Описание препарата Доксазозин (таблетки, 2 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2003 году
Дата согласования: 31.07.2003
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 таблетка содержит доксазозина мезилата 2,43 мг (в пересчете на основание — 2 мг), а также вспомогательные вещества (сахар молочный, натрия гликолат, крахмал, магний стеариновокислый, МКЦ, натрия лаурилсульфат); в контурной ячейковой упаковке 10 или 25 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок, или в банках или в полистироловых флаконах по 30, 50 или 100 шт., в картонной пачке 1 банка или 1 флакон.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
гипотензивное, сосудорасширяющее, гиполипидемическое, спазмолитическое.
Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы. За счет снижения тонуса мышц сосудов уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает концентрации триглицеридов, общего холестерина и ЛПВП в плазме. Одновременно отмечается некоторое увеличение коэффициента ЛПВП по отношению к общему холестерину (на 4–13%). Подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает содержание активного плазминогена в тканях. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря. Понижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале, уменьшает сопротивление внутреннего сфинктера.
Характеристика
Таблетки от белого до белого с серовато-кремовым оттенком цвета.
Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы. За счет снижения тонуса мышц сосудов уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает концентрации триглицеридов, общего холестерина и ЛПВП в плазме. Одновременно отмечается некоторое увеличение коэффициента ЛПВП по отношению к общему холестерину (на 4–13%). Подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает содержание активного плазминогена в тканях. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря. Понижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале, уменьшает сопротивление внутреннего сфинктера.
Фармакодинамика
После однократного приема гипотензивный эффект достигается через 2–6 ч и сохраняется в течение 24 ч. В период лечения у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа. При длительном лечении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается после приема внутрь. Абсорбция — 80–90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), Cmax достигается через 3 ч, при приеме вечером через 5 ч. Биодоступность — 60–70% (пресистемный метаболизм). Связывание с белками плазмы — около 98%. Быстро метаболизируется в печени путем o-деметилирования и гидроксилирования. Выведение из плазмы происходит в 2 фазы, T1/2 — 19–22 ч. Выделяется через кишечник преимущественно в виде метаболитов, 5% выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания
Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными средствами: тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов или ингибиторами АПФ), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (при наличии артериальной гипертензии и при нормальном АД).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки (утром или вечером).
При артериальной гипертензии: дозы варьируются от 1 до 16 мг/сут (максимально); начальная доза — 1 мг 1 раз в сутки (перед сном), после этого больной должен находиться в постели в течение 6–8 ч (возможно развитие феномена «первой дозы», особенно выраженного на фоне предшествующего приема диуретиков). При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу увеличивают до 2 мг только через 1–2 нед непрерывного лечения, затем с интервалом 1–2 нед дозу увеличивают на 2 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно уменьшают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии — 2–4 мг/сут).
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы без артериальной гипертензии: обычно — 2–4 мг/сут, максимальная доза — 8 мг/сут.
Побочные действия
При применении доксазозина, особенно в начале лечения, наиболее часто наблюдается ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может приводить к обморокам. С целью предотвращения ортостатической гипотензии больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).
Могут отмечаться: головная боль, головокружение, общее чувство слабости, повышенная утомляемость, сонливость, ринит, тошнота. У больных артериальной гипертензией редко отмечаются: тахикардия, аритмия, боль в груди, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения.
Отмечались единичные случаи аллергических реакций (кожная сыпь, желтуха, тромбоцитопеническая пурпура, повышение уровня трансаминаз), сухости во рту, носовых кровотечений, приапизма, недержания мочи, повышения аппетита, запора, повышения диуреза, миалгий, артралгий.
Взаимодействие
Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Совместим с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, непрямыми антикоагулянтами и урикозурическими средствами. При сочетании с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффекта, с ингибиторами — понижение. НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства понижают гипотензивное действие. Понижает прессорный эффект эфедрина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к извращению его прессорного действия и развитию тахикардии.
Передозировка
Симптомы: выраженное понижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.
