Диласидом® (Dilasidom) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Диласидом®
💊 Состав препарата Диласидом®
✅ Применение препарата Диласидом®
📅 Условия хранения Диласидом®
⏳ Срок годности Диласидом®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Диласидом®
(Dilasidom)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2012
года, дата обновления: 2019.01.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C01DX12
(Молсидомин)
Лекарственные формы
| Диласидом® |
Таб. 2 мг: 30 шт. рег. №: П N014294/02 |
|
|
Таб. 4 мг: 30 шт. рег. №: П N014294/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Диласидом®
Таблетки светло-оранжевого неоднородного цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской на одной стороне; на поверхности допускаются единичные вкрапления темного цвета.
Вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый (Е110), повидон К-25, магния стеарат.
30 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Таблетки розового неоднородного цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской на одной стороне; на поверхности допускаются единичные вкрапления темного цвета.
Вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый (Понсо 4R) (E124), повидон К-25, магния стеарат.
30 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиангинальный препарат из группы сиднониминов. Активным метаболитом молсидомина является линсидомин (SIN 1A) — соединение, снижающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывающее антиагрегантное действие. Расслаблению гладких мышц способствует, кроме прочего, увеличение объема вен, благодаря чему увеличивается емкость сосудистого русла и уменьшается венозный возврат, что ведет к уменьшению давления наполнения обоих желудочков. Это в свою очередь уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении.
Расширение крупных коронарных артерий вызывает снижение ОПСС, уменьшается нагрузка на сердце и уменьшается напряжение стенки миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет крупные ветви этих артерий.
Антиагрегантное действие молсидомина имеет клиническое значение при терапии ИБС. В отличие от нитратов, молсидомин не вызывает тахикардии.
Действие молсидомина начинается примерно через 20 мин после приема внутрь, максимальный эффект достигается через 30-60 мин, длительность действия составляет от 4 до 6 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь молсидомин всасывается из ЖКТ примерно на 90%. Биодоступность составляет около 65%.
На 11% связывается с белками плазмы. Неизвестно, выделяется ли молсидомин или его метаболиты с грудным молоком.
Молсидомин не кумулирует в организме.
Метаболизм
Молсидомин биотрансформируется в печени ферментативным путем с образованием активного метаболита сиднонимина-1 (SIN-1), из которого неферментативным путем образуется SIN-1А (N-морфолино-N-аминосинтонитрил) — линсидомин.
Выведение
Молсидомин выводится, прежде всего, почками (90-95%, в т.ч. 2% в неизменном виде) и через кишечник (3-4%). Общий клиренс молсидомина составляет 40-80 л/ч, a SIN-1 — 170 л/ч. T1/2 молсидомина составляет 1.6 ч, а линсидомина — от 1 до 2 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой печеночной недостаточности T1/2 молсидомина увеличивается, например, при циррозе печени составляет около 13.1 ч. T1/2 линсидомина также увеличивается примерно до 7.5 ч.
Показания препарата
Диласидом®
- профилактика приступов стенокардии;
- хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с сердечными гликозидами, диуретиками).
Режим дозирования
Для профилактики приступов стенокардии Диласидом® назначают по 2-4 мг 1-2 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 12-16 мг/сут (1 таб. по 4 мг 3-4 раза/сут).
У пациентов пожилого возраста, при печеночной или почечной недостаточности, а также при низком АД дозу препарата необходимо уменьшить.
Таблетки следует принимать через равные промежутки времени с достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, иногда вплоть до коллапса, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЦНС: в начале лечения иногда — головная боль, в редких случаях — головокружение; замедление скорости психических и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Аллергические реакции: гиперемия лица, зуд, бронхоспазм; очень редко — кожная сыпь, развитие анафилактического шока.
Противопоказания к применению
- шок, коллапс;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.);
- понижение центрального венозного давления;
- низкое давление заполнения левого желудочка;
- острая стадия инфаркта миокарда;
- одновременное применение ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, тадалафила, варденафила (из-за высокого риска развития артериальной гипотензии);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к молсидомину.
