Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Динопростон
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Динопростон
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Динопростон
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Динопростон
Структурная формула
Русское название
Динопростон
Английское название
Dinoprostone
Латинское название
Dinoprostonum (род. Dinoprostoni)
Химическое название
(5Z,11альфа,13Е,15S)-11,15-Дигидрокси-9-оксопроста-5,13-диен-1-овая кислота
Брутто формула
C20H32O5
Фармакологическая группа вещества Динопростон
Нозологическая классификация
Код CAS
363-24-6
Фармакологическое действие
—
утеротонизирующее.
Характеристика
Белый или почти белый кристаллический порошок. Растворим в спирте, в спиртовых растворах, трудно растворим в воде. Молекулярная масса 352,5.
Фармакология
Относится к простагландинам — ПГЕ2. Оказывает стимулирующее действие на сократительную активность и тонус миометрия, модулирует реакцию внутренних органов на различные гормональные воздействия, вызывает ритмичные сокращения беременной матки на любом сроке беременности (чувствительность выше в последнем триместре беременности). При местном применении сокращает гладкую мускулатуру матки и увеличивает ее кровоснабжение, способствует размягчению, сглаживанию и раскрытию шейки матки и стимулирует сокращения гладкой мускулатуры.
Быстро метаболизируется в различных тканях, особенно в легких, а также в печени и почках. Выводится в основном почками в виде метаболитов.
Применение вещества Динопростон
Стимуляция созревания шейки матки, индукция родов у женщин с доношенной или почти доношенной беременностью.
Противопоказания
Гиперчувствительность, 6 или более доношенных беременностей в анамнезе, кесарево сечение или большие хирургические вмешательства на матке (в анамнезе), трудные и/или травматичные роды (в анамнезе), предшествующий дистресс плода, несоответствие размеров таза матери и головки плода, кровянистые выделения из половых путей неуточненного характера во время беременности, инфекции нижних отделов половых путей, аномальное положение плода, вскрывшийся плодный пузырь.
Ограничения к применению
Бронхиальная астма, глаукома или офтальмогипертензия, артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, эпилепсия, нарушение функции печени и/или почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
В экспериментальных исследованиях на животных простагландин Е2 вызывает увеличение скелетных аномалий у потомства крыс и кроликов. Показана эмбриотоксичность динопростона у крыс и кроликов. Любая доза препарата, вызывающая продолжительное повышение тонуса матки, представляет определенный риск для эмбриона или плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
Простагландины выделяются с грудным молоком в очень незначительных количествах.
Побочные действия вещества Динопростон
Со стороны мочеполовой системы: гипертонус матки, тетанические сокращения матки (увеличение частоты, тонуса матки или продолжительности сокращений), разрыв матки.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.
Прочие: приливы крови к лицу, дрожь, повышение температуры тела, лейкоцитоз, боль в спине. Влияние на плод — дистресс-синдром плода/изменение частоты сердцебиений плода, сдавление плода, асфиксия.
Взаимодействие
Усиливает эффект окситоцина.
Передозировка
Симптомы: значительное усиление и учащение сокращений матки, дистресс плода.
Лечение: в/в введение бета-адреномиметиков; при неэффективности — быстрое родоразрешение.
При передозировке геля: препарат необходимо удалить из влагалища, поместив пациентку в положение полулежа на боку; показано применение кислорода.
Способ применения и дозы
Интравагинально, эндоцервикально. Режим дозирования индивидуальный.
Меры предосторожности
Динопростон предназначен для использования только в условиях стационара. Перед применением для индукции родов необходимо тщательно оценить соответствие размеров таза и головки плода; в ходе родов необходимо тщательно наблюдать за маточной активностью, течением процесса созревания и раскрытия шейки матки, состоянием плода. При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических маточных сокращений контролируют активность матки и статус плода в течение всего периода индуцированных родов. Если у пациентки сохраняются высокотоничные сокращения, следует учитывать возможность разрыва матки.
У женщин старше 35 лет с осложнениями, возникшими во время беременности, а также при сроке беременности более 40 нед существует повышенный риск послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания, поэтому применять динопростон у таких пациенток следует с осторожностью. Сразу после родов (как можно раньше) необходимо определить, не существует ли у пациентки риск развития фибринолиза.
При применении в форме геля следует соблюдать осторожность, чтобы не ввести гель выше уровня внутреннего зева в экстраамниотическое пространство (возможна гиперстимуляция матки).
Торговые названия с действующим веществом Динопростон
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Препидил® |
от 667.00 до 748.00 |
Фармакологическое действие
Аналог простагландина Е2 (PGЕ2). Оказывает стимулирующее влияние на органы, содержащие гладкомышечные клетки, в т.ч. на сократительную активность и тонус миометрия, а также модулирует реакцию внутренних органов на различные гормональные воздействия.
При эндоцервикальном применении динопростон способствует преиндукционному размягчению шейки матки (созреванию) у пациенток с неблагоприятными параметрами индукции, повышает общую эффективность индукции. Специфический механизм действия до конца не выяснен. Показано, что динопростон увеличивает кровоснабжение шейки матки подобно тому, как это происходит в начальном периоде спонтанных родов. На основании этого полагают, что при эндоцервикальном введении динопростон оказывает влияние на гемодинамику шейки матки, способствуя ее созреванию.
Фармакокинетика
Результаты измерения концентраций в плазме крови метаболита 13,14-дигидро-15-кето-PGЕ2 показали, что PGЕ2 быстро всасывается, время достижения Cmax в плазме составляет 50-75 мин. Средние значения Cmax в плазме после эндоцервикального введения динопростона составляли 433±51 пкг/мл, а в контрольной группе — 137±24 пкг/мл.
