Сравнение медикаментозных способов эвтаназии животных с точки зрения их гуманности
Для эвтаназии животных применяется достаточно широкий спектр разнообразных средств. Помимо медикаментозных методов, используются угарный или углекислый газ, декапитация, электрический ток, цервикальная дислокация, воздушная эмболия и т.д. Ряд этих методов допустимо применять при умерщвлении небольших по размеру животных (мышей, земноводных, пресмыкающихся). Такие способы, как декапитация или воздушная эмболия, могут использоваться при эвтаназии экспериментальных животных. Угарный или углекислый газ применяется на зверофермах, а также в ряде случаев при усыплении безнадзорных животных (например, в ряде штатов США).
В рекомендациях международных зоозащитных организаций, а также в правилах проведения эвтаназии экспериментальных животных указывается, что наиболее гуманным методом умерщвления является передозировка наркоза. С этой целью вводится летальная доза анестезирующего средства, примерно в три раза превышающая обычное количество препарата, необходимое для эффективного погружения в состояние наркотического сна.
Именно этот метод желательно применять при эвтаназии домашних животных. В случае введения летальной дозы анестетика животное практически сразу засыпает, а затем происходит остановка сердца или дыхания. Обычно используют препараты из ряда барбитуратов либо другие наркотические анестезирующие средства (фенобарбитал, триопентал натрия, гексенал, пентобарбитал и т.д.). К сожалению, подобный способ не всегда можно применять на практике из-за труднодоступности необходимых препаратов.
Поэтому зачастую используется вторая методика, которая также является вполне гуманной и высокоэффективной. Сначала животному вводится обычная доза снотворного или наркоза, а после отключения сознания производится инъекция средства, обеспечивающего быстрое умерщвление. С этой целью могут применяться такие препараты, как лидокаин, дитилин, сульфат магния и т.д. Применять перечисленные средства можно только в том случае, если предварительно отключено сознание животного! В противном случае умерщвление будет сопровождаться сильными болевыми ощущениями.
Рассмотрим некоторые распространенные на территории РФ и ближнего зарубежья препараты для медикаментозной эвтаназии и остановимся на существенных особенностях их применения.
Дитилин
Дитилин является мышечным релаксантом деполяризирующего действия. Относится к курареподобным средствам. Применяется для обездвиживания животных, а в больших дозах – для их усыпления. Известен также под названиями листенол, адилин, адилин-супер, сукцинилхолин, суксаметониум и др. Получил широкое распространение в России, в частности, для усыпления безнадзорных животных. Используется не только при медикаментозной эвтаназии, но и при отстреле бродячих собак с помощью ампул. Достаточно широко применяется в государственных ветлечебницах и пунктах передержки коммунальных служб. Согласно существующей практике инъекции дитилина зачастую осуществляются без предварительного погружения животного в наркотический сон, что приводит к значительным страданиям.
Дитилин воздействует на мускулатуру, вызывая блокаду и расслабление мышц. При этом животное не может пошевелиться или подать голос, но остается в полном сознании. Затем происходит остановка дыхания, приводящая к смерти. Если в комплексе с миорелаксантом не применяется снотворное или анестетик, то такой способ умерщвления является весьма болезненным и не может быть признать гуманным.
Если ветеринары предлагают усыпить животное при помощи дитилина, то владелец обязательно должен настоять на предварительном погружении своего питомца в наркотический сон, что может быть выполнено посредством применения барбитурата, другого анестетика или общего наркоза. Обращаем внимание, что ряд используемых в ветклиниках препаратов не отключают сознание животного полностью, а лишь обездвиживают его. Здесь можно назвать такие средства, как ксилазин, рометар или ромпун. Поэтому очень важно убедиться в том, что животное перед осуществлением инъекции дитилина действительно будет погружено в глубокий наркотический сон посредством применения надежного и эффективного препарата (например, тиопентала натрия, пропофола, гексенала, золетила и пр.).
Т-61
В ряде стран для осуществления эвтаназии применяется препарат Т-61. В частности, данное средство используется в Германии, Италии, Словении, Чехии, Венгрии, Беларуси. В состав Т-61 входят такие активные компоненты, как эмбутрамид, гидрохлорид тетракаина и иодид мебезониума. В инструкции по применению рекомендуется производить внутривенные, внутрисердечные или внутрилегочные инъекции препарата. Эмбутрамид вызывает угнетение клеток коры головного мозга, за счет чего оказывается анестезирующее воздействие на центральную нервную систему. Гидрохлорид тетракаина оказывает местное обезболивающее действие, устанавливаемое в течение нескольких минут. Иодид мебезониума относится к миорелаксантам. Он блокирует передачу импульсов от нервных окончаний к мышцам, оказывая курареподобное воздействие и вызывая паралич дыхательной мускулатуры.
