Дитилин-Дарница (Dithylin-Darnitsa) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Дитилин-Дарница
💊 Состав препарата Дитилин-Дарница
✅ Применение препарата Дитилин-Дарница
📅 Условия хранения Дитилин-Дарница
⏳ Срок годности Дитилин-Дарница
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Дитилин-Дарница
(Dithylin-Darnitsa)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2019.11.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M03AB01
(Суксаметония хлорид)
Лекарственная форма
| Дитилин-Дарница |
Р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/5 мл: амп. 5, 10 или 25 шт. рег. №: П N010637 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дитилин-Дарница
5 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с H-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания – результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич.
После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.
Вызывает увеличение мозгового кровотока и повышение внутричерепного давления.
После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения – через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия – 5-10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мк/кг – расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.
Фармакокинетика
После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Период полувыведения составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.
Показания препарата
Дитилин-Дарница
- отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия);
- полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции);
- профилактика судорог при электроимпульсной терапии;
- отравление стрихнином;
- столбняк (симптоматическая терапия).
Режим дозирования
В/в (струйно, капельно), в/м.
Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1 раствор). В зависимости от клинической ситуации, при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг.
В/м применяется только у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в – 1-2 мг/кг.
Для проведения интубации трахеи – 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания – 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах – 0.1-0.2 мг/кг, для проведения эндоскопии – 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) – 0.1-1 мг/кг в/в и до 2.5 мг/кг в/м, но не более 150 мг.
Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.
Побочное действие
Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия, снижение АД, аритмии, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении – у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок, повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко – рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность;
- злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе);
- миастения;
- врожденная и дистрофическая миотония;
- мышечная дистрофия Дюшенна;
- закрытоугольная глаукома;
- острая печеночная недостаточность;
- отек легких;
- проникающие травмы глаза;
- бронхиальная астма;
- гиперкалиемия;
- грудной возраст (до 1 года);
- беременность.
С осторожностью: снижение активности сывороточной пседвохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы), послеродовый период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, системные болезни соединительной ткани, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами – ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременное использование препаратов, конкурирующих с сукцинилхолином за холинэстеразу (прокаин в/в), экстренная хирургия у больных с «полным желудком».
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при острой печеночной недостаточности. С осторожностью: снижение активности сывороточной пседвохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность. Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
Применение у детей
Запрещен прием препарата в грудном возрасте (до 1 года).
Особые указания
Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой и на фоне общей анестезии.
Предварительное введение за 1 минуту до инфузии суксаметония хлорида препарата 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина предотвращает фибриллярные подергивания мышц и последующее появление мышечных болей.
При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.
Медленное введение препарата, а также предварительная в/в инъекция атропина в дозе 1-1.5 мг в значительной степени предотвращает брадикардию и повышение бронхиальной секреции.
Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: «атипичной» холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее уровня.
Если препарат вводят многократно и через 25-30 минут после последней инъекции у больного не восстанавливается мышечный тонус, остается поверхностным дыхание, можно думать о переходе деполяризующего блока в антидеполяризующий (возникновение «двойного блока»). Для снятия этого эффекта следует применять прозерин по обычной методике: в вену вводят предварительно атропин в дозе 0.5-0.7 мг (0.5-0.7 мл 0.1% раствора), дожидаются учащения пульса и через 1-2 минуты в/в вводят прозерин в дозе 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора).
У детей, молодых больных и женщин (преимущественно у ваготоников) может возникнуть кратковременная брадикардия, а в некоторых случаях асистолия.
Через 10-12 ч после применения препарата могут возникать мышечные боли. При многократном введении препарата иногда может развиться чрезмерно продолжительная релаксация мышц и длительное апноэ.
Передозировка
Симптомы: остановка дыхания.
Лечение: ИВЛ, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы – переливание свежей крови.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с донорской кровью и препаратами крови (происходит гидролиз), консервантами крови и сыворотки; с растворами барбитуратов и щелочными растворами (образуется осадок). Совместим с изотоническими растворами натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.
