Дипразин инструкция по применению в ветеринарии - RukovodstvoRus.ru

Состав

В состав препарата входит основной компонент: прометазин.

Дополнительные составляющие: кислота аскорбиновая, натрия хлорид, натрия сульфит безводный, натрия метабисульфит, инъекционная вода.

Форма выпуска

Выпускается Дипразин в форме таблеток, порошке и растворе обычном и инъекционном. Таблетки расфасованы по 10 штук в упаковке, раствор в 1, 2 или 5 мл ампулы по 10 штук в пачке и порошок в пакетах 0,05 г.

Фармакологическое действие

Лекарство обладает высоким антигистаминным и седативным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дипразин является высокоактивным синтетическим антигистаминным и седативным препаратом. При его применении проявляется сильное противоаллергическое действие и успокаивающее влияние на нервную систему. Также отмечается усиление эффекта наркотических, снотворных и обезболивающих препаратов, некоторых местных анестетиков. Применение лекарства приводит к понижению температуры тела. Препарат обладает противорвотным действием.

Показания к применению

Препарат назначают при различных аллергических заболеваниях, которые проявляются:

сыпью;
ревматизмом;
зудящимся дерматозом, экземой, экссудативным диатезом;
сывороточной болезнью;
ангионевротическим отёком;
сенной лихорадкой;
бронхиальной астмой;
анафилактическим шоком.

Также препарат можно применять для устранения симптомов, вызванных укусами насекомых, при исследованиях желудочной секреции, чтобы предупредить осложнения при использовании как стимулятор выработки гистамина.

Применение Дипразина в анестезиологии возможно: при премедикации, после операций, в составе литических смесей, которые используют с целью усиления действия общей анестезии или гипотермии, эффективности анальгетиков, наружных анестетиков.

Показаниями к применению в неврологии являются:

кинетозы;
мигрени;
необходимость уменьшения экстрапирамидных нарушений, возникающих в период лечения антипсихотическими ЛС или нейролептиками;
алкогольный делирий;
хорея;
энцефалит и прочие нарушения, вызывающие повышенную проницаемость сосудов;
тошнота и рвота;
невралгия тройничного нерва;
головокружение;
синдром Меньера;
гипертермия при отравлениях;
воздушная и морская болезнь;
неврозы;
психозы.

В педиатрии препарат назначают, когда у малышей наблюдаются изменения покровов кожи, слизистых оболочек, возникающие при экссудативном диатезе, экземе, астматическом бронхите, ложном крупе, сывороточной болезни, аллергическом дерматите.

Противопоказания

Не рекомендовано применение препарата при:

гиперчувствительности к нему;
лактации;
детском возрасте до 3 месяцев.

Соблюдать осторожность нужно при лечении пациентов, страдающих обструкцией шейки мочевого пузыря, гипертрофией предстательной железы, эпилепсией, открытоугольной или закрытоугольной глаукомой, печёночной недостаточностью, желтухой, угнетением работы костного мозга, различными заболевания сердца и сосудов, синдромом Рейе. Также осторожность в назначении препарата требуется при беременности, в детском возрасте до 2-х лет, пожилым людям и пациентам с проблемой задержки мочеиспускания.

Побочные эффекты

При лечении Дипразином могут возникать побочные эффекты, затрагивающие деятельность нервной, пищеварительной, сердечно-сосудистой, дыхательной и других систем. Это может проявляться: седативным эффектом, головокружением, сонливостью, тревожностью, психомоторным возбуждением, кошмарными сновидениями, учащением ночных апноэ, ортостатической гипотензией, понижением давления, тахикардией, брадикардией, анестезией и сухостью слизистых рта, тошнотой, рвотой, сухостью в носу и глотке, проблемами с мочеиспусканием.

Не исключены нарушения, связанные с работой органов чувств, нежелательные изменения лабораторных показателей, развитие аллергических и местных реакций.

Дипразин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данный препарат выпускается в формах, предназначенных для приёма внутрь, введения в мышцу или вену. Введение инъекционного раствора под кожу недопустимо, так как при этом проявляется его раздражающее действие.

Как правило, дозировку, схему и длительность применения определяет лечащий врач. При этом средняя допустимая суточная дозировка для взрослых пациентов составляет 75-100 мг к 3-4 разовому приёму, но не более 500 мг в сутки.

Раствор для инъекций вводится в мышцу в дозе 1-2 мл 3-4 раза в день. В вену введение допускается вместе с литическими смесями в дозировке 2 мл. Максимально допустимая суточная доза составляет 250 мг, разовая – 50 мг.

Во время подготовки к оперативному вмешательству с целью усиления действия общей анестезии с вечера принимают 25-50 мг одновременно с прочими снотворными препаратами. Затем перед операцией за 2,5 ч вводится в мышцу 50 мг раствора в составе литической смеси, объединённых в шприце.

При лечении детей дозировка устанавливается в зависимости от возраста маленького пациента. Так, суточная доза для деток 1-2 лет составляет 5-10 мг к 1-2 разовому приёму, 2-5 лет – 1-3 раза, 5-10 лет – в пределах 5-15 мг. Детям от 10 лет и подросткового возраста препарат назначают в суточном дозировании 5-20 мг к 1-3-разовому применению.

Расчёт суточной дозы раствора для введения в мышцу выполняется с учётом веса, то есть 0,5-1 мг на 1 кг к 3-5-разовому введению. В экстренных ситуациях – 1-2 мг на 1 кг веса.

При необходимости внутривенного введения берётся 1/3 дозировки, рассчитываемой для введения в мышцу.

С целью предупреждения укачивания лекарство принимают за 1 ч перед поездкой, однократно. Дозировка для взрослых пациентов составляет 25-50 мг, для детей – 10-20 мг.

Передозировка

Случаи передозировки Дипразином не установлены.

Взаимодействие

Сочетание с наркотическими анальгетиками, снотворными, анксиолитическими и антипсихотическими препаратами, некоторыми средствами общей анестезии, местными анестетиками, м-холиноблокаторами и гипотензивными лекарствами может усиливать их эффективность. Поэтому необходима корректировка дозы.

Отмечено ослабление действия производных амфетамина, антихолинэстеразных препаратов, м-холиностимуляторов, Эфедрина, Леводопы, Допамина, Гуанетидина, Бромокриптина. Применение с барбитуратами способно ускорить элиминацию и снизить активность Дипразина.

Одновременное использование с бета-адреноблокаторами приводит к взаимному повышению их концентрации в составе плазмы. Последствиями этого может быть понижение давления, аритмия, поздняя дискинезия, необратимая ретинопатия.

Также возможно повышение концентрации пролактина в составе сыворотки крови. При этом антихолинергические препараты и трициклические антидепрессанты могут усиливать м-холиноблокирующую активность, а Клофелин и противоэпилептические лекарства оказывать угнетающее действие на нервную систему.

