Допегит® (Dopegyt)
💊 Состав препарата Допегит®
✅ Применение препарата Допегит®
Описание активных компонентов препарата
Допегит®
(Dopegyt)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.30
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C02AB02
(Метилдопа (рацемическая смесь))
Лекарственная форма
| Допегит® |
Таб. 250 мг: 50 шт. рег. №: П N012744/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Допегит®
Таблетки белые или серовато-белые, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «DOPEGYT» на одной стороне, без или почти без запаха.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 45.7 мг, этилцеллюлоза — 8.8 мг, тальк — 6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 3.5 мг, стеариновая кислота — 3 мг, магния стеарат — 1 мг.
50 шт. — флаконы коричневого стекла (1) с ПЭ крышкой с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство центрального действия. Образующийся в ЦНС метаболит метилдопы альфа-метилнорадреналин стимулирует постсинаптические α-адренорецепторы нейронов продолговатого мозга, что приводит к торможению сосудодвигательного центра и уменьшению нисходящей симпатической импульсации. Оказывает гипотензивное действие главным образом вследствие снижения ОПСС и, в определенной степени, уменьшения сердечного выброса и ЧСС. Увеличивает СКФ и почечный кровоток. Вызывает седативный эффект.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывание из ЖКТ характеризуется вариабельностью и в среднем составляет 50%. Связывание с белками низкое, менее 20%. В центральных адренергических нейронах превращается в альфа-метилнорадреналин. В печени метаболизируется с образованием сульфатного конъюгата.
T1/2 альфа-метилнорадреналина составляет 1.7 ч, при анурии — 3.6 ч. Выводится почками. Около 70% всосавшегося активного вещества выводится с мочой в виде моно-О-сульфатного метаболита и в неизмененном виде. Невсосавшаяся часть активного вещества выводится через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Допегит®
Артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь для взрослых начальная доза — по 250 мг 2-3 раза/сут. Каждые 2-3 дня разовую дозу увеличивают на 125 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до минимально эффективной. При нарушениях функции почек необходимо уменьшить разовую дозу.
Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.
Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 2 г, для детей — 65 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки, покраснение верхней половины туловища; редко — миокардит, перикардит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.
Со стороны ЦНС: сонливость, вялость, заторможенность, синдром паркинсонизма, пошатывание при ходьбе, головная боль, головокружение.
Со стороны системы кроветворения: редко — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея.
Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны репродуктивной системы: аменорея, импотенция, снижение либидо.
Прочие: заложенность носа.
Противопоказания к применению
Острые заболевания печени, нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек, коллагеновые и аллергические заболевания, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, выраженный коронарный и церебральный атеросклероз, одновременный прием этанола и средств, вызывающих угнетение ЦНС, повышенная чувствительность к метилдопе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения метилдопы при беременности не проводилось. Метилдопа проникает через плацентарный барьер.
Метилдопа выделяется с грудным молоком, в связи с этим при необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить соотношение предполагаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для ребенка.
В экспериментальных исследованиях не выявлено неблагоприятного действия на плод.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при острых заболеваниях печени, нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.
Применение у пожилых пациентов
При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД
Особые указания
С осторожностью применяют при гепатите, острой левожелудочковой недостаточности в анамнезе, диэнцефальном синдроме. Метилдопу не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и с леводопой.
У больных с нарушениями функции почек суточную дозу метилдопы уменьшают. При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД.
Необходимо учитывать, что после отмены метилдопы гипотензивный эффект относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови. Моча больных, получающих метилдопу, при стоянии приобретает темный цвет. При длительном (более 6 мес) приеме метилдопы в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса. При появлении положительного прямого теста Кумбса необходимо сначала определить, имеет ли место гемолитическая анемия. При анемии метилдопу следует отменить. Картина крови может нормализоваться самостоятельно, иногда требуется применение ГКС.
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам, принимающим метилдопу, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможна ортостатическая гипотензия.
