декслансопразол при одновременном использовании с сильными индукторами. |
|
Меры по предотвращению: |
Зверобой, рифампин: избегайте применение с препаратом Дексилант™. Препараты, содержащие ритонавир: смотрите инструкции по применению. |
|
Ингибиторы CYP2C19 или CYP3A4 |
|
|
Клиническое влияние: |
Ожидается увеличение экспозиции декслансопразола при одновременном применении с сильными ингибиторами. |
|
Меры по предотвращению: |
Вориконазол: смотрите инструкции по применению. |
Влияние декслансопразола на другие лекарственные средства
Цитохром P 450
Декслансопразол частично метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4.
Исследования in vitro показали, что декслансопразол не ингибирует CYP изоформы 1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1 или 3A4. Таким образом, какие-либо клинически значимые взаимодействия с лекарствами, которые метаболизируются этими ферментами CYP не ожидаются. Кроме того, исследования in vivo показали, что Дексилант™ не оказывает влияние на фармакокинетику фенитоина (субстрат CYP2C9) или теофиллина (субстрат CYP1A2). Хотя исследования in vitro показали, что Дексилант™ может ингибировать CYP2C19 in vivo; in vivo исследование лекарственного взаимодействия среди быстрых и промежуточных метаболизаторов CYP2C19 показало, что Дексилант™ не влияет на фармакокинетику диазепама (субстрат CYP2C19).
Клопидогрел
Клопидогрел частично метаболизируется в активный метаболит с помощью CYP2C19. Было проведено исследование по изучение здоровых лиц, которые являлись быстрыми метаболизаторами CYP2C19 и принимали клопидогрель 75 мг отдельно или одновременно с препаратом Дексилант™ 60 мг (n = 40), один раз в день в течение девяти дней. Среднее значение AUC активного метаболита клопидогреля было снижено примерно на 9% при приеме клопидогреля с препаратом Дексилант™. Одновременный прием декслансопразола и клопидогреля у здоровых испытуемых не имел клинически значимого влияния на воздействие активного метаболита клопидогреля или клопидогрель-индуцированного ингибирования тромбоцитов.
Влияние других препаратов на декслансопразол
Поскольку декслансопразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, индукторы и ингибиторы этих ферментов могут потенциально изменить воздействие декслансопразола.
Особые указания
Новообразования желудка
Симптоматический ответ при приеме препарата Дексилант™ не исключает наличие злокачественного новообразования желудка.
Острый интерстициальный нефрит
Острый интерстициальный нефрит наблюдался у пациентов, принимающих ИПП, включая лансопразол. Острый интерстициальный нефрит может возникнуть в любой момент во время терапии ИПП, обычно связываемый с идиопатической реакцией гиперчувствительности. При развитии острого интерстициального нефрита необходимо прекратить лечение препаратом Дексилант™.
Дефицит цианокобаламина (витамина B12)
Ежедневное лечение любыми кислотоподавляющими препаратами в течение длительного периода времени (например, более 3-х лет), может привести к нарушению усвоения цианокобаламина (витамина В12), вызванному гипо- или ахлоргидрией. Описаны редкие сообщения о дефиците цианокобаламина, происходящем вследствие кислотноподавляющей терапии. Следует рассмотреть этот диагноз у пациентов, принимающих Дексилант™, если наблюдаются клинические симптомы, указывающие на дефицит цианокобаламина.
Клостридиальная диарея
Опубликованные наблюдательные исследования свидетельствуют о том, что терапия ИПП, такая как терапия препаратом Дексилант™, может быть связана с повышенным риском развития клостридиальной диареи, в особенности у госпитализированных пациентов. Этот диагноз следует рассматривать при диарее, которая не нормализуется.
Пациенты должны применять самую низкую дозу и самую короткую продолжительность терапии ИПП, соответствующие состоянию, подлежащему лечению.
