Дистигмина бромид инструкция по применению цена

Содержание

Структурная формула

Русское название

Дистигмина бромид

Английское название

Distigmine bromide

Латинское название

Distigmini bromidum (род. Distigmini bromidi)

Химическое название

Брутто формула

C₂₂H₃₂N₄O₄Br₂

Фармакологическая группа вещества Дистигмина бромид

Нозологическая классификация

Код CAS

15876-67-2

Фармакологическое действие

Характеристика

Порошок белого цвета. Растворим в воде.

Фармакология

Ингибирует (обратимо) ацетилхолинэстеразу и приводит к накоплению ацетилхолина в синаптической щели. Клинический эффект развивается в течение 1–1,5 ч после приема внутрь. Стимулирует секрецию экзокринных желез, повышает тонус и перистальтику кишечника и мочевого пузыря. Повышение тонуса ЖКТ достигает максимума через 8–10 ч и сохраняется в течение 20 ч. Действует на сердечно-сосудистую систему: оказывает умеренно выраженное сосудорасширяющее и отрицательное хронотропное действие. Повышает тонус скелетной мускулатуры, особенно при миастении (заметный эффект появляется на 1–2-й день приема).

Применение вещества Дистигмина бромид

Паралитический илеус, послеоперационная атония кишечника (профилактика и лечение), хронический запор, атония мочевого пузыря и мочеточников, нейрогенные расстройства мочеиспускания, связанные с функциональной недостаточностью сфинктера мочевого пузыря, миастения.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к брому), выраженная ваготония (брадикардия, артериальная гипотензия, гиперацидные состояния, повышенное слюноотделение), бронхиальная астма, рефлюксная болезнь, язвенная болезнь желудка, воспалительные заболевания кишечника; кишечная, почечная и печеночная колики, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение периферического кровообращения, тиреотоксикоз, клонические и тонические судороги, паркинсонизм, беременность, кормление грудью.

Побочные действия вещества Дистигмина бромид

Диспептические явления, гиперсаливация, кишечная колика, бронхообструктивные нарушения, синусовая брадикардия, миоз, потливость, тремор, мышечные спазмы, затруднение глотания, менструальноподобные кровотечения (при функциональной аменорее).

Взаимодействие

Антихолинергические и обладающие холинолитической активностью (психотропные, антигистаминные, аминогликозиды) препараты ослабляют эффект.

Передозировка

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м. Внутрь за 30 мин до завтрака, начиная с 5 мг/сут, затем, в зависимости от эффективности и переносимости, дозу увеличивают до 10 мг ежедневно или уменьшают до 5 мг 1 раз в 2 или 3 дня. При миастении используют значительно большие дозы. В/м — 0,5 мг, повторную инъекцию делают не ранее чем через сутки после первого введения.

Меры предосторожности

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо строго придерживаться схемы приема (не более 1 раза в сутки), а при длительном лечении делать однодневные перерывы (возможна кумуляция).

Состав

В 1 таблетке 5 мг дистигмина бромида.

В 1 мл раствора дистигмина бромида 0,5 или 1 мг.

Форма выпуска

Таблетки 5 мг.

Раствор в ампулах 0,5 мг/мл и 1 мг/мл.

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ингибирует ацетилхолинэстеразу в синаптической щели, что влечет накопление ацетилхолина и удлинение его действия. В результате усиливается секреция, повышается тонус ЖКТ, мочевого пузыря, скелетной мускулатуры и это действие проявляется уже через 1 час после приема, максимум — через 8 часов. Выраженный эффект при миастении отмечается через 1–2 дня. Вызывает умеренную вазодилатацию и замедление ЧСС. Значительно не влияет на передачу импульсов в вегетативной нервной системе.

Фармакокинетика

Не проникает через ГЭБ, поэтому не воздействует на ацетилхолин в ЦНС. Биодоступность 4,7%. Максимальна концентрация определяется через 1 – 8 часов. Метаболизируется гидролизом. Связывание с ацетилхолинэстеразой более стойкое и выведение с мочой более длительное, чем остальных антихолинэстеразных препаратов. Метаболиты выводятся с мочой.

Показания к применению

• лечение атонии кишечника после операции;
• атония и гипотония мочевого пузыря и сфинктера;
• лечение паралитической непроходимости кишечника;
• атонические запоры, мегаколон;
• myasthenia gravis;
• паралич скелетных мышц.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• гиперваготония;
• артериальная гипотензия;
• гипертонус кишечника;
• язвенная болезнь и энтерит;
• тиреотоксикоз;
• ХСН и инфаркт миокарда в недавнем времени;
• бронхиальная астма;
• болезнь Паркинсона;
• эпилепсия;
• миотония.

Побочные действия

• тошнота;
• боли в животе;
• диарея;
• брадикардия;
• повышенное слюноотделение.