Существует вероятность развития артериальной гипертензии, которую вызывает образующийся из метилдопы альфа-метилнорадреналин при воздействии на неблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца.
При одновременном применении с гормональными контрацептивами для приема внутрь возможно уменьшение антигипертензивного действия метилдопы.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия с психомоторным возбуждением.
При одновременном применении со средствами для наркоза (в т.ч. с фторотаном, тиопенталом натрия, эфиром для наркоза) возможен коллапс.
При одновременном применении с транквилизаторами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно уменьшение антигипертензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.
При одновременном применении с индометацином, другими НПВС, анорексигенными препаратами (за исключением фенфлурамина), симпатомиметиками уменьшается антигипертензивное действие метилдопы.
При одновременном применении с галоперидолом возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение.
При одновременном применении с дигоксином возможна брадикардия.
При одновременном применении с железа сульфатом, железа глюконатом уменьшается эффективность метилдопы.
При одновременном применении с леводопой возможно усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением периферической допа-декарбоксилазы в результате действия метилдопы, что приводит к повышению концентрации леводопы в ЦНС. Кроме того, наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.
Имеются сообщения о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с трифлуоперазином описан случай парадоксального повышения АД.
При одновременном применении с фенфлурамином усиливается антигипертензивное действие метилдопы.
При одновременном применении с хлорпромазином усиливается антигипертензивное действие.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Описание препарата Допегит® (таблетки, 250 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году
Дата согласования: 26.09.2022
Внутрь. Терапия препаратом Допегит® требует индивидуального подбора дозы. Препарат можно принимать как до, так и после еды.
Взрослые пациенты. Рекомендованная начальная доза препарата Допегит® в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2–3 раза в сутки. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит® должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2–3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.
Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит® составляет 500–2000 мг/сут. Эта доза делится на 2–4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3000 мг. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2000 мг/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД, рекомендуется комбинировать Допегит® с другими антигипертензивными препаратами.
Спустя 2–3 мес терапии к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков.
Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит® АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. Эффект рикошета при этом не наблюдается.
Препарат Допегит® можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит® не должна превышать 500 мг/сут. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.
При применении препарата Допегит® в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход, может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.
Пожилые пациенты. Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит® не должна превышать 2000 мг.
У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит®.
Дети старше 3 лет. Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг/сут. Суточная доза делится на 2–4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит® составляет 65 мг/кг/сут, но не более 3 г/сут.
Нарушения функции почек. Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит® необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (СКФ 60–89 мл/мин/1,73 м2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести — до 8–12 ч (СКФ 30–59 мл/мин/1,73 м2), а при тяжелой почечной недостаточности — до 12–24 ч (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2).
Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня АД после сеанса гемодиализа.
Таблетки, 250 мг. По 50 табл. во флаконе коричневого стекла с ПЭ-крышкой, с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой. 1 фл. вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия. 9900, Керменд, ул. Матяш кирай 65, Венгрия (9900 Kormend, Matyas kiraly ut 65, Hungary) — все стадии производства.
Держатель регистрационного удостоверения. ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия. 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38 (1106 Budapest, Keresturi ut 30-38, Hungary).
Тел.: (36-1) 803-5555; факс: (36-1) 803-5529.
Организация, принимающая претензии от потребителя. ООО «ЭГИС-РУС», Россия. 121225, Москва, ул. Ярцевская, 19, Блок В, эт. 13-й.
Тел.: (495) 363-39-66.
По рецепту.
При температуре от 15 до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
МНН: Метилдопа
Производитель: ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС ЗАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Метилдопа (левовращающая)
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015863
Информация о регистрации в РК:
07.02.2020 — бессрочно
Номер регистрации в РБ:
10256/14/19
Информация о регистрации в РБ:
19.09.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
28.53 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Допегит
Международное непатентованное название
Метилдопа
Лекарственная форма
Таблетки 250 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — метилдопа безводная 250 мг (эквивалентно метилдопы сесквигидрата 282 мг),
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк, натрия крахмала гликолят (тип А), кислота стеариновая, магния стеарат.