PGЕ2 интенсивно метаболизируется в легких с образованием метаболитов, которые подвергаются дальнейшему метаболизму в печени и почках. Выводится главным образом почками в виде метаболитов.
Показания активного вещества
ДИНОПРОСТОН
Стимуляция созревания шейки матки, индукция родов у женщин с доношенной или почти доношенной беременностью.
Режим дозирования
Эндоцервикально. Режим дозирования индивидуальный, устанавливается врачом акушером-гинекологом. Вводят в цервикальный канал сразу ниже уровня внутреннего зева.
Побочное действие
Со стороны мочеполовой системы: гипертонус матки, тетанические сокращения матки (увеличение частоты, тонуса матки или продолжительности сокращений), разрыв матки.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Прочие: приливы крови к лицу, дрожь, повышение температуры тела, лейкоцитоз, боль в спине. Влияние на плод — дистресс-синдром плода/изменение частоты сердцебиений плода, сдавление плода, асфиксия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к динопростону; 6 или более доношенных беременностей в анамнезе, кесарево сечение или большие хирургические вмешательства на матке (в анамнезе), трудные и/или травматичные роды (в анамнезе), предшествующий дистресс плода, несоответствие размеров таза матери и головки плода, кровянистые выделения из половых путей неуточненного характера во время беременности, инфекции нижних отделов половых путей, аномальное положение плода, вскрывшийся плодный пузырь.
С осторожностью: перед применением для индукции родов необходимо тщательно оценить соответствие размеров таза и головки плода; в ходе родов необходимо тщательно наблюдать за маточной активностью, течением процесса созревания и раскрытия шейки матки, состоянием плода. При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических маточных сокращений контролируют активность матки и статус плода в течение всего периода индуцированных родов. Если у пациентки сохраняются высокотоксичные сокращения, следует учитывать возможность разрыва матки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применяется при беременности строго по показаниям. Любая доза динопростона, вызывающая продолжительное повышение тонуса матки, представляет определенный риск для эмбриона или плода.
При применении для стимуляции родов и индукционной подготовки динопростон может вызвать изменения ЧСС плода во время родов, дистресс плода, снижение статуса новорожденного (оценка по шкале Апгар менее 7).
Применение у пожилых пациентов
Не применимо.
Особые указания
Применяют только в условиях специализированного стационара под строгим врачебным контролем.
У женщин старше 35 лет с осложнениями, возникшими во время беременности, а также при сроке беременности более 40 недель существует повышенный риск послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания, поэтому применять динопростон у таких пациенток следует с осторожностью. Сразу после родов (как можно раньше) необходимо определить, не существует ли у пациентки риск развития фибринолиза.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении c окситоцином динопростон потенцирует его действие на матку.
Цервидил — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Цервидил, 10 мг, система вагинальная терапевтическая
Листок-вкладыш – информация для пациента
Действующее вещество: динопростон
Регистрационный номер:
ЛП-№(000106)-(РГ-RU)
Перед применением препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.
- Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз.
- Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу или медицинской сестре.
- Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу или медицинской сестре. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в разделе 4 листка-вкладыша.
Содержание листка-вкладыша
- Что из себя представляет препарат Цервидил, и для чего его применяют.
- О чем следует знать перед применением препарата Цервидил.
- Применение препарата Цервидил.
- Возможные нежелательные реакции.
- Хранение препарата Цервидил.
- Содержимое упаковки и прочие сведения.
1. Что из себя представляет препарат Цервидил и для чего его применяют
Препарат Цервидил содержит действующее вещество динопростон. Динопростон относится к группе препаратов стимуляторов родовой деятельности, является синтетическим аналогом простагландина Е2.
Показания
Препарат Цервидил применяется только у беременных женщин в возрасте от 18 лет и старше, при сроке беременности 37 полных недель и более.
Содержащийся в вагинальной системе динопростон, способствует созреванию и раскрытию шейки матки, ускоряя изгнание плода. Данная процедура может проводиться только по некоторым причинам.
Более подробную информацию уточните у Вашего лечащего врача.
2. О чем следует знать перед применением препарата Цервидил
Противопоказания
Не применяйте препарат Цервидил:
- если у Вас аллергия на динопростон или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
- если у Вас началась родовая деятельность;
- если ранее Вам вводился окситоцин или любой другой стимулятор родовой деятельности;
- если у Вас предлежание плаценты;
- если у Вас было какое-либо невыясненное вагинальное кровотечение в течение этой беременности;
- если у Вас слишком сильные или продолжительные схватки;
- если размер головы Вашего ребенка может вызвать проблемы во время родов;
- если Ваш ребенок находится в неправильном для естественных родов положении в матке;
- если состояние Вашего ребенка ухудшилось или развился дистресс-синдром;
- если у Вас ранее была серьезная операция или разрыв шейки матки;
- если у Вас была операция на матке, в том числе кесарево сечение при предыдущих родах;
- если у Вас не вылеченное воспалительное заболевание органов малого таза (инфекционный процесс в матке, яичниках, фаллопиевых трубах и/или в шейке матки).
