Диокор соло 160 инструкция по применению цена

действующие вещества: валсартан, гидрохлоротиазид;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

80 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида (Диокор 80)

или 160 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида (Диокор 160)

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, тальк, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, покрытие для нанесения оболочки Диокор 80 — Opadry II White (полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е 171)); Диокор 160 — Opadry II Orange (тальк, спирт поливиниловый, хинолин желтый (Е 104), полиэтиленгликоль, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е 171)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Диокор 80 — таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Диокор 160 — таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой коричнево-оранжевого цвета.

Комбинированные препараты ингибиторов ангиотензина II. Валсартан и диуретики. Код АТХ С09D А03.

Фармакологические.

Диокор — антигипертензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-является ангиотензин II, образующийся из ангиотензина I при участии АПФ (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включая как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления. Являясь мощным сосудосуживающим веществом ангиотензин II оказывает прямое вазопрессорную действие. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан — активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT 1 , которые отвечают за эффекты ангиотензина II. Валсартан не имеет какой-либо частичной активности агониста относительно АО 1рецепторов и обладает гораздо большей (примерно в 20000 раз) родство с АО 1 рецепторами, чем с АО 2рецепторами.

Валсартан не ингибирует АПФ (кининаза II), который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Не наблюдается никаких побочных эффектов, обусловленных брадикинином. В клинических исследованиях, в которых проводилось сравнение валсартана с ингибитором АПФ, частота развития сухого кашля была значительно меньше у пациентов, валсартан, чем у пациентов, получавших ингибитор АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые играют важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.

У пациентов с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления, не влияя при этом на частоту пульса.

У большинства пациентов после приема разовой дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечается в пределах 2:00, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 часов после приема разовой дозы. При регулярном применении препарата максимальный терапевтический эффект обычно достигается в течение 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. При приеме комбинации с гидрохлоротиазидом наблюдается эффективнее снижение артериального давления.

Точкой действия тиазидных диуретиков является корковый отдел дистальных извитых почечных канальцев, где расположены рецепторы, обладают высокой чувствительностью к действию диуретиков, где происходит подавление транспорта ионов натрия и хлора. Механизм действия тиазидов связан с подавлением насоса Na + Cl — , что происходит за счет конкуренции за места транспорта Сl — . В результате этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается примерно одинаково. Вследствие диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей крови, в результате чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и, следовательно, снижение концентрации калия в сыворотке крови. Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензина II, поэтому применение антагониста рецепторов ангиотензина II уменьшит потери калия, связанные с применением тиазидного диуретика.

Фармакокинетика.

После приема препарата внутрь всасывание валсартана и гидрохлоротиазида происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина биодоступности препарата составляет 23%.

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата один раз в сутки кумуляция незначительна.

Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами. Равновесный объем распределения низкий (около 17 л).

Вывод валсартана с калом составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 30%, главным образом в неизмененном виде.

При применении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8:00 после приема препарата, концентрация в плазме как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей одинаковы. Уменьшение площади под кривой «концентрация-время» не сопровождается значительным снижением терапевтического эффекта.

Гидрохлоротиазид . После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида происходит очень быстро (t max примерно 2:00). Фармакокинетика препарата в фазах распределения и выведения описывается в целом биэкспоненциальной нисходящей кривой; период полувыведения конечной фазы — 6-15 часов.

В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально повышению дозы. При повторных назначениях фармакокинетика гидрохлоротиазида не изменяется; при применении один раз в сутки кумуляция незначительна.

При приеме внутрь биодоступность гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Выводится с мочой более 95% дозы в неизмененном виде и около 4% — в виде гидролизата 2-амино

4-хлор-m-бензенедисульфонамида.

При одновременном применении гидрохлоротиазида с пищей отмечалось как повышение, так и снижение его системной биодоступности по сравнению с соответствующим показателем при приеме натощак. Диапазон этих изменений невелик и клинически незначительное.

Валсартан / гидрохлоротиазид. При одновременном приеме с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида снижается примерно на 30%. Одновременное применение гидрохлоротиазида не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Указанная взаимодействие не влияет на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида. В контролируемых клинических исследованиях был обнаружен четкий антигипертензивный эффект этой комбинации, который превышал эффект каждого из компонентов в отдельности, а также эффект плацебо.

Артериальная гипертензия у пациентов, для которых неэффективна монотерапия.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и к другим лекарственным средствам, которые являются производными сульфонамида.

Тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз.

Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин), анурия.

Рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, симптоматическая гиперурикемия.

Беременные и женщины, которые планируют забеременеть (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл / мин / 1,73 м 2 ).

Взаимодействия, связанные с комбинацией валсартана / гидрохлоротиазид.

Не рекомендуется одновременное применение.

Литий.

При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или тиазидными диуретиками, в том числе гидрохлоротиазидом, отмечалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и появление токсичности. Опыт одновременного применения валсартана и препаратов лития отсутствует, поэтому такая комбинация не рекомендуется. Если применение препарата все же необходимо, то рекомендуется контроль концентрации лития в сыворотке крови при их одновременном применении.

Одновременное применение, что требует особой осторожности.

Другие антигипертензивные средства.

Возможно усиление антигипертензивного эффекта других антигипертензивных препаратов при совместном применении с Диокором (например ингибиторов АПФ, бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов).

Прессорные амины (например норадреналин, адреналин).

Может отмечаться снижение ответа на прессорные амины, однако не настолько, чтобы было необходимо исключить их применения.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту> 3 г / сут и неселективные НПВС.

Возможно снижение антигипертензивного эффекта как антагониста ангиотензина II, так и тиазидного компонента при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами. Одновременное применение указанных лекарственных средств может привести к ухудшению функции почек и увеличение калия в сыворотке крови. Поэтому рекомендуется контроль функции почек во время лечения, а также контроль адекватной гидратации пациента.

