Дилатренд инструкция по применению отзывы цена отзывы аналоги

Дата последнего изменения: 09.07.2019

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Отзывы

Одна
таблетка 6,25 мг содержит:

Активное вещество:

Карведилол
— 6,25 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы
моногидрат — 51,80 мг, сахароза — 21,25 мг, повидон K25 —
1,00 мг, кросповидон — 15,50 мг, кремния диоксид коллоидный безводный
— 2,50 мг, магния стеарат — 1,50 мг, краситель железа оксид желтый
(E172) — 0,20 мг.

Одна
таблетка 12,5 мг содержит:

Активное вещество:

Карведилол
— 12,50 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы
моногидрат — 59,10 мг, сахароза — 12,50 мг, повидон K25 —
0,50 мг, кросповидон — 10,50 мг, кремния диоксид коллоидный безводный
— 3,75 мг, магния стеарат — 1,00 мг, краситель железа оксид желтый
(E172) — 0,30 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0,10 мг.

Одна
таблетка 25 мг содержит:

Активное вещество:

Карведилол
— 25,00 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы
моногидрат — 10,00 мг, сахароза — 25,00 мг, повидон K25 —
1,00 мг, кросповидон — 15,50 мг, кремния диоксид коллоидный безводный
— 4,00 мг, магния стеарат — 1,50 мг.

Таблетки 6,25 мг

Круглые
таблетки желтого цвета, слегка мраморные, с двухсторонней риской. На одной
стороне таблетки гравировка «В» и «М» по разные стороны риски, на другой
стороне таблетки гравировка «F» и «1» по разные стороны риски.

Размер таблеток:
диаметр 6,9–7,1 мм, толщина 2,2–2,6 мм.

Таблетки 12,5 мг

Круглые
таблетки светло-коричневого цвета, мраморные, с двухсторонней риской. На одной
стороне таблетки гравировка «В» и «М» по разные стороны риски, на другой
стороне таблетки гравировка «Н» и «3» по разные стороны риски.

Размер таблеток:
диаметр 6,9–7,1 мм, толщина 2,2–2,6 мм.

Таблетки 25 мг

Круглые
таблетки от белого до бледно-желтовато-бежевого цвета, слегка мраморные, с
двухсторонней риской. На одной стороне таблетки гравировка «В» и «М» по разные
стороны риски, на другой стороне таблетки гравировка «D» и «5» по разные
стороны риски.

Размер таблеток:
диаметр 6,9–7,1 мм, толщина 1,9–2,3 мм.

Всасывание

После
приема внутрь карведилол быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме
крови (C_max) достигается примерно через 1,5 часа (t_max)
после приема карведилола и составляет 21 мг/л. Величина C_max
является линейной и дозозависимой. При приеме внутрь карведилол подвергается
пресистемному метаболизму, в результате которого его абсолютная биодоступность
у здоровых добровольцев мужского пола составляет около 25%. Карведилол является
рацематом, S стереоизомер метаболизируется быстрее, чем
R стереоизомер, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 15%
и 31% соответственно. Максимальная концентрация в плазме крови
R стереоизомера карведилола приблизительно в 2 раза выше, чем S стереоизомера.

Исследования
in vitro показали, что карведилол
является субстратом белка-переносчика, выполняющего роль насоса в просвете
кишечника, гликопротеина Р. Результаты исследования in vivo у здоровых добровольцев также
подтвердили роль гликопротеина Р в распределении карведилола.

Распределение

Карведилол
обладает высокой липофильностью, с белками плазмы крови связывается около 95%
карведилола. Его объем распределения составляет от 1,5 л/кг до
2 л/кг.

Метаболизм

Карведилол
подвергается биотрансформации в печени путем окисления и конъюгации с
образованием ряда метаболитов, которые выводятся с желчью. Показано
существование кишечно-печеночной циркуляции исходного вещества.

В
результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются
3 метаболита (их концентрации в 10 раз ниже, чем концентрация
исходного вещества) с бета‑адреноблокирующей активностью (у 4’‑гидроксифенольного
метаболита она примерно в 13 раз сильнее, чем у самого карведилола).
3 активных метаболита обладают менее выраженными вазодилатирующими
свойствами, чем карведилол. 2 из гидроксикарбазольных метаболитов карведилола
являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом
отношении в 30–80 раз превышает таковую у карведилола.

Исследования
фармакокинетики карведилола у человека показали, что метаболизм карведилола
путем окисления является стереоселективным. Результаты исследований in vitro также показали, что в процесс
окисления и гидроксилирования могут быть вовлечены различные изоферменты
цитохрома Р₄₅₀, включая изоферменты CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9 и
CYP1A2. Исследования у здоровых добровольцев и пациентов продемонстрировали,
что R стереоизомер в большей степени метаболизируется с помощью
изофермента CYP2D6, a S стереоизомер — в основном с помощью изоферментов
CYP2D6 и CYP2C9.

Генетический полиморфизм

Результаты
исследований фармакокинетики карведилола у человека показали, что изофермент
CYP2D6 играет значительную роль в метаболизме R и S стереоизомеров
карведилола. Концентрации R и S стереоизомеров в плазме крови
увеличиваются у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6. В отличие от
прочих исследований, результаты популяционных фармакокинетических исследований
подтвердили значение генотипа изофермента CYP2D6 в процессе фармакокинетики R и
S стереоизомеров карведилола. Таким образом, был сделан вывод о том, что
генетический полиморфизм изофермента CYP2D6 обладает определенной клинической
значимостью.

