Диокор соло 80 инструкция по применению цена отзывы аналоги - RukovodstvoRus.ru

Состав

В 1 таблетке 12,5 мг гидрохлортиазида и валсартана 80 мг или 160 мг.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке.

Фармакологическое действие

Гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат Диокор является комбинированным средством, в составе которого блокатор ангиотензин-II-рецепторов (валсартан) и тиазидный диуретик (гидрохлортиазид). Исключение составляет Диокор соло (в составе только валсартан в таких же дозах).

Валсартан действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые отвечают за эффекты ангиотензина II — мощная вазоконстрикция, стимуляция секреции альдостерона и задержка натрия. Не оказывает ингибирующего действия на АПФ, поэтому сухой кашель у больных наблюдается значительно реже. Не влияет на частоту сердечных сокращений. Действие отмечается через 2 часа, а максимальное — спустя 5-6 часов. Антигипертензивный эффект сохраняется в течение суток.

Гидрохлортиазид потенцирует гипотензивный эффект. Данный диуретик действует на дистальные отделы почечных канальцев. Повышает экскрецию Na и Cl, усиливается также выведение калия. Снижается объем крови и выделение альдостерона. Одновременное использование валсартана снижает потери калия.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, но биодоступность около 23%. Прием с пищей не влияет на клинический эффект. При приеме раз за сутки отмечается незначительная кумуляция. На 97% связывается с белками (альбуминами). Выводится с калом и 30% с мочой.

Гидрохлортиазид быстро всасывается. Биодоступность 60-80%. При приеме одной таблетки в сутки кумуляция незначительна. Период полувыведения 6-15 часов. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. Валсартан понижает биодоступность диуретика, последний же не влияет на кинетику валтарсана. Выраженный гипотензивный эффект при совместном применении двух компонентов превышает таковой при их отдельном употреблении.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

повышенная чувствительность;
выраженные нарушения функции печени;
гипокалиемия или гипонатриемия;
холестаз, билиарный цирроз;
тяжелая почечная недостаточность;
гиперурикемия;
гиперкальциемия.

Побочные действия

головные боли;
боли в спине;
повышенная утомляемость, астения;
кашель;
головокружение;
назофарингиты;
боли в животе и суставах;
беспокойство;
сонливость;
диспептические расстройства, гастроэнтериты;
гипотензия;
сыпь, зуд;
снижение содержания калия и повышение креатинина.

Диокор, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Обычная дозировка 1 таблетка Диокор 80 раз в день. В условиях стационара возможно назначение таблеток Диокор 160, поскольку их желательно принимать под контролем врача.

Значимый эффект наблюдается через две недели от начала приема. Продолжительность лечения и доза определяются лечащим врачом. Пациентам с почечной/печеночной недостаточностью доза обязательно корректируется.

Передозировка

Случаи передозировки не зарегистрированы. Основным симптомом может быть гипотензия. Если препарат принят недавно, то искусственно вызывают рвоту. Гипотензия корректируется введением физиологического раствора. Препарат не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

При применении с холестирамином уменьшает всасывание.

Усиление эффекта отмечается при одновременном приеме с другими гипотензивными препаратами. Одновременный прием с ингибиторами АПФ вызывает повышение концентрации лития в крови.

Не было отмечено взаимодействия валсартана при монотерапии с глибенкламидом, циметидином, амлодипином, дигоксином, варфарином, фуросемидом, атенололом и индометацином.

Для гипотиазида возможны взаимодействия: уменьшение мочегонного эффекта при назначении с НПВП, потенциирование действия миорелаксантов и развитие гемолитической анемии при приеме с метилдопой.

Резкое снижение уровня калия в крови может быть при одновременном приеме с салицилатами, амфотерицином, АКТГ, карбенокслолоном.

Не рекомендуется дополнительно применять тиазидные диуретики, что может усилить побочные действия.
При проведении терапии одновременно с приемом витамина D иногда наблюдается повышение концентрации кальция в крови. Наблюдается состояние гиперурикемии при приеме с циклоспорином.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

2 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Валз Н, Вазар, Диован, Валсартан, Вальсакор Н 80, Ко-Диован, Ванатекс Комби.

Отзывы о Диокоре

Блокаторы рецепторов ангиотензина II блокируют ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Имеют общие характеристики с ингибиторами АПФ, и назначаются при непереносимости их.

Таблетки Диокор относят к комбинированным препаратам пролонгированного действия, применение которых предпочтительнее, поскольку они обеспечивают эффект в течение суток, что уменьшает вариабельность АД и снижает сердечно-сосудистые осложнения. Доказано, что при длительном применении отмечается обратное развитие гипертрофии левого желудочка. Кроме того, замедляется прогрессирование почечной недостаточности при сочетании гипертензии с сахарным диабетом. У этой группы больных отдается предпочтение данному препарату.

В отзывах пациенты отмечают, что существенное действие препарат оказывает через 2 недели приема. Артериальное давление равномерно снижается в течение суток, при этом частота пульса не изменяется. Сообщается также о побочных реакциях, чаще всего головная боль, бессонница, сухой кашель и першение в горле.

«… С того момента, как стал пить эти таблетки — начал жить. Эффект от них держится сутки. Давление не скачет, сердце не выпрыгивает. Сплю хорошо».
«… Отлично держит давление. Удобно пить 1 раз в день. Устраивает доступная цена».
«… Сначала пила этот препарат соло, помогал не очень. Врач порекомендовал комбинированный — совсем другое дело, тем более, что я склонна к отекам».
«… Мне не подходит. После инсульта пила 160 мг, но давление не очень держал. Состояние было тяжелое и голова мутная».
«… Первое время после приема першило в горле и был кашель, небольшая общая слабость. Потом все прошло».
«… Отцу давление снижал хорошо и на целые сутки, но появилась бессонница. Стал принимать другое средство».

Цена Диокора, где купить

Купить данный препарат в аптечной сети РФ невозможно. Приобрести можно аналоги: Вальсакор Н (210-232 руб.), Ко-Диован (1525-1780 руб.), Валз Н (305-431 руб.).

Источник

Состав

В 1 таблетке 12,5 мг гидрохлортиазида и валсартана 80 мг или 160 мг.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке.

Фармакологическое действие

Гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат Диокор является комбинированным средством, в составе которого блокатор ангиотензин-II-рецепторов (валсартан) и тиазидный диуретик (гидрохлортиазид). Исключение составляет Диокор соло (в составе только валсартан в таких же дозах).

Валсартан действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые отвечают за эффекты ангиотензина II — мощная вазоконстрикция, стимуляция секреции альдостерона и задержка натрия. Не оказывает ингибирующего действия на АПФ, поэтому сухой кашель у больных наблюдается значительно реже. Не влияет на частоту сердечных сокращений. Действие отмечается через 2 часа, а максимальное — спустя 5-6 часов. Антигипертензивный эффект сохраняется в течение суток.

Гидрохлортиазид потенцирует гипотензивный эффект. Данный диуретик действует на дистальные отделы почечных канальцев. Повышает экскрецию Na и Cl, усиливается также выведение калия. Снижается объем крови и выделение альдостерона. Одновременное использование валсартана снижает потери калия.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, но биодоступность около 23%. Прием с пищей не влияет на клинический эффект. При приеме раз за сутки отмечается незначительная кумуляция. На 97% связывается с белками (альбуминами). Выводится с калом и 30% с мочой.

