Состав
1 таблетка включает 10 мг домперидона. Дополнительно: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, белый Opadry II 31 G 58920.
1 таблетка SR включает 30 мг домперидона. Дополнительно: моногидрат лактозы, желтый хинолин, тальк, повидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, гидроксипропилметилцеллюлоза, коллоидный диоксид кремния.
1 мл суспензии включает 1 мг домперидона. Дополнительно: полисорбат 80, сахароза, коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилцеллюлоза натрия, пропиленгликоль, хлорид натрия, глицерин, пропилпарагидроксибензоат, метилпарабен, понсо 4R, очищенная вода, клубничная вкусовая добавка.
Форма выпуска
Домрид производится в форме таблеток №10 или №30 в упаковке; в форме таблеток SR (пролонгированного действия) №10 или №30 в упаковке; в форме оральной суспензии по 60 мл или 100 мл во флаконе.
Фармакологическое действие
Стимулирующее перистальтику ЖКТ.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный ингредиент лечебного средства Домрид – домперидон – является антагонистом допамина и обладает противорвотными эффектами, которые предположительно обусловлены комбинацией гастрокинетического влияния препарата и явлений его антагонизма к допаминовым рецепторам в хеморецепторной триггерной зоне, находящейся за пределами ГЭБ в заднем поле ЦНС (area postrema). Проведенные исследования на животных показали довольно низкий уровень домперидона в головном мозге подопытных, что указывает на его преимущественно периферическое воздействие на дофаминергические рецепторные комплексы.
Исследования эффектов домперидона на человеческий организм, при его пероральном приеме, продемонстрировали усиление давления в нижних отделах пищеварительной системы, улучшение антродуоденальной моторики и ускорение опорожнения желудка, при этом желудочная секреция оставалась на прежнем уровне. Препарат активизирует выделение из гипофиза пролактина. Незначительные концентрации домперидона проникают сквозь ГЭБ. Внутренний прием препарата очень редко приводит к экстрапирамидным побочным негативным эффектам (в особенности, что касается взрослых пациентов).
Абсорбция домперидона при его внутреннем приеме натощак достаточно быстрая, плазменная Cmax достигается уже через 30-60 минут. Препарат обладает низкой абсолютной биодоступностью равной примерно 15%, которая обусловлена экстенсивными метаболическими преобразованиями домперидона при его первом прохождении сквозь кишечные стенки и печень. Биодоступность домперидона у здоровых людей увеличивается при его применении после еды, но пациентам с жалобами на работу органов ЖКТ необходимо принимать данный препарат за 15-30 минут до приема пищи. Сниженная желудочная кислотность уменьшает абсорбцию домперидона. В случае перорального приема таблеток или суспензии после еды наблюдается замедление максимальной абсорбции препарата и увеличение его AUC.
При приеме внутрь домперидон не индуцирует персональный обмен и не кумулирует. Отмечаемая плазменная Cmax препарата через 1,5 часа равна 21 нг/мл. При каждодневном приеме 30 мг домперидона на протяжении 14 суток его плазменная Cmax была практически равноценной показателю, наблюдаемому при однократном приеме и соответствовала 18 нг/мл. Связь с плазменными белками происходит на 91-93%. Проведенные исследования на животных, с целью выяснения распределения домперидона при помощи меченного радиоактивного препарата, подтвердили его низкое содержание в головном мозге и значительную концентрацию в периферических тканях, а также проникновение большого количества препарата сквозь плацентарный барьер.
Домперидон подвергается быстрым и экстенсивным метаболическим преобразованиям в печени посредством N-деалкилирования и гидроксилирования. Исследования метаболизма препарата, проведенные in vitro с использованием диагностического ингибитора, показали, что N-деалкилирование домперидона главным образом происходит с помощью фермента системы цитохрома P450 – CYP 3A4, а гидроксилирование с помощью ферментов – CYP 3A4, CYP 2E1 и CYP 1A2.
Из человеческого организма принятый перорально домперидон на 31% выводится с мочой (1% в неизмененной форме) и на 66% с калом (10% в неизмененной форме). Т1/2 разовой дозы препарата из сыворотки крови равняется 7-9 часам и увеличивается при патологиях почек тяжелого характера.
Показания к применению
Домрид назначают с целью снижения выраженности проявлений наблюдаемой тошноты/рвоты, продолжающихся на протяжении менее 48 часов, а также для купирования негативной симптоматики изжоги и дискомфорта в эпигастральной области, отмечаемых после приема пищи (ощущение тяжести в желудке, вздутие живота, тошнота, отрыжка).
Противопоказания
- повышенная персональная чувствительность к ингредиентам ЛС;
- диагностированная пролактинома (новообразование гипофиза);
- патологии печени/почек умеренного или тяжелого характера;
- сердечные заболевания, протекающие с увеличением интервалов проводимости сердца, в частности QT-интервала;
- лактация и беременность (из-за недостаточности достоверных данных);
- болезненные состояния, характеризующиеся серьезными нарушениями электролитного баланса с фоновыми сердечными патологиями (например, сердечная недостаточность);
- кровотечения, перфорации, механическая непроходимость органов ЖКТ или прочие состояния с риском прогрессирования при стимуляции двигательной желудочной функции;
- параллельно проводимая терапия с использованием мощных ингибиторов CYP 3A4 (Эритромицин, Кетоконазол и пр.) и препаратов увеличивающих QT-интервал (Ритонавир, Амиодарон, Саквинавир, Телитромицин, Телапревир, Кларитромицин, Вориконазол и др.);
- возрастная группа до 12-ти лет (для всех таблетированных форм препарата).
Побочные действия
В рекомендованных инструкцией дозировках, прием Домрида довольно редко приводит к формированию каких-либо негативных побочных явлений. Основная часть принимающих данный препарат пациентов хорошо переносят терапию с его применением.
Иммунная система:
- проявления аллергической природы, включая явления гиперчувствительности и анафилактический шок.
Нервная система:
- экстрапирамидные расстройства;
- тревожность;
- бессонница/сонливость;
- возбуждение;
- головокружение;
- раздражительность;
- чувство жажды;
- депрессия;
- судороги;
- нервозность;
- вялость;
- акатизия;
- головные боли;
- снижение или полное отсутствие либидо.
Эндокринная система:
- повышение содержания пролактина.
Сердечно-сосудистая система:
- отечность;
- нарушение ритма и ЧСС;
- сердцебиение;
- увеличение QT-интервала;
- желудочковые аритмии тяжелого характера;
- сердечная смерть (внезапная).
Органы зрения:
- развитие окулогирного криза.
Пищеварительная система:
- регургитация;
- сухость во рту;
- кишечные спазмы (кратковременного характера);
- диарея;
- изжога;
- болезненность живота;
- тошнота;
- изменение аппетита;
- запор.
Кожные покровы и подкожные ткани:
- отек Квинке;
- зуд/сыпь;
- крапивница.
Опорно-двигательная система:
- боли в нижних конечностях.
Молочные железы и репродуктивная система:
- увеличение, болезненность, отек, чувствительность молочных желез;
- галакторея;
- гинекомастия;
- нарушения грудного кормления;
- выделения из сосков;
- аменорея;
- расстройства менструального цикла.
Мочевыделительная система:
- дизурия;
- задержка мочи;
- частое мочеиспускание.
Другие:
- стоматит;
- астения;
- конъюнктивит.
Лабораторные показатели:
- отклонения в показателях печеночных функциональных тестов;
- повышение уровней ферментов печени и пролактина в крови.
В связи с тем, что гипофиз находится за пределами ГЭБ, прием домперидона может стать причиной повышения содержания плазменного пролактина. Иногда такая гиперпролактинемия сопровождается формированием нейроэндокринных негативных явлений, включая галакторею, аменорею и гинекомастию.
В постмаркетинговых тестированиях домперидона профиль его безопасности был практически одинаков, как в отношении взрослых пациентов, так и в отношении детей, хотя в детском возрасте чаще отмечали развитие судорог, экстрапирамидных расстройств и возбуждения.
Домрид, инструкция по применению
Все лекарственные формы препарата Домрид предназначены для перорального употребления.
Таблетки
С целью снижения выраженности проявлений наблюдаемой тошноты/рвоты, продолжающихся на протяжении менее 48 часов назначают пациентам весом более 35-ти килограмм и после достижения ими 12-ти лет 3-4 разовый суточный прием 10 мг (1 таблетка) препарата. Максимальная длительность терапевтического курса таких болезненных состояний составляет 48 часов. В возрасте 12-18 лет следует подбирать для лечения минимальные эффективные дозировки домперидона.
Для купирования негативной симптоматики изжоги и дискомфорта в эпигастральной области, отмечаемых после приема пищи назначают пациентам весом более 35-ти килограмм и после достижения ими 12-ти лет 3-4 разовый суточный прием 10 мг (1 таблетка) препарата. В сутки максимально можно принять 80 мг (8 таблеток) домперидона. Терапия, как правило, ограничивается 2-мя неделями.
Таблетки SR
С целью купирования острых состояний (преимущественно тошнота/рвота) назначают только взрослым пациентам за 15-30 минут до еды однократно в 24 часа по 30 мг (1 таблетка), при необходимости дополнительно можно принять еще 30 мг препарата перед сном. Максимальная длительность терапевтического курса данных болезненных состояний равняется 48 часам.
При хронических патологиях ЖКТ (преимущественно диспепсия) показан прием 30 мг домперидона (1 таблетка) за 15-30 минут до еды однократно в сутки. В случае необходимости принимают еще 30 мг препарата перед сном. В сутки максимально можно принять 60 мг (2 таблетки). Терапия, как правило, ограничивается 2-мя неделями.
Суспензия
Прием суспензии рекомендуется осуществлять до еды (при приеме домперидона после еды наблюдается замедление его абсорбции). Продолжительность терапевтического курса должна ограничиваться 7 сутками.
Пациентам весом более 35-ти килограмм и после достижения ими 12-ти назначают трижды в сутки по 10 мг домперидона (10 мл). Максимально за 24 часа можно выпить 30 мг препарата (30 мл).
Детям с весом до 35 килограмм и в возрасте до 12-ти лет показан трехразовый суточный прием 0,25 мг домперидона (0,25 мл) на килограмм массы тела. За 24 часа можно максимально принять 0,75 мг препарата (0,75 мл) на килограмм массы тела.
Мерная ложка, входящая в комплект с суспензией, предназначена только для отмеривания дозировок 2,5 или 5 мл. В случае назначения меньшей дозы, для ее точного дозирования, можно использовать одноразовый шприц объемом 2 мл (без иглы).
Суспензия Домрид должна назначаться пациентам детского возраста в наименьших эффективных дозировках. Осторожного применения суспензии со скрупулезным дозированием требуют новорожденные, в особенности, недоношенные дети, по причине возможного формирования у них экстрапирамидных расстройств.
Передозировка
Наблюдаемая симптоматика передозировки домперидоном чаще всего выражается нарушением сознания, ажитацией, судорогами, дезориентацией, сонливостью и экстрапирамидными явлениями (в особенности в детском возрасте).
По причине отсутствия антидота домперидона, проводимое лечение состояний передозировки должно заключаться в очистке ЖКТ (на протяжении первых 60-ти минут) и приеме сорбентов. В дальнейшем рекомендовано внимательное наблюдение за состоянием пациента и проведение поддерживающей терапии. Применение противопаркинсонических и антихолинергических препаратов эффективно для купирования экстрапирамидных явлений.
Взаимодействие
Параллельный прием антихолинергических препаратов может нейтрализовать эффекты домперидона.
Биодоступность домперидона снижается при его приеме после гидрокарбоната натрия или Циметидина. По этой же причине (снижение биодоступности) следует избегать сочетаемого применения антисекреторных и антацидных препаратов.
Одновременное применение домперидона с наркотическими анальгетиками и м-холинолитиками уменьшает его воздействие на моторно-эвакуаторную активность органов ЖКТ.
Поскольку главным фактором, влияющим на метаболизм домперидона, является фермент цитохрома Р450 – CYP3A4, совместное применение препаратов, существенно ингибирующих данный фермент, может привести к увеличению плазменных концентраций домперидона. В связи с этим необходимо избегать одновременного применения лекарственных средств, подавляющих CYP3A4, а именно: противогрибковых препаратов (Итраконазол, Вориконазол, Флуконазол, Кетоконазол), макролидов (Эритромицин, Кларитромицин), ингибиторов ВИЧ-протеазы (Саквинавир, атазанавир, Ампренавир, Фозампренавир, нелфинавир, индинавир, ритонавир), антагонистов кальция (Верапамил, Дилтиазем), а также Амиодарона, Нефазодона, Апрепитанта, Телитромицина и некоторых других.
Параллельное назначение с Эритромицином, Кетоконазолом или прочими препаратами, ингибирующими CYP3A04, также приводит к увеличению QT-интервала. В случае сочетаемого применения домперидона в суточной дозе 40 мг и кетоконазола в суточной дозе 400 мг отмечалось увеличение QT-интервала на 10-20 миллисекунд. При приеме Домрида в монотерапии в суточной дозе до 160 мг включительно (вдвое больше максимально допустимой) клинически значимого увеличения QT-интервала не наблюдалось.
Домперидон не влияет на плазменный уровень совместно принимаемого Парацетамола и Дигоксина.
Возможно сочетаемое назначение Домрида с нейролептиками, эффективность которых не усиливается домперидоном, а также с дофаминомиметиками (Леводопа, Бромокриптин), негативные эффекты которых (включая тошноту/рвоту, нарушения пищеварения), домперидон подавляет, при этом не влияя на основное действие препаратов.
Условия продажи
Все лекарственные формы Домрида продаются без предъявления рецепта.
Условия хранения
Суспензия и таблетки Домрид могут храниться при температуре до 25 °С.
Срок годности
С момента производства: 4 года для таблеток; 2 года для таблеток SR; 3 года для суспензии.
Особые указания
В случае необходимости параллельного применения Домрида с антисекреторными или антацидными препаратами следует принимать первый до еды, а последние после приема пищи.
Самостоятельно повышать рекомендуемые дозировки домперидона, а также продлевать терапевтический курс его приема запрещено.
При сохранении симптоматики дискомфорта в ЖКТ на фоне двухнедельного приема Домрида следует проконсультироваться с врачом.
В случае продолжения тошноты/рвоты на протяжении более 48-ми часов пациент обязан обратиться к врачу.
Домрид не является средством, применяемым для облегчения проявлений укачивания.
Осторожного применения Домрида требуют пациенты с существующими факторами риска возможной пролонгации QT-интервала, включая: тяжелую гипомагниемию, гипокалиемию, органические патологии сердца, заболевания почек/печени и параллельную терапию препаратами, увеличивающими данный показатель.
Выводы некоторых эпидемиологических изысканий ассоциировали лечение домперидоном с повышенным риском формирования тяжелых желудочковых аритмий, а также с внезапной сердечной смертью. Самый высокий риск данных осложнений наблюдался при суточном приеме более 30 мг препарата или у пожилых пациентов (старше 60-ти лет).
Следует с осторожностью назначать Домрид пациентам с непереносимостью сахаров.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Зирид;
- Праймер;
- Ганатон;
- Итомед;
- Метоклопрамид;
- Церукал;
- Метукал;
- Мосид Мт.
Синонимы
- Домидон;
- Брюлиум Лингватабс;
- Мотилиум;
- Перилиум;
- Мотинол;
- Перидониум;
- Моторикс;
- Перидон;
- Наусилиум;
- Моторикум.
Детям
Детям до 12-ти лет показано назначение Домрида в форме суспензии в минимально эффективных дозировках.
При беременности (и лактации)
Назначение Домрида беременным женщинам возможно только в случаях значимого превышения вероятной пользы проведения терапии по сравнению с возможными осложнениями для плода.
Эффекты домперидона, выявляемого в молоке кормящей матери на младенцев, до сих пор полностью не установлены. В связи с чем при приеме Домрида следует воздержаться от кормления грудью.
Отзывы
Врачи, использующие в своей практике данный препарат, как и пациенты, когда-либо его принимавшие, в большинстве случаев оставляют позитивные отзывы о Домриде и отмечают достаточно быстрое и продолжительное действие этого лекарственного средства. Упоминания о побочных эффектах Домрида довольно редки и в общей массе отзывов, в сравнении с положительной оценкой препарата, занимают практически последнее место. Естественно, что препараты домперидона должны приниматься строго по показаниям, только после консультации у врача-гастроэнтеролога и с соблюдением рекомендованных дозировок и продолжительности лечения.
Цена, где купить
Средняя цена Домрида составляет: таблетки №10 – 22 гривны, №30 – 56 гривен; таблетки SR №10 – 16 гривен, №30 – 100 гривен; суспензия 60 мл – 42 гривны, 100 мл – 54 гривны.
Домрид® (таблетки, 10 мг)
МНН: Домперидон
Производитель: Кусум Фарм ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Domperidone
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№121930
Информация о регистрации в РК:
03.11.2020 — 03.11.2030
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Домрид®
Международное непатентованное название
Домперидон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – домперидона малеата 12.725 мг, эквивалентно домперидону 10 мг
вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
состав оболочки Opadry II 31G58920 белый: гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта. Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта. Домперидон.
Код АТХ A03FA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика.
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15 %) обусловлена экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и в печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами на желудочно-кишечный тракт следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды. Пониженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется.
При пероральном приеме домперидон не аккумулирует и не индуцирует собственный обмен; максимальный уровень в плазме крови через 90 мин (21 нг/мл) после двухнедельного перорального приема по 30 мг в день был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования.
Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31 % и 66 % от пероральной дозы. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10 % с калом и приблизительно 1 % – с мочой). Период полувыведения из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг /100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме крови были ниже. Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, поэтому коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата частота введения должна быть снижена до одного или двух раз в сутки. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.
Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Домрид® больным с печеночной недостаточностью.
Фармакодинамика.
Домперидон – антагонист дофамина с противорвотными свойствами. Домперидон незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которое находится вне гематоэнцефалического барьера в задней части (area postrema). Данные доклинических исследований, а также низкие концентрации домперидона в ткани мозга, указывают на преимущественно его периферическое действие на рецепторы дофамина.
Исследования у человека показали, что при приеме внутрь домперидон повышает давление в нижних отделах пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет освобождение желудка. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.
Показания к применению
— облегчение симптомов тошноты и рвоты.
Способ применения и дозы
Для снижения риска развития сердечно-сосудистых явлений домперидон следует применять в минимальной эффективной дозе и в максимально короткое время, необходимое для контроля тошноты и рвоты.
Рекомендуется применять препарат до еды. В случае его приема после еды абсорбция может замедлиться. Пациенту следует принимать препарат в назначенное время.
Если прием препарата пропущен, пропущенную таблетку следует исключить, возобновив назначенный режим приема. Пропущенную дозу препарата не следует удваивать, чтобы компенсировать пропущенный прием.
Длительность приема не должна превышать одной недели.
Взрослые и подростки
(старше 12 лет, с весом более 35 кг)
По 10 мг – не более 3 раз в день. Максимальная суточная доза 30 мг.
Лекарственные формы в виде таблеток и суппозиториев неприемлемы для применения у детей и подростков с весом до 35 кг, так как необходимо рассчитывать дозу препарата.
Нарушения функции печени
Домперидон противопоказан при тяжелой и средней степени тяжести нарушениях функции печени.
Не требуется корректировка режима дозирования при легкой степени нарушений функции печени.
Нарушения функции почек
Поскольку период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек, то при повторном применении частоту приема необходимо снизить до 1-2 раз в день в зависимости от тяжести нарушений, а также может потребоваться снижение дозы.
Побочные действия
При условии соблюдения рекомендаций по дозировке и продолжительности лечения домперидон обычно переносится хорошо, и нежелательные явления возникают нечасто.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксию; анафилактический шок; ангионевротический отек; крапивница; гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина.
Психические расстройства: нервозность, раздражительность, ажитация, депрессия, тревожность, беспокойство, снижение или отсутствие либидо.
Со стороны нервной системы: сухость во рту, бессонница, головокружение, жажда, судороги, вялость, головная боль, сонливость, акатизия, экстрапирамидные расстройства (встречаются, прежде всего, у новорожденных и младенцев).
Со стороны органов зрения: окулогирный кризис.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, ощущение сердцебиения, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала QT, Torsades de pointes, желудочковые аритмии, внезапная сердечная смерть.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроинтестинальные расстройства, включая абдоминальную боль; сухость во рту, регургитация, изменение аппетита, тошнота; изжога; запор; кратковременные кишечные спазмы; диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, высыпания, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея, гинекомастия, аменорея, увеличение молочных желез, набухание молочных желез, чувствительность молочных желез, боль в груди, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный менструальный цикл.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в ногах, астения.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.
Прочее: конъюнктивит, стоматит.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: астения.
Изменения лабораторных показателей: повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина.
Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может вызвать повышение уровня пролактина. Такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринным побочным эффектам, таким как галакторея, гинекомастия и аменорея.
Противопоказания
-
гиперчувствительность к домперидону или любому из наполнителей
-
тяжелая и средняя степень тяжести нарушений функции печени
-
пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса или сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность
-
одновременное применение других лекарственных средств с известным фактором риска удлинения интервала QT
-
одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4
-
пролактин-рилизинг опухоль гипофиза (пролактинома)
-
желудочно-кишечное кровотечение
-
механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна
-
беременность и период лактации
-
детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона. Биодоступность уменьшается при приеме его после циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с препаратом Домрид®, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.
Главный путь метаболических превращений домперидона проходит с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме крови.
При применении домперидона с мощными ингибиторами CYP3A4, способными удлинять интервал QT, наблюдались клинически значимые изменения интервала QT. Поэтому применение домперидона с определенными препаратами противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Повышенный риск удлинения интервала QT вследствие фармакодинамического и/или фармакокинетического взаимодействия.
Противопоказано одновременное применение со следующими лекарственными средствами:
Удлиняющими интервал QT:
-
антиаритмическими класса IА (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);
-
антиаритмическими класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
-
некоторыми нейролептиками (например, галоперидолом, пимозидом, сертиндолом);
-
некоторыми антидепрессантами (например, циталопрамом, эсцеталопрамом);
-
некоторыми антибиотиками (например, эритромицином, левофлоксацином, моксифлоксацином спирамицином);
-
некоторыми противогрибковыми (например, пентамидином);
-
некоторыми противомалярийными (в частности, галофантрином, люмефантрином);
-
некоторыми желудочно-кишечными препаратами (например, цизапридом, доласетроном, прукалопридом);
-
некоторыми антигистаминными (например, меквитазином, мизоластином);
-
некоторыми препаратами, применяемыми для лечения рака (например, торемифеном, вандетанибом, винкамином);
-
некоторыми другими препаратами (например, бепридилом, дифеманилом, метадоном).
С сильными ингибиторами CYP3A4 (независимо от их способности удлинять интервал QT):
-
ингибиторами протеазы;
-
азольными противогрибковыми препаратами системного действия;
-
некоторыми макролидами (эритромицин, кларитромицин, телитромицин).
Не рекомендуется одновременно принимать с умеренными ингибиторами CYP3A4, например, дилтиаземом, верапамилом и некоторыми макролидами (см. раздел «Противопоказания»).
Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении следующих лекарственных средств при индуцирующем развитии брадикардии и гипокалиемии, а также с макролидами азитромицином и рокситромицином, удлиняющими интервал QT (кларитромицин противопоказан для применения как сильный ингибитор CYP3A4).
При одновременном применении с м-холинолитиками и наркотическими аналгетиками снижается влияние домперидона на моторно-эвакуаторную деятельность желудка и кишечника.
Одновременное применение с кетоконазолом, эритромицином или другими потенциальными ингибиторами CYP3A04 может приводить к удлинению интервала QT.
При одновременном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг дважды в день наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, как и при приеме суточной дозы 160 мг (что в два раза выше максимально допустимой суточной дозы), не наблюдалось клинически значимых изменений интервала QT.
Дигоксин или парацетамол при одновременном приеме домперидона не влияет на уровень этих препаратов в крови.
Домрид® также можно сочетать с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушение пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основных свойств.
Особые указания
Домперидон не рекомендуется использовать с целью облегчения симптомов укачивания.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Применение домперидона связано с удлинением интервала QT на ЭКГ. В ходе проведения постмаркетингового наблюдения получены очень редкие сообщения о случаях удлинения интервала QT, Torsades de pointes у пациентов, принимающих домперидон. Эти случаи включали пациентов со смешанными факторами риска, нарушениями электролитного баланса и сопутствующей терапией, которые, возможно, были способствующими факторами.
Эпидемиологические исследования показали, что применение домперидона связано с повышенным риском развития желудочковых аритмий и внезапной сердечной смерти. Более высокий риск наблюдался у пациентов старше 60 лет, ежедневно принимающих более 30 мг домперидона, одновременно принимающих другие лекарственные средства с известным фактором риска удлинения интервала QT или сильные ингибиторы CYP3A4.
Домперидон следует принимать в минимальной эффективной дозе у взрослых и детей.
Домперидон противопоказан пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардией, у пациентов с сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность вследствие повышенного риска развития желудочковой аритмии. Нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), брадикардия, являются факторами, повышающими проаритмический риск.
Лечение домперидоном необходимо прекратить, если у пациента наблюдаются признаки или симптомы, которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией. Пациенту следует проконсультироваться с врачом.
Пациенту необходимо рекомендовать незамедлительно сообщать врачу о развитии любых сердечных симптомах.
Нарушения функции почек
Период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек. При повторном применении частоту приема необходимо снизить до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений. Может потребоваться снижение дозы.
Антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с препаратом Домрид®, поскольку они снижают пероральную биодоступность домперидона. При совместном применении домперидон следует принимать перед едой, антацидные или антисекреторные препараты — после еды.
Не следует превышать рекомендованную дозу или самостоятельно продлевать курс терапии, рекомендованный врачом.
Следует избегать применения домперидона совместно с кетоконазолом, эритромицином или другими мощными ингибиторами СYР3А4, поскольку это может привести к удлинению интервала QT.
Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат, поскольку препарат содержит лактозу.
Беременность и период лактации
Домперидон экскретируется с грудным молоком, менее 0,1% материнской дозы получает ребенок. Если кормящая мать принимает домперидон, развитие побочных реакций у ребенка, в особенности со стороны сердечно-сосудистой системы, нельзя исключить. Оценив преимущество грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии домперидона для женщины, необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/приостановке приема домперидона. Следует проявлять осторожность, если у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, имеются факторы риска удлинения интервала QT.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами
Учитывая возможное побочное действие со стороны нервной системы, пациентам необходимо быть внимательными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: симптомами передозировки могут быть ажитация, нарушение сознания, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.
Лечение. В случае передозировки лекарственного средства необходимо незамедлительно назначить симптоматическое лечение пациенту, провести мониторинг ЭКГ вследствие возможного удлинения интервала QT. Специфического антидота домперидона нет, но в случае значительной передозировки рекомендуется промывание желудка в течение одного часа и применение активированного угля, а также тщательное наблюдение за пациентом и поддерживающая терапия. Антихолинергические препараты, препараты для лечения болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной (ПВХ/ПВдХ) и фольги алюминиевой.
По 1 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
OOO«Кусум Фарм»
Украина, 40020, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «Кусум Фарм», Украина
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Дәрі-Фарм », Казахстан, г. Алматы, пр-т, Достык, 117/6,
БЦ «Хан-Тенгри»,
тел/факс: 295-26-50; 295-26-55
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Дәрі-Фарм (Казахстан)» г. Алматы, пр. Достык, 117/6, БЦ «Хан-Тенгри». Телефон: 295-26-50, 295-26-51 (54), Факс: 295-26-55
Электронная почта: mtt@kusumhealthcare.kz
038335261477976299_ru.doc | 86 кб |
324635981477977544_kz.doc | 103 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Домрид – лекарственное средство, обладающее противорвотным действием. Препарат выпускается в трех формах. Две из них подходят для лечения взрослых пациентов (таблетки), а одна – для лечения детей (суспензия).
Несмотря на то, что лекарство отпускается из аптек без рецепта, перед его применением стоит проконсультироваться с врачом. Это связано с большим количеством противопоказаний и возможных лекарственных взаимодействий.
Содержание[Скрыть]
- 1. Инструкция по применению
- 2. Побочные действия
- 3. Условия и сроки хранения
- 4. Цена
- 5. Аналоги
- 6. Отзывы
- 7. Итог
1. Инструкция по применению
Фармакологическое действие
В составе препарата содержится активный компонент под названием домперидон – этот антагонист дофамина оказывает противорвотный эффект, благодаря одновременному периферическому и центральному действию. Периферическое влияние данного вещества увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, улучшает продвижение еды по пищеварительному тракту. Через гематоэнцефалический барьер Домрид практически не проникает, но выработку пролактина гипофизом стимулировать может. Также стоит отметить, что секреторная активность желез пищеварительного тракта практически не меняется под действием домперидона.
При пероральном приеме Домрида домперидон быстро всасывается в системный кровоток. Данный компонент отличается низкой биодоступностью, обусловленной его интенсивным метаболизмом в кишечной стенке и печени. Плазменная концентрация домперидона достигает максимума спустя полчаса-час после приема. В печени вещество метаболизируется, главным образом, за счет системы цитохрома Р450. С белками плазмы связывается около 93% домперидона. Одна треть принятой дозы выводится почками, а остальные две трети – кишечником. Не более 11% вещества выводится в неизменном виде.
У людей с нормальной почечной функцией период полувыведения домперидона составляет 7-9 часов. Если функция почек нарушена, период полувыведения может увеличиться.
Показания к применению
Домрид назначают взрослым пациентам при наличии:
- комплекса диспепсических симптомов, связанных с замедленным опорожнением желудка (при желудочно-пищевом рефлюксе, эзофагите, чувстве переполнения желудка, метеоризме, боли в эпигастральной области);
- тошноте и рвоте разной природы (в т.ч. органического и функционального происхождения, а также вызванной химиотерапией либо лучевой терапией);
- рвоте и тошноте, спровоцированных приемом бромкриптина и леводопы.
Иногда препарат в виде пероральной суспензии назначают детям. Цель такой терапии заключается в снижении выраженности рвоты и тошноты.
Способ применения
Суспензия
Лекарство принимают до еды, т.к. прием домперидона после еды приводит к замедлению его абсорбции.
Длительность терапевтического курса ограничивается одной неделей. Дозировка зависит от возраста.
Возраст/вес | Дозировка |
Лицам старше 12-ти с весом более 35 кг | по 10 мг (10 мл) трижды в сутки. Суточная доза не должна превышать 30 мг (30 мл). |
Лицам младше 12-ти с весом менее 35 кг | 0,25 мг (0,25 мл) на один килограмм массы тела. Периодичность применения – трижды в сутки. Максимальную суточную дозировку рассчитывают следующим образом: 0,75 (мл) * масса тела (кг). |
Мерная ложка, которая находится в коробке с суспензией, применяется для отмеривания дозировок 5 мл и 2,5 мл. Чтобы отмерить меньшую дозу, следует использовать одноразовый шприц без иглы объемом 2 мл.
Детям суспензия должна назначаться в наименьших эффективных дозировках. При лечении новорожденных и недоношенных детей следует соблюдать осторожность и внимательно подходить к процессу дозирования. В противном случае, повышается риск развития экстрапирамидных расстройств.
Таблетки
Если проявления рвоты и тошноты наблюдаются менее 2 суток, для снижения выраженности данных проявлений назначают по 1 таблетке препарата (10 мг) трижды-четырежды в день. Длительность терапевтического курса в этом случае составляет 48 часов.
Такая схема лечения подходит для пациентов старше 12 лет, весящих более 35 кг. Пациентам 12-18 лет домперидон назначают в минимальных эффективных дозировках.
Чтобы избавиться от дискомфорта в животе и изжоги после приема пищи, Домрид принимают по 1 таблетке (10 мг) 3-4 раза в день. Максимально допустимая суточная доза – 8 таблеток (80 мг) препарата. Терапия обычно ограничивается 14 днями.
Таблетки SR
Для купирования острых состояний рекомендуется принимать 30 мг препарата один раз в день (перед едой, за 15-30 минут до приема пищи). При необходимости можно принять дополнительно 30 мг перед сном. Максимальная продолжительность лечения – 2 дня.
При наличии хронических патологий ЖКТ (обычно диспепсии) принимают 30 мг домперидона за 15-30 минут до приема пищи однократно в сутки.
При необходимости еще 30 мг лекарства принимают перед сном. Допустимая суточная доза составляет 60 мг. Обычно лечение продолжается не дольше 14 дней.
Форма выпуска, состав
Существует три формы выпуска Домрида:
- таблетки в контурных ячейковых упаковках и картонных коробках;
- таблетки Домрид SR пролонгированного действия в контурных ячейковых упаковках и картонных пачках;
- суспензия во флаконах, помещенная в картонную упаковку вместе с пластмассовой мерной ложкой.
В 1 таблетке содержится 10 мг домперидона и дополнительные компоненты. В 1 таблетке пролонгированного действия содержится 30 мг домперидона и вспомогательные вещества, включая лактозы моногидрат. В 1 мл суспензии содержится 1 мг домперидона и неактивные ингредиенты, включая сахарозу.
Взаимодействие с другими препаратами
При сочетанном применении Домрида и опоидных обезболивающих препаратов, а также м-холинолитических и антихолинергических ЛС снижается эффективность Домрида.
При одновременном приеме циметидина, бикарбоната натрия, антацидных и антисекреторых препаратов наблюдается снижение биодоступности домперидона.
Сочетанное применение с лекарствами, ингибирующими изофермент CYP3 A4 (макролидными антибиотиками, антагонистами кальция, амиодароном, противогрибковыми ЛС азолового ряда, некоторыми антидепрессантами, ингибиторами ВИЧ-протеазы) способствует увеличению плазменных концентраций домперидона.
Домрид способствует потенцированию действия нейролептиков, снижению риска появления нежелательных реакций, вызванных леводопой и бромкриптином.
2. Побочные действия
Побочные реакции | |
Иммунная система | реакции аллергического характера, включая анафилаксию; крапивница; гиперчувствительность; анафилактический шок, ангионевротический отек. |
Психические расстройства | раздражительность, депрессия, отсутствие или снижение либидо, нервозность, возбуждение, тревожность. |
Эндокринная система | повышение уровня пролактина. |
ССС | ощущение сердцебиения, удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть, отек, нарушение ритма и частоты сердечных сокращений, серьезные желудочковые аритмии. |
Нервная система |
бессонница, жажда, вялость, сонливость, экстрапирамидные расстройства, сухость во рту, головокружение, судороги, головная боль, акатизия. |
ЖКТ | регургитация, тошнота, изменение аппетита, гастроинтестинальные расстройства (в т.ч. боль в животе), диарея, кратковременные кишечные спазмы. |
Кожа, ткани подкожные | высыпания, зуд. |
Соединительная ткань, опорно-двигательный аппарат | астения, боли в ногах. |
Молочные железы, репродуктивная система | гинекомастия, увеличение и чувствительность молочных желез, нарушение лактации, галакторея, аменорея, нерегулярный менструальный цикл, боль в районе молочных желез. |
Мочевыделительная система | дизурия, задержка мочи, частое мочеиспускание. |
Изменение лабораторных показателей | повышение холестерина, уровня АЛТ и АСТ. |
Передозировка
Употребление высоких доз домперидона может вызывать развитие экстрапирамидных нарушений, сонливости, нарушений ориентации в пространстве, слабости. Причем, у детей экстрапирамидные реакции развиваются чаще, чем у взрослых.
Специфический антидот отсутствует. При появлении симптомов передозировки рекомендован прием энтеросорбентов и промывание желудка. Если имеют место быть экстрапирамидные нарушения, больному назначаются антихолинергические ЛС, антигистаминные вещества и препараты, предназначенные для лечения паркинсонизма.
Желательно проводить лечение передозировки в условиях стационара.
Противопоказания
Применение Домрида запрещено при наличии:
- гиперчувствительности к активному и дополнительным ингредиентам;
- пролактин-секреторной опухоли гипофиза;
- умеренных или тяжелых нарушений почечной либо печеночной функции;
- печеночной недостаточности;
- механической непроходимости либо перфорации, желудочно-кишечного кровотечения;
- терапии, подразумевающей одновременное применение эритромицина, кетоконазола, прочих сильнодействующих ингибиторов CYP3A4;
- известного удлинения интервалов сердечной проводимости, фоновых заболеваний сердца (например, застойной сердечной недостаточности), значительных нарушений баланса электролитов;
- лечения с применением ЛС, удлиняющих интервал QT (флуконазолом, итраконазолом, посаконазолом, саквинавиром, вориконазолом, амиодароном, эритромицином, пероральным кетоконазолом, ритонавиром, телапревиром, телитромицином, кларитромицином).
А вы знали, что самыми распространенными болезни XXI века есть заболевание печени? Узнайте о болезни печени подробнее:
— Как распознать первые признаки гепатита и эффективно справиться с недугом?
— Интересная статья о циррозе печени, вы узнаете о истории болезни и ее распространенности в мире.
— Боль или дискомфорт в правом подреберье? Возможно это гепатоз! Узнайте как ее можно вылечить.
При беременности
Информации по постмаркетинговому применению Домрида беременными женщинами недостаточно. Поэтому во время беременности препарат назначают в исключительных случаях, когда ожидается значимый положительный эффект от применения лекарственного средства.
Исследования показали, что активный компонент способен проникать в грудное молоко. Матерям, принимающим ЛС, необходимо воздержаться от грудного вскармливания, т.к. нет сведений о том, вредит ли он младенцам.
3. Условия и сроки хранения
Продолжительность хранения зависит от формы выпуска. Таблетки можно использовать на протяжении 3 лет, а пролонгированные таблетки и суспензию – в течение 2 лет. Вскрытый флакон с пероральной суспензией хранится без потери свойств 28 суток.
Основным условием хранения препарата является температура в помещении, не превышающая 25 градусов.
4. Цена
Средняя цена в России
В настоящее время Домрид на территории России не продается.
Средняя стоимость в Украине
Примерная стоимость Домрида в Украине составляет 50 гривен.
Видео на тему: Домрид
5. Аналоги
К аналогам Домрида относят: Праймер, Итомед, Церукал, Мосид Мт., Зирид, Метукал, Ганатон, Метоклопрамид.
Среди синонимов препарата числятся: Домидон, Брюлиум Лингватабс, Перилиум, Перидониум, Наусилиум, Мотилиум, Мотинол, Моторикум, Перидон, Моторикс.
6. Отзывы
Врачи и пациенты, назначавшие и принимавшие препарат, в большинстве своем отзываются о нем положительно.
К основному преимуществу данного ЛС относят продолжительное и достаточно быстрое действие.
Упоминания о нежелательных реакциях встречаются редко. Врачи обращают внимание пациентов на то, препараты домперидона следует принимать по показаниям, после консультации с гастроэнтерологом, с соблюдением рекомендованной продолжительности терапии и дозировок.
Прочитать отзывы потребителей о Домриде можно в конце статьи. Там же можно оставить свой отзыв об использовании данного лекарственного средства: это поможет посетителям сайта получить о препарате полное представление.
7. Итог
- Со стороны нервной системы могут возникнуть нежелательные реакции, поэтому в период лечения лучше отказаться от управления транспортом и работы с опасными механизмами.
- При укачивании Домрид применять не рекомендуется.
- Лицам с непереносимостью некоторых сахаров стоит посоветоваться с врачом перед применением ЛС, так как в составе препарата содержится сахароза.
- При появлении симптомов, которые могут иметь отношение к сердечной аритмии, прием Домрида прекращают и обращаются за консультацией к врачу.
Таким образом, Домрид представляет собой противорвотное средство, созданное на основе домперидона. Все лекарственные формы препарата отпускаются из аптек свободно, без рецепта врача.
Гастроэнтеролог, Терапевт
Врач проводит общую диагностику внутренних органов. Делает заключения о нарушениях в ЖКТ по результатам проведенного обследования и назначает соответствующее лечение. Среди диагнозов, которыми занимается специалист: язва желудка и 12-ти перстной кишки, гастрит, дисбактериоз и т.д.Другие авторы
Комментарии для сайта Cackle
Домрид инструкция по применению
Официальная инструкция лекарственного препарата Домрид таблетки 10 мг. Описание и применение Domrid, аналоги и отзывы. Инструкция Домрид таблетки утвержденная компанией производителем.
Состав
действующее вещество: домперидона малеат (domperidone maleate).
1 таблетка содержит домперидона малеат эквивалентно домперидона 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Opadry II 31 G 58920 белый *.
* Opadry II 31 G 58920 белый: гипромеллоза, лактоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, тальк.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.
Фармакологическая группа
Стимуляторы перистальтики.
Код АТХ А03F A03.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Домперидон — антагонист дофамина с противорвотное свойствами. Домперидон незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но
домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, что находится вне гематоэнцефалического барьера в задней области ( area postrema ). Исследования на животных,
а также низкие концентрации, которые определялись в мозге, указывают на преимущественно периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина.
Исследования у человека показали, что при приеме внутрь домперидон повышает давление в нижних отделах пищевода, улучшает антродуоденального моторику и ускоряет освобождение желудка. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.
Фармакокинетика.
Всасывания .
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови ( Cmax) достигается через 60 минут. Низкая биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и в печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами на желудочно-кишечный тракт следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды.
Пониженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется, а площадь под фармакокинетической кривой << концентрация — время >> (AUC) несколько увеличивается.
Распределение.
При пероральном приеме домперидон не накапливается и не индуцирует собственный обмен; максимальный уровень в плазме крови через 90 минут (21 нг / мл) после двухнедельного приема по 30 мг в сутки был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг / мл). Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Исследование распределения домперидона, проведенные на животных с помощью препарата, меченого радиоактивным изотопом, показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозге. У животных небольшие количества препарата проникают через плаценту.
Метаболизм.
Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования.
Вывод.
Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31% и 66% от пероральной дозы. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% — с калом и приблизительно 1% — с мочой). Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но удлинен у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
Клинические характеристики
Домрид Показания
Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.
Противопоказания
Домрид® противопоказан:
— больным с установленной повышенной чувствительностью к препарату или к вспомогательным веществам;
— больным с пролактин-секреторной опухолью гипофиза (пролактиномой)
— больным с тяжелыми или умеренными нарушениями функции печени и / или почек (см. Раздел «Особенности применения»);
— больным с известным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QTс, больным со значительными нарушениями баланса электролитов или с фоновыми заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность (см. Раздел «Особенности применения»);
— больным с печеночной недостаточностью
— если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации;
— противопоказано одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4;
— противопоказано одновременное применение лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT, таких как флуконазол, эритромицин, итраконазол, пероральный кетоконазол, Посаконазол, ритонавир, саквинавир, телапревир, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин и др. (Исключая апоморфина см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие домперидона. В связи с фармакодинамической и / или фармакокинетической взаимодействиями повышается риск возникновения удлинение QT-интервала. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. Раздел «Особенности применения»).
Домперидон метаболизируется преимущественно путем CYP3A4. По данным исследований in vitro и у человека одновременное применение лекарственных средств, в значительной степени подавляют этот фермент, может привести к повышению уровня домперидона в плазме крови.
При применении домперидона сопутствующее с мощными ингибиторами CYP3A4, способными удлинять интервал QT, наблюдались клинически значимые изменения интервала QT. Поэтому применение домперидона с определенными препаратами противопоказано (см. «Противопоказания»).
Одновременное применение следующих лекарственных средств вместе с домперидоном противопоказано.
Все лекарственные средства, которые удлиняют интервал QT:
- антиаритмические препараты класса ИА (например, дизопирамид, хинидин, гидрохинидин)
- антиаритмические препараты класса III (амиодарон, дофетилида, дронедарон, ибутилид, соталол)
- некоторые нейролептики препараты (например, галоперидол, пимозид, сертиндол)
- некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам)
- некоторые антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин, спирамицин)
- некоторые противогрибковые препараты (например, пентамидин)
- некоторые противомалярийные препараты (например, галофрантин, люмефантрин)
- некоторые желудочно-кишечные препараты (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд)
- некоторые антигистаминные препараты (например, мекитазин, мизоластин)
- некоторые препараты, применяемые при онкологических заболеваниях (например, торемифен, вандетаниб, винкамин)
- некоторые другие препараты (например, бепридил, метадон, дифеманил)
- апоморфин, если только польза от совместного применения превышает риски, и только при условии строгого соблюдения рекомендуемых мероприятий по совместному применению.
При одновременном пероральном применении кетоконазола или эритромицина in vivo было подтверждено, что эти препараты в значительной степени подавляют пресистемный метаболизм домперидона, опосредованный CYP3A4. При одновременном применении 10 мг домперидона перорально 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола перорально 2 раза в сутки в период наблюдения было отмечено удлинение интервала QТc в среднем на 9,8 мсек; отдельные значения колебались от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном применении 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина внутрь 3 раза в сутки интервал QТc в период наблюдения продлевался в среднем на 9,9 мсек, интервал отдельных значений составлял от 1,6 до 14,3 мс. Равновесные значения Cmaxи AUC (площадь под фармакокинетической кривой << концентрация — время >>) домперидона росли примерно втрое в каждом из этих исследований взаимодействия. Вклад повышенных плазменных концентраций домперидона на наблюдаемый эффект на QТc неизвестен. В этих исследованиях в случае монотерапии домперидоном (10 мг перорально 4 раза в сутки) интервал QТc продлевался в среднем на 1,6 мсек (исследование кетоконазола) и 2,5 мс (исследование эритромицина), в то время как применение только кетоконазола ( 200 мг 2 раза в сутки) или эритромицина (500 мг 3 раза в сутки) приводило к увеличению интервала QТc в период наблюдения на 3,8 и 4,9 мс соответственно.
В связи с фармакодинамической и / или фармакокинетической взаимодействиями повышается риск возникновения удлинение QT-интервала.
Примерами сильных ингибиторов CYP3A4, с которыми противопоказано применять Домрид®:
- азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол *, итраконазол, кетоконазол * и вориконазол *;
- макролидные антибиотики, такие как кларитромицин * и эритромицин *;
- ингибиторы протеазы;
- ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
- антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;
- амиодарон *;
- амрепитант;
- нефазодон;
- телитромицин *.
* — пролонгируют интервал QTc.
Одновременное применение следующих веществ требует осторожности.
Осторожно следует применять препарат с препаратами, вызывающими брадикардию и гипокалиемии, а также с такими макролидами, которые могут вызывать удлинение интервала QT: азитромицин и рокситромицин (кларитромицин противопоказано, поскольку это мощный ингибитор CYP3A4).
Следует с осторожностью применять домперидон сопутствующее с мощными ингибиторами CYP3A4, не вызывали удлиненного интервала QT, такими как индинавир, и пациентов следует пристально наблюдать на случай появления признаков или симптомов побочных эффектов.
Вышеприведенный перечень является репрезентативным, но не является исчерпывающим.
Домрид® можно сочетать с:
— нейролептиками, действие которых он усиливает;
— дофаминергическими агонистами (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические действия которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет без нейтрализации основных свойств.
Поскольку домперидон оказывает прокинетическим действие на желудок, теоретически это может влиять на всасывание пероральных препаратов, применяемых сопутствующее, в частности на лекарственные формы пролонгированного высвобождения или кишечно. Однако у пациентов, состояние которых уже стабилизировался на фоне применения дигоксина или парацетамола, одновременное применение домперидона не влияло на уровне этих препаратов в крови.
Особенности применения
Домрид® не рекомендуется применять при укачивании.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста или пациентам с имеющимися заболеваниями сердца или с заболеваниями сердца в анамнезе.
Сердечно-сосудистые эффекты. Домперидон был связан с пролонгацией интервала QT на ЭКГ. Во время постмаркетингового наблюдения зафиксировано очень редкие случаи пролонгации QT и трепетание-мерцание желудочков у пациентов, принимавших домперидон. Эти сообщения включали информацию о пациентах с другими неблагоприятными факторами риска, электролитными нарушениями и сопутствующей терапией, которые могут быть способствующими факторами. Удлинение интервала QT, которое наблюдали у здоровых добровольцев при применении ими домперидона в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования в обычных терапевтических дозах (по 10 или 20 мг 4 раза в сутки), не имело клинического значения.
Совместное применение с апоморфином. Домперидон противопоказано применять совместно с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, включая апоморфин, за исключением случаев, когда польза от совместного применения превышает риски, и только при условии строгого соблюдения рекомендуемых мероприятий по совместному применению.
Оговорки. Домперидон следует с осторожностью применять пациентам с легкими нарушениями функции печени и / или почек.
-За повышенного риска желудочковой аритмии Домрид® не рекомендуется применять пациентам с удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QTc, пациентам со значительными нарушениями баланса электролитов (гипокалиемией, гиперкалиемией, гипомагниемией) или брадикардией, или пациентам с фоновыми заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Известно, что нарушение баланса электролитов (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) и брадикардия являются состояниями, повышающие проаритмогенный риск.
В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, применение препарата Домрид® нужно прекратить, а пациенту следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Нарушение функции почек. Период полувыведения домперидона при тяжелых нарушениях функции почек продлен. При длительном применении частоту дозирования домперидона следует уменьшить до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушения. Также может возникнуть необходимость в снижении дозы.
Антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с препаратом Домрид®, поскольку они снижают перорально биодоступность домперидона (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При совместном применении препарат Домрид® следует принимать перед едой, а антацидные или антисекреторные препараты — после еды.
Применение с кетоконазолом. В исследованиях взаимодействия с пероральной формой кетоконазола отмечалось удлинение QT-интервала. Хотя значение этого исследования четко не установлено, следует выбрать альтернативное лечение, если показана противогрибковая терапия кетоконазолом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Следует учитывать следующую информацию относительно риска развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, обусловленных лекарственными средствами, содержащими домперидон:
- Некоторые эпидемиологические исследования показали, что домперидон может ассоциироваться с повышенным риском тяжелых желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти.
- Риск серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти может быть выше у пациентов в возрасте от 60 лет или при пероральном применении доз препарата более 30 мг в сутки. Поэтому следует с осторожностью применять Домрид® пациентам пожилого возраста. Пациентам в возрасте от 60 лет перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.
- Домперидон следует назначать взрослым и детям в самой эффективной дозе.
Соотношение риска и пользы применения домперидона остается благоприятным.
Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат, поскольку препарат содержит лактозу.
Применение в период беременности или кормления грудью
Данные по постмаркетингового применения домперидона беременным женщинам ограничены. Поэтому ДомридÒ в период беременности следует назначать только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
Количество домперидона, которая может попасть в организм младенца с грудным молоком, чрезвычайно низка. Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0,1% от дозы для матери с поправкой на массу тела. Неизвестно, он вредит малышу, поэтому матерям, принимающих ДомридÒ, следует воздержаться от кормления грудью. Следует проявлять осторожность при наличии факторов риска удлинения интервала QTc у детей, находящихся на грудном вскармливании. После экспозиции в результате проникновения препарата в грудное молоко нельзя исключить появление побочных эффектов, в частности кардиологических эффектов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Учитывая побочные действия со стороны нервной системы, пациентам необходимо быть внимательными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Способ применения Домрид и дозы
Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела не менее 35 кг : по 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза — 3 таблетки (30 мг в сутки).
Рекомендуется принимать препарат Домрид® перед едой. Всасывание препарата несколько задерживается, если его принимать после еды. Продолжительность лечения не должна превышать 1 неделю.
Дети
Препарат применять для лечения детей в возрасте от 12 лет и массой тела не менее 35 кг.
Домперидон следует назначать детям в самой эффективной дозе в течение короткого периода.
Передозировка
Симптомы. Симптомами передозировки могут быть ажитация, нарушение сознания, судороги, сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.
Лечение. Специфического антидота домперидона нет, но в случае значительной передозировки рекомендовано промывание желудка в течение 1:00 после приема препарата и применение активированного угля, а также тщательное наблюдение за пациентом и поддерживающая терапия. Антихолинергические препараты, средства для лечения болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.
Побочные эффекты
При условии соблюдения рекомендаций по дозировке и продолжительности лечения домперидон обычно хорошо переносится и нежелательные явления возникают редко.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксии, анафилактический шок, повышенную чувствительность.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина.
Психические расстройства: нервозность, раздражительность, возбуждение, депрессия, тревожность, снижение или отсутствие либидо.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства, бессонница, головокружение, жажда, судороги, вялость, головная боль, сонливость, акатизия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, сердцебиение, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала QT (частота неизвестна), серьезные желудочковые аритмии, желудочковой аритмии типа «torsade de pointes») , внезапная сердечная смерть.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, кратковременные кишечные спазмы, диарея, гастроинтестинальные расстройства, включая боль в животе, регургитацию, изменение аппетита, тошноту, изжогу, запор.
Со стороны органа зрения: окулогирные кризиса.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея, увеличение молочных желез / гинекомастия, чувствительность молочных желез, выделения из молочных желез, аменорея, отек молочных желез, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный менструальный цикл.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: боль в ногах.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.
Общие расстройства: астения.
Прочее: конъюнктивит, стоматит.
Изменения лабораторных показателей: отклонения от нормы показателей функциональных тестов печени, повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина, повышение уровня пролактина в крови.
Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может вызвать повышение уровня пролактина. В редких случаях такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринных побочных эффектов, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.
В период постмаркетингового применения препарата различий в профиле безопасности применения препарата у взрослых и детей отмечено не было, за исключением экстрапирамидных расстройств и других явлений, судом и возбуждения, связанных с центральной нервной системой, наблюдались преимущественно у детей.
Срок годности Домрид
4 года.
Условия хранения Домрид
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
ТОВ «КУСУМ ФАРМ».
Местонахождение производителя
40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.
Дальнейшая информация
Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Домрид только по назначению
врача.
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.
Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.
Авторское право:
- https://kusum.ua — ООО «Кусум Фарм»
- http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины
Домрид и Алкоголь?
Производитель прямо не указывает на противопоказания при сочетании препарата Домрид с алкоголем. Но это не следует трактовать как одобрение на одновременный прием лекарственного средства и алкоголя.
Ваше состояние само по себе может ухудшаться после приема спиртного, так как алкоголь расширяет сосуды и вызывает отечность. Не рекомендуем принимать алкоголь в течение всего курса приема препарата Домрид, а также несколько дней после завершения лечения.
Тип данных | Сведения из реестра |
Торговое наименование: | Домрид |
Производитель: | ООО «Кусум Фарм» |
Форма выпуска: | таблетки, покрытые оболочкой 10 мг по 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 блистера в картонной упаковке |
Регистрационное удостоверение: | UA/8976/01/01 |
Дата начала: | 01.08.2018 |
Дата окончания: | неограниченный |
МНН: | Domperidone |
Условия отпуска: | без рецепта |
Состав: | 1 таблетка содержит домперидона малеат эквивалентно домперидона 10 мг |
Фармакологическая группа: | Стимуляторы перистальтики. |
Код АТХ: | A03FA03 |
Заявитель: | ООО «Кусум Фарм» |
Страна заявителя: | Украина |
Адрес заявителя: | 40020, Украина, Сумская область, м. Суми, ул. Скрябина, 54 |
Тип ЛС: | Обычный |
ЛС биологического происхождения: | Нет |
ЛС растительного происхождения: | Нет |
Гомеопатическое ЛС: | Нет |
Тип МНН: | Моно |
Досрочное прекращение | Нет |
Код ATХ | Название группы |
A | Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм |
A03 | Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройств |
A03F | Стимуляторы перистальтики (пропульсанты) |
A03FA | Стимуляторы моторики жкт |
A03FA03 |
Домперидон
|
- Apteka.uz
- Лекарства
- ДОМРИД
ДОМРИД
NULL
— Инструкция к применению препарата ДОМРИД
— Состав препарата ДОМРИД
— Показания и противопоказания препарата ДОМРИД
— Цена на ДОМРИД в аптеках Ташкента
ДОМРИД инструкция
Фармакотерапевтическая группа: |
— Противорвотное средство |
Производитель: |
— Kusum |
Cтрана происхождения: |
— Украина |
Категория: |
— Лекарственные препараты |
Для чего: |
— Для кишечника |
Активное вещество: |
— Домперидон, домперидона малеат |
Противопоказания
Домрид® противопоказан:
— больным с установленной повышенной чувствительностью к препарату или вспомогательным веществам;
— больным с пролактин-секреторной опухолью гипофиза (пролактиномой);
— больным с тяжелыми или умеренными нарушениями функции печени и/или почек (см. раздел «Особенности применения»);
— больным с известным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QTс, больным со значительными нарушениями баланса электролитов с фоновыми заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность (см. раздел «Особенности применения»);
— больным с печеночной недостаточностью;
— если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации;
— противопоказано одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4;
— противопоказано одновременное применение лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT, таких как флуконазол, эритромицин, итраконазол, пероральный кетоконазол, посаконазол, ритонавир, саквинавир, телапревир, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин и др. (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Все противопоказания
По 60 мл или 100 мл во флаконах. Каждый флакон в картонной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению и мерной ложкой.
Всасывание.
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 60 минут. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и в печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона повышается при приеме после еды, больным с жалобами на желудочно-кишечный тракт следует принимать домперидон за 15–30 минут до еды. Пониженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется, а площадь под кривой (AUC) несколько увеличивается.
Распределение.
При пероральном приеме домперидон не аккумулируется и не индуцирует собственный обмен; максимальный уровень в плазме крови через 90 минут (21 нг/мл) после двухнедельного перорального приема по 30 мг в сутки был почти таким же, как и после приема первой дозы (18 нг/мл), домперидон на 91–93% связывается с белками плазмы крови. Исследования распределения домперидона, которые были проведены на животных с помощью препарата, меченого радиоактивным изотопом, показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозгу. У животных небольшие количества препарата проникают сквозь плаценту.
Метаболизм.
Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования.
Выведение.
Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31% и 66% от пероральной дозы. Выделение препарата в неизменном виде составляет небольшой процент (10% с калом и приблизительно 1% – с мочой). Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7–9 часов у здоровых добровольцев, но является более продолжительным у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
Домрид® не рекомендуется применять при укачивании.
Домрид® следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста или пациентам с имеющимися заболеваниями сердца или с заболеваниями сердца в анамнезе.
Сердечно-сосудистые эффекты. Домперидон был связан с пролонгацией интервала QT на ЭКГ. Во время постмаркетингового наблюдения наблюдались очень редкие случаи пролонгации QT и трепетание-мерцание желудочков у пациентов, принимавших домперидон. Эти сообщения включали информацию о пациентах с другими неблагоприятными факторами риска, электролитными нарушениями и сопутствующей терапией, которые могут быть способствующими факторами. Удлинение интервала QT, которое наблюдали у здоровых лиц при применении ими домперидона в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования в обычных терапевтических дозах (по 10 или 20 мг 4 раза в день), не имело клинического значения.
Предостережение. Домперидон следует с осторожностью применять пациентам с легкими нарушениями функции печени и/или почек.
В связи с повышенным риском желудочковой аритмии Домрид® не рекомендуется применять пациентам с удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QTc, пациентам со значительными нарушениями баланса электролитов (гипокалиемией, гиперкалиемией, гипомагниемией) или брадикардией, или пациентам с фоновыми заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Известно, что нарушение баланса электролитов (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) и брадикардия являются состояниями, повышающими проаритмогенный риск.
В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, применение препарата Домрид® нужно прекратить, а пациенту следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Нарушение функции почек. Период полувыведения домперидона при тяжелом нарушении функции почек продлен. При длительном применении частоту дозирования домперидона следует уменьшить до одного или двух раз в сутки в зависимости от тяжести нарушения. Также может потребоваться снижение дозы.
Антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с препаратом Домрид®, поскольку они снижают пероральную биодоступность домперидона (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При совместном применении препарат Домрид® следует принимать перед едой, а антацидные или антисекреторные препараты – после еды.
Применение с кетоконазолом. В исследованиях взаимодействия с пероральной формой кетоконазола отмечалось удлинение QT-интервала. Хотя значение этого исследования четко не установлено, следует выбрать альтернативное лечение, если показана противогрибковая терапия кетоконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Следует учитывать следующую информацию относительно риска развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, обусловленных лекарственными средствами, содержащими домперидон.
• Некоторые эпидемиологические исследования показали, что домперидон может ассоциироваться с повышенным риском тяжелых желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти.
• Риск серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти может быть выше у пациентов в возрасте 60 лет или при пероральном применении доз препарата более 30 мг в сутки. Поэтому следует с осторожностью применять Домрид® пациентам пожилого возраста. Пациентам в возрасте от 60 лет перед приемом препарата Домрид® следует проконсультироваться с врачом.
• Домперидон следует назначать взрослым и детям в самой низкой эффективной дозе.
Соотношение риска и пользы применения домперидона остается благоприятным.
Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат, поскольку препарат содержит сахарозу. Препарат содержит краситель Понсо 4R, который может вызвать аллергические реакции. Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, содержащиеся в составе препарата, могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).
Беременность и лактация.
Данные относительно постмаркетингового применения домперидона беременным женщинам ограничены. Поэтому Домрид® в период беременности следует назначать только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
Количество домперидона, которое может попасть в организм младенца через грудное молоко, чрезвычайно мало. Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0,1% от дозы для матери с поправкой на массу тела. Неизвестно, вредит ли он малышу, поэтому матерям, которые принимают Домрид®, стоит воздержаться от кормления грудью. После экспозиции в результате проникновения препарата в грудное молоко нельзя исключить появление побочных эффектов, в частности кардиологических эффектов. Следует проявлять осторожность при наличии факторов риска удлинения интервала QTc у детей, находящихся на грудном вскармливании.
Способность управлять транспортным средством и использовать другие механизмы:
Учитывая побочные действия со стороны нервной системы, пациентам необходимо быть внимательными при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует применять после истечения срока годности.
Данные относительно постмаркетингового применения домперидона беременным женщинам ограничены. Поэтому Домрид® в период беременности следует назначать только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
Количество домперидона, которое может попасть в организм младенца через грудное молоко, чрезвычайно мало. Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0,1% от дозы для матери с поправкой на массу тела. Неизвестно, вредит ли он малышу, поэтому матерям, которые принимают Домрид®, стоит воздержаться от кормления грудью. После экспозиции в результате проникновения препарата в грудное молоко нельзя исключить появление побочных эффектов, в частности кардиологических эффектов. Следует проявлять осторожность при наличии факторов риска удлинения интервала QTc у детей, находящихся на грудном вскармливании.
Период полувыведения домперидона при тяжелом нарушении функции почек продлен. При длительном применении частоту дозирования домперидона следует уменьшить до одного или двух раз в сутки в зависимости от тяжести нарушения. Также может потребоваться снижение дозы.
Антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с препаратом Домрид®, поскольку они снижают пероральную биодоступность домперидона (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При совместном применении препарат Домрид® следует принимать перед едой, а антацидные или антисекреторные препараты – после еды.
Рекомендуется принимать Домрид® до еды. Если принять после еды, абсорбция лекарственного средства несколько замедляется.