Взаимодействия, связанные с вальзартаном.

Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС) препаратами групп АРА, ИАПФ или алискиреном.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных средств группы АРА, в том числе валсартана с другими средствами, блокирующие РААС, такими как лекарственные средства группы ИАПФ или алискирен.

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ)

<60 мл / мин / 1,73 м 2 ) противопоказано.

Не рекомендуется одновременное применение.

Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки, заменители соли, содержащие калий, или другие лекарственные средства, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови.

Следует быть осторожным и часто проверять содержание калия в сыворотке крови при необходимости применения средств, которые влияют на уровень калия в сочетании с валсартаном.

Транспортеры.

По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1 / OATP1B3 и печеночного транспортера вывода MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. Одновременное применение ингибиторов транспортера захвата (например рифампицина, циклоспорина) или транспортера вывода (например ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале или в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.

Взаимодействия отсутствуют.

Не было отмечено клинически значимых взаимодействий при проведении монотерапии валсартаном при применении таких лекарственных средств: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Дигоксин и индометацин могут взаимодействовать с гидрохлоротиазидом в комбинации валсартан / гидрохлоротиазид.

Взаимодействия, связанные с гидрохлоротиазидом.

Одновременное применение, которое требует особой осторожности.

Риск развития гипокалиемии повышается при одновременном применении салуретиков, слабительных средств, кортикостероидов, АКТГ, амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина G и производных салициловой кислоты. Эти лекарственные средства могут усиливать действие гидрохлоротиазида на уровень калия в крови, поэтому необходимо измерять содержание калия в крови.

Лекарственные средства, которые могут повлечь желудочковой тахикардии типа «пируэт».

• Антиаритмические средства Iа класса (например, хинидин, дизопирамид).
• Антиаритмические средства III класса (например, амиодароном, соталол, дофетилида, ибутилид).
• Некоторые антипсихотические средства (например, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультопридом, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол).
• Другие (например, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для внутривенного введения, галофантрин, Кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин для внутривенного введения).

Из-за риска возникновения гипокалиемии гидрохлоротиазид следует применять с осторожностью с указанными лекарственными средствами.

Сердечные гликозиды.

Тиазидные диуретики могут вызвать такие побочные эффекты, как гипокалиемия или гипомагниемия, которые, в свою очередь, повышают риск развития аритмии при гликозидной интоксикации.

Соли кальция и витамин D.

При одновременном применении с витамином D или солями кальция возможно потенцирование повышения уровня кальция в сыворотке крови.

Противодиабетические средства (пероральные препараты, инсулин).

Тиазидные диуретики могут вызвать изменения толерантности к глюкозе. Может возникнуть потребность в коррекции дозы инсулина или пероральных сахароснижающих препаратов у больных сахарным диабетом. Одновременное применение метформина и гидрохлоротиазида при функциональной недостаточности почек может привести к развитию метаболического ацидоза.

Бета-блокаторы и диазоксид.

Одновременное применение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, с бета-блокаторами может повысить риск гипергликемии. Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, могут повысить гипергликемический эффект диазоксида.

Лекарственные средства, применяемые для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол).

Может возникнуть необходимость в коррекции дозы урикозурических средств, которые стимулируют выведение мочевой кислоты, поскольку гидрохлоротиазид может повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Может потребоваться увеличение дозы пробенецида или сульфинпиразона.

Одновременное применение тиазидных диуретиков может повысить частоту реакций гиперчувствительности к аллопуринолу.

Антихолинергические средства (например, атропин, биперидена).

Повышение биодоступности тиазидного диуретика наблюдается при одновременном применении блокаторов холинорецепторов (например, атропина, биперидена), что, возможно, связано со снижением двигательной активности пищеварительного тракта и задержкой опорожнения желудка.

Амантадин.

Тиазиды, в том числе гидрохлоротиазид, могут повысить риск развития побочных эффектов амантадина.

Холестирамин и холестерол.

Всасывания гидрохлоротиазида нарушается при наличии анионообменных смол. Холестирамин замедляют всасывание тиазидных диуретиков.

Цитотоксические препараты (например, циклофосфамид, метотрексат).

Снижение выведение почками цитотоксических препаратов (например, циклофосфамида, метотрексата) может привести к потенцирование их миелосупрессивной действия.

Недеполяризующие миорелаксанты (например, тубокурарин).

Тиазиды потенцируют действие курареподобных миорелаксантов.

Циклоспорин.

Одновременное применение циклоспорина может повысить риск развития гиперурикемии и появления симптомов, напоминающих обострение подагры.

Алкоголь, анестетики и седативные средства.

Могут усиливать ортостатическую гипотонию.

Метилдопа.

Сообщалось о случаях развития гемолитической анемии при одновременном применении тиазидного диуретика и метилдопы.

Карбамазепин.

Может повыситься риск развития гипонатриемии. Необходим клинический контроль состояния пациента и лабораторный контроль крови.

Контрастные вещества, содержащие йод.

При дегидратации, вызванной мочегонными средствами, может повыситься риск острой почечной недостаточности, особенно при введении больших доз контрастного вещества. Перед введением йода необходимо восстановить водный баланс.

Изменения баланса электролитов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Диокора с калийсберегающими диуретиками, калиевыми добавками, калийсодержащими пищевой соли, а также с лекарственными средствами, которые могут вызвать повышение уровня калия в крови (например, гепарином).

Во время лечения тиазидными диуретиками сообщалось о случаях гипокалиемии.