С осторожностью следует назначать препарат при глаукоме (особенно закрытоугольной), нарушении мозгового кровообращения, повышении внутричерепного давления, пациентам со склонностью к артериальной гипотензии, пожилым пациентам, после острого инфаркта миокарда, при почечной и/или печеночной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Диласидома противопоказано при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации.
При необходимости применения Диласидома в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности дозу препарата необходимо уменьшить
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности дозу препарата необходимо уменьшить
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Применение у пожилых пациентов
С осторожностьюследует назначать препарат пожилым пациентам
Особые указания
Первый прием препарата должен проводиться под контролем АД.
Диласидом не применим для купирования приступов стенокардии!
У пациентов с высоким риском развития гипотензивной реакции следует индивидуально подходить к дозировке препарата.
В острой фазе инфаркта миокарда Диласидом® может быть использован только после стабилизации показателей гемодинамики.
При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется.
Препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами.
При нарушении функции печени, только при выраженном ее снижении (возрастание бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) увеличивается концентрация молсидомина в плазме крови и период полувыведения, что может потребовать коррекции дозы препарата.
Принимая во внимание содержание лактозы, препарат не следует применять у пациентов с редкой формой врожденной непереносимости галактозы, дефицитом лактазы lapp (лактазная недостаточность у некоторых народностей Севера) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
На время лечения следует исключить прием этанола (алкоголя).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения (особенно в начале терапии) необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: сильная головная боль, выраженное снижение АД, тахикардия.
Лечение: в случае, если с момента приема дозы препарата, во много раз превышающей обычную однократную, не прошло более часа — следует рассмотреть возможность промывания желудка. Кроме того, следует начать симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении молсидомина с периферическими вазодилататорами, блокаторами медленных кальциевых каналов, гипотензивными средствами и этанолом усиливается гипотензивный эффект.
При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантная активность.
Существует большой риск развития артериальной гипотензии при одновременном использовании ингибиторов фосфодиэстеразы 5, таких как силденафил, тадалафил, варденафил. Совместное применение ингибиторов ФДЭ5 с молсидомином противопоказано.
Условия хранения препарата Диласидом®
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С.
Срок годности препарата Диласидом®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Диласидом 2 мг — таблетки неоднородного светло-оранжевого цвета, круглые, плоские с обеих сторон, со срезанными краями; с риской с одной стороны, позволяющей разделить таблетку пополам.
Диласидом 4 мг — таблетки неоднородного розового цвета, круглые, плоские с обеих сторон, со срезанными краями; с риской с одной стороны, позволяющей разделить таблетку пополам.
Состав лекарственного средства
Диласидом 2 мг
1 таблетка содержит:
Активное вещество: молсидомин 2,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, сахароза, крахмал картофельный, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый (Е 110), повидон К-25, магния стеарат.
Диласидом 4 мг
1 таблетка содержит:
Активное вещество: молсидомин 4,0 мг.
Вспомогательные вещества:
лактоза моногидрат, сахароза, крахмал картофельный, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый (Понсо 4R) (Е 124), повидон К-25, магния стеарат.
Прочие вазодилятирующие средства, применяемые при заболеваниях сердца.
Фармакологические свойства
Молсидомин расширяет артериальные сосуды и уменьшает спазм коронарных артерий. Снижает потребность сердца в кислороде и облегчает его работу, что повышает переносимость к физической нагрузке и уменьшает частоту приступов стенокардии.
Профилактика приступов стенокардии.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками).
Повышенная чувствительность к молсидомину или любому из вспомогательных веществ препарата.
Шок.
Острый ангинальный приступ, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда.
Сосудистый коллапс или выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм.рт.ст.).
Понижение центрального венозного давления.
Беременность.
Период грудного вскармливания.