Особые указания и меры предосторожности
Перед применением препарата Цервидил проконсультируйтесь с лечащим врачом:
- если у Вас есть или когда-либо были бронхиальная астма (затрудненное дыхание) или глаукома (заболевание глаз);
- если во время предыдущих родов у Вас были слишком сильные или продолжительные схватки;
- если Вы ранее перенесли кесарево сечение или какие-либо другие операции на матке;
- если у Вас произошел разрыв плодных оболочек, так как амниотическая жидкость может влиять на всасывание динопростона из препарата Цервидил (увеличивать скорость);
- если у Вас есть заболевания легких, печени или почек;
- если у Вас более одного ребенка;
- если у Вас было более трех доношенных беременностей;
- если Вы принимаете препараты от боли и/или воспаления, содержащие нестероидные противовоспалительные препараты (также известные как НПВП), например, аспирин;
- если Вам 35 лет или больше, если у вас были осложнения во время беременности, такие, как сахарный диабет, высокое артериальное давление и низкий уровень гормонов щитовидной железы (гипотиреоз), или если срок беременности более 40 недель из-за повышенного риска развития диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС), редкого заболевания, влияющего на свертываемость крови.
Дети и подростки
Препарат не применяется у детей и подростков до 18 лет вследствие риска неэффективности и вероятной небезопасности (безопасность и эффективность применения препарата Цервидил у детей в возрасте до 18 лет не установлены).
Другие препараты и препарат Цервидил
Сообщите лечащему врачу или медицинской сестре о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты, в том числе отпускаемые без рецепта.
Не применяйте препарат Цервидил вместе с окситоциноподобными препаратами, поскольку это может привести к усилению схваток.
Беременность и грудное вскармливание
Беременность
Препарат Цервидил применяется для стимуляции процесса родов в срок только при сроке беременности 37 полных недель или более. Препарат Цервидил не следует применять в любой другой период беременности.
Грудное вскармливание
Применение препарата Цервидил во время грудного вскармливания не изучалось. Динопростон проникает в грудное молоко, но ожидается, что его количество и продолжительность действия будут ограниченными и не должны мешать грудному вскармливанию. Влияние динопростона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании у матерей, получавших препарат Цервидил, не обнаружено.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Не применимо, так как препарат Цервидил используется только для ускорения родов.
3. Применение препарата Цервидил
Лечащий врач или медицинская сестра введут одну систему вагинальную терапевтическую во влагалище рядом с шейкой матки. Вы не должны делать это самостоятельно. Ваш врач или медицинская сестра перед введением покроют препарат небольшим количеством смазки. Часть ленты после введения останется вне влагалища, чтобы облегчить извлечение препарата при необходимости.
Вы должны лежать во время этой процедуры, и Вам следует оставаться в таком положении около 20-30 минут после введения препарата Цервидил.
В месте введения система вагинальная терапевтическая поглощает часть влаги. Это позволяет динопростону медленно высвобождаться.
Пока система вагинальная терапевтическая действует, ускоряя начало родов, Вас будут регулярно осматривать, среди прочего, на предмет:
- раскрытия шейки матки, сокращений матки.
- родовых схваток и мониторинга состояния вашего ребенка.
Ваш врач решит, на какое время препарат должен быть оставлен во влагалище. Систему Цервидил можно оставить введенной максимум на 24 часа.
При извлечении из влагалища система вагинальная терапевтическая увеличивается в 2-3 раза от первоначального размера и становится податливой.
Если применение препарата Цервидил продолжалось дольше, чем следовало
Если препарат Цервидил был введен дольше, чем необходимо, это может привести к усилению схваток или развитию дистресс-синдрома у ребенка. Систему вагинальную терапевтическую Цервидил должны немедленно извлечь.
При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу или медицинской сестре.
4. Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Часто (могут возникать не более чем у 1 женщины из 10):
- усиление сокращений матки, которые могут влиять или не оказывают воздействия на ребенка;
- у ребенка может развиться дистресс-синдром и/или усиление или урежение сердечного ритма по сравнению с нормальным;
- окрашивание меконием амниотической жидкости;
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 женщины из 100):
- головная боль;
- снижение кровяного давления (гипотония);
- новорожденный с трудом дышит сразу после рождения (респираторный дистресс-синдром новорожденных);
- у новорожденного повышен уровень билирубина в крови, продукта распада эритроцитов, который может вызвать пожелтение кожи и глаз (гипербилирубинемия новорожденных); зуд;
- сильное вагинальное кровотечение после родов; отслоение плаценты от стенки матки до рождения ребенка;
- общее состояние новорожденного ухудшается сразу после родов (низкий балл по шкале Апгар при рождении);
- медленно протекающие роды;
- воспаление внутренней слизистой оболочки матки;
- нарушение сокращений матки после родов;
- чувство жжения в области гениталий;
- лихорадка;
Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):
- диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС-синдром) – это редкое заболевание, влияющее на свертываемость крови. Оно может привести к образованию тромбов и увеличить риск кровотечения;
- жидкость, которая окружает ребенка во время беременности, может попадать в кровоток матери во время родов и сужать кровеносные сосуды (эмболия околоплодными водами), что приводит к состоянию, называемому анафилактоидным синдромом беременности, которое может вызывать такие симптомы, как одышка, низкое кровяное давление, беспокойство и озноб; опасные для жизни проблемы со свертыванием крови, судороги, кому, кровотечение, жидкость в легких и дистресс-сидром плода, например снижение частоты сердечных сокращений;
- реакции гиперчувствительности и тяжелые аллергические реакции (анафилактические реакции), которые проявляются в виде затрудненного дыхания, одышки, слабого или учащенного пульса, головокружения, зуда, покраснения кожи и сыпи;
- боль в животе;
- тошнота;
- рвота;
- диарея;
- отечность в области половых органов;
- разрыв матки.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с лечащим врачом. К ним также относятся любые нежелательные реакции, не указанные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Российская Федерация
Адрес: 109074, Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1
Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения Российской Федерации
Телефон: +7 (495) 698-45-38, +7 (499) 578-02-30 Факс: +7(495) 698-15-73
Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.ru
Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»:
http://www. roszdravnadzor.ru/
4. Хранение препарата Цервидил
Не применяйте препарат по истечении срока годности (срока хранения), указанного на картонной пачке, после указания «Годен до:…».
Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.
Хранить в морозильной камере при температуре от -25 °С до -10 °С в оригинальной упаковке (саше в пачке картонной).
Не выбрасывайте препарат в канализацию. После применения Ваш врач или медицинская сестра утилизируют его как медицинские отходы. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
5. Содержимое упаковки и прочие сведения
Препарат Цервидил содержит
Действующим веществом является динопростон.
Каждая система вагинальная терапевтическая содержит 10 мг динопростона.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются гидрогель сшитого полимера и тканая полиэфирная лента.
Внешний вид препарата Цервидил и содержимое упаковки
Система вагинальная терапевтическая.
Система вагинальная терапевтическая, состоящая из тканого полиэфирного чехла в виде длинной ленты петельчатой структуры, предназначенного для извлечения системы, внутрь которого помещена одна тонкая плоская полимерная пластина прямоугольной формы с закругленными углами.
Систему вагинальную терапевтическую помещают в многослойное саше из алюминиевой фольги/полиэтилена. По 5 саше в пачку картонную вместе с листком-вкладышем.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Соединенное Королевство
Ферринг Контроллд Терапьютикс Лимитед
1 Рэдвуд Плейс, Пил Парк Кампус, Ист-Килбридж, G74 5РВ, Соединенное Королевство.
За любой информацией о препарате, а также в случаях возникновения претензий следует обращаться к местному представителю держателя регистрационного удостоверения:
Российская Федерация ООО «Ферринг Фармасетикалз»
115054, г. Москва, Космодамианская наб, д. 52, стр.
Прочие источники информации
Подробные сведения о лекарственном препарате содержатся на веб-сайте Союза:
Следующие сведения предназначены исключительно для медицинских работников:
Инструкция пользователя
Введение препарата
- Чтобы извлечь препарат Цервидил из упаковки, сначала оторвите фольгу вдоль верха саше. Не используйте ножницы или острые инструменты, чтобы разрезать фольгу, так как это может повредить препарат. Используйте систему извлечения, чтобы аккуратно вытащить препарат из саше. Держите систему вагинальную терапевтическую между указательным и средним пальцами и введите ее во влагалище. При необходимости можно использовать небольшое количество водорастворимой смазки.
- Поместите Цервидил крестообразно высоко в задний свод влагалища.
- Оставьте часть ленты (около 2 см) вне влагалища, чтобы обеспечить легкое извлечение системы вагинальной терапевтической. Лента может быть укорочена в случае необходимости.
- Убедитесь, что пациент лежит или сидит в течение 20-30 минут после введения для набухания системы вагинальной терапевтической.
Извлечение
Цервидил можно быстро и легко извлечь, осторожно потянув за ленту. После извлечения убедитесь, что весь препарат (капсула из пластика, помещенная в систему извлечения) был извлечен из влагалища.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Действующее вещество: dinoprostone;
1 шприц (Зг) содержит 0,5 мг динопростона;
Вспомогательные вещества : кремния диоксид коллоидный, глицерин триацетат.
Гель для эндоцервикальной введения.
Основные физико-химические свойства: полупрозрачный вязкий гель.
Фармакологическая группа. Средства, влияющие на мочеполовую систему и половые гормоны. Простагландины. Динопростон.
Код АТХ G02A D02.
Фармакологические.
Динопростон, или простагландин E 2 (PGE 2 ), принадлежит к натуральным ненасыщенных жирных кислот.
Простагландины имеют очень разные фармакологические свойства, включая способность стимулировать органы, в которых гладкие мышцы, и модулировать ответ органов на другие гормональные стимулы.
Динопростон, применен эндоцервикальная, способствует созреванию шейки матки у пациенток с отрицательными индукционными показателям. Механизм действия препарата изучен не полностью. Однако экспериментально установлено, что у людей препарат повышает объем циркуляции крови в тканях шейки матки так же, как это происходит на начальных стадиях спонтанных родов. Эти данные четко указывают на то, что эндоцервикальная применения динопростона стимулирует гемодинамику шейки матки, таким образом способствуя ее созреванию.
Фармакокинетика.
В организме простагландины быстро образуются из соответствующих свободных полиненасыщенных жирных кислот. Эти соединения оказывают выраженное действие даже в минимальном количестве, а затем быстро трансформируются в неактивные метаболиты.
После эндоцервикальной введения в дозе 0,5 мг (гель) концентрация динопростона в плазме крови (в периферической системе кровообращения) достигает максимума через 30-40 минут, после чего быстро снижается до исходного уровня, независимо от уровня сократительной активности матки. Период полувыведения динопростона после инъекции составляет менее одной минуты, тогда как у каждого из основных метаболитов он составляет около восьми минут.
Препарат назначают для созревания шейки матки у беременных женщин с доношенной или почти доношенной беременностью, в случае необходимости индукции родовой деятельности по терапевтическим или акушерскими показаниями.