Выведение

После
однократного перорального применения в дозе 50 мг около 60% карведилола
секретируется с желчью и выводится через кишечник в течение 11 дней в
форме метаболитов. Около 16% выводится почками в виде карведилола или его
метаболитов. Выведение почками неизмененного карведилола составляет менее 2%.
Плазменный клиренс карведилола достигает приблизительно 600 мл/мин, период
полувыведения составляет около 2,5 часов. После приема внутрь общий
клиренс S стереоизомера карведилола был приблизительно в 2 раза
больше, чем R стереоизомера.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У
пациентов с артериальной гипертензией и нарушением функции почек площадь под
кривой «концентрация–время» (AUC), период полувыведения и максимальные
плазменные концентрации не изменяются. Почечное выведение неизмененного
препарата у пациентов с почечной недостаточностью уменьшается, однако изменения
фармакокинетических параметров при этом выражены незначительно.

В
ходе проведения диализа карведилол не выводится, поскольку не проходит через
диализную мембрану, вероятно благодаря тому, что сильно связывается с белками
плазмы крови.

Пациенты с нарушением функции печени

Карведилол
противопоказан пациентам с клинически манифестным нарушением функции печени
(см. раздел «Противопоказания»). Исследование фармакокинетики у пациентов с
циррозом печени показало увеличение экспозиции (значение AUC) карведилола у
пациентов с нарушением функции печени в 6,8 раз по сравнению со здоровыми
добровольцами.

Пациенты с сердечной недостаточностью

В
исследовании у 24 японских пациентов с сердечной недостаточностью клиренс R
и S стереоизомеров карведилола был значительно ниже по сравнению с ранее
наблюдавшимся клиренсом у здоровых добровольцев. Данные результаты
свидетельствуют о том, что фармакокинетика R и S стереоизомеров
карведилола при сердечной недостаточности значительно изменяется.

Пациенты пожилого и старческого возраста

Возраст
не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола у
пациентов с артериальной гипертензией.

Дети

Клиренс,
скорректированный по весу, у детей значительно выше по сравнению с взрослой
популяцией пациентов.

Пациенты с сахарным диабетом

У
пациентов с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией
карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак и после еды,
концентрацию гликозилированного гемоглобина (HbA₁) или дозу
гипогликемических средств для приема внутрь. В некоторых клинических
исследованиях было показано, что у пациентов с сахарным диабетом 2 типа
карведилол не вызывает снижения толерантности к глюкозе. У пациентов с
артериальной гипертензией, имевших инсулинорезистентность (синдром X), но
без сопутствующего сахарного диабета, карведилол улучшает чувствительность к
инсулину. Аналогичные результаты были получены у пациентов с артериальной
гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.

Карведилол
— блокатор α₁‑, β₁‑ и β₂‑адренорецепторов,
оказывает органопротективный эффект, является антиоксидантом, устраняющим
свободные кислородные радикалы, обладает антипролиферативным действием в
отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов. Карведилол представляет собой рацемическую
смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми α‑адреноблокирующими
и антиоксидантными свойствами. Бета‑адреноблокирующее действие
карведилола носит неселективный характер и обусловлено лево вращающим S(-)
стереоизомером.

Карведилол
не имеет внутренней симпатомиметической активности и, подобно пропранололу,
обладает мембраностабилизирующими свойствами. Блокируя бета‑адренорецепторы,
он снижает активность ренин‑ангиотензин‑альдостероновой системы,
уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для
селективных альфа‑адреноблокаторов) возникает редко.

Селективно
блокируя α₁‑адренорецепторы, карведилол снижает общее
периферическое сосудистое сопротивление.

Карведилол
не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное
соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП).

Эффективность

Артериальная гипертензия

У
пациентов с артериальной гипертензией карведилол снижает артериальное давление
(АД) за счет сочетанной блокады β‑ и α₁‑адренорецепторов.
Не все ограничения, относящиеся к традиционным бета‑адреноблокаторам,
применимы к карведилолу. Снижение АД не сопровождается одновременным
увеличением общего периферического сосудистого сопротивления, которое
наблюдается при приеме неселективных бета‑адреноблокаторов. Частота
сердечных сокращений (ЧСС) несколько уменьшается. Почечный кровоток и функция
почек у пациентов с артериальной гипертензией сохраняются. Показано, что
карведилол не изменяет ударный объем крови и уменьшает общее периферическое
сосудистое сопротивление; не нарушает кровоснабжение органов и периферический
кровоток, в том числе в скелетной мускулатуре, предплечьях, нижних конечностях,
кожных покровах, головном мозге и сонной артерии. Похолодание конечностей и
повышенная утомляемость во время физической нагрузки отмечаются редко.
Антигипертензивный эффект карведилола при артериальной гипертензии сохраняется
в течение длительного времени.

Нарушение функции почек

Карведилол
является эффективным средством для лечения пациентов с реноваскулярной
артериальной гипертензией, в том числе пациентов с хронической почечной
недостаточностью, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе или
перенесших пересадку почки. Карведилол вызывает постепенное снижение АД как в день
проведения диализа, так и в дни без диализа, причем его антигипертензивный
эффект сопоставим с таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

На
основании результатов, полученных в сравнительных исследованиях у пациентов,
находящихся на гемодиализе, сделан вывод о том, что карведилол является более
эффективным и обладает лучшей переносимостью по сравнению с блокаторами
«медленных» кальциевых каналов.