Одновременное использование ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) — силденафил, тадалафил, варденафил — в связи с риском развития артериальной гипотензии.
Токсический отек легких.
Возраст до 18 лет.
Препарат назначают с осторожностью: пациентам с нарушениями мозгового кровообращения, с повышенным внутричерепным давлением, со склонностью к артериальной гипотензии, пожилым пациентам, после перенесенного инфаркта миокарда, пациентам с глаукомой (особенно закрытоугольной), при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, аортальном и митральном стенозах.
Особые указания
Молсидомин не применим для купирования приступов стенокардии!
В острой фазе инфаркта миокарда молсидомин может быть использован только после стабилизации кровообращения.
Препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами (например, добавлять к двух- или трехкомпонентному лечению — нитратами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов и блокаторами бета-адренорецепторов).
Во время лечения следует исключить употребление алкоголя.
Одновременное применение молсидомина и ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, варденафил) противопоказано из-за возможности резкого снижения артериального давления с обмороком и даже коллапсом. Перед назначением молсидомина врач должен сообщить пациенту о невозможности одновременного лечения молсидомином и ингибиторами ФДЭ-5. В случае необходимости принимать молсидомин можно не раньше, чем через 24 часа после приема ингибиторов ФДЭ-5.
Пациенты с нарушениями функции печени и почек
У пациентов с нарушением функции печени и почек врач может модифицировать дозировку в зависимости от состояния пациента.
У пациентов с печеночной недостаточностью врач может назначить лечение от наименьшей дозы и постепенно ее увеличивать, до достижения желаемого терапевтического эффекта.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста обычно не требуется коррекция дозы. Однако, пожилым пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови или принимающим другие препараты, расширяющие кровеносные сосуды, рекомендуется применять препарат с осторожностью из-за риска развития гипотензии.
Применение во время беременности и лактации
Если пациентка беременна, или кормит грудью, или подозревает, что может быть беременной, или когда планирует беременность, она должна проконсультироваться с врачом или фармацевтом перед применением этого препарата.
Применение молсидомина во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
В случае, если возникает необходимость применения препарата Диласидом у женщин, кормящих грудью, необходимо прекратить вскармливание грудью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения препаратом Диласидом (особенно в начале) необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Важная информация о некоторых компонентах препарата
Препарат содержит лактозу и сахарозу. Если у пациента ранее установлена непереносимость каких-либо сахаров, то перед приемом препарата, он должен сообщить об этом врачу.
Следует сообщить врачу или фармацевту обо всех лекарственных средствах, которые пациент принимает или принимал в последнее время, а также тех, которые пациент планирует принимать.
Молсидомин усиливает действие вазодилататоров (препаратов, расширяющих кровеносные сосуды), что может привести к резкому падению артериального давления. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается ее антиагрегантная активность.
При одновременном применении молсидомина и илопроста может наступить выраженное угнетение агрегации тромбоцитов. У пациентов, которые одновременно применяют илопрост и молсидомин, следует проводить анализы, оценивающие картину крови и агрегацию тромбоцитов.
Во время применения молсидомина противопоказано применение ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, варденафил), так как может развиться внезапное выраженное падение артериального давления с опасными последствиями.
Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии при одновременном приеме молсидомина и сапроптерина.
Алкоголь усиливает действие молсидомина.
Доза препарата подбирается врачом индивидуально и зависит от тяжести заболевания, состояния пациента и сопутствующей терапии.
Таблетки должны приниматься через равные промежутки времени, запивая достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). Препарат можно принимать как до, так и во время или после еды.
Обычно Диласидом назначается по 1-2 мг2-3 раза в сутки.
При необходимости доза может быть увеличена до 4 мг 3-4 раза в сутки (до 12-16 мг молсидомина в сутки).
Если возникает необходимость повышения дозы, это следует делать постепенно, чтобы избежать развития таких побочных эффектов, как головная боль.