Применение препарата Препидил противопоказано:
пациенткам с повышенной чувствительностью к динопростона или любых вспомогательных веществ геля;
пациенткам, которым вообще противопоказаны средства, стимулирующие родовую деятельность:
- при многоплодной беременности;
- женщины, которые имели шесть или более доношенных беременностей;
- если головка плода не установлена в родовые пути;
- при наличии рубцов на матке (после кесарева сечения, гистеротомия и т.п.);
- при несоответствии размеров головки плода таза матери;
- при изменении частоты сердечных сокращений плода, что свидетельствует о дистресс плода
- если существуют акушерские условия, при которых соотношение риск / польза для матери или плода свидетельствует в пользу хирургического вмешательства
- при наличии во время беременности патологических маточных кровотечений или выделений из половых путей невыясненной этиологии
- при непотиличному предлежании плода
- при инфекционных заболеваниях нижних половых путей
- тяжелые и / или травматические роды в анамнезе
- при предлежании плода выше плоскости входа в малый таз;
- при болезнях сердца, легких, почек или печени в активной фазе;
- при разрыве хориоамниотичних оболочек.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Эффект окситоцина при введении экзогенных простагландинов может усиливаться. Поэтому не рекомендуется одновременное применение этих препаратов. При последовательном применении этих препаратов рекомендуется проводить тщательное наблюдение за пациенткой. Рекомендуется соблюдать временного интервала не менее 6:00 между применением окситоцина и динопростона.
Этот препарат применяют только в условиях стационара.
Препидил следует с осторожностью назначать пациенткам с эпилепсией в анамнезе, пациенткам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, функции печени или почек в анамнезе, а также с астмой (или астмой в анамнезе), глаукомой (или с повышенным внутриглазным давлением). Применение препарата противопоказано при разрыве хориоамниотичних оболочек.
Перед началом и в течение применения препарата рекомендуется проводить постоянный электронный мониторинг активности матки и частоты сердечных сокращений плода рекомендуется также контролировать характеристики шейки матки (раскрытие, размягчение и расширение) для своевременного выявления побочных реакций, таких как гипертонус, тетания матки или дистресс плода.
Пациенток, у которых развивается гипертонус матки или ее повышенная сократительная активность или у которых наблюдается неблагоприятный профиль сердечных сокращений плода, следует вести таким образом, который обеспечивает общую безопасность матери и плода.
Как и при применении любых других средств, стимулирующих родовую деятельность, в случае чрезмерной маточной активности или патологического маточного боли необходимо учитывать риск возникновения разрыва матки.
Перед применением препарата Препидил нужно тщательно оценить пропорциональное соотношение размеров плода и таза.
Исследование препарата у животных с применением высоких доз в течение нескольких недель показали, что простагландины, относятся к группе E и F, могут вызвать пролиферацию костной ткани. Подобный эффект наблюдался у новорожденных, получавших длительную терапию простагландина Е 1. При непродолжительной терапии препаратом Препидил подобные эффекты на костную ткань не наблюдалось.
Необходимо предотвращать введению геля Препидил выше уровня внутреннего зева шейки матки, так как при екстраамниотичному введении препарата наблюдались случаи гиперстимуляции матки.
Женщины в возрасте от 35 лет, имели осложнения в период беременности, и женщины с гестационным сроком более 40 недель имеют повышенный риск развития синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови в послеродовом периоде.
Кроме того, эти же факторы могут способствовать повышению риска, связанного с индукцией
родов (см. раздел «Побочные реакции»). Поэтому таким пациенткам динопростон следует
применять с осторожностью.
В раннем послеродовом периоде необходимо как можно скорее принять соответствующие
меры для выявления возможного начала фибринолиза.
Клиницист должен учитывать то, что интрацервикально введения геля динопростона может приводить к непредсказуемым разрывов с последующей эмболизацией антигенной тканью и развитием редко анафилактоидного синдрома беременных (эмболия амниотической жидкостью).
Динопростон показан для применения женщинам с доношенной или почти доношенной беременностью или во время родов.
Простагландин E 2 вызывал повышение частоты случаев врожденных аномалий скелета у крыс и кроликов. Установлено наличие эмбриотоксического свойств динопростона у крыс и кроликов, поэтому любая доза препарата вызывает длительное повышение тонуса матки, может представлять риск для эмбриона или плода (см. Раздел «Особенности применения»).
Простагландины выделяются в грудное молоко в очень низких концентрациях. Не наблюдалось никаких различий концентрации препарата в грудном молоке матерей, родивших преждевременно, и у женщин, родивших в положенный срок.
Препарат применяют только в условиях стационара.
Для корректного введения препарата пациентка должна находиться в лежачем положении, а ее шейку матки необходимо визуализировать с помощью зеркала.
Осторожно вводят шприц в цервикальный канал (непосредственно под внутренним глазком шейки матки), и с помощью катетера, прилагаемой осторожно вводят все содержимое шприца (0,5 мг динопростона = 3 г геля Препидил), после чего катетер удаляют. Препидил не следует вводить выше уровня внутреннего зева шейки матки. После введения геля пациентка должна лежать на спине не менее 15 минут, чтобы свести к минимуму утечки геля.
Содержимое шприца предназначен для использования только одной пациентке. Не следует пытаться вводить небольшое количество геля, осталась в катетере. Шприц, катетер и другие части упаковки препарата необходимо утилизировать после использования.
ИНСТРУКЦИЯ ПО использовании шприца
Достать стерильный шприц и стерильную катетер из упаковки.
1. Снять защитный колпачок (чтобы использовать его как продолжение поршня).
2. Установить защитный колпачок в шприце.
3. Плотно присоединить катетер к шприцу (должен быть слышен щелчок) и ввести пациентке содержимое шприца.
Препарат не предназначен для применения у детей.