Описание
Белые или серовато-белые круглые плоские таблетки с фаской, на одной стороне гладкие, на другой стороне с гравировкой DOPEGYT, без или почти без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Метилдопа (левовращающая).
Код АТХ C02A B01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного тракта непостоянно. После приема внутрь биодоступность составляет 25%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа. Связывание с белками плазмы крови — менее 20%. Место основного и интенсивного метаболизма метилдопы — печень. Активный метаболит препарата — альфа-метилнорадреналин — происходит из центральных адренергических нейронов. Кроме того, известны многие другие метаболиты, экскретируемые с мочой.
Примерно 2/3 метилдопы выводится с мочой в виде метилдопы или сульфатного конъюгата, а остальное количество выводится с калом в неизменном виде. Выведение носит двухфазный характер. При нормальной функции почек период полувыведения равен 1,8 ± 0.2 часов. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 часов.
Метилдопа выводится при гемодиализе. Шестичасовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, а перитонеальный диализ в течение 20 — 30 часов выводит примерно 22 — 39%.
Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.
Максимальное снижение артериального давления происходит через 4 — 6 часов после приема одной дозы внутрь и длится 12 — 24 часов.
После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2 — 3 дней. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1 — 2 дней.
При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью снижения функции почек. При тяжелом нарушении (без гемодиализа) период полувыведения метилдопы удлиняется в 10 раз.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата — метилдопа — является антигипертензивным средством центрального действия. Механизм его действия в настоящее время полностью ещё неизвестен. Образующийся в центральной нервной системе активный метаболит (α–метилнорадреналин) стимулирует центральные тормозные пресинаптические α2-адренорецеторы, снижая симпатический тонус; замещает в качестве ложного нейромедиатора эндогенный допамин в допаминергических нервных окончаниях; снижает активность ренина плазмы и уменьшает сопротивление периферических сосудов; подавляет фермент допа-декарбоксилазу, тем самым снижая синтез норадреналина, дофамина, серотонина и концентрацию норадреналина и адреналина в тканях.
Допегит не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает минутный объем крови, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается частота сердечных сокращений. Препарат снижает артериальное давление при положении пациента как лежа, так и стоя и лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.
Показания к применению
— артериальная гипертензия
Способ применения и дозы
Таблетки для приема внутрь. Таблетки можно принимать до или после еды.
Рекомендуемая начальная доза — 250 мг 2-3 раза в сутки в течение первых двух дней. Затем суточная доза может быть повышена или снижена, в зависимости от степени снижения артериального давления, с двухдневными интервалами. Для уменьшения выраженности седативного эффекта, возможного в начале курса лечения и при повышении дозы, сначала увеличивают вечернюю дозу. Поддерживающая доза — 500-2000мг 2-4 раза в сутки.
При недостаточной эффективности препарата в дозе 2г/сут рекомендуется применять комбинацию с другими антигипертензивными препаратами.
После 1 — 3 месяцев лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль артериального давления можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы метилдопы.
После отмены Допегита артериальное давление устанавливается на исходный уровень через 48 часов без явления обратного воздействия.
Допегит может применяться и у пациентов, которые уже принимают другие антигипертензивные препараты, постепенно отменяя предыдущий препарат. В таких случаях рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг в сутки. Для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно повышать с интервалами как минимум в два дня.
Если Допегит используется как дополнение к начатой антигипертензивной терапии, то возможно, будет необходимо изменить дозу антигипертензивного препарата, чтобы переход к комбинированной терапии проходил без осложнений.
У пациентов пожилого возраста начальная доза должна быть ниже и не превышать 500мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно повышать каждые 2 суток до максимальной дозы 2г/сут, которую превышать нельзя.
Чаще наблюдаемые у пожилых пациентов синкопальные состояния (потеря сознания), вероятно, связанные с повышенной чувствительностью пожилых пациентов и с выраженным сужением просвета кровеносных сосудов, можно избежать, используя более низкие дозы.