Лечение: необходимо перевести пациента в горизонтальное положение (опустить голову вниз, приподнять ноги), симптоматическая терапия.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при отеке легких, обусловленном аортальным или митральным стенозом; недостаточности правого желудочка сердца, обусловленной эмболией легких или выпотом в полость перикарда; недостаточности левого желудочка с низким давлением наполнения; недостаточности сердечного выброса. С особой осторожностью назначают при нарушении функции печени, когда одновременно применяют препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует немедленно отменить.
В начале лечения или в период повышения дозировок целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.
Алкоголь усиливает нежелательные реакции.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 5–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Доксазозин (Doxazosin)
💊 Состав препарата Доксазозин
✅ Применение препарата Доксазозин
Описание активных компонентов препарата
Доксазозин
(Doxazosin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.11.30
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C02CA04
(Доксазозин)
Лекарственные формы
| Доксазозин |
Таб. 1 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт. рег. №: ЛП-007209 |
|
|
Таб. 2 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт. рег. №: ЛП-007209 |
||
|
Таб. 4 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт. рег. №: ЛП-007209 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Доксазозин
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, без риски.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 38 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 102 — 72 мг, повидон К25 — 3.98 мг, кросповидон , магния стеарат — 1.087 мг, натрия лаурилсульфат — 0.12 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 37.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 102 — 71.4 мг, повидон К25 — 3.98 мг, кросповидон — 3.6 мг, магния стеарат — 1.07 мг, натрия лаурилсульфат — 0.12 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 37.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 102 — 142.8 мг, повидон К25 — 7.96 мг, кросповидон — 7.2 мг, магния стеарат — 2.14 мг, натрия лаурилсульфат — 0.24 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.
При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. T1/2 составляет 19-22 ч. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% — в неизмененном виде; 9% выводится почками.
Показания активных веществ препарата
Доксазозин
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ); артериальная гипертензия (в т. ч. симптоматическая) в составе комбинированной терапии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Дозу и схему определяют индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
При ДГПЖ рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг/сут. В зависимости от клинической ситуации доза может быть увеличена для достижения оптимального терапевтического эффекта. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг. Максимальная суточная доза — 8 мг.
При артериальной гипертензии доза варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с дозы 1 мг 1 раз/сут. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной — 16 мг, в зависимости от выраженности реакции пациента на прием доксазозина. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия; редко — подагра, повышенный аппетит.
Со стороны психики: часто — возбуждение, беспокойство, бессонница; нечасто — депрессия.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль; часто — парестезии, постуральное головокружение (после приема первой дозы возможно выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения «лежа» в положение «стоя» или в положение «сидя» — к обмороку), сонливость; нечасто — гипестезии, обморок, тремор.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение цветового восприятия; нечасто — синдром атоничной радужки.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго; нечасто — шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия; нечасто — приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия; редко — стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма; очень редко — брадикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, ринит; нечасто — кашель, носовое кровотечение; очень редко — обострение имеющегося бронхоспазма.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — метеоризм, запор, гастроэнтерит, рвота; частота неизвестна — нарушение вкуса.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — холестаз, гепатит, желтуха, повышение активности трансаминаз печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура; очень редко — крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.
Со стороны мочевыводящей системы: часто — цистит, недержание мочи; нечасто — учащение мочеиспускания, полиурия; очень редко — дизурия, гематурия, никтурия.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — импотенция; очень редко — гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.
Прочие: часто — астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость; нечасто — боли различной локализации, увеличение массы тела.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к доксазозину и другим производным хиназолина; тяжелая печеночная недостаточность (при отсутствии опыта применения у данной категории пациентов); инфекции мочевыводящих путей; анурия; прогрессирующая почечная недостаточность; артериальная гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе); сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; камни в мочевом пузыре; недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря (парадоксальная ишурия); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: отек легких, вызванный стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечная недостаточность с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; нарушения мозгового кровообращения; возраст старше 65 лет из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение); одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); нарушения функции печени; беременность; при проведении операции по поводу катаракты.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения доксазозина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при прогрессирующей почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов возрасте старше 65 лет из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение).
Особые указания
После приема доксазозина в начальной дозе возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. Чаще такое состояние наблюдается у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия, у лиц пожилого возраста. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.
Доксазозин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.
Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
У больных ДГПЖ доксазозин можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении у пациентов с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.