Не рекомендуется одновременный приём с ингибиторами МАО и производными фенотиазина, что может вызвать артериальную гипотензию и экстрапирамидные расстройства. При сочетании с Хинидином возможно проявление кардиодепрессивного эффекта, а миелотоксические средства увеличивают гематотоксичность этого лекарства.

Особые указания

Продолжительное применение препарата требует регулярного проведения общего анализа крови, контроля функций печени.

Если одновременно назначаются наркотические анальгетики, анксиолитики, например, в составе комбинированной подготовке к операциям, необходим строгий медицинский контроль.

При лечении пациентов пожилого возраста осторожность требуется, когда выполняется парентеральное ведение высоких доз, потому что могут возникнуть экстрапирамидные нарушения или острая задержка мочеиспускания.

Применять таблетки с целью устранения рвотного действия можно только когда имеет место затяжная рвота известного происхождения.

Длительное использование повышает риск развития некоторых стоматологических нарушений, например, кариеса, пародонтита, кандидоза, по причине сокращения слюноотделения.

Возможна маскировка ототоксического эффекта, проявляемого шумом в ушах и головокружениями, а также возрастает потребность в рибофлавине.

Применение этого препарата может способствовать ложноположительному результату теста на беременность.

На начальной, индивидуально определяемой стадии лечения требуется осторожность при управлении транспортом и выполнении опасных видов работ, когда необходима высокая концентрация внимания и ускоренные реакции.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Для хранения лекарства подходит сухое, прохладное и тёмное место, недоступное детям.

Срок годности

Для раствора – 2 года, таблеток – 2-3 года.

Аналоги Дипразина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К основным аналогам относятся: Аллерган, Атозил, Валлергин, Димапп, Лергиган, Пипольфен, Проазамин, Танидил, Тиерган, Феназил и Фенетазин.

Алкоголь

В период лечения употребление алкоголя противопоказано, так как он может оказывать угнетающее действие на деятельность нервной системы.

Отзывы о Дипразине

В сети встречается немного сообщений, в которых пользователи высказывают своё мнение о данном препарате. Тем не менее, отзывы о Дипразине в большей степени положительные и служат дополнительным подтверждением его эффективности.

Конечно, особенно часто этот препарат используют, когда нужно снять проявления аллергии. В процессе лечения быстро и качественно снижаются аллергические симптомы: заложенность носа, отёчность, слезоточивость глаз и так далее.

Несмотря на высокую эффективность, применение данного препарата может вызвать побочные действия. Обычно это проявляется пищеварительными расстройствами, которые исчезают почти сразу после прекращения применения Дипразина.

Чтобы избежать таких ситуаций, специалисты рекомендуют применять препараты подобного действия только по назначению. Хотя в большинстве случаев при лечении не возникает нежелательных реакций, но их развитие не исключено. Действенность лекарства во многом зависит от вида нарушения, его тяжести и других факторов. Так или иначе, требуется предварительное обследование, сдача необходимых анализов и заключение врача, который и сделает соответствующие назначения.

Цена Дипразина, где купить

Цена Дипразина в аптеках Украины составляет 426 грн. В российских аптеках лекарство отсутствует.

Источник

Состав

В состав препарата входит основной компонент: прометазин.

Дополнительные составляющие: кислота аскорбиновая, натрия хлорид, натрия сульфит безводный, натрия метабисульфит, инъекционная вода.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Лекарство обладает высоким антигистаминным и седативным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дипразин является высокоактивным синтетическим антигистаминным и седативным препаратом. При его применении проявляется сильное противоаллергическое действие и успокаивающее влияние на нервную систему. Также отмечается усиление эффекта наркотических, снотворных и обезболивающих препаратов, некоторых местных анестетиков. Применение лекарства приводит к понижению температуры тела. Препарат обладает противорвотным действием.

Показания к применению

Препарат назначают при различных [b]аллергических заболеваниях, которые проявляются:

сыпью;
ревматизмом;
зудящимся дерматозом, экземой, экссудативным диатезом;
сывороточной болезнью;
ангионевротическим отёком;
сенной лихорадкой;
бронхиальной астмой;
анафилактическим шоком.

Применение Дипразина в анестезиологии возможно: при премедикации, после операций, в составе литических смесей, которые используют с целью усиления действия общей анестезии или гипотермии, эффективности анальгетиков, наружных анестетиков.

Показаниями к применению в неврологии являются:

кинетозы;
мигрени;
необходимость уменьшения экстрапирамидных нарушений, возникающих в период лечения антипсихотическими ЛС или нейролептиками;
алкогольный делирий;
хорея;
энцефалит и прочие нарушения, вызывающие повышенную проницаемость сосудов;
тошнота и рвота;
невралгия тройничного нерва;
головокружение;
синдром Меньера;
гипертермия при отравлениях;
воздушная и морская болезнь;
неврозы;
психозы.

Противопоказания

Не рекомендовано применение препарата при:

гиперчувствительности к нему;
лактации;
детском возрасте до 3 месяцев.

Соблюдать осторожность нужно при лечении пациентов, страдающих обструкцией шейки мочевого пузыря, гипертрофией предстательной железы, эпилепсией, открытоугольной или закрытоугольной глаукомой, печёночной недостаточностью, желтухой, угнетением работы костного мозга, различными заболевания сердца и сосудов, синдромом Рейе. Также осторожность в назначении препарата требуется при беременности, в детском возрасте до 2-х лет, пожилым людям и пациентам с проблемой задержки мочеиспускания.

Побочные эффекты

При лечении Дипразином могут возникать побочные эффекты, затрагивающие деятельность нервной, пищеварительной, сердечно-сосудистой, дыхательной и других систем. Это может проявляться: седативным эффектом, головокружением, сонливостью, тревожностью, психомоторным возбуждением, кошмарными сновидениями, учащением ночных апноэ, ортостатической гипотензией, понижением давления, тахикардией, брадикардией, анестезией и сухостью слизистых рта, тошнотой, рвотой, сухостью в носу и глотке, проблемами с мочеиспусканием.

Дипразин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При необходимости внутривенного введения берётся 1/3 дозировки, рассчитываемой для введения в мышцу.

Передозировка

Случаи передозировки Дипразином не установлены.

Взаимодействие

Отмечено ослабление действия производных амфетамина, антихолинэстеразных препаратов, м-холиностимуляторов, Эфедрина, Леводопы, Допамина, Гуанетидина, Бромокриптина. Применение с барбитуратами способно ускорить элиминацию и снизить активность Дипразина.

