Описание препарата Диувер (таблетки, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году
Дата согласования: 28.03.2022
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
28.03.2022
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
Таблетки | 1 табл. |
активное вещество: | |
торасемид | 5,00/10,00 мг |
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 58,44/116,88 мг; крахмал кукурузный — 14,56/29,12 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 0,80/1,60 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 0,60/1,20 мг; магния стеарат — 0,60/1,20 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки, 5 мг: белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «915» на другой стороне.
Таблетки, 10 мг: белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «916» на другой стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
диуретическое.
Фармакодинамика
Торасемид является петлевым диуретиком. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2–3 ч после приема препарата внутрь. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет бóльшую активность, и его действие более продолжительно.
Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.
Фармакокинетика
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Cmax торасемида в плазме крови отмечается через 1–2 ч после приема внутрь после еды. Биодоступность составляет 80–90% с незначительными индивидуальными вариациями.
Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.
Связь с белками плазмы крови более 99%. Видимый Vd составляет 16 л.
Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86, 95 и 97% соответственно.
T1/2 торасемида и его метаболитов составляет 3–4 ч и не изменяется при ХПН. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс — 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 — 12%, М3 — 3%, М5 — 41%).
При почечной недостаточности T1/2 не изменяется, T1/2 метаболитов МЗ и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.
Показания
отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;
артериальная гипертензия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к торасемиду или любому из компонентов препарата;
аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);
почечная недостаточность с анурией;
печеночная кома и прекома;
выраженная гипокалиемия;
выраженная гипонатриемия;
гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
гликозидная интоксикация;
острый гломерулонефрит;
декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.);
гиперурикемия;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
период лактации;
возраст до 18 лет.
С осторожностью: артериальная гипотензия; стенозирующий атеросклероз церебральных артерий; гипопротеинемия; предрасположенность к гиперурикемии; нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); желудочковая аритмия в анамнезе; острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока); диарея; панкреатит; сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе); гепаторенальный синдром; подагра; анемия; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.
Препарат Диувер во время беременности можно применять только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода, только под контролем врача и только в минимальных дозах.
Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Диувер в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, один раз в день, после завтрака, запивая небольшим количеством воды.
Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при ХСН, заболеваниях печени, легких и почек
Обычная терапевтическая доза составляет 5 мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20–40 мг один раз в день, в отдельных случаях — до 200 мг в день. Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 табл. по 5 мг) один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг один раз в день.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного состояния и КЩС, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.
Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.
Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови; повышение концентрации мочевой кислоты в крови, что может вызвать или усилить проявления подагры; снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, острая задержка мочи (например при гиперплазии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных ферментов, острый панкреатит.
Со стороны ЦНС, органа слуха: нарушение слуха, обычно обратимое, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), парестезии.
Со стороны кожных покровов: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезное поражение кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, эозинофилия, фотосенсибилизация; тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после в/в введения.
Со стороны периферической крови: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.
Взаимодействие
Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения). Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — гипогликемических средств, аллопуринола.
Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.
При одновременном применении ГКС, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения T1/2 (для низкополярных).
Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
НПВП, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза ПГ, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона. Усиливает гипотензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).
Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению АД. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его. Одновременное использование пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих ЛС.
При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид — гиперурикемию. Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.
Передозировка
Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением АД, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременное восполнение ОЦК и коррекция показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Применять строго по назначению врача.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Диувер.
Пациентам, получающим высокие дозы препарата Диувер в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрия, кальция, калия, магния), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.
Подбор режима доз больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У больных в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.
В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 5 мг, 10 мг. По 10 табл. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Производитель
1. Плива Хрватска д.о.о. Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия.
2. ООО «Р-Фарм Новосёлки», Российская Федерация, Ярославская обл., г. Ярославль, ул. 1-я Технологическая, 20.
Тел.: (4852) 77-21-36/37.
Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ: Плива Хрватска д.о.о., Республика Хорватия.
Организация, принимающая претензии потребителей: ООО «Тева», 115054, Москва, ул. Валовая, 35.
Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
DIUV-RU-00635-DOC/PHARM-02.2022
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Диувер (Diuver) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Диувер
💊 Состав препарата Диувер
✅ Применение препарата Диувер
📅 Условия хранения Диувер
⏳ Срок годности Диувер
Описание лекарственного препарата
Диувер
(Diuver)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2019 года.
Дата обновления: 2018.11.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ТЕВА
(Израиль)
Лекарственные формы
Диувер |
Таб. 5 мг: 20 или 60 шт. рег. №: ЛС-001027 |
|
Таб. 10 мг: 20 или 60 шт. рег. №: ЛС-001027 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Диувер
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «915» на другой стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 58.44 мг, крахмал кукурузный — 14.56 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 0.80 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0.60 мг, магния стеарат — 0.60 мг.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «916» на другой стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 116.88 мг, крахмал кукурузный — 29.12 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1.60 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 1.20 мг, магния стеарат — 1.20 мг.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
Диуретик
Фармакологическое действие
«Петлевой» диуретик. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/Cl—/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле. В результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно.
Максимальный диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема препарата внутрь.
Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Cmax торасемида в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь после еды. Биодоступность — 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.
Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, это облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови — более 99%. Видимый Vd составляет 16 л.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита (M1, М3 и М5), связывание которых с белками плазмы составляет 86%, 95% и 97% соответственно. T1/2 торасемида и его метаболитов составляет 3-4 ч и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс составляет 40 мл/мин, почечный клиренс — 10 мл/мин.
В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 — 12%, М3 — 3%, М5 — 41%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется, T1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.
Показания препарата
Диувер
- отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;
- артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут после завтрака, запивая небольшим количеством воды.
Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек
Терапевтическая доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях — до 200 мг/сут. Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб. 5 мг) 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг 1 раз/сут.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Побочное действие
Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.
Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови; повышение концентрации мочевой кислоты в крови, что может вызвать или усилить проявления подагры; снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, острая задержка мочи (например, при гиперплазии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных ферментов, острый панкреатит.
Со стороны ЦНС и органа слуха: нарушение слуха, обычно обратимое, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), парестезии.
Со стороны кожных покровов: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезное поражение кожи, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, эозинофилия, фотосенсибилизация; тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после в/в введения.
Со стороны периферической крови: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к торасемиду и другим компонентам препарата;
- аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);
- почечная недостаточность с анурией;
- печеночная кома и прекома;
- выраженная гипокалиемия;
- выраженная гипонатриемия;
- гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
- резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
- гликозидная интоксикация;
- острый гломерулонефрит;
- декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.);
- гиперурикемия;
- возраст до 18 лет;
- период лактации;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии, стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, гипопротеинемии, предрасположенности к гиперурикемии, нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала или гидронефроз), желудочковой аритмии в анамнезе, остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), при диарее, панкреатите, сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), гепаторенальном синдроме, подагре, анемии, беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности Диувер можно применять только в том случае, когда польза для матери превышает возможный потенциальный риск для плода, только под контролем врача и только в минимальных дозах.
Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.
Неизвестно, выделяется ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Диувер в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при печеночной коме и прекоматозном состоянии.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при почечной недостаточности с нарастающей азотемией.
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.
Особые указания
Применять строго по назначению врача.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Диувер.
Пациентам, получающим высокие дозы препарата Диувер в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов в плазме крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.
Подбор режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в условиях стационара (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У больных в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом; возможны желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: специфического антидота нет. Следует вызвать рвоту, провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного баланса под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Торасемид повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного выведения почками).
Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола.
Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.
При одновременном применении ГКС, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения T1/2 (для низкополярных).
Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
НПВС, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.
Торасемид усиливает гипотензивное действие антигипертензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
При одновременном приеме салицилатов в высоких дозах на фоне терапии торасемидом увеличивается риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного выведения почками).
Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению АД. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.
При одновременном применении с пробенецидом или метотрексатом возможно уменьшение эффективности торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.
При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид — гиперурикемию.
Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, получающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили в/в гидратацию.
Условия хранения препарата Диувер
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Диувер
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ТЕВА
(Израиль)
Тева ООО 115054 Москва, Валовая ул. 35 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Лотонел®
(ВЕРТЕКС, Россия)
Торасемид
(АЛИУМ, Россия)
Торасемид
(HETERO LABS, Индия)
Торасемид
(Березовский фармацевтический завод, Россия)
Торасемид
(АТОЛЛ, Россия)
Торасемид
(ФАРМПРОЕКТ, Россия)
Торасемид Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Торасемид Медисорб
(МЕДИСОРБ, Россия)
Торасемид-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Торасемид-Тева
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Все аналоги
Состав
Помимо биологически активного компонента торасемида, который может быть в дозировке 5 или 10 мг, в зависимости от формы выпуска, в составе лекарственного средства присутствуют следующие вспомогательные вещества (массовая часть указана соответственно количеству действующего компонента):
- моногидрат лактозы – 58,44/116,88 мг;
- кукурузный крахмал – 14,56/29,12 мг;
- натрия карбоксиметилкрахмал – 0,8/1,6 мг;
- безводный диоксид кремния – 0,6/1,» мг;
- стеарат магния – 0,6/1,2 мг.
Форма выпуска
Таблетки молочно-белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые с фаской с одной стороны и цифровой гравировкой с другой, которая различается в зависимости от дозировки основного действующего компонента. Массовая часть в 5 мг торасемида соответствует цифре 915, а 10 мг – 916 на обороте таблетки.
Продаются фармацевтический препарат в блистерных упаковках из полимерной пленки и алюминиевой фольги, в каждом таком контуре по 10 таблеток. В картонной коробке находится две пластинки (20 штук в коробке).
Фармакологические действие
Диувер (МНН — Diuver) – это диуретические препарат, группы петлевых мочестимулирующих веществ, то есть основное действие лекарственного средства направлено на петлю Генле (один из основных компонентов структурной единицы почки – нефрона). Преобладающий фармакологический эффект – торможение обратного всасывания ионов натрия и хлора в восходящем колене петли, что проявляется в уменьшении осмотических показателей внутриклеточной жидкости. Как следствие тормозится почечная реабсорбция воды, увеличивается суточный диурез и избытки жидкости выводятся из организма.
Механизм действия фармацевтического препарата осуществляется посредством блокирования ионных переносчиков в верхушечной части восходящей (другое название сегмента – толстый) части петли нефрона. Также блокируются рецепторы альдостерона, расположенные в сердечной мышцы. Это позволяет дополнительно увеличить выведение воды, так как гормон надпочечников не воздействует стимулирующим образом на обратное всасывание жидкости.
Сердечные эффекты позволяют нормализовать диастолическую функцию миокарда, так как предотвращается перегрузка повышенным объемом (основная патофизиологическая причина недостаточности сердечных клапанов и последующей гипертрофии отделов сердца). За счет удлиненного цикла работы миокарда и более долгой диастолы уменьшается фиброзирование и склерозирование мышечной ткани внутреннего насоса.
Также Диувер может выступать, как антигипертензивное средство, так как действие Торасемида, основного действующего компонента, реализуется за счет снижения периферического сопротивления сосудов (перегрузочный компонент, приводящий к усиленной работе сердца и, как следствие, повышению артериального давления). Механизм данного действия заключается в стимуляции активности ионов калия в гладких клетках мышечного слоя сосудистого русла, за счет чего снижается ответная реакция стенки на воздействия биологических прессоров (эндогенные вещества, например, катехоламины или вазопрессин, гормон задней доли гипофиза).
Стоит отметить, что торасемид, как тиазидный диуретик, обладает рядом преимуществ по сравнению с основным фармацевтическим препаратом данного действия – Фуросемидом:
- в меньшей степени развивается такое патологическое состояние, как гипокалиемия;
- активность лекарственного средства на основе торасемида выше;
- эффект, оказываемый Диувером, более продолжительный, что позволяет проводить длительное консервативное лечение данным препаратом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Диувер принимается перорально, быстро и относительно полно (биодоступность препарата составляет 80-90 процентов, в зависимости от индивидуальных особенностей организма) адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация действующих компонентов отмечается через 1-2 часа, после приему таблеток. В крови торасемид связывается с белками плазмы, что обеспечивает диуретический эффект на протяжении следующих восемнадцати часов. Частота мочеиспусканий равномерно возрастает за весь промежуток действия препарата, что является несомненно положительной чертой лекарственного средства (в отличие от Фуросемида, не вынуждает ограничивать активность пациента сразу после приема таблеток).
Метаболизируется лекарство в печени, под действием ферментов системы цитохрома Р450. В результате химических реакций образуются гидроксилированные метаболиты, которые связываются с белками плазмы крови на 86-97 процентов (доступность связи зависит от биологического превращения компонентов и последовательности реакция окисления и кольцевого гидроксилирования).
Выводится Диувер преимущественно почками (почечный клиренс торасемида составляет 10 мл/мин, на фоне общего – 40 мл/мин) в виде неактивных метаболитов, около восьмидесяти процентов разовопринятой дозы. Период полувыведения фармацевтического препарата составляет около 3-4 часов (при почечной недостаточности показатель никоим образом не изменяется). Незначительная часть метаболитов торасемида выводится посредством гемодиализа и гемофильтрации.
Показания к применению Диувера
Абсолютным показанием для использования диуретического препарата на основе торасемида является отечный синдром на фоне различной патологии. Так при заболеваниях почек, печени, легких в комплексную терапию стоит включить лекарственное средство подобного действия.
Хроническую сердечную недостаточность также гораздо эффективней лечить, если применять петлевые диуретики, способствующие уменьшению накопления жидкости в полостях и тканях.
Показания к применению Диувера при артериальной гипертензии не являются абсолютными, однако большинство клиницистов используют данный препарат в схеме консервативного лечения, так как он обладает сильным и продолжительным действием по сравнению с остальными диуретиками. Положительной чертой использования Диувера также являются его фармакокинетические способности и дозозависимый эффект, позволяющие четко регулировать желаемое терапевтическое действие.
Противопоказания
- повышенная чувствительность или непереносимость составных компонентов фармацевтического препарата;
- почечная недостаточность в стадии анурии;
- дефицит лактазы (и непереносимость лактозы, как ее следствие) или недостаточность всасывания глюкозы и галактозы;
- дегидратация, эксикоз, гиповолемические состояния;
- печеночная кома;
- период лактации;
- интоксикация сердечными гликозидами;
- выраженная гипокалиемия или гипонатриемия;
- острый гломерулонефрит;
- декомпенсированные пороки сердечных клапанов (в частности стеноз аортального и митрального отверстий);
- повышения центрального венозного давления выше 10 мм ртутного столба;
- возрастная категория до 18 лет.
Также существует ряд патологических состояний, когда препарат следует принимать только под наблюдением квалифицированных специалистов на стационарном лечении (чтобы при развитии неблагоприятных последствий консервативной терапии помощь была оказана в максимально короткий срок). К таким состояниям относятся:
- артериальная гипотензия;
- атеросклероз (особенно артерий мозгового кровообращения);
- предрасположенность к повышению плазменной концентрации уратов;
- нарушения оттока мочи из мочеиспускательного канала (наиболее частая причина – доброкачественная гиперплазия простаты у мужчин или стенозирующие воспалительные процессы у женщин);
- острая стадия инфаркта миокарда (растет риск развития кардиогенного шока и прогрессии патологического процесса);
- сахарный диабет (снижает толерантность клеток к глюкозе и уменьшает гипогликемический эффект лекарственных средств);
- анемия;
- гепаторенальный синдром.
Побочные действия
Препарат может вызывать следующие нежелательные реакции во время комплексного лечения отёчного синдрома:
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:острую недостаточность кровообращения, чрезмерное снижение артериального давления вплоть до коллапса, аритмии (преимущественно тахикардии), снижение объема циркулирующей крови.
- Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи, повышение концентрации солей мочевой кислоты в плазме крови, гематурия (кровь в моче), интерстициальный нефрит, гидронефроз.
- Со стороны ВЭБ и КЩБ: уменьшение плазменного содержания натрия, калия, хлора, магния, кальция, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация, эксикоз, гемоконцентрация и увеличение вязкости крови.
- Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия и атеросклероз, как следствие, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, подагрические заболевания, снижение толерантности к глюкозе (возможна провокация манифестаций сахарного диабета).
- Пищеварительный тракт: диспепсические явления (тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея), нарушение активности печеночных ферментов, панкреатит (преимущественно острый).
- Со стороны центральной нервной системы и органов слуха: обратимое нарушения слухового аппарата, шум в ушах, головные боли, головокружение, парестезии.
- Кожные покровы: крапивница, кожный зуд, очаговые высыпания, дерматиты, фотосенсибилизация, васкулиты, анафилактические и анафилактоидные реакции (вплоть до развития аллергического шока).
- Со стороны периферической крови: уменьшение количества тромбоцитов и лейкоцитов (последний проявляется в виде агранулоцитоза), апластическая или гемолитическая анемии.
Диувер, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимаются перорально, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется использовать лекарство сразу после завтрака, когда адсорбция в желудочно-кишечном тракте стимулирована пищевым комком.
Схему приема препарата составляет лечащий врач с учетом индивидуальных особенностей организма и показаний к консервативной санации, обычно при отечном синдроме различного происхождения терапевтическая доза составляет 5 мг торасемида один раз в сутки. Постепенно суточную дозу можно увеличивать до 20 и даже 40 мг на один прием, если того требует патологическое состояние пациента. Прекращают лечение лишь после исчезновения отеков (для подтверждения положительного эффекта используется контрольное взвешивание и проба МакКлюра-Олдрича на скрытые отеки).
Инструкция по применению Диувера при артериальной гипертензии несколько отличается. Начальная доза составляет 2.5 мг, то есть половина таблетки с массовой частью торасемида 5 мг (или соответственно четверть при 10 мг активного компонента). При необходимости увеличить терапевтический эффект суточная доза может возрастать до 5 мг.
Передозировка
Повышенная плазменная концентрация при бесконтрольном приема лекарственного средства вызывает следующие симптомы интоксикации:
- частое мочеиспускание с малым удельным весом мочи;
- чрезмерный дефицит циркулирующей крови;
- выраженное снижение артериального давления, вплоть до ортостатической гипотензии;
- нарушение электролитного и кислотно-щелочного баланса организма;
- желудочно-кишечные расстройства;
- сонливость;
- спутанность сознания;
- коллапс – острая недостаточность кровообращения.
Специфического антидота, который помог бы при интоксикации Диувером на фармацевтическом рынке нет, однако существуют методы консервативного лечения, компенсирующие патологическое состояние организма. Так используются обильные внутривенные инфузии изотоническими и кристаллическими растворами для восполнения потерь ОЦК. Под контролем сывороточных концентраций электролитов и гемтокрита вливаются регуляторы КОС и ВИБ. В особенно тяжелых ситуациях могут быть использованы кровезаменители и компоненты крови.
Если отравления лекарственным средством произошло на фоне недавно принятой повышенной дозы препарата, то эффективно промывание желудка, провокация рвоты, эвакуация содержимого желудка всевозможными способами (используется как консервативная, медикаментозная терапия, так и методы физиотерапевтического воздействия).
Взаимодействие
Торасемид – чрезвычайно активный фармацевтический компонента, способный активно взаимодействовать с большим списком лекарственных препаратов. Так диуретик повышает концентрацию, а соответственно и риск развития побочных эффектов и нежелательных реакций (особенно ото- и нефротоксичность) таких препаратов, как антибиотики групп цефалоспорина и аминогликозидов, хлорамфеникола, цисплатина, этакриновой кислоты, амфотерицина В (взаимодействуют по типу конкурентной ренальной экскреции).
Отдельно стоит отметить, что Диувер снижает эффективностьгипогликемисческих средств, что требует соответствующей коррекции консервативного лечения сахарного диабета. В противном случае возможно развитие гипергликемической или кетоацидотической комы и необратимых изменений в микроциркуляторном сосудистом русле. Также уменьшается фармацевтическое действие аллопуринола, если комплексная терапия совмещает данный препарат с диуретиками на основе Торасемида.
Диувер в значительной мере снижает почечный клиренс препаратов лития, так как выделяется большое количество слабо концентрированной мочи (при повышенных количествах выделяемой жидкости клубочковый аппарат работает значительно слабее). Данное действие грозит развитием литиевой интоксикации, которая может проявится следующим образом:
- диспепсическое расстройство (тошнота, рвота и так далее);
- повышение нервно-мышечной возбудимости;
- эпилептические припадки и ступор;
- атаксия;
- крупный тремор;
- спутанность сознания, делирий;
- почечная недостаточность.
Нестероидные противовоспалительные средства в значительной мере снижают диуретический эффект торасемида, так как тормозят синтез простагландинов, что проявляется в нарушении активности такого биологически активного компонента, как ренин в плазме крови. Вследствие этого уменьшается почечный кровоток и мочеиспускание происходит не столь активно. Этот же механизм действия НПВП усиливает гипотензивный эффект диуретических препаратов (ренин – основной компонент почечной регуляции артериального давления, оказывающий прессорное действие на сосудистое русло).
Не следует сочетать в комплексной терапии и препараты, ингибирующие ангиотензин-превращающий фермент или агонисты ангиотензиновых рецепторов вместе с петлевыми диуретиками, такое лечение может привести к чрезмерному снижению артериального давления и развитию острой недостаточности кровообращения вплоть до коллапса. При абсолютных показаниях, рекомендуется снизить или временно прекратить консервативное лечение торасемидом в таком случае.
У пациентов с высоким риском развития патологии почек (нефропатии различной этиологии) стоит избегать одновременного приема циклоспорина и торасемида, так как это может послужить тригерным фактором для весьма тяжелого заболевания. Побочный эффект циклоспорина – нарушения выведения солей мочевой кислоты почками, а торасемид, в свою очередь, вызывает повышение их концентрации в кровеносном русле. Такое обоюдное действие неминуемо приведет к отложению уратов или развитию подагрического артрита.
Условия продажи
Диувер отпускается без рецептурных бланков в аптеках.
Условия хранения
Препарат необходимо хранить вдали от детей, в сухих помещениях с постоянным температурным режимом от 15 до 30 градусов Цельсия.
Срок годности
3 года.
Аналоги Диувера
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Диувера представляют собой целую группу петлевых диуретиков, то есть фармацевтических препаратов, которые воздействуют на толстый отрезок петли нефрона. Среди наиболее популярных лекарственных средств стоит отметить такие названия, как: Торасемид, Тигрим, Бритомар.
Цена аналогов, как правило, несколько ниже, чем у Диувера, однако частота проявления побочных эффектов и нежелательных реакция куда больше. Также проигрывают подобные Диуверу лекарственные средства в силе и продолжительности фармацевтического действия.
Синонимы
Трифас, Торасемид.
При беременности и лактации
Биологически активные компоненты Диувера не обладают терато- или мутагенным эффектом, не оказывают фетотоксического действия, однако способны проникать через барьер между плацентой и плодом. За счет этого торасемид может вызывать уменьшение количество тромбоцитов крови или нарушения водно-электролитного баланса, что окажет деструктивное влияние на закладку органов и тканей будущего ребенка. Потому фармацевтический препарат можно использовать только, если полезный терапевтический эффект для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. При абсолютных показаниях для применения Диувера рекомендуется осуществлять лечение под присмотром квалифицированного медицинского персонала и регулярных дополнительных исследованиях.
Отзывы о Диувере
Отзывы о Диувере подтверждают его высокую эффективность в лечении отечного синдрома при множестве различных патологий. Так положительное мнение о препарате составили пациенты с хроническими сердечными заболеваниями, поражением почек и болезнями, сопровождающимися нарушением регуляции выделения жидкости из организма.
Активно применяется фармацевтический препарат при стационарном лечении в составе консервативной комплексной терапии, что свидетельствует о положительном мнении практикующих квалифицированных врачей, так как петлевой диуретик Диувер оказывает более сильное и продолжительное действие по сравнению с аналоговыми лекарственными средствами.
Цена Диувера, где купить
Цена Диувера на территории Российской Федерации колеблется в весьма широком диапазоне от 200 до 1000 рублей, в зависимости от массовой части торасемида и формы выпуска препарата. Так, например, цена Диувера 10 мг является самой большой и составляет 420 рублей, если картонная пачка рассчитана на 2 ячейковые упаковки (в сумме – 20 штук), или 950 рублей – 6 контуров по 10 таблеток каждый.
В Украине стоимость препарата несколько ниже и составляет от 40 до 80 гривен, в зависимости от сети аптечных киосков.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Диувер таблетки 5мг 60штООО Р-Фарм Новосёлки
-
Диувер таблетки 10мг 60штООО Р-Фарм Новосёлки
-
Диувер таблетки 5мг 20штООО Р-Фарм Новосёлки
-
Диувер таблетки 10мг 20штООО Р-Фарм Новосёлки
Аптека Диалог
-
Диувер таб. 10мг №20Р-Фарм Новосёлки ООО
-
Диувер таб. 10мг №60Р-Фарм Новосёлки ООО
-
Диувер (таб. 10мг №60)Тева ООО
-
Диувер таблетки 5мг №60Тева ООО
-
Диувер (таб. 10мг №20)Тева ООО
показать еще
Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения). Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — гипогликемических средств, аллопуринола.
Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.
При одновременном применении ГКС, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения T1/2 (для низкополярных).
Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
НПВП, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза ПГ, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона. Усиливает гипотензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).
Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению АД. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его. Одновременное использование пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих ЛС.
При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид — гиперурикемию. Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.
Фармакологическое действие
Диуретическое средство.
Состав и форма выпуска Диувер 10мг 20 шт. таблетки pliva hrvatska d.o.o.
Таблетки — 1 таб. 5 мг:
- Действующее вещество: торасемид 5,00 мг;
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 58,44 мг, крахмал кукурузный 14,56 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 0,80 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,60 мг, магния стеарат 0,60 мг.
Таблетки — 1 таб. 10 мг:
- Действующее вещество: торасемид 10,00 мг;
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 116,88 мг, крахмал кукурузный 29,12 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 1,60 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 1,20 мг, магния стеарат 1,20 мг.
Таблетки, 5 мг, 10 мг.
По 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
По 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Описание лекарственной формы
Дозировка 5 мг:
белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки c фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «915» на другой стороне.
Дозировка 10 мг:
белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки c фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «916» на другой стороне.
Способ применения и дозы
Внутрь, один раз в день, после завтрака, запивая небольшим количеством воды.
Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек.
Обычная терапевтическая доза составляет 5 мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг один раз в день, в отдельных случаях – до 200 мг в день. Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг один раз в день.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Фармакодинамика
Торасемид является «петлевым» диуретиком. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2-3 часа после приема препарата внутрь. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.
Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.
Фармакокинетика
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приема внутрь после еды. Биодоступность составляет 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.
Диуретический эффект сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.
Связь с белками плазмы крови более 99%. Видимый объем распределения составляет 16 л.
Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1, M3 и M5), которые связываются с белками плазмы крови на 86%, 95% и 97%, соответственно.
Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 часа и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс – 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 — 12%, M3 — 3%, M5 — 41%).
При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.
Показания к применению Диувер 10мг 20 шт. таблетки pliva hrvatska d.o.o.
- Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;
- артериальная гипертензия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины); почечная недостаточность с анурией; печеночная кома и прекома; выраженная гипокалиемия; выраженная гипонатриемия; гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация; резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей); гликозидная интоксикация; острый гломерулонефрит; декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.); гиперурикемия; возраст до 18 лет; период лактации; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсобция.
С осторожностью:
Артериальная гипотензия, стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, гипопротеинемия, предрасположенность к гиперурикемии, нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), желудочковая аритмия в анамнезе, острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), диарея, панкреатит, сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), гепаторенальный синдром, подагра, анемия, беременность.
Применение Диувер 10мг 20 шт. таблетки pliva hrvatska d.o.o. при беременности и кормлении грудью
Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.
Препарат Диувер во время беременности можно применять только в том случае, когда польза для матери превышает возможный потенциальный риск для плода, только под контролем врача и только в минимальных дозах.
Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Диувер в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
Применять строго по назначению врача.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Диувер.
Пациентам, получающим высокие дозы препарата Диувер в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в том числе натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.
Подбор режима доз больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У больных в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.
В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита, симптоматическое лечение.
Гемодиализ неэффективен.
Побочные действия Диувер 10мг 20 шт. таблетки pliva hrvatska d.o.o.
Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение объема циркулирующей крови.
Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови; повышение концентрации мочевой кислоты в крови, что может вызвать или усилить проявления подагры; снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, острая задержка мочи (например, при гиперплазии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» ферментов, острый панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы, органа слуха: нарушение слуха, обычно обратимое, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), парестезии.
Со стороны кожных покровов: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезное поражение кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, эозинофилия, фотосенсибилизация; тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.
Со стороны периферической крови: тромбоцитопения; лейкопения; агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).
Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — гипогликемических средств, аллопуринола.
Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность.
Лекарственные средства, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.
При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных).
Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.
Усиливает гипотензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).
Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.
Одновременное использование пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.
При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид — гиперурикемию.
Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением ренгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.