Параметры частоты возникновения побочных явлений: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неуточненной частоты.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — гемолитическая анемия, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения или панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактический шок.
Нарушения психики: часто — изменения настроения, беспокойство, скованность движений; нечасто — бессонница.
Со стороны нервной системы: часто — сонливость; нечасто — нарушение чувства равновесия, ослабленная концентрация и ухудшение памяти (чаще у пожилых пациентов), тремор, недостаточная скоординированность, спутанность сознания, галлюцинации; редко — головная боль, нарушение сна, головокружение, ортостатическая гипотензия; очень редко — парадоксальная стимуляция ЦНС (особенно у детей).
Со стороны органа зрения: редко — глаукома, проблемы со зрением (расширение зрачка, затуманивание зрения или раздвоение изображения).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — звон в ушах.
Со стороны сердца: редко — учащенное сердцебиение, тахикардия и гипотония.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — заложенность носа.
Со стороны ЖКТ: часто — сухость во рту, запоры, диарея, тошнота, боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неуточненной частоты — нарушение функции печени (холестатическая желтуха).
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — сыпь, краснота.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение мочеиспускания (задержка мочи из-за антихолинергического действия).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — отек (реже — отек Квинке).
Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом своему лечащему врачу.
1 таблетка содержит
активное вещество: мебгидролина в пересчете на 100 % вещество – 0,1 г;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, сахароза, кальция стеарат.
Таблетки круглой формы с плоской поверхностью с риской и фаской, белого или почти белого цвета.
Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Антигистаминные препараты для системного применения. Антигистаминные препараты системного действия другие.
Мебгидролин.
Код ATХ R06AX15
Фармакокинетика
Быстро всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность колеблется в пределах 40-60 %. Терапевтический эффект развивается спустя 15-30 минут, максимальное действие наблюдается через 1-2 часа. Продолжительность эффекта может достигать 2 суток. Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболизируется в печени путем метилирования, индуцирует ферменты печени, выводится из организма почками.
Фармакодинамика
Мебгидролин относится к антигистаминным препаратам, является блокатором H1-рецепторов гистамина. Мебгидролин обладает спазмогенным эффектом гистамина в отношении гладких мышц бронхов, кишечника, а также оказывает влияние на проницаемость сосудов. В отличие от антигистаминных препаратов первого поколения имеет менее выраженный седативный и снотворный эффект. Обладает слабовыраженными м-холиноблокирующими и анестезирующими свойствами.
— профилактика и лечение сезонного и аллергического ринита
— поллиноз
— крапивница
— пищевая и лекарственная аллергия
— дерматозы, сопровождающиеся кожным зудом (экзема, нейродермит)
Диазолин назначать внутрь, после еды.
Взрослым и детям старше 12 лет – по 100-200 мг 1-2 раза в сутки.
Максимальные дозы для взрослых: разовая – 300 мг, суточная – 600 мг.
Детям 6-12 лет
– по 50 мг 1-3 раза в сутки.
Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера заболевания, клинического эффекта и переносимости препарата.
Побочные реакции на препарат классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); неизвестно (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Со стороны пищеварительной системы:
неизвестно – диазолин может раздражать слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, что иногда проявляется диспептическими явлениями (изжога, тошнота, боль в эпигастральной области).
Со стороны нервной системы:
неизвестно – головокружение, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, нечеткость зрительного восприятия, замедление скорости реакций, тремор, тревожность (ночью), раздражительность.
Другие:
неизвестно – сухость во рту, нарушения мочеиспускания, аллергические реакции. Крайне редко возможно возникновение гранулоцитопении и агранулоцитоза.
У детей иногда наблюдаются парадоксальные реакции: повышенная возбудимость, тремор, нарушения сна.
В единичных случаях в пострегистрационном периоде отмечались следующие побочные реакции: головная боль, зуд, высыпания, крапивница, отек Квинке.
— гиперчувствительность к компонентам препарата
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения
— воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта
— пилоростеноз
— гиперплазия предстательной железы
— закрытоугольная глаукома
— эпилепсия
— нарушения сердечного ритма (имея ваголитическое действие, может улучшать AV-проводимость и способствовать развитию наджелудочковых аритмий)
— беременность и период лактации
— детский возраст до 6 лет
— лица с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Диазолин потенцирует действие снотворных, седативных и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, а также алкоголя.
Диазолин с осторожностью назначают при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности (возможна коррекция дозы и увеличение интервалов между приемами).
Во время лечения Диазолином употребление алкогольных напитков не рекомендуется.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции противопоказан.
Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Применение в педиатрии
Препарат применять детям старше 6 лет.
В период беременности или кормления грудью противопоказано применение препарата.
При применении препарата не рекомендуется управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют концентрации внимания.
При передозировке препарата повышается риск возникновения побочных явлений, описанных в соответствующем разделе. В этом случае препарат отменить, в случае необходимости провести мероприятия общей детоксикации (промывание желудка, форсированный диурез), симптоматическую терапию.
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной бесцветной или светозащитной цветной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 или 2 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Производитель
ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.
Держатель регистрационного удостоверения
ПАО «Фармак», Украина
Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственного средства от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство ПАО «Фармак» в Республике Казахстан
Республика Казахстан, г. Алматы, 050012, ул. Амангельды, 59 «А», Бизнес центр «Шартас», 9 этаж. Тел./факс: +7 (727) 273 63 73
электронный адрес: а.aspetova@farmak.kz
Препарат «Диазолин» (МНН мебгидролин) относится к противоаллергическим средствам первого поколения. Действующее вещество впервые было получено в 1936 году и с тех пор хорошо изучено его влияние на организм. Несмотря на разработку новых, более современных антиаллергических средств, «Диазолин» продолжает использоваться в ежедневной практике врачей, поскольку обладает мягким действием и широким спектром показаний к применению.
Содержание
- Показания к применению
- Действие на организм
- Формы препарата
- Инструкция по применению
- При беременности и лактации
- Особые указания и меры предосторожности
- Взаимодействия и противопоказания
- Передозировка
- Список аналогов
Показания к применению
Заболевания и состояния, при которых назначается препарат, имеют в основе аллергический компонент. От чего таблетки «Диазолин»:
- Препарат «Диазолин» является наиболее часто назначаемым средством для лечения и профилактики аллергического и сезонного ринитов.
- Лекарство показывает высокую эффективность для снятия проявлений аллергия на продукты питания.
- Применение «Диазолина» рекомендовано лицам, у которых возникает аллергическая реакция на укусы насекомых.
- Доказано положительное влияние препарата в качестве профилактики и лечения дерматозов, сопровождающихся зудом кожи, таких как нейродермит, экзема.
Действие на организм
Аллергическая реакция – это защитный механизм, необходимый для предотвращения вредного воздействия опасных агентов на организм. При попадании в кровь, на кожу или слизистые оболочки аллергенов (чужеродных соединений, потенциально способных принести вред), клетки крови активно реагируют следующим образом:
- провоцируют выброс веществ, запускающих аллергический каскад;
- с целью отделить аллерген и предотвратить его негативное воздействие возникает локальный отек, который как заградительный вал отгораживает химическое соединение от всего организма;
- клетки крови проникают в область воспаления и растворяют аллергены.
Со второй половины прошлого века аллергические реакции стали встречаться все чаще и чаще, проявляясь в разных формах и отличаясь по степени тяжести. Число зарегистрированных случаев жизнеугрожающих состояний, таких как генерализованный отек, спазм бронхов, обострение аллергической астмы, отек Квинке прогрессивно повышалось ежегодно. В настоящее время при появлении первых аллергических проявлений важно исключить контакт с аллергеном как можно раньше и начать терапию.
Организм человека вырабатывает биологически активное вещество – гистамин, участвующее в кровообращении, пищеварении, дыхании. Синтез соединения происходит в белых кровяных тельцах, которые являются частью иммунной системы. В обычном состоянии уровень гистамина в крови невелик и само вещество не активно.
При попадании в организм аллергена начинается активная выработка гистамина, который провоцирует начало аллергической реакции с различными проявлениями, такими как:
- крапивница;
- отеки различной локализации;
- зуд;
- сыпь на коже и слизистых;
- покраснение глаз и слезотечение;
- чихание;
- жидкий стул;
- рвота;
- спазмы в бронхах.
Для купирования подобных проявлений используются H1-блокаторы, к группе которых относится препарат «Диазолин» – от чего он помогает:
- активный компонент лекарства уменьшает действие гистамина;
- оказывает легкий анестезирующий эффект;
- тормозит нарастание отека;
- уменьшает или полностью купирует зуд;
- ускоряет угасание кожных проявлений – красных пятен, волдырей.
Положительным отличием «Диазолина» является менее выраженный эффект сонливости, относительно других препаратов антигистаминного ряда.
Формы препарата
В продаже «Диазолин» можно встретить в виде таблеток и драже. Кроме активного вещества – мебгидролина, в его состав входят сахароза, подсолнечное масло, патока крахмальная, воск и тальк.
Препарат выпускается в дозировке 50 мг (0,05г) и 100 мг (0,1г) действующего вещества и предполагает расчет на вес больного.
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.
Инструкция по применению
«Диазолин» от аллергии назначается как взрослым, так и детям. Лекарство применяется перорально (через рот),не разжевывая, во время или сразу после приема пищи, согласно схеме, назначенной аллергологом, педиатром или терапевтом.
«Диазолин» в таблетках– краткая инструкция при аллергии:
- взрослому человеку максимальная суточная доза – 600 мг; разовая – не более 300 мг;
- подростку с 12 лет – 150–200 мг два раза в сутки;
- детям с 5 до 12 лет – по 50 мг не более двух раза в день.
«Диазолин»– инструкция по применению при крапивнице:
- взрослому человеку – 1 таблетка 3 раза в день;
- детям – 1 драже 1–2 раза в день.
После попадания внутрь эффект наблюдается через 15–30 минут после приема. Максимальная концентрация в крови достигается через 120 минут. Период выведения составляет 8–10 часов, при этом гипоаллергический эффект может сохраняться до 48 часов, угасая по мере вывода препарата из организма.
Биодоступность средства составляют около 50% – это означает, что половина дозировки «Диазолина» усваивается и попадает в кровь, а другая половина выводится через кишечник, не включаясь в аллергические процессы.
Гистамин не только активирует каскад аллергических реакций, но и поддерживает их, поэтому «Диазолин» назначается курсом, сколько можно принимать средство решает врач, но в целом продолжительность приема препарата не превышает одной недели. Для согласования более точных сроков лечения необходима повторная консультация специалиста.
«Диазолин» в таблетках и драже назначается взрослым и подросткам. Для детей препарат выпускается во флаконах с гранулами, в который необходимо добавить питьевую воду и перемешать. Также в виде раствора «Диазолин» назначается взрослым больным с нарушенной функцией глотания, с фобией подавиться твердой лекарственной формой. Средство дозируется по мл с помощью мерного стаканчика, согласно назначениям врача.
При беременности и лактации
Прием «Диазолина» нежелателен в первом и во втором триместрах беременности, . В третьем триместре прием препарата допустим, но при условии назначения врачом.
Кормление грудью является противопоказанием для использования «Диазолина».
Особые указания и меры предосторожности
Возможные побочные эффекты при приеме «Диазолина»:
- Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой оболочки, тошнота, рвота, изжога.
- Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, замедление реакций на раздражители.
- Прочие проявления: дрожь рук, сухость во рту, затруднение мочеиспускания
- У детей – повышенная возбудимость, ухудшение сна.
В единичных случаях при приеме наблюдался отек Квинке и головная боль.
В связи с замедлением реакции не рекомендуется управлять транспортом, заниматься иными видами деятельности, требующими концентрации внимания. С осторожностью назначается при недостаточности функции почек и печени.
Препарат не показал эффективность при бронхиальной астме и анафилактическом шоке.
Взаимодействия и противопоказания
Прием «Диазолина» усиливает действие этанола и успокоительных средств, что может привести к сильной сонливости.
Противопоказаниями для приема данного лекарства являются следующие патологии:
- гиперчувствительность;
- эпилепсия;
- аденома предстательной железы;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
- пилоростеноз;
- закрытоугольная глаукома;
- аритмия;
- первый и второй триместры беременности;
- лактация;
- детский возраст до трех лет.
Передозировка
Злоупотребление «Диазолином» может привести к проблемам с координацией движений, спутанности сознания, нарушению работы центральной нервной системы. Симптомами передозировки служит наличие сухости во рту, расширение зрачков, тошнота и приступы рвоты. При возникновение любого из подобных проявлений необходимо срочно обратиться к врачу.
Для «Диазолина» превышение дозировки у детей может вызвать возбудимость, дрожание рук, бессонницу, раздражительность.
В случаях, если имеется избыточное употребление препарата или подозрение на него, необходимо безотлагательно обратиться за медицинской помощью. Что делать при передозировке «Диазолина» – скорая помощь в домашних условиях до прибытия скорой помощи:
- Вызвать рвоту и промыть желудок, если от момента приема препарата прошло не более 2 часов.
- Принять активированный уголь или иной сорбент, согласно дозировке по весу.
- Открыть входную дверь, чтобы медики могли войти, если вдруг произойдет потеря сознания.
Список аналогов
У «Диазолина» нет непосредственных аналогов. Схожей противоаллергической активностью обладают «Димедрол» и «Супрастин».
Источники
- Диазолин // Справочник лекарственных средств Vidal // 2022;
- Диазолин // Энциклопедия лекарственных препаратов РЛС // 2022.
Информация представлена в ознакомительных целях и не является медицинской консультацией или руководством к лечению со стороны uteka.ru.
Драже белого цвета. Драже должны быть правильной шарообразной формы. Поверхность драже должна быть ровной, гладкой и однородной по цвету.
Действующее вещество: mebhydrolin;
1 драже содержит мебгидролина в пересчете на 100 % сухое вещество 50 мг (0,05 г) или 100 мг (0,1 г);
вспомогательные вещества: сахароза, патока крахмальная, тальк, воск желтый, масло подсолнечное.
Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС R06A Х15.
Фармакодинамика.
Мебгидролин относится к антигистаминным препаратам, является блокатором H1-рецепторов гистамина. Мебгидролин ослабляет спазмогенный эффект гистамина в отношении гладких мышц бронхов, кишечника, а также его влияние на проницаемость сосудов. В отличие от антигистаминных препаратов первого поколения (димедрол, супрастин) имеет менее выраженный седативный и снотворный эффект. Обладает слабовыраженными м-холиноблокирующими и анестезирующими свойствами.
Фармакокинетика.
Быстро всасывается из пищеварительного тракта, проникает во все ткани организма. Биодоступность колеблется в пределах 40-60 %. Связывание с белками плазмы крови более 90 %. Терапевтический эффект развивается спустя 15-30 минут, максимальное действие наблюдается через 1-2 часа. Продолжительность эффекта может достигать 2 суток. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 4 часов. Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболизируется в печени путем метилирования, индуцирует ферменты печени, выводится из организма почками, что необходимо учитывать пациентам с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы, печени, почек, а также пациентам пожилого возраста.
Профилактика и лечение сезонного и аллергического ринита, поллиноза, крапивницы, пищевой и лекарственной аллергии, дерматозов, сопровождающихся кожным зудом (экзема, нейродермит).
Применяют внутрь, во время или сразу после еды, взрослым и детям в возрасте от 7 лет. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 100-200 мг 1-2 раза в сутки.
Высшая разовая доза – 300 мг, высшая суточная – 600 мг.
Детям в возрасте от 7 до 12 лет – по 50 мг 1-3 раза в сутки.
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата.
С осторожностью применять у больных с печеночной и почечной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста (может потребоваться коррекция дозы и интервалов между приемами).
В случае пропуска приема препарата, принять пропущенную дозу следует как можно скорее. Если до очередного приема осталось несколько часов, принимать следует только следующую дозу. Двойную дозу препарата принимать не следует. В случае необходимости следует проконсультироваться с врачом.
Со стороны пищеварительной системы: Диазолин® может раздражать слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, что иногда проявляется диспептическими явлениями (изжога, тошнота, боль в эпигастральной области).
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, нечеткость зрительного восприятия, замедление скорости реакций, тремор, тревожность (ночью).
Другие: сухость во рту, нарушения мочеиспускания, аллергические реакции. Крайне редко возможно возникновение гранулоцитопении и агранулоцитоза.
У детей иногда наблюдаются парадоксальные реакции: повышенная возбудимость, тремор, нарушения сна, раздражительность.
В единичных случаях в пострегистрационном периоде отмечались следующие побочные реакции: головная боль, зуд, высыпания, крапивница, отек Квинке.
В случае появления перечисленных побочных реакций, а также реакций, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Гиперчувствительность к компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, воспалительные заболевания желудочно- кишечного тракта, пилоростеноз, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, нарушения сердечного ритма.
Симптомы: спутанность сознания, сонливость, нарушение координации движения, угнетение функции центральной нервной системы (вплоть до комы) или стимулирующее действие на центральную нервную систему (чаще у детей); проявления антихолинергического действия: сухость слизистой оболочки рта, расширение зрачков, «приливы» крови к верхней половине туловища, тошнота, рвота, боли в эпигастрии.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Диазолин® с осторожностью назначают при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности (возможна коррекция дозы и увеличение интервалов между приемами). Во время лечения Диазолином® употребление алкогольных напитков не рекомендуется.
Препарат содержит сахарозу, что необходимо принимать во внимание у пациентов с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразной-изомальтазной недостаточностью.
Дети. Препарат применять детям старше 7 лет.
В период беременности или кормления грудью применять препарат противопоказано.
При применении препарата не рекомендуется управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют концентрации внимания.
Диазолин® потенцирует действие снотворных, седативных и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, а также алкоголя.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности. 3 года 6 месяцев.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
По 10 драже в блистере без вложения в пачку.
По 10 драже в блистере. По 1 или 2 блистера в пачке.
Информация о производителе: ПАО «Фармак». Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
50 мг 100 мг |
|
таблетки |
50 мг 100 мг |
|
драже |
50 мг 100 мг |
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Диазолин® (драже, 100 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-005032/08
Дата последнего изменения: 03.06.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Фармакологическое действие
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Состав
на одно драже:
Действующее вещество
Мебгидролин
(мебгидролина нападизилат) — 100 мг;
Вспомогательные вещества
Сахароза
(сахар) — 227,617 мг, патока крахмальная — 21,505 мг, подсолнечника
масло — 0,068 мг, воск пчелиный — 0,068 мг, тальк — 0,342 мг,
полисорбат‑80 (твин‑80) — 0,400 мг.
Блокатор
H1‑антигистаминовых
рецепторов. Ослабляет противоаллергическим действием, уменьшает отек слизистых
оболочек. Ослабляет действие гистамина на гладкие мышцы бронхов, матки,
кишечника, уменьшает выраженность снижения артериального давления и повышения
проницаемости сосудов. Незначительно проникая в ЦНС, в отличие от
антигистаминных препаратов первого поколения, не оказывает выраженного
седативного и снотворного действия. Имеет слабовыраженные М‑холинергические
и анестезирующие свойства. Терапевтический эффект развивается спустя 15–30
минут после приема, максимальное действие наблюдается через 1–2 часа.
Продолжительность эффекта может достигать 2 суток.
Описание лекарственной формы
Драже
белого или белого с желтоватым оттенком цвета, шарообразной формы. На
поперечном разрезе драже белого или почти белого или слегка зеленоватым оттенком
цвета. Поверхность драже должна быть ровной, гладкой, однородной по окраске.
Фармакокинетика
Быстро
всасывается из желудочно-кишечного тракта, может вызывать раздражение слизистой
оболочки желудка, проникает во все ткани организма. Биодоступность колеблется в
пределах 40–60%. Период полувыведения из плазмы около 4 ч. Препарат
практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется в печени путем метилирования, индуцирует микросомальные
ферменты печени, выводится почками.
Показания
Профилактика
и лечение сезонного и аллергического ринита, поллиноза, крапивницы, отека
Квинке, аллергодерматозов, сопровождающихся кожным зудом (экзема,
нейродермит и т.д.), аллергический конъюнктивит, кожная реакция после
укуса насекомого.
Противопоказания
Повышенная
чувствительность, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная форма
глаукомы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, другие
воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, пилоростеноз, эпилепсия,
нарушения сердечного ритма (обладая ваголитическим действием, может улучшать
атриовентрикулярную проводимость и способствовать развитию наджелудочковых
аритмий), детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
применять у больных с печеночной и почечной недостаточностью (может
потребоваться коррекция дозы и интервалов между приемами).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не
рекомендуется применять препарат при беременности. В период грудного
вскармливания следует прекратить прием препарата.
Способ применения и дозы
Драже
следует принимать внутрь, не разжевывая, во время или сразу после еды. Взрослым
и детям с 12 лет назначают по 100 мг 1–3 раза в день. Высшие дозы для
взрослых: разовая — 300 мг, суточная — 600 мг. Длительность курса лечения
определяется характером заболевания и достигнутым терапевтическим эффектом.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Оказывает
раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, проявляющееся диспепсическими
явлениями (изжога, тошнота, боли в эпигастральной области и др.).
Со стороны нервной системы:
Головокружение,
парестезии, тремор, повышенная утомляемость, сонливость, тревожность (по ночам),
замедление скорости реакции.
Прочие:
Сухость
во рту, задержка мочеиспускания, аллергические реакции; крайне редко —
гранулоцитопения и агранулоцитоз.
У
детей — парадоксальные реакции: повышенная возбудимость, раздражительность,
тремор, нарушения сна.
Взаимодействие
Усиливает
действие этанола, седативных средств.
Передозировка
Симптомы
Спутанность
сознания, сонливость, нарушение координации движения. В дальнейшем, по мере
всасывания принятого препарата, симптомы угнетения ЦНС могут усиливаться вплоть
до наступления комы. Передозировка может приводить также к стимулирующему действию
на ЦНС (чаще наблюдается у детей). Также могут развиваться проявления
антихолинергического действия: сухость во рту, расширение зрачков, «приливы»
крови к верхней половине туловища, нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, боль в
эпигастральной области, рвота).
Лечение
Отмена
препарата, промывание желудка, прием активированного угля, прием солевых
слабительных, при необходимости — симптоматическое лечение.
Особые указания
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
В
период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
По
10 штук в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой или по 20 штук в банки из полиэтилена.
Свободное
пространство в банках заполняют ватой медицинской гигроскопической.
1,
2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок или банку вместе с инструкцией по
применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
150
контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по
применению помещают в пакет из пленки полиэтиленовой светонепроницаемой. Каждый
пакет укладывают в коробку из картона коробочного.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3
года 6 мес.
Не
применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Диазолин®, драже, |
||
|
25.00 |
|
|
|
26.00 |
|
|
|
30.00 |
|
|
|
Диазолин®, драже, |
||
|
87.00 |
|
|
|
169.00 |
|
|
|
Диазолин®, драже, |
||
|
38.00 |
|
|
|
53.00 |
|
|
|
Диазолин®, таблетки, |
||
|
52.00 |
|
|
|
52.00 |
|
|
|
Диазолин®, таблетки, |
||
|
41.00 |
|
|
|
77.00 |
|
|
|
Диазолин®, драже, |
||
|
33.00 |
|
|
|
Диазолин®, драже, |
||
|
60.00 |
|
|
|
Диазолин®, драже, |
||
|
36.00 |
|
|
|
Диазолин®, драже, |
||
|
27.00 |
|
|
|
Диазолин®, драже, |
||
|
46.00 |
|
|
|
Диазолин®, таблетки, |
||
|
94.00 |
|
|
|
Диазолин®, таблетки, |
||
|
40.50 |
|
|
|
Диазолин®, драже, |
||
|
33.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
или
Тизанил (4 мг)
МНН: Тизанидин
Производитель: Симпекс Фарма Пвт. Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tizanidine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№003961
Информация о регистрации в РК:
04.01.2019 — 04.01.2024
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
57.18 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Тизанил
Международное непатентованное название
Тизанидин
Лекарственная форма
Таблетки 2 мг и 4 мг
Состав
Одна таблетка содержит,
активное вещество – тизанидина гидрохлорида (эквивалентно тизанидину) 2 мг и 4 мг,
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая (РН102), кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный, кросповидон
Описание
Таблетки круглой формы, c плоскоцилиндрической поверхностью, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне и цифрой «2» на другой (для дозировки 2 мг)
Таблетки круглой формы, c плоскоцилиндрической поверхностью, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, со риской на одной стороне и цифрой «4» на другой (для дозировки 4 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Тизанидин
Код АТХ М03ВХ02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается быстро и практически полностью (на 90%). Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема препарата. Проникает через гематоэнцефалический барьер. По причине интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Среднее значение объема распределения (Vd) в период равновесного состояния составляет 2.6 л/кг. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика препарата имеет линейный характер. Связывание с белками плазмы составляет 30%. Пол пациента и одновременный прием пищи не влияют клинически значимо на фармакокинетические параметры Тизанила. Метаболизм быстро и в значительной степени осуществляется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Период полувыведения (T1/2) из системного кровотока — 2-5 ч. Препарат выводится почками (около 70% от введенной дозы) в виде метаболитов, и с каловыми массами; в неизмененном виде выводится 2,7 — 5%. У больных с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Cmax в плазме в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T1/2 может увеличиваться до 14 ч, в результате чего AUC возрастает в среднем 6 раз.
Фармакодиамика
Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, что приводит к торможению высвобождения возбуждающих аминокислот, являющихся эндогенными агонистами рецепторов NMDA-типа. Вследствие этого подавляется полисинаптическая передача возбуждения (на уровне промежуточных нейронов спинного мозга), снижается избыточный мышечный тонус, развивается центральный анальгезирующий эффект.
Тизанил эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, уменьшает спазмы и клонические судороги.
Показания к применению
-
болезненные мышечные спазмы, обусловленные органическими и функциональными нарушениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы, остеохондроз, спондилез, сирингомиелия, гемиплегия и др.)
-
после хирургических операций (в т.ч. по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартроза тазобедренного сустава)
-
спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (в т.ч. при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, при остаточных явлениях перенесенного инсульта, черепно-мозговой травме)
Способ применения и дозы
Купирование болезненного мышечного спазма:
внутрь, по 2-4 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях — дополнительно на ночь назначают 2-4 мг.
Лечение спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями:
доза устанавливается индивидуально. Начальная доза – по 2 мг 3 раза в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.
Максимальная суточная доза — 36 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза – 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.
Побочные действия
Часто
-
сонливость, слабость, головокружение, бессонница, расстройства сна, галлюцинации
-
мышечная слабость
-
утомляемость
-
брадикардия, незначительное снижение АД
Редко
-
сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ и АСТ), острый гепатит
При приеме более высоких доз вышеперечисленные побочные действия возникают чаще и более выражены.
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к тизанидину или к другому компоненту препарата
-
выраженное нарушение функций печени (печеночная недостаточность со стойким превышением уровня верхней границы нормы «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза и более)
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
-
беременность и период лактации
-
одновременное применение тизанидина с флувоксамином и ципрофлоксацином
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Тизанила с антигипертензивными препаратами (в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии.
Не рекомендуется сочетание с другими альфа2-адреностимуляторами.
Седативные препараты и этиловый спирт (алкоголь) могут усиливать седативное действие Тизанила.
Парацетамол увеличивает Tи Cmax на 16 мин (клинического значения не имеет). Пероральные контрацептивные средства снижают клиренс тизанидина на 50%.
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином, ингибитором CYP450 1А2 противопоказано.
Гипотензия, возможно, возникает наряду с сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной работой. Осторожность необходима при применении тизанидина с другими ингибиторами CYP1А2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин.
Особые указания
Следует с осторожностью назначать Тизанил пациентам с выраженным нарушением функции почек (почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 25 мл/мин).
Рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, анорексия, усталость). В случае, когда уровни «печеночных» трансаминаз в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Тизанила следует прекратить.
Применение в геронтологической практике. В связи с тем, что у пациентов пожилого возраста почечный клиренс может быть снижен, следует соблюдать осторожность при применении Тизанила.
Беременность и лактация. Тизанил не следует применять в период беременности и лактации, в связи с отсутствием контрольных исследований.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.
Передозировка
Симптомы : тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение,
сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение: Промывание желудка, назначение сорбентов (активированный уголь), форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1, 3 и 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Индия
C-7 to C-13 & C-59 to C-64,
Sigaddi Growth Center (SIDCUL) Sigaddi,
Kotdwara – 246149 Distt.
Pauri Garhwal Uttarkhand, INDIA.
Владелец регистрационного удостоверения
Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Индия
B-4/160, Safdarjung Enclave,
New Delhi-110029, INDIA
Упаковщик
Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Индия
C-7 to C-13 & C-59 to C-64,
Sigaddi Growth Center (SIDCUL) Sigaddi,
Kotdwara – 246149 Distt.
Pauri Garhwal Uttarkhand, INDIA.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Корал-Мед Казахстан»
г. Алматы, ул. Ауэзова 3
Тел./факс + 7 727 266 95 50, E—mail: coralmedkz@mail.ru
| 322954391477976915_ru.doc | 79.5 кб |
| 449440011477978073_kz.doc | 91.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Диазолин (Diazolin)
💊 Состав препарата Диазолин
✅ Применение препарата Диазолин
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Диазолин
(Diazolin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R06AX15
(Мебгидролин)
Лекарственная форма
| Диазолин |
Таб. 100 мг: 10 или 20 шт. рег. №: П N010988/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Диазолин
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 30 мг, сахар рафинад — 33 мг, крахмал картофельный — 104.4 мг, кальция стеарат — 1.25 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский — 1.35 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное этилендиамина. Оказывает противоаллергическое, противозудное, противоэкссудативное, а также слабое седативное действие. Обладает м-холиноблокирующими свойствами.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 40-60%. Практически не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем метилирования. Вызывает индукцию микросомальных ферментов печени. Выводится почками.
Показания активных веществ препарата
Диазолин
Сенная лихорадка, крапивница, экзема, кожный зуд, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, кожная реакция после укуса насекомого; бронхиальная астма (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Взрослым и детям старше 10 лет — 100-300 мг/сут. Суточная доза для детей в возрасте 5-10 лет — 100-200 мг; 2-5 лет — 50-150 мг; до 2 лет — 50-100 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, диспептические явления вследствие раздражения слизистой желудка.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, парестезии, повышенная утомляемость, тремор, сонливость.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — гранулоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях — дизурия.
Противопоказания к применению
Гипертрофия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания ЖКТ в фазе обострения; повышенная чувствительность к мебгидролину, пилоростеноз, эпилепсия, нарушения сердечного ритма (обладая ваголитическим действием, может улучшать AV-проводимость и способствовать развитию наджелудочковых аритмий), беременность, период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Мебгидролин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности (может потребоваться коррекция дозы и интервалов между приемами).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при почечной недостаточности (может потребоваться коррекция дозы и интервалов между приемами).
Применение у детей
Детям старше 10 лет — 100-300 мг/сут. Суточная доза для детей в возрасте 5-10 лет — 100-200 мг; 2-5 лет — 50-150 мг; до 2 лет — 50-100 мг.
Особые указания
С осторожностью применяют при печеночной и/или почечной недостаточности (может потребоваться коррекция дозы и интервалов между приемами).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).
Лекарственное взаимодействие
Мебгидролин усиливает действие седативных средств и этанола.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Dosage Forms
Excipient information presented when available (limited, particularly for generics); consult specific product labeling. [DSC] = Discontinued product
Solution, Injection:
Generic: 50 mg/mL (1 mL)
Tablet,
Oral:
Dramamine: 50 mg
Driminate: 50 mg
Driminate: 50 mg [scored]
GoodSense Motion Sickness: 50 mg [scored]
Motion Sickness: 50 mg [DSC]
Generic: 50 mg [DSC]
Tablet Chewable,
Oral:
Dramamine: 50 mg [contains aspartame, fd&c yellow #6 aluminum lake]
Dosing: Adult
US labeling: Motion sickness, nausea/vomiting, or vertigo:
Oral: 50 to 100 mg every 4 to 6 hours (maximum: 400 mg/day)
IM, IV: 50 mg every 4 hours; maximum: 100 mg every 4 hours
Canadian labeling: Nausea/vomiting or vertigo:
Motion sickness:
Oral: 50 to 100 mg every 4 hours as necessary (maximum: 400 mg/day); Long acting formulation: 100 mg every 8 to 12 hours (maximum: 300 mg/day)
Rectal: 50 to 100 mg every 6 to 8 hours as necessary
Postoperative nausea/vomiting:
Oral: 50 to 100 mg prior to procedure then 50 to 100 mg post-procedure; repeat as necessary (maximum: 400 mg/day)
IM, IV: 50 mg prior to treatment then 50 mg post-procedure; repeat as necessary (maximum: 400 mg/day)
Radiation sickness:
IM, IV: 50 to 100 mg 30 to 60 minutes prior to treatment; 50 mg 1.5 and 3 hours after treatment. Repeat dose as necessary (maximum: 400 mg/day)
Rectal: 50 to 100 mg 30 to 60 minutes prior to treatment; repeat as necessary (maximum: 400 mg/day)
Nausea and vomiting of pregnancy (off-label use) (Arsenault 2002):
Oral, rectal: 50 to 100 mg every 4 to 6 hours; maximum dose: 200 mg/day (when taking four doxylamine/pyridoxine tablets per day) or 400 mg/day
IV: 50 mg every 4 to 6 hours
Dosing: Geriatric
Avoid use (Beers Criteria [AGS 2019]).
Dosing: Pediatric
Motion sickness, nausea/vomiting, or vertigo, prophylaxis:
Oral products:
Fixed dose: Administer initial dose 30 to 60 minutes before travel/activity
Children ≥2 to <6 years:
Oral: 12.5 to 25 mg every 6 to 8 hours; maximum daily dose: 75 mg/24 hours
Children ≥6 years to <12 years:
Oral: 25 to 50 mg every 6 to 8 hours; maximum daily dose: 150 mg/24 hours
Children ≥12 years and Adolescents:
Oral: 50 to 100 mg every 4 to 6 hours; maximum daily dose: 400 mg/24 hours
Weight-based dosing: Children 2 to 12 years:
Oral: Limited data available: 1 to 1.5 mg/kg/dose every 6 hours; maximum dose: 25 mg/dose. First dose should be administered 60 minutes prior to travel (CDC 2017).
Parenteral products: IM:
Weight-based dosing: Infants, Children, and Adolescents: IM: 1.25 mg/kg/dose 4 times daily; maximum daily dose: 300 mg/day
BSA-based dosing: Infants, Children, and Adolescents: IM: 37.5 mg/m/dose 4 times daily; maximum daily dose: 300 mg/day
Canadian labeling: Rectal suppository [Canadian product]:
Children 2 to ≤5 years: Rectal: 12.5 mg to 25 mg once; if more doses needed, contact health care provider
Children 6 to 7 years: Rectal: 12.5 to 25 mg every 8 to 12 hours as needed
Children 8 to 11 years: Rectal: 25 to 50 mg every 8 to 12 hours as needed
Children ≥12 years and Adolescents: Rectal: 50 mg every 8 to 12 hours as needed
Postoperative nausea and vomiting (PONV): Limited data available:
Prevention: Infants, Children, and Adolescents: IV: 0.5 mg/kg/dose; maximum dose: 25 mg/dose (Gan 2014)
Treatment:
Weight-directed: Infants, Children, and Adolescents: IV: 0.5 mg/kg/dose; maximum dose: 25 mg/dose; for treatment of PONV, use only if prophylaxis fails and Dizinil is from a different pharmacologic class than prophylactic drug (Gan 2014)
Fixed dose (Gravol prescribing information [Canada] 2016):
Children 6 to 7 years: IM, IV: 15 to 25 mg two or three times daily
Children 8 to 12 years: IM, IV: 25 to 50 mg two or three times daily
Children ≥12 years and Adolescents: IM, IV: 50 mg two or three times daily
Купить Цетиризин: инструкция по применению
Характеристика вещества
Латинское название вещества: Cetirizinum
Английское название: Cetirizine
Формула: C21H25ClN2O3
Химическое название: 2-4-4-хлорфенилфенилметил-1-пиперазинилэтоксиуксусная кислота
Описание: Белый кристаллический порошок
Растворимость: Растворим в воде
Группа по классификации
H1-антигистаминное средство. Производное пиперазина.
Цетиризин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Действие
Антигистаминное, противоаллергическое. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием.
Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов III поколения. Влияет на «раннюю» стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на «поздней» стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 1 час. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Связывание с белками плазмы – 93%.
Не подвергается экстенсивному первичному метаболизму. В небольших количествах метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. Не кумулирует. Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, 10% выводится с калом. Период полувыведения составляет примерно 10 часов. У людей пожилого возраста и больных с нарушением функции почек и/или печени клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется.
Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг.
Формы выпуска
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (10 мг);
- Капли для приема внутрь (10 мг/мл);
- Сироп (1 мг/мл) — под торговым названием Зинцет.
Показания к применению
Цетиризин применияется для симптоматического лечения следующих состояний:
- Аллергический ринит (круглогодичный и сезонный);
- Аллергический конъюнктивит;
- Поллиноз (сенная лихорадка);
- Крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая;
- Другие аллергические дерматозы, в т.ч. аллергический дерматит с зудом и высыпаниями.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина;
- тяжелая почечная недостаточность;
- беременность и период лактации,
- возраст до 6 мес (для капель); возраст до 6 лет (для таблеток).
Ограничения
- Хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
- пациенты пожилого возраста (возрастное снижение клубочковой фильтрации);
- эпилепсия и повышенная судорожная готовность;
- предрасположенность к задержке мочи (у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы и др.);
- возраст до 1 года (для лекарственной формы капли).
При беременности и грудном вскармливании
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина во время беременности не проводилось, поэтому его не следует применять при беременности. Категория действия на плод по FDA — B.
Цетиризин выделяется с грудным молоком. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Применение у детей
Разрешено применение цетиризина у детей с 6 мес (в виде капель) или с 6 лет (в виде таблеток). Опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен. Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина в виде капель для приема внутрь детям до 1 года при наличии следующих факторов риска:
- синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
- злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
- молодой возраст матери (19 лет и моложе);
- злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
- дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
- недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;
- совместный прием ЛС, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
Прием и дозировка
- Взрослым и детям старше 6 лет: 10 мг/сут в 1–2 приема.
- Детям в возрасте 2-6 лет: 5 мг/сут в 1–2 приема.
Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель. Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.
Таблетки
Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды. Принимать предпочтительно вечером.
Дозировка взрослым: 1 таблетка (10 мг цетиризина) один раз в сутки.
Капли
Внутрь, независимо от пищи, при необходимости запивая водой.
- Дозировка взрослым и детям старше 12 лет: 20 капель (10 мг цетиризина) 1 раз в сутки вечером, или по 10 капель (5 мг) утром и вечером.
- Детям от 6 до 12 лет: 10–20 капель (10 мг) 1 раз в день.
- Детям от 1 года до 6 лет: по 5 капель (2,5 мг) утром и вечером.
- Детям до года (от 6 до 12 месяцев): 5 капель (2,5 мг) 1 раз в день — только по назначению и под контролем врача!
Сироп
Внутрь, независимо от приема пищи. 1 чайная ложка сиропа содержит 5 мг цетиризина.
- Дозировка взрослым и детям старше 12 лет: по 2 чайных ложки сиропа (10 мг цетиризина) один раз в сутки.
- Детям от 6 до 12 лет: по 2 чайных ложки сиропа (10 мг цетиризина) один раз в сутки или по 1 чайной ложке сиропа (5 мг) два раза в сутки, утром и вечером.
- Детям от 2 до 6 лет: 1/2 чайной ложки сиропа (2,5 мг цетиризина) дважды в день или 1 чайная ложка сиропа (5 мг) один раз в день.
При случайном пропуске времени приема препарата, очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время очередного приема препарата, дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.
Побочное действие
Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
Нечасто: сухость во рту, головная боль, диарея, сыпь, зуд, сонливость, нервное возбуждение, парестезии, утомляемость, астения.
Редко: реакции гиперчувствительности, крапивница, периферические отеки, нарушения сна, тахикардия, агрессия, спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, судороги, повышение массы тела, изменение функциональных печеночных проб.
Очень редко: ангионевротический отек, лекарственная эритема, анафилактический шок, нечеткость зрения, нарушение аккомодации, нистагм, тик, дизурия, энурез, тромбоцитопения.
Частота неизвестна: повышение аппетита, вертиго, нарушения памяти, задержка мочи.
Передозировка
Симптомы (могут наблюдаться при однократном приеме цетиризина в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: промывание желудка или стимуляция рвоты, прием активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с этанолом и другими ЛС, угнетающими ЦНС, т.к. это может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций. Хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимое взаимодействие с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л).
Производители препаратов
Согласно регистрационным удостоверениям, включенным в Государственный реестр лекарственных средств РФ.
В России
- Атолл, ООО
- Брайт Вэй, ООО
- ВЕРТЕКС, АО
- Гротекс, ООО
- Ивановская фармацевтическая фабрика, ОАО
- Кировская фармацевтическая фабрика, АО
- Медисорб, АО
- Озон, ООО
- Опелла Хелскеа, ООО
- Обновление ПФК, АО
- Синтез, ОАО
- Треугольник, ООО
- Тульская фармацевтическая фабрика, ООО
- ФОРП, АО и другие.
Зарубежные
- Гленмарк Фармасьютикалз (Индия)
- ПОЛЬФАРМА (Польша)
- РЕПЛЕК ФАРМ (Северная Македония)
- Сандоз (Словения)
- Тева (Израиль)
- Хербион (Пакистан)
- Юникем Лабораториз (Индия)
- ЭГИС (Венгрия) и другие.