Антихолинэстеразные средства, прокаин, прокаиномид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин B, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли Mg2+ и Li+, хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.
Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов (брадикардия).
Снижает эффективность антимиастенических препаратов.
Галогенсодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.
Препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы) усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония.
Условия хранения препарата Дитилин-Дарница
Список А.
Препарат следует хранить при температуре не выше 5°C(замораживание не допускается), в защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Дитилин-Дарница
Срок годности 2 года.
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
1 ампула раствора включает 100 мг суксаметония йодида – активный ингредиент.
Второстепенные ингредиенты: динатрия эдетат, хлорид натрия, аскорбиновая и хлористоводородная кислоты, вода д/ин.
Форма выпуска
Препарат Дитилин выпускают в форме инъекционного раствора (20 мг/мл) в ампулах 5 мл, по 5 или 10 штук в упаковке.
Фармакологическое действие
Миорелаксирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Дитилин выступает в роли деполяризующего миорелаксанта короткого действия. Прием суксаметония йодида приводит к блокированию нервно-мышечного сообщения. Посредством стимуляции н-холинорецепторов, происходит деполяризация концевой пластинки. Распространение процесса затрагивает прилежащие мембраны, наступает дезорганизованное генерализованное сокращение миофибрилл (то есть, формированию блокады предшествует подергивание мышц, в результате краткосрочного подавления нервно-мышечного сообщения).
Оставаясь деполяризованными, мембраны не отвечают на дополнительные импульсы, так как для поддержания тонуса мышц необходима подача повторных импульсов, которые сопряжены с реполяризацией концевой пластинки, проявляется спастический паралич.
После в/в инъекции Дитилина релаксация мышц проходит в следующей прогрессии: веки, челюсти, пальцы рук, органы зрения, конечности, шея, живот и спина, голосовые связки, после чего расслабление касается межреберных мышц и диафрагмы.
Также, введение суксаметония йодида, при общей анестезии, усиливает кровоток мозга и внутричерепное давление.
При введении в/м, начало действия наблюдается на 2-4-й минуте, при введении в/в через 54-60 секунд. Максимальная релаксация устанавливается через 2-3 минуты и в полном объеме сохраняется на протяжении 3-х минут, в дальнейшем снижается в течение 5-10 минут.
Выраженность воздействия обусловлена величиной вводимой дозы:
- при введении 0,1 мг/кг наблюдается расслабление мышц скелета без значительного воздействия на мускулатуру дыхательной системы;
- при введении 0,2-1 мг/кг отмечается полная релаксация мускулатуры брюшины и дыхательной системы (происходит значимое уменьшение или полное прекращение спонтанного дыхания).
Для миорелаксации на протяжении боле длительного времени необходимы повторные инъекции. Быстрое достижение эффекта и быстрое дальнейшее восстановление мышечного тонуса позволяют формировать управляемую и контролируемую миорелаксацию.
После введения внутривенно распространяется, как в плазме, так и во внеклеточной жидкости.
С помощью холинэстеразы крови больше 90% гидролизуется до холина и янтарной кислоты. Т1/2, при нормальном уровне холинэстеразы, равняется 90 секундам.
Выводится с мочой, не накапливается и не проникает сквозь ГЭБ.
Показания к применению
Раствор Дитилина показан при:
- столбняке, как препарат симптоматического лечения;
- проведении бронхоскопии и интратрахеальной интубации, для остановки спонтанного дыхания;
- проведении эндоскопии, репозиции переломов, вправлении вывихов, гинекологических, абдоминальных и торакальных операций, для полной миорелаксации;
- отравлении стрихнином;
- проведении электроимпульсной терапии, для профилактики судорог.
Противопоказания
- злокачественная гипертермия (как наблюдаемая на данный момент, так и в анамнезе);
- гиперчувствительность;
- миастения;
- мышечная дистрофия Дюшенна;
- дистрофическая и врожденная миотония;
- закрытоугольная глаукома;
- отек легких;
- острая недостаточность печени;
- беременность;
- проникающие травмы органов зрения;
- гиперкалиемия;
- период лактации;
- бронхиальная астма;
- возраст до 12-ти месяцев.