Перед началом терапии ДГПЖ необходимо исключить ее раковое перерождение. Доксазозин не влияет на концентрацию простатоспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.
Интраоперационный синдром атоничной радужки. Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома «узкого зрачка») наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение α1-адреноблокаторами. Необходимо предупредить хирурга о том, что пациент принимает α1-адреноблокаторы на данный момент или принимал ранее до операции.
Приапизм. Сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α1-адренорецепторами, в т.ч. доксазозином. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале терапии или при увеличении дозы доксазозина возможно резкое снижение АД, вследствие чего может развиться головокружение. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.
При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ5 (силденафил, тадалафил, варденафил) у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.
Не рекомендуется принимать доксазозин одновременно с другими блокаторами α1-адренорецепторов.
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.
НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (адреналина), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.
При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Артезин®
(ВАЛЕНТА ФАРМ, Россия)
Артезин® ретард
(ВАЛЕНТА ФАРМ, Россия)
Доксазозин
(АТОЛЛ, Россия)
Доксазозин
(NU-PHARM, Канада)
Доксазозин
(ЗиО-ЗДОРОВЬЕ, Россия)
Доксазозин-Бинергия
(БИНЕРГИЯ, Россия)
Доксазозин-Тева
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Доксазозин-ФПО®
(АЛИУМ, Россия)
Камирен®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Камирен® ХЛ
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Все аналоги
действующее вещество: doxazosin;
1 таблетка содержит доксазозина мезилат в пересчете на доксазозин 1 мг, 2 мг, 4 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, крахмал кукурузный кальция стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с фаской.
Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия. Блокаторы α-адренорецепторов. Код АТХ С02С А04.
Фармакологические.
Доксазозин является мощным и селективным антагонистом постсинаптических α 1 -адренорецепторов. Блокирование этих рецепторов приводит к снижению системного артериального давления. Доксазозин предназначен для перорального применения 1 раз в сутки пациентам с эссенциальной АГ.
Было продемонстрировано, что доксазозин не вызывает нежелательных метаболических эффектов и его можно применять пациентам с сахарным диабетом, подагрой или инсулинорезистентностью.
Доксазозин можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, гипертрофией левого желудочка и пациентам пожилого возраста. Применение препарата способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, подавляет агрегацию тромбоцитов и усиливает активность тканевого активатора плазминогена. Кроме того, применение доксазозина повышает чувствительность к инсулину у тех пациентов, у которых такая чувствительность является нарушением.
Также сообщалось, что в дополнение к антигипертензивного действия, применение доксазозина вызывает умеренное снижение концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови, а следовательно — данный препарат может быть особенно полезен пациентам с артериальной гипертензией и гиперлипидемией.
Применение доксазозина пациентами, больными рецидивирующим ДГПЖ приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению симптомов. Считается, что эффект препарата при ДГПЖ достигается за счет селективной блокады α 1 -адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.
Фармакокинетика.
Всасывания. При пероральном применении у человека (мужчины молодого возраста или люди пожилого возраста любого пола) доксазозин быстро всасывается из биодоступностью на уровне примерно ⅔ дозы.
Метаболизм / элиминация. 98% доксазозина связывается с белками плазмы крови. Было показано, что доксазозин интенсивно метаболизируется в организме человека и в исследуемых экспериментальных животных, и выводится из организма преимущественно с калом.
Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 22 часов, что дает возможность принимать препарат 1 раз в сутки.
При пероральном применении доксазозина концентрация метаболитов в плазме крови низкая. Концентрация в плазме крови активного метаболита 6′-гидроксидоксазозину у человека в 40 раз ниже плазменную концентрацию первичной соединения, что свидетельствует о том, что антигипертензивное действие препарата обусловлено преимущественно доксазозином.
В настоящее время существуют лишь ограниченные данные по применению препарата пациентам с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина). Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени доксазозин следует применять с осторожностью.
Артериальная гипертензия. Препарат показан для лечения артериальной гипертензии и для большинства пациентов его можно применять для контроля артериального давления в качестве монотерапии. В случае неэффективности монотерапии для лечения артериальной гипертензии препарат можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы . Препарат показан для лечения обструкции мочевыводящих путей, а также симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Препарат можно назначать пациентам с ДГПЖ как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления.
