Дисгрен инструкция по применению цена отзывы аналоги

Клинические характеристики

Дальнейшая информация

Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Дисгрен только по назначению
врача.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

Авторское право:

• Х. Уриак и Компания, С.А.
• http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины

Описание

Дисгрен (Disgren) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 капсула содержит 300 мг трифлузала

вспомогательные вещества: желатин.

Лекарственная форма

Капсулы.

Фармакологическая группа

Антитромботические средства. Ингибиторы агрегации тромбоцитов исключением гепарина.

Код АТХ В01А С18.

Показания

Профилактика повторных сосудистых нарушений ишемического характера, таких как:

• инфаркт миокарда
• стабильная и нестабильная стенокардия
• цереброваскулярные негеморагични преходящие или постоянные нарушения кровообращения.

Профилактика окклюзии шунтов после операции аортокоронарного шунтирования.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим салицилатов. Активная язва в анамнезе и ее осложнения. Острое кровотечение.

Способ применения и дозы

Применять взрослым пациентам внутрь. Рекомендуемая доза — 600 мг (2 капсулы) в сутки однократно или разделены на два приема, или 900 мг (3 капсулы) в сутки в три приема. Препарат рекомендуется применять во время приема пищи.

Побочные реакции

Чаще всего побочные реакции возникают в желудочно-кишечном тракте и обычно проходят через несколько дней даже без отмены препарата.

Со стороны кожи:

нечасто: сыпь, зуд.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

часто: головная боль.

Нечасто спутанность сознания, головокружение, судороги.

Со стороны органов слуха:

нечасто: шум в ушах, гипакузия.

Со стороны органов чувств:

нечасто: нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительного тракта:

очень часто диспепсические расстройства.

Часто боль в животе, тошнота, запор, рвота, метеоризм.

Нечасто диарея, желудочно-кишечные кровотечения, мелена, кровотечения прямой кишки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто: артериальная гипертензия, транзиторная ишемическая атака, кровоизлияние в мозг.

Со стороны дыхательной системы:

нечасто удушье, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны системы кроветворения:

нечасто анемия. Нарушение коагуляции и кровотечение: носовое кровотечение, гематома, пурпура, кровоточивость десен.

Со стороны мочеполовой системы:

нечасто гематурия, инфекции мочевыводящих путей.

Общие реакции:

нечасто: вздутие живота, лихорадка, гриппоподобные симптомы.

Описаны отдельные случаи фотосенсибилизации.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. В случае приема очень высокой дозы могут возникнуть симптомы интоксикации салицилатами (головная боль, шум, головокружение, тошнота, рвота, учащенное дыхание). В этом случае следует прекратить применение препарата и назначить симптоматическую терапию.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные о действии трифлузала в период беременности отсутствуют, поэтому не рекомендуется применять препарат в этот период. Во время исследования на животных не было выявлено прямых или косвенных негативных эффектов на беременность, развитие плода, роды и послеродовое развитие. Отсутствуют данные о проникновении трифлузала в грудное молоко, поэтому необходимо взвесить риск ожидаемой пользы для матери и возможный риск для плода или ребенка. На период лечения следует воздерживаться от кормления грудью.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Особенности применения

Почечная или печеночная недостаточность: клинический опыт применения препарата пациентам с почечной или печеночной недостаточностью ограничен. Поэтому рекомендуется уделять особое внимание при лечении пациентов с данной патологией.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, получающих лечение гемодиализом, концентрация в плазме крови основного метаболита трифлузала, 2-гидрокси-4- (трифторметил) бензойной кислоты (ОТВ), существенно не меняется, поэтому коррекция дозы не требуется.

Хотя трифлузал продемонстрировал низкий уровень кровотечений в клинических испытаниях препарат следует применять с осторожностью пациентам с повышенным риском кровотечения вследствие травмы или других патологических состояний. При лечении трифлузала необходимо с осторожностью применять препараты, которые могут вызвать кровотечение, такие как ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). При запланированных хирургических вмешательствах нужно взвесить риск возникновения кровотечения и при необходимости прекратить лечение Дисгреном крайней мере за 7 дней до запланированной операции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не описано, но следует учитывать возможность появления побочных реакций со стороны нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Опыты in vitro показали увеличение свободной фракции основного метаболита трифлузала, 2-гидрокси-4- (трифторметил) бензойной кислоты (ОТВ) при наличии НПВП. С другой стороны, повышение концентрации ОТВ увеличивает эффект НПВП, глисентиду и варфарина. Возможно, нужно изменить дозу этих препаратов, если их применять вместе с трифлузала.