Также возможно повышение концентрации пролактина в составе сыворотки крови. При этом антихолинергические препараты и трициклические антидепрессанты могут усиливать м-холиноблокирующую активность, а Клофелин и противоэпилептические лекарства оказывать угнетающее действие на нервную систему.

Не рекомендуется одновременный приём с ингибиторами МАО и производными фенотиазина, что может вызвать артериальную гипотензию и экстрапирамидные расстройства. При сочетании с Хинидином возможно проявление кардиодепрессивного эффекта, а миелотоксические средства увеличивают гематотоксичность этого лекарства.

Особые указания

Длительное использование повышает риск развития некоторых стоматологических нарушений, например, кариеса, пародонтита, кандидоза, по причине сокращения слюноотделения.

Возможна маскировка ототоксического эффекта, проявляемого шумом в ушах и головокружениями, а также возрастает потребность в рибофлавине.

Применение этого препарата может способствовать ложноположительному результату теста на беременность.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Для хранения лекарства подходит сухое, прохладное и тёмное место, недоступное детям.

Срок годности

Для раствора – 2 года, таблеток – 2-3 года.

Алкоголь

Цена Дипразина, где купить

Цена Дипразина в аптеках Украины составляет 426 грн. В российских аптеках лекарство отсутствует.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!

Источник

Описание лекарственного препарата ветеринарного назначения ВАКЦИНА ОКЗ

Основано на официально утвержденной инструкции по применению
препарата ВАКЦИНА ОКЗ для специалистов
и утверждено компанией-производителем для электронного издания справочника Видаль Ветеринар
2011 года

Дата обновления: 2011.05.10

Лекарственная форма

ВАКЦИНА ОКЗ

Суспензия

рег. №ПВР-1-5.1/00873
от 20.02.07
— Действующее

Форма выпуска, состав и упаковка

Суспензия в виде гомогенной взвеси белого цвета, с серовато-желтым оттенком и обильным рыхлым осадком, образующимся на дне флакона при хранении и легко разбивающимся при встряхивании в гомогенную взвесь.

Расфасовывана по 50 мл, 100 мл, или 200 мл в стерильные стеклянные флаконы соответствующей вместимости, которые плотно укупоривают резиновыми пробками и обкатывают алюминиевыми колпачками. На каждом флаконе должна быть этикетка с указанием предприятия-изготовителя, его товарного знака, наименования биопрепарата, количества его во флаконе (мл), номера серии, номера контроля, даты изготовления и срока годности, способа применения, условий хранения, обозначения ТУ.

Флаконы с вакциной укладывают в коробку, на которой должна быть маркировка с указанием наименования и товарного знака предприятия-изготовителя, его адрес, номер факса и телефона, наименования препарата, количество флаконов в коробке, номер серии, номер контроля, дата изготовления (месяц, год), срок годности, условия хранения, обозначения ТУ и надпись «Для животных». Внутрь каждой коробки вкладывают инструкцию по применению вакцины.

Свидетельство о регистрации № ПВР-1-5.1/00873 от 20.02.07

Фармакологические (биологические) свойства и эффекты

Вакцина ассоциированная инактивированная против колибактериоза, сальмонеллеза, клебсиеллеза и протейной инфекции молодняка сельскохозяйственных животных и пушных зверей.

Индуцирует выработку специфических антител через 12-14 дней после иммунизации. Иммунитет сохраняется в течение 6 месяцев.

Вакцина безвредна и лечебными свойствами не обладает.

Показания к применению препарата ВАКЦИНА ОКЗ

иммунизация животных в пунктах, неблагополучных по острым кишечным заболеваниям.

Порядок применения

Вакцинируют только клинически здоровых животных.

Сроки и дозы иммунизации.

Ревакцинацию проводят через 10-14 дней в тех же дозах.

При проведении вакцинации соблюдают общепринятые правила асептики и антисептики. Место введения вакцины дезинфицируют 70% этиловым спиртом. Шприцы и иглы стерилизуют кипячением в течение 10-15 минут; для каждого животного используют отдельную иглу. Перед применением флаконы с вакциной тщательно встряхивают.

Побочные эффекты

В неблагополучных по ОКЗ хозяйствах у отдельных животных возможно кратковременное повышение температуры и угнетенное состояние, что связано с сенсибилизацией организма животных к энтеробактериям и продуктам их жизнедеятельности (токсины и т.д.), соответствующим антигенам, входящим в состав вакцины. При высоком уровне аллергической реакции рекомендуется дробное введение вакцины (1/2 дозы).

Противопоказания к применению препарата ВАКЦИНА ОКЗ

Запрещается прививать больных и ослабленных животных.

Особые указания и меры личной профилактики

В случае появлений у отдельных животных аллергических реакций рекомендуется применять симптоматическое лечение с применением антигистаминных препаратов (димедрол, дипразин, диазолин, кофеин, атропин в рекомендуемых дозах).

При применении вакцины не использовать препараты, обладающие иммунодепрессантным действием.

Продукты животноводства после применения вакцины или в случае вынужденного убоя привитых животных используют без ограничений.

При проведении вакцинации не требуется специальных мер предосторожности. В случае попадании вакцины на открытые участки тела или слизистые оболочки глаз, рта, носа, а также после окончания работы руки и другие открытые участки тела моют водой с мылом и обрабатывают дезинфицирующим раствором.

Вакцину с нарушением целостности флакона, отсутствием этикетки, изменением цвета надосадочной жидкости, наличием в ней посторонней примеси (не разбивающихся при встряхивании хлопьев), а также неиспользованную в день вскрытия флакона выбраковывают и обезвреживают кипячением в течение 15 мин.

Условия хранения ВАКЦИНА ОКЗ

Вакцину следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С.

Срок годности ВАКЦИНА ОКЗ

Срок годности — 12 месяцев.

Вакцину транспортируют всеми видами транспорта при температуре 2-15°С. Допускается транспортировка при температуре до 25°С в течение 10-15 дней.

Контакты для обращений

109472 Москва, Ташкентская ул. 34, корп. 5
Тел.: (495) 377-69-97, 638-52-74
Факс: (495) 377-69-87

ВАКЦИНА ОКЗ отзывы

Помогите другим с выбором, оставьте отзыв об ВАКЦИНА ОКЗ

Оставить отзыв

Источник

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. таблицу).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
α1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин, наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.

Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.

Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.

Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата.
Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).

Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.

Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.

Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.

Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.

Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

Три поколения антигистаминных препаратов (в скобках представлены торговые наименования)

I поколение	II поколение	III поколение
Дифенгидрамин (димедрол, бенадрил, аллергин) Клемастин (тавегил) Доксиламин (декаприн, донормил) Дифенилпиралин Бромодифенгидрамин Дименгидринат (дедалон, драмамин) Хлоропирамин (супрастин) Пириламин Антазолин Мепирамин Бромфенирамин Хлорофенирамин Дексхлорфенирамин Фенирамин (авил) Мебгидролин (диазолин) Квифенадин (фенкарол) Секвифенадин (бикарфен) Прометазин (фенерган, дипразин, пипольфен) Тримепразин (терален) Оксомемазин Алимемазин Циклизин Гидроксизин (атаракс) Меклизин (бонин) Ципрогептадин (перитол)	Акривастин (семпрекс) Астемизол (гисманал) Диметинден (фенистил) Оксатомид (тинсет) Терфенадин (бронал, гистадин) Азеластин (аллергодил) Левокабастин (гистимет) Мизоластин Лоратадин (кларитин) Эпинастин (алезион) Эбастин (кестин) Бамипин (совентол)	Цетиризин (зиртек) Фексофенадин (телфаст)

Вернуться

Источник

Прозрачная, бесцветная, слегка вязкая жидкость, содержащая частицы белого или почти белого цвета, которые легко суспендируют, свободная от посторонних примесей.

Действующее вещество: betamethasone;
1 мл суспензии содержит 6,43 мг бетаметазона дипропионата (эквивалентно 5 мг бетаметазона) и 2,63 мг бетаметазона натрия фосфата (эквивалентно 2 мг бетаметазона);
вспомогательные вещества: динатрия гидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, динатрия эдетат, полисорбат 80, спирт бензиловый, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), натрия карбоксиметилцеллюлоза, макрогол, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Кортикостероиды для системного применения.
Код АТХ: Н02А В01

Фармакодинамика
Бетаметазон является синтетическим глюкокортикоидом (9 альфа-фтор-16 бета-метилпреднизолон). Бетаметазон оказывает сильное противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие.
Бетаметазон не оказывает клинически значимого минералокортикоидного действия. Глюкокортикоиды проникают через мембрану клеток и формируют комплексы со специфическими рецепторами цитоплазмы. Эти комплексы в дальнейшем проникают в ядро клетки, фиксируются на ДНК (хроматин) и стимулируют транскрипцию информационной РНК, а также синтез белков различных ферментов. Последние в итоге будут отвечать за эффекты, наблюдаемые при системном применении глюкокортикоидов. Помимо воздействия на воспалительный и иммунный процессы, глюкокортикоиды также оказывают влияние на метаболизм углеводов, белков и липидов. Кроме того, глюкокортикоиды воздействуют на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.

Влияние на воспалительные и иммунные процессы.

Противовоспалительные, иммунодепрессивные и противоаллергические свойства глюкокортикоидов имеют важное значение при использовании в терапевтической практике. Основными результатами таких свойств являются: снижение количества иммуноактивных клеток в очаге воспалительного процесса, уменьшение вазодилатации, стабилизация лизосомальных мембран, подавление фагоцитоза, уменьшение выработки простагландинов и родственных веществ.
Противовоспалительная активность препарата приблизительно в 25 раз выше, чем у гидрокортизона и в 8-10 раз выше, чем у преднизолона (в весовом соотношении).

Влияние на метаболизм углеводов и белков.

Глюкокортикоиды стимулируют катаболизм белков. В печени посредством процесса глюконеогенеза освобожденные аминокислоты превращаются в глюкозу и гликоген. Абсорбция глюкозы в периферических тканях снижается, что ведет к гипергликемии и глюкозурии, особенно у пациентов, предрасположенных к диабету.

Влияние на метаболизм липидов.

Глюкокортикоиды обладают липолитическим действием. Липолиз наиболее выражен на уровне конечностей. Кроме того, глюкокортикоиды влияют на липогенез, что больше всего проявляется в области туловища, шеи и головы. В совокупности эти эффекты приводят к перераспределению липидных отложений.
Максимальная фармакологическая активность глюкокортикоидов проявляется позже, чем достижение максимальной концентрации препарата в сыворотке крови, что указывает на то, что большая часть эффектов препарата основана не на прямом медикаментозном действии, а на изменении активности ферментов.
Фармакокинетика
Бетаметазона натрия фосфат и бетаметазона дипропионат всасываются в месте инъекции, обеспечивая быстрое начало терапевтического действия, а также другие местные и общие фармакологические эффекты.
Бетаметазона натрия фосфат быстро растворяется в воде и метаболизируется в организме до бетаметазона (биологически активного глюкокортикоида). 2,63 мг бетаметазона натрия фосфата эквивалентны 2 мг бетаметазона.
Использование бетаметазона дипропионата позволяет достичь длительного действия препарата. Это вещество практически не растворяется, представляя собой депо, таким образом, всасывание проходит медленнее, а облегчение симптомов длится дольше.

Показатели крови	Внутримышечная инъекция
	Бетаметазона натрия фосфат	Бетаметазона дипропионат
Максимальная концентрация в плазме крови	1 час после приема	Медленная абсорбция
Период полувыведения из плазмы крови после одной дозы	3-5 часов	Прогрессивная метаболизация
Выведение из организма	24 часа	Более 10 дней
Биологический период полувыведения	36-54 часа

Бетаметазон метаболизируется в печени. Связывание происходит в основном с альбумином. У пациентов с заболеваниями печени метаболизм бетаметазона более длительный или замедленный.

Кортикостероидная терапия является вспомогательной и не заменяет общепринятое лечение.

Внутримышечное введение

Дипроспан® показан для лечения различных ревматологических, дерматологических, аллергических заболеваний, коллагеновых и других заболеваний, при которых обычно наблюдается ответ на лечение кортикостероидами.
Внутрисуставное и периартикулярное введение, а также введение непосредственно в мягкие ткани.
В качестве вспомогательной краткосрочной терапии (при острой форме или обострении заболевания) при остеоартрите, ревматоидном артрите.
Внутрикожное введение
При дерматологических заболеваниях.
Местное введение в ткани стопы
В качестве вспомогательной краткосрочной терапии (при острой форме или обострении имеющегося заболевания) при бурсите на фоне твердой мозоли, шпоры, тугоподвижности большого пальца стопы или деформации пятого пальца стопы, при синовиальной кисте, мортоновской метатарзальной невралгии, тендосиновите, периостите кубовидной кости.