В описании препарата Т-61 указывается, что сначала действуют анестезирующие компоненты, вызывающие наркотическое состояние, и лишь потом наступает паралич дыхательных органов, остановка сердца и смерть головного мозга. Таким образом инъекция данного препарата призвана приводить к быстрому, надежному и безболезненному умерщвлению животного без проявления возбуждений. Однако на практике владельцы животных нередко жалуются на то, что их питомцы перед смертью испытывали судороги, боли и мучения. Аналогичные мнения высказывали и ветеринарные врачи. Существует достаточно высокая вероятность того, что расслабление мышечной ткани наступает до того, как животное погружается в наркотический сон и происходит полное отключение сознания. В результате умерщвление производится негуманным способом, так как животное испытывает перед смертью сильные страдания.
Согласно рекомендациям Всемирного общества защиты животных (WSPA), Т-61 должен применяться только в комплексе со снотворными препаратами. Стоит также отметить, что внутрилегочные и внутрисердечные инъекции сами по себе во многих странах отнесены к жестоким методам эвтаназии и применяются крайне ограниченно. Общество защиты животных США (HSUS) относит применение препарата Т-61 к негуманным методам усыпления и не рекомендует его использовать с целью эвтаназии.
Исходя из вышесказанного, стоит сделать вывод, что распространенная практика широкого использования препарата Т-61 вряд ли может быть признана оправданной. Если ветеринар предлагает владельцу применить для усыпления питомца данный препарат, необходимо настоять на предварительном погружении животного в наркотический сон посредством инъекции снотворного или наркоза.
Пентобарбитал
Пентобарбитал (пентобарбитал-натрий, этаминал натрия) – препарат группы барбитуратов, использующийся в медицине в качестве снотворного и анестетика. Передозировка этого средства является одним из самых эффективных способов быстрой и гуманной эвтаназии животных. Может продаваться под коммерческими названиями морбитал, нембутал, пентал и др. Рекомендуется применение посредством инъекции в вену. В случае, если вены труднодоступны, можно вводить препарат в любой богатый кровеносными сосудами орган.
После ввода пентобарбитала в вену уже через несколько секунд сознание животного отключается, а затем происходит остановка сердца и смерть. Препарат воздействует на центральную нервную систему, снимает болевые ощущения, расслабляет мускулатуру, погружает животного в состояние наркотического сна и вызывает остановку дыхания. Обычно летальный исход наступает в течение нескольких секунд после ввода препарата в вену. Примерно в 10% случаев возможно действие в течение минуты.
По желанию владельца животного перед вводом пентобарбитала возможно применение успокаивающих средств или наркоза. Рекомендуется использование подобных препаратов в тех случаях, когда животное находится в угнетенном состоянии, испытывает тревогу или является легковозбудимым.
Пентобарбитал является одним из наиболее удобных, гуманных, быстродействующих и эффективных средств, используемых для эвтаназии домашних животных. Вместе с тем его широкое применение, особенно в провинции, затруднено в связи с позицией федеральных органов контроля за оборотом наркотических средств. Отметим, что Общество защиты животных США рекомендует использовать для усыпления животных именно пентобарбитал натрия. Его эффективность оказалась настолько высока, что препарат даже стали применять для исполнения смертных приговоров в нескольких североамериканских штатах.
Сходными по действию с пентобарбиталом являются другие препараты из группы барбитуратов и шире – анестетиков: гексенал, фенобарбитал, тиопентал натрия, профопол. Большинство из них могут успешно использоваться как в качестве наркоза, так и для осуществления эвтаназии. В последнем случае применяется повышенная, летальная доза препарата.
Премедикация
Независимо от выбранного метода усыпления, возможно предварительное проведение премедикации, которая призвана уменьшить у животного чувства тревоги, снять стресс и усилить воздействие основных средств для эвтаназии. С этой целью может использоваться комбинация наркотических анальгетиков, антигистаминных, холинолитических, седативных и других препаратов. Возможно также применение общего наркоза.
После окончания воздействия препарата, вызывающего остановку дыхания и сердца, ветеринарный врач должен убедиться в смерти животного.
Список основных препаратов, применяемых при эвтаназии в РФ
Ксилазин (рометар, ксиланит, ксила) – успокаивающее, расслабляющее и анестезирующее средство. Может применяться для местной анестезии. В комбинации с другими препаратами используется для наркоза.
Золетил – комбинация из двух препаратов, тилетамина (анальгетического анестетика) и золазепама (миорелаксанта, обладающего седативным воздействием). Применяется для общей анестезии (наркоза) на первой стадии эвтаназии. Может использоваться в комбинациях с другими препаратами (например, ксилазином).
Барбитураты: тиопентал натрия, пентобарбитал, гексенал, фенобарбитал и т.д. Могут использоваться как на первой стадии эвтаназии в качестве наркоза, так и для непосредственного умерщвления животных.