Гидрохлортиазид быстро всасывается. Биодоступность 60-80%. При приеме одной таблетки в сутки кумуляция незначительна. Период полувыведения 6-15 часов. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. Валсартан понижает биодоступность диуретика, последний же не влияет на кинетику валтарсана. Выраженный гипотензивный эффект при совместном применении двух компонентов превышает таковой при их отдельном употреблении.

Показания к применению Диокора

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

повышенная чувствительность;
выраженные нарушения функции печени;
гипокалиемия или гипонатриемия;
холестаз, билиарный цирроз;
тяжелая почечная недостаточность;
гиперурикемия;
гиперкальциемия.

Диокор, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Значимый эффект наблюдается через две недели от начала приема. Продолжительность лечения и доза определяются лечащим врачом. Пациентам с почечной/печеночной недостаточностью доза обязательно корректируется.

Побочные действия

головные боли;
боли в спине;
повышенная утомляемость, астения;
кашель;
головокружение;
назофарингиты;
боли в животе и суставах;
беспокойство;
сонливость;
диспептические расстройства, гастроэнтериты;
гипотензия;
сыпь, зуд;
снижение содержания калия и повышение креатинина.

Передозировка

Случаи передозировки не зарегистрированы. Основным симптомом может быть гипотензия. Если препарат принят недавно, то искусственно вызывают рвоту. Гипотензия корректируется введением физиологического раствора. Препарат не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

При применении с х[b]олестирамином уменьшает всасывание.

Усиление эффекта отмечается при одновременном приеме с другими гипотензивными препаратами. Одновременный прием с ингибиторами АПФ вызывает повышение концентрации лития в крови.

Не было отмечено взаимодействия валсартана при монотерапии с глибенкламидом, циметидином, амлодипином, дигоксином, варфарином, фуросемидом, атенололом и индометацином.

Для гипотиазида возможны взаимодействия: уменьшение мочегонного эффекта при назначении с НПВП, потенциирование действия миорелаксантов и развитие гемолитической анемии при приеме с метилдопой.

Резкое снижение уровня калия в крови может быть при одновременном приеме с салицилатами, амфотерицином, АКТГ, карбенокслолоном.

Не рекомендуется дополнительно применять тиазидные диуретики, что может усилить побочные действия.

При проведении терапии одновременно с приемом витамина D иногда наблюдается повышение концентрации кальция в крови. Наблюдается состояние гиперурикемии при приеме с циклоспорином.

Условия хранения Диокор

Температура до 25°С.

Срок годности Диокор

2 года.

Условия продажи

Без рецепта.

Цена Диокора, где купить

Купить данный препарат в аптечной сети РФ невозможно. Приобрести можно аналоги: Вальсакор Н (210-232 руб.), Ко-Диован (1525-1780 руб.), Валз Н (305-431 руб.).

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!

Источник

Состав
Лекарственная форма
Фармакологическая группа
Фармакологические свойства
Показания
Противопоказания
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Особенности применения
Применение в период беременности и кормления грудью
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Способ применения и дозы
Дети
Передозировка
Побочные реакции
Срок годности
Условия хранения
Упаковка
Категория отпуска
Производитель
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Состав

действующее вещество: валсартан;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит валсартана 80 мг или 160 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, покрытие для нанесения оболочки Opadry II White (полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Диокор Соло 80 — таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с насечкой;

Диокор Соло 160 — таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакологическая группа

Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Код АТХ С09С А03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ ₁ , которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады АО ₁ рецепторов валсартаном могут стимулировать Неблокируемая АО ₂ рецептор, который уравновешивает эффект АТ ₁ рецептора. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста относительно АО ₁ рецептора, но имеет гораздо большую (примерно в 20000 раз) родство с АО ₁ — рецептором, чем с АО ₂ рецептором.

Валсартан не ингибирует АПФ (АПФ), известный также под названием кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.

Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2:00, максимум — в пределах 4-6 часов после приема внутрь. После приема препарата антигипертензивное действие продолжается более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии.

При применении в комбинации с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение артериального давления.

Внезапная отмена препарата не сопровождается развитием синдрома отмены.

При длительном применении препарата больным с артериальной гипертензией установлено, что препарат не имел существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также, при исследованиях натощак, на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедление прогрессирования сердечной недостаточности, улучшение функционального класса по классификации NYHA, увеличение фракции выброса, а также уменьшение симптомов сердечной недостаточности и улучшение качества жизни по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика .

После приема препарата валсартан всасывается быстро, однако степень всасывания значительно варьирует.

Средняя величина биодоступности препарата составляет 23%. При назначении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация — время» (АUС) уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8 часов после приема препарата, концентрации валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей одинаковые. Уменьшение площади под кривой «концентрация — время» не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта. Поэтому препарат можно принимать и натощак, и во время еды.

Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (t _1/2 α ≤ 1 ч и t _1/2 β около 9 ч). В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата 1 раз в сутки кумуляция незначительна. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения в период равновесного состояния низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л / ч), клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л / ч). Количество валсартана, что выводится с калом, составляет 83% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 13%, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения валсартана составляет 6:00.

Среднее время достижения наиболее высокой концентрации и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и здоровых добровольцев одинаковы. Показатели площади под кривой «концентрация — время» (АUС) и максимальной концентрации валсартана повышаются линейно и почти пропорциональны повышению дозы выше клинического диапазона (40-160 мг 2 раза в сутки). Коэффициент кумуляции составляет в среднем 1,7. Клиренс валсартана после перорального приема составляет примерно 4,5 л / час. Возраст не влияет на клиренс препарата у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было более выраженным, чем у пациентов молодого возраста, однако не было показано любой клинической значимости этого.

Пациенты с нарушением функции почек. Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина> 10 мл / мин) коррекция дозы препарата не требуется. До сих пор нет данных о безопасности применения препарата у пациентов с клиренсом креатинина

Пациенты с нарушением функции печени. Примерно 70% дозы препарата, всосавшейся выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не поддается значительной биотрансформации и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени.

Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей АUС валсартана увеличивается примерно в 2 раза.

Показания

Артериальная гипертензия у взрослых и детей от 6 лет.

Симптоматическая сердечная недостаточность у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы АПФ (АПФ), или в качестве дополнительной терапии с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валсартана или к любому из компонентов препарата.

Тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз и холестаз.

Беременным и женщинам, планирующим беременность (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) 2 ).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов группы АРА, включая Диокор Соло с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как препараты группы ИАПФ или алискирен. Относительно одновременного применения валсартана с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек см. раздел «Противопоказания».

Одновременное применение не рекомендуется.

Литий. При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ (АПФ) отмечали обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичности. Опыт одновременного применения валсартана и препаратов лития отсутствует, поэтому такая комбинация не рекомендуется. Если применение препаратов все же необходимо, то рекомендуется проводить контроль концентрации лития в сыворотке крови при их одновременном применении.

Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки, заменители пищевой соли, содержащие калий, или другие лекарственные препараты, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавками калия или заменителями соли, содержащими калий, может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови и увеличение содержания креатинина в сыворотке крови у пациентов с сердечной недостаточностью.

Следует быть осторожными и контролировать уровень калия в сыворотке крови при необходимости применения в сочетании с валсартаном средств, влияющих на уровень калия.