У пациентов с острым инфарктом миокарда оценивалась безопасность применения трифлузала вместе с тромболитических средств (rt-PA и стрептокиназа). Количество случаев внутримозговой кровотечения была меньшей, чем у больных, получавших ацетилсалициловую кислоту и тромболитических средства (0,1% по сравнению с 1,1% р = 0,04).

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Трифлузал уменьшает биосинтез тромбоксана путем необратимого ингибирования тромбоцитарной циклооксигеназы, благодаря незначительной действия на сосудистую ЦОГ в терапевтической дозе не влияет на биосинтез простациклина. Также главный метаболит трифлузала, 2-гидрокси-4- (трифторметил) бензойная кислота (ОТВ), является обратным ингибитором тромбоцитарной циклооксигеназы и благодаря своему длительному полураспада (34 ч) способствует антитромботическому действия трифлузала. Как трифлузал, так и ОТВ могут повышать концентрацию циклического аденозина 5-монофосфата (ц-АМФ) в тромбоцитах путем ингибирования тромбоцитарных ФДЭ. Кроме того, in vitro и ex vivo было продемонстрировано, что трифлузал стимулирует высвобождение оксида азота в нейтрофилах человека, что также способствует антитромботическому действия. Трифлузал продемонстрировал ингибирование агрегации тромбоцитов как у здоровых добровольцев, так и у пациентов. В опытах ex vivo у здоровых добровольцев после применения трифлузала в дозе 600 мг через 24 часа индуцированная арахидоновой кислотой агрегация тромбоцитов уменьшилось на 65%. Повторное применение трифлузала (600 мг / сут в течение 7 дней) привело к ингибирования 50-75% агрегации тромбоцитов, индуцированной арахидоновой кислотой, АДФ (аденозиндифосфатом), эпинефрином или коллагеном.

Фармакокинетика.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью в терминальной стадии, которые проходили традиционный гемодиализ, показатели концентрации ОТВ в плазме крови до и после гемодиализа были идентичны.

Основные физико-химические свойства

бесцветные твердые желатиновые капсулы, размера 1, содержащие белого или почти белого цвета порошок.

срок годности

4 года.

Условия хранения

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

10 капсул в блистере, 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Дісгрен

Состав

діюча речовина: 1 капсула містить 300 мг трифлузалу;

допоміжна речовина: желатин, заліза оксид червоний (Е 172).

Лікарська форма

Капсули.

Фармакотерапевтична група

Антитромботичні засоби. Інгібітори агрегації тромбоцитів за виключенням гепарину.

Код АТХ В01А С18.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Трифлузал зменшує біосинтез тромбоксану шляхом незворотного інгібування тромбоцитарної циклооксигенази, завдяки незначній дії на судинну циклооксигеназу у терапевтичній дозі не впливає на біосинтез простацикліну. Також головний метаболіт трифлузалу, 2-гідрокси-4-(трифторметил) бензойна кислота (ГТБ), є зворотним інгібітором тромбоцитарної циклооксигенази та завдяки своєму довготривалому напіврозпаду (приблизно 34 години) сприяє антитромботичній дії трифлузалу. Як трифлузал, так і ГТБ можуть збільшувати концентрацію циклічного аденозину 5-монофосфату (ц-АМФ) у тромбоцитах шляхом інгібування тромбоцитарних фосфодіестераз. Крім того, in vitro та ex vivo було продемонстровано, що трифлузал стимулює вивільнення оксиду азоту у нейтрофілах людини, що також сприяє антитромботичній дії. Трифлузал продемонстрував інгібування агрегації тромбоцитів як у здорових добровольців, так і у пацієнтів. У дослідах ex vivo у здорових добровольців після застосування трифлузалу у дозі 600 мг через 24 години індукована арахідоновою кислотою агрегація тромбоцитів зменшилась на 65 %. Повторне застосування трифлузалу (600 мг/добу протягом 7 діб) призвело до інгібування 50-75 % агрегації тромбоцитів, індукованої арахідоновою кислотою, АДФ (аденозиндифосфатом), епінефрином або колагеном.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо трифлузал швидко абсорбується (t½ Ka = 0,44 години), демонструючи абсолютну біодоступність від 83 % до 100 %. Під дією естераз препарат швидко гідролізується, перетворюючись на свій головний активний метаболіт — 2-гідрокси-4-(трифторметил) бензойну кислоту (ГТБ). Вторинний кон’югований метаболіт ГТБ-гліцин – виявляється у сечі. Період напівжиття у плазмі крові (t½) становить 0,53 ± 0,12 години, для трифлузалу та 34,3 ± 5,3 – для ГТБ. Виведення відбувається в основному нирками (нирковий кліренс > 60 % за 48 годин). У сечі визначається неметаболізований трифлузал, ГТБ та з’єднання ГТБ-гліцин.