С осторожностью:
- понижение активности холинэстеразы в сыворотке (печеночная недостаточность в терминальной стадии, анемия, длительное голодание, кахексия, хронические инфекции, травмы, распространенные ожоги);
- послеродовой период;
- туберкулез;
- столбняк;
- злокачественные новообразования;
- микседема;
- хроническая недостаточность почек;
- системные патологии соединительной ткани;
- искусственное кровообращение;
- плазмаферез;
- период после переливания плазмы;
- интоксикация инсектицидами – холинэстеразными ингибиторами (при их пероральном приеме) или антихолинэстеразными препаратами (неостигмин, дистигмина бромид, физостигмин);
- внеплановые хирургические операции у пациентов с «полным желудком»;
- параллельное применение препаратов, конкурирующих с суксаметониумом за холинэстеразу (например, в/в введение Прокаина).
Побочные действия
- гиперкалиемия;
- понижение АД;
- аритмия;
- нарушение сердечной проводимости;
- брадикардия;
- увеличение внутриглазного давления;
- кардиогенный шок;
- гиперсаливация;
- миалгия (в постоперационном периоде);
- лихорадка;
- длительный паралич мышц дыхательной системы (обусловленный генетическими нарушениями синтеза холинэстеразы);
- бронхоспазм;
- рабдомиолиз с формированием миоглобинурии и миоглобинемии;
- анафилактический шок.
На протяжении 10-12 часов после инъекции Дитилина могут начаться мышечные боли.
У пациентов детского и юношеского возраста, а также женщин (в особенности у ваготоников) наблюдалась кратковременная брадикардия, иногда асистолия.
В случае многократного введения раствора, иногда наблюдали чрезмерно продолжительную миорелаксацию, а также длительное апноэ.
Инструкция по применению Дитилина (Способ и дозировка)
Официальная инструкция по применению Дитилина рекомендует применять инъекционный раствор как внутримышечно, так и внутривенно (капельно или струйно).
Как правило, взрослым назначают в/в капельно или медленно струйно (для инфузионного введения готовят 0,1% раствор). В соответствии с клинической картиной в/в разовое введение проводят в дозах от 100 мкг до 1,5-2 мг на килограмм веса.
В/м введение назначают детям в дозировке до 2,5 мг/кг (не больше 150 мг), в/в дозировка обычно равняется 1-2 мг/кг.
При интубации трахеи используют 0,2-0,8 мг препарата на килограмм веса.
Для остановки спонтанного дыхания и миорелаксации рекомендуют применять 0,2-1 мг/кг раствора.
Для релаксации мышц скелета, с целью репозиции обломков костей, вправления вывихов и переломов применяют 0,1-0,2 мг/кг препарата.
При эндоскопии назначают 0,2 мг/кг.
При электроимпульсной терапии, с целью профилактики осложнений (отрыв сухожилий и мышц, судороги) применяют для в/в введения 0,1-1 мг/кг и до 2,5 мг/кг для в/м введения (не больше 150 мг).
Для продолжительной миорелаксации, на протяжении всего оперативного вмешательства, возможно введение раствора фракционно, по 0,5-1 мг/кг через каждые 5-7 минут. Следует учитывать, что повторные введения действуют в течение более продолжительного отрезка времени.
Передозировка
При передозировке Дитилином возможно усиление его типичных побочных эффектов, а в некоторых случаях остановка дыхания.
Рекомендуют искусственное проведение вентиляции легких. При понижении уровня сывороточной холинэстеразы делают переливание крови.
Взаимодействие
Раствор Дитилина несовместим по фармацевтическим показателям с препаратами крови и донорской кровью (в связи с гидролизом), а также со щелочными растворами и растворами барбитуратов (в связи с образованием осадка).
Препарат совместим с раствором Рингера, 6% раствором декстрана, изотоническими растворами хлорида натрия, 5% раствором фруктозы, наркотическими анальгетиками, прочими миорелаксантами.