Рекомендуется осуществлять регулярный мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

Как и в любых пациентов, получающих лечение диуретиками, через соответствующие промежутки времени следует периодически определять сывороточные уровни электролитов.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и / или объема циркулирующей крови (ОЦК) . У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и / или ОЦК, как, например, в тех, которые применяли высокие дозы диуретиков, изредка в начале лечения может возникать артериальная гипотензия с клиническими проявлениями. Поэтому перед началом лечения Диокором рекомендуется провести коррекцию содержания в организме натрия и / или объема циркулирующей крови.

В случае развития гипотензии пациента необходимо перевести в горизонтальное положение и при необходимости провести инфузию физиологического раствора. После стабилизации артериального давления лечение Диокором может быть продлено.

Пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или другими случаями активации ренин-ангиотензин-. У пациентов, почечные функции которых зависят от деятельности ренин-ангиотензин-(например, пациенты с острой коронарной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии и / или прогрессивную азотемию, в отдельных случаях — привести к развитию острой почечной недостаточности. Применение препарата больным с тяжелой хронической сердечной недостаточностью необоснованно, поскольку не может быть исключено, что из-за подавления ренин-ангиотензин-применения валсартана также может быть связан с нарушением функции почек.

Первичный гиперальдостеронизм. Не следует применять препарат пациентам с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку их ренин-ангиотензиновая система не активирована.

Аортальный и митральный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и с другими вазодилататорами, следует быть особенно осторожными при применении препарата пациентам с аортальным и митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Стеноз почечной артерии. У пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки валсартан может привести к повышению уровня креатинина в плазме или мочевины крови, поэтому его не следует применять данной категории пациентов.

Нарушение функции почек. При применении препарата пациентам с легкой или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина > 30 мл / мин) коррекции дозы не требуется, но рекомендуется периодический контроль калия в сыворотке крови, креатинина и мочевой кислоты.

Тиазидные диуретики могут провоцировать азотемию у пациентов с хроническим нарушением функции почек. Они неэффективны в качестве монотерапии при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл / мин), но их можно применять с надлежащей осторожностью в комбинации с петлевыми диуретиками даже у пациентов с клиренсом креатинина <30 мл / мин.

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл / мин / 1,73 м 2 ) противопоказано.

Трансплантация почки. Нет данных о безопасности применения валсартана у пациентов с проведенной недавно трансплантацией почки.

Системная красная волчанка. Имеются сообщения о том, что тиазидные диуретики могут вызвать обострение системной красной волчанки.

Другие нарушения метаболизма. Тиазидные диуретики могут вызвать изменения толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке крови. Больным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Тиазиды могут уменьшить выведение кальция с мочой и привести к интермиттирующего и незначительного повышения сывороточного кальция при отсутствии известных нарушений метаболизма кальция. Значительная гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреозе. Применение тиазидов следует прекратить до проведения теста функции паращитовидных желез.

Нарушение функции печени. У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени без холестаза коррекция дозы не требуется. Однако препарат следует применять с осторожностью. Заболевания печени существенно не изменяют фармакокинетику гидрохлоротиазида.

Фотосенсибилизация. Были сообщения о случаях фотосенсибилизации при применении тиазидных диуретиков. Если во время лечения возникает реакция фоточувствительности, следует прекратить лечение препаратом. Если есть необходимость в повторном введении диуретика, рекомендуется защитить уязвимые участки от солнца или искусственного ультрафиолетового облучения.

Общие . Следует быть особенно осторожными при применении препарата пациентам, у которых была отмечена повышенная чувствительность к другим антагонистов рецепторов ангиотензина II. Аллергические реакции на гидрохлоротиазид, вероятно, возникают у пациентов с аллергией и астмой.

Ангионевротический отек. О возникновении отека Квинке (в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отек лица, губ, глотки и / или языка) сообщалось у пациентов, получавших валсартан, некоторые из этих пациентов имели в анамнезе отек Квинке при применении других препаратов, в том числе других антагонистов рецепторов ангиотензина II. При развитии отека Квинке лечения следует прекратить. Противопоказано повторное применение препарата.

Острая глаукома. Применение гидрохлоротиазида, сульфонамида было связано с возникновением идиосинкратический реакции, которая может привести к острой транзиторной близорукости и острой закрытоугольной глаукомы. Отмечается резкое снижение остроты зрения или боль в глазах. Эта симптоматика обычно длится в течение нескольких часов в неделю при применении препарата. Нелеченная глаукома может привести к необратимой потере зрения. Следует немедленно прекратить применение препарата. Фактором риска развития острой закрытоугольной глаукомы является аллергическая реакция на применение сульфонамида или пенициллина.

Гидрохлоротиазид может снижать уровень связанного с белками йода в плазме крови.

Гидрохлоротиазид способен повышать концентрацию свободного билирубина в сыворотке крови.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Валсартан. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказано беременным и женщинам, планирующим беременность. Женщинам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если беременность выявлена в период лечения Диокором, препарат следует немедленно отменить и, если необходимо, заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода при применении Диокора в I триместре беременности. Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров может индуцировать фетотоксичность (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).

Если применение антагонистов рецепторов ангиотензина II имело место, начиная со II триместра беременности, рекомендуется проведение ультразвукового контроля функции почек и черепа.

Младенцы, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, требуют тщательного наблюдения по гипотензии.

Гидрохлоротиазид. Гидрохлоротиазид проникает через плаценту. На основании фармакологических механизмов действия гидрохлоротиазида его использования в течение II и III триместров беременности может привести к нарушению фетоплацентарного кровообращения и вызвать у плода и новорожденного такие эффекты, как желтуху, нарушение электролитного баланса и тромбоцитопения.

Период кормления грудью.

Неизвестно, проникает валсартан в грудное молоко.

Гидрохлоротиазид проникает в грудное молоко в незначительном количестве. Тиазиды в высоких дозах вызывают диурез, что может привести к снижению выработки грудного молока. В период кормления грудью следует отдавать предпочтение альтернативным методам лечения с более известными профилями безопасности по применению в период кормления грудью.