Пропофол (диприван) – анестетик, короткодействующее снотворное средство, по своим свойствам сходное с предыдущими препаратами. Применяется в качестве наркоза и для осуществления эвтаназии.
Ардуан, листенол – миорелаксанты курареподобного действия, сходные с дитилином. Применяются для осуществления эвтаназии посредством отключения дыхания. Могут использоваться только после отключения у животного сознания (введения в состояния наркоза).
Лидокаин – анестетик и сердечный депрессант. Применяется для эвтаназии посредством укола в вену или субакципитально. Животное обязательно должно находиться в состоянии наркоза.
Сульфат магния. Вызывает коллапс сосудов и паралич дыхательного центра. Аналогично предыдущим препаратам должен применяться только после наркоза.
Ветеринарный врач Зотов А. А.
Дитилин В применяют внутримышечно и ТОЛЬКО для временного обездвиживания с целью обеспечения безопасного доступа к животному при проведении сложных диагностических приемов, небольших оперативных вмешательств, срезки пант, лечебных и других манипуляций у строптивых и агрессивных (диких) животных, и предубойного обездвиживания пушных и морских зверей.
ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ВНИМАТЕЛЬНО ОЗНАКОМИТЬСЯ С ИНСТРУКЦИЕЙ!
ЗА ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ПРЕПАРАТА НЕ ПО НАЗНАЧЕНИЮ ПРЕДУСМОТРЕНА УГОЛОВНАЯ ОТВЕТСТВЕННОСТЬ!
При покупке препарата Дитилин В + Инъекционный дротик в количестве 100 шт и более, цена за дротик 96 руб.
Для расчёта дозировки препарата, смотрите таблицу «чувствительность разных видов животных к обездвиживающим препаратам и форма их введения» (стр. 134), в учебнике «МЕТОДЫ ИЗУЧЕНИЯ ОХОТНИЧЬИХ И ОХРАНЯЕМЫХ ЖИВОТНЫХ В ПОЛЕВЫХ УСЛОВИЯХ»
Инструкция
Если у вас есть вопросы по товару, обращайтесь по телефону 8 (863) 247-73-50
Описание
Состав препарата:
В 100 г. препарата содержится:
г.суксаметония йодида: не менее 95,0 г
вспомогательные вещества: аэросил А-300, декстроза.
Лекарственная форма: Порошок.
Фармакологические свойства
Суксаметония йодид является деполяризующим миорелаксантом короткого действия.
Нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц.
После внутримышечного введения миорелаксация развивается через 2-4 мин, и сохраняется в течение 3-10 мин.
Для более длительной миорелаксации необходимо повторное введение препарата.
Способ введения: Внутримышечно.
Показания к применению
Препарат предназначен для обездвиживания пушных зверей, а также для упрощения фиксации бродячих собак и кошек при их отлове, для проведения диагностических и лечебных мероприятий.
Применяют: Олени, лоси, дикие кабаны, медведи, норки, лисицы, песцы, соболя, хорьки собаки, кошки.
Дозировка
Для обездвиживания оленей, лосей, диких кабанов, медведей применяют раствор препарата с массовой концентрацией 5-10 %, а других видов животных – 0,1-1,0 %.
Для временного обездвиживания пушных зверей при их ловле и фиксации препарат применяют в дозах (мг/кг массы тела животного):
- норкам, лисицам, песцам, соболям – 0,4;
- хорькам – 0,5.
Для временного обездвиживания агрессивных собак и кошек при их фиксации, а также хирургических вмешательствах, диагностических процедурах препарат применяют в дозе не более чем 0,4 мг/кг (по АДВ) массы тела животного (м. т. ж.) для собак и 1,0 мг/кг (по АДВ) – для кошек.
Условия хранения
Препарат хранят по списку А в сухом, защищенном от света месте при температуре от плюс 5° С до плюс 25° С.
Срок годности
2 года.
Форма выпуска
Препарат расфасовывают во флаконы из темного стекла массой 1, 5, 10, 20, 50 г.
Миорелаксанты. Производные холина.
Дитилин содержит действующее вещество суксаметоний, относящийся к группе миорелаксантов.
Дитилин применяется для расслабления мышц при выполнении:
— интубации трахеи (если пациенту требуется искусственная вентиляция легких);
— эндоскопических процедур (бронхоскопия, цистоскопия);
— кратковременных операций, требующих миорелаксации (вправление вывихов, репозиция отломков кости);
— гинекологических, торакальных и абдоминальных операций;
— для устранения судорог при столбняке.
Обратитесь к Вашему врачу, если хотите получить более подробную информацию о применении Дитилина.