Аминогликозидные антибиотики, антихолинэстеразные средства, Прокаинамид, Прокаин, Лидокаин, бета-адреноблокаторы, Верапамил, Амфотерицин B, Циклопропан, Клиндамицин, Пропанидид, соли Li+ и Mg2+, Панкуроний, фосфорорганические инсектициды, Хинин, Хинидин, хлорохин удлиняют и усиливают миорелаксирующую эффективность Дитилина.
Суксаметоний уменьшает эффективность препаратов антимиастенического действия.
Дитилин усиливает кардиальное действие сердечных гликозидов (наблюдается развитие брадикардии).
Галогенсодержащие препараты, используемые при общей анестезии увеличивают, а Атропин и Тиопентал натрия уменьшают отрицательное воздействие на сердечно-сосудистую систему.
Лекарственные средства, способные понижать активность плазменной холинэстеразы (пероральные контрацептивы, Дифенгидрамин, Апротинин, Промегазин, Окситоцин, эстрогены, высокие дозы глюкокортикоидов), удлиняют и усиливают миорелаксирующие эффекты Дитилина.
Условия продажи
Инъекционный раствор Дитилин продается при предъявлении рецепта врача.
Условия хранения
Ампулы следует сохранять в холодильнике, при температуре 2-8°C.
Срок годности
18 месяцев.
Особые указания
Дитилин показан к применению только в специализированных медицинских учреждениях, на фоне проведения общей анестезии и при наличие аппаратуры для вентиляции легких.
Введение 10-15 мг хлорида диплацина или 3-4 мг тубокурарина, за 60 секунд до инфузии Дитилина, предупреждает фибриллярные мышечные подергивания, и дальнейшее развитие мышечных болей.
Медленное введение раствора Дитилина, а также предшествующая в/в инъекция 1,5 мг атропина, значимо предупреждают брадикардию, а также увеличение бронхиальной секреции.
При повторном введении соответствующих доз Дитилина, он может назначаться при более длительных операциях, однако, для продолжительной миорелаксации чаще всего используют недеполяризующие миорелаксанты, вводимые после интубации трахеи с применением суксаметония йодида.
Введение препарата пациентам с недостаточностью почек (без признаков нейропатии и гиперкалиемии) должно проходить в средних дозах, без последующих повторений инъекций или применения высоких дозировок, в связи с риском развития гиперкалиемии.
Продолжительная миорелаксация с развитием апноэ может возникнуть по причине недостаточности холинэстеразы: «атипичной», наследственной или в связи с временным понижением ее уровня.
При многократном введении Дитилина, в случае не восстановления мышечного тонуса через 25-30 минут после проведения последней инъекции, продолжающегося поверхностного дыхания можно сделать вывод о переходе деполяризующей блокировки в антидеполяризующую (формирование «двойного блока»).
В этом случае рекомендуют применять Прозерин по общепринятой методике: предварительное введение 0,5-0,7 мг 1% раствора Атропина, до учащения пульса (как правило, 60-120 секунд), после чего в/в введение 1,5 мг (3 мл) 0,05% раствора Прозерина.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Суксаметония бромид;
- Листенон;
- Суксаметония хлорид.
Синонимы
- Дитилин-Дарница;
- Суксаметоний-Биолек;
- Суксаметония йодид.
Детям
Дитилин противопоказан до 12-ти месяцев.
При беременности и лактации
Время грудного вскармливания, как и период беременности, являются противопоказаниями к применению Дитилина.
Отзывы
Отзывы пациентов о Дитилине немногочисленны, что связано со спецификой его применения в неотложной терапии или при проведении общей анестезии.
Однако, если врач считает нужным и правильным применение именно этого препарата, следует положиться на его опыт и квалификацию.
Цена Дитилина, где купить
Купить Дитилин в России можно в пределах 80-100 рублей.
Миорелаксанты. Производные холина.
Дитилин содержит действующее вещество суксаметоний, относящийся к группе миорелаксантов.