Осторожность необходима при одновременном применении.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту> 3 г / сут, и неселективные НПВС. Возможно снижение антигипертензивного эффекта при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами. Одновременное применение указанных лекарственных средств может привести к ухудшению функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Поэтому рекомендуется контроль функции почек во время лечения, а также контроль адекватной гидратации пациента.

Транспортеры. По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата ОАТР1В1 / ОАТР1ВЗ и печеночного транспортера вывода MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. Одновременное применение ингибиторов транспортера захвата (например рифампицина циклоспорина) или транспортера вывода (например ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале или в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.

Другие.

Клинически значимого лекарственного взаимодействия валсартана не наблюдалось с нижеприведенными веществами: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, глибенкламидом.

Дети.

Рекомендуется осторожность при одновременном применении детям с артериальной гипертензией валсартана и других средств, угнетающих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая может повышать уровень калия в сыворотке крови. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Особенности применения

Гиперкалиемия. Одновременное применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков, заменителей солей, содержащих калий, или других средств, которые могут повышать уровень калия (гепарин и т.п.), не рекомендуется. При необходимости следует контролировать уровень калия.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и / или объема циркулирующей крови (ОЦК). У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и / или объема циркулирующей крови, например, у тех, кто принимает высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Диокором Соло может наблюдаться симптоматическая гипотензия.

Перед началом терапии Диокором Соло следует провести коррекцию содержания в организме натрия и / или объема циркулирующей крови, например, путем снижения дозы диуретика.

В случае развития гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение и, при необходимости, провести инфузию физиологическим раствором. После стабилизации артериального давления лечение Диокором Соло может быть продлен.

Стеноз почечной артерии. Безопасность применения валсартана у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки не установлена. Кратковременное применение валсартана у пациентов с вазоренальной гипертензией, которая является вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, вызывает никаких существенных изменений гемодинамики почек, креатинина или азота мочевины крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, как средство безопасности рекомендуется мониторинг функции почек.

Нарушение функции почек. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина> 10 мл / мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время нет данных о безопасности применения препарата у пациентов с клиренсом креатинина

Трансплантация почки. Нет данных о безопасности применения валсартана пациентам, которым недавно проведена трансплантация почки.

Нарушение функции печени. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести без холестаза Диокор Соло следует применять с осторожностью.

Первичный гиперальдостеронизм. Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом следует принимать Диокор Соло, поскольку у них не активирована ренин-ангиотензиновой системы.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и при применении других вазодилататоров, с особой осторожностью следует назначать пациентам со стенозом аортального или митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Сердечная недостаточность. У пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих Диокор Соло в обычных дозах, наблюдается незначительное снижение артериального давления, но прекращения терапии из-за наличия симптоматической гипотензии, как правило, не требуется, при условии соблюдения инструкции по дозировке препарата.

Необходимо соблюдать осторожность пациентам с сердечной недостаточностью, начинают лечение препаратом.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-, лечение ингибиторами АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина может сопровождаться олигурией и / или прогрессирующей азотемией, (редко) острой почечной недостаточностью и / или иметь летальный исход . Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку состояния функции почек.

У пациентов с сердечной недостаточностью применение тройной комбинации ингибиторов АПФ, β-блокаторов и валсартана не показало ни одного клинического эффекта, и такая комбинация, возможно, увеличивает риск развития побочных эффектов, поэтому не рекомендуется.

Ангионевротический отек в анамнезе. При применении валсартана сообщалось о развитии у пациентов ангионевротического отека, включая отек гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отека лица, губ, глотки и / или языка; в некоторых из этих пациентов развитие ангионевротического отека происходило и раньше при применении других лекарственных средств, включая ингибиторы АПФ. Развитие ангионевротического отека у пациентов требует немедленного прекращения применения Диокора Соло, и повторно назначать не следует.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС). Одновременное применение препаратов группы АРА, включая валсартан, с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется осуществлять мониторинг артериального давления, функции почек и электролитов у пациентов, получающих Диокор Соло и другие препараты, влияющие на РААС.

Дети. Особенности применения у детей с нарушением функции почек и печени см. в разделе «Способ применения и дозы».

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказано в течение всего периода беременности и женщинам, планирующим беременность.

Если беременность выявлена в период терапии препаратом, прием Диокора Соло необходимо прекратить как можно скорее и назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Пациенткам, планирующим беременность, также следует назначать альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности.

Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности не убедительны, однако незначительное увеличение риска нельзя исключить.

Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск тератогенного влияния на плод и для этого класса препаратов. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности может индуцировать фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если во II триместре беременности применялись антагонисты рецепторов ангиотензина II, рекомендуется провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа. Новорожденных, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, следует обследовать по развитию артериальной гипотензии.

Неизвестно, проникает валсартан в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применение препарата женщинам в период кормления грудью.

Фертильность.

Валсартан дозой до 200 мг / кг / сут не привел нежелательного влияния на репродуктивную функцию у крыс. Доза до 200 мг / кг / сут в 6 раз превышает максимальную рекомендованную дозу для человека в пересчете на мг / м ² (расчеты проводили для перорального применения дозы 320 мг / сут у пациента с массой тела 60 кг).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований влияния на способность управлять автотранспортом или работе с механизмами не проводили. Во время управления автотранспортом или работы с другими механизмами следует учитывать, что при применении Диокора Соло, как и при применении других антигипертензивных средств, может возникнуть головокружение или слабость.

Способ применения и дозы

Диокор Соло следует принимать внутрь независимо от приема пищи, запивая водой.

Артериальная гипертензия у взрослых.

Рекомендованная начальная доза Диокора Соло для взрослых составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель, а максимальный эффект очевиден через 4 недели. Для пациентов с неконтролируемым АД дозу можно увеличить до 160 мг и до максимальной — 320 мг, возможно дополнительное назначение диуретиков. Совместное применение диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, будет еще больше снижать артериальное давление у таких пациентов.

Диокор Соло можно назначать также одновременно с другими антигипертензивными средствами.

Артериальная гипертензия у детей в возрасте от 6 лет .

Рекомендованная начальная доза Диокора Соло составляет 40 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела 35 кг и более.

Следует корректировать дозу, исходя из реагирования / изменения артериального давления. Возможные максимальные дозы, превышать которые не рекомендуется, приведены в таблице.

масса тела	Максимальная доза
От ≥ 18 кг до	80 мг
От ≥ 35 кг до	160 мг
От ≥ 80 кг до ≤ 160 кг	320 мг

Детям с клиренсом креатинина 30 мл / мин коррекция дозы не требуется. Необходим тщательный контроль функции почек и уровня калия в сыворотке крови.

Диокор Соло противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Клинический опыт применения валсартана детям с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести ограничен. Доза валсартана для таких пациентов не должна превышать 80 мг.

Сердечная недостаточность у взрослых.

Рекомендованная начальная доза Диокора Соло составляет 40 мг 2 раза в сутки. Повышение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки следует осуществлять с интервалами не менее 2 нед до высшей дозы — в зависимости от переносимости пациентом препарата. Максимальная суточная доза составляет 320 мг и распределяется на несколько приемов.

Валсартан можно принимать в комбинации с другими препаратами, которые применяются при сердечной недостаточности. Однако тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не рекомендуется.

Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку функции почек.