- Гиперчувствительность к производным хиназолина (например, празозина, теразозина, доксазозина) или к любой из вспомогательных веществ препарата
- случаи ортостатической гипотензии в анамнезе
- ДГПЖ и сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей, хронические инфекции мочевыводящих путей и наличие камней в мочевом пузыре;
- артериальная гипотензия (касается только пациентов с ДГПЖ).
Доксазозин в качестве монотерапии противопоказан пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.
Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил). Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может вызвать симптоматическую гипотензию. Исследование доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводились.
Доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (на 98%). Результаты исследования in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что препарат не влияет на связывание исследуемых препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин) с белками.
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, блокаторов β-адренорецепторов, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, пероральных сахароснижающих средств, урикозурических средств и антикоагулянтов. Однако данные формальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия отсутствуют.
Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других α-адреноблокаторов, а также других антигипертензивных средств.
Существуют данные, что однократное применение доксазозина в дозе 1 мг в первый день четырехсуточное курса перорального применения циметидина (400 мг 2 раза в сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозина на 10% и не вызывало никаких статистически значимых изменений средней C max и среднего периода полувыведения доксазозина. Такое повышение среднего уровня AUC доксазозина на 10% на фоне применения циметидина находится в пределах межиндивидуальной вариабельности (27%) средних уровней AUC доксазозина по сравнению с плацебо.
Ортостатическая гипотензия / синкопе. Начало терапии. Как и при применении других блокаторов α-адренорецепторов, ортостатическая гипотензия при использовании доксазозина развивается в очень малого процента пациентов, проявляясь головокружением и слабостью или реже — потерей сознания (синкопе), особенно в начале терапии. В связи с этим в начале терапии необходимо контролировать уровень артериального давления, чтобы минимизировать возможные постуральные эффекты.
Назначая терапию любым эффективным блокатором α-адренорецепторов, следует проинформировать пациента как избежать симптомов ортостатической гипотензии и как вести себя при их возникновении. Пациента также нужно предупредить о необходимости избежания ситуаций, в которых существует риск получения травм, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости в начале терапии доксазозином.
Применение при острых сердечных состояниях. Как и другие вазодилатирующие антигипертензивные средства, доксазозин следует с осторожностью применять пациентам со следующими острыми сердечными состояниями:
- отек легких, вызванный аортальным или митральным стенозом;
- гиперсистолична сердечная недостаточность
- правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или перикарда выпотом;
- левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения.
Применение при нарушении функций печени. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушения функций печени доксазозин следует назначать с особой осторожностью. Из-за отсутствия клинического опыта применения препарата пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени, назначение препарата этой категории пациентов не рекомендуется.
Применение с ингибиторами ФДЭ-5. Применять доксазозин вместе с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил и варденафил) следует с осторожностью, поскольку эти лекарственные средства вызывают вазодилатацию, а значит — могут вызвать у некоторых пациентов симптоматическую гипотензию. Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать терапию препаратами группы ингибиторов фосфодиэстеразы-5 только при условии, если на фоне применения α-блокаторов пациент имеет стабильную гемодинамику. Кроме того, рекомендуется начинать терапию ингибиторами фосфодиэстеразы-5 с наименьшей возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал между применением доксазозина и ингибиторов фосфодиэстеразы-5.
Пациенты во время хирургического удаления катаракты. У некоторых пациентов, которые принимали тамсулозин на время проведения хирургического удаления катаракты или к операции, во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки ( «IFIS» — синдром узкого зрачка). Сообщалось об отдельных случаях развития такого побочного эффекта и при применении других α 1 блокаторов, поэтому нельзя исключать возможность развития этого эффекта для других препаратов данного класса лекарственных средств. Так что IFIS может приводить к повышению частоты процедурных осложнений при проведении операции, при подготовке к ней следует сообщить хирургам-офтальмологам, применяет или применял пациент блокаторы α 1 -адренорецепторов.
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.