Дитилин применяется для расслабления мышц при выполнении:
— интубации трахеи (если пациенту требуется искусственная вентиляция легких);
— эндоскопических процедур (бронхоскопия, цистоскопия);
— кратковременных операций, требующих миорелаксации (вправление вывихов, репозиция отломков кости);
— гинекологических, торакальных и абдоминальных операций;
— для устранения судорог при столбняке.
Обратитесь к Вашему врачу, если хотите получить более подробную информацию о применении Дитилина.
— у Вас аллергическая реакция на суксаметоний, другие миорелаксанты или вспомогательные компоненты Дитилина;
— у Вас либо у кого-то из членов Вашей семьи наблюдалась неблагоприятная реакция на анестезию в виде повышения температуры тела (злокачественная гипертермия);
— у Вас наследственная недостаточность фермента псевдохолинэстеразы, который инактивирует суксаметоний в организме;
— в течение последних трех месяцев Вы попадали в аварию, перенесли операцию либо получили сильные ожоги;
— Вы длительное время находились в обездвиженном состоянии, например для срастания поломанных костей, или соблюдали постельный режим;
— у Вас повышенное содержание калия в крови (гиперкалиемия);
— у Вас недавно было проникающее ранение глаза;
— у Вас повышенное внутриглазное давление (глаукома);
— Вы либо члены Вашей семьи страдали от заболеваний мышечной либо нервной систем, таких как паралич мышц, нарушение нервно-мышечной проводимости, мышечная дистрофия или церебральный паралич.
— у Вас выраженная анемия;
— у Вас тяжелое заболевание печени;
— диагностирована тяжелая инфекция органов брюшной полости, сепсис;
— имеет место повышенное внутричерепное давление;
— Вы кормите грудью.
Если какой-то из вышеизложенных пунктов к Вам относится, нужно немедленно сообщить об этом врачу до введения Дитилина.
Перед применением Дитилина сообщите врачу, если у Вас есть:
— туберкулез либо другие затянувшиеся инфекции дыхательных путей;
— затянувшиеся инфекции, которые привели к истощению иммунной системы организма;
— рак;
— анемия;
— недоедание;
— нарушение функций печени или почек;
— аутоиммунные заболевания, например, рассеянный склероз;
— недостаточность функций щитовидной железы, которое называется микседема;
— мышечные заболевания, например, миастения гравис;
— недавно перенесенное переливание крови или сердечно-легочное шунтирование;
— Вы в последнее время контактировали с инсектицидами;
— аллергическая реакция на какие-либо миорелаксанты, вводимые перед операцией;
— заболевания сердечно-сосудистой системы и органов дыхания.
Сообщите врачу, если Вы одновременно принимаете другие лекарственные средства, включая также лекарственные средства растительного происхождения и лекарственные средства, отпускаемые без рецепта. Это связано с тем, что другие лекарственные средства могут повлиять на эффективность Дитилина или вызвать побочные эффекты. Сообщите врачу, если Вы принимаете следующие лекарственные средства:
— анестетики или другие лекарственные средства, применяемые в хирургии для обезболивания;
— лекарственные средства, повышающие внутриглазное давление, такие как экотиопат;
— лекарственные средства, применяемые от кашля, простуды, снотворные или противоаллергические лекарственные средства;
— противомалярийные лекарственные средства, содержащие хлорохин или хинин;
— оральные контрацептивы;
— противоастматические лекарственные средства;
— лекарственные средства для лечения рака (цитостатики);
— лекарственные средства для лечения психических заболеваний;
— противоэпилептические лекарственные средства;
— лекарственные средства, содержащие магний;
— лекарственные средства, содержащие эстрогены;
— лекарственные средства, содержащие стероиды;
— антибиотики;
— лекарственные средства, применяемые для восстановления сердечного ритма (антиаритмические лекарства);
— лекарственные средства, применяемые для лечения миастении гравис;
— лекарственные средства, применяемые для поддержания функции сердца;
— лекарственные средства, которые угнетают иммунную систему (иммуносупрессанты), такие как азатиоприн. Данные лекарственные средства используются при трансплантации органов для предотвращения отторжения или для лечения аутоиммунных заболеваний, таких как ревматоидный артрит;
— лекарственные средства, применяемые для лечения депрессии и/или тревоги, включая флуоксетин, пароксетин, сертралин, флувоксамин, циталопрам, эсциталопрам.