Карведилол
сокращает заболеваемость и смертность среди пациентов с кардиомиопатией,
находящихся на диализе. Мета‑анализ плацебо-контролируемых исследований,
включающих значительное количество пациентов (>4000) с хронической болезнью
почек, подтвердил тот факт, что лечение карведилолом пациентов с дисфункцией
левого желудочка с или без симптоматики сердечной недостаточности уменьшает
показатель смертности и количество явлений, обусловленных сердечной
недостаточностью.

Ишемическая болезнь сердца

У
пациентов с ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическое
и антиангинальное действие (увеличение общей продолжительности физической
нагрузки, времени до развития депрессии сегмента ST глубиной 1 мм и
времени до возникновения приступа стенокардии), сохраняющиеся при длительной
терапии. Карведилол достоверно снижает потребность миокарда в кислороде и
активность симпатоадреналовой системы. Также уменьшает преднагрузку (давление
заклинивания в легочной артерии и легочное капиллярное давление) и постнагрузку
(общее периферическое сосудистое сопротивление).

Хроническая сердечная недостаточность

Карведилол
снижает показатель смертности и уменьшает число госпитализаций, уменьшает
симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у пациентов с хронической
сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты
карведилола являются дозозависимыми.

Артериальная гипертензия

—       
Эссенциальная
гипертензия (в монотерапии
или в комбинации с другими гипотензивными средствами, например, блокаторами
«медленных» кальциевых каналов или диуретиками).

—       
Ишемическая
болезнь сердца (в том числе у
пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда).

Хроническая сердечная недостаточность

Лечение
стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной
недостаточности (II–IV функционального класса по классификации NYHA)
ишемического или неишемического генеза в комбинации с ингибиторами
ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и диуретиками, с или без сердечных
гликозидов (стандартная терапия), при отсутствии противопоказаний.

—      
Повышенная
чувствительность к карведилолу или любому компоненту препарата;

—      
острая и
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая
внутривенного введения инотропных средств;

—      
клинически
значимое нарушение функции печени;

—      
возраст до
18 лет (эффективность и безопасность препарата Дилатренд^® не
установлены);

—      
атриовентрикулярная
блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным
водителем ритма);

—      
выраженная
брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);

—      
синдром слабости
синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду);

—      
тяжелая
артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);

—      
кардиогенный
шок;

—      
анамнестические
указания на бронхоспазм и бронхиальную астму;

—      
непереносимость
лактозы, дефицит лактазы, непереносимость фруктозы, синдром нарушения
всасывания глюкозы/галактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит
сахарозу);

—      
феохромоцитома
(без одновременного применения альфа‑адреноблокаторов).

С осторожностью

С
осторожностью применяют препарат при хронической обструктивной болезни легких
(ХОБЛ), депрессии, миастении, гипогликемии, атриовентрикулярной блокаде
I степени, тиреотоксикозе, при обширных хирургических вмешательствах и
проведении общей анестезии, стенокардии Принцметала, сахарном диабете (см.
раздел «Особые указания»), окклюзионных заболеваниях периферических сосудов,
при подозрении на феохромоцитому, почечной недостаточности (см. раздел «Особые
указания»), псориазе.

Исследования
на животных выявили наличие репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для
человека неизвестен.

Бета‑адреноблокаторы
уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели
плода и преждевременным родам. Кроме того, у плода и новорожденного могут
возникать нежелательные реакции (в частности, гипогликемия и брадикардия,
осложнения со стороны сердца и легких). Исследования на животных не выявили у
карведилола тератогенного эффекта.

Достаточного
опыта применения препарата Дилатренд^® у беременных нет. Препарат
Дилатренд^® противопоказан при беременности, за исключением случаев,
когда возможные преимущества его применения у женщин превышают потенциальный
риск для плода.

В
результате исследований было установлено, что у крыс карведилол и/или его
метаболиты проникают в молоко лактирующих животных. В настоящий момент не
установлено, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека. Однако
большинство бета‑адреноблокаторов липофильной структуры в различной
степени проникают в грудное молоко. Таким образом, при необходимости применения
препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Внутрь,
запивая достаточным количеством жидкости.

Эссенциальная гипертензия

Рекомендованная
начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня
проведения терапии, затем по 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости в
дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя
до максимальной рекомендованной дозы 50 мг 1 раз в сутки (или
разделенной на 2 приема).

Ишемическая болезнь сердца

Рекомендованная
начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня,
затем по 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости впоследствии дозу
можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до максимальной
суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу
подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. У пациентов,
получающих сердечные гликозиды, диуретики и ингибиторы АПФ, следует
скорректировать их дозы до начала лечения препаратом Дилатренд^®.

Рекомендованная
начальная доза составляет 3,125 мг (1/2 таблетки по 6,25 мг)
2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу
увеличивают с интервалами не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раза в
сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом до 25 мг
2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной дозы, которая
хорошо переносится пациентом. Рекомендованная максимальная доза — 25 мг
2 раза в сутки для всех пациентов с тяжелой хронической сердечной
недостаточностью и для пациентов с легкой и умеренной степенью хронической
сердечной недостаточности с массой тела пациента менее 85 кг. У пациентов
с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более
85 кг — рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг
2 раза в сутки.

Перед
каждым увеличением дозы врач должен осмотреть пациента для выявления возможного
нарастания симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации.
При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или
задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда
приходится уменьшить дозу препарата Дилатренд^® или временно отменить
его.

Симптомы
вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы
сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а
затем при необходимости — дозу препарата Дилатренд^®. В такой
ситуации дозу препарата Дилатренд^® не следует увеличивать, пока
симптомы усиливающейся хронической сердечной недостаточности или артериальной
гипотензии не улучшатся.