Убретид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь 1 раз в 2 или 3 дня. Начинают лечение с 5 мг в сутки. В зависимости от заболевания и эффекта быть увеличена до 10 мг в сутки. для лучшего всасывания таблетки рекомендуют пить натощак до завтрака за 30 мин. Если действие не проявилось из-за приема пищи, то в ближайшие 5 часов препарат повторно принимать нельзя.

При внутримышечном применении сначала вводится 1 мл раствора, 500 мкг. Следующую инъекцию выполняют через 24 ч. При длительном применении режим инъекций — 1 раз в 2-3 дня.

При атонии кишечника после операции вводят 0,5 мг, повторно через 2 дня.

При атонии мочевого пузыря — 0,5 мг, иногда из расчета 0,1 мг на 10 кг веса.

При запоре на фоне гипотонии кишечника — 0,5 мг 2 раза в неделю.

При миастении — 0,75 мг раз в 2 дня.

Передозировка

Передозировка проявляется тошнотой, повышенным слюноотделением, рвотой, повышенной перистальтикой кишечника, слезотечением, мышечными спазмами, бронхоспазмом, брадикардией, мышечной слабостью. Лечение: вводят атропин.

Взаимодействие

При одновременном назначении м-холиноблокаторов, психотропных, антиаритмических и антигистаминных средств, глюкокортикоидов и аминогликозидов эффективность действующего вещества уменьшается.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Таблетки при температуре до 25°С.

Раствор в ампулах в холодильнике.

Срок годности

2 года.

Аналоги Убретида

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аксамон, Аминостигмин, Амиридин, Нейромидин, Калимин, Прозерин.

Отзывы об Убретиде

Данный препарат улучшает нервно-мышечную проводимость и чаще всего применяется при миастении. Обладает выраженным пролонгированным действием, обладает кумулятивным эффектом с последующим развитием холинэргического криза. В виду его неконтролируемости назначается некоторыми врачами с большой осторожностью. Все эти моменты отражаются в отзывах больных миастенией, которые часто сочетают инъекции с приемом калимина и калия в таблетках. Больные отмечают эффективность, подбирают дозу индивидуально и делятся своим опытом применения.

• «… Пью одну таблетку утром и мне хватает на сутки, иногда (по состоянию) вечером добавляю еще половину таблетки».
• «… Если пью таблетку натощак появляются приступообразные боли в желудке и урчание».
• «… Пью калимин, а Убретид лежит на всякий пожарный случай».
• «… Помог только Убретид в ампулах — могу нормально глотать, жевать и разговаривать. Так появилась сила в руках и ногах, а в таблетках не помогал».
• «… Укол действует через 30 минут, но мягко и постепенно, не так как прозерин. Максимум действия через 2-3 часа. Не получается у меня колоть раз в 3 дня, колю 1 раз в два дня».
• «… После приема был холинергический криз, потом и миастенический и в итоге — реанимация. Больше не стану его принимать».
• «… Очень трудно подобрать дозу — постоянные жуткие холинергические кризы. Все холинергии у меня связаны этим препаратом».
• «… Без него не в состоянии подняться с постели, страшная слабость в руках и ногах, нарушается глотание, усиливается птоз».
• «… Пока единственный шанс для миастеника! Я выпиваю его с утра и мне хватает на целый день».

Цена Убретида, где купить

В настоящий момент купить Убретид в аптечной сети РФ невозможно, поскольку препарат не зарегистрирован. На некоторых сайтах имеются предложения о поставе его из Германии. В аптеках можно приобрести Аксамон, Калимин, Прозерин.

Дистигмина бромид (Distigmine bromide)*. 3-Окси-1-метилпиридиний гексаметилен-бис-N-метилккарбамата дибромид.

Дистигмина бромид
Химическое соединение
Брутто-формула	C22H32Br2N4O4
CAS	15876-67-2
PubChem	27522
Состав
Классификация
АТХ	N07AA03
Способы введения
перорально и внутримышечно
Другие названия
Дистигмин
Медиафайлы на Викискладе

Синонимы: Убретид, Hexfmarium bromide, Ubretid, Ubretil.

Является ингибитором холинэстеразы длительного действия.

ПоказанияПравить

Способ применения и дозыПравить

ПротивопоказанияПравить

Форма выпускаПравить

В упаковке: 50 таблеток 
Производитель: Takeda GmbH (страна: Германия (правопреемник компании Nycomed GmbH))
Действующее вещество: Дистигмина бромид по 5мг
Срок годности: до 08.2024
Рецептурность: По рецепту

Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Убретид ТАБЛЕТКИ. Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.