Особенности дозирования у пациентов с патологией печени и (или) почек и пациентов пожилого возраста представлены в разделе «Особые указания».
Пропуск приема дозы лекарственного средства
Нельзя принимать двойную дозу с целью компенсации пропущенной.
Симптомами передозировки являются: сильные головные боли, выраженное снижение артериального давления, тахикардия.
В случае приема препарата в дозе большей, чем рекомендованная, необходимо немедленно обратиться к врачу.
Врач может принять решение о промывании желудка. При необходимости может назначить симптоматическое лечение.
Побочные действия
Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующее примечание: очень часто (>1/10), часто (>1/100 — <1/10), нечасто (>1/1.000 — <1/100), редко (>1/10.000 — <1/1.000), очень редко (<1/10.000), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны нервной системы: в начале лечения иногда — головная боль; редко — головокружение, повышенная утомляемость, замедление скорости психомоторных реакций.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — тошнота, потеря аппетита, диарея.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение артериального давления, иногда вплоть до коллапса; редко — тахикардия, ортостатическая гипотензия, покраснение кожи лица.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, бронхоспазм); с неизвестной частотой — развитие анафилактического шока.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.
В случае появления любых из вышеперечисленных или других нежелательных явлении, не указанных в этой инструкции, необходимо сообщить о них врачу или фармацевту.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности означает последний день указанного месяца.
Лекарственные средства не следует спускать в канализацию или выбрасывать в мусорную корзину. Необходимо спросить фармацевта, что нужно сделать с неиспользованными лекарственными средствами. Это поможет в охране окружающей среды.
По 30 таблеток в блистеры.
Один блистер вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку.
Владелец регистрационного удостоверения
АО Варшавский фармацевтический завод Польфа
ул. Каролькова, 22/24, 01-207 Варшава, Польша
Производитель
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО
Производственный отдел в Новой Дембе
ул. Шиповскего 1, 39-460 Нова Демба, Польша
Описание препарата Диласидом® (таблетки, 2 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2006 году
Дата согласования: 14.07.2006
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки | 1 табл. |
| молсидомин | 2 или 4 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза; сахароза; крахмал картофельный; оранжевый лак; коллидон 25; магния стеарат |
в контурной ячейковой упаковке 15 или 30 шт.; в пачке картонной 2 или 1 упаковка соответственно.
| Таблетки ретард | 1 табл. |
| молсидомин | 8 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза; оксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль 6000; желтый лак; магния стеарат |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антиангинальное, вазодилатирующее, антиагрегационное.
Расширяет сосуды, уменьшает венозный возврат, улучшает кровоснабжение субэндокардиальных слоев миокарда, уменьшает потребность миокарда в кислороде.
Характеристика
Таблетки 2 мг: круглые, плоские с обеих сторон, со срезанным краем, с одной стороны имеют риску, позволяющую разделить их пополам, светло-оранжевого цвета.
Таблетки 4 мг: круглые, плоские с обеих сторон, со срезанным краем, с одной стороны имеют риску, позволяющую разделить их пополам, розового цвета.
Таблетки ретард 8 мг: круглые, плоские с обеих сторон, желтого цвета.
Расширяет сосуды, уменьшает венозный возврат, улучшает кровоснабжение субэндокардиальных слоев миокарда, уменьшает потребность миокарда в кислороде.
Фармакокинетика
Всасывается быстро и почти полностью, биодоступность — 60–70%. Cmax (4,4 мкг/мл) достигается через 1 ч. Не связывается с белками плазмы. В печени превращается в фармакологически активные производные — SIN-1 и SIN-1A, в конечном итоге освобождающие NO. T1/2 — 0,85–2,35 ч. Выводится в виде метаболитов в основном почками (90%), через кишечник (9%).
Показания
ИБС (профилактика приступов стенокардии), застойная сердечная недостаточность (в комбинации с сердечными гликозидами и/или мочегонными средствами).