Если
лечение препаратом Дилатренд^® прерывают более чем на 1 неделю,
то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в
соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом
Дилатренд^® прерывают более чем на 2 недели, то его назначение следует
возобновлять в дозе 3,125 мг (1/2 таблетки по 6,25 мг)
2 раза в сутки, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше
рекомендациями.

Дозирование у особых групп пациентов

Нарушение функции почек

Существующие
данные по фармакокинетике у пациентов с различной степенью нарушения функции
почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что пациентам с
умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы препарата
Дилатренд^® не требуется (см. раздел «Фармакокинетика», подраздел
«Фармакокинетика у особых групп пациентов»).

Нарушение функции печени

Дилатренд^®
противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушения функции печени
(см. раздел «Противопоказания»).

Дети

Безопасность
и эффективность применения карведилола у детей и подростков (<18 лет)
не установлены (см. раздел «Фармакокинетика», подраздел «Фармакокинетика у
особых групп пациентов»).

Пациенты пожилого возраста

Данные,
которые продиктовали бы необходимость коррекции дозы, отсутствуют.

Для
описания частоты нежелательных реакций в данном разделе используется следующая
классификация MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но
<1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но
<1/1000), очень редко (<1/10000).

Ниже
представлены нежелательные реакции, о которых сообщалось при применении
карведилола.

Таблица 1. Нежелательные реакции, выявленные в ходе
клинических исследований

Описание отдельных нежелательных явлений

Частота
возникновения нежелательных реакций не является дозозависимой, за исключением
явлений головокружения, нарушения зрения и брадикардии. Головокружение,
синкопальные состояния, головная боль и астения, как правило, протекают в
легкой форме и чаще возникают в начале лечения. У пациентов с хронической
сердечной недостаточностью в период увеличения дозы возможны усугубление
симптомов сердечной недостаточности и задержка жидкости (см. раздел «Особые
указания»).

Сердечная
недостаточность являлась очень часто распространенным нежелательным явлением
как у пациентов, получающих карведилол (15,4%), так и у пациентов, получающих
плацебо (14,5%).

При
терапии карведилолом обратимое ухудшение функции почек наблюдалось у пациентов
с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением,
ишемической болезнью сердца и диффузными изменениями сосудов и/или почечной
недостаточностью (см. раздел «Особые указания»).

Постмаркетинговые наблюдения

Перечисленные
нежелательные явления были установлены в ходе постмаркетингового применения
карведилола.

Со стороны обмена веществ: наличие
у препарата бета‑адреноблокирующих свойств не исключает возможность
манифестации латентно протекающего сахарного диабета, декомпенсации уже
имеющегося сахарного диабета или угнетения контринсулярной системы.

Со стороны кожных покровов:
алопеция.

Серьезные
кожные нежелательные реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром
Стивенса‑Джонсона) (см. раздел «Особые указания»).

Со стороны мочевыделительной системы:
зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин, обратимые после отмены
препарата Дилатренд^®.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние карведилола на фармакокинетику других препаратов

Поскольку
карведилол является как субстратом, так и ингибитором гликопротеина Р, при
его одновременном приеме с препаратами, транспортируемыми
гликопротеином Р, биодоступность последних может увеличиваться. Кроме
того, биодоступность карведилола может изменяться под действием индукторов или
ингибиторов гликопротеина Р.

—       
Дигоксин

В
исследованиях у здоровых добровольцев и пациентов с сердечной недостаточностью
отмечалось увеличение экспозиции дигоксина на 20%. При этом более выраженный
эффект наблюдался у мужчин. Таким образом, рекомендуется осуществлять контроль
за концентрацией дигоксина в момент начала терапии, подбора дозы и отмены
терапии карведилолом (см. раздел «Особые указания»). При этом карведилол не
оказывает влияния на фармакокинетику внутривенно вводимого дигоксина.

—       
Циклоспорин

В
двух исследованиях при назначении карведилола пациентам, перенесшим пересадку
почки и сердца и получавших циклоспорин перорально, отмечалось повышение
концентрации циклоспорина. Оказалось, что карведилол увеличивает экспозицию
циклоспорина при его приеме внутрь в среднем на 10–20%. Чтобы поддерживать
концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне, потребовалось уменьшение
дозы циклоспорина в среднем на 10–20%. Механизм данного взаимодействия
неизвестен, однако нельзя исключить ингибирование карведилолом активности гликопротеина Р
в кишечнике. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями концентрации
циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг его концентрации после начала
терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной
дозы циклоспорина. В случае внутривенного введения циклоспорина, какого-либо
взаимодействия с карведилолом не ожидается.

Влияние других препаратов на фармакокинетику карведилола

Ингибиторы
и индукторы изоферментов CYP2D6 и CYP2C9 могут стереоселективно изменять системный
и/или пресистемный метаболизм карведилола, приводя к увеличению или снижению
концентраций R и S стереоизомеров карведилола в плазме крови. Некоторые
примеры подобных взаимодействий, наблюдавшихся у пациентов или у здоровых
добровольцев, перечислены ниже, тем не менее, данный список не является полным.

—       
Рифампицин

В
исследовании с участием 12 здоровых добровольцев при одновременном
введении рифампицина экспозиция карведилола снижалась приблизительно до 60%,
наблюдался эффект снижения действия карведилола на показатели систолического
артериального давления. Механизм данного взаимодействия неизвестен, но скорее
всего оно обусловлено индукцией гликопротеина Р рифампицином в кишечнике.
Рекомендуется тщательное наблюдение за бета‑адреноблокирующей активностью
у пациентов, получающих карведилол в комбинации с рифампицином.

—       
Амиодарон

Исследования
in vitro с микросомами
человеческой печени показали, что амиодарон и дезэтиламиодарон ингибировали
окисление R и S стереоизомера карведилола. По сравнению с пациентами,
получающими карведилол в монотерапии, у пациентов с сердечной недостаточностью,
получающих карведилол одновременно с амиодароном, концентрация R и
S стереоизомеров карведилола непосредственно перед приемом очередной дозы
увеличивалась в 2,2 раза. Эффект S стереоизомера карведилола
проявляется за счет дезэтиламиодарона, метаболита амиодарона, который является
сильным ингибитором изофермента CYP29C9. Рекомендуется мониторировать бета‑адреноблокирующую
активность у пациентов, получающих карведилол в комбинации с амиодароном.

—       
Флуоксетин
и пароксетин

В
рандомизированном исследовании с перекрестным дизайном у 10 пациентов с
сердечной недостаточностью одновременный прием флуоксетина (ингибитора
изофермента CYP2D6) приводил к стерео-селективному подавлению метаболизма
карведилола — к повышению среднего показателя AUC для R(+) на 77% и к
нестатистическому повышению среднего показателя AUC для S(-) на 35% по
сравнению с группой пациентов, получающих плацебо. Однако, разницы в побочных
действиях, величине АД или ЧСС между двумя группами не отмечалось. Влияние
однократно перорально вводимого пароксетина (сильный ингибитор изофермента
CYP2D6) на фармакокинетику карведилола изучалось у 12 здоровых
добровольцев. Несмотря на значительное уменьшение экспозиции R и
S стереоизомеров карведилола, клинического значения оно не имело.

Фармакодинамическое взаимодействие

Инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь

Препараты
с бета‑адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипогликемическое
действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы
гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать.
Пациентам, получающим инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь,
рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы крови.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов

Пациенты,
принимающие одновременно средства с бета‑адреноблокирующими свойствами и
средства, снижающие содержание катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы
моноаминооксидазы), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с
риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.

Дигоксин

Комбинированная
терапия средств с бета‑адреноблокирующими свойствами и дигоксина может
приводить к дополнительному замедлению атриовентрикулярной проводимости.

Недигидропиридиновые блокаторы «медленных» кальциевых
каналов (НБМКК), амиодарон или другие антиаритмические средства

Одновременный
прием с карведилолом может повысить риск нарушения атриовентрикулярной
проводимости. При одновременном назначении карведилола и дилтиазема отмечались
отдельные случаи нарушений проводимости (редко — с нарушениями показателей
гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с бета‑адреноблокирующими
свойствами, назначение карведилола вместе с НБМКК типа верапамила или
дилтиазема, амиодароном или другими антиаритмическими препаратами рекомендуется
проводить под контролем ЭКГ и АД.

Клонидин

Одновременное
назначение клонидина с препаратами с бета‑адреноблокирующими свойствами
может потенцировать антигипертензивный и брадикардитический эффект. Если
планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с бета‑адреноблокирующими
свойствами и клонидином, первым следует отменить бета‑адреноблокатор, а
через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу.

Гипотензивные средства

Как
и другие препараты с бета‑адреноблокирующей активностью, карведилол может
усиливать действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств
(например, альфа₁‑адреноблокаторов) или препаратов, которые
вызывают артериальную гипотензию в качестве нежелательной реакции.

Средства для общей анестезии

Следует
проводить тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности
организма при проведении общей анестезии в связи с возможностью синергичного
отрицательного инотропного действия карведилола и средств для общей анестезии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Совместный
прием НПВП и бета‑адреноблокаторов может приводить к повышению АД и
ухудшению контроля за АД.

Бронходилататоры (агонисты бета‑адренорецепторов)

Поскольку
некардиоселективные бета‑адреноблокаторы препятствуют бронхолитирующему
эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами бета‑адренорецепторов,
необходим тщательный контроль за пациентами, получающими данные препараты.

Симптомы

Выраженное
снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок,
остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность
сознания и генерализованные судороги.

Следует
наблюдать пациентов на предмет возникновения указанных симптомов и признаков и
осуществлять их купирование согласно общепринятой терапии, применяемой при
передозировке бета‑адреноблокаторов (например, атропин, ингибиторы
фосфодиэстеразы, такие как бета‑симпатомиметики), а также согласно
решению лечащего врача.

Поскольку
при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода
полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать
поддерживающую терапию достаточно длительное время. Продолжительность
поддерживающей/дезинтоксикационной терапии зависит от степени тяжести передозировки,
ее следует продолжать до стабилизации клинического состояния пациента.
Гемодиализ неэффективен.

Хроническая сердечная недостаточность

У
пациентов с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы
препарата Дилатренд^® может отмечаться нарастание симптомов
хронической сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении
таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу
препарата Дилатренд^® до стабилизации показателей гемодинамики.
Иногда бывает необходимо уменьшить дозу препарата Дилатренд^® или, в
редких случаях, временно отменить препарат. Подобные эпизоды не препятствуют
дальнейшему правильному подбору дозы препарата Дилатренд^®.

Дилатренд^®
с осторожностью применяют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно
чрезмерное замедление AV проводимости).

Функция почек при хронической сердечной недостаточности

При
назначении препарата Дилатренд^® пациентам с хронической сердечной
недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое АД менее
100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца и диффузными
изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое
ухудшение функции почек. Дозу препарата подбирают в зависимости от функционального
состояния почек.

ХОБЛ

Пациентам
с ХОБЛ (в том числе бронхоспастическим синдромом), не получающим пероральных
или ингаляционных противоастматических средств, Дилатренд^® назначают
только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают
потенциальный риск. При наличии исходной предрасположенности к
бронхоспастическому синдрому при приеме препарата Дилатренд^® в
результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В
начале приема и при увеличении дозы препарата Дилатренд^® этих
пациентов нужно тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении
начальных признаков бронхоспазма.

Сахарный диабет

С
осторожностью препарат назначают пациентам с сахарным диабетом, поскольку бета‑адреноблокаторы
могут увеличивать резистентность к инсулину и маскировать симптомы гипогликемии
(особенно тахикардию). У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и
сахарным диабетом применение препарата Дилатренд^® может
сопровождаться нарушениями гликемического контроля. Однако многочисленные
исследования показали, что бета‑адреноблокаторы с вазодилатирующими
свойствами (такие как карведилол), оказывают более благоприятный эффект на
концентрацию глюкозы и липидный профиль. Карведилол оказывает умеренный
положительный эффект на чувствительность к инсулину, а также может облегчить
некоторые проявления метаболического синдрома.

Заболевания периферических сосудов

Осторожность
необходима при назначении препарата Дилатренд^® пациентам с
заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку
бета‑адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной
недостаточности.

Тиреотоксикоз

Как
и другие бета‑адреноблокаторы, Дилатренд^® может уменьшать
выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Общая анестезия и обширные хирургические вмешательства

Осторожность
требуется у пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство под общей
анестезией, из-за возможности суммации отрицательных эффектов препарата
Дилатренд^® и средств для общей анестезии.

Брадикардия

Дилатренд^®
может вызывать брадикардию, при урежении ЧСС менее 55 уд/мин дозу
препарата Дилатренд^® следует снизить.

Повышенная чувствительность

Необходимо
соблюдать осторожность при назначении препарата Дилатренд^® пациентам
с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс
десенсибилизации, поскольку бета‑адреноблокаторы могут повысить
чувствительность к аллергенам и степень тяжести реакций гиперчувствительности.

Тяжелые кожные реакции

В
редких случаях карведилол может вызвать развитие таких серьезных кожных
реакций, как токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса‑Джонсона
(см. раздел «Побочное действие», подраздел «Постмаркетинговые наблюдения»). При
развитии тяжелых кожных реакций на фоне применения препарата Дилатренд^®
прием препарата необходимо полностью прекратить.

Псориаз

Пациентам
с анамнестическими указаниями на возникновение или обострение псориаза при
применении бета‑адреноблокаторов Дилатренд^® можно назначать
только после тщательного анализа возможной пользы и риска.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Существует
ряд важных фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий с другими
препаратами (в том числе с дигоксином, циклоспорином, рифампицином, антиаритмическими
препаратами и препаратами для общей анестезии) (см. раздел «Взаимодействие с
другими лекарственными средствами», подраздел «Фармакодинамическое
взаимодействие»).

Одновременный прием блокаторов «медленных» кальциевых
каналов (БМКК)

У
пациентов, одновременно принимающих БМКК типа верапамила или дилтиазема, а
также другие антиаритмические средства, необходимо регулярно мониторировать ЭКГ
и АД.

Как
и в случае с другими препаратами с бета‑адреноблокирующими свойствами,
назначение карведилола вместе с недигидропиридиновыми блокаторами «медленных»
кальциевых каналов (НБМКК) типа верапамила или дилтиазема, амиодароном или
другими антиаритмическими препаратами рекомендуется проводить под контролем ЭКГ
и АД.

Феохромоцитома

Пациентам
с феохромоцитомой до начала применения любого бета‑адреноблокатора
необходимо назначить альфа‑адреноблокатор. Хотя Дилатренд^®
обладает как бета‑, так и альфа‑адреноблокирующими свойствами,
опыта его применения у таких пациентов нет, поэтому его с осторожностью следует
назначать пациентам с подозрением на феохромоцитому.

Стенокардия Принцметала

Неселективные
бета‑адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со
стенокардией Принцметала. Опыта назначения препарата Дилатренд^® этим
пациентам нет. Хотя его альфа‑адреноблокирующие свойства могут
предотвратить подобную симптоматику, назначать препарат Дилатренд^® в
таких случаях следует с осторожностью.

Контактные линзы

Пациенты,
пользующиеся контактными линзами, должны помнить о возможности уменьшения
количества слезной жидкости.

Синдром «отмены»

Лечение
препаратом Дилатренд^® проводится длительно. Как и при лечении
другими бета‑адреноблокаторами, терапию препаратом Дилатренд^®
не следует прекращать резко, необходимо постепенно уменьшать дозу препарата с
недельными интервалами. Это особенно важно у пациентов с ишемической болезнью
сердца.

В
случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием
общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о предшествующей
терапии препаратом Дилатренд^®.

В
период лечения исключается употребление алкоголя.

Обращение с неиспользованным препаратом и препаратом с
истекшим сроком годности

Попадание
лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не
допускается утилизация препарата Дилатренд^® с помощью сточных вод
или вместе с бытовыми отходами. По возможности необходимо использовать
специальные системы для утилизации лекарственных препаратов.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Исследования
по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами
и механизмами не проводились.

Учитывая
потенциально возможные побочные действия препарата Дилатренд^®, его
следует назначать с осторожностью пациентам, работа которых требует быстрой
психомоторной реакции, особенно в начале лечения, а также при одновременном
приеме алкоголя (риск развития головокружения, астении).

Таблетки
6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг.

По
10 таблеток в блистер из пленки трехслойной (OPA/Al/PVC) и фольги алюминиевой.

3 блистера
вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

При
температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Таблетки
6,25 мг — 3 года.

Таблетки
12,5 мг — 4 года.

Таблетки
25 мг — 5 лет.

Не
использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Дилатренд^® (Dilatrend^®) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Дилатренд^®

💊 Состав препарата Дилатренд^®

✅ Применение препарата Дилатренд^®

📅 Условия хранения Дилатренд^®

⏳ Срок годности Дилатренд^®

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Багодилол^®
(Laboratorios BAGÓ, Аргентина)

Ведикардол^®
(СИНТЕЗ, Россия)

Велкардио
(ВЕЛФАРМ, Россия)

Карведилол
(REPLEKPHARM, Македония)

Карведилол
(ПРАНАФАРМ, Россия)

Карведилол
(ВЕРТЕКС, Россия)

Карведилол
(ОЗОН, Россия)

Карведилол
(МАРБИОФАРМ, Россия)

Карведилол Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

Карведилол Сандоз^®
(HEXAL, Германия)

ЛюксФарма* специальное предложение

• Дилатренд таб. 6,25мг №30

• Дилатренд 12,5мг табл. №30

Всасывание

После приема внутрь карведилол быстро всасывается Карведилол является субстратом белка-переносчика, выполняющего роль насоса в просвете кишечника, гликопротеина Р Гликопротеин Р играет главную роль в био­доступности определенных лекарственных средств Максимальная концентрация в плазме крови (С_тк) достигается примерно через 1 час Абсолютная биодоступность кар­ведилола составляет примерно 25% Распределение

Карведилол обладает высокой липофильнос- тью Около 98-99% карведилола связывается с белками плазмы крови Его объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг

Метаболизм

Карведилол подвергается биотрансформации в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов 60-75% абсорбированного препарата метаболи- зируется при «первом прохождении» через печень Показано существование кишечно­печеночной циркуляции исходного вещества Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным R стереоизомер метаболизируется в основном с помощью CYP2D6 и CYP1A2, a S стереоизомер — в основном с помощью CYP2D9 и в меньшей степени с помощью CYP2D6 К другим изоферментам Р450, участвующим в метабол­изме карведилола, относятся CYP3A4, CYP2E1 и CYP2C19 Максимальная концентрация R сте­реоизомера в плазме приблизительно в 2 раза превышает таковую для S стереоизомера R стереоизомер метаболизируется главным образом путем гидроксилирования У медл­енных метаболизаторов CYP2D6 возможно увеличение плазменной концентрации кар­ведилола, в первую очередь, R стереоизомера, что выражается в увеличении альфа-адре- ноблокирующей активности карведилола В результате деметилирования и гидрок­силирования фенольного кольца образуются В метаболита (их концентрации в 10 раз ниже, чем концентрация исходного вещества) с бета- адреноблокирующей активностью (у 4′-гидрок- сифенольного метаболита она примерно в 13 раз сильнее, чем у самого карведилола) 3 активных метаболита обладают менее выраженными вазодилатирующими свойст­вами, чем карведилол 2 из гидроксикар- базольных метаболитов карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30­80 раз превышает таковую у карведилола

Выведение

Период полувыведения карведилола соста­вляет около б часов, плазменный клиренс — около 500-700 мл/мин Выведение происходит главным образом через кишечник, основной путь выведения — с желчью Небольшая часть дозы выводится почками в виде различных метаболитов

Фармакокинетика у особых групп больных

Больные с нарушением функции почек При длительной терапии карведилолом интенсивность почечного кровотока сохра­няется, скорость клубочковой фильтрации не изменяется

У больных артериальной гипертензией и нарушением функции почек площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), период полувыведения и максимальные плазменные концентрации не изменяются Почечное выве­дение неизмененного препарата у больных с почечной недостаточностью уменьшается, однако изменения фармакокинетических пара­метров при этом выражены незначительно Карведилол является эффективным средством для лечения больных с реноваскулярной артериальной гипертензией, в том числе у пациентов с хронической почечной недостато­чностью, а также у больных, находящихся на гемодиализе или перенесших пересадку почки Карведилол вызывает постепенное снижение АД как в день проведения диализа, так и в дни без диализа, причем его гипотензивный эффект сопоставим с таковым у больных с нормальной функцией почек В ходе проведения диализа карведилол не выводится, поскольку не проходит через диализную мембрану, вероятно, благодаря тому, что сильно связывается с белками плазмы крови

На основании результатов, полученных в сравнительных исследованиях у пациентов, находящихся на гемодиализе, сделан вывод о том, что карведилол является более эффективным с лучшей переносимостью по сравнению с блокаторами «медленных» кальциевых каналов

Ишемическая болезнь сердца Рекомендованная начальная доза составляет 12 5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в сутки При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на 2 приема Хроническая сердечная недостаточность Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача У больных, получающих сердечные гликозиды, диуретики и ингибиторы АПФ, следует скорректировать их дозы до начала лечения препаратом Дилатренд»

Рекомендованная начальная доза составляет 3 125 мг (1/2 таблетки по 6 25 мг) 2 раза в сутки в течение 2 недель При хорошей переноси­мости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 недель, до 6 25 мг 2 раза в сутки, затем до 12 5 мг 2 раза в сутки, потом до 25 мг 2 раза в сутки Дозу следует увеличивать до максимальной дозы, которая хорошо переносится больным Рекомендованная максимальная доза — 25 мг 2 раза в сутки для всех больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для больных с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела пациента менее 85 кг У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недос­таточностью и массой тела более 85 кг — рекомендованная максимальная доза соста­вляет 50 мг 2 раза в сутки Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления возможного нарастания симптомов хрон­ической сердечной недостаточности или вазодилатации При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недос­таточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу препарата Дилатренд⁰ или временно отменить его Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости — дозу препарата Дилатренд®

В такой ситуации дозу препарата Дилатренд® не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся хронической сердечной недос­таточности или артериальной гипотензии не улучшатся

Если лечение препаратом Дилатренд® прерывают более чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями Если лечение препаратом Дилатренд* прерывают более чем на 2 недели, то его назначение следует возобновлять в дозе 3 125 мг (1/2 таблетки по б 25 мг) 2 раза в сутки, затем подбирают дозу в соответствии с приве­денными выше рекомендациями

Дозирование у особых групп больных

Нарушение функции почек Существующие данные по фармакокинетике у больных с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы препарата Дилатренд® не требуется

Нарушение функции печени Дилатренд® противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушения функции печени (см раздел «Противопо­казания»)

Больные пожилого возраста Данные, которые продиктовали бы нео­бходимость коррекции дозы, отсутствуют

Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой >10%, расцениваются как очень часто

Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от >1% до <10%, расцениваются как часто

Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от >0 1% до <1%, расцениваются как нечасто

Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от >0 01% до <0 1%, расцениваются как редко

Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой <0 01%, включая отдельные сообщения, расцениваются как очень редко Частота нежелательных реакций, за исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии, не зависит от дозы препарата.

Нежелательные реакции у больных с хронической сердечной недостаточностью

Центральная нервная система: очень часто — головокружение, головная боль (обычно легкие и возникающие чаще в начале лечения); астения (в том числе, повышенная утомляемость), депрессия.

Сердечно-сосудистая система: часто — бра­дикардия, постуральная гипотензия, выра­женное снижение АД, отеки (в том числе генерализованные, периферические, завис­ящие от положения тела, отеки промежности, отеки нижних конечностей, гиперволемия, задержка жидкости); нечасто — синкопальные состояния (включая пресинкопальные), атриовентрикулярная блокада и сердечная недостаточность в период увеличения дозы. Желудочно-кишечный тракт: часто — тошнота, диарея, рвота.

Система кроветворения: редко — тромбоцитопения; очень редко — лейкопения. Нарушения обмена веществ: часто — увеличение массы тела, гиперхолестеринемия; у больных с уже имеющимся сахарным диабетом — гипергликемия или гипогликемия, нарушения гликемического контроля (см. раздел «Особые указания»).

Прочие: часто — нарушения зрения; редко — почечная недостаточность и нарушение функции почек у больных с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек (см. раздел «Особые указания»).

Нежелательные реакции у больных с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца

Характер побочных действий со стороны сердечно-сосудистой системы при лечении артериальной гипертензии и длительной терапии ишемической болезни сердца аналогичен таковому при хронической сердечной недостаточности, однако частота их несколько меньше.

Центральная нервная система: часто -головокружение, головная боль и общая слабость, обычно легкие и возникающие, в частности, в начале лечения; нечасто — лабильность настроения, нарушения сна, парестезии.

Сердечно-сосудистая система: часто —

брадикардия, постуральная гипотензия, синкопальные состояния (нечасто), особенно в начале терапии; нечасто — нарушения периферического кровообращения (похол­одание конечностей, обострение синдрома «перемежающейся» хромоты и синдром Рейно), атриовентрикулярная блокада, стенокардия (боли в грудной клетке), развитие или усугубление симптомов сердечной недос­таточности и периферические отеки.

Верапамил, дилтиазем, амиодарон или другие антиаритмические средства Одновременный прием с карведилолом может повысить риск нарушения атрио­вентрикулярной проводимости.

Клонидин

Одновременное назначение клонидина с препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами может потенцировать антиги- пертензивный и брадикардитический эффект. Если планируется прекратить комбини­рованную терапию препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменить бета- адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК)

При одновременном назначении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений проводимости (редко — с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с бета- адреноблокирующими свойствами, назначение карведилола вместе с БМКК типа

верапамила или дилтиазема рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и АД.

Антигипертензивные средства Как и другие препараты с бета-адренобло- кирующей активностью, карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств (например, альфа^адреноблокаторов) или препаратов, которые вызывают артериальную гипотензию в качестве побочного действия.

Средства для общей анестезии Следует проводить тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при проведении общей анестезии в связи с возможностью синергичного отрицательного инотропного действия кар­ведилола и средств для общей анестезии.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Совместный прием НПВС и бета-адрено- блокаторов может приводить к повышению АД и снижению контроля за АД. Бронходилататоры (агонисты бета- адренорецепторов)

Поскольку некардиоселективные бета-адрено- блокаторы препятствуют бронхолитирующему эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами бета-адренорецепторов, необ­ходим тщательный контроль за пациентами, получающими данные препараты.

• По рецепту

• Форма выпуска:таблетки
• Дозировка:6.25 мг
• В
  упаковке:30 шт.

Перейти к формам выпуска

все формы выпуска Дилатренд,
3 шт.