Пациенты с артериальной гипертензией. Из-за отсутствия в настоящее время надлежащих и хорошо контролируемых исследований по изучению применения препарата беременным, безопасность применения доксазозина в период беременности остается неустановленной. Поэтому препарат следует применять только тогда, когда потенциальные преимущества лечения, с точки зрения врача, оправдывают потенциальный риск. Хотя существуют данные, что в исследованиях на животных препарат не проявлял тератогенного действия, его применение в очень высоких дозах, примерно в 300 раз превышали максимальную рекомендованную дозу для человека, приводило к снижению продолжительности жизни плода.
Применять доксазозин в период кормления грудью противопоказано, поскольку существуют данные, что в исследованиях на животных было показано, что доксазозин аккумулируется в молоке крыс в период лактации, а также поскольку нет данных о экскреции доксазозина в молоко в период кормления грудью у человека. При необходимости применения доксазозина следует прекратить кормление грудью.
Способность управлять автомобилем и работать с механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения.
Доксазозин можно принимать как утром, так и вечером.
Артериальная гипертензия. Препарат следует применять 1 раз в сутки. Начальная доза составляет 1 мг, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии и / или обмороки. После 1-2 недель начальной терапии дозу можно повысить до 2 мг, а затем, если необходимо, и до 4 мг. У большинства пациентов ответ на терапию наблюдается при применении препарата в дозе 4 мг ниже. Если необходимо, дозу можно повысить до 8 мг до максимальной рекомендуемой дозы — 16 мг.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы . Рекомендованная начальная доза доксазозина составляет 1 мг 1 раз в сутки, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии и / или обмороки. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики пациента и симптомов ДГПЖ дозу можно повысить до 2 мг, затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы — 8 мг. Рекомендуемый интервал подбора дозы составляет 1-2 недели. Рекомендуемая доза составляет 2-4 мг в сутки.
Пациентам пожилого возраста следует применять обычные дозы для взрослых.
Пациентам с нарушением функции почек следует применять обычные дозы для взрослых, поскольку фармакокинетические параметры препарата при нарушении функции почек не меняются.
Доксазозин не выводится из организма с помощью гемодиализа.
Пациенты с нарушениями функции печени. В настоящее время информация о применении препарата пациентам с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина), ограничено. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушений функций печени препарат следует назначать с осторожностью.
Опыта применения у детей нет.
Если передозировки привело к артериальной гипотензии, пациента следует срочно положить на спину, опустив голову вниз. В отдельных случаях можно принять другие симптоматические меры.
Если симптоматических мер недостаточно, для лечения шока в первую очередь следует применить плазмозаменители. После этого при необходимости следует применить сосудосуживающие препараты. Следует наблюдать за состоянием функции почек и при необходимости применять поддерживающие меры.
Гемодиализ показан, поскольку доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.
Инфекции и инвазии: инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Метаболические и алиментарные нарушения: подагра, повышение аппетита, отсутствие аппетита.
Психические нарушения: возбуждение, депрессия, тревожность, бессонница, нервозность.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, инсульт, гипестезия, синкопе, тремор, ортостатическое головокружение, парестезии.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, интраоперационный синдром атонической радужной оболочки.
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго, шум в ушах.
Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия, стенокардия, инфаркт миокарда, брадикардия, аритмия.
Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, ортостатическая артериальная гипотензия, приливы.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: бронхит, кашель, одышка, ринит, носовое кровотечение, усиление существующего бронхоспазма.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диспепсия, сухость во рту, тошнота, запор, метеоризм, рвота, гастроэнтерит, диарея.
Со стороны пищеварительной системы: отклонения от нормы показателей функции печени, холестаз, гепатит, желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, алопеция, пурпура.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в спине, миалгия, артралгия, мышечные спазмы, мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: цистит, недержание мочи, дизурия, частое мочеиспускание, гематурия, полиурия, повышенный диурез, расстройства мочеиспускания, никтурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.
Общие нарушения и реакции в месте введения: астения, боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки, боль в теле, отек лица, повышенная утомляемость, общее недомогание.
Результаты исследований: увеличение массы тела.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки 1 мг № 30 в банках полимерных, по 1 банке в коробке таблетки 2 мг или 4 мг № 10 в блистерах из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, по 2 блистера в коробке.
ООО «Опытный завод« ГНЦЛС».