Перелом костей
Ряд опубликованных наблюдательных исследований свидетельствуют о том, что терапия ИПП может быть связана с повышенным риском переломов бедра, запястий или позвоночника, связанных с остеопорозом. Риск перелома увеличен у больных, получавших высокие дозы, определяемые как несколько суточных доз, а также долгосрочную терапию ИПП (год или больше). Пациенты должны применять самую низкую дозу и самую короткую продолжительность терапии ИПП, соответствующие состоянию, подлежащему лечению. Пациентам с риском переломов, связанных с остеопорозом, должны проводиться комплексные меры в соответствии с установленными рекомендациями по лечению.
Гипомагниемия
В редких случаях у пациентов наблюдалась симптоматическая и асимптоматическая гипомагниемия при приеме препаратов ИПП в течение не менее трех месяцев, а в большинстве случаев – при приеме в течение года. Симптомами гипомагниемии являются тетания, аритмия и судороги. Лечение – восполнение магния и отмена приема препаратов ИПП.
У пациентов, которым необходимо продолжительное лечение или которые одновременно принимают препараты ИПП с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо контролировать уровень магния в сыворотке крови до начала и во время лечения.
Взаимодействие с диагностическим тестами по поводу нейроэндокринных опухолей
Сывороточный CgA увеличивается после индуцированного лекарственными средствами снижения кислотности желудочного сока. Повышение уровня CgA может быть причиной ложноположительных результатов при проведении диагностических исследований по поводу нейроэндокринных опухолей. Медицинские работники должны временно прекратить лечение декслансопразолом, по крайней мере, за 14 дней до оценки уровня CgA и повторить тест, если исходные уровни CgA были повышены. Если проводятся серии тестов (например, для мониторинга), то следует их проводить в одной и той же лаборатории, так как референтные диапазоны тестов могут различаться.
Одновременное применение с метотрексатом
Согласно литературным данным, одновременное использование ИПП с метотрексатом (в основном, в высокой дозе) может увеличить уровни и продлить нахождение метотрексата и / или его метаболита в сыворотке, что, возможно, приведет к токсичности метотрексата. У некоторых пациентов при приеме высоких доз метотрексата, может рассматриваться временное прекращение приема ИПП.
Беременность и период лактации
Исследований с применением декслансопразола беременными женщинами, которые могли бы сообщить о риске, связанного с приемом средства, нет. Применение препарата Дексилант™ в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение в педиатрической практике
Безопасность и эффективность препарата Дексилан™ для пациентов детского возраста (младше 18 лет) не была установлена.
Применение пожилыми людьми
Из общего числа пациентов (n = 4548) в клинических исследованиях с препаратом Дексилант™, 11% пациентов были в возрасте 65 лет и старше, в то время как 2% пациентов в возрасте 75 лет и старше. Между пожилыми и молодыми пациентами различий по безопасности или эффективности обнаружено не было. К тому же, сообщения из клинического опыта не выявили существенных различий в ответах между гериатрическими и молодыми пациентами, хотя нельзя исключить бóльшую чувствительность некоторых пожилых людей.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени (класс A по шкале Чайлд-Пью) коррекцию дозы препарата Дексилант™ проводить не нужно.
В исследовании с пациентами с умеренными нарушениями функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью), которые принимали 60 мг препарата Дексилант™, наблюдалось значительное увеличение системного воздействия декслансопразола по сравнению со здоровыми лицами с нормальной функцией печени. Поэтому, для взрослых пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью), рекомендуемой дозой Дексилант ™ для лечения эрозивного эзофагита является 30 мг один раз в день в течение 8 недель.
Исследования у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью) не проводились; применение препарата Дексилант™ у таких пациентов не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Из-за вероятности возникновения головокружения и нарушения зрения следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания.
Передозировка
Симптомы: сообщений о значимых случаях передозировки в результате применения препарата Дексилант™ отмечено не было. Многократный прием дозы по 120 мг и однократный прием в дозе 300 мг не вызывали тяжелых побочных эффектов. Однако наблюдался серьезный побочный эффект в виде артериальной гипертензии при приеме препарата Дексилант™ 60 мг 2 раза в день.
Несерьезные побочные реакции, наблюдаемые при применении удвоенной суточной дозы 60 мг препарата Дексилант™, включают приливы, контузию, боль в ротоглотке и потерю веса. Не ожидается, что декслансопразол может быть выведен с помощью гемодиализа.