Типичные ситуации

Аллергические состояния
Бронхиальная астма, астматический статус, сезонный или круглогодичный аллергический ринит, тяжелая форма аллергического бронхита, контактный дерматит, атопический дерматит, сенная лихорадка, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, реакции гиперчувствительности на лекарственные препараты или укусы насекомых.
Ревматические заболевания
Остеоартрит, ревматоидный артрит, бурсит, люмбаго, ишиас, кокцидиния, острый подагрический артрит, кривошея, ганглиозная киста, анкилозирующий спондилоартрит, радикулит, экзостоз, фасциит.
Дерматологические заболевания
Атопический дерматит (монетовидная экзема), нейродермит (ограниченный нейродермит), контактный дерматит, выраженный солнечный дерматит, крапивница, гипертрофический красный плоский лишай, липоидный диабетический некробиоз, гнездная алопеция, дискоидная красная волчанка, псориаз, келоидные рубцы, истинная пузырчатка, герпетиформный дерматит, кистозные угри.
Коллагеновые заболевания
При обострении или в качестве поддерживающего лечения некоторых видов диссеминированной системной красной волчанки, узелкового периартериита, склеродермии и дерматомиозита.
Онкологические заболевания
В качестве паллиативной терапии лейкоза и лимфомы у взрослых, а также острого лейкоза у детей.
Другие состояния
Адреногенитальный синдром, геморрагический ректоколит, болезнь Крона, спру, патологические изменения крови, при которых необходима глюкокортикоидная терапия, нефрит, нефротический синдром.
При наличии первичной или вторичной недостаточности коры надпочечников можно проводить лечение препаратом Дипроспан®, однако, при необходимости, нужно одновременно применять минералокортикоиды.

Перед применением раствор следует взболтать.
Доза подбирается индивидуально в зависимости от потребностей пациента, вида заболевания, его тяжести и реакции организма пациента.
Доза должна быть минимальной, а период приема – максимально коротким.
Первоначальную дозу необходимо подбирать до получения удовлетворительного клинического эффекта. Если после достаточного периода времени не удается достичь удовлетворительного клинического эффекта, лечение следует прекратить, постепенно снижая дозу препарата Дипроспан®, и проводить другое подходящее лечение.
При удовлетворительном эффекте необходимо определить оптимальную дозу, постепенно снижая начальную дозу (через допустимые интервалы времени) пока не будет достигнута минимальная доза, обеспечивающая адекватный клинический эффект.
Дипроспан® нельзя вводить внутривенно или подкожно.
Системное применение
При системной терапии начальная доза препарата в большинстве случаев составляет 1-2 мл. Введение повторяют при необходимости. Препарат вводят глубоко внутримышечно в ягодицу. Доза и частота применения препарата зависят от тяжести состояния пациента и терапевтического эффекта. При серьезных заболеваниях, когда необходимо неотложное лечение, например, при системной красной волчанке или астматическом статусе, начальная доза препарата может составлять 2 мл.
При различных дерматологических заболеваниях хороший ответ, как правило, достигается после в/м введения 1 мл препарата Дипроспан®; введение препарата можно повторить в зависимости от терапевтического эффекта.
При заболеваниях дыхательной системы облегчение симптомов достигается через несколько часов после внутримышечной инъекции препарата Дипроспан®. При бронхиальной астме, сенной лихорадке, аллергическом бронхите и аллергическом рините эффективный контроль симптоматики достигается после введения 1-2 мл препарата.
При остром или хроническом бурсите эффективные результаты достигаются после одной в/м инъекции 1-2 мл препарата Дипроспан®; при необходимости можно повторить введение препарата.
Местное применение
Одновременное применение местного анестезирующего препарата необходимо лишь в единичных случаях (инъекция практически безболезненная). Если одновременное введение анестезирующего препарата желательно, то Дипроспан® можно смешать (в шприце, а не во флаконе) с 1% или 2% раствором лидокаина гидрохлорида, прокаина гидрохлоридом или аналогичными местными анестетиками, используя лекарственные формы, не содержащие парабена. Не разрешается применение анестетиков, содержащих метилпарабен, пропилпарабен, фенол и другие подобные вещества. Сначала необходимую дозу препарата Дипроспан® следует набрать в шприц из флакона; потом в этот же шприц набирают необходимое количество местного анестетика и встряхивают в течение короткого периода времени.

При острых бурситах

(субдельтовидном, субакромиальном и препателлярном) введение 1-2 мл препарата Дипроспан® непосредственно в синовиальную сумку может облегчить боль и полностью восстановить подвижность в течение нескольких часов.

При хроническом бурсите.

При получении хорошего эффекта после неотложного лечения, дозу препарата можно снизить.

При тендините, тендосиновиите и перитендините.

При острой стадии заболевания одной инъекции препарата может быть достаточно для улучшения состояния больного, при хронической – может потребоваться повторное введение препарата, в зависимости от состояния пациента.

При ревматоидном артрите и остеоартрите.

Внутрисуставное введение препарата в дозе 0,5-2 мл, как правило, уменьшает боль, болезненность и тугоподвижность суставов в течение 2-4 ч после введения. Продолжительность терапевтического действия препарата значительно варьирует при этих двух заболеваниях и может составлять 4 и более недель. Внутрисуставное введение препарата Дипроспан® хорошо переносится как со стороны суставов, так и околосуставных тканей.
Рекомендованные дозы препарата:
— при введении в большие суставы (например, коленный, тазобедренный): 1-2 мл;
— при введении в средние суставы (например, локтевой): 0,5-1 мл;
— при введении в малые суставы (например, суставы кисти руки): 0,25-0,5 мл.

При заболеваниях кожи.

При дерматологических заболеваниях эффективно введение препарата Дипроспан® непосредственно в очаг поражения. Положительный эффект относительно некоторых участков поражений, на которых препарат не применяется непосредственно, может быть связан с небольшим системным эффектом препарата.
Доза составляет 0,2 мл/см². Препарат вводят внутрикожно (не подкожно) при помощи туберкулинового шприца с иглой диаметром 26 G. Общее количество препарата, введенного во все пораженные участки, не должно превышать 1 мл.

При заболеваниях стоп, чувствительных к глюкокортикоидной терапии.

При бурсите на фоне мозоли может быть эффективным применение двух последовательных инъекций препарата по 0,25-мл каждая. При других заболеваниях, таких как тугоподвижность большого пальца стопы (Hallux Rigidus), варусная деформация пятого пальца стопы, а также острый подагрический артрит, улучшение может наступать очень быстро. Туберкулиновый шприц с иглой 25G длинной 1,9 см подходит для большинства инъекций в стопу. Рекомендованные дозы (с интервалами между введениями около 1 недели) составляют:
При бурсите:
— на фоне твердой мозоли 0,25-0,5 мл
— при шпоре 0,5 мл
— при тугоподвижности большого пальца стопы 0,5 мл
— при варусной деформации пятого пальца стопы 0,5 мл
При синовиальной кисте 0,25-0,5 мл
При мортоновской метатарзальной невралгии 0,25-0,5 мл
При тендосиновиите 0,5 мл
При периостите кубовидной кости 0,5 мл
При остром подагрическом артрите 0,5-1 мл