Противопоказания
Гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст.), глаукома (особенно закрытоугольная), сосудистый коллапс, низкое давление заполнения левого желудочка, беременность (I триместр), грудное вскармливание.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности, возможно во II и III триместре, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Для профилактики приступов стенокардии: по 1–4 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости — по 8 мг (табл. ретард) 1–2 раза в сутки, в особо тяжелых случаях — 3 раза. Купирование приступов стенокардии: сублингвально — 1–2 мг.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, коллапс.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, бронхоспазм.
Взаимодействие
Молсидомин усиливает действие сосудорасширяющих средств. Алкоголь повышает эффект. Ацетилсалициловая кислота усиливает антиагрегантную активность.
Передозировка
Симптомы: сильная головная боль, резкое понижение АД, тахикардия.
Лечение: симптоматическая терапия.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают больным пожилого возраста, пациентам с гипотензией, печеночной и тяжелой почечной недостаточностью (требуется уменьшение дозы). Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Следует исключить прием алкоголя.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
- Инструкция по применению Диласидом
- Состав препарата Диласидом
- Показания препарата Диласидом
- Условия хранения препарата Диласидом
- Срок годности препарата Диласидом
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 2 мг: 30 шт.
Рег. №: 4443/2000/05/10/15/20 от 16.06.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки светло-оранжевого неоднородного цвета, круглые, плоские с обеих сторон, со срезанными краями; с риской с одной стороны.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, сахароза, крахмал картофельный, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый (Е 110), повидон К-25, магния стеарат.
30 шт. — блистеры Ал/ПВХ (1) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ДИЛАСИДОМ создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 09.06.2011 г.
Фармакологическое действие
Диласидом является производным сиднонимина. Активным метаболитом диласидома является линсидомин (SIN 1А) — соединение, снижающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывающее антиагрегационное действие. Расслаблению гладких мышц способствует, кроме прочего, увеличение объема венул, благодаря чему увеличивается емкость сосудистого русла и уменьшается венозный возврат, что ведет к уменьшению давления наполнения обоих желудочков. Это в свою очередь, уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении. Расширение артериальных сосудов вызывает снижение периферического сопротивления, что приводит к прямому уменьшению нагрузки на сердце и внутрижелудочкового давления с понижением потребности миокарда в кислороде. Кроме того, снимает спазм коронарных артерий и расширяет крупные ветки этих артерий. Антиагрегационное действие диласидома имеет клиническое значение при лечении ишемической болезни сердца. В отличие от нитратов, диласидом не вызывает тахифилаксии.
Доклинические данные, касающиеся безопасности
Проведенные исследования острой токсичности диласидома после внутрибрюшинного и внутреннего введения доз 1, 10, 100 мг/кг м.т. обнаружили, что острая токсичность у мышей и крыс почти идентична. LD50 соответственно составляет 1020 и 1040 мг/кг м.т., а после введения внутрь у мышей — на около 30% больше (LD50 = 1350 мг/кг м.т.). У крыс после введения внутрь LD50 больше 1500 мг.
Фармакокинетика
Диласидом после приема внутрь всасывается из желудочно-кишечного тракта на 90%. Начинает действовать приблизительно через 20 минут после приема, а продолжительность действия после приема однократной дозы составляет от 4 до 6 ч.
Cmax в крови достигается спустя 30-60 минут. Биодоступность составляет около 65%, связывается с белками плазмы в 11%. Диласидом биотрансформируется в печени ферментативным путем до активного метаболита — сиднонимина 1 (SIN-1), который затем превращается неферментативным путем до N-нитрозо-N-морфолино-амино-ацетонитрила (SIN 1А) — линсидомина. Неизвестно, выделяются ли молсидомин или его метаболиты с грудным молоком. Диласидом выводится в основном с мочой (90%-95%, в том числе около 2%в неизмененном виде) и с калом (3%-4%). Общий клиренс составляет 40-80 л/ч, a SIN — 1 составляет 170 л/ч. T1/2 диласидома составляет 1.6 ч, а в случае тяжелой печеночной недостаточности увеличивается, напр., при циррозе печени, и составляет около 13.1 ч.