Если применение препарата крайне необходимо, кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В начале терапии препаратом (1-2 суток) следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами. В дальнейшем необходимо учитывать, что скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов, как головокружение, головная боль, усталость или тошнота.

Рекомендуемая доза — 1 таблетка 80 мг / 12,5 мг (Диокор 80) 1 раз в сутки. При недостаточном снижении артериального давления через 3-4 недели лечения рекомендуется рассмотреть возможность продолжения лечения с дозировкой 1 таблетка 160 мг / 12,5 мг (Диокор 160) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 320 мг / 25 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 2-4 недель применения. Препарат можно принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При нарушении функции почек.

Для пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина

> 30 мл / мин) коррекции дозы не требуется.

При нарушении функции печени.

Для пациентов с незначительной и умеренной печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг, препарат следует назначать с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Длительность применения препарата определяется индивидуально врачом.

Дети.

Безопасность и эффективность применения Диокора детям не установлены, поэтому препарат не следует применять в педиатрической практике.

О случаях передозировки Диокора информация отсутствует.

Основным проявлением передозировки может быть выраженная артериальная гипотензия, которая в свою очередь может привести к снижению уровня сознания, сердечной недостаточности и / или шока.

При передозировке гидрохлоротиазидом могут возникнуть следующие признаки и симптомы: тошнота, сонливость, гиповолемия, электролитные нарушения, ассоциированные с аритмией и мышечными судорогами. Характерными признаками передозировки также: тахикардия, слабость, спутанность сознания, головокружение, парестезии, истощение, рвота, жажда, полиурия, олигурия, анурия, алкалоз, повышенный уровень азота мочевины в крови (в основном почечная недостаточность).

Если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту или провести промывание желудка. Первоочередной задачей является стабилизация состояния кровообращения. Если возникает артериальная гипотензия, пациенту следует придать положение лежа на спине и как можно скорее пополнить содержание солей и жидкости в организме. Валсартан нельзя вывести из организма путем гемодиализа через значительное связывание с белками плазмы, хотя для удаления из организма гидрохлоротиазида гемодиализ эффективен.

Побочные реакции имеют в целом слабо выраженный и переходный характер и приведены ниже.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, васкулит.

Со стороны крови: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гипестезия, парестезии, синкопе, бессонница, сонливость.

Со стороны органов слуха: шум / звон в ушах, вертиго, средний отит.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: назофарингит, кашель, заложенность носа, бронхит, острый бронхит, боль в груди, одышка, фаринголарингеальная боль, синусит, очень редко — отек легких с гранулоцитарной инфильтрацией и депонированием IgG в альвеолярных мембранах, связанный с применением гидрохлоротиазида. Некардиогенный отек легких может быть иммунологически опосредованное идиосинкразической реакцией на гидрохлоротиазид, что встречается редко.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, гастроэнтерит, тошнота, единичные случаи повышения показателей функции печени.

Со стороны метаболизма: гиперкалиемия, обезвоживание.

Со стороны мочеполовой системы: поллакиурия; очень редко — нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, инфекции мочевыводящих путей, снижение либидо.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенное потоотделение, сыпь, зуд.

Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности / аллергии, включая сывороточную болезнь.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, судороги мышц, растяжение мышц, боль в шее, боль в конечностях, растяжение связок, миалгия, артрит.

Общие нарушения: утомляемость, нервозность, астения, повышение температуры, вирусные инфекции, отек, периферический отек, ангионевротический отек.

Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипонатриемия, повышение уровня билирубина, креатинина и азота мочевины, снижение уровня гемоглобина и показателя гематокрита.

Другие побочные реакции, характерные для гидрохлоротиазида и которые могут быть потенциальными также для Диокора, даже если они не наблюдались при применении комбинированного средства (валсартан / гидрохлоротиазид).

Гидрохлоротиазид широко применяют в течение многих лет, причем чаще применяют дозы выше той, что входит в состав Диокора. При проведении монотерапии тиазидными диуретиками, в том числе гидрохлоротиазидом, возможно возникновение некоторых побочных реакций.

Изменения электролитов и метаболизма. Сообщалось о развитии гипокалиемии при лечении тиазидными диуретиками. При применении тиазидных диуретиков может развиться гиперкальциемия, гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз, который может индуцировать печеночную энцефалопатию или печеночную кому. Тиазиды вызывают повышение экскреции с мочой магния, что может привести к гипомагниемии. Тиазидные диуретики могут вызвать повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке крови, которая может провоцировать приступы подагры у пациентов с асимптомным течением заболевания. Возможно снижение глюкозотолерантности, что может привести манифестацию латентного сахарного диабета.

Другие возможные побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная аритмия, сердечная недостаточность, постуральная гипотензия, выраженность которой возрастает при употреблении алкоголя, применении средств для наркоза или седативных средств; носовые кровотечения.

Со стороны крови: тромбоцитопения, иногда с пурпурой; очень редко — лейкопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Со стороны психики: расстройство сна, депрессия, спутанность сознания, дезориентация, изменения настроения.

Со стороны органа зрения: ксантопсия, острая глаукома.

Со стороны дыхательной системы: дыхательная недостаточность, респираторный дистресс, пневмонит.

Со стороны пищеварительного тракта: потеря аппетита, умеренно выраженная тошнота и рвота, расстройства желудочно-кишечного тракта, запор жажда, воспаление слюнных желез очень редко — панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: холестаз, желтуха, холецистит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница и другие виды высыпания, экзема, пурпура, фотосенсибилизация; очень редко — некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, кожные реакции, напоминающие системную красную волчанку, обострение кожных проявлений системной красной волчанки, мультиформная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция.

Общие расстройства: анафилактическая реакция, шок.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° C.

По 10 таблеток в блистере, по 1, 3, 4 или 9 блистеров в пачке из картона.