При нарушении функции почек следует применять сниженные дозы. При почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации СКФ > 50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 часов, при почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ = 10-50 мл/мин) с интервалом 8-12 часов, а при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ < 10 мл/мин) 12- 24 часов.
Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациенту следует назначить дополнительную дозу 250мг во избежание повышения артериального давления.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Рекомендуемая начальная доза у детей составляет 10 мг/кг веса тела в сутки за 2 — 4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до 65 мг/кг массы тела) с интервалами не менее двух дней. Суточная доза не должна превышать 3000 мг.
Доза препарата и продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.
Побочные действия
Очень часто (≥ 1/10)
-положительный тест Кумбса
Редко (≥ 1/10 000 и <1/1000)
-гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения
Очень редко (<1/10 000)
-миокардит, перикардит
-паркинсонизм
-усиление стенокардии
-панкреатит
-гепатит, некроз печени
Не известно (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных)
-угнетение костного мозга, положительный тест на антиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор
-гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея
-кошмарные сноведения, обычно невыраженный, преходящий психоз или депрессия, снижение либидо
— периферический парез лицевого нерва, вялость, непроизвольные хореоатетозные движения, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, связанные с гипотензией), головная боль, седация (обычно преходящая), апатия, слабость, головокружение, парестезия
— застойная сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, отёки, увеличение массы тела. Отеки и увеличение массы тела обычно хорошо поддаются лечению диуретиками. Если отеки становятся более выраженными, а также при появлении симптомов сердечной недостаточности лечение препаратом следует отменить
-повышение чувствительности каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (при этом рекомендуется понижение дозы)
— заложенность носа
— колит, рвота, воспаление слюнных желез, болезненность или почернение языка, тошнота, запор, метеоризм, сухость во рту
— холестаз, желтуха, нарушения функциональных проб печени
— токсический эпидермальный некролиз, экзема, лихеноидные высыпания
— импотенция, нарушения эякуляции
— повышение остаточного азота крови
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному или другим компонентам препарата
— нарушение функции печени, связанные с предыдущим применением метилдопы
— активная стадия заболевания печени (активный гепатит или активный цирроз)
— сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы
— депрессия
— феохромоцитома
— детский возраст до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы.
Одновременное применение со следующими препаратами требует особой осторожности:
-
Препараты, снижающие гипотензивный эффект препарата Допегит:
— симпатомиметики
— трициклические антидепрессанты
— фенотиазины (в то же время возможен и аддитивный гипотензивный эффект) — пероральные препараты железа (сульфат и глюконат железа/II) (могут снижать биодоступность метилдопы)
— нестероидные противовоспалительные препараты
— эстрогенные препараты
-
Препараты, усиливающие гипотензивный эффект препарата Допегит:
— другие антигипертензивные препараты (возможна суммация гипотензивных эффектов)
— анестетики
Допегит и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга:
— препараты лития (возможно развитие интоксикации литием)
— леводопа (снижение противопаркинсонического действия и усиление нежелательного действия на центральную нервную систему)
— этанол и другие препараты, угнетающие центральную нервную систему (усиление угнетения центральной нервной системы)
— антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения)
— бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина)
— галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций — дезориентация и спутанность сознания).
Особые указания
В процессе лечения препаратами, содержащими метилдопу, в редких случаях может развиться гемолитическая анемия. При развитии симптомов, указывающих на гемолитическую анемию, необходимо определить гематокрит и уровень гемоглобина. При подтверждении анемии, следует провести дальнейшие исследования, подтверждающие гемолиз. Если подтверждается гемолитическая анемия, необходимо немедленно отменить прием метилдопы. После отмены препарата гемолитическая анемия быстро прекращается без или с помощью лечения кортикостероидами. В редких случаях наблюдались случаи с летальным исходом. Если гемолитическая анемия вызвана приемом метилдопы, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат.