— у Вас аллергическая реакция на суксаметоний, другие миорелаксанты или вспомогательные компоненты Дитилина;
— у Вас либо у кого-то из членов Вашей семьи наблюдалась неблагоприятная реакция на анестезию в виде повышения температуры тела (злокачественная гипертермия);
— у Вас наследственная недостаточность фермента псевдохолинэстеразы, который инактивирует суксаметоний в организме;
— в течение последних трех месяцев Вы попадали в аварию, перенесли операцию либо получили сильные ожоги;
— Вы длительное время находились в обездвиженном состоянии, например для срастания поломанных костей, или соблюдали постельный режим;
— у Вас повышенное содержание калия в крови (гиперкалиемия);
— у Вас недавно было проникающее ранение глаза;
— у Вас повышенное внутриглазное давление (глаукома);
— Вы либо члены Вашей семьи страдали от заболеваний мышечной либо нервной систем, таких как паралич мышц, нарушение нервно-мышечной проводимости, мышечная дистрофия или церебральный паралич.
— у Вас выраженная анемия;
— у Вас тяжелое заболевание печени;
— диагностирована тяжелая инфекция органов брюшной полости, сепсис;
— имеет место повышенное внутричерепное давление;
— Вы кормите грудью.
Если какой-то из вышеизложенных пунктов к Вам относится, нужно немедленно сообщить об этом врачу до введения Дитилина.
Перед применением Дитилина сообщите врачу, если у Вас есть:
— туберкулез либо другие затянувшиеся инфекции дыхательных путей;
— затянувшиеся инфекции, которые привели к истощению иммунной системы организма;
— рак;
— анемия;
— недоедание;
— нарушение функций печени или почек;
— аутоиммунные заболевания, например, рассеянный склероз;
— недостаточность функций щитовидной железы, которое называется микседема;
— мышечные заболевания, например, миастения гравис;
— недавно перенесенное переливание крови или сердечно-легочное шунтирование;
— Вы в последнее время контактировали с инсектицидами;
— аллергическая реакция на какие-либо миорелаксанты, вводимые перед операцией;
— заболевания сердечно-сосудистой системы и органов дыхания.
Сообщите врачу, если Вы одновременно принимаете другие лекарственные средства, включая также лекарственные средства растительного происхождения и лекарственные средства, отпускаемые без рецепта. Это связано с тем, что другие лекарственные средства могут повлиять на эффективность Дитилина или вызвать побочные эффекты. Сообщите врачу, если Вы принимаете следующие лекарственные средства:
— анестетики или другие лекарственные средства, применяемые в хирургии для обезболивания;
— лекарственные средства, повышающие внутриглазное давление, такие как экотиопат;
— лекарственные средства, применяемые от кашля, простуды, снотворные или противоаллергические лекарственные средства;
— противомалярийные лекарственные средства, содержащие хлорохин или хинин;
— оральные контрацептивы;
— противоастматические лекарственные средства;
— лекарственные средства для лечения рака (цитостатики);
— лекарственные средства для лечения психических заболеваний;
— противоэпилептические лекарственные средства;
— лекарственные средства, содержащие магний;
— лекарственные средства, содержащие эстрогены;
— лекарственные средства, содержащие стероиды;
— антибиотики;
— лекарственные средства, применяемые для восстановления сердечного ритма (антиаритмические лекарства);
— лекарственные средства, применяемые для лечения миастении гравис;
— лекарственные средства, применяемые для поддержания функции сердца;
— лекарственные средства, которые угнетают иммунную систему (иммуносупрессанты), такие как азатиоприн. Данные лекарственные средства используются при трансплантации органов для предотвращения отторжения или для лечения аутоиммунных заболеваний, таких как ревматоидный артрит;
— лекарственные средства, применяемые для лечения депрессии и/или тревоги, включая флуоксетин, пароксетин, сертралин, флувоксамин, циталопрам, эсциталопрам.
Если Вы беременны или кормите грудью, либо планируете беременность, Вам следует проконсультироваться с врачом о необходимости применения препарата.
Во время лечения препаратом не следует управлять транспортными средствами или механизмами. Длительность ограничения управления автотранспортом и механизмами должен определить врач.
Раствор Дитилина должен всегда вводить квалифицированный специалист. Запрещается вводить раствор Дитилина самостоятельно.
Дитилин вводится:
— как однократная инъекция в вену (внутривенно болюсно);
— как продолжительная инфузия в вену, что означает медленное вливание на протяжении длительного времени.
Ваш врач должен определить дозу и способ вливания. Это будет зависеть от:
— Вашей массы тела;
— необходимой степени мышечной релаксации;
— Вашей реакции на лекарственное средство.
Если у Вас возникли какие-либо дополнительные вопросы по применению лекарственного средства, обратитесь к Вашему врачу.
Как и на все лекарственные средства, прием данного лекарственного средства может сопровождаться появлением побочных реакций. Если у Вас возникли побочные эффекты, в том числе не включенные в инструкцию по медицинскому применению, сообщите об этом врачу.
Очень редко могут случаться внезапные и сильные аллергические реакции. Если у Вас появились следующие симптомы, незамедлительно сообщите об этом врачу или медсестре:
— одышка, свистящее или затрудненное дыхание;
— отек век, лица, губ, языка или других частей тела;
— сыпь, зуд или крапивница на коже;
— обморок.