Лечение: должно быть симптоматическим и поддерживающим.
Форма выпуска и упаковка
По 14 или 28 капсул помещают во флаконы из полиэтилена, запаянные алюминиевой фольгой и укупоренные навинчивающимися полипропиленовыми крышками с полостью, содержащими силикагель и снабженные кольцом для контроля первого вскрытия.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
4 года
Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед, Завод в г.Осака, Япония
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Такеда Фармасьютикалс США, Инк, США
Наименование и страна организации-упаковщика
Пэкеджинг Координаторс, ООО, США
Наименование и страна организации-выпускающего контроля качества
Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед, Завод в г.Осака, Япония
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство компании «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) в Казахстане
г. Алматы, ул. Шашкина 44
Телефон: +7 (727) 2444004
Факс: +7 (727) 2444005
Адрес электронной почты DSO-KZ@takeda.com
| 653938681477976644_ru.doc | 177.5 кб |
| 226006941477977787_kz.doc | 211.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Состав на 1 капсулу 30 мг
Активное вещество: декслансопразол 30 мг
Вспомогательные вещества: сахарная крупка 1 (от 500 мкм до 710 мкм) 28,8 мг, магния карбонат 11,5 мг, сахароза 41,5 мг, гипролоза низкозамещенная 8,64 мг, гипролоза 0,34 мг, гипромеллоза 2910 7,54 мг, тальк 16,64 мг, титана диоксид 5,5 мг, дисперсия метакриловой кислоты сополимера 2 9,66 мг, макрогол-8000 0,96 мг, полисорбат-80 0,44 мг, кремния диоксид коллоидный 0,09 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] 15,95 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] 5,32 мг, триэтилцитрат 2,12 мг;
Оболочка капсулы: каррагинан 0,192-0,624 мг, калия хлорид 0,144-0,48 мг, титана диоксид 2,4768 мг, краситель FD & C синий №2 алюминиевый лак 0,3456 мг, краситель железа оксид черный 0,0576 мг, гипромеллоза q.s. до 48 мг, чернила серые очищенные для маркировки 3 следовые количества.
1 Состав сахарной крупки: сахароза 18-26,352 мг, крахмал кукурузный 2,448-10,8 мг;
2 Состав дисперсии метакриловой кислоты сополимера: метакриловая кислота 4,4436 мг, этилакрилат 4,2504 мг, натрия лаурилсульфат 0,2254 мг, полисорбат-80 0,7406 мг;
Состав на 1 капсулу 60 мг
Активное вещество: декслансопразол 60 мг
Вспомогательные вещества: сахарная крупка 1 (от 500 мкм до 710 мкм) 40,0 мг, магния карбонат 16,0 мг, сахароза 39,52 мг, гипролоза низкозамещенная 12,0 мг, гипролоза 0,48 мг, гипромеллоза 2910 10,5067 мг, тальк 27,5499 мг, титана диоксид 6,9933 мг, дисперсия метакриловой кислоты сополимера 2 7,02 мг, макрогол-8000 0,7 мг, полисорбат-80 0,32 мг, кремния диоксид коллоидный 0,13 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] 31,9 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] 10,64 мг, триэтилцитрат 4,24 мг.
Оболочка капсулы: каррагинан 0,24-0,78 мг, калия хлорид 0,18-0,6 мг, титана диоксид 2,52 мг, краситель FD & C синий №2 алюминиевый лак 1,08 мг, гипромеллоза q.s. до 60 мг, чернила серые очищенные для маркировки 3 следовые количества.
1 Состав сахарной крупки: сахароза 25-36,6 мг, крахмал кукурузный 3,4-15 мг;
2 Состав дисперсии метакриловой кислоты сополимера: метакриловая кислота 3,2292 мг, этилакрилат 3,0888 мг, натрия лаурилсульфат 0,1638 мг, полисорбат-80 0,5382 мг;
3 Чернила серые очищенные для маркировки состоят из красителя железа оксида красного, красителя железа оксида желтого, красителя FD & C синего №2 алюминиевого лака, воска карнаубского, шеллака, глицерила моноолеата.