Если Вы беременны или кормите грудью, либо планируете беременность, Вам следует проконсультироваться с врачом о необходимости применения препарата.
Во время лечения препаратом не следует управлять транспортными средствами или механизмами. Длительность ограничения управления автотранспортом и механизмами должен определить врач.
Раствор Дитилина должен всегда вводить квалифицированный специалист. Запрещается вводить раствор Дитилина самостоятельно.
Дитилин вводится:
— как однократная инъекция в вену (внутривенно болюсно);
— как продолжительная инфузия в вену, что означает медленное вливание на протяжении длительного времени.
Ваш врач должен определить дозу и способ вливания. Это будет зависеть от:
— Вашей массы тела;
— необходимой степени мышечной релаксации;
— Вашей реакции на лекарственное средство.
Если у Вас возникли какие-либо дополнительные вопросы по применению лекарственного средства, обратитесь к Вашему врачу.
Как и на все лекарственные средства, прием данного лекарственного средства может сопровождаться появлением побочных реакций. Если у Вас возникли побочные эффекты, в том числе не включенные в инструкцию по медицинскому применению, сообщите об этом врачу.
Очень редко могут случаться внезапные и сильные аллергические реакции. Если у Вас появились следующие симптомы, незамедлительно сообщите об этом врачу или медсестре:
— одышка, свистящее или затрудненное дыхание;
— отек век, лица, губ, языка или других частей тела;
— сыпь, зуд или крапивница на коже;
— обморок.
Также есть и другие побочные реакции, о которых Вам должен сообщить врач. Вы должны сообщить врачу, если у Вас возникли следующие побочные эффекты:
Часто (число, случаев ≥ 1/100, < 1/10)
— повышенное внутриглазное давление, которое может стать причиной головной боли или нечёткости зрения;
— увеличение или снижение частоты сердечных сокращений;
— наличие белка в крови или моче из-за повреждения мышц;
— повреждение мышц, которое приводит к появлению чувства болезненности, слабости и напряженности. Моча может быть окрашена в красный или темно-коричневый цвет.
Редко (число случаев ≥ 1/10 000, < 1/1000)
— нарушение функции сердца, в том числе нарушения сердечного ритма (учащение либо снижение частоты);
— затруднение дыхания или временная остановка дыхания.
Очень редко (число случаев < 1/10 000)
— повышенная температура тела.
Другие побочные эффекты
Очень часто (число случаев ≥ 1/10)
— спазмы в животе или тошнота;
— видимые подергивания мышц под кожей;
— повышенное образование слюны;
— мышечная боль после операции (Ваш врач должен проследить за этим).
Часто (число случаев ≥ 1/100, < 1/10)
— гиперемия кожи;
— кожная сыпь;
— повышенный уровень калия в крови;
— повышенное/пониженное кровяное давление.
Редко (число случаев ≥ 1/10 000, < 1/1000)
— затруднения при открывании рта.
Если у Вас возникли какие-либо побочные реакции, в том числе не указанные в инструкции по медицинскому применению, сообщите об этом врачу. Постарайтесь сообщить как можно более полное описание побочной реакции.
— хранить данное лекарственное средство необходимо в недоступном для детей месте;
— годен в течение 1 года 6 месяцев, не использовать лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке;
— хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °C до 8 °C;
— хранить в оригинальной упаковке, защищающей от воздействия света;
— не выбрасывайте лекарства в сточные воды или в бытовые отходы.
1 ампула препарата содержит:
активное вещество: дитилин – 100 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, аскорбиновая кислота, кислоты хлористоводородной 0,1 М раствор, вода для инъекций.
Дитилин представляет собой бесцветный прозрачный раствор в ампулах по 5 мл.