Также есть и другие побочные реакции, о которых Вам должен сообщить врач. Вы должны сообщить врачу, если у Вас возникли следующие побочные эффекты:
Часто (число, случаев ≥ 1/100, < 1/10)
— повышенное внутриглазное давление, которое может стать причиной головной боли или нечёткости зрения;
— увеличение или снижение частоты сердечных сокращений;
— наличие белка в крови или моче из-за повреждения мышц;
— повреждение мышц, которое приводит к появлению чувства болезненности, слабости и напряженности. Моча может быть окрашена в красный или темно-коричневый цвет.
Редко (число случаев ≥ 1/10 000, < 1/1000)
— нарушение функции сердца, в том числе нарушения сердечного ритма (учащение либо снижение частоты);
— затруднение дыхания или временная остановка дыхания.
Очень редко (число случаев < 1/10 000)
— повышенная температура тела.
Другие побочные эффекты
Очень часто (число случаев ≥ 1/10)
— спазмы в животе или тошнота;
— видимые подергивания мышц под кожей;
— повышенное образование слюны;
— мышечная боль после операции (Ваш врач должен проследить за этим).
Часто (число случаев ≥ 1/100, < 1/10)
— гиперемия кожи;
— кожная сыпь;
— повышенный уровень калия в крови;
— повышенное/пониженное кровяное давление.
Редко (число случаев ≥ 1/10 000, < 1/1000)
— затруднения при открывании рта.
Если у Вас возникли какие-либо побочные реакции, в том числе не указанные в инструкции по медицинскому применению, сообщите об этом врачу. Постарайтесь сообщить как можно более полное описание побочной реакции.
— хранить данное лекарственное средство необходимо в недоступном для детей месте;
— годен в течение 1 года 6 месяцев, не использовать лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке;
— хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °C до 8 °C;
— хранить в оригинальной упаковке, защищающей от воздействия света;
— не выбрасывайте лекарства в сточные воды или в бытовые отходы.
1 ампула препарата содержит:
активное вещество: дитилин – 100 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, аскорбиновая кислота, кислоты хлористоводородной 0,1 М раствор, вода для инъекций.
Дитилин представляет собой бесцветный прозрачный раствор в ампулах по 5 мл.
По рецепту.
Производитель:
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 37 16,
Эл. почта: medic@belmedpreparaty.com.
Дитилин-Дарница (Dithylin-Darnitsa) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Дитилин-Дарница
💊 Состав препарата Дитилин-Дарница
✅ Применение препарата Дитилин-Дарница
📅 Условия хранения Дитилин-Дарница
⏳ Срок годности Дитилин-Дарница
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Дитилин-Дарница
(Dithylin-Darnitsa)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2019.11.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M03AB01
(Суксаметония хлорид)
Лекарственная форма
| Дитилин-Дарница |
Р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/5 мл: амп. 5, 10 или 25 шт. рег. №: П N010637 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дитилин-Дарница
5 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с H-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания – результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич.
После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.
Вызывает увеличение мозгового кровотока и повышение внутричерепного давления.
После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения – через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия – 5-10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мк/кг – расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.
Фармакокинетика
После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Период полувыведения составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.
Показания препарата
Дитилин-Дарница
- отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия);
- полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции);
- профилактика судорог при электроимпульсной терапии;
- отравление стрихнином;
- столбняк (симптоматическая терапия).
Режим дозирования
В/в (струйно, капельно), в/м.
Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1 раствор). В зависимости от клинической ситуации, при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг.
В/м применяется только у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в – 1-2 мг/кг.
Для проведения интубации трахеи – 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания – 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах – 0.1-0.2 мг/кг, для проведения эндоскопии – 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) – 0.1-1 мг/кг в/в и до 2.5 мг/кг в/м, но не более 150 мг.
Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.
Побочное действие
Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия, снижение АД, аритмии, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении – у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок, повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко – рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность;
- злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе);
- миастения;
- врожденная и дистрофическая миотония;
- мышечная дистрофия Дюшенна;
- закрытоугольная глаукома;
- острая печеночная недостаточность;
- отек легких;
- проникающие травмы глаза;
- бронхиальная астма;
- гиперкалиемия;
- грудной возраст (до 1 года);
- беременность.
С осторожностью: снижение активности сывороточной пседвохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы), послеродовый период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, системные болезни соединительной ткани, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами – ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременное использование препаратов, конкурирующих с сукцинилхолином за холинэстеразу (прокаин в/в), экстренная хирургия у больных с «полным желудком».
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при острой печеночной недостаточности. С осторожностью: снижение активности сывороточной пседвохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность. Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
Применение у детей
Запрещен прием препарата в грудном возрасте (до 1 года).