Убретид – фармакологическое средство, применяемое с целью улучшения нервно-мышечной проводимости. Препарат используется в комплексном лечении заболеваний, осложненных снижением тонуса гладкомышечной и поперечно-полосатой мускулатуры. В определенных врачом дозах Убретид хорошо переносится, в течение часа проявляет свои терапевтические эффекты.

См. также: 

Убретид ампулы №5.

Форма выпуска 

Лекарственное средство выпускается в виде белых, круглых, плоскоцилиндрических таблеток, скошенных на краях, с насечками, делящими их на четыре части. На одной из поверхностей есть гравировки «UB» и «5.0». Расфасованы таблетки в ячейки блистеров из металлизированной фольги. Вторичной упаковкой препарату служит картонная коробка, внутри которой находится инструкция по применению. Еще одна форма выпуска – раствор для парентерального введения.

Состав

Активное вещество – дистигмина бромид из клинико-фармакологической группы ингибиторов холинэстеразы. Вспомогательный состав представлен магния стеаратом, тальком, крахмалом кукурузным, молочным сахаром.

Фармакологическое действие

Терапевтические эффекты препарата определены фармакологическим действием его активного вещества. После приема таблеток происходит обратимое ингибирование ацетилхолинэстеразы, под влиянием которой гидролизуется медиатор холинергической передачи ацетилхолин. За счет холиномиметического действия пролонгируется его биохимические эффекты, тормозится быстрая инактивация. Примерно через час отмечается повышение тонуса и перистальтики кишечника. Такое же воздействие активное вещество оказывает на мочевой пузырь и его сфинктеры, мочеточники, скелетную мускулатуру, в том числе при слабости мышц из-за нарушения в работе нервно-мышечной передачи. 

Наблюдаются умеренная вазодилатация, урежение частоты сердечных сокращений, что сопровождается умеренным повышением секреции экзокринных желез. Накопление ацетилхолина в ЦНС не приводит к значимому воздействию на вегетативную нервную систему, включая передачу импульсов. Дистигмина бромид после всасывания в кровь из ЖКТ не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания

Основное показание – улучшение нервно-мышечной проводимости. Лекарственное средство включается в терапевтические схемы пациентов с такими патологическими состояниями:

• атонией кишечника, его паралитической непроходимостью;
• атония мочевого пузыря и мочеточников;
• функциональной недостаточностью сфинктера мочевого пузыря;
• снижением тонуса мочевого пузыря; 
• атоническими и гипотоническими запорами, мегаколоном; 
• периферическими параличами поперечно-полосатых мышц; 
• миастенией. 

Препарат используется не только с лечебными, но и с профилактическими целями. Так, его часто применяют для предупреждения послеоперационной атонии кишечника.

Убретид может быть использован только по назначению врача, составляющего лечебную схему с учетом вида заболевания, тяжести его течения, характера и выраженности клинических проявлений.

Способ применения и дозы

Стандартная доза – 5,0 мг (1 таблетка) в сутки за полчаса до завтрака. В дальнейшем она может быть увеличена вдвое в зависимости от полученного результата. Длительность терапевтического курса индивидуальна.

Противопоказания

Лекарственное средство не назначается врачами с индивидуальной непереносимостью активного или вспомогательного компонента. Прием таблеток запрещен пациентам с такими заболеваниями:

• гиперваготонией с выраженной брадикардией;
• гипертонусом кишечника;
• выраженной артериальной гипотензией;
• хронической сердечной недостаточностью;
• недавно перенесенным инфарктом миокарда;
• тиреотоксикозом;
• иритом;
• бронхиальной астмой;
• миотонией;
• тетанией;
• эпилепсией;
• болезньюПаркинсона;
• послеоперационным и гемодинамическим шоком.

С осторожностью выполняется лечение пациентов с язвенной болезнью желудка и печеночными и почечными патологиями.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время лактации и при вынашивании беременности препарат разрешено применять после сопоставления врачом пользы для женщины и потенциального риска для плода или ребенка.

Побочные действия

В процессе лечения возможно развитие побочных реакций. Проявляются они такими симптомами:

• брадикардией;
• тошнотой, рвотой, диареей, спастическими болями в животе, повышенным слюноотделением;
• мышечными спазмами.

Побочные эффекты обратимы, но может потребоваться применение препаратов для их устранения. 

Особые указания

Возможно ослабление концентрации внимания, снижение скорости психомоторных реакций. Во время приема рекомендуется воздерживаться от вождения автотранспортных средств, выполнения сложных работ.

Пациенткам с временной функциональной аменореей необходимо учитывать, что прием препарата может вызывать менструальноподобные кровотечения.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение м-холиноблокаторов, психотропных, антиаритмических и антигистаминных средств, периферических миорелаксантов, глюкокортикостероидов, аминогликозидов.

Условия хранения

Срок годности – 2 года. Лекарственное средство хранят при комнатной температуре в темных местах, недоступных для детей.