T1/2 метаболита — линсидомина составляет 1-2 ч и так же, как в случае с диласидомом, увеличивается при тяжелой печеночной недостаточности (до около 7.5 ч). Лекарственное средство не кумулируется в организме.
Показания к применению
— лечение и профилактика приступов стенокардии;
— застойная сердечная недостаточность (в комбинированной терапии с диуретиками или дигоксином).
Реклама
Режим дозирования
Таблетки следует принимать после еды.
Таблетки по 2 мг
В начале лечения по 2 мг (1 таблетка) 2 раза в сут (4 мг). Поддерживающая доза обычно составляет: 4 мг (2 таблетки) 2 раза в сут (8 мг). В некоторых случаях назначают по 2 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сут (4 до 6 мг). В тяжелых случаях — по 4 мг (2 таблетки) 3-4 раза в сут (12 до 16 мг).
Таблетки по 4 мг
В начале лечения назначают по 2 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сут (4 мг). Поддерживающая терапия обычно составляет: 4 мг (1 таблетка) 2 раза в сут (8 мг). В некоторых случаях достаточной может быть доза: по 2 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в сут (4 до 6 мг). В тяжелых случаях — по 4 мг (1 таблетка) 3-4 раза в сут (12 до 16 мг).
Побочные действия
Могут наступить:
Со стороны системы кровообращения: снижение артериального давления крови, ортостатическая гипотензия.
Со стороны центральной нервной системы: головные боли, наступающие в начале и проходящие на дальнейшем этапе лечения, а также головокружения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны кожи: покраснение кожи лица, кожная сыпь (очень редко).
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам;
— нарушения центральной гемодинамики (кардиогенный шок, сосудистый шок, обусловленный повышением сосудистой вместимости вследствие снижения сосудистого тонуса, гиповолемический шок);
— тяжелая артериальная гипотония (систолическое давление ниже 100 мм Hg);
— инфаркт миокарда и острая левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения.
Применение при беременности и кормлении грудью
В исследованиях на животных не доказано тератогенное действие диласидома. Не проводились, однако, достаточно многочисленные, хорошо контролированные испытания на людях. Не рекомендуется применение лекарственного средства у женщин при беременности, особенно в первом триместре. Не рекомендуется применение диласидома во время кормления грудью.
Особые указания
Меры предосторожности:
Диласидом обычно не вызывает существенного падения артериального давления, однако у пациентов с гипотензией, уменьшением объема циркулирующей крови или при одновременном применении других сосудорасширяющих средств, необходимо соблюдать осторожность. У пожилых пациентов с печеночной или почечной недостаточностью требуется коррекция дозировки диласидома, которая состоит в уменьшении дозы.
Препарат не оказывает отрицательного влияния на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов.
Передозировка
Симптомами передозировки являются сильные головные боли, гипотензия и тахикардия.
Если после передозировки или отравления прошло не более 1 ч, лечение состоит в провоцировании рвоты и промывании желудка. Если после передозировки или отравления прошло более 1 ч, следует применить симптоматическое лечение. В легких случаях может быть достаточным уложить пациента с приподнятыми нижними конечностями. В случае усиления симптомов может быть необходима, напр., в/в инфузия жидкости (напр., в/в введение капельной инфузии физиологического раствора) с целью наполнения сосудистого русла.
Лекарственное взаимодействие
Диласидом может усиливать действие сосудорасширяющих препаратов. Доказано, что комбинированное применение диласидома и илопроста может привести к значительному угнетению агрегации тромбоцитов. Поскольку клиническое значение этого взаимодействия не было до конца изучено, у пациентов, которые проходят терапию с применением илопроста и диласидома, необходимо проводить исследования на предмет агрегации тромбоцитов и картины крови.