Особые указания
Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой и на фоне общей анестезии.
Предварительное введение за 1 минуту до инфузии суксаметония хлорида препарата 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина предотвращает фибриллярные подергивания мышц и последующее появление мышечных болей.
При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.
Медленное введение препарата, а также предварительная в/в инъекция атропина в дозе 1-1.5 мг в значительной степени предотвращает брадикардию и повышение бронхиальной секреции.
Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: «атипичной» холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее уровня.
Если препарат вводят многократно и через 25-30 минут после последней инъекции у больного не восстанавливается мышечный тонус, остается поверхностным дыхание, можно думать о переходе деполяризующего блока в антидеполяризующий (возникновение «двойного блока»). Для снятия этого эффекта следует применять прозерин по обычной методике: в вену вводят предварительно атропин в дозе 0.5-0.7 мг (0.5-0.7 мл 0.1% раствора), дожидаются учащения пульса и через 1-2 минуты в/в вводят прозерин в дозе 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора).
У детей, молодых больных и женщин (преимущественно у ваготоников) может возникнуть кратковременная брадикардия, а в некоторых случаях асистолия.
Через 10-12 ч после применения препарата могут возникать мышечные боли. При многократном введении препарата иногда может развиться чрезмерно продолжительная релаксация мышц и длительное апноэ.
Передозировка
Симптомы: остановка дыхания.
Лечение: ИВЛ, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы – переливание свежей крови.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с донорской кровью и препаратами крови (происходит гидролиз), консервантами крови и сыворотки; с растворами барбитуратов и щелочными растворами (образуется осадок). Совместим с изотоническими растворами натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.
Антихолинэстеразные средства, прокаин, прокаиномид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин B, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли Mg2+ и Li+, хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.
Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов (брадикардия).
Снижает эффективность антимиастенических препаратов.
Галогенсодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.
Препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы) усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония.
Условия хранения препарата Дитилин-Дарница
Список А.
Препарат следует хранить при температуре не выше 5°C(замораживание не допускается), в защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Дитилин-Дарница
Срок годности 2 года.
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инъекц. 100 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт.
Рег. №: 18/08/396 от 28.06.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Раствор для в/в введения бесцветный прозрачный.
| 1 мл | 1 амп. | |
| суксаметония йодид | 20 мг | 100 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, аскорбиновая кислота, хлористоводородная кислота 0.1М раствор, вода д/и.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ДИТИЛИН создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 18.05.2015 г.
Фармакологическое действие
Оказывает миорелаксирующее действие. Является деполяризующим миорелаксантом короткого действия. Нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц. Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки вследствие высокого аффинитета к холинергическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе. Вначале развитие деполяризации проявляется фасцикуляциями (генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл) вследствие кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи, затем деполяризованные мембраны перестают реагировать на дополнительные импульсы и наступает миопаралитический эффект (возникает спастический паралич). Препарат быстро разрушается псевдохолинэстеразой крови, что ограничивает интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады.
После в/в введения миорелаксация развивается в следующей последовательности: круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы брюшной стенки, гортани, межреберные мышцы, диафрагма. Вызывает увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии. После в/м введения действие развивается через 2-4 мин, после в/в введения — через 54-60 с; максимальный эффект развивается через 2-3 мин и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия 5-10 мин.
Выраженность эффекта зависит от дозы: 0.1 мг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Оказывает быстрое и кратковременное действие. Не кумулирует. Для длительной миорелаксации необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление нервно-мышечной проводимости позволяют создавать контролируемую и управляемую миорелаксацию.
При повторном или пролонгированном использовании происходит переход в «двойной блок» (антидеполяризационный блок) с развитием длительного угнетения дыхания и апноэ.
Фармакокинетика
После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. В крови и тканях подвергается двухэтапному гидролизу псевдохолинэстеразой: вначале образуется сукцинилмонохолин, который медленно деградирует до янтарной кислоты и холина. Выделяется почками в виде активных и неактивных метаболитов; около 10% введенной дозы дитилина выделяется в неизмененном виде. Связывание с белками составляет 30%. Через 30 мин после введения препарата в дозе 1 мг/кг метаболиты дитилина в моче не определяются. T1/2 из плазмы крови равен 1.5-4 мин. При тяжелой печеночной недостаточности или генетической недостаточности псевдохолинэстеразы T1/2 удлиняется до нескольких часов. T1/2 не зависит от почечной недостаточности. Препарат не проникает через интактный ГЭБ, плохо проходит через плаценту.
Показания к применению
— Дитилин используется только в условиях общей анастезии для расслабления скелетной мускулатуры с целью интубации трахеи, например, при кишечной непроходимости, «остром животе», экстренном кесаревом сечении;
— при неотложных операциях у пациентов с «неосвобожденным желудком»;
— для ослабления выраженности судорог при электроимпульсной терапии.