ООО «Фарма Старт», Украина.

Обратите внимание!

Информация предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принимать решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Сайт pharmaclick.uz не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте pharmaclick.uz.

Диокор Соло инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Диокор Соло таблетки 80 мг, 160 мг. Описание и применение Diokor Solo, аналоги и отзывы. Инструкция Диокор Соло таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: валсартан;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит валсартана 80 мг или 160 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, покрытие для нанесения оболочки Opadry II White (полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Диокор Cоло 80 — таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с насечкой;

Диокор Соло 160 — таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакологическая группа

Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Код АТХ С09С А03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать Неблокируемая АТ2-рецептор, который уравновешивает эффект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста относительно АТ1-рецептора, но имеет гораздо большую (примерно в 20000 раз) родство с АТ1-рецептором, чем с АТ2 рецептором. Валсартан не ингибирует АПФ (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса. Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2:00, максимум — в пределах 4-6 часов после приема внутрь продолжительность действия — более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии. При применении с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение артериального давления. Внезапная отмена препарата не сопровождается развитием синдрома отмены. При длительном применении препарата пациентам с артериальной гипертензией установлено, что препарат не имел существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследованиях натощак — на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Известно, что VALIANT-исследование продемонстрировало эффективность валсартана, как и каптоприла, для уменьшения общей летальности после инфаркта миокарда. Валсартан был также эффективен для уменьшения летальности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель, как период времени после перенесенного острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, которые приводят к летальному исходу.

Дети. Известно, что антигипертензивный эффект валсартана оценивали в 4-х рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях в 561 ребенка в возрасте от 6 до 18 лет и в 165 детей в возрасте от 1 до 6 лет. Со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирение были наиболее частыми основными медицинскими условиями, которые вызывают артериальную гипертензию у детей, включенных в эти исследования.

Клинический опыт применения детям в возрасте от 6 лет. Сообщалось, что в ходе клинического исследования с участием 261 ребенка с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет пациенты с массой тела <35 кг получали 10 40 или 80 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы), пациенты с массой тела ≥ 35 кг получали 20, 80 и 160 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы). В конце 2 недели валсартан снижал систолическое и диастолическое артериальное давление в зависимости от дозы. В целом, три уровня дозы валсартана (низкая, средняя и высокая) достоверно снижали систолическое артериальное давление на 8, 10, 12 мм рт.ст. от начального уровня соответственно.

Клинический опыт применения детям до 6 лет

Валсартан не рекомендуется для применения этой возрастной категории.

Фармакокинетика.

Всасывания. После перорального применения валсартана максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течение 2-4 часов, в виде раствора — через 1-2 часа. Средняя биодоступность таблеток и раствора препарата составляет 23% и 39% соответственно. Пища снижает экспозицию (как определено по AUC) валсартана примерно на 40% и максимальную концентрацию в плазме крови (Cmax) — примерно на 50%, хотя концентрации валсартана в плазме крови, начиная примерно с 8:00 после приема препарата, аналогичные в группах приема препарата натощак и после еды. Однако уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать как во время еды, так и натощак.

Распределение . Объем распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного применения составляет около 17 л, указывая на то, что валсартан не разделяется экстенсивно в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (94-97%), в основном с альбумином сыворотки крови.

Метаболизм . Валсартан не метаболизируется в значительной степени, поскольку только примерно 20% дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% AUC валсартана). Этот метаболит является фармакологически неактивным.

Вывод . Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (Т½α <1 ч и T½ß около 9:00). Валсартан выводится преимущественно через желчь с калом (примерно 83% дозы) и почками с мочой (13% дозы), главным образом в неизмененном виде. После введения клиренс валсартана составляет около 2 л / ч, а почечный клиренс — 0,62 л / ч (примерно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6:00.

Пациенты с сердечной недостаточностью (таблетки 80 мг и 160 мг). Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев аналогичные. Величины AUC и Cmax валсартана почти пропорциональными к повышению дозы выше клинического диапазона дозирования (от 40 до 160 мг 2 раза в сутки). Средний коэффициент кумуляции составляет примерно 1,7. Предполагаемый клиренс валсартана после перорального применения составляет примерно 4,5 л / час. Возраст не влияет на предполагаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выражен, чем у пациентов молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Пациенты с нарушением функции почек. Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина> 10 мл / мин) коррекция дозы препарата не требуется. В настоящее время нет данных о безопасности применения у пациентов с клиренсом креатинина <10 мл / мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью этим пациентам. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, и его вывода при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушением функции печени. Примерно 70% дозы препарата, всосавшейся выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не поддается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому для пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартана не нужна. Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно вдвое.

Дети. Известно, что в ходе исследования с участием 26 детей с артериальной гипертензией (в возрасте от 1 до 16 лет), получали разовую дозу препарата валсартана (средняя доза 0,9-2 мг / кг, максимальная доза 80 мг), клиренс (л / ч / кг) валсартана был сопоставимым во всем возрастном диапазоне от 1 до 16 лет с аналогичным клиренсом у взрослых, получавших такой же препарат.

Пациенты с нарушением функции почек. Применение препарата у детей с клиренсом креатинина <30 мл / мин и детям, которым проводят диализ, не изучались, поэтому валсартан не рекомендуется таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина> 30 мл / мин коррекция дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Диокор Соло Показания

Артериальная гипертензия.

Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Постинфарктный состояние.

Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно (12:00 — 10 суток) перенесенного инфаркта миокарда.

Сердечная недостаточность.

Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы АПФ (АПФ), или как вспомогательная терапия с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к валсартана или к вспомогательному веществу.
• Беременность или планирование беременности (см. «Применение в период беременности или кормления грудью»).
• Тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз и холестаз.
• Врожденный ангионевротический отек или такой, развившийся во время предыдущего лечения ингибитором АПФ или антагонистом рецепторов ангиотензина II.
• Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Диокор Соло, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом (1-го или 2-го типа) или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл / мин).
• Отсутствуют данные о больных с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл / мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) препаратами групп БРА, ИАПФ или алискиреном

Одновременное применение препаратов группы БРА, в том числе Диокор Соло с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, обмороки, гиперкалиемии и изменений функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Двойная блокада РААС в связи с комбинированным применением ингибиторов АПФ, БРА или алискиреном, таким образом, не рекомендуется. Если терапия с помощью двойной блокады РААС считается абсолютно необходимым, ее следует проводить только под наблюдением специалиста и при условии соблюдения тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и артериального давления.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Диокор Соло, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл / мин) противопоказано.

Одновременное применение БРА, включая Диокор Соло, или ИАПФ с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом 1-го и 2-го типов. Ингибиторы АПФ, включая Диокор Соло и БРА не следует применять одновременно пациентами с диабетической нефропатией.

Одновременное применение не рекомендуется

Литий. О обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность сообщали течение одновременного применения ингибиторов АПФ. В связи с отсутствием опыта одновременного применения валсартана и лития такая комбинация не рекомендуется. Если комбинация считается необходимым, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Калий. Калийсберегающие диуретики (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавки калия, заменители соли, содержащие калий и другие лекарственные средства, которые могут повышать уровень калия (гепарин и т.д.), могут привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови у пациентов с сердечной недостаточностью — к повышению уровня креатинина.

Если применение лекарственного средства, влияет на уровень калия, считается необходимым в сочетании с валсартаном, рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови.

При одновременном применении требуется осторожность

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту> 3 г / сут и неселективные НПВП

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП возможно ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП может привести к повышенному риску ухудшения функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендуется контроль функции почек, а также соответствующая гидратация пациента.

Транспортеры

По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1 / OATP1B3 и печеночного транспортера вывода MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. В случае одновременного применения ингибиторов транспортера OATP1B1 (например рифампицина, циклоспорина) или MRP2 (например ритонавир) может увеличиться системная экспозиция валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале и в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.

Другие. В ходе исследований взаимодействия лекарственных средств с вальзартаном не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с вальзартаном или любой из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

дети

Рекомендуется осторожность при одновременном применении детям и подросткам с артериальной гипертензией валсартана и других препаратов, угнетающих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая может повысить уровень калия в сыворотке крови. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Особенности применения

Гиперкалиемия. Одновременное применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, которые могут повысить уровень калия (гепарин и т.п.), не рекомендуется. При необходимости следует контролировать уровень калия.

Нарушение функции почек. До сих пор нет данных о безопасности применения препарата пациентам с клиренсом креатинина <10 мл / мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью таким пациентам. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина> 10 мл / мин коррекция дозы не требуется.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Диокор Соло, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл / мин / 1,73 м2) противопоказано.

Нарушение функции печени. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести без холестаза Диокор Соло следует применять с осторожностью.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и / или объема циркулирующей крови (ОЦК). У пациентов с выраженным дефицитом натрия и / или объема циркулирующей крови в организме, например в тех, кто получает высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале терапии Диокором Соло, может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом терапии Диокором Соло, следует провести коррекцию содержания в организме натрия и / или объема циркулирующей крови, например, путем снижения дозы диуретика.

Стеноз почечной артерии. У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки безопасность применения Диокор Соло, не установлено. Известно, что кратковременное применение препарата у 12 пациентов с вазоренальной гипертензией, является вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, вызывает никаких существенных изменений гемодинамики почек, креатинина сыворотки или азота мочевины крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры безопасности рекомендуется мониторинг почечной функции при лечении валсартаном.

Трансплантация почки. В настоящее время нет данных о безопасности применения Диокор Соло пациентам, которым недавно проведено трансплантации почки.

Первичный гиперальдостеронизм. Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом следует применять Диокор Соло, поскольку у них не активирована ренин-ангиотензиновой системы (РАС).

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и другие вазодилататоры, с особой осторожностью следует назначать пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Беременность. Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны в период беременности. Если продолжение лечения считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует сменить препарат на альтернативные антигипертензивные средства с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если подтверждено беременность, лечение следует немедленно прекратить, и, в случае необходимости начать альтернативную терапию.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Комбинация каптоприла и валсартана не показала дополнительного клинического эффекта, зато риск развития нежелательных реакций увеличился по сравнению с таковым при монотерапии соответствующими препаратами. Таким образом, комбинация валсартана с ингибитором АПФ не рекомендуется.

Следует соблюдать осторожность пациентам после инфаркта миокарда. Оценка пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек.

Применение Диокор Соло, пациентам после инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению артериального давления, обычно приводит к необходимости прекращать терапию из-за длительной симптоматической артериальной гипотензии при условии соблюдения инструкций по дозировке.

Сердечная недостаточность. У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и Диокор Соло, не показала каких-либо клинических эффектов. Эта комбинация, вероятно, увеличивает риск развития побочных эффектов, поэтому не рекомендуется. Тройная комбинация ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов минералокортикоидов и валсартана также не рекомендуется. Такие комбинации можно використовауваты только под наблюдением специалиста и при условии тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и артериального давления. Исследование безопасности и эффективности применения Диокор Соло детям не проводили.

Ангионевротический отек в анамнезе. При применении валсартана сообщали о развитии у пациентов ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отека лица, губ, глотки и / или языка; в некоторых из этих пациентов развитие ангионевротического отека наблюдался и ранее при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Развитие ангионевротического отека требует немедленного прекращения применения Диокор Соло, и повторно назначать Диокор Соло, таким пациентам не следует.