Во время применения диласидома не следует принимать силденафил из-за риска развития тяжелой, необратимой артериальной гипотензии с серьезными последствиями. Причина взаимодействия кроется в механизме действия силденафила и диласидома. Силденафил угнетает фосфодиэстеразу типа 5 (PDE5), которая отвечает за метаболический распад циклического гуанилмонофосфата (цГМФ). А в результате трансформации диласидома наступает активация цГМФ и расширение кровеносных сосудов. Повышение уровня цГМФ, происходящее в результате комбинированного применения силденафила и диласидома, может вызвать резкое падение артериального давления крови. Алкоголь потенцирует действие диласидома.
Условия хранения препарата
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата
Срок годности: 3 года. Не использовать после истечении срока годности, указанного на упаковке.
Все аналоги
Аналоги препарата
СИДНОФАРМ (SOPHARMA, PLC, Болгария)
ДИЛАСИДОМ (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
МОЛСИДОМИН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
МОЛСИДОМИН (АМАНТИСМЕД, ООО, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
МОНОЧИНКВЕ (BERLIN-CHEMIE, AG, Германия)
МОНОЧИНКВЕ РЕТАРД (A.MENARINI MANUFACTURING LOGISTICS and SERVICES, S.r.L., Италия)
НИТАРГАЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
СИДНОФАРМ (SOPHARMA, PLC, Болгария)
НИТРОДЖЕКТ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
НИТРОГРАНУЛОНГ (ТЕХНОЛОГ, ЧАО, Украина)
НИТРОГЛИЦЕРИН (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
МОНОКОРД (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
МОНОКОРД РЕТАРД (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
МОНОНИТ РЕТАРД (SANOFI-AVENTIS, Sp. z.o.o., Польша)
Другие препараты этого производителя
ЦИННАРИЗИН (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
ГАЛАЗОЛИН ГЕЛЬ (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
ГАЛАЗОЛИН КОМБИ (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
АЛТАДРИН (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
ЛАРЕМИД (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
ДИСУЛЬФИРАМ (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
СУСТОНИТ (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
РЕЛАНИУМ (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
ДЕКСАМЕТАЗОН (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
ГАЛАЗОЛИН (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
Таблетки круглой формы; плоские с обеих сторон, со скошенными краями, с одной стороны риска. Допускаются на поверхности таблеток единичные вкрапления темного цвета. Таблетки дозировкой 2 мг – светло-оранжевого неоднородного цвета. Таблетки дозировкой 4 мг – розового неоднородного цвета.
вазодилатирующее средство.
Код АТХ
С01DХ12.
Фармакодинамика
Молсидомин является производным сиднонимина. Активным метаболитом молсидомина является лйнсидомин (SIN 1A) – соединение, снижающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывающее антиагрегантное действие. Расслаблению гладких мышц способствует, кроме прочего, увеличение объема вен, благодаря чему увеличивается емкость сосудистого русла и уменьшается венозный возврат, что ведет к уменьшению давления наполнения обоих желудочков. Это в свою очередь уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении. Расширение крупных коронарных артерий вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается нагрузка на сердце и уменьшается напряжение стенки миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет крупные ветки этих артерий. Антиагрегационное действие молсидомина имеет клиническое значение при терапии ишемической болезни сердца. В отличие, от нитратов, молсидомин не вызывает тахикардии.
Действие молсидомина начинается примерно через 20 минут после приема внутрь, максимальный эффект достигается через 30-60 минут, длительность действия составляет от 4 до 6 часов.
Фармакокинетика
После приема внутрь молсидомин всасывается из желудочно-кишечного тракта примерно на 90 %. Биодоступность составляет около 65 %, на 11 % связывается с белками плазмы. Молсидомин биотрансформируется в печени ферментативным путем до активного метаболита – сиднонимина 1 (SIN-1), который затем не ферментативным путем трансформируется до N-морфолино-N-аминоацетонитрила (SIN 1 А) – линсидомина. Неизвестно, выделяется ли молсидомин или его метаболиты с грудным молоком. Молсидомин выводится, прежде всего, почками (90 – 95 %, в том числе 2 % в неизменном виде) и через кишечник (3-4 %). Общий клиренс составляет 40-80 л/ч, a SIN-1 – составляет 170 л/ч.