Поскольку лекарственное средство Препидил предназначен для применения только в разовых дозах, симптомы передозировки могут возникать только в отдельных пациенток с повышенной чувствительностью к препарату. Поскольку клинические исследования антагонистов простагландинов в настоящее время не дали результатов, достаточных для предоставления рекомендаций, лечения передозировки пока носит симптоматический характер.
Передозировка препарата может проявляться гипертонусов матки или патологическим увеличением интенсивности или частоты ее сокращений, что может приводить к дистресса плода. Через преходящий характер PGE 2 -индукованои гиперстимуляции миометрия ожидается было установлено, что консервативное лечение является эффективным в большинстве случаев передозировки; то есть, показаны изменение положения тела и применение кислорода для матери. Если чрезмерная стимуляция матки (и / или дистресс плода) не устраняется в после прекращения лечения, может быть уместным внутривенно применять бета-адренергических средств. В случае неэффективности токолитических средств рекомендуется немедленное родоразрешение.
Частота и тяжесть побочных эффектов, вызванных применением динопростона, зависят от дозы препарата и в определенной степени определяются способом введения. Во время применения препарата Препидил наблюдались следующие побочные эффекты.
- ; У матери
Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности такие как: анафилактические реакции, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : хрипы, одышка, ощущение нехватки воздуха, кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : диарея, тошнота, рвота.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : боль в спине.
Влияние на течение беременности, послеродовой период и перинатальные состояния : нарушения сократительной активности матки (повышенные частота, тонус или длительность), разрыв матки, разрыв плаценты, легочная эмболия амниотической жидкостью, быстрое раскрытие шейки матки.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : ощущение тепла во влагалище.
Общие расстройства и нарушения в месте введения : лихорадка, боль.
Со стороны сердца: остановка сердца.
Со стороны сосудистой системы: гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: астма, бронхоспазм.
- ; У плода / новорожденного
Влияние на перинатальные состояния: мертворождения, преждевременные роды, ухудшение состояния здоровья новорожденных (ниже 7 баллов по шкале Апгар), ацидоз плода.
Исследование : дистресс плода, изменение частоты сердечных сокращений плода.
Иногда может повышаться температура тела и возникать лейкоцитоз, но вскоре после прекращения лечения показатели обычно возвращаются к норме.
Как и при всех внутриматочных вводах, необходимо учитывать риск развития местных инфекций при екстраамниотичних процедурах. В таких случаях инфекции нужно лечить.
В ходе постмаркетинговых наблюдений повышенный риск развития синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови в послеродовом периоде был описан у пациенток, которым проводилась индукция родов фармакологическими средствами, в частности динопростон или окситоцином (см. Раздел «Особенности применения»). Однако ожидаемая частота этого нежелательного явления низкая (<1 случая на 1000 родов).
Хранить в холодильнике при температуре 2 — 8 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 г геля в одноразовом шприце. 1 шприц (в блистерной упаковке) и 1 стерильный катетер (в блистерной упаковке) в картонной коробке.
Утеротоническое средство. Простагландины. Код ATX — G02AD02
Качественный и количественный состав
Общее описание
Полупрозрачный вязкий гель.
Качественный и количественный состав
Активное вещество: динопростон — 0,5 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный (Е433), триацетилглицерин (Е1518).
Клинические данные
Препидил, гель для интрацервикального введения, 0,5 мг, показан для ускорения созревания незрелой шейки матки у беременных женщин в конце срока беременности или близко к его окончанию, у которых индукция родов требуется по медицинским или акушерским причинам.
Режим дозирования и способ применения
Режим дозирования
Для правильного введения препарата пациентка должна находиться в положении лежа на спине и шейка матки должна быть визуализирована с помощью влагалищного зеркала.
Аккуратно вводят катетер в канал шейки матки (непосредственно ниже уровня внутреннего зева шейки матки) и с помощью прилагаемого катетера аккуратно вводят все содержимое (0,5 мг динопростона = 3 г препарата Препидил), после чего катетер извлекают.
Препидил не следует вводить выше уровня внутреннего зева шейки матки.
После введения препарата пациентка должна как минимум 15 минут лежать на спине, чтобы свести к минимуму вытекание геля.
Содержимое одного шприца следует использовать для лечения только одной пациентки. Не следует использовать оставшийся после проведения предыдущих процедур гель в катетере.
Шприц, катетер и любые неиспользованные компоненты упаковки следует выбросить после использования.
Способ применения
Извлекают стерильный катетер и стерильный шприц из упаковки.
Снимите с кончика шприца защитный колпачок (используется в качестве удлинителя поршня).
Наденьте защитный колпачок на шприц.
Плотно наденьте катетер на кончик шприца (до щелчка) и введите пациентке содержимое шприца.
Пациентки детского возраста
Безопасность и эффективность препарата Препидил у пациенток детского возраста не установлены. В силу специфики применения Препидил не используется у пациенток детского возраста, при этом может применяться у подростков.
Применение препарата Препидил противопоказано:
У пациенток с гиперчувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
У пациенток, которым обычно противопоказаны средства, стимулирующие родовую деятельность в следующих случаях:
многоплодная беременность;
большое количество родов в анамнезе (шесть или более доношенных беременностей в
анамнезе);
если не произошло вставление головки плода;
операции на матке в анамнезе (например, кесарево сечение, гистеротомия и т. д.);
несоответствие размеров таза матери размерам головки плода;
случаи, когда частота сердечных сокращений у плода дает основания предполагать
начало нарушения его жизнедеятельности;
акушерская ситуация, при которой соотношение риска и пользы для матери или плода указывает на необходимость хирургического вмешательства;
влагалищные выделения неуточненной природы и (или) кровянистые маточные выделения неясного генеза во время текущей беременности;
незатылочное предлежание плода;
инфекция нижних отделов половых путей;
сложные и (или) травматические роды в анамнезе;
нахождение нижней части плода над входом в таз;
острые заболевания сердца, легких, почек или печени;
разрыв плодных оболочек.