Другие условия при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы (РАС). У пациентов, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензиновой системы (например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами АПФ было связано с олигурией и / или прогрессирующей азотемией и в отдельных случаях — с острой почечной недостаточностью и / или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключить, что применение Диокор Соло, может быть связано с нарушением функции почек.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС). Одновременное применение препаратов группы АРА, в том числе Диокор Соло с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется мониторинг АД, функции почек и уровня электролитов у пациентов, получающих Диокор Соло и другие препараты, влияющие на РААС.

дети

Нарушение функции почек. Применение детям с клиренсом креатинина <30 мл / мин и детям, которым проводят диализ, не изучались, поэтому валсартан не рекомендуется назначать таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина> 30 мл / мин коррекция дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови при лечении валсартаном. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применяют при наличии других условий (высокая температура, дегидратация), что, вероятно, нарушают функцию почек. Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Диокор Соло, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл / мин / 1,73 м2) противопоказано.

Нарушение функции печени. Как и взрослым, Диокор Соло, противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и пациентам с холестазом. Существует ограниченный клинический опыт применения Диокор Соло детям с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (АИИРА) противопоказано беременным или женщинам, планирующим беременность.

Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности неубедительны, однако незначительное увеличение риска нельзя исключить. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных по риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, риск тератогенного воздействия может существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение терапии считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и, в случае необходимости, заменить другим лекарственным средством, разрешенным для применения беременным.

Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если с ИИ триместра беременности применяли АИИРА, рекомендуется провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.

Состояние новорожденных, матери которых применяли АИИРА, следует тщательно проверять по развитию артериальной гипотензии.

Из-за отсутствия информации по применению валсартана в период кормления грудью Диокор Соло не рекомендуется применять женщинам, которые кормят грудью.

фертильность

Валсартан в дозе до 200 мг / кг / сут не вызывало нежелательного влияния на репродуктивную функцию у крыс. Доза 200 мг / кг / сут в 6 раз превышает максимальную рекомендованную дозу для человека в пересчете на мг / м2 (расчеты проводили для перорального применения дозы 320 мг / сут пациентам с массой тела 60 кг).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований влияния на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводили. Следует иметь в виду, что во время лечения возможно возникновение головокружения или слабости.

Способ применения Диокор Соло и дозы

Диокор Соло можно применять независимо от приема пищи, таблетки следует запивать водой.

дозировка

артериальная гипертензия

Рекомендованная начальная доза Диокор Соло составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель, а максимальный эффект — в течение 4 недель. Некоторым пациентам с неадекватно контролируемым артериальным давлением дозу можно повысить до 160 мг и до максимальной — 320 мг.

Диокор Соло можно применять с другими антигипертензивными средствами. Совместное применение диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, будет еще больше снижать артериальное давление у таких пациентов.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда

Терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12:00 после перенесенного инфаркта миокарда. После начальной дозы валсартана 20 мг (таблетки нельзя делить на части, необходимо принимать лекарственные формы в соответствующей дозировке) 2 раза в сутки следует повысить дозу до 40 мг (таблетки нельзя делить на части, необходимо принимать лекарственные формы в соответствующей дозировке), 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель.

Целевая максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в сутки. В общем рекомендуется, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения и максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки была достигнута через 3 месяца в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной дисфункции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Валсартан можно применять пациентам, которые лечились другими препаратами после перенесенного инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками. Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется.

Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек.

сердечная недостаточность

Рекомендованная начальная доза валсартана составляет 40 мг (таблетки не должны быть разделены на те же дозы, необходимо принимать лекарственные формы в соответствующей дозировке) 2 раза в сутки. Постепенное повышение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки следует осуществлять с интервалами не менее 2-х недель до самой дозы в зависимости от переносимости пациентом. Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза, которую применяли при клинических испытаний, составила 320 мг была разделена на несколько приемов.

Валсартан можно применять в комбинации с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не рекомендуется.

Пациентам с сердечной недостаточностью необходим мониторинг функции почек.

Применение отдельным группам пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

почечная недостаточность

Взрослым пациентам с клиренсом креатинина> 10 мл / мин коррекция дозы не требуется. Одновременное применение Диокор Соло с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл / мин / 1,73 м2) противопоказано.

сахарный диабет

Одновременное применение Диокор Соло с алискиреном пациентам с сахарным диабетом противопоказано.

печеночная недостаточность

Диокор Соло противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентов с холестазом. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Дети

Диокор Соло применяют для лечения артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6 до 18 лет. Безопасность и эффективность применения Диокор Соло детям в возрасте от 1 до 6 лет не установлены. Препарат рекомендован для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Артериальная гипертензия у детей

Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет

Начальная доза составляет 40 мг (таблетки не должны быть разделены на те же дозы, необходимо принимать лекарственные формы в соответствующей дозировке) один раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг один раз в сутки для детей с массой тела 35 кг или более. Следует корректировать дозу в зависимости от реакции артериального давления. Максимальные дозы, исследованные в ходе клинических испытаний, приведены в таблице 1.

Дозы, выше указанных, не исследовали, поэтому не рекомендуются.

Таблица 1

Дети до 6 лет

Безопасность и эффективность Диокор Соло детям от 1 до 6 лет не установлены.

Дети в возрасте от 6 до 18 лет с почечной недостаточностью

Применение детям с клиренсом креатинина <30 мл / мин и детям, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина> 30 мл / мин коррекция дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Дети в возрасте от 6 до 18 лет с печеночной недостаточностью

Как и взрослым, Диокор Соло противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентов с холестазом. Клинический опыт применения Диокор Соло детям с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести ограничен. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Сердечная недостаточность и недавно перенесенный инфаркт миокарда у детей

Диокор Соло не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Передозировка

Вследствие передозировки препаратом Диокор Соло может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, сосудистого коллапса и / или шока. Терапевтические мероприятия зависят от времени приема и типа и тяжести симптомов первостепенное значение имеет стабилизация кровообращения. При возникновении артериальной гипотензии пациент должен находиться в положении лежа, также следует провести коррекцию объема крови.

Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путем гемодиализа.

Побочные эффекты

Артериальная гипертензия / сердечная недостаточность / инфаркт миокарда

Отмечено, что во время контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов с артериальной гипертензией частота побочных реакций при приеме плацебо отвечала таковой при приеме валсартана. Оказалось, что частота возникновения побочных реакций не связана с дозой или продолжительностью лечения, а также не зависит от статьи, возраста или расы пациента.

Побочные реакции зарегистрированы в ходе клинических, постмаркетинговых и лабораторных исследований следующие по классам систем органов.

Относительно побочных реакций из категорий «очень редко», «редко» и «редко», не подлежали выявлению в рамках клинических испытаний, был проведен кумулятивный поиск в системе данных по безопасности.

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100, <1/10), нечасто ( > 1/1000, <1/100), редко ( > 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/100000), включая отдельные сообщения. В каждой группе частоты побочных реакций представлены в порядке уменьшения проявлений.

Побочные реакции, зарегистрированные во время постмаркетинговых и лабораторных исследований, для которых невозможно определить частоту возникновения, указаны с частотой «неизвестно»

Таблица 2

* Сообщали пациенты в постинфарктном состоянии

# Сообщали пациенты с сердечной недостаточностью

** нечасто сообщали пациенты в постинфарктном состоянии

## сообщали чаще пациенты с сердечной недостаточностью (часто головокружение, нарушение функции почек, гипотензия нечасто: головная боль, тошнота)

Результаты лабораторных исследований

Известно, что в отдельных случаях валсартан вызывал снижение уровня гемоглобина и числа гематокрита. В контролируемых клинических исследованиях у 0,8% и 0,4% пациентов, получавших Диокор Соло, наблюдалось значительное снижение (> 20%) числа гематокрита и уровня гемоглобина соответственно. По сравнению с этим, в 0,1% пациентов, получавших плацебо, отмечалось снижение обоих параметров — и числа гематокрита и уровня гемоглобина.

Сообщалось, что в контролируемых клинических исследованиях нейтропения наблюдалась в 1,9% пациентов, валсартан, по сравнению с 1,6% пациентов, лечившихся ингибитором АПФ. Отмечено, что в контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией наблюдалось значительное повышение уровня креатинина в сыворотке крови, калия и общего билирубина соответственно в 0,8%, 4,4% и 6% пациентов, валсартан по сравнению с 1, 6%, 6,4% и 12,9% пациентов, лечившихся ингибитором АПФ.

Сообщалось об отдельных случаях повышение показателей функции печени у пациентов, валсартан. Какого-либо специального мониторинга лабораторных параметров не нуждаются пациенты с артериальной гипертензией, получающих терапию валсартаном. В случае сердечной недостаточности более чем на 50% повышался уровень креатинина в сыворотке крови в 3,9% пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 0,9% пациентов, принимавших плацебо, а повышение уровня калия в сыворотке крови более чем на 20% наблюдалось у 10% пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 5,1% пациентов, принимавших плацебо.

Известно, что в исследованиях сердечной недостаточности наблюдали повышение уровня азота мочевины в крови у 16,6% пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 6,3% пациентов, принимавших плацебо. В 4,2% пациентов, получавших валсартан, 4,8% пациентов, леченных комбинацией валсартана и каптоприла, и в 3,4% пациентов, леченных каптоприлом, в постинфарктном периоде наблюдалось увеличение уровня креатинина в сыворотке в 2 раза.

Количество случаев прекращения приема препарата из-за побочных реакции была ниже в группе, лечилась вальзартаном по сравнению с группой, принимавшей каптоприл (5,8% против 7,7% соответственно).

дети

артериальная гипертензия

Известно, что антигипертензивный эффект валсартана было оценено в ходе двух рандомизированных двойных слепых клинических исследований в 561 ребенка в возрасте от 6 до 18 лет. За исключением отдельных нарушений со стороны пищеварительного тракта (таких как боль в животе, тошнота, рвота) и головокружение, не было определено значимых различий по типу, частоты и серьезности побочных эффектов между профилем безопасности для детей в возрасте от 6 до 18 лет и ранее зарегистрированным профилем безопасности для взрослых пациентов.

Нейрокогнитивных оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не обнаружили клинически значимого общего негативного последствия после лечения Диокор Соло продолжительностью до 1 года.

Известно, что в двойном слепом рандомизированном исследовании с участием 90 детей в возрасте от 1 до 6 лет, был продлен в виде открытого исследования продолжительностью один год, было зарегистрировано два летальных случая и отдельные случаи выраженного повышения печеночных трансаминаз. Эти случаи наблюдались в популяции со значительными сопутствующими заболеваниями. Причинно-следственной связи не установлено. Во втором исследовании, в котором были рандомизированы 75 детей в возрасте от 1 до 6 лет, никакого существенного повышения печеночных трансаминаз или летальных случаев при лечении валсартаном не наблюдалось.

Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей в возрасте от 6 до 18 лет с основными хроническими заболеваниями почек.

Профиль безопасности, наблюдавшийся в ходе контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и / или сердечной недостаточностью, отличается от общего профиля безопасности, который наблюдался у больных с артериальной гипертензией. Это может касаться пациентов с основным заболеванием. Побочные реакции, которые наблюдались у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и / или сердечной недостаточностью, указанные в Таблице 2.

Срок годности Диокор Соло

3 года.

Условия хранения Диокор Соло

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3, или 4, или 9 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Фарма Старт», Украина.

Местонахождение производителя

Украина, 03124, г. Киев, бул. Вацлава Гавела, 8.