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
ЛСР-008201/09
Торговое название препарата:
Доксазозин Сандоз®
Международное непатентованное название:
доксазозин
Лекарственная форма:
таблетки
Состав:
1 таблетка содержит:
Активного вещества: доксазозина 1 мг, 2 мг или 4 мг в форме доксазозина мезилата (1,21 мг, 2,42 мг или 4,84 мг соответственно).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Описание
Дозировка 1 мг
Белые или почти белые двояковыпуклые круглые таблетки.
Дозировка 2 мг и 4 мг
Белые или почти белые двояковыпуклые овальные таблетки с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа:
альфа1-адреноблокатор
Код ATX: C02CA04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2-рецепторам), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальный эффект развивается через 2-6 ч. и сохраняется в течение 24 ч.
У больных артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении «стоя» и «лежа».
Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Снижает риск развития ишемической болезни сердца.
Прием препарата у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается снижением АД.
При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина.
Одновременно отмечается некоторый рост (на 4-13%) коэффициента липопротеидов высокой плотности/общий холестерин.
При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.
В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера.
Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.
Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия – через 1-2 недели лечения, максимум – после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.
Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция – 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч.). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 ч. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 ч.
Биодоступность – 60-70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы крови – около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения 19-22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о-диметилирования и гидроксиллирования.
У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять «печеночный» метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.
Основное выведение через кишечник (63-65% в виде метаболитов и около 5% – в неизменном виде). Почками выводится 10%.
Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
Показания к применению
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ): как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД.
• Артериальная гипертензия: в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: у больных с нарушением функции печени, митральным и аортальным стенозом, ортостатической гипотензией.
Применение при беременности и в период кормления грудью
До настоящего времени опыт применения доксазозина у больных артериальной гипертензией при беременности и в период кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, Доксазозин Сандоз® может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания врачом соотношения польза/риск.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать один раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза – 1 мг/сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки.
Максимально допустимой дозой является доза 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза – 2-4 мг/сутки.
При лечении больных артериальной гипертензией начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2- 4 мг в сутки).
Доксазозин Сандоз® принимают длительно.
Продолжительность лечения определяет врач.
Побочное действие
Побочные эффекты являются следствием фармакологических свойств препарата.
Большинство побочных эффектов являются кратковременными, преходящими при длительном лечении.
Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (≥1%), иногда (≥0,1% <1%), редко (≥0,01% < 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%).
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница, одышка, ринит, фарингит, бронхоспазм, ангионевротический отек.
Пищеварительный тракт: часто – сухость во рту, диспепсия, запор; иногда – анорексия, повышение аппетита; редко – боль в желудке, рвота, диарея, холестатическая желтуха, гепатит.
Сердечно-сосудистая система: часто – головокружение, учащенное сердцебиение, периферические отеки; иногда – ортостатическая гипотензия, обморочные состояния – феномен «первой дозы», аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда.
Центральная и периферическая нервная система: часто – головная боль, утомляемость, нарушение сна; иногда – «кошмарные» сновидения, дисфория, ухудшение памяти; редко – депрессия, парестезии.
Органы чувств: часто – нарушение аккомодации, фотофобия, нарушение слезоотделения, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, редко – нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.
Мочеполовая система: часто – частое мочеиспускание, задержка эякуляции; иногда – дизурия; редко – импотенция, приапизм.
Прочие: часто – астения, боли в грудной клетке; иногда – кашель, носовые кровотечения, алопеция, судороги мышц, мышечные боли, мышечная слабость, суставные боли, подагра, покраснение кожи лица; редко – повышенное потоотделение, снижение температуры тела у пациентов пожилого возраста. При хирургическом лечении катаракты или на фоне предварительного лечения тамсулозином, у некоторых пациентов может развиться синдром атоничной радужки.
Лабораторные показатели: иногда – гипокалиемия; редко – транзиторное повышение активности ферментов печени, гипогликемия, лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – эритроцитопения, уремия, креатининемия.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.
Лечение: больного необходимо немедленно уложить на спину и приподнять ноги.
Симптоматическая терапия. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы).
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.
Препарат не оказывает влияния на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени (этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами (циметидин) – понижение.
Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.
Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты адреналина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
Сопутствующее применение с производными сульфонилпиперазина (селективными ингибиторами ФДЭ 5) такими как силденафил, тадалафил, варденафил может привести к развитию артериальной гипотензии.
Особые указания
Особую осторожность необходимо проявлять при назначении Доксазозин Сандоз® больным с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные изменять «печеночный» метаболизм (например, этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, циметидин). В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения «лежа» в положение «стоя»).
Влияние на способности к концентрации внимания
В связи с тем, что Доксазозин Сандоз® способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом, другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.
Форма выпуска
Таблетки по 1 мг, 2 мг или 4 мг.
По 10 таблеток в блистер. По 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б.
Срок годности
4 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000, г. Любляна, Словения;
произведено Салютас Фарма ГмбХ, Германия
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
123317, г. Москва, Пресненская наб., д. 8, стр. 1
Состав
В состав одной таблетки входит активный компонент доксазозина мезилат.
Дополнительные составляющие: сахар молочный, крахмал, натрия гликолат, магний стеариновокислый, натрия лаурилсульфат и МКЦ.
Форма выпуска
Выпускается Доксазозин в форме таблеток в ячейковой упаковке по 10 или 25 штук, по 1-5 упаковок в пачке или 30, 50, 100 штук в банке или флаконе.
Фармакологическое действие
Препарат проявляет гиполипидемический, гипотензивный, спазмолитический и сосудорасширяющий эффект.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Для Доксазозина характерно селективное блокирование постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Приём этого препарата снижает тонус сосудистых мышц, понижает давление, сокращает концентрацию триглицеридов и общего холестерина в составе плазмы.
Также отмечается подавление агрегации тромбоцитов и увеличение содержания активного плазминогена в тканях. Снижается тонус в гладкомышечных клетках стромы, капсул предстательной железы, шейки мочевого пузыря. Уменьшается сопротивляемость, и давление в области мочеиспускательного канала, понижается сопротивление внутреннего сфинктера.
Однократный приём препарата позволяет достичь гипотензивного эффекта спустя 2-6ч, который сохраняется не менее суток. Длительная терапия может вызвать регрессию гипертрофии левого желудочка.
Лекарство хорошо всасывается, составляя абсорбцию почти 80-90%. Одновременное употребление еды может замедлить данный процесс. Достижение максимальной концентрации отмечается спустя 3ч, если препарат принимают вечером, то спустя 5ч. Что касается биодоступности, то она составляет 60-70%, связь с белками плазмы почти 98%. Метаболизм происходит преимущественно в печени. Выводится вещество в виде метаболитов через кишечник и почки.
Показания к применению
Доксазозин назначается при:
- артериальной гипертензии в моно- или комбинированном лечении;
- доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания к применению
Не назначают данный препарат при:
- гиперчувствительности;
- лактации, беременности;
- возрасте до 18 лет.
Побочные эффекты
Приём Доксазозина, преимущественно в начале терапии может вызвать ортостатическую гипотензию, иногда приводящую к обморочному состоянию. Чтобы предотвратить развитие ортостатической гипотензии, больным не нужно неожиданно и резко менять положение тела.
Также возможны: головная боль, слабость, головокружение, повышение утомляемости, сонливости, ринит и тошнота. При артериальной гипертензии дополнительно может развиваться: тахикардия, аритмия, боли в груди, инфаркт миокарда, приступы стенокардии и цереброваскулярные нарушения.
В редких случаях отмечают возникновение аллергических реакций и общих отклонений: кожной сыпи, желтухи, сухости во рту, запора, кровотечений из носа, недержания мочи, повышения аппетита и так далее.
Инструкция по применению Доксазозина (Способ и дозировка)
Как сообщает инструкция по применению Доксазозина, приём таблеток не зависит от употребления еды. Лекарство принимают внутрь в целом виде, запивая водой.
При лечении артериальной гипертензии может быть установлено различное дозирование по назначению врача, в зависимости от тяжести заболевании и особенностей пациента. Начинают терапию с 1 мг, которые принимают раз в сутки, желательно на ночь. Затем больному рекомендуется находиться в постели не менее 6-8ч, так как может развиваться феномен «первой дозы».