Побочные реакции, наблюдавшиеся при применении препарата Дипроспан®, как и реакции при применении других кортикостероидов, обусловлены дозой и длительностью применения препарата.
Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, задержка жидкости, застойная сердечная недостаточность у предрасположенных пациентов, артериальная гипертензия.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы: мышечная слабость, потеря мышечной массы, ухудшение симптомов при миастении, остеопороз, иногда с сильными болями в костях и спонтанными переломами (компресионные переломы позвоночника), асептический некроз кости (головки бедренной или плечевой кости), разрыв сухожилий стероидная миопатия, патологические переломы, нестабильность суставов.
Нарушения со стороны кожи: атрофия кожи, медленное заживление ран, хрупкость и утончение кожи, петехии, экхимоз, аллергический дерматит, ангионевротический отек, эритема лица, повышенная потливость, крапивница.
Нарушения со стороны ЖКТ: язва желудка с возможной перфорацией и кровотечением, панкреатит, метеоризм, перфорация кишечника, язвенный эзофагит, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны нервной системы: судороги, головокружение, головная боль, цефалгия, повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль мозга).
Нарушения со стороны психики: эйфория, изменение настроения, изменение личности и тяжелая депрессия, повышенная раздражительность, бессонница, психотические реакции, особенно у пациентов с психиатрическими нарушениями в анамнезе, депрессия.
Нарушения со стороны органов зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, задняя субкапсулярная катаракта, экзофтальм, нечеткость зрения.
Нарушения со стороны эндокринной системы: клиническая симптоматика синдрома Кушинга, нарушение менструального цикла, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических средствах у больных диабетом, задержка развития плода или роста ребенка, нарушение толерантности к углеводам, проявления латентного сахарного диабета, вторичная недостаточность функции гипофиза и коры надпочечников, что особенно неблагоприятно в случае стресса (травма, хирургическое вмешательство или заболевание).
Метаболические нарушения: отрицательный баланс азота вследствие распада белка, липоматоз, увеличение массы тела.
Нарушения со стороны иммунной системы. Кортикостероиды могут способствовать угнетению кожных тестов, маскировать симптомы инфекции и активизировать латентную инфекцию, а также снижать резистентность к инфекционным возбудителям, в частности к микобактериям (при туберкулезе), Candida albicans и вирусам.
Другие реакции: анафилактические или аллергические реакции, гипотензивные или шоковые реакции.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: редкие случаи слепоты, связанные с введением препарата в область лица или головы, гиперпигментация или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, асептический абсцесс, послеинъекционное обострение (после внутрисуставного введения), артропатия Шарко.
После повторного внутрисуставного введения препарата могут возникать поражения суставов. Существует риск заражения.

Повышенная чувствительность к любому из действующих или вспомогательных веществ или к кортикостероидам (см. раздел Состав).
Системные грибковые инфекции.
У пациентов с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой внутримышечное введение препарата Дипроспан® запрещено.

Симптомы. Острая передозировка глюкокортикостероидов, в том числе бетаметазона, не угрожает жизни пациента.
В случае применения наивысших доз, очень маловероятно, что передозировка глюкокортикостероидов приведет к нежелательным последствиям (при условии отсутствия таких условных противопоказаний, как сахарный диабет, глаукома, активная язва желудка или, если одновременно не применяются сердечные гликозиды, антикоагулянты кумаринового ряда или диуретики, которые выводят калий).
Лечение. При осложнениях, вызванных метаболическим действием кортикостероидов или эффектами основного или сопутствующего заболевания, а также при осложнениях в результате взаимодействия с другими лекарственными препаратами, следует проводить соответствующее лечение. Необходимо обеспечить адекватное поступление жидкости в организм и контролировать состав электролитов в сыворотке крови и моче, уделяя особое внимание балансу натрия и калия в организме. При выявлении дисбаланса этих ионов необходимо проводить соответствующую терапию.

Препарат Дипроспан® нельзя вводить внутривенно или подкожно.
Сообщалось о возникновении серьезных неврологических реакций (иногда приводивших к смертельным исходам) при эпидуральном инъекционном введении кортикостероидов. Также сообщалось о специфических реакциях, которые включают (но не ограничиваются перечисленными): инфаркт спинного мозга, параплегия, квадриплегия, корковая слепота и инсульт. Об этих серьезных неврологических событиях сообщалось как при применении, так и без применения рентгеноскопического исследования. Безопасность и эффективность эпидурального введения кортикостероидов не установлены, поэтому такое применение кортикостероидов запрещено.
Редко наблюдались анафилактоидные/анафилактические реакции с вероятностью шока у пациентов, получавших лечение кортикостероидами для парентерального введения. Следует придерживаться соответствующих мер предосторожности у пациентов с аллергическими реакциями на кортикостероиды в анамнезе.
Введение препарата должно проходить в асептических условиях.
Дипроспан® содержит два эфира бетаметазона, один из которых (бетаметазона натрия фосфат) быстро всасывается в месте введения препарата. Следовательно, врач должен помнить, что это растворимое вещество может оказывать системное действие.
При отмене или резком снижении дозы препарата после длительного применения (в случае очень высоких доз – уже после короткого периода применения), а также после повышения потребности в кортикостероидах (в результате стресса: инфекции, травмы, хирургического вмешательства) может развиваться недостаточность коры надпочечников. Поэтому дозу необходимо снижать постепенно. При стрессовой ситуации иногда необходимо возобновление применения кортикостероидов или повышения их дозы.
Снижение дозы должно проходить под пристальным наблюдением врача. Кроме того, иногда необходимо наблюдать состояние пациента в течение периода до 1 года после окончания длительного лечения или после применения высоких доз препарата.
Симптомы недостаточности коры надпочечников: недомогание, мышечная слабость, психические нарушения, вялость, боль в мышцах и костях, шелушение кожи, одышка, анорексия, тошнота, рвота, лихорадка, гипогликемия, артериальная гипотензия, дегидратация, смерть в результате резкого прекращения лечения. Лечение недостаточности коры надпочечников включает применение глюкокортикоидов, минералокортикоидов, воды, хлорида натрия и глюкозы.
Быстрое выполнение внутривенной инъекции кортикостероида в высокой дозе может вызвать сердечно-сосудистый коллапс; по этой причине инъекция должна выполняться на протяжении 10 минут.
При длительной терапии кортикостероидами, необходимо рассмотреть вопрос о переходе от парентерального к пероральному применению препарата, взвесив все преимущества и возможные риски.
При выполнении внутрисуставной инъекции важно знать следующее.
— Такой способ применения препарата может оказывать местное и общее действие.
— Необходим анализ внутрисуставной жидкости, для исключения септического процесса в суставе.
— Не вводить препарат при наличии внутрисуставной инфекции.
— Усиление болезненности, отека, снижение подвижности сустава, повышение температуры или недомогание могут быть признаками септического артрита. Если диагностирован инфекционный процесс, необходимо провести соответствующую антибактериальную терапию.
— Кортикостероиды нельзя вводить в нестабильный сустав, в инфицированные участки или в межпозвонковые промежутки.
— Повторные инъекции в сустав при остеоартрите могут повысить риск разрушения сустава.
— Следует избегать прямой инъекции кортикостероидов непосредственно в сухожилие, поскольку в этом случае возникает опасность последующего разрыва сухожилий.
Кортикостероиды необходимо вводить глубоко внутримышечно для избежания местной атрофии тканей.
Введение кортикостероидов в мягкие ткани или непосредственно в очаг поражения, а также внутрисуставное введение может оказывать общее и местное действие.
Особые группы риска
Принимая во внимание свойства глюкокортикоидов (преобразование белков в глюкозу), у пациентов с диабетом бетаметазон можно применять только в течение короткого периода времени и только под постоянным медицинским наблюдением.
У пациентов с гипотиреозом или циррозом наблюдается усиление эффекта глюкокортикоидов.
Следует избегать применения препарата Дипроспан® при герпесе глаз, учитывая опасность перфорации роговой оболочки.
При применении препаратов на основе кортикостероидов возможны психотические расстройства. Предрасположенность к эмоциональной или психотической нестабильности может ухудшаться в. ходе лечения препаратами на основе кортикостероидов.
С осторожностью применяют препарат при: неспецифическом язвенном колите, угрозе перфорации, абсцессе или других гнойных инфекциях; дивертикулите; кишечном анастомозе; язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; почечной недостаточности; артериальной гипертензии; остеопорозе; тяжелой миастении; глаукоме; остром психозе; вирусных и бактериальных инфекциях; задержке развития; туберкулезе; синдроме Кушинга; диабете; сердечной недостаточности; эпилепсии, трудно поддающейся лечению; склонности к тромбоэмболии или тромбофлебиту; беременности.
Учитывая тот факт, что осложнения в ходе кортикостероидной терапии зависят от дозы и длительности лечения, следует учитывать соотношение польза/риск для каждого отдельного пациента, индивидуально подбирая дозу и длительность лечения.
Кортикостероиды могут маскировать некоторые признаки инфекционного заболевания или осложнять его обнаружение. По причине снижения резистентности в ходе применения препарата возможно возникновение новых инфекций.
Длительное применение препарата может привести к развитию задней субкапсулярной катаракты (особенно у детей) или глаукомы с возможным поражением зрительного нерва, а также способствовать развитию вторичных инфекции глаз (грибковой или вирусной).
Следует регулярно проводить офтальмологическое обследование, особенно при длительном лечении (более 6 недель).
Применение средних и высоких доз кортикостероидов может привести к повышению артериального давления, задержке в организме жидкости и натрия, а также к усилению выведения калия. Такие эффекты менее вероятны при применении синтетических производных, за исключением случаев, когда они используются в высоких дозах. Может быть рассмотрен вопрос о применении диеты с ограничением кухонной соли и дополнительным приемом препаратов, содержащих калий. Все кортикостероиды усиливают выведение кальция.

Пациентам, получающим кортикостероидную терапию, противопоказаны следующие виды лечения:

— вакцинация против оспы,
— другие методы иммунизации (особенно в высоких дозах) из-за опасности неврологических осложнений и слабого иммунного ответа (недостаточное выделение антител).
Однако у пациентов, применяющих кортикостероиды в качестве заместительной терапии, возможно проведение иммунизации (например, при болезни Аддисона).
Пациенты, особенно дети, получающие кортикостероиды в иммуноподавляющих дозах, должны избегать любого контакта с больными ветряной оспой или корью.
При активном туберкулезе кортикостероидную терапию необходимо ограничить только случаями фульминантного или диссеминированного туберкулёза. В этом случае кортикостеродиды используются в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией.
Если кортикостероидная терапия назначается пациентам с латентной формой туберкулеза или положительной реакцией на туберкулин, необходимо проводить постоянное наблюдение за состоянием, поскольку возможна реактивация заболевания. При длительной кортикостероидной терапии пациенты должны получать химиопрофилактику.
Если в программе химиопрофилактики используется рифампицин, необходимо помнить, что этот препарат усиливает метаболический печеночный клиренс кортикостероидов; может быть необходимой коррекция дозы кортикостероидов.
Поскольку кортикостероиды могут влиять на развитие новорожденных и детей, а также подавлять выработку эндогенных кортикостероидов, следует внимательно следить за показателями роста и развития детей в случае длительного применения кортикостероидов.
В некоторых случаях кортикостероиды могут влиять на подвижность и количество сперматозоидов.
Дипроспан® содержит бензиловый спирт, который может вызвать токсические и анафилактоидные реакции у новорождённых и детей в возрасте до 3 лет. Препарат нельзя применять у недоношенных или доношенных новорожденных.
В состав препарата Дипроспан® входят метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (Е 216), которые могут вызвать аллергические реакции (иногда замеделенного типа), а в исключительных случаях – затруднение дыхания.
При применении кортикостероидов системного и местного действия (включая интраназальные, ингаляционные и внутриглазные способы применения) могут возникать нарушения зрения. Если у пациента возникают такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациента следует направить на консультацию к офтальмологу для определения возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или другие редкие заболевания (например, центральная серозная хориоретинопатия), о которых сообщалось после применения кортикостероидов системного и местного действия.