У некоторых пациентов, при длительном приеме Допегита, может наблюдаться положительный тест Кумбса. Положительный тест Кумбса, по литературным данным, может быть у 10 — 20% пациентов, получающих этот препарат. Положительный тест Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев лечения. Если он не развивается на протяжении 12 месяцев, то его развитие маловероятно при дальнейшем применении этого препарата. Положительный тест Кумбса дозо-зависим, его развитие маловероятно при дозах менее 1 г/сутки. Положительный тест Кумбса, развившийся на фоне лечения Допегитом, может стать отрицательным лишь через несколько недель или месяцев после отмены препарата.
Перед началом курса лечения, а также на 6 и 12 месяц лечения Допегитом следует исследовать количество форменных элементов крови, и выполнить прямой тест Кумбса.
Само по себе наличие предыдущего положительного теста Кумбса или его появление у пациента на фоне лечения не является противопоказанием к терапии Допегитом. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом, следует проверить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса.
Информация о наличии положительного теста Кумбса помогает при оценке перекрестной пробы на совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.
Во время лечения возможны редкие случаи лейкопении, гранулоцитопении и тромбоцитопении. Обычно количество гранулоцитов нормализуется после отмены метилдопы. Тромбоцитопения также носит обратимый характер.
В некоторых случаях может возникнуть лихорадка, сопровождающаяся эозинофилией и нарушениями функции печени. Также может развиться желтуха с или без повышения температуры. Эти симптомы обычно развиваются на 2-ом – 3-ем месяце лечения. В некоторых случаях было установлено, что симптомы были обусловлены холестазом. У некоторых пациентов с нарушениями функции печени брали биопсии. Гистологическое исследование выявило фокальный некроз, характерный для реакции гиперчувствительности.
Перед началом лечения Допегитом и на протяжении первых 6–12 недель курса лечения, а также в любой момент времени при развитии лихорадки неизвестной этиологии, рекомендуется проведение тестов на определение функции печени, а также качественный и количественный анализ крови.
Поэтому при возникновении лихорадки, изменении активности печеночных ферментов или желтухи курс лечения Допегитом следует немедленно прекратить. Если это состояние вызвано реакцией гиперчувствительности, повышение температуры и изменения лабораторных параметров проходят после отмены препарата. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит.
Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует давать с крайней осторожностью.
Пациентам, получающим Допегит, может потребоваться снижение доз анестетиков. Если во время анестезии возникает гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие препараты. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при применении метилдопы.
У некоторых пациентов во время приема Допегита могут возникнуть отеки или увеличение веса тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.
Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры артериальное давление у пациентов, находящихся на гемодиализе, может повышаться.
У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения. В таком случае следует отменить лечение.
Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита пациентам с печеночной порфирией или их близким родственникам.
Допегит может изменить результаты анализа на содержание мочевой кислоты в моче фосфовольфрамокислотным методом, на определение креатинина сыворотки щелочно-пикратным методом и на колориметрическое определение фермента АСТ. До настоящего времени отсутствуют данные о том, что метилдопа изменила результаты спектрофотометрического определения АСТ.
Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, применение Допегита может дать псевдопозитивные результаты, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (ванилилминдальной кислоты) в моче.
Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Беременность и период лактации
При артериальной гипертензии у беременных препарат следует назначать после тщательного медицинского контроля. Имеющиеся данные не выявили признаков повреждения плода или новорожденного.
Препарат можно назначать беременным, женщинам, планирующим беременность и женщинам, у которых имеется возможность беременности, только в случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит возможный риск. Метилдопа проходит через плаценту и определяется в крови пупочного канатика и в грудном молоке. Допегит можно назначать кормящим матерям только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Допегит может обладать седативным эффектом, который, обычно, является преходящим и может наблюдаться либо в начале лечения, либо при повышении дозы. Если у пациентов развиваются симптомы, указывающие на развитие седативного эффекта, то им запрещено управление транспортным средством и выполнение работ, требующих концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, сонливость, слабость, головокружение, тошнота, рвота, атония кишечника, метеоризм, запор, диарея.
Лечение: симптоматическое лечