1 мл суспензии содержит
активное вещество — домперидона 1 мг;
вспомогательные вещества: сахароза, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия хлорид, пропиленгликоль, глицерол, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), Понсо 4R (Е 124), вкусовая добавка клубника, вода очищенная.
Суспензия розового цвета с характерным запахом
Стимуляторы моторики ЖКТ. Домперидон.
Код АТХ А03FA03
Фармакокинетика
Домперидон быстро абсорбируется из кишечника после приема внутрь натощак с достижением максимальных уровней в плазме крови через 30-60 мин. Сниженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона.
Биодоступность составляет приблизительно 15 %. Пища в значительной степени уменьшает биодоступность домперидона. Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды.
Связывание с белками крови составляет 91-93 %.
Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. При исследовании метаболизма препарата in vitro с применением диагностических ингибиторов было установлено, что изофермент 3А4 является основным изоферментом системы цитохрома Р450, который принимает участие в процессе N-дезалкилирования домперидона, тогда как изоферменты CYP3A4, CYP1A2, CYP2E1 принимают участие в процессе ароматического гидроксилирования домперидона. Препарат подвергается экстенсивному первичному метаболизму в стенке кишечника и в печени, что обуславливает его низкую биодоступность.
Выводится с мочой (31 %) и калом (66 %). В неизмененном виде выводится лишь незначительный процент препарата (10 % – с калом и приблизительно 1 % – с почками).
Период полувыведения домперидона из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7–9 часов.
Домперидон практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Фармакодинамика
Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне.
При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
— симптоматическое лечение тошноты и рвоты
Препарат рекомендуется принимать до еды. При приеме препарата после еды абсорбция несколько замедляется.
Дозирование и продолжительность лечения определяет врач в зависимости от клинической ситуации и характера течения заболевания.
Дозирование для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела 35 кг и больше. Назначают по 10 мг (10 мл сиропа) 3 раза в день за 15–30 мин до еды и, в случае необходимости, перед сном.
Максимальная суточная доза препарата – 30 мг (30 мл суспензии).
Дозирование для детей возрастом до 1 года. Назначают по 0,25 мг (0,25 мл суспензии) на 1 кг массы тела ребенка 3 раза в сутки.
Дозирование для детей возрастом от 1 года до 12 лет. Назначают по 0,25–0,5 мг (0,25-0,5 мл суспензии) на 1 кг массы тела ребенка 3–4 раза в сут.
Например, для ребенка весом 10 кг доза составляет 2,5 мг, и три раза в день до максимальной дозы 7,5 мг в сутки.
Продолжительность первичного лечения – 7 дней. Врач определяет необходимость дальнейшего применения препарата.
При почечной недостаточности необходимо уменьшить частоту приема препарата; при печеночной недостаточности препарат не следует назначать (см. раздел «Особенности применения»).
Следует обратить внимание на то, что мерная ложка предназначена для измерения 2,5 или 5 мл суспензии, т. е. для дозирования детям с массой тела от 4 кг. Детям с массой тела до 4 кг для измерения дозы меньше 1 мл можно применять пластиковый разовый шприц без иглы емкостью 2 мл.
По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов, принимавших домперидон: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших домперидон: гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез.
По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях
Ниже перечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (≥ 10%), частые (≥ 1%, но < 10%), нечастые (≥ 0,1%, но < 1%), редкие (≥ 0,01%, но <0,1%) и очень редкие (< 0,01%), включая отдельные случаи.
Очень редко:
— анафилактические реакции, включая анафилактический шок
— ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей)
— экстрапирамидные явления, судороги (преимущественно у новорожденных и детей)
— удлинение интервала QT, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*
— отек Квинке, крапивница
— задержка мочи
— отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови
*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
— повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата
— пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома)
— одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»)
— желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т.е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной)
— нарушения функции печени средней и тяжелой степени
С осторожностью:
— нарушения функции почек.
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие препарата Домрид®.
При одновременном применении препарата Домрид® с циметидином или натрием бикарбонатом снижается его биодоступность.
Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с препаратом Домрид®, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.
Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что при одновременном применении домперидона с лекарственными средствами, которые в значительной степени угнетают изофермент CYP3A4, может повышаться уровень домперидона в плазме крови. Примером препаратов, которые ингибируют данный изофермент, могут быть:
— противогрибковые препараты азолового ряда (кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол);
— антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин);
— ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, ампренавир, атазанавир, фозампренавир, индинавир, саквинавир);
— антидепрессанты (нефазодон);
— антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил);
— амиодарон;
— апрепитант;
— телитромицин.
При одновременном применении препарата Домрид® с м-холинолитиками и наркотическими аналгетиками снижается влияние домперидона на моторно-эвакуаторную деятельность желудка и кишечника.
Применение с кетоконазолом. Во время проведения исследования взаимодействия домперидона с кетоконазолом in vivo выявлено, что кетоконазол ингибирует CYP3A4-зависимый первичный метаболизм домперидона, вследствие чего достигается приблизительно трехкратное увеличение площади под кривой «концентрация-время» (АUС) и пиковой концентрации (Сmax) в плазме крови домперидона. В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола установлено, что при совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в сутки и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в сутки наблюдается удлинение интервала QT на ЭКГ на 10–20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу), не было зафиксировано клинически значимых изменений интервала QT.
При необходимости одновременного применения кетоконазола с препаратом Домрид® необходимо следить за динамикой изменений показателей ЭКГ и, при необходимости, проводить соответствующее корректирование дозового режима обоих препаратов или решить вопрос о целесообразности комбинированной терапии. Необходимо установить медицинское наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы пациента.
Одновременное применение препарата Домрид® у пациентов, которые параллельно получают парацетамол и/или дигоксин, уровень этих препаратов в крови не изменилось.
Домрид® можно также совмещать с:
— нейролептиками, действие которых он усиливает;
-дофаминергическими агонистами (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические действия которых (нарушение пищеварения, тошнота, рвота) он угнетает без нейтрализации их основных свойств.
При сочетанном применении препарата Домрид® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Домрид®.
Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат, поскольку препарат содержит сахарозу. Препарат содержит краситель Понсо 4R, что может вызвать аллергические реакции, астматический приступ, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте. Метилпарабен и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав препарата, могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).
Применение у детей
Препарат ДомридÒ в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел «Побочные действия»). Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует очень точно рассчитывать дозу препарата ДомридÒ для новорожденных, младенцев, детей старше 12 мес. и детей раннего дошкольного возраста и строго придерживаться такой дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.
Применение при заболеваниях почек
Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата ДомридÒ частота применения должна быть снижена до одного-двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.
Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы
В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти (см. раздел «Побочные действия»). Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QT, требует соблюдения осторожности у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости, в частности, удлинением интервала QT, и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса или сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, такими как застойная сердечная недостаточность.
Если лекарственное средство пришло в негодность, или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Беременность и период лактации
Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. Препарат ДомридÒ следует назначать при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 мг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении препарата ДомридÒ в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникать побочные реакции (сонливость, экстрапирамидные побочные эффекты), на время приема препарата этим больным необходимо удерживаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, которые требуют повышенной концентрации внимания.
Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные расстройства.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, тщательное наблюдение врача за пациентом и проведение поддерживающей терапии.
Антихолинергические средства, препараты для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами могут быть эффективными для коррекции экстрапирамидных расстройств.
По 60 мл или 100 мл суспензии во флаконе или по 30 мл в банке. Каждый флакон или банка, вместе с мерной ложкой и с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
После первого открытия флакона препарат хранить не больше 4 недель.
OOO«Кусум Фарм», Украина,
40020, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.
Домрид® (суспензия оральная, 1 мг/мл)
МНН: Домперидон
Производитель: Кусум Фарм ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Domperidone
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№122063
Информация о регистрации в РК:
05.03.2021 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
ДОМРИД®
Международное непатентованное название
Домперидон
Лекарственная
форма, дозировка
Суспензия для приема
внутрь, 1 мг/мл
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный
тракт и обмен веществ. Препараты для лечения функциональных
желудочно-кишечных расстройств. Стимуляторы моторики
желудочно-кишечного тракта. Домперидон.