В связи с отсутствием исследований по безопасности применения глюкокортикоидов у беременных и кормящих грудью, глюкокортикостероиды не следует назначать женщинам в период беременности, лактации, а также женщинам детородного возраста, за исключением случаев необходимости и только после тщательной оценки соотношения ожидаемого положительного эффекта и возможных рисков для матери, плода или ребенка.
В случае, если кортикостероидная терапия показана в дородовой период, следует сравнить ожидаемый клинический эффект и возможные побочные эффекты (в частности замедление роста и повышение риска инфекции).
В некоторых случаях необходимо продолжать кортикостероидную терапию в период беременности или даже увеличить дозу (например, в случае заместительной кортикостероидной терапии).
Внутримышечное введение бетаметазона приводит к существенному снижению частоты диспноэ у плода, если препарат принимается более, чем за 24 часа до родов (до 32-й недели беременности).
Опубликованные результаты исследований показывают, что целесообразность кортикостероидной терапии с профилактической целью после 32-й недели беременности является дискутабельной. Поэтому врач должен оценить пользу и возможные риски для матери и плода при использовании кортикостероидной терапии после 32-й недели беременности.
Кортикостероидная терапия не предназначена для лечения болезни гиалиновых мембран после рождения.
В случае профилактического лечения заболевания гиалиновых мембран у недоношенных новорожденных следует избегать применения кортикостероидов у беременных женщин с преэклампсией или эклампсией, а также с признаками повреждения плаценты.
Дети, родившиеся от матерей, которые в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, должны находиться под медицинским наблюдением для выявления ранних признаков недостаточности коры надпочечников.
Если женщины получали бетаметазон до рождения ребенка, у новорожденных наблюдалась временная задержка выработки фетальных гормонов роста, а также, вероятно, гипофизарных гормонов, регулирующих выработку кортикостероидов как окончательно сформировавшимися, так и фетальными участками надпочечников плода. Тем не менее, подавление фетального гидрокортизона не влияет на реакцию со стороны гипофиза и надпочечников на стресс после рождения.
Кортикостероиды хорошо проникают через плацентарный барьер и в молоко матери.
Поскольку кортикостероиды проникают через плаценту, за состоянием новорожденных и младенцев, рожденных от матерей, получавших лечение кортикостероидами в течение большей или какой-либо части периода беременности, следует следить особенно внимательно и обследовать относительно возможной врожденной катаракты, хотя такие случаи очень редки.
Поскольку препарат Дипроспан® может вызвать побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении кормления грудью или целесообразности применения препарата, в зависимости от важности данной терапии для матери.
Женщины, получавшие лечение кортикостероидами в период беременности, должны быть под наблюдением во время и после схваток, а также во время родов для выявления недостаточности коры надпочечников, вызванного родовым стрессом.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами
Следует проявлять особую осторожность при приеме больших доз препарата, которые могут способствовать развитию эффектов со стороны ЦНС (эйфория, бессонница). Также возможны нарушения зрения при длительном применении препарата.

Взаимодействия с препаратами
Кортикостероиды (включая бетаметазон) метаболизируются посредством CYP3A4.
Одновременное применение с фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином или эфедрином может усиливать метаболизм кортикостероидов, и как следствие снижать терапевтический эффект.
Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом, кларитромицином, ритонавиром, препаратами, содержащими кобицистат) может привести к повышению экспозиции кортикостероидов и, тем самым, потенциально повышать риск развития системных побочных эффектов кортикостероидов. Следует рассмотреть вопрос о преимуществах одновременного применения препаратов и потенциальных рисках развития системных побочных эффектов кортикостероидов, а также наблюдать за состоянием пациентов относительно возникновения вышеуказанных побочных реакций.

Пациентам, получающим кортикостероидную терапию, противопоказаны следующие виды лечения:

— вакцинация против оспы,
— другие методы иммунизации (особенно в высоких дозах) из-за опасности неврологических осложнений и слабого иммунного ответа (недостаточное выделение антител).
Однако у пациентов, применяющих кортикостероиды в качестве заместительной терапии, можно проводить иммунизацию (например, при болезни Аддисона).
Одновременное применение с диуретиками, например, тиазидами, может способствовать повышению риска непереносимости глюкозы.
Следует наблюдать за состоянием пациентов, одновременно получающих лечение кортикостероидами и эстрогенами, так как возможно усиление эффектов кортикостероидов. Одновременное применение кортикостероидов и сердечных гликозидов может повышать риск возникновения аритмии или дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии. Часто пациенты, получающие сердечные гликозиды, одновременно применяют диуретики, способствующие выведению калия из организма. В этих случаях пациенту необходимо назначить калийсодержащие препараты. Кортикостероиды могут усиливать выведение калия, вызванное применением амфотерицина В. У всех пациентов, получающих одну из таких комбинаций препаратов, необходимо внимательно контролировать уровни сывороточных электролитов, в частности уровень калия в сыворотке крови.
Одновременное применение кортикостероидов и антикоагулянтов кумаринового ряда может усиливать или ослаблять эффекты антикоагулянтов, что требует коррекции дозы. Относительно пациентов, получающих одновременное лечение антикоагулянтами и глюкокортикостероидами, необходимо помнить о возможном развитии изъязвлений желудочно-кишечного тракта, индуцированных кортикостероидами, а также о риске внутреннего кровотечения.
Кортикостероиды могут снижать концентрацию салицилатов в плазме крови. При снижении дозы кортикостероидов или прекращении терапии следует провести обследование относительно возможного отравления салициловой кислотой. Сочетание глюкокортикостероидов и салицилатов может повышать частоту и тяжесть язвенных процессов в желудочно-кишечном тракте.
При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами или этанолом возможно повышение риска развития язвы желудочно-кишечного тракта или обострение существующей язвы.
Пациентам с сахарным диабетом в некоторых случаях может быть необходимой адаптация дозы пероральных антидиабетических препаратов или инсулина, учитывая гипергликемический эффект глюкокортикостероидов.
Одновременное применение с соматотропином может привести к уменьшению ответа на этот гормон. В период лечения соматотропином следует избегать применения бетаметазона в дозах, превышающих 300-450 мкг (0,3-0,45 мг) на 1 м² поверхности тела в сутки.
Взаимодействия при проведении лабораторных тестов
Кортикостероиды могут влиять на тест восстановления нитросинего тетразолия и привести к получению ложноотрицательных результатов.
Если пациент получает лечение кортикостероидами, это необходимо учитывать при интерпретации результатов биологических тестов (кожный тест, уровень гормонов щитовидной железы и др.).

Несовместимость
Редко может быть необходимым одновременное применение местных анестетиков. Если одновременное введение анестезирующего вещества желательно, препарат Дипроспан® можно смешивать (в шприце, а не во флаконе) с 1% или 2% растворами лидокаина или прокаина гидрохлорида, или другими анестетиками не содержащими парабены. Не разрешается применение анестетиков, содержащих метилпарабен, пропилпарабен, фенол и другие подобные вещества.

Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре не выше 25 °C в защищенном от света месте, не замораживать. Перед применением встряхнуть.

По 1 мл в ампулы, из стекла гидролитического класса 1 (ЕФ). На высоте 32,5±1,0мм от нижней части ампулы кольцо зеленого цвета. По 5 ампул в контурные пластиковые упаковки из непрозрачного полистирола, закрытые прозрачной ПЭТФ/ПЭ пленкой.
По 5 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

Информация о производителе
Шеринг-Плау Лабо Н.В., Бельгия.
Schering-Plough Labo N.V., Belgium.

Адрес
Индустриепарк 30, Хейст-оп-ден-Берг, 2220, Бельгия.
Industriepark 30, Heist-op-den-Berg, 2220, Belgium.

Владелец регистрационного удостоверения
Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Вейштрассе 20 СН-6000, Люцерн 6, Швейцария.
Schering-Plough Central East AG, Weystrasse 20 CH-6000, Lucerne 6, Switzerland.

Источник