Після застосування перорально однієї дози трифлузалу – 300 або 900 мг – здоровими добровольцями, середній показник максимальної концентрації трифлузалу у плазмі крові (Сmax) становив 3,2 ± 1,9 мкг/мл і 11,6 ± 1,7 мкг/мл відповідно. Сmax для ГТБ сягає 36,4 ±

6,1 мкг/мл та 92,7 ± 17,1 мкг/мл. Час, необхідний для досягнення Сmax (tmax), становить 0,88 ± 0,26 години, для трифлузалу та 4,96 ± 1,37 години – для ГТБ при дозі 900 мг. Фармакокінетичні параметри ГТБ після повторного застосування (трифлузал, 300 мг 3 рази/добу або 600 мг 1 раз/добу протягом 13 діб) показали, що Сmax ГТБ у плазмі крові в стабільному стані (Сmax cc) становить 178 ± 42 мкг/мл та 153 ± 37 мкг/мл, відповідно. ГТБ у терапевтичній концентрації має показник з’єднання з альбуміном плазми крові від 98 до 99 %. Дане з’єднання суттєво не змінюється при наявності кофеїну, теофіліну, глісентиду, еналаприлу, циметидину та варфарину. Однак вільна фракція ГТБ значно збільшується при наявності таких НПЗП як диклофенак, ібупрофен, індометацин, напроксен, піроксикам або саліцилова кислота. У високій концентрації ГТБ заміщує НПЗП, глісентид та варфарин у зв’язуючих ділянках протеїнів. Ці речовини мають афінність до одних і тих же зв’язуючих ділянок білків, вони можуть взаємозаміщуватися залежно від їхньої спорідненості до протеїну та концентрації заміщуваної речовини.

У добровольців літнього віку після застосування 300 мг трифлузалу 2 рази на добу концентрація трифлузалу та ГТБ у плазмі крові досягає постійної рівноваги за 3-5 діб. Показники ПФК, Сmax та tmax у добровольців літнього віку суттєво не відрізняються від показників, зафіксованих у молодих добровольців. t½ у плазмі крові становить 0,92 ± 0,16 години, для трифлузалу та 64,4 ± 6,6 години для ГТБ; обидва показники вищі, ніж у молодих добровольців. Проте дане збільшення не має клінічного значення і не потребує корекції дози для пацієнтів літнього віку.

У пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю у термінальній стадії, які проходили традиційний гемодіаліз, показники концентрації ГТБ у плазмі крові перед та після гемодіалізу були ідентичні.

Основні фізико-хімічні властивості

безбарвні тверді желатинові капсули, розміру № 1, з написом червоного кольору «DISGREN» на одній з половинок капсули, які містять білого або майже білого кольору порошок.

Показания

Профілактика повторних судинних порушень ішемічного характеру, таких як:

• інфаркт міокарда;
• стабільна і нестабільна стенокардія;
• цереброваскулярні негеморагічні транзиторні або постійні порушення кровообігу.

Профілактика оклюзії шунтів після операції аортокоронарного шунтування.

Противопоказания

Підвищена індивідуальна чутливість до діючої речовини або до інших саліцилатів. Активна пептична виразка в анамнезі та її ускладнення. Гостра кровотеча.

Діти

Безпека та ефективність застосування препарату дітям не встановлені.

Особливості застосування

Ниркова або печінкова недостатність: клінічний досвід застосування препарату пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю обмежений. Тому рекомендується приділяти особливу увагу при лікуванні пацієнтів з даною патологією.