ПРИМЕЧАНИЕ по всем показаний : пациентам пожилого возраста и взрослым пациентам с клиренсом креатинина> 10 мл / мин коррекция дозы препарата не требуется.

Диокор Соло противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести нежовчного происхождения и без холестаза доза не должна превышать 80 мг.

Дети

Диокор Соло показан для лечения артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6 лет. Безопасность и эффективность применения Диокора Соло детям в возрасте от 1 до 6 лет не установлены. Препарат рекомендован для лечения сердечной недостаточности у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Передозировка

Вследствие передозировки Диокора Соло может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, сосудистого коллапса и / или шока. Терапевтические меры зависят от времени приема, типа и тяжести симптомов первостепенное значение имеет стабилизация кровообращения. Если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту. При возникновении артериальной гипотензии пациент должен находиться в положении лежа, также следует провести коррекцию объема циркулирующей крови.

Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путем гемодиализа.

Побочные реакции

Инфекции и инвазии: вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, фарингиты, синуситы, риниты.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь.

Нарушение обмена веществ: гиперкалиемия *, гипонатриемия.

Нарушение психики: бессонница, снижение либидо.

Со стороны нервной системы: постуральное головокружение *, головокружение, обмороки *, головная боль.

Со стороны органов зрения и лабиринтные нарушения: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия *, артериальная гипотензия *; васкулит.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, боль в животе, тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, почечная недостаточность, острая почечная недостаточность *.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, астения, отек.

Примечание.

* Сообщение о побочных реакциях, которые наблюдались лишь при сердечной недостаточности.

Прием препарата может влиять на результаты лабораторных исследований , например, может наблюдаться снижение уровня гемоглобина и показателя гематокрита.

У пациентов с артериальной гипертензией валсартан может вызвать повышение уровня креатинина в сыворотке крови, калия и общего билирубина. Сообщалось о случаях повышения показателей функции печени.

У пациентов с сердечной недостаточностью при применении валсартана возможно повышение уровня креатинина в сыворотке крови, а также наблюдалось повышение уровня калия в сыворотке крови и повышение уровня азота мочевины в крови. Поэтому при лечении препаратом Диокор Соло необходимо периодически контролировать вышеуказанные показатели и вносить коррективы во время лечения.

Дети. За исключением отдельных нарушений со стороны пищеварительного тракта (боли в животе, тошнота, рвота) и головокружение, значимых различий по типу, частоты и серьезности побочных эффектов между профилем безопасности для детей в возрасте от 6 лет и профилем безопасности для взрослых не выявлено. Нейрокогнитивных оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не обнаружили клинически значимого общего негативного последствия после лечения валсартаном сроком до 1 года.

Гиперкалиемия чаще наблюдается у детей в возрасте от 6 лет с основными хроническими заболеваниями почек.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ⁰ С.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3, или 4, или 9 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Фарма Старт», Украина.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 03124, г.. Киев, бул. И. Лепсе, 8.

Источник

Состав

действующее вещество валсартан 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит валсартана 80 мг или 160 мг
вспомогательные вещества кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, покрытие для нанесения оболочки Opadry II White (полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид Е 171).

Лекарственная форма
.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Простые препараты антагонистов ангиотензина ІІ.Код АТС С09С А03.

Клинические характеристики.

Показания
.

Артериальная гипертензия у взрослых и детей старше 6 лет.

Симптоматическая сердечная недостаточность у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), или как дополнительная терапия с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.

Противопоказания
.

Повышенная чувствительность к валсартану или какому-либо из компонентов препарата.

Тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз и холестаз.

Способ применения и дозы
.

Диокор Соло принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.

Артериальная гипертензия у взрослых.

Диокор Соло можно назначать также одновременно с другими антигипертензивными средствами.

Артериальная гипертензия у детей от 6 лет.Рекомендованная начальная доза Диокора Соло составляет 40 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела 35 кг и более. Следует корригировать дозу исходя из реагирования/изменения артериального давления. Возможные максимальные дозы, превышать которые не рекомендуется, приведены в таблице.

Масса тела

Максимальная доза

80 мг

160 мг

320 мг

Диокор Соло противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Клинический опыт применения валсартана детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Доза валсартана для таких пациентов не должна превышать 80 мг.

Сердечная недостаточность у взрослых.

Валсартан можно принимать в комбинации с другими препаратами, применяемыми при сердечной недостаточности. Однако тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не рекомендуется.

Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку состояния функции почек.

Диокор Соло противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести нежелчного происхождения и без холестаза доза препарата не должна превышать 80 мг.

Побочные реакции.

Инфекции и инвазии вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, фарингиты, синуситы, риниты.

Со стороны системы кроветворения нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь.

Нарушение обмена веществ гиперкалиемия*, гипонатриемия.

Нарушения психики бессонница, снижение либидо.

Со стороны нервной системы постуральное головокружение*, головокружение, головная боль**.

Со стороны органов зрения и лабиринтные нарушения вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия**, васкулит.

Со стороны органов дыхания кашель.

Со стороны органов пищеварения диарея, боль в животе тошнота**.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки высыпание, зуд, ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной системы боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны мочеполовой системы нарушение функции почек**, почечная недостаточность.

Общие нарушения повышенная утомляемость, астения, отек.

Примечание.

Сообщения о побочных реакциях

* при симптомах сердечной недостаточности

** при сердечной недостаточности (головокружение, нарушение функции почек, артериальная гипотензия, головная боль, тошнота).В единичных случаях прием препарата может оказывать влияние на результаты лабораторных исследований, например, может наблюдаться снижение уровня гемоглобина и показателя гематокрита.

У отдельных пациентов с артериальной гипертензией валсартан может вызвать значительное повышение уровня креатинина в сыворотке крови, калия и общего билирубина. Сообщалось об отдельных случаях повышения показателей функции печени.

У отдельных пациентов с сердечной недостаточностью при применении валсартана повышался уровень креатинина в сыворотке крови, а также наблюдалось повышение уровня калия в сыворотке крови и повышение уровня азота мочевины в крови.Поэтому при лечении препаратом Диокор Соло необходимо периодически контролировать указанные показатели и вносить коррективы во время курса лечения.Нет необходимости в проведении специального мониторинга лабораторных параметров у пациентов с эссенциальной гипертензией, получающих терапию валсартаном.

Дети.

За исключением отдельных нарушений со стороны пищеварительного тракта (боль в животе, тошнота, рвота) и головокружения значимых отличий относительно типа, частоты и серьезности нежелательных реакций между профилем безопасности для детей возрастом от 6 лет и профилем безопасности для взрослых не выявлено.Нейрокогнитивная оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не обнаружили клинически значимого общего негативного последствия после лечения валсартаном сроком до 1 года.Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей в возрасте от 6 до 18 лет с основными хроническими заболеваниями почек.

Передозировка
.

Вследствие передозировки Диокора Соло может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку. Если препарат был принят недавно, нужно вызвать рвоту. При артериальной гипотензии обычной терапией является внутривенное введение солевого раствора.Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путем гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение антагонистов ангиотензина II не рекомендуется в течение I триместра беременности и противопоказано в течение II и III триместров.Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного влияния вследствие применения ингибиторов АПФ в течение І триместра беременности не убедительны. Учитывая механизм действия антагонистов ангиотензина II, нельзя исключить риск тератогенного влияния на плод при применении Диокора Соло в период беременности. За исключением случаев, продолжение терапии при которых является необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности.

Если беременность выявлена в период терапии препаратом, прием Диокора Соло необходимо прекратить как можно скорее и, при необходимости, следует начать альтернативное лечение.Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности индуцирует фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если во II триместре беременности применялись антагонисты рецепторов ангиотензина II, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа. Новорожденных, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, следует обследовать относительно развития артериальной гипотензии.

Неизвестно, проникает ли валсартан в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применение препарата женщинам в период кормления грудью.

Дети.

Диокор Соло показан для лечения артериальной гипертензии у детей возрастом от 6 до 18 лет. Безопасность и эффективность применения Диокора Соло детям в возрасте от 1 до 6 лет не установлены. Препарат не рекомендован для лечения сердечной недостаточности у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Особенности применения
.

Гиперкалиемия. Сопутствующее применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков, заменителей солей, содержащих калий, или других средств, которые могут повышать уровень калия (гепарин и др.), не рекомендуется. При необходимости следует контролировать уровень калия.Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК). У пациентов с тяжелой степенью дефицита в организме натрия и/или ОЦК, например, у тех, кто применял высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Диокором Соло может наблюдаться симптоматическая гипотензия. Поэтому перед началом терапии Диокором Соло следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, например, путем снижения дозы диуретика.В случае развития гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение и, при необходимости, провести внутривенную инфузию физиологическим раствором. После стабилизации артериального давления лечение Диокором Соло может быть продолжено.

Стеноз почечной артерии. Безопасность применения валсартана пациентам с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки не установлена. Кратковременное применение валсартана пациентам с вазоренальной гипертензией, которая является вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не вызывает никаких существенных изменений гемодинамических параметров почек, креатинина сыворотки или азота мочевины крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, как средство безопасности рекомендуется мониторинг функции почек.

Трансплантация почки. Отсутствуют данные по безопасности применения валсартана пациентам, которым недавно проведена трансплантация почки.

Нарушение функции печени. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести без холестаза Диокор Соло следует применять с осторожностью.

Первичный гиперальдостеронизм. Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует принимать Диокор Соло, так как у них не активирована ренин-ангиотензиновая система.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и при применении других вазодилататоров, с особой осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального или митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Сердечная недостаточность. У пациентов с сердечной недостаточностью, которые принимают Диокор Соло в обычных дозах, наблюдается незначительное снижение артериального давления, но прекращения терапии из-за наличия симптоматичной гипотензии, как правило, не требуется, при условии соблюдения инструкции по дозированию препарата. Необходимо соблюдать осторожность пациентам с сердечной недостаточностью, которые начинают лечение препаратом.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина может сопровождаться олигурией и/или прогрессирующей азотемией, (редко) острой почечной недостаточностью и/или иметь летальный исход. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку состояния функции почек.

Ангионевротический отек в анамнезе. При применении валсартана сообщалось о развитии у пациентов ангионевротичного отека, включая отек гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка у некоторых из этих пациентов развитие ангионевротического отека происходило и раньше при применении других лекарственных средств, включая ингибиторы АПФ. Развитие ангионевротического отека у пациентов требует немедленного прекращения применения Диокора Соло, и повторно назначать препарат не следует.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Сопутствующее применение препаратов группы АРА, включая валсартан, с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется осуществлять мониторинг артериального давления, функции почек и электролитов у пациентов, получающих Диокор Соло и другие препараты, влияющие на РААС.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

При применении Диокора Соло, так же, как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с точными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение не рекомендовано.

Литий. При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) отмечали обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичности. Опыт одновременного применения валсартана и препаратов лития отсутствует, поэтому данная комбинация не рекомендуется. Если применение препаратов все же необходимо, то рекомендуется проводить контроль концентрации лития в сыворотке крови во время их одновременного применения.

Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки, заменители пищевой соли, содержащие калий, или другие лекарственные препараты, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), добавками калия или заменителями соли, содержащими калий, может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови и увеличению содержания креатинина в сыворотке крови у пациентов с сердечной недостаточностью. Следует быть осторожными и контролировать уровень калия в сыворотке крови при необходимости применения в сочетании с валсартаном средств, влияющих на уровень калия.

Осторожность необходима при одновременном применении.

Транспортеры. По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата ОАТР1В1/ОАТР1В3 и печеночного транспортера выведения MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. Одновременное применение ингибиторов транспортера захвата (например рифампицина, циклоспорина) или транспортера выведения (например ритонавира) может увеличить системную экспозицию валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале или в конце совместного применения этих лекарственных средств.

Другие.

Клинически значимого лекарственного взаимодействия валсартана не наблюдалось со следующими веществами циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, глибенкламидом.

Дети.

Фармакологические свойства
.

Фармакодинамика
. Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина ІІ. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, ответственные за известные эффекты ангиотензина ІІ. Повышенные уровни ангиотензина ІІ в плазме после блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокированный АТ2-рецептор, который уравновешивает эффект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста относительно АТ1- рецептора, но имеет намного большее (приблизительно в 20000 раз) сродство с АТ1- рецептором, чем с АТ2 -рецептором.

Валсартан не угнетает АПФ (ангиотензинпревращающий фермент), известный также под названием кининаза ІІ, который превращает ангиотензин І в ангиотензин ІІ и разрушает брадикинин. Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение артериального давления.Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается развитием синдрома отмены.При длительном применении препарата больным с артериальной гипертензией установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также, при исследовании натощак, на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Применение препарата обусловливает уменьшение случаев госпитализации по причине сердечной недостаточности, замедление прогрессирования сердечной недостаточности, улучшение функционального класса по классификации NYHA, увеличение фракции выброса, а также уменьшение симптомов сердечной недостаточности и улучшение качества жизни по сравнению с плацебо.

ФармакокинетикаВалсартан в значительной степени (на 94-97 %) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Объём распределения в период равновесного состояния низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/час), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/час). Количество валсартана, экскретирующегося с калом, составляет 83 % (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 13 %, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было более выраженным, чем у пациентов молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Пациенты с нарушением функции печени. Около 70 % величины всосавшейся дозы препарата экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени.Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей АUС валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства

Срок годности
.

3 года.

Условия хранения
.

25 ˚С.

Категория отпуска.

По рецепту.

Обратите внимание!

Информация предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принимать решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Сайт pharmaclick.uz не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте pharmaclick.uz.

Источник

действующие вещества: валсартан, гидрохлоротиазид;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

80 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида (Диокор 80)

или 160 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида (Диокор 160)

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, тальк, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, покрытие для нанесения оболочки Диокор 80 — Opadry II White (полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е 171)); Диокор 160 — Opadry II Orange (тальк, спирт поливиниловый, хинолин желтый (Е 104), полиэтиленгликоль, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е 171)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Диокор 80 — таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Диокор 160 — таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой коричнево-оранжевого цвета.

Комбинированные препараты ингибиторов ангиотензина II. Валсартан и диуретики. Код АТХ С09D А03.

Фармакологические.

Диокор — антигипертензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-является ангиотензин II, образующийся из ангиотензина I при участии АПФ (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включая как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления. Являясь мощным сосудосуживающим веществом ангиотензин II оказывает прямое вазопрессорную действие. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан — активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT 1 , которые отвечают за эффекты ангиотензина II. Валсартан не имеет какой-либо частичной активности агониста относительно АО 1рецепторов и обладает гораздо большей (примерно в 20000 раз) родство с АО 1 рецепторами, чем с АО 2рецепторами.