Период полувыведения составляет 1,6 ч, а в случае тяжелой печеночной недостаточности увеличивается, например, при циррозе печени составляет около 13,1 ч. Период полувыведения метаболита – линсидомина составляет от 1 до 2 ч и так же, как в случае молсидомина, увеличивается при тяжелой печеночной недостаточности (примерно до 7,5 ч). Лекарственный препарат не кумулируется в организме.
- профилактика приступов стенокардии;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками).
- повышенная чувствительность к молсидомину;
- шок, коллапс;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.);
- понижение центрального венозного давления;
- низкое давление заполнения левого желудочка;
- острая стадия инфаркта миокарда;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) -силденафил, тадалафил, варденафил – в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
при глаукоме (особенно закрытоугольной); больным с нарушением мозгового кровообращения, с повышенным внутричерепным давлением, со склонностью к артериальной гипотензии, пожилым пациентам, после острого инфаркта миокарда, почечно/печеночной недостаточности.
Беременность и период грудного вскармливания
Применение молсидомина у беременных, особенно в первом триместре, и в период грудного вскармливания противопоказано.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозировка
Внутрь.
Таблетки диласидома должны приниматься через равные промежутки времени с достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
Для профилактики приступов стенокардии обычно применяют по 2-4 мг 1-2 раза в сутки.
При необходимости доза может быть увеличена до 12-16 мг в сутки (1 таблетка по 4 мг 3-4 раза).
У лиц пожилого возраста, с печеночной или почечной недостаточностью, а также с низким артериальным давлением следует применять более низкие дозы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, иногда вплоть до коллапса, ортостатическая гипртензия.
Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения иногда – головная боль, в редких случаях – головокружение; замедление скорости психических и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Аллергические реакции: покраснение лица, кожная сыпь (очень редко), зуд, бронхоспазм.
Крайне редко – развитие анафилактического шока.
.
Симптомами передозировки являются сильная головная боль, выраженное снижение АД, тахикардия.
Лечение: в случае, если с момента приема дозы препарата, во много раз превышающей обычную однократную, не прошло более часа – следует рассмотреть возможность промывания желудка. Кроме того, следует начать симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении молсидомина с периферическими вазодилататорами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, гипотензивными средствами и этанолом усиливается гипотензивный эффект.
При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантная активность.
Существует большой риск развития артериальной гипотензии при одновременном использовании ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ 5), таких как силденафил, тадалафил, варденафил.
Совместное применение. ФДЭ 5 с молсидомином противопоказано.
Первую дозу назначают под контролем АД.
Диласидом не применим для купирования приступов стенокардии!
У пациентов с высоким риском развития гипотензивной реакции следует индивидуально подходить к дозировке препарата.
В острой фазе инфаркта миокарда Диласидом может быть использован только после стабилизации показателей кровообращения.
При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется.
Препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами.
При нарушении функции печени, только при выраженном ее снижений (возрастание бромсульфалеиновой пробы до 20-50 %) увеличивается концентрация молсидомина в плазме крови и период полувыведения, что может потребовать корректировки дозы препарата.
Принимая во внимание содержание лактозы, препарат не следует применять у пациентов с редкой формой врожденной непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
На время лечения следует исключить прием этанола (алкоголя).
В период лечения (особенно в начале терапии) необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки 2 мг и 4 мг.
По 30 таблеток в блистер из Ал/ПВХ. 1 блистер (1×30) в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Хранение
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
АО Варшавский фармацевтический завод Польфа
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша.
Представительство в РФ
121248 Москва, Кутузовский проспект, д. 13, офис 85.