Реклама
Режим дозирования
Дитилин можно применять только в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации и искусственного дыхания, оксигенотерапии. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом требующейся степени релаксации, массы тела и реакции пациента. Рекомендуется к началу операции проверить чувствительность пациента путем внутривенного введения дитилина в дозе 0.075 мг/кг.
Взрослые и подростки с 12 лет: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 0.1 до 1.0-1.5 мг/кг. Разовая доза для интубации от 1 до 1.5 мг/кг массы тела. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.
Дозировка у детей от 1 до 12 лет: у младенцев и детей в возрасте до 12 лет — 1 мг/кг массы тела.
У новорожденных и грудных детей: 1-2 мг/кг массы тела. Новорожденным требуется большая доза суксаметония в мг/кг массы тела (больше объем распределения). Эквивалентные терапевтические дозы суксаметония имеют аналогичное время действия во всех возрастных группах.
Во всех случаях введение препарата в больших дозах допускается лишь после перевода больного на искусственную вентиляцию легких.
Пациенты с ожирением. Дозирование у пациентов с ожирением должно быть раасчитано, исходя из идеальной, а не фактической массы тела.
Особые группы населения
Дозировка при печеночной недостаточности. Доза препарата должна быть снижена у больных с тяжелыми заболеваниями печени или циррозом печени, так как у них снижена активность холинэстеразы плазмы.
Дозировка при почечной недостаточности. Больным с почечной недостаточностью или гемодиализом не требуется коррекция дозы препарата, если уровень калия в сыворотке крови в норме. Если содержание калия в сыворотке крови выше 5.5 ммоль/л после введения препарата, увеличивается риск фатальных сердечно-сосудистых осложнений.
Дозировка при заболеваниях сердца. Необходимости в специальных режимах дозирования нет, но необходимо учитывать информацию, содержащуюся в разделах «Противопоказания» и «Меры предосторожности».
Дозировка у пожилых пациентов. Коррекция дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: повышение внутрижелудочного давления с повышением риска регургитации у беременных женщин, у больных с грыжами пищеводного отверстия диафрагмы, атонией желудка и кишечника, асцитом и опухолями брюшной полости, повышенное слюноотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение или повышение АД, нестабильное АД, аритмия, тахикардия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении — у детей и взрослых), фибрилляция желудочков и остановка сердца, вследствие гиперкалиемии, нарушение проводимости, кардиогенный шок.
Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм, кожная сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции.
Прочие: гиперкалиемия, гиперкальциемия, покраснение кожи, вызванное высвобождением гистамина, повышение уровня КФК (в основном у детей, получавших галотан), повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка с или без мышечной ригидности (спазм жевательных мышц), порфирия, миалгия (через 10-12 ч после введения), мышечные фасцикуляции, мышечные сокращения вместо расслабления (часто связаны с врожденными миотониями и дистрофической миотонией), длительный паралич в результате развития двойного блока и нарушения нервно-мышечной передачи, что может быть при нервно-мышечных заболеваниях, а также развивается вследствие идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант), передозировки или снижения уровня холинэстеразы плазмы, длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы), увеличение концентрации СО2 в конце выдоха, тяжелый ацидоз, гемоглобинурия, длительное апноэ у больных с дефицитом холинэстеразы плазмы, ларингоспазм, отек гортани, отек легких; редко — рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии (что приводит к почечной недостаточности — в основном у пациентов с диагностированной или скрытой мышечной дистрофией), повышение внутримозгового давления.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
— предрасположенность к злокачественной гипертермии;
— гиперкалиемия и состояния, увеличивающие ее риск (тяжелая почечная недостаточность) из-за опасности остановки сердца;
— тяжелые ожоги, множественные травмы;
— тяжелые инфекции органов брюшной полости, сепсис;
— длительная иммобилизация;
— проникающие ранения глаза с повышенным внутриглазным давлением;
— повышенное внутричерепное давление;
— нарушения нервно-мышечной проводимости при миотонии;
— полиомиелите;
— боковом амиотрофическом склерозе, всех формах мышечной дистрофии;
— тяжелой миастении;
— нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром);
— врожденная недостаточность холинестеразы;
— период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Дитилин следует применять во время беременности, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода. Препарат не проникает через плаценту. Из-за снижения уровня холинэстеразы плазмы во время беременности эффект Дитилина может увеличиваться. Уровень холинэстеразы плазмы достигает нормальных значений через 6-8 недель после родов. Не известно выделяется ли препарат в грудное молоко. При необходимости применения Дитилина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Особые указания
С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, болезнях органов дыхания, нервно-мышечных заболеваниях, повышенном внутриглазном давлении, при состояниях, сопровождающихся уменьшением активности холинэстеразы, гипотермии, гипомагниемии, гипокальциемии, гипокалиемии, беременности.