Валсартан не ингибирует АПФ (кининаза II), который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Не наблюдается никаких побочных эффектов, обусловленных брадикинином. В клинических исследованиях, в которых проводилось сравнение валсартана с ингибитором АПФ, частота развития сухого кашля была значительно меньше у пациентов, валсартан, чем у пациентов, получавших ингибитор АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые играют важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.

У пациентов с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления, не влияя при этом на частоту пульса.

У большинства пациентов после приема разовой дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечается в пределах 2:00, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 часов после приема разовой дозы. При регулярном применении препарата максимальный терапевтический эффект обычно достигается в течение 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. При приеме комбинации с гидрохлоротиазидом наблюдается эффективнее снижение артериального давления.

Точкой действия тиазидных диуретиков является корковый отдел дистальных извитых почечных канальцев, где расположены рецепторы, обладают высокой чувствительностью к действию диуретиков, где происходит подавление транспорта ионов натрия и хлора. Механизм действия тиазидов связан с подавлением насоса Na + Cl — , что происходит за счет конкуренции за места транспорта Сl — . В результате этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается примерно одинаково. Вследствие диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей крови, в результате чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и, следовательно, снижение концентрации калия в сыворотке крови. Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензина II, поэтому применение антагониста рецепторов ангиотензина II уменьшит потери калия, связанные с применением тиазидного диуретика.

Фармакокинетика.

После приема препарата внутрь всасывание валсартана и гидрохлоротиазида происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина биодоступности препарата составляет 23%.

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата один раз в сутки кумуляция незначительна.

Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами. Равновесный объем распределения низкий (около 17 л).

Вывод валсартана с калом составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 30%, главным образом в неизмененном виде.

При применении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8:00 после приема препарата, концентрация в плазме как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей одинаковы. Уменьшение площади под кривой «концентрация-время» не сопровождается значительным снижением терапевтического эффекта.

Гидрохлоротиазид . После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида происходит очень быстро (t max примерно 2:00). Фармакокинетика препарата в фазах распределения и выведения описывается в целом биэкспоненциальной нисходящей кривой; период полувыведения конечной фазы — 6-15 часов.

В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально повышению дозы. При повторных назначениях фармакокинетика гидрохлоротиазида не изменяется; при применении один раз в сутки кумуляция незначительна.

При приеме внутрь биодоступность гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Выводится с мочой более 95% дозы в неизмененном виде и около 4% — в виде гидролизата 2-амино

4-хлор-m-бензенедисульфонамида.

При одновременном применении гидрохлоротиазида с пищей отмечалось как повышение, так и снижение его системной биодоступности по сравнению с соответствующим показателем при приеме натощак. Диапазон этих изменений невелик и клинически незначительное.

Валсартан / гидрохлоротиазид. При одновременном приеме с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида снижается примерно на 30%. Одновременное применение гидрохлоротиазида не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Указанная взаимодействие не влияет на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида. В контролируемых клинических исследованиях был обнаружен четкий антигипертензивный эффект этой комбинации, который превышал эффект каждого из компонентов в отдельности, а также эффект плацебо.

Артериальная гипертензия у пациентов, для которых неэффективна монотерапия.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и к другим лекарственным средствам, которые являются производными сульфонамида.

Тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз.

Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин), анурия.

Рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, симптоматическая гиперурикемия.

Беременные и женщины, которые планируют забеременеть (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл / мин / 1,73 м 2 ).

Взаимодействия, связанные с комбинацией валсартана / гидрохлоротиазид.

Не рекомендуется одновременное применение.

Литий.

При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или тиазидными диуретиками, в том числе гидрохлоротиазидом, отмечалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и появление токсичности. Опыт одновременного применения валсартана и препаратов лития отсутствует, поэтому такая комбинация не рекомендуется. Если применение препарата все же необходимо, то рекомендуется контроль концентрации лития в сыворотке крови при их одновременном применении.

Одновременное применение, что требует особой осторожности.

Другие антигипертензивные средства.

Возможно усиление антигипертензивного эффекта других антигипертензивных препаратов при совместном применении с Диокором (например ингибиторов АПФ, бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов).

Прессорные амины (например норадреналин, адреналин).

Может отмечаться снижение ответа на прессорные амины, однако не настолько, чтобы было необходимо исключить их применения.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту> 3 г / сут и неселективные НПВС.

Возможно снижение антигипертензивного эффекта как антагониста ангиотензина II, так и тиазидного компонента при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами. Одновременное применение указанных лекарственных средств может привести к ухудшению функции почек и увеличение калия в сыворотке крови. Поэтому рекомендуется контроль функции почек во время лечения, а также контроль адекватной гидратации пациента.

Взаимодействия, связанные с вальзартаном.

Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС) препаратами групп АРА, ИАПФ или алискиреном.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных средств группы АРА, в том числе валсартана с другими средствами, блокирующие РААС, такими как лекарственные средства группы ИАПФ или алискирен.

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ)

<60 мл / мин / 1,73 м 2 ) противопоказано.

Не рекомендуется одновременное применение.

Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки, заменители соли, содержащие калий, или другие лекарственные средства, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови.

Следует быть осторожным и часто проверять содержание калия в сыворотке крови при необходимости применения средств, которые влияют на уровень калия в сочетании с валсартаном.

Транспортеры.

По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1 / OATP1B3 и печеночного транспортера вывода MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. Одновременное применение ингибиторов транспортера захвата (например рифампицина, циклоспорина) или транспортера вывода (например ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале или в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.

Взаимодействия отсутствуют.

Не было отмечено клинически значимых взаимодействий при проведении монотерапии валсартаном при применении таких лекарственных средств: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Дигоксин и индометацин могут взаимодействовать с гидрохлоротиазидом в комбинации валсартан / гидрохлоротиазид.

Взаимодействия, связанные с гидрохлоротиазидом.

Одновременное применение, которое требует особой осторожности.

Риск развития гипокалиемии повышается при одновременном применении салуретиков, слабительных средств, кортикостероидов, АКТГ, амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина G и производных салициловой кислоты. Эти лекарственные средства могут усиливать действие гидрохлоротиазида на уровень калия в крови, поэтому необходимо измерять содержание калия в крови.

Лекарственные средства, которые могут повлечь желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Антиаритмические средства Iа класса (например, хинидин, дизопирамид).
Антиаритмические средства III класса (например, амиодароном, соталол, дофетилида, ибутилид).
Некоторые антипсихотические средства (например, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультопридом, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол).
Другие (например, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для внутривенного введения, галофантрин, Кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин для внутривенного введения).

Из-за риска возникновения гипокалиемии гидрохлоротиазид следует применять с осторожностью с указанными лекарственными средствами.

Сердечные гликозиды.

Тиазидные диуретики могут вызвать такие побочные эффекты, как гипокалиемия или гипомагниемия, которые, в свою очередь, повышают риск развития аритмии при гликозидной интоксикации.

Соли кальция и витамин D.

При одновременном применении с витамином D или солями кальция возможно потенцирование повышения уровня кальция в сыворотке крови.

Противодиабетические средства (пероральные препараты, инсулин).