По рецепту.
Производитель:
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 37 16,
Эл. почта: medic@belmedpreparaty.com.
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер: П N010637
Торговое название: Дитилин-Дарница.
Международное непатентованное название: Суксаметония йодид.
Химическое название: β-Диметиламиноэтилового эфира кислоты янтарной дийодметилат
Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения 20мг/мл.
Состав 1 мл раствора:
Активное вещество:
Суксаметония йодид — 0,02 г.
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота аскорбиновая, кислоты хлористоводородной раствор 0,1 М, вода для инъекций.
Описание: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа: миорелаксант деполяризующий периферического действия.
Код АТХ: МОЗАВ01
Фармакологическое действие:
Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с Н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания — результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После внутривенного введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма. Вызывает увеличение мозгового кровотока и повышение внутричерепного давления. После внутримышечного введения действие развивается через 2-4 мин; после внутривенного введения — через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия — 5-10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.
Фармакокинетика:
После внутривенного введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Период полувыведения составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.
Показания к применению:
Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе), миастения, врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, грудной возраст (до 1 года), беременность.
С осторожностью — снижение активности сывороточной псевдохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы), послеродовый период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, системные болезни соединительной ткани, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами — ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременное использование препаратов. конкурирующих с сукцинилхолином за холинэстеразу (прокаин внутривенно), экстренная хирургия у больных с «полным желудком». Способ применения и дозы:
Режим дозирования: Внутривенно (струйно, капельно), внутримышечно.
Взрослые: внутривенно медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации, при внутривенном введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг.
Внутримышечно применяется только у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, внутривенно — 1-2 мг/кг.
Для проведения интубации трахеи — 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания — 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах — 0.1-0.2 мг/кг; для проведения эндоскопии — 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) — 0.1-1 мг/кг внутривенно и до 2.5 мг/кг внутримышечно, но не более 150 мг.
Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно. Побочные эффекты:
Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия. снижение артериального давления, аритмии, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении — у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок; повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы): редко — рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии. Передозировка:
Симптомы: остановка дыхания.
Лечение: ИВЛ, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы — переливание свежей крови. Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Фармацевтически несовместим с донорской кровью и препаратами крови (происходит гидролиз), консервантами крови и сыворотки; с растворами барбитуратов и щелочными растворами (образуется осадок). Совместим с изотоническими растворами натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана
Антихолинэстеразные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил. бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли Мg2+ и Li+. хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний, усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.
Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов (брадикардия).
Снижает эффективность антимиастенических препаратов.
Галогенсодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.
Препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин. глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония. Особые указания:
Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.
Предварительное введение за 1 минуту до инфузии суксаметония хлорида препарата 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина предотвращает фибриллярные подергивания мышц и последующее появление мышечных болей.
При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.
Медленное введение препарата, а также предварительная внутривенная инъекция атропина в дозе 1-1,5 мг в значительной степени предотвращает брадикардию и повышение бронхиальной секреции.
Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: «атипичной» холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее уровня.
Если препарат вводят многократно и через 25-30 минут после последней инъекции у больного не восстанавливается мышечный тонус, остается поверхностным дыхание, можно думать о переходе деполяризующего блока в антидеполяризующий (возникновение «двойного блока»). Для снятия этого эффекта следует применять прозерин по обычной методике: в вену вводят предварительно атропин в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1% раствора), дожидаются учащения пульса и через 1-2 минуты внутривенно вводят прозерин в дозе 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора).
У детей, молодых больных и женщин (преимущественно у ваготоников) может возникнуть кратковременная брадикардия, а в некоторых случаях асистолия.
Через 10-12 часов после применения препарата могут возникать мышечные боли. При многократном введении препарата иногда может развиться чрезмерно продолжительная релаксация мышц и длительное апноэ. Форма выпуска:
Раствор для внутривенного введения в ампулах по 5 мл. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку пластиковую (кассету) вместе со скарификатором ампульным. Одну, две или пять контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению и скарификатором ампульным в коробку картонную. Срок хранения: 2 года.