Продолжительность лечения не должна превышать 1 неделю.
Взрослые и дети в возрасте от 12 лет с массой тела от 35 кг: по 10 мг (10 мл суспензии) до 3 раз в сутки.
Максимальная суточная доза – 30 мг (30 мл суспензии).
Дети в возрасте до 12 лет и дети в возрасте от 12 лет с массой тела менее 35 кг: 0,25 мг (0,25 мл суспензии) / кг массы тела до 3 раз в сутки.
Максимальная суточная доза – 0,75 мг (0,75 мл суспензии) / кг массы тела.
Следует обратить внимание на то, что мерная ложка предназначена для отмеривания 2,5 или 5 мл суспензии. Для отмеривания дозы меньше 1 мл можно применять пластиковый одноразовый шприц без иглы емкостью 2 мл.
Дети.
Домперидон следует назначать детям в самой низкой эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени.
С осторожностью назначать новорожденным и недоношенным детям.
При применении новорожденным, особенно недоношенным, и грудным детям нужно очень внимательно рассчитывать назначенную дозу. При повышении рекомендованной дозы могут возникать экстрапирамидные расстройства.
При условии соблюдения рекомендаций по дозировке и продолжительности лечения домперидон обычно хорошо переносится, и нежелательные явления возникают нечасто.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксию, анафилактический шок, гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина.
Психические расстройства: нервозность, раздражительность, возбуждение, депрессия, тревожность, снижение или отсутствие либидо.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства, бессонница, головокружение, жажда, судороги, вялость, головная боль, сонливость, акатизия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, сердцебиение, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала QT (частота неизвестна), серьезные желудочные аритмии, желудочковые аритмии (типа «torsade de pointes»), внезапная сердечная смерть.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, кратковременные кишечные спазмы, диарея, гастроинтестинальные расстройства, включая боль в животе, регургитацию, изменение аппетита, тошноту, изжогу, запор.
Со стороны органов зрения: окулогирный криз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея, увеличение молочных желез / гинекомастия, чувствительность молочных желез, выделения из молочных желез, аменорея, отек молочных желез, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный менструальный цикл.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: боль в ногах.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.
Общие нарушения: астения.
Прочее: конъюнктивит, стоматит.
Изменения лабораторных показателей: отклонения от нормы показателей функциональных тестов печени, повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина, повышение уровня пролактина в крови.
Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может привести к повышению уровня пролактина. В редких случаях такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринным побочным эффектам, таким как галакторея, гинекомастия и аменорея.
В период постмаркетингового применения препарата различий в профиле безопасности применения препарата у взрослых и детей отмечено не было, за исключением экстрапирамидных расстройств и других явлений, судорог и возбуждения, связанных с центральной нервной системой, которые наблюдались преимущественно у детей.
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие домперидона. В связи с фармакодинамическим и/или фармакокинетическим взаимодействием повышается риск возникновения продления QT-интервала.
Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. раздел «Особенности применения»).
Домперидон метаболизируется преимущественно путем CYP3A4. По данным исследований in vitro и у человека сопутствующее применение лекарственных средств, которые в значительной мере угнетают этот фермент, может привести к повышению уровня домперидона в плазме крови.
При применении домперидона совместно с мощными ингибиторами CYP3A4, способными удлинять интервал QT, наблюдались клинически значимые изменения интервала QT. Поэтому применение домперидона с определенными препаратами противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Сопутствующее применение следующих лекарственных средств вместе с домперидоном противопоказано.
Все лекарственные средства, которые удлиняют интервал QT:
— антиаритмические препараты класса ІА (например, дизопирамид, хинидин, гидрохинидин);
— антиаритмические препараты классы ІІІ (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
— некоторые нейролептические препараты (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
— некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
— некоторые антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин, спирамицин);
— некоторые противогрибковые препараты (например, пентамидин);
— некоторые противомалярийные препараты (например, галоврантин, люмефрантин);
— некоторые желудочно-кишечные препараты (например, ципразил, доласетрон, прукалоприд);
— некоторые антигистаминные препараты (например, мекитазин, мизоластин);
— некоторые препараты, применяемые при онкологических заболеваниях (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);
— некоторые другие препараты (например, бепридил, метадон, дифеманил).
При одновременном пероральном применении кетоконазола или эритромицина in vivo было подтверждено, что эти препараты в значительной степени подавляют пресистемный метаболизм домперидона, опосредованный CYP3A4. При сопутствующем применении 10 мг домперидона перорально 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола перорально 2 раза в сутки в период наблюдения было отмечено удлинение интервала QТc в среднем на 9,8 мсек; отдельные значения колебались от 1,2 до 17,5 мсек. При одновременном применении 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина внутрь 3 раза в сутки интервал QТc в период наблюдения продлевался, в среднем, на 9,9 мсек, интервал отдельных значений составлял от 1,6 до 14,3 мсек. Равновесные значения Cmax и AUC домперидона росли примерно втрое в каждом из этих исследований взаимодействия. Влияние повышенных плазменных концентраций домперидона на наблюдаемый эффект на QТc неизвестно. В этих исследованиях в случае монотерапии домперидоном (10 мг перорально 4 раза в сутки) интервал QТc продлевался, в среднем, на 1,6 мсек (исследование кетоконазола) и 2,5 мсек (исследование эритромицина), в то время как применение только кетоконазола (200 мг 2 раза в сутки) или эритромицина (500 мг 3 раза в сутки) приводило к увеличению интервала QТc в период наблюдения на 3,8 и 4,9 мсек соответственно.
В связи с фармакодинамическим и/или фармакокинетическим взаимодействием повышается риск возникновения продления QT-интервала.
Примеры сильных ингибиторов CYP3A4, с которыми не рекомендуется применять Домрид®:
— азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
— макролидные антибиотики, такие как кларитромицин* и эритромицин*;
— ингибиторы протеазы;
— ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ампернавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
— антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;
— амиодарон*;
— амрепитант;
— нефазодон;
— телитромицин*.
* – продлевают интервал QTc.
Одновременное применение следующих веществ требует осторожности.
Осторожно применять с препаратами, вызывающими брадикардию и гипокалиемию, а также со следующими макролидами, которые могут вызывать удлинение интервала QT: азитромицин и рокситромицин (кларитромицин противопоказан, поскольку это – мощный ингибитор CYP3A4).
Следует с осторожностью применять домперидон в качестве сопутствующей терапии с мощными ингибиторами CYP3A4, которые не вызывали удлиненного интервала QT, такими как индинавир, и пациентов следует пристально наблюдать на случай появления признаков или симптомов нежелательных реакций.
Вышеприведенный перечень является репрезентативным, но не исчерпывающим.
Домрид® можно сочетать с:
— нейролептиками, действие которых он усиливает;
— дофаминергическими агонистами (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические действия которых, такие как нарушение пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет без нейтрализации основных свойств.
Поскольку домперидон оказывает прокинетическое действие на желудок, теоретически это может влиять на всасывание пероральных препаратов, применяемых в качестве сопутствующей терапии, в частности на лекарственные формы пролонгированного высвобождения или кишечнорастворимые. Однако у пациентов, состояние которых уже стабилизировалось на фоне применения дигоксина или парацетамола, одновременное применение домперидона не влияло на уровни этих препаратов в крови.
1 мл суспензии содержит
действующее вещество: домперидона 1 мг;
вспомогательные вещества: сахароза, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия хлорид, пропиленгликоль, глицерин, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), Понсо 4R (Е 124), вкусовая добавка клубника, вода очищенная.
Домперидон – антагонист дофамина с противорвотными свойствами. Домперидон в незначительной мере проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится за гематоэнцефалическим барьером в задней области (area postrema). Исследования на животных, а также низкие концентрации, которые определялись в мозге, указывают на преимущественно периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина.
Исследования у человека показали, что при применении внутрь домперидон повышает давление в нижних отделах пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
После первого открытия флакона препарат хранить не более 4 недель.
Симптомы. Симптомами передозировки могут быть ажитация, нарушение сознания, судороги, сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.
Лечение. Специфического антидота домперидона нет, но в случае значительной передозировки рекомендовано промывание желудка в течение 1 часа после приема препарата и применение активированного угля, а также тщательное наблюдение за пациентом и поддерживающая терапия. Антихолинергические препараты, средства для лечения болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.
Формы выпуска
Цены: от 25 900 сум
Цены: от 17 500 сум
Зарегистрирован ли препарат ДОМРИД в реестре препаратов Узбекистана?
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Кто производитель препарата ДОМРИД и какая страна происхождения?
Препарат ДОМРИД производится в стране Украина производителем Kusum Healthcare Pvt. Ltd..
Для лечения чего используется данный препарат?
Описание препарата «ДОМРИД» на сайте Apteka.uz может быть упрощенной или дополненной версией официальной инструкции по применению.
Перед покупкой и использованием препарата вам необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
- А
- Б
- В
- Г
- Д
- Е
- Ё
- Ж
- З
- И
- Й
- К
- Л
- М
- Н
- О
- П
- Р
- С
- Т
- У
- Ф
- Х
- Ц
- Ч
- Ш
- Щ
- Э
- Ю
- Я
- A-Z
- 0-9