Тиазидные диуретики могут вызвать изменения толерантности к глюкозе. Может возникнуть потребность в коррекции дозы инсулина или пероральных сахароснижающих препаратов у больных сахарным диабетом. Одновременное применение метформина и гидрохлоротиазида при функциональной недостаточности почек может привести к развитию метаболического ацидоза.

Бета-блокаторы и диазоксид.

Одновременное применение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, с бета-блокаторами может повысить риск гипергликемии. Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, могут повысить гипергликемический эффект диазоксида.

Лекарственные средства, применяемые для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол).

Может возникнуть необходимость в коррекции дозы урикозурических средств, которые стимулируют выведение мочевой кислоты, поскольку гидрохлоротиазид может повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Может потребоваться увеличение дозы пробенецида или сульфинпиразона.

Одновременное применение тиазидных диуретиков может повысить частоту реакций гиперчувствительности к аллопуринолу.

Антихолинергические средства (например, атропин, биперидена).

Повышение биодоступности тиазидного диуретика наблюдается при одновременном применении блокаторов холинорецепторов (например, атропина, биперидена), что, возможно, связано со снижением двигательной активности пищеварительного тракта и задержкой опорожнения желудка.

Амантадин.

Тиазиды, в том числе гидрохлоротиазид, могут повысить риск развития побочных эффектов амантадина.

Холестирамин и холестерол.

Всасывания гидрохлоротиазида нарушается при наличии анионообменных смол. Холестирамин замедляют всасывание тиазидных диуретиков.

Цитотоксические препараты (например, циклофосфамид, метотрексат).

Снижение выведение почками цитотоксических препаратов (например, циклофосфамида, метотрексата) может привести к потенцирование их миелосупрессивной действия.

Недеполяризующие миорелаксанты (например, тубокурарин).

Тиазиды потенцируют действие курареподобных миорелаксантов.

Циклоспорин.

Одновременное применение циклоспорина может повысить риск развития гиперурикемии и появления симптомов, напоминающих обострение подагры.

Алкоголь, анестетики и седативные средства.

Могут усиливать ортостатическую гипотонию.

Метилдопа.

Сообщалось о случаях развития гемолитической анемии при одновременном применении тиазидного диуретика и метилдопы.

Карбамазепин.

Может повыситься риск развития гипонатриемии. Необходим клинический контроль состояния пациента и лабораторный контроль крови.

Контрастные вещества, содержащие йод.

При дегидратации, вызванной мочегонными средствами, может повыситься риск острой почечной недостаточности, особенно при введении больших доз контрастного вещества. Перед введением йода необходимо восстановить водный баланс.

Изменения баланса электролитов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Диокора с калийсберегающими диуретиками, калиевыми добавками, калийсодержащими пищевой соли, а также с лекарственными средствами, которые могут вызвать повышение уровня калия в крови (например, гепарином).

Во время лечения тиазидными диуретиками сообщалось о случаях гипокалиемии.

Рекомендуется осуществлять регулярный мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

Как и в любых пациентов, получающих лечение диуретиками, через соответствующие промежутки времени следует периодически определять сывороточные уровни электролитов.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и / или объема циркулирующей крови (ОЦК) . У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и / или ОЦК, как, например, в тех, которые применяли высокие дозы диуретиков, изредка в начале лечения может возникать артериальная гипотензия с клиническими проявлениями. Поэтому перед началом лечения Диокором рекомендуется провести коррекцию содержания в организме натрия и / или объема циркулирующей крови.

В случае развития гипотензии пациента необходимо перевести в горизонтальное положение и при необходимости провести инфузию физиологического раствора. После стабилизации артериального давления лечение Диокором может быть продлено.

Пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или другими случаями активации ренин-ангиотензин-. У пациентов, почечные функции которых зависят от деятельности ренин-ангиотензин-(например, пациенты с острой коронарной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии и / или прогрессивную азотемию, в отдельных случаях — привести к развитию острой почечной недостаточности. Применение препарата больным с тяжелой хронической сердечной недостаточностью необоснованно, поскольку не может быть исключено, что из-за подавления ренин-ангиотензин-применения валсартана также может быть связан с нарушением функции почек.

Первичный гиперальдостеронизм. Не следует применять препарат пациентам с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку их ренин-ангиотензиновая система не активирована.

Аортальный и митральный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и с другими вазодилататорами, следует быть особенно осторожными при применении препарата пациентам с аортальным и митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Стеноз почечной артерии. У пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки валсартан может привести к повышению уровня креатинина в плазме или мочевины крови, поэтому его не следует применять данной категории пациентов.

Нарушение функции почек. При применении препарата пациентам с легкой или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина > 30 мл / мин) коррекции дозы не требуется, но рекомендуется периодический контроль калия в сыворотке крови, креатинина и мочевой кислоты.

Тиазидные диуретики могут провоцировать азотемию у пациентов с хроническим нарушением функции почек. Они неэффективны в качестве монотерапии при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл / мин), но их можно применять с надлежащей осторожностью в комбинации с петлевыми диуретиками даже у пациентов с клиренсом креатинина <30 мл / мин.

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл / мин / 1,73 м 2 ) противопоказано.

Трансплантация почки. Нет данных о безопасности применения валсартана у пациентов с проведенной недавно трансплантацией почки.

Системная красная волчанка. Имеются сообщения о том, что тиазидные диуретики могут вызвать обострение системной красной волчанки.

Другие нарушения метаболизма. Тиазидные диуретики могут вызвать изменения толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке крови. Больным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Тиазиды могут уменьшить выведение кальция с мочой и привести к интермиттирующего и незначительного повышения сывороточного кальция при отсутствии известных нарушений метаболизма кальция. Значительная гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреозе. Применение тиазидов следует прекратить до проведения теста функции паращитовидных желез.

Нарушение функции печени. У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени без холестаза коррекция дозы не требуется. Однако препарат следует применять с осторожностью. Заболевания печени существенно не изменяют фармакокинетику гидрохлоротиазида.

Фотосенсибилизация. Были сообщения о случаях фотосенсибилизации при применении тиазидных диуретиков. Если во время лечения возникает реакция фоточувствительности, следует прекратить лечение препаратом. Если есть необходимость в повторном введении диуретика, рекомендуется защитить уязвимые участки от солнца или искусственного ультрафиолетового облучения.

Общие . Следует быть особенно осторожными при применении препарата пациентам, у которых была отмечена повышенная чувствительность к другим антагонистов рецепторов ангиотензина II. Аллергические реакции на гидрохлоротиазид, вероятно, возникают у пациентов с аллергией и астмой.

Ангионевротический отек. О возникновении отека Квинке (в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отек лица, губ, глотки и / или языка) сообщалось у пациентов, получавших валсартан, некоторые из этих пациентов имели в анамнезе отек Квинке при применении других препаратов, в том числе других антагонистов рецепторов ангиотензина II. При развитии отека Квинке лечения следует прекратить. Противопоказано повторное применение препарата.

Острая глаукома. Применение гидрохлоротиазида, сульфонамида было связано с возникновением идиосинкратический реакции, которая может привести к острой транзиторной близорукости и острой закрытоугольной глаукомы. Отмечается резкое снижение остроты зрения или боль в глазах. Эта симптоматика обычно длится в течение нескольких часов в неделю при применении препарата. Нелеченная глаукома может привести к необратимой потере зрения. Следует немедленно прекратить применение препарата. Фактором риска развития острой закрытоугольной глаукомы является аллергическая реакция на применение сульфонамида или пенициллина.