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения:
Список А. При температуре не выше 5°С (замораживание не допускается), в защищенном от света, недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек: по рецепту Производитель:
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, д 13
Дитилин инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, болезнях органов дыхания, нервно-мышечных заболеваниях, повышенном внутриглазном давлении.
Возможно применение у больных миастенией. Следует помнить, что больные миастенией (у них снижено число функционирующих н-холинорецепторов) относительно устойчивы к действию ЛС, но при развитии двойного блока восстановление нервно-мышечной проводимости замедляется.
Неостигмина метилсульфат (Прозерин) или другие антихолинэстеразные средства не являются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают действие. Предварительное (за 1 мин) введение 3–4 мг d-тубокурарина или 10–15 мг диплацина дихлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции и последующие мышечные боли.
Для продолжительных операций обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида. Применяют только в условиях специализированного отделения, при наличии аппаратуры для ИВЛ и персонала, владеющего этой техникой.
В больших дозах или при повторном введении может вызывать «двойной блок»: если после последнего введения миорелаксация сохраняется более 25–30 мин и дыхание полностью не восстанавливается, в/в вводят неостигмина метилсульфат (Прозерин) или галантамин — после предварительного введения атропина (0,5–0,7 мл 0,1% раствора).
Применение Дитилин при беременности и кормлении
С осторожностью при беременности (проходит через плацентарный барьер).
Передозировка
Симптомы: длительное угнетение дыхания, остановка дыхания.
Лечение: ИВЛ; при снижении содержания в сыворотке крови холинэстеразы — переливание свежей крови (высокая активность холинэстеразы плазмы), коррекция электролитных нарушений.
Взаимодействие
Усиливает эффекты сердечных гликозидов. Снижает эффективность антимиастенических ЛС. Несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз препарата), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.
Усиливают и пролонгируют миорелаксирующее действие: антихолинэстеразные средства и ЛС, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозиды, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлорохин, панкурония бромид. Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками. Галогенсодержащие ЛС для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.
Побочные действия Дитилин
Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение АД, аритмия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении — у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок.
Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм.
Прочие: гиперкалиемия, повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка, миалгия (через 10–12 ч после введения), длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко — рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.
Ограничения к применению
Экстренная хирургия у больных с «полным желудком», миастения, терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, коллагеновые болезни, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами — ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременный прием ЛС, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в). У детей старше 1 года не рекомендован при внеплановых операциях.
Дитилин противопоказания
Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе, семейная), врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, возраст до 1 года.
Показания к применению Дитилин
Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, электроэнцефалография, вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии, отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — миорелаксирующее. Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц. Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки вследствие высокого аффинитета к холинергическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе. Вначале развитие деполяризации проявляется фасцикуляциями (генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл) вследствие кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи, затем деполяризованные мембраны перестают реагировать на дополнительные импульсы и наступает миопаралитический эффект (возникает спастический паралич). После в/в введения миорелаксация развивается в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Вызывает увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии. После в/м введения действие развивается через 2–4 мин, после в/в введения — через 54–60 с, максимальный эффект развивается через 2–3 мин и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия 5–10 мин.
Выраженность эффекта зависит от дозы: 0,1 мг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0,2–1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Оказывает быстрое и кратковременное действие. Не кумулирует. Для длительной миорелаксации необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление нервно-мышечной проводимости позволяют создавать контролируемую и управляемую миорелаксацию.
После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется псевдохолинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Т1/2 — 90 с при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный ГЭБ.
Характеристика
Миорелаксант периферического действия (деполяризующий). По химическому строению — удвоенная молекула ацетилхолина (диацетилхолин).
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в 95% спирте и хлороформе. Температура плавления — 250–255 °C. рН 1% раствора — 4,5–6,2.
Химическое название Дитилин
2,2′-[(1,4-Диоксо-1,4-бутандиил)бис(окси)]бис[N,N,N-триметилэтанаминия йодид
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.