Код
АТХ
A03FA03
Показания к применению
—
облегчение симптомов тошноты и рвоты
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
-
известная
гиперчувствительность к домперидону или любому из вспомогательных
веществ;
-
тяжелая и средняя
степень печеночной недостаточности; -
пациентам с
диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в
частности QT,
со значительными нарушениями электролитного баланса или сердечными
заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность; -
одновременное
применение других лекарственных средств с известным фактором риска
удлинения интервала QT,
за
исключением апоморфина; -
одновременное
применение с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 (независимо
от их способности пролонгировать
интервал
QT); -
пролактин-секретирующая
опухоль гипофиза (пролактинома); -
в любых ситуациях,
когда стимуляция моторики желудка может быть опасной, например, при
наличии желудочно-кишечного кровотечения, механической обструкции
или перфорации; -
лицам
с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией
глюкозы-галактозы, дефицитом фермента сукразы-изомальтазы.
Взаимодействие
с другими лекарственными препаратами
Антацидные или
антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с
препаратом ДОМРИД®,
поскольку они снижают пероральную биодоступность домперидона. При
совместном применении домперидон следует принимать перед едой,
антацидные или антисекреторные препараты – после еды.
Совместное
применение с леводопой
Хотя коррекция дозы
леводопы не считается необходимой, наблюдалось увеличение плазменной
концентрации леводопы (максимум на 30–40 %) при одновременном
приеме препарата с домперидоном.
Антихолинергические
препараты могут нейтрализовать действие домперидона.
Повышенный риск
удлинения интервала QT вследствие
фармакодинамического и/или фармакокинетического взаимодействия.
Противопоказано
одновременное применение со следующими лекарственными средствами:
Удлиняющими
интервал QT:
-
антиаритмическими
класса
IА (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин); -
антиаритмическими
класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид,
соталол); -
некоторыми
нейролептиками (например, галоперидол, пимозид, сертиндол); -
некоторыми
антидепрессантами (например, циталопрам, эсцеталопрам); -
некоторыми
антибиотиками (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин,
спирамицин); -
некоторыми
противогрибковыми (например, пентамидин); -
некоторыми
противомалярийными (в частности галофантрин, люмефантрин); -
некоторыми
желудочно-кишечными препаратами (например, цизаприд, доласетрон,
прукалоприд); -
некоторыми
антигистаминными (например, меквитазин, мизоластин); -
некоторыми
препаратами, применяемыми для лечения рака (например, торемифен,
вандетаниб, винкамин); -
некоторыми другими
препаратами (например, бепридил, дифеманил, метадон); -
апоморфин, если
только польза от назначения апоморфина не превышает риски и только
при полном соблюдении всех мер предосторожности.
С сильными
ингибиторами CYP3A4 (независимо от их способности удлинять
интервал QT):
-
ингибиторами
протеазы (например, ритонавир, саквинавир, телапревир); -
азольными
противогрибковыми препаратами системного действия (итраконазол,
кетоконазол, позаконазол, вориконазол); -
некоторыми
макролидами (эритромицин, кларитромицин, телитромицин).
Не рекомендуется
принимать домперидон одновременно с умеренными ингибиторами CYP3A4,
например, дилтиаземом, верапамилом и некоторыми макролидами.
Требуется соблюдать
осторожность при одновременном применении лекарственных средств,
вызывающих брадикардию и гипокалиемию, а также макролидов, удлиняющих
интервал QT:
азитромицин и рокситромицин (кларитромицин противопоказан для
применения, так как это сильный ингибитор CYP3A4).
Приведенный выше
перечень веществ является представительным и не является
исчерпывающим.
Главный путь
метаболических превращений домперидона проходит с участием
изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, поэтому при одновременном
применении домперидона и лекарственных средств, значительно
ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в
плазме крови.
Отдельные
исследования фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия
in
vivo
с пероральным кетоконазолом или пероральным эритромицином у здоровых
субъектов подтвердили заметное ингибирование, опосредованное
домперидоном, CYP3A4 метаболизма первого прохода этими препаратами.
Специальные
предупреждения
Домперидон не
рекомендуется использовать с целью облегчения симптомов укачивания.
Сердечно-сосудистые
эффекты.
Применение
домперидона связано с
пролонгацией интервала QT на ЭКГ. В ходе постмаркетингового
наблюдения получены
очень редкие сообщения
о случаях удлинения интервала QT, Torsades
de pointes
у пациентов, принимавших домперидон. Эти сообщения включали
информацию о пациентах с другими неблагоприятными факторами риска,
нарушениями электролитного
баланса
и сопутствующей терапией, которые,
возможно, были способствующими
факторами.
Эпидемиологические
исследования показали, что применение домперидона связано с
повышенным риском развития желудочковых аритмий и внезапной сердечной
смерти. Более высокий риск наблюдался у пациентов старше 60 лет,
ежедневно принимающих более 30 мг домперидона, одновременно
принимающих другие лекарственные средства с известным фактором риска
удлинения интервала QT или
сильные ингибиторы CYP3A4.
Домперидон
следует принимать в минимальной эффективной дозе.
Домперидон
противопоказан пациентам с диагностированным удлинением интервалов
сердечной проводимости, в частности QT,
со значительными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия,
гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардией, у пациентов с
сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная
недостаточность вследствие повышенного риска развития желудочковой
аритмии. Нарушения электролитного баланса (гипокалиемия,
гиперкалиемия, гипомагниемия), брадикардия, являются факторами,
повышающими проаритмический риск.
Лечение
домперидоном необходимо прекратить, если у пациента наблюдаются
признаки или симптомы, которые могут ассоциироваться с сердечной
аритмией. Пациенту следует проконсультироваться с врачом.
Пациенту
необходимо рекомендовать незамедлительно сообщать врачу о развитии
любых сердечных симптомов.
Совместное
применение с апоморфином
Домперидон
противопоказано применять совместно с лекарственными средствами,
удлиняющими интервал QT,
включая
апоморфин, за исключением случаев, когда польза от совместного
применения превышает риск, и только при
условии строгого соблюдения рекомендованных мер по совместному
применению. Следует
учитывать рекомендации по безопасности применения апоморфина,
содержащиеся в его общей характеристике или инструкции по
медицинскому применению.
Нарушения
функции почек
Период
полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции
почек. При повторном назначении домперидона частота применения должна
быть снижена до 1-2 раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений
функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы.
Вспомогательные
вещества
Препарат
содержит сахарозу, поэтому противопоказан лицам с наследственной
непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы,
дефицитом фермента сукразы-изомальтазы.
Препарат
содержит краситель Понсо 4R, что может вызвать аллергические реакции.
Метилпарагидроксибензоат (Е218) и пропилпарагидроксибензоат (Е216),
содержащиеся в составе препарата, могут вызвать аллергические реакции
(возможно, замедленные).
ДОМРИД®
содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг), то есть, по существу, «без
натрия».
ДОМРИД®
суспензия содержит 20 мг пропиленгликоля в каждом миллилитре
препарата, что эквивалентно 20 мг/мл.
Беременность и
период лактации
Недостаточно
данных о применении домперидона у беременных женщин. Таким образом,
ДОМРИД®
следует использовать во время беременности только тогда, когда
ожидаемая терапевтическая польза оправдывает его назначение.
Домперидон
экскретируется с грудным молоком, ребенок получает менее 0,1 %
материнской дозы. Если кормящая мать принимает домперидон, развитие
побочных реакций у ребенка, в особенности со стороны
сердечно-сосудистой системы, нельзя исключить. Оценив преимущество
грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии домперидона для
женщины, необходимо принять решение о прекращении грудного
вскармливания или прекращении/приостановке приема домперидона.
Следует проявлять осторожность, если у ребенка, находящегося на
грудном вскармливании, имеются факторы риска удлинения интервала QT.
Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами
После приема
домперидона наблюдались головокружение и сонливость.
Пациентам следует воздержаться от вождения транспортного средства или
использования сложных механизмов, а также от выполнения деятельности,
требующей повышенного внимания и координации, пока они не определят,
в какой степени на них влияет прием препарата ДОМРИД®.
Рекомендации по
применению
Режим
дозирования
Для снижения риска
развития сердечно-сосудистых явлений домперидон следует применять в
минимальной эффективной дозе и в максимально короткое время,
необходимое для контроля тошноты и рвоты.
Взрослые и
подростки старше 12 лет с массой тела 35 кг и больше.
По 10 мг (10 мл суспензии) – не более 3 раз в день.
Максимальная
суточная доза препарата
– 30 мг (30 мл суспензии).
Продолжительность
лечения не
должна превышать
7 дней.
Дети
Эффективность
применения домперидона у детей в возрасте до 12 лет не установлена.
Эффективность
применения домперидона у подростков старше 12 лет и с массой тела
менее 35 кг не установлена.
Пациенты с
печеночной недостаточностью
Домперидон
противопоказан при нарушениях функции печени средней и тяжелой
степени тяжести.
Не требуется
корректировка режима дозирования при легкой степени тяжести нарушений
функции печени.
Пациенты с
почечной недостаточностью
Поскольку период
полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции
почек, то при повторном применении частоту приема необходимо снизить
до 1-2 раз в день, в зависимости от тяжести нарушений, а также может
потребоваться снижение дозы.
Метод и путь
введения
Рекомендуется
применять препарат до еды. В случае его приема после еды абсорбция
может замедлиться. Пациенту следует принимать препарат в назначенное
время.
Меры,
необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного
препарата
Если
прием препарата пропущен, пропущенную дозу следует исключить,
возобновив назначенный режим приема. Пропущенную дозу препарата не
следует удваивать, чтобы компенсировать пропущенный прием.
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
Случаи передозировки
были отмечены в основном у грудных детей и детей старшего возраста.
Симптомы
Симптомы
передозировки могут включать возбуждение, изменение сознания,
судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные реакции.
Лечение
В случае
передозировки лекарственного средства необходимо незамедлительно
назначить симптоматическое лечение пациенту, провести мониторинг ЭКГ
вследствие возможного удлинения интервала QT.
Специфического
антидота домперидона нет, но в случае значительной передозировки
рекомендуется промывание желудка в течение одного часа и применение
активированного угля, а также тщательное наблюдение за пациентом и
поддерживающая терапия. Антихолинергические препараты, препараты для
лечения болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля
экстрапирамидных реакций.
Рекомендовано
перед применением препарата обращаться за
консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа
применения лекарственного препарата
Обратитесь к врачу
за советом прежде, чем
принимать
лекарственный препарат.
Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП, и меры, которые следует
принять в этом случае
При
условии соблюдения рекомендаций по дозировке и продолжительности
лечения домперидон обычно переносится хорошо и нежелательные явления
возникают нечасто.
Определение
частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими
критериями:
очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до <1/10), нечасто
(≥ от 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000),
очень редко (<1/10000),
неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Часто
—
сухость во рту
Нечасто
—
потеря
либидо, тревожность, нервозность, ажитация
— головокружение,
сонливость, головная боль
— экстрапирамидные
расстройства
—
диарея
—
зуд, высыпания,
крапивница
— галакторея, боль
в груди, боль
в области молочных желез
— астения
Неизвестно
—
анафилактические реакции, включая анафилактический шок
—
судороги, синдром беспокойных ног*
— окулогирный криз
—
удлинение
интервала QT, Torsades
de pointes,
желудочковые аритмии, внезапная сердечная смерть
—
ангионевротический отек
— задержка мочи
— гинекомастия,
аменорея
—
отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня
пролактина крови
*обострение
синдрома беспокойных ног у пациентов с болезнью Паркинсона.
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитета медицинского
и фармацевтического контроля
Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
1 мл суспензии
содержит
активное вещество
—
домперидон 1.0 мг;
вспомогательные
вещества:
сахароза, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия
карбоксиметилцеллюлоза, натрия хлорид, пропиленгликоль, глицерол,
метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216),
Понсо 4R (Е 124), вкусовая добавка клубника, вода очищенная.
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Суспензия
розового цвета с характерным запахом.
Форма выпуска и упаковка
По 60 мл или 100 мл
суспензии во флаконе. Каждый флакон вместе с мерной ложкой и с
инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках
помещают в пачку из картона.
Срок хранения
3 года
Не применять
по истечении срока годности.
После первого
вскрытия флакона препарат хранить не более 4 недель.
Условия хранения
Хранить
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Сведения о
производителе
ООО
«КУСУМ ФАРМ», 40020, Украина, Сумская область, г. Сумы,
ул. Скрябина, 54
Тел:
+38 (0542) 774610
факс:
+38 (0542) 774611
Адрес
электронной почты: info@kusumpharm.com
Держатель
регистрационного удостоверения
ООО
«КУСУМ ФАРМ», 40020, Украина, Сумская область, г. Сумы,
ул. Скрябина, 54
Тел:
+38 (0542) 774610
факс:
+38 (0542) 774611
Адрес
электронной почты: info@kusumpharm.com
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средства
ТОО «Дәрі-Фарм
(Казахстан)», г. Алматы, Хаджи Мукана 22/5, БЦ «Хан-Тенгри».
Тел/факс: 8(727)
295-26-50
Адрес электронной
почты: phv@kusum.kz
| Домрид_каз.docx | 0.06 кб |
| Домид_рус.docx | 0.05 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
ДОМРИД®
Состав:
действующее вещество: домперидон (domperidone);
1 мл суспензии содержит домперидона 1 мг;
вспомогательные вещества: сахароза, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный,
натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия хлорид, пропиленгликоль, глицерин,
метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), Понсо 4R (Е 124),
вкусовая добавка клубника, вода очищенная.
Лекарственная форма. Суспензия оральная.
Основные физико-химические свойства: суспензия розового цвета с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа. Стимуляторы перистальтики. Код АТХ А03F А03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Домперидон – антагонист дофамина с противорвотными свойствами. Домперидон в
незначительной мере проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона
очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых,
но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие,
возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и
антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится за
гематоэнцефалическим барьером в задней области (area postrema).
Исследования на животных, а также низкие концентрации, которые определялись в мозге,
указывают на преимущественно периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина.
Исследования у человека показали, что при применении внутрь домперидон повышает давление в
нижних отделах пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение
желудка. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.
Влияние на интервал QT/QTc и электрофизиологию сердца.
В соответствии с международными рекомендациями ICH-E14 было проведено тщательное
исследование интервала QT. Это исследование было двойным, плацебо контролируемым, с
привлечением здоровых добровольцев, которые применяли домперидон в дозе до 80 мг в сутки (10
или 20 мг 4 раза в сутки).
В исследовании было выявлено, что максимальная разница QTc между группами домперидона
(20 мг 4 раза в сутки) и плацебо наблюдается на 4-й день терапии и составляет 3,4 мс (отклонение
от базового показателя, определенное методом наименьших квадратов). Двусторонний 90%
верхний доверительный интервал (1,0 до 5,9 мс) не превышал 10 мс.
В этом исследовании не наблюдалось никаких клинически значимых QTc эффектов при
применении домперидона в дозе до 80 мг в сутки (то есть в дозе, которая более чем в два раза
превышает максимальную рекомендуемую дозу).
Однако два предыдущих исследования межврачебного взаимодействия наглядно
продемонстрировали удлинение QTc в случае применения домперидона как монотерапии (10 мг 4
раза в сутки). Наибольшая средняя разница относительно QTcF между группами домперидона и
плацебо составляла 5,4 мс (95% доверительный интервал: 1,7 – 12,4) и 7,5 мс (95% доверительный
интервал: 0,6, — 14,4) соответственно.
Клиническое исследование у детей возрастом до 12 лет.
Для оценки безопасности и эффективности применения домперидона было проведено
проспективное, многоцентровое, двойное слепое, рандомизированное, плацебо-контролируемое в
параллельных группах клиническое исследование с привлечением 292 человек возрастом от 6
месяцев до 12 лет (средний возраст 7 лет) с острым гастроэнтеритом. Пациенты 3 раза в сутки
получали пероральную регидратационную терапию (ПРТ) вместе с суспензией домперидона в
дозе 0,25 мг/кг (максимально – до 30 мг домперидона в сутки) или с плацебо. Длительность
терапии была до 7 дней. Это исследование не продемонстрировало большей (по сравнению с
плацебо) эффективности комбинированной терапии с применением домперидона относительно
облегчения симптомов рвоты на протяжении первых 48 часов лечения.
Фармакокинетика.
Всасывание.
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная
концентрация в плазме крови (Cmax) достигается приблизительно через 60 минут. Низкая
абсолютная биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15%) обусловлена
экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и в печени. Значения
(Cmax) и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) домперидона
увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне доз от 10 до 20 мг. При повторных введениях
домперидона на протяжении 4 дней кратностью 4 раза в сутки (каждые 5 часов) наблюдалось 2–3-
кратное увеличение AUC домперидона.
Хотя у здоровых добровольцев биодоступность домперидона повышается при приёме после еды,
больным с жалобами на желудочно-кишечный тракт следует принимать домперидон за 15–30
минут до еды. Пониженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. При
предварительном одновременном применении циметидина и бикарбоната натрия пероральная
биодоступность домперидона снижается.
Распределение.
При пероральном приеме домперидон не аккумулируется и не индуцирует собственный обмен;
максимальный уровень в плазме крови через 90 минут (21 нг/мл) после двухнедельного
перорального приема по 30 мг в сутки был почти таким же, как и после приема первой дозы
(18 нг/мл). Домперидон на 91–93% связывается с белками плазмы крови. Исследования
распределения домперидона, которые были проведены на животных с помощью препарата,
меченного радиоактивным изотопом, показали его значительное распределение в тканях, но
низкую концентрацию в мозге. У животных небольшие количества препарата проникают сквозь
плаценту.
Метаболизм.
Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и Nдеалкилирования.
Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами выявили, что CYP3A4
является основной формой цитохрома P450, вовлеченной в N-деалкилирование домперидона,
тогда как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 способствуют ароматическому гидроксилированию
домперидона.
Выведение.
Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31% и 66% от пероральной дозы.
Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% с калом и
приблизительно 1% – с мочой). Период полувыведения из плазмы крови после приема
одноразовой дозы составляет 7–9 часов у здоровых добровольцев, но удлинен у больных с
тяжелой почечной недостаточностью.
Особые группы пациентов.
Нарушения функции печени.
У пациентов с нарушениями функции печени средней степени (7-9 баллов по шкале Пью, Класс В
по классификации Чайлда-Пью) AUC и Cmax домперидона были в 2,9 и 1,5 раза более высокими
соответственно, чем у здоровых добровольцев. Свободная фракция повышалась на 25%, а
конечный период полувыведения удлинялся с 15 до 23 часов. У пациентов с нарушениями
функции печени легкой степени наблюдалась несколько более низкая экспозиция, чем у здоровых
добровольцев (на основании данных относительно Cmax і AUC) без изменений в показателях
связывания с белками или длительности периода полувыведения. Применение препарата
пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени не исследовали. Домперидон
противопоказан пациентам с нарушениями функции печени средней или тяжелой степени (см.
раздел «Противопоказания»).
Нарушения функции почек.
У пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации
< 30 мл/мин/1,73 м2
) период полувыведения домперидона удлинялся с 7,4 до 20,8 часов, но
плазменная концентрация препарата была ниже по сравнению с людьми с нормальной функцией
почек.
Поскольку очень небольшое количество препарата (примерно 1%) выводится почками в
неизмененном виде, маловероятно, что возникнет необходимость в коррекции дозы для
одноразового введения у пациентов с нарушениями функции почек. При продолжительном
применении частоту дозирования домперидона следует уменьшить до 1-2 раз в сутки в
зависимости от тяжести нарушения. Также может возникнуть необходимость в снижении дозы
препарата.
Клинические характеристики.
Показания.
Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.
Противопоказания.
Домрид® противопоказан:
— больным с установленной повышенной чувствительностью к домперидону или вспомогательным
веществам препарата;
— больным с пролактин-секреторной опухолью гипофиза (пролактиномой);
— больным с умеренными или тяжелыми нарушениями функции печени (см. раздел «Особенности
применения»);
— больным с известным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QTс,
больным со значительными нарушениями баланса электролитов или с фоновыми заболеваниями
сердца, такими как застойная сердечная недостаточность (см. раздел «Особенности применения»);
— больным с печеночной недостаточностью;
— если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например, при
желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации;
— противопоказано одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 (независимо от
их способности удлинять интервал QT, см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами и другие виды взаимодействий»);
— противопоказано одновременное применение лекарственных средств, которые удлиняют
интервал QT, за исключением апоморфина (см. разделы «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном,
поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. раздел «Особенности
применения»). При совместном применении препарат Домрид® следует принимать перед едой, а
антацидные или антисекреторные препараты – после еды.
Совместное использование с леводопой.
Хотя корректирование дозы леводопы не считается необходимым, наблюдалось увеличение
плазменной концентрации леводопы (максимум на 30 – 40%) в случае одновременного приема
препарата с домперидоном.
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие
домперидона.
Домперидон метаболизируется преимущественно путем CYP3A4. По данным исследований in
vitro и у человека сопутствующее применение лекарственных средств, которые в значительной
мере угнетают этот фермент, может привести к повышению уровня домперидона в плазме крови.
В связи с фармакодинамическим и/или фармакокинетическим взаимодействием повышается риск
возникновения продления интервала QT.
Сопутствующее применение нижеприведенных лекарственных средств вместе с домперидоном
противопоказано.
Все лекарственные средства, которые удлиняют интервал QT (риск возникновения желудочковой
тахикардии типа «torsade de pointes»):
— антиаритмические препараты класса ІА (например, дизопирамид, хинидин, гидрохинидин);
— антиаритмические препараты класса ІІІ (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон,
ибутилид, соталол);
— некоторые нейролептические препараты (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
— некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
— некоторые антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин,
спирамицин);
— некоторые противогрибковые препараты (например, флуконазол, пентамидин);
— некоторые противомалярийные препараты (в частности галофрантин, люмефантрин);
— некоторые желудочно-кишечные препараты (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);
— некоторые антигистаминные препараты (например, мекитазин, мизоластин);
— некоторые препараты, которые применяются при онкологических заболеваниях (например,
торемифен, вандетаниб, винкамин);
— некоторые другие препараты (например, бепридил, метадон, дифеманил);
— апоморфин, только если польза от совместного применения превышает риски, и только при
условии жесткого соблюдения рекомендованных мер относительно совместного применения
(см. раздел «Противопоказания»). Следует учитывать рекомендации относительно безопасности
применения апоморфина, которые содержатся в его инструкции по медицинскому применению.
Мощные ингибиторы CYP3A4 (независимо от их способности удлинять интервал QT), например:
— азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол, позаконазол, итраконазол,
кетоконазол и вориконазол;
— ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как нелфинавир, телапревир, ритонавир и саквинавир;
— макролидные антибиотики, такие как кларитромицин, телитромицин (см. раздел
«Противопоказания»).
Одновременное применение следующих веществ не рекомендуется.
Одновременное применение домперидона с препаратами, принадлежат к ингибиторам CYP3A4
(например, дилтиазем, верапамил и некоторые макролиды) (см. раздел «Противопоказания»).
Одновременное применение нижеуказанных веществ требует осторожности.
Осторожно следует применять препарат с препаратами, которые вызывают брадикардию и
гипокалиемию, а также с такими макролидами, которые могут вызывать удлинение интервала QT:
азитромицин и рокситромицин (кларитромицин противопоказан, поскольку это мощный
ингибитор CYP3A4).
Вышеприведенный перечень является репрезентативным, но не является исчерпывающим.
Особенности применения.
Домрид® не рекомендуется применять при укачивании.
Препарат следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста и пациентам с
имеющимися заболеваниями сердца, в том числе в анамнезе.
Нарушения функции почек.
Период полувыведения домперидона при тяжелых нарушениях функции почек удлинен. При
длительном применении частоту дозирования домперидона следует уменьшить до 1–2 раз в сутки
в зависимости от тяжести нарушения. Также может возникнуть потребность в снижении дозы.
Сердечно-сосудистые эффекты.
Домперидон был связан с пролонгацией интервала QT на ЭКГ. Во время постмаркетингового
наблюдения наблюдались очень редкие случаи пролонгации QT и желудочковой тахикардии типа
«torsade de pointes» у пациентов, которые принимали домперидон. Эти сообщения включали
информацию о пациентах с другими неблагоприятными факторами риска, электролитными
нарушениями и сопутствующей терапией, которые могут быть способствующими факторами (см.
раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и
«Побочные реакции»).
Некоторые эпидемиологические исследования показали, что домперидон может ассоциироваться с
повышенным риском тяжелых желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти (см.
раздел «Побочные реакции»). Риск серьёзных желудочковых аритмий или внезапной сердечной
смерти был зарегистрирован у пациентов возрастом от 60 лет, у пациентов, которые принимали
препарат в дозе больше 30 мг в сутки и при применении домперидона совместно с препаратами,
способными удлинять интервал QT, или ингибиторами CYP3A4.
Домперидон следует принимать в наиболее низкой эффективной дозе.
Домперидон противопоказан пациентам с удлинением интервалов сердечной проводимости, в
частности QTc, пациентам со значительными нарушениями баланса электролитов (гипокалиемией,
гиперкалиемией, гипомагниемией) или брадикардией, или пациентам с фоновыми заболеваниями
сердца, такими как застойная сердечная недостаточность, из-за повышения риска возникновения
желудочковой аритмии (см. раздел «Противопоказания»). Электролитные нарушения
(гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардия принадлежат к известным
состояниям, которые повышают проаритмогенный риск.
В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной
аритмией, применение препарата Домрид® нужно прекратить, а пациенту следует немедленно
проконсультироваться с врачом.
Пациент должен быть проинформирован о необходимости срочного сообщения о каких-либо
симптомах со стороны сердечно-сосудистой системы.
Совместное применение с апоморфином.
Домперидон противопоказано применять совместно с лекарственными средствами, которые
удлиняют интервал QT, включая апоморфин, за исключением случаев, когда польза от
совместного применения превышает риски, и только при условии строгого соблюдения
рекомендованных мер относительно совместного применения. Следует учитывать рекомендации
относительно безопасности применения апоморфина, которые содержатся в его инструкции по
медицинскому применению.
Соотношение риска и пользы применения домперидона остается благоприятным.
При установлении непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с
врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство, поскольку препарат содержит
сахарозу. Препарат содержит краситель Понсо 4R, который может вызвать аллергические реакции.
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые содержатся в составе
препарата, могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Данные относительно постмаркетингового применения домперидона беременным женщинам
ограничены. Исследование на крысах выявило репродуктивную токсичность в случае приема
высокой, токсичной для матери дозы. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому
Домрид® в период беременности следует назначать только тогда, когда, по мнению врача,
ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание.
Количество домперидона, которое может попасть в организм младенца с грудным молоком,
оценивается на уровне ниже 0,1% от дозы для матери с поправкой на массу тела. После
экспозиции в результате проникновения препарата в грудное молоко нельзя исключить появление
побочных эффектов, в частности кардиологических эффектов. Решение о прекращении грудного
вскармливания или прекращении/воздержании от терапии домперидоном должно быть принято с
учётом качества грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.
Следует проявлять осторожность в случае наличия факторов риска удлинения интервала QTc у
детей, которые пребывают на грудном вскармливании.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими
механизмами.
После применения домперидона наблюдались головокружения и сонливость (см. раздел
«Побочные реакции»). Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от управления
автотранспортом, работы с другими механизмами или другой деятельности, которая требует
концентрации внимания и координации, пока они не установят, как домперидон влияет на них.
Способ применения и дозы.
Для облегчения симптомов тошноты и рвоты препарат Домрид® следует применять в наиболее
низкой эффективной дозе на протяжении наиболее короткого периода.
Взрослые и дети в возрасте от 12 лет с массой тела от 35 кг: по 10 мл суспензии (10 мг) до 3 раз в
сутки.
Максимальная суточная доза – 30 мл суспензии (30 мг).
Рекомендуется принимать препарат Домрид® перед употреблением пищи. Всасывание препарата
немного задерживается, если его принимать после употребления пищи.
Пациенты должны пытаться принимать каждую дозу препарата через равные промежутки
времени. Если прием дозы был пропущен, её не следует применять в неопределенное время,
необходимо дальше придерживаться схемы дозировки. Дозу не следует удваивать, чтобы
компенсировать пропущенную дозу.
Продолжительность лечения не должна превышать 1 неделю.
Нарушения функции печени.
Препарат Домрид® противопоказан пациентам с нарушениями функции печени средней (7-9
баллов по шкале Чайлда-Пью) или тяжелой (>9 баллов по шкале Чайлда-Пью) степени (см. раздел
«Противопоказания»). Коррекция дозы пациентам с нарушениями функции печени легкой степени
(5-6 баллов по шкале Чайлда-Пью) не нужна (см. раздел «Фармакологические свойства»).
Нарушения функции почек.
Поскольку период полувыведения домперидона при нарушении функции почек тяжелой степени
(скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м2
) удлинён, частоту применения препарата
Домрид® следует уменьшить до одного или двух раз в сутки в зависимости от степени тяжести
нарушения; может также возникнуть необходимость в снижении дозы. Пациентов с нарушениями
функции почек тяжелой степени следует регулярно обследовать (см. раздел «Фармакологические
свойства»).
Дети.
Эффективность применения домперидона у детей возрастом до 12 лет не установлена (см. раздел
«Фармакологические свойства»). Эффективность применения домперидона у детей возрастом от
12 лет и массой тела менее 35 кг не установлена.
Взрослые возрастом >60 лет.
Пациентам возрастом от 60 лет перед приёмом препарата следует проконсультироваться с врачом.
Дети.
Домрид® следует применять для лечения детей возрастом от 12 лет и с массой тела не менее 35 кг
в наиболее низкой эффективной дозе на протяжении наиболее короткого периода.
Передозировка.
Сообщалось о случаях передозировки, прежде всего у младенцев и детей.
Симптомы.
Симптомами передозировки могут быть ажитация, нарушение сознания, судороги, дезориентация,
сонливость, и экстрапирамидные расстройства.
Лечение.
Специфического антидота домперидона нет. В случае передозировки рекомендуется немедленно
применить стандартное симптоматическое лечение, которое включает промывание желудка в
течение 1 часа после приёма препарата, применение активированного угля, а также
поддерживающую терапию. Следует проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая
мониторинг ЭКГ, поскольку возможно удлинение интервала QT. Антихолинергические
препараты, средства для лечения болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля
экстрапирамидных реакций.
Побочные реакции.
При условии соблюдения рекомендаций по дозировке и продолжительности лечения домперидон
обычно переносится хорошо и нежелательные явления возникают нечасто.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксию,
анафилактический шок, повышенную чувствительность.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина.
Психические расстройства: нервозность, раздражённость, возбуждение, депрессия, тревожность,
снижение или отсутствие либидо.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства, бессонница, головокружение,
жажда, судороги, вялость, головная боль, сонливость, акатизия, синдром беспокойных ног*.
Со стороны органов зрения: окулогирные кризы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, ощущение сердцебиение, желудочковые
аритмии, удлинение интервала QT, желудочковые аритмии типа «torsade de pointes», внезапная
сердечная смерть (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, кратковременные кишечные спазмы,
диарея, гастроинтестинальные расстройства, включая абдоминальную боль, регургитацию,
изменение аппетита, тошноту, изжогу, запор.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея, увеличение молочных
желез/гинекомастия, чувствительность молочных желез, выделения из молочных желез, аменорея,
отек молочных желез, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный
менструальный цикл.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: боль в ногах.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.
Общие нарушения: астения.
Прочее: конъюнктивит, стоматит.
Изменения лабораторных показателей: отклонения от нормы показателей функциональных
тестов печени, повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина, повышение уровня пролактина в
крови.
*обострение синдрома беспокойных ног у пациентов с болезнью Паркинсона.
Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может вызвать
повышение уровня пролактина. В единичных случаях такая гиперпролактинемия может приводить
к нейроэндокринным побочным эффектам, таким как галакторея, гинекомастия и аменорея.
В период постмаркетингового применения препарата различий в профиле безопасности
применения препарата у взрослых и детей отмечено не было.
Отчет о подозреваемых побочных реакциях.
Отчет о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет
большое значение. Это дает возможность проводить мониторинг соотношения пользы и рисков,
связанных с применением лекарственного средства.
В случае возникновения побочных реакций и вопросов относительно безопасности применения
лекарственного средства просим обращаться через форму обратной связи веб-сайта:
www.kusumpharm.com
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 60 мл или 100 мл во флаконах. Каждый флакон в картонной упаковке вместе с мерной ложкой.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
ООО «КУСУМ ФАРМ».
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.
40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.
Дата последнего пересмотра. 15.07.2020 № 1609
Состав
1 таблетка включает 10 мг домперидона. Дополнительно: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, белый Opadry II 31 G 58920.
1 таблетка SR включает 30 мг домперидона. Дополнительно: моногидрат лактозы, желтый хинолин, тальк, повидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, гидроксипропилметилцеллюлоза, коллоидный диоксид кремния.
1 мл суспензии включает 1 мг домперидона. Дополнительно: полисорбат 80, сахароза, коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилцеллюлоза натрия, пропиленгликоль, хлорид натрия, глицерин, пропилпарагидроксибензоат, метилпарабен, понсо 4R, очищенная вода, клубничная вкусовая добавка.
Форма выпуска
Домрид производится в форме таблеток №10 или №30 в упаковке; в форме таблеток SR (пролонгированного действия) №10 или №30 в упаковке; в форме оральной суспензии по 60 мл или 100 мл во флаконе.
Фармакологическое действие
Стимулирующее перистальтику ЖКТ.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный ингредиент лечебного средства Домрид – домперидон – является антагонистом допамина и обладает противорвотными эффектами, которые предположительно обусловлены комбинацией гастрокинетического влияния препарата и явлений его антагонизма к допаминовым рецепторам в хеморецепторной триггерной зоне, находящейся за пределами ГЭБ в заднем поле ЦНС (area postrema). Проведенные исследования на животных показали довольно низкий уровень домперидона в головном мозге подопытных, что указывает на его преимущественно периферическое воздействие на дофаминергические рецепторные комплексы.
Исследования эффектов домперидона на человеческий организм, при его пероральном приеме, продемонстрировали усиление давления в нижних отделах пищеварительной системы, улучшение антродуоденальной моторики и ускорение опорожнения желудка, при этом желудочная секреция оставалась на прежнем уровне. Препарат активизирует выделение из гипофиза пролактина. Незначительные концентрации домперидона проникают сквозь ГЭБ. Внутренний прием препарата очень редко приводит к экстрапирамидным побочным негативным эффектам (в особенности, что касается взрослых пациентов).
Абсорбция домперидона при его внутреннем приеме натощак достаточно быстрая, плазменная Cmax достигается уже через 30-60 минут. Препарат обладает низкой абсолютной биодоступностью равной примерно 15%, которая обусловлена экстенсивными метаболическими преобразованиями домперидона при его первом прохождении сквозь кишечные стенки и печень. Биодоступность домперидона у здоровых людей увеличивается при его применении после еды, но пациентам с жалобами на работу органов ЖКТ необходимо принимать данный препарат за 15-30 минут до приема пищи. Сниженная желудочная кислотность уменьшает абсорбцию домперидона. В случае перорального приема таблеток или суспензии после еды наблюдается замедление максимальной абсорбции препарата и увеличение его AUC.
При приеме внутрь домперидон не индуцирует персональный обмен и не кумулирует. Отмечаемая плазменная Cmax препарата через 1,5 часа равна 21 нг/мл. При каждодневном приеме 30 мг домперидона на протяжении 14 суток его плазменная Cmax была практически равноценной показателю, наблюдаемому при однократном приеме и соответствовала 18 нг/мл. Связь с плазменными белками происходит на 91-93%. Проведенные исследования на животных, с целью выяснения распределения домперидона при помощи меченного радиоактивного препарата, подтвердили его низкое содержание в головном мозге и значительную концентрацию в периферических тканях, а также проникновение большого количества препарата сквозь плацентарный барьер.
Домперидон подвергается быстрым и экстенсивным метаболическим преобразованиям в печени посредством N-деалкилирования и гидроксилирования. Исследования метаболизма препарата, проведенные in vitro с использованием диагностического ингибитора, показали, что N-деалкилирование домперидона главным образом происходит с помощью фермента системы цитохрома P450 – CYP 3A4, а гидроксилирование с помощью ферментов – CYP 3A4, CYP 2E1 и CYP 1A2.
Из человеческого организма принятый перорально домперидон на 31% выводится с мочой (1% в неизмененной форме) и на 66% с калом (10% в неизмененной форме). Т1/2 разовой дозы препарата из сыворотки крови равняется 7-9 часам и увеличивается при патологиях почек тяжелого характера.
Показания к применению
Домрид назначают с целью снижения выраженности проявлений наблюдаемой тошноты/рвоты, продолжающихся на протяжении менее 48 часов, а также для купирования негативной симптоматики изжоги и дискомфорта в эпигастральной области, отмечаемых после приема пищи (ощущение тяжести в желудке, вздутие живота, тошнота, отрыжка).
Противопоказания
- повышенная персональная чувствительность к ингредиентам ЛС;
- диагностированная пролактинома (новообразование гипофиза);
- патологии печени/почек умеренного или тяжелого характера;
- сердечные заболевания, протекающие с увеличением интервалов проводимости сердца, в частности QT-интервала;
- лактация и беременность (из-за недостаточности достоверных данных);
- болезненные состояния, характеризующиеся серьезными нарушениями электролитного баланса с фоновыми сердечными патологиями (например, сердечная недостаточность);
- кровотечения, перфорации, механическая непроходимость органов ЖКТ или прочие состояния с риском прогрессирования при стимуляции двигательной желудочной функции;
- параллельно проводимая терапия с использованием мощных ингибиторов CYP 3A4 (Эритромицин, Кетоконазол и пр.) и препаратов увеличивающих QT-интервал (Ритонавир, Амиодарон, Саквинавир, Телитромицин, Телапревир, Кларитромицин, Вориконазол и др.);
- возрастная группа до 12-ти лет (для всех таблетированных форм препарата).
Побочные действия
В рекомендованных инструкцией дозировках, прием Домрида довольно редко приводит к формированию каких-либо негативных побочных явлений. Основная часть принимающих данный препарат пациентов хорошо переносят терапию с его применением.
Иммунная система:
- проявления аллергической природы, включая явления гиперчувствительности и анафилактический шок.
Нервная система:
- экстрапирамидные расстройства;
- тревожность;
- бессонница/сонливость;
- возбуждение;
- головокружение;
- раздражительность;
- чувство жажды;
- депрессия;
- судороги;
- нервозность;
- вялость;
- акатизия;
- головные боли;
- снижение или полное отсутствие либидо.
Эндокринная система:
- повышение содержания пролактина.
Сердечно-сосудистая система:
- отечность;
- нарушение ритма и ЧСС;
- сердцебиение;
- увеличение QT-интервала;
- желудочковые аритмии тяжелого характера;
- сердечная смерть (внезапная).
Органы зрения:
- развитие окулогирного криза.
Пищеварительная система:
- регургитация;
- сухость во рту;
- кишечные спазмы (кратковременного характера);
- диарея;
- изжога;
- болезненность живота;
- тошнота;
- изменение аппетита;
- запор.
Кожные покровы и подкожные ткани:
- отек Квинке;
- зуд/сыпь;
- крапивница.
Опорно-двигательная система:
- боли в нижних конечностях.
Молочные железы и репродуктивная система:
- увеличение, болезненность, отек, чувствительность молочных желез;
- галакторея;
- гинекомастия;
- нарушения грудного кормления;
- выделения из сосков;
- аменорея;
- расстройства менструального цикла.
Мочевыделительная система:
- дизурия;
- задержка мочи;
- частое мочеиспускание.
Другие:
- стоматит;
- астения;
- конъюнктивит.
Лабораторные показатели:
- отклонения в показателях печеночных функциональных тестов;
- повышение уровней ферментов печени и пролактина в крови.
В связи с тем, что гипофиз находится за пределами ГЭБ, прием домперидона может стать причиной повышения содержания плазменного пролактина. Иногда такая гиперпролактинемия сопровождается формированием нейроэндокринных негативных явлений, включая галакторею, аменорею и гинекомастию.
В постмаркетинговых тестированиях домперидона профиль его безопасности был практически одинаков, как в отношении взрослых пациентов, так и в отношении детей, хотя в детском возрасте чаще отмечали развитие судорог, экстрапирамидных расстройств и возбуждения.
Домрид, инструкция по применению
Все лекарственные формы препарата Домрид предназначены для перорального употребления.
Таблетки
С целью снижения выраженности проявлений наблюдаемой тошноты/рвоты, продолжающихся на протяжении менее 48 часов назначают пациентам весом более 35-ти килограмм и после достижения ими 12-ти лет 3-4 разовый суточный прием 10 мг (1 таблетка) препарата. Максимальная длительность терапевтического курса таких болезненных состояний составляет 48 часов. В возрасте 12-18 лет следует подбирать для лечения минимальные эффективные дозировки домперидона.
Для купирования негативной симптоматики изжоги и дискомфорта в эпигастральной области, отмечаемых после приема пищи назначают пациентам весом более 35-ти килограмм и после достижения ими 12-ти лет 3-4 разовый суточный прием 10 мг (1 таблетка) препарата. В сутки максимально можно принять 80 мг (8 таблеток) домперидона. Терапия, как правило, ограничивается 2-мя неделями.
Таблетки SR
С целью купирования острых состояний (преимущественно тошнота/рвота) назначают только взрослым пациентам за 15-30 минут до еды однократно в 24 часа по 30 мг (1 таблетка), при необходимости дополнительно можно принять еще 30 мг препарата перед сном. Максимальная длительность терапевтического курса данных болезненных состояний равняется 48 часам.
При хронических патологиях ЖКТ (преимущественно диспепсия) показан прием 30 мг домперидона (1 таблетка) за 15-30 минут до еды однократно в сутки. В случае необходимости принимают еще 30 мг препарата перед сном. В сутки максимально можно принять 60 мг (2 таблетки). Терапия, как правило, ограничивается 2-мя неделями.
Суспензия
Прием суспензии рекомендуется осуществлять до еды (при приеме домперидона после еды наблюдается замедление его абсорбции). Продолжительность терапевтического курса должна ограничиваться 7 сутками.
Пациентам весом более 35-ти килограмм и после достижения ими 12-ти назначают трижды в сутки по 10 мг домперидона (10 мл). Максимально за 24 часа можно выпить 30 мг препарата (30 мл).
Детям с весом до 35 килограмм и в возрасте до 12-ти лет показан трехразовый суточный прием 0,25 мг домперидона (0,25 мл) на килограмм массы тела. За 24 часа можно максимально принять 0,75 мг препарата (0,75 мл) на килограмм массы тела.
Мерная ложка, входящая в комплект с суспензией, предназначена только для отмеривания дозировок 2,5 или 5 мл. В случае назначения меньшей дозы, для ее точного дозирования, можно использовать одноразовый шприц объемом 2 мл (без иглы).
Суспензия Домрид должна назначаться пациентам детского возраста в наименьших эффективных дозировках. Осторожного применения суспензии со скрупулезным дозированием требуют новорожденные, в особенности, недоношенные дети, по причине возможного формирования у них экстрапирамидных расстройств.
Передозировка
Наблюдаемая симптоматика передозировки домперидоном чаще всего выражается нарушением сознания, ажитацией, судорогами, дезориентацией, сонливостью и экстрапирамидными явлениями (в особенности в детском возрасте).
По причине отсутствия антидота домперидона, проводимое лечение состояний передозировки должно заключаться в очистке ЖКТ (на протяжении первых 60-ти минут) и приеме сорбентов. В дальнейшем рекомендовано внимательное наблюдение за состоянием пациента и проведение поддерживающей терапии. Применение противопаркинсонических и антихолинергических препаратов эффективно для купирования экстрапирамидных явлений.
Взаимодействие
Параллельный прием антихолинергических препаратов может нейтрализовать эффекты домперидона.
Биодоступность домперидона снижается при его приеме после гидрокарбоната натрия или Циметидина. По этой же причине (снижение биодоступности) следует избегать сочетаемого применения антисекреторных и антацидных препаратов.
Одновременное применение домперидона с наркотическими анальгетиками и м-холинолитиками уменьшает его воздействие на моторно-эвакуаторную активность органов ЖКТ.
Поскольку главным фактором, влияющим на метаболизм домперидона, является фермент цитохрома Р450 – CYP3A4, совместное применение препаратов, существенно ингибирующих данный фермент, может привести к увеличению плазменных концентраций домперидона. В связи с этим необходимо избегать одновременного применения лекарственных средств, подавляющих CYP3A4, а именно: противогрибковых препаратов (Итраконазол, Вориконазол, Флуконазол, Кетоконазол), макролидов (Эритромицин, Кларитромицин), ингибиторов ВИЧ-протеазы (Саквинавир, атазанавир, Ампренавир, Фозампренавир, нелфинавир, индинавир, ритонавир), антагонистов кальция (Верапамил, Дилтиазем), а также Амиодарона, Нефазодона, Апрепитанта, Телитромицина и некоторых других.
Параллельное назначение с Эритромицином, Кетоконазолом или прочими препаратами, ингибирующими CYP3A04, также приводит к увеличению QT-интервала. В случае сочетаемого применения домперидона в суточной дозе 40 мг и кетоконазола в суточной дозе 400 мг отмечалось увеличение QT-интервала на 10-20 миллисекунд. При приеме Домрида в монотерапии в суточной дозе до 160 мг включительно (вдвое больше максимально допустимой) клинически значимого увеличения QT-интервала не наблюдалось.
Домперидон не влияет на плазменный уровень совместно принимаемого Парацетамола и Дигоксина.
Возможно сочетаемое назначение Домрида с нейролептиками, эффективность которых не усиливается домперидоном, а также с дофаминомиметиками (Леводопа, Бромокриптин), негативные эффекты которых (включая тошноту/рвоту, нарушения пищеварения), домперидон подавляет, при этом не влияя на основное действие препаратов.
Условия продажи
Все лекарственные формы Домрида продаются без предъявления рецепта.
Условия хранения
Суспензия и таблетки Домрид могут храниться при температуре до 25 °С.
Срок годности
С момента производства: 4 года для таблеток; 2 года для таблеток SR; 3 года для суспензии.
Особые указания
В случае необходимости параллельного применения Домрида с антисекреторными или антацидными препаратами следует принимать первый до еды, а последние после приема пищи.
Самостоятельно повышать рекомендуемые дозировки домперидона, а также продлевать терапевтический курс его приема запрещено.
При сохранении симптоматики дискомфорта в ЖКТ на фоне двухнедельного приема Домрида следует проконсультироваться с врачом.
В случае продолжения тошноты/рвоты на протяжении более 48-ми часов пациент обязан обратиться к врачу.
Домрид не является средством, применяемым для облегчения проявлений укачивания.
Осторожного применения Домрида требуют пациенты с существующими факторами риска возможной пролонгации QT-интервала, включая: тяжелую гипомагниемию, гипокалиемию, органические патологии сердца, заболевания почек/печени и параллельную терапию препаратами, увеличивающими данный показатель.
Выводы некоторых эпидемиологических изысканий ассоциировали лечение домперидоном с повышенным риском формирования тяжелых желудочковых аритмий, а также с внезапной сердечной смертью. Самый высокий риск данных осложнений наблюдался при суточном приеме более 30 мг препарата или у пожилых пациентов (старше 60-ти лет).
Следует с осторожностью назначать Домрид пациентам с непереносимостью сахаров.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Зирид;
- Праймер;
- Ганатон;
- Итомед;
- Метоклопрамид;
- Церукал;
- Метукал;
- Мосид Мт.
Синонимы
- Домидон;
- Брюлиум Лингватабс;
- Мотилиум;
- Перилиум;
- Мотинол;
- Перидониум;
- Моторикс;
- Перидон;
- Наусилиум;
- Моторикум.
Детям
Детям до 12-ти лет показано назначение Домрида в форме суспензии в минимально эффективных дозировках.
При беременности (и лактации)
Назначение Домрида беременным женщинам возможно только в случаях значимого превышения вероятной пользы проведения терапии по сравнению с возможными осложнениями для плода.
Эффекты домперидона, выявляемого в молоке кормящей матери на младенцев, до сих пор полностью не установлены. В связи с чем при приеме Домрида следует воздержаться от кормления грудью.
Отзывы
Врачи, использующие в своей практике данный препарат, как и пациенты, когда-либо его принимавшие, в большинстве случаев оставляют позитивные отзывы о Домриде и отмечают достаточно быстрое и продолжительное действие этого лекарственного средства. Упоминания о побочных эффектах Домрида довольно редки и в общей массе отзывов, в сравнении с положительной оценкой препарата, занимают практически последнее место. Естественно, что препараты домперидона должны приниматься строго по показаниям, только после консультации у врача-гастроэнтеролога и с соблюдением рекомендованных дозировок и продолжительности лечения.
Цена, где купить
Средняя цена Домрида составляет: таблетки №10 – 22 гривны, №30 – 56 гривен; таблетки SR №10 – 16 гривен, №30 – 100 гривен; суспензия 60 мл – 42 гривны, 100 мл – 54 гривны.
ДОМРИД суспензия
Kusum Healthcare Pvt. Ltd. (Украина)
Активные вещества:
Домперидон
Перед применением проконсультируйтесь с врачом
Цена:
от 17 500 сум
Цены ДОМРИД суспензия в аптеках
ДОМРИД суспензия 60мл 1мг/мл
Kusum Healthcare Pvt. Ltd.
Инструкция ДОМРИД суспензия
Показания к применению
Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.
Противопоказания
Домрид® противопоказан:
— больным с установленной повышенной чувствительностью к препарату или вспомогательным веществам;
— больным с пролактин-секреторной опухолью гипофиза (пролактиномой);
— больным с тяжелыми или умеренными нарушениями функции печени и/или почек (см. раздел «Особенности применения»);
— больным с известным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QTс, больным со значительными нарушениями баланса электролитов с фоновыми заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность (см. раздел «Особенности применения»);
— больным с печеночной недостаточностью;
— если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации;
— противопоказано одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4;
— противопоказано одновременное применение лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT, таких как флуконазол, эритромицин, итраконазол, пероральный кетоконазол, посаконазол, ритонавир, саквинавир, телапревир, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин и др. (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Фармакодинамика
Домперидон – антагонист дофамина с противорвотными свойствами. Домперидон в незначительной мере проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится за гематоэнцефалическим барьером в задней области (area postrema). Исследования на животных, а также низкие концентрации, которые определялись в мозге, указывают на преимущественно периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина.
Исследования у человека показали, что при применении внутрь домперидон повышает давление в нижних отделах пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.
Фармакологическое действие
Всасывание.
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 60 минут. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и в печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона повышается при приеме после еды, больным с жалобами на желудочно-кишечный тракт следует принимать домперидон за 15–30 минут до еды. Пониженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется, а площадь под кривой (AUC) несколько увеличивается.
Распределение.
При пероральном приеме домперидон не аккумулируется и не индуцирует собственный обмен; максимальный уровень в плазме крови через 90 минут (21 нг/мл) после двухнедельного перорального приема по 30 мг в сутки был почти таким же, как и после приема первой дозы (18 нг/мл), домперидон на 91–93% связывается с белками плазмы крови. Исследования распределения домперидона, которые были проведены на животных с помощью препарата, меченого радиоактивным изотопом, показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозгу. У животных небольшие количества препарата проникают сквозь плаценту.
Метаболизм.
Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования.
Выведение.
Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31% и 66% от пероральной дозы. Выделение препарата в неизменном виде составляет небольшой процент (10% с калом и приблизительно 1% – с мочой). Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7–9 часов у здоровых добровольцев, но является более продолжительным у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
При беременности и кормлении
Данные относительно постмаркетингового применения домперидона беременным женщинам ограничены. Поэтому Домрид® в период беременности следует назначать только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
Количество домперидона, которое может попасть в организм младенца через грудное молоко, чрезвычайно мало. Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0,1% от дозы для матери с поправкой на массу тела. Неизвестно, вредит ли он малышу, поэтому матерям, которые принимают Домрид®, стоит воздержаться от кормления грудью. После экспозиции в результате проникновения препарата в грудное молоко нельзя исключить появление побочных эффектов, в частности кардиологических эффектов. Следует проявлять осторожность при наличии факторов риска удлинения интервала QTc у детей, находящихся на грудном вскармливании.
При нарушениях функции почек
Период полувыведения домперидона при тяжелом нарушении функции почек продлен. При длительном применении частоту дозирования домперидона следует уменьшить до одного или двух раз в сутки в зависимости от тяжести нарушения. Также может потребоваться снижение дозы.
Антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с препаратом Домрид®, поскольку они снижают пероральную биодоступность домперидона (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При совместном применении препарат Домрид® следует принимать перед едой, а антацидные или антисекреторные препараты – после еды.
Основные сведения
-
Для чего?
-
Категория
На сайте представлена информация, предназначенная для медицинских специалистов. Не принимайте никаких мер самостоятельно, поскольку это может привести к негативным последствиям. Обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным врачом.
Другие формы выпуска ДОМРИД суспензия
Kusum Healthcare Pvt. Ltd. (Украина)
Активные вещества
домперидона малеат
Цены: от 25 900 сум
Фото упаковок ДОМРИД суспензия
ДОМРИД суспензия 60мл 1мг/мл
Зарегистрирован ли препарат ДОМРИД суспензия в реестре препаратов Узбекистана?
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Кто производитель препарата ДОМРИД суспензия и какая страна происхождения?
Препарат ДОМРИД суспензия производится компанией Kusum Healthcare Pvt. Ltd. (Украина).
Для лечения чего используется данный препарат?
Для пищеварительного тракта и обмена веществ
Сколько стоит препарат ДОМРИД суспензия в аптеках Узбекистана?
Начальная цена препарата ДОМРИД суспензия — от 17 500 сум.
ДОМРИД суспензия продается по рецепту?
ДОМРИД суспензия не является рецептурным препаратом.
Отзывы о препарате
Еще нет отзывов о препарате ДОМРИД суспензия. Ваш отзыв будет первым.
Популярные специальности врачей
Популярные медицинские услуги
Алфавитный указатель препаратов
- А
- Б
- В
- Г
- Д
- Е
- Ё
- Ж
- З
- И
- Й
- К
- Л
- М
- Н
- О
- П
- Р
- С
- Т
- У
- Ф
- Х
- Ц
- Ч
- Ш
- Щ
- Э
- Ю
- Я
- A-Z
- 0-9