Гидрохлоротиазид может снижать уровень связанного с белками йода в плазме крови.

Гидрохлоротиазид способен повышать концентрацию свободного билирубина в сыворотке крови.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Валсартан. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказано беременным и женщинам, планирующим беременность. Женщинам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если беременность выявлена в период лечения Диокором, препарат следует немедленно отменить и, если необходимо, заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода при применении Диокора в I триместре беременности. Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров может индуцировать фетотоксичность (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).

Если применение антагонистов рецепторов ангиотензина II имело место, начиная со II триместра беременности, рекомендуется проведение ультразвукового контроля функции почек и черепа.

Младенцы, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, требуют тщательного наблюдения по гипотензии.

Гидрохлоротиазид. Гидрохлоротиазид проникает через плаценту. На основании фармакологических механизмов действия гидрохлоротиазида его использования в течение II и III триместров беременности может привести к нарушению фетоплацентарного кровообращения и вызвать у плода и новорожденного такие эффекты, как желтуху, нарушение электролитного баланса и тромбоцитопения.

Период кормления грудью.

Неизвестно, проникает валсартан в грудное молоко.

Гидрохлоротиазид проникает в грудное молоко в незначительном количестве. Тиазиды в высоких дозах вызывают диурез, что может привести к снижению выработки грудного молока. В период кормления грудью следует отдавать предпочтение альтернативным методам лечения с более известными профилями безопасности по применению в период кормления грудью.

Если применение препарата крайне необходимо, кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В начале терапии препаратом (1-2 суток) следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами. В дальнейшем необходимо учитывать, что скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов, как головокружение, головная боль, усталость или тошнота.

Рекомендуемая доза — 1 таблетка 80 мг / 12,5 мг (Диокор 80) 1 раз в сутки. При недостаточном снижении артериального давления через 3-4 недели лечения рекомендуется рассмотреть возможность продолжения лечения с дозировкой 1 таблетка 160 мг / 12,5 мг (Диокор 160) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 320 мг / 25 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 2-4 недель применения. Препарат можно принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При нарушении функции почек.

Для пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина

> 30 мл / мин) коррекции дозы не требуется.

При нарушении функции печени.

Для пациентов с незначительной и умеренной печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг, препарат следует назначать с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Длительность применения препарата определяется индивидуально врачом.

Дети.

Безопасность и эффективность применения Диокора детям не установлены, поэтому препарат не следует применять в педиатрической практике.

О случаях передозировки Диокора информация отсутствует.

Основным проявлением передозировки может быть выраженная артериальная гипотензия, которая в свою очередь может привести к снижению уровня сознания, сердечной недостаточности и / или шока.

При передозировке гидрохлоротиазидом могут возникнуть следующие признаки и симптомы: тошнота, сонливость, гиповолемия, электролитные нарушения, ассоциированные с аритмией и мышечными судорогами. Характерными признаками передозировки также: тахикардия, слабость, спутанность сознания, головокружение, парестезии, истощение, рвота, жажда, полиурия, олигурия, анурия, алкалоз, повышенный уровень азота мочевины в крови (в основном почечная недостаточность).

Если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту или провести промывание желудка. Первоочередной задачей является стабилизация состояния кровообращения. Если возникает артериальная гипотензия, пациенту следует придать положение лежа на спине и как можно скорее пополнить содержание солей и жидкости в организме. Валсартан нельзя вывести из организма путем гемодиализа через значительное связывание с белками плазмы, хотя для удаления из организма гидрохлоротиазида гемодиализ эффективен.

Побочные реакции имеют в целом слабо выраженный и переходный характер и приведены ниже.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, васкулит.

Со стороны крови: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гипестезия, парестезии, синкопе, бессонница, сонливость.

Со стороны органов слуха: шум / звон в ушах, вертиго, средний отит.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: назофарингит, кашель, заложенность носа, бронхит, острый бронхит, боль в груди, одышка, фаринголарингеальная боль, синусит, очень редко — отек легких с гранулоцитарной инфильтрацией и депонированием IgG в альвеолярных мембранах, связанный с применением гидрохлоротиазида. Некардиогенный отек легких может быть иммунологически опосредованное идиосинкразической реакцией на гидрохлоротиазид, что встречается редко.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, гастроэнтерит, тошнота, единичные случаи повышения показателей функции печени.

Со стороны метаболизма: гиперкалиемия, обезвоживание.

Со стороны мочеполовой системы: поллакиурия; очень редко — нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, инфекции мочевыводящих путей, снижение либидо.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенное потоотделение, сыпь, зуд.

Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности / аллергии, включая сывороточную болезнь.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, судороги мышц, растяжение мышц, боль в шее, боль в конечностях, растяжение связок, миалгия, артрит.

Общие нарушения: утомляемость, нервозность, астения, повышение температуры, вирусные инфекции, отек, периферический отек, ангионевротический отек.

Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипонатриемия, повышение уровня билирубина, креатинина и азота мочевины, снижение уровня гемоглобина и показателя гематокрита.

Другие побочные реакции, характерные для гидрохлоротиазида и которые могут быть потенциальными также для Диокора, даже если они не наблюдались при применении комбинированного средства (валсартан / гидрохлоротиазид).

Гидрохлоротиазид широко применяют в течение многих лет, причем чаще применяют дозы выше той, что входит в состав Диокора. При проведении монотерапии тиазидными диуретиками, в том числе гидрохлоротиазидом, возможно возникновение некоторых побочных реакций.

Изменения электролитов и метаболизма. Сообщалось о развитии гипокалиемии при лечении тиазидными диуретиками. При применении тиазидных диуретиков может развиться гиперкальциемия, гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз, который может индуцировать печеночную энцефалопатию или печеночную кому. Тиазиды вызывают повышение экскреции с мочой магния, что может привести к гипомагниемии. Тиазидные диуретики могут вызвать повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке крови, которая может провоцировать приступы подагры у пациентов с асимптомным течением заболевания. Возможно снижение глюкозотолерантности, что может привести манифестацию латентного сахарного диабета.

Другие возможные побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная аритмия, сердечная недостаточность, постуральная гипотензия, выраженность которой возрастает при употреблении алкоголя, применении средств для наркоза или седативных средств; носовые кровотечения.

Со стороны крови: тромбоцитопения, иногда с пурпурой; очень редко — лейкопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Со стороны психики: расстройство сна, депрессия, спутанность сознания, дезориентация, изменения настроения.

Со стороны органа зрения: ксантопсия, острая глаукома.

Со стороны дыхательной системы: дыхательная недостаточность, респираторный дистресс, пневмонит.

Со стороны пищеварительного тракта: потеря аппетита, умеренно выраженная тошнота и рвота, расстройства желудочно-кишечного тракта, запор жажда, воспаление слюнных желез очень редко — панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: холестаз, желтуха, холецистит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница и другие виды высыпания, экзема, пурпура, фотосенсибилизация; очень редко — некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, кожные реакции, напоминающие системную красную волчанку, обострение кожных проявлений системной красной волчанки, мультиформная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция.

Общие расстройства: анафилактическая реакция, шок.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° C.

По 10 таблеток в блистере, по 1, 3, 4 или 9 блистеров в пачке из картона.

ООО «Фарма Старт», Украина.

Источник