У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які отримують лікування гемодіалізом, концентрація у плазмі крові головного метаболіту трифлузалу, 2-гідрокси-4-(трифторметил) бензойної кислоти (ГТБ), суттєво не змінюється, тому корекція дози не потрібна.

Хоча трифлузал продемонстрував низький рівень кровотеч у клінічних випробуваннях, препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з підвищеним ризиком кровотечі внаслідок травми або інших патологічних станів. При лікуванні трифлузалом необхідно з обережністю застосовувати препарати, які можуть спричинити кровотечу, такі як ацетилсаліцилова кислота та інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП). При запланованих хірургічних втручаннях потрібно зважити ризик виникнення кровотечі та при необхідності припинити лікування Дісгреном принаймні за 7 днів до запланованої операції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Не описано, але слід враховувати можливість появи побічних реакцій з боку нервової системи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Досліди in vitro показали збільшення вільної фракції головного метаболіту трифлузалу, 2-гідрокси-4-(трифторметил) бензойної кислоти (ГТБ) при наявності НПЗП. З іншого боку, підвищення концентрації ГТБ збільшує ефект НПЗП, глісентиду та варфарину. Можливо, потрібно змінити дозу цих препаратів, якщо їх застосовувати разом з трифлузалом.

У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда оцінювалася безпека застосування трифлузалу разом із тромболітичними засобами (rt-PA та стрептокіназа). Кількість випадків внутрішньомозкової кровотечі була меншою, ніж у хворих, які застосовували ацетилсаліцилову кислоту та тромболітичні засоби (0,1 % порівняно з 1,1 % р=0,04).

Способ применения и дозы

Застосовувати дорослим пацієнтам внутрішньо. Рекомендована доза – 600 мг (2 капсули) на добу одноразово або розподілені на два прийоми, або 900 мг (3 капсули) на добу, розподілені на три прийоми. Препарат рекомендується застосовувати під час прийому їжі.

Побочные реакции

Найчастіше побічні реакції виникають у кишково-шлунковому тракті і зазвичай минають через кілька днів навіть без відміни препарату.

З боку шкіри:

нечасто: висипання, свербіж.

З боку центральної і периферичної нервової системи:

часто: головний біль.

Нечасто: сплутаність свідомості, запаморочення, вертиго, судоми.

З боку органів слуху:

нечасто: шум у вухах, гіпакузія.

З боку органів чуття:

нечасто: розлади смакових відчуттів.

З боку травного тракту:

дуже часто: диспепсичні розлади.

Часто: біль у животі, нудота, запор, блювання, метеоризм, анорексія.

Нечасто: діарея, шлунково-кишкові кровотечі, мелена, кровотечі прямої кишки.

З боку серцево-судинної системи:

нечасто: артеріальна гіпертензія, транзиторна ішемічна атака, крововилив у мозок.

З боку дихальної системи:

нечасто: ядуха, інфекції верхніх дихальних шляхів.

З боку системи кровотворення:

нечасто: анемія. Порушення коагуляції та кровотеча: носова кровотеча, гематома, пурпура, кровоточивість ясен.

З боку сечостатевої системи:

нечасто: гематурія, інфекції сечовивідних шляхів.

Загальні реакції:

нечасто: здуття живота, гарячка, грипоподібні симптоми.

Описані окремі випадки фотосенсибілізації.

Передозировка

Випадки передозування не описані. У разі прийому дуже високої дози можуть виникнути симптоми інтоксикації саліцилатами (головний біль, шуми, запаморочення, нудота, блювання, прискорене дихання). У цьому випадку потрібно припинити застосування препарату та призначити симптоматичну терапію.

Применение в период беременности или кормления грудью

Дані про дію трифлузалу у період вагітності відсутні, тому не рекомендується застосовувати препарат у цей період. Під час дослідження на тваринах не було виявлено прямих або непрямих негативних ефектів на вагітність, розвиток плода, пологи та післяпологовий розвиток. Відсутні дані про проникнення трифлузалу у грудне молоко, тому необхідно зважити ризик очікуваної користі для матері та можливий ризик для плода або дитини. На період лікування слід утримуватися від годування груддю.

Условия хранения

Термін придатності

4 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Упаковка

10 капсул у блістері, 3 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.