Если терапевтический эффект будет недостаточным, то суточную дозу удваивают после 1-2-недельного лечения и так далее, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. После этого доза постепенно понижается до позволяющей поддерживать нормальное состояние.
Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы, не сопровождающееся артериальной гипертензией, допускает приём суточной дозы 2-4 мг. При этом максимальная суточная дозировка не должна быть выше 8 мг.
Передозировка
В случаях передозировки возможно значительное понижение давления, сопровождаемое обмороками.
Таким пациентам нужно сразу принять горизонтальное положение, приподнять ноги и провести терапию, в зависимости от проявившейся симптоматики.
Взаимодействие
Одновременный приём с антигипертензивными средствами усиливает их гипотензивное действие.
Комбинация с индукторами микросомального окисления в печени может повысить их эффект, а с ингибиторами – снизить. НПВС, например, Индометацин, а также эстрогены и симпатомиметические препараты уменьшают гипотензивное действие. Снижается прессорный эффект эфедрина, исчезает альфа-адреностимулирующее действие эпинефрина, не исключено изменение его прессорного эффекта и развития тахикардии.
Особые условия
Соблюдения осторожности требует лечение пациентов, с отёком лёгких, вызванным митральным или аортальным стенозом, с недостаточностью правого желудочка сердца и левого желудочка с пониженным давлением наполнения, недостаточным сердечным выбросом.
Особого внимания заслуживает терапия больных с нарушением функций печени, если одновременно принимают препараты, отрицательно влияющие на функции печени. Ухудшение показателей состояния функций печени требует немедленной отмены лечения.
На начальной стадии лечения или при приёме препарата в высоких дозах рекомендуется отказаться от выполнения опасных работ, управления транспортом и прочими механизмами.
Условия продажи
Препарат продают без рецепта.
Условия хранения
Для хранения таблеток подходит тёмное, сухое, прохладное место, надёжно защищённое от детей.
Срок годности
2 года.
Аналоги Доксазозина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Основные аналоги представлены лекарственными препаратами: Кардура и Кардюра.
Также подобным действием обладают: Омник, Флосин, Празозин и Теразозин.
Алкоголь
При одновременном приёме Доксазозина и алкоголя отмечено значительное усиление нежелательных реакций.
Отзывы о Доксазозине
В большинстве случаев обсуждения данного препарата связаны с лечением доброкачественной гиперплазии предстательной железы. При этом многие пациенты сообщают об улучшении, но полного выздоравливания не отмечено. Поэтому отзывы при простатите носят разносторонний характер.
Нередко мужчины рассказывают, что пока принимают таблетки и ходят на физиотерапию, им становится лучше. Однако после прекращения лечения снова ощущается дискомфорт, учащается мочеиспускание.
Что касается лечения артериальной гипертензии, то здесь отзывы о Доксазозине сообщают, что обычно эти таблетки назначают в комплексной терапии с другими препаратами. Эффективность лечения также все пациенты оценивают по-разному.
В любом случае, лечение данным препаратом требует осторожного подхода. Назначать дозу и терапевтическую схему должен только специалист, после тщательных диагностических исследований. Кроме того, периодическое обследование и посещение врача требуется и во время лечения.
Цена Доксазозина, где купить
Цена Доксазозина в российских аптеках варьируется в пределах 100-270 рублей и зависит от числа таблеток в упаковке.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Доксазозин таблетки 4мг 30штОзон ООО
-
Доксазозин таблетки 2мг 30штОзон ООО
-
Доксазозин-тева таблетки 4мг 30штФармацевтический завод Тева Прайвэт Ко.Лтд
-
Доксазозин-ФПО таблетки 4мг 30штАО Оболенское фарм. предприятие
-
Доксазозин таблетки 2мг 30штАО Оболенское фарм. предприятие
Аптека Диалог
-
Доксазозин (таб. 2мг №30)Озон ООО
-
Доксазозин (таб. 4мг №30)Teva
-
Доксазозин таблетки 4мг №30Teva
-
Доксазозин (таб. 4мг №30)Озон ООО
-
Доксазозин-ФПО (таб. 2мг №30)Оболенское фармпред.
показать еще