Парасимпатомиметические эффекты, такие как брадикардия и асистолия, артериальная гипотензия, повышенное слюноотделение могут быть предотвращены или ослаблены путем введения атропина. Побочные эффекты со стороны сердца чаще встречаются у детей (сначала брадикардия, затем тахикардия, возможны, замещающий узловой ритм, желудочковая экстрасистолия). Зарегистрированы случаи смерти у детей и подростков. В части этих случаев у пациентов имелись нераспознанные нервно-мышечные заболевания. Частота ритма увеличивается, независимо от возраста, когда вторая доза вводится через 15 мин после первой дозы. В связи с этим и последующим причинам Дитилин не должен вводится путем непрерывной инфузии.
Суксаметоний инактивируется в ходе гидролиза под действием холинэстеразы или псевдохолинэстеразы плазмы. Таким образом, продолжительность действия суксаметония, в первую очередь, зависит от концентрации и активности этого фермента. Недостаточность холинэстеразы или псевдохолинэстеразы может значительно продлить эффект Дитилина. Недостаточность может быть врожденной, а также развиваться на фоне тяжелой дисфункции печени, почечной недостаточности, требующей диализа, гипотиреоза, тяжелых заболеваний различной этиологии (злокачественные опухоли, тяжелое нарушение питания), ожогов или приема лекарственных препаратов. Физиологическое снижение холинэстеразы существует у новорожденных, пожилых людей и в конце беременности. Существенное увеличение продолжительности действия суксаметония имеет клиническое значение, в первую очередь, для пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы. При определенных обстоятельствах такие пациенты должны продолжать находиться на ИВЛ на протяжении нескольких часов.
Введение препарата может привести к значительному переходу калия из внутриклеточных пространств во внеклеточные. Увеличение в сыворотке крови уровня калия может привести к опасной для жизни гиперкалиемии с фибрилляцией желудочков и асистолией. Особому риску подвергаются пациенты с почечной недостаточностью, пациенты с тяжелыми ожогами и множественными травмами.
После введения препарата могут появиться временные мышечные фасцикуляции, приводящие к боли в мышцах, прекурарезация (введение низких доз недеполяризующих миорелаксантов) может уменьшить начальные мышечные фасцикуляции и боли в мышцах. Переохлаждение может вызвать замедление физических и биохимических процессов в мембранах и тем самым потенцировать и удлинять эффект суксаметония. Гипермагниемия и гипокальциемия путем ингибирования пресинаптического высвобождения ацетилхолина, а гипокалиемия, снижая потенциал покоя мембраны, могут быть причиной усиления или продолжительности действия суксаметония.
Неостигмина метилсульфат (Прозерин) или другие антихолинэстеразные средства не являются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают действие. Предварительное (за 1 мин) введение 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина дихлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции и последующие мышечные боли.
Для продолжительных операций обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида. Применяют только в условиях специализированного отделения, при наличии аппаратуры для ИВЛ и персонала, владеющего этой техникой.
В больших дозах или при повторном введении может вызывать «двойной блок»: если после последнего введения миорелаксация сохраняется более 25-30 мин и дыхание полностью не восстанавливается, в/в вводят неостигмина метилсульфат (Прозерин) или галантамин — после предварительного введения атропина (0.5-0.7 мл 0.1% раствора).
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Во время лечения препаратом пациенты не должны управлять транспортными средствами или механизмами после введения Дитилина, как минимум 24 ч.
Передозировка
Симптомы. При передозировке возможно угнетение дыхания, в некоторых случаях — кратковременная остановка спонтанного дыхания.
Лечение. Проведение искусственной вентиляции легких. При необходимости — переливание свежей цитратной крови, с целью введения содержащейся в ней псевдохолинэстеразы. Коррекция электролитных нарушений.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает эффекты сердечных гликозидов. Снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств. Несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз препарата), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы и 6% раствором декстрана.
Усиливают и пролонгируют миорелаксирующее действие дитилина следующие лекарственные препараты: антихолинэстеразные средства и препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, глазные капли, содержащие ингибиторы холинэстеразы (экотиопат, эдрофоний, пиридостигмин), прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), новокаин, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты (I класса), блокаторы «медленных» кальциевых каналов и петлевые диуретики, циметидин, ингибиторы МАО (фенелзин) и некоторые нейролептики (перфеназин), симпатомиметики, противо-эпилептические препараты, цитостатики (циклофосфан, тиофосфамид), алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему, аминогликозиды, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлорохин, панкурония бромид.
Дитилин совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками. Галогенсодержащие лекарственные средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему. Атропин уменьшает действие препарата.
Условия хранения препарата
Препарат хранить в недоступном для детей и в защищенном от света месте при температуре от 2°С до 8°С. Не замораживать.
Срок годности препарата
Срок годности — 1 год 6 мес. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.