Особые указания и меры предосторожности при применении
Данный препарат следует применять только в условиях стационара и необходимо вводить под медицинским наблюдением.
Динопростон следует с осторожностью применять у пациенток с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени или почек в анамнезе, а также у пациенток, страдающих бронхиальной астмой, или с бронхиальной астмой в анамнезе, глаукомой (или с повышенным внутриглазным давлением) либо с разрывом хориоамниотической оболочки.
Во время применения динопростона рекомендуется постоянный электронный мониторинг активности матки и частоты сердечных сокращений у плода. Также рекомендуется мониторинг состояния шейки матки (раскрытие, размягчение и сглаживание) с целью выявления любых нежелательных реакций, например, гипертонуса матки, затяжных маточных сокращений или дистресса плода. При возникновении у пациентки гипертонуса матки или затяжных маточных сокращений, а также пациенткам, у которых обнаружено нарушение частоты сердечных сокращений у плода, следует оказывать медицинскую помощь с учетом пользы для матери и плода.
Как и при применении других стимуляторов родовой деятельности при применении динопростона следует учитывать риск разрыва матки в случае ее чрезмерной сократительной активности или необычно сильной боли, связанной с ее сокращением.
До назначения препарата Препидил необходимо тщательно оценить соответствие размеров плода и таза.
Проведенные на животных исследования показали, что применение высоких доз простагландинов групп Е и F на протяжении нескольких недель может становиться причиной костной пролиферации. Схожий эффект наблюдался и у новорожденных получавших простагландин Е1 в течение длительного времени. При краткосрочном применении препарата Препидил такого воздействия на костную систему не наблюдалось.
Препидил не следует вводить выше уровня устья внутреннего зева шейки матки, поскольку при экстраамниотическом введении препарата наблюдалась гиперстимуляция матки.
Было показано, что у женщин в возрасте 35 лет и старше, у женщин с осложнениями во время беременности, а также у пациенток с гестационным возрастом плода более 40 недель повышается риск возникновения синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови в послеродовом периоде. Кроме того, вышеперечисленные факторы могут усиливать риск, связанный с индукцией родов (см. раздел «Нежелательные реакции»). Вследствие этого динопростон у таких женщин должен применяться с осторожностью.
Непосредственно после родов следует принять меры для скорейшего выявления развивающегося фибринолиза.
Индукция родов обычно сопровождается увеличением риска эмболии околоплодными водами (ЭОВ) (также известной как «анафилактоидный синдром беременности»). О случаях ЭОВ сообщалось после применения различных лекарственных форм динопростона для ускорения созревания шейки матки (см. раздел «Нежелательные реакции»). Данное осложнение часто развивается внезапно во время родов и родоразрешения/кесарева сечения или в течение 48 часов после родоразрешения.
Врачу следует знать о том, что интрацервикальное введение динопростона может привести к непреднамеренному повреждению и последующей эмболии антигенной тканью, что, в редких случаях, может стать причиной эмболии околоплодными водами (также известной как «анафилактоидный синдром беременности»).
Как и во всех случаях внутриматочного введения лекарственных средств, при экстраамниотическом введении динопростона необходимо учитывать риск местных инфекций. Такие инфекции при их возникновении подлежат лечению.
При инъекционном введении простагландинов и аналогов простагландинов сообщалось о тяжелых и потенциально летальных сердечно-сосудистых осложнениях (инфаркт миокарда и (или) фибрилляция желудочков). На настоящий момент сообщения о таких осложнениях после интрацервикального введения простагландинов Е2 отсутствуют. Риск названных осложнений увеличивается с возрастом, при хроническом курении и курении незадолго до введения препарата. В качестве профилактической меры женщин следует попросить отказаться от курения в течение нескольких дней до введения динопростона.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Реакция на окситоцин может усиливаться при лечении экзогенными простагландинами: одновременное применение с другими средствами, стимулирующими родовую деятельность, не рекомендуется. В связи с этим при последовательном применении этих препаратов рекомендуется тщательно контролировать состояние пациентки.
Рекомендуется выдерживать временной интервал не менее 6 часов между применением окситоцина и динопростона в форме геля для интрацервикального введения.
Фертильность, беременность и лактация
Фертильность
Клинические данные о влиянии динопростона на фертильность отсутствуют.
Беременность
Препидил показан для применения у беременных женщин в конце срока беременности или во время родов. Любая доза препарата, существенно повышающая тонус матки, может подвергнуть эмбрион или плод риску (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении» и раздел «Нежелательные реакции»).
Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность динопростона.
Лактация
Простагландины выделяются в грудное молоко в очень малых концентрациях.
Измеримой разницы в концентрациях простагландинов в грудном молоке у женщин с доношенной и недоношенной беременностью не наблюдалось.
Неприменимо.
Нежелательные реакции
Профиль безопасности
Наиболее часто регистрируемыми нежелательными лекарственными реакциями в клинических исследованиях при применении местных лекарственных форм динопростона (возникновение более чем у 10% пациентов) были рвота у матери и нарушение частоты сердечных сокращений у ребенка.
К другим нежелательным явлениям, которые были зарегистрированы у до 10% пациентов, относятся тошнота, боль в спине, пирексия, гипертонус матки, маточные сокращения, усиленные патологические маточные сокращения, дистресс плода и чувство жжения в области вульвы и влагалища.
Список нежелательных реакций в виде таблицы
Приведенная ниже таблица нежелательных эффектов с частотой их возникновения составлена на основании данных из клинических исследований. В каждой группе частоты возникновения нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени их серьезности.
Частота возникновения и тяжесть нежелательных эффектов динопростона зависят от его дозы и в некоторой степени от способа применения препарата. При применении препарата Препидил наблюдались перечисленные ниже нежелательные эффекты, сгруппированные по частоте возникновения следующим образом:
очень часто: ≥1/10;
часто:≥ 1/100 и < 1/10;
нечасто:≥ 1/1000 и < 1/100;
редко:≥ 1/10,000 и < 1/1000;
очень редко: <1/10,000;
неизвестно: невозможно определить на основании имеющихся данных.
| Системно-органный класс | Очень часто (≥1/10) | Часто (≥1/100 и <1/10) | Нечасто (≥1/100 0 и< 1/100) | Редко (≥1/10,000 и < 1/1000) | Очень редко(< 1/10,000) | Неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных) |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Синдром диссеминированного внутрисосу дистого свертывани я крови | Лейкоцитоз | ||||
| Нарушения со стороны иммунной системы | Анафилактический шок,анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, гиперчувстви тельность | |||||
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Хрипы, одышка, дискомфорт в области грудной клетки, кашель | |||||
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Рвота | Тошнота | Диарея | |||
| Нарушения со стороны скелетно-мышечнойсистемы соединительной ткани | Боль в спине | |||||
| Беременность,послеродовые и перинатальные состояния | Патологические маточные сокращения, гипертонус матки, усиленныематочные сокращения, дистресс плода | Анафилактоидный синдром беременности* разрыв матки, мертворождение, недоношенность новорожденного, ацидоз у плода | ||||
| Нарушения репродуктивной системы и молочных желез | Чувствожженияв области вульвы ивлагалища | |||||
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Пирексия | Боль | ||||
| Лабораторныеи инструментальные данные | Нарушение частотысердеч ных сокращений у плода | Низкий балл по шкалеАпгар |
* См. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении».
Предоставление сведений о подозреваемых нежелательных реакциях
Предоставление данных о подозреваемые нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения между пользой и риском при применении данного лекарственного средства.
Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях с помощью национальной системы регистрации нежелательных реакций.
В связи с тем, что Препидил, гель для интрацервикального введения, 0,5 мг, выпускается только в однодозовых шприцах, симптомы передозировки обычно возникают только у пациенток с индивидуальной чувствительностью к препарату. В связи с тем, что клинические исследования антагонистов простагландинов не дали еще достаточно данных для вынесения рекомендаций, лечение передозировки в настоящее время должно быть симптоматическим.
Симптомами передозировки могут быть усиленная сократимость и гипертонус матки, которые способны стать причиной развития дистресса плода. В связи с тем, что индуцируемая ПГЕ2 гиперстимуляция миометрия является временной, неспецифические консервативные мероприятия, например, изменения положения тела матери и назначение ей кислорода, оказались эффективными в большинстве случаев.
Если чрезмерная стимуляция матки (и/или дистресс плода) не устраняется после прекращения применения препарата, внутривенное введение бета-2-миметиков может оказаться полезным. При неэффективности токолитической терапии показано немедленное родоразрешение.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Динопростон, или простагландин Е2, принадлежит к семейству естественных ненасыщенных жирных кислот.
Простагландины обладают очень разными фармакологическими свойствами, в том числе способностью стимулировать органы с гладкой мускулатурой и модулировать реакцию органов на гормональные стимулы.
Динопростон при интрацервикальном введении способствует созреванию шейки матки у пациенток, нуждающихся в индукции родов. Специфический механизм действия препарата в настоящее время полностью не установлен. Однако экспериментальным путем было установлено, что у человека при применении динопростона объем кровотока в шейке матки увеличивается в такой же степени, как и на начальных стадиях спонтанных родов. Эти данные явно указывают на то, что динопростон при интрацервикальном введении стимулирует гемодинамику шейки матки и, как следствие, индуцирует ее созревание.
Фармакокинетические свойства
Естественные простагландины образуются очень быстро из соответствующих свободных полиненасьпценных жирных кислот. Даже в минимальных количествах эти вещества вызывают существенные изменения, после чего они быстро преобразуются в неактивные метаболиты.
После интрацервикального введения 0,5 мг динопростона (гель) его максимальные уровни в циркулирующей крови определяются через 30-40 минут. По истечении этого времени динопростон быстро исчезает из крови, что не зависит от маточных сокращений.
Фармацевтические свойства
Несовместимость
Неприменимо.
2 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.
Особые меры предосторожности при хранении
В холодильнике при температуре +2 +8 °C в недоступном для детей месте.
Характер и содержание первичной упаковки
По 3 г геля в одноразовых шприцах в комплекте со стерильным пластиковым катетером. По одному шприцу с одним стерильным катетером вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним
Особые требования отсутствуют.
Весь неиспользованный лекарственный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Информация о производителе
Пфайзер Мануфэкчуринг Белджиум НВ, Бельгия / Pfizer Manufacturing Belgium NV, Belgium
Представительство “PFIZER H.C.P. CORPORATION” в Республике Беларусь: г. Минск, пр-т Дзержинского 8-403, телефон 375-17-309-38-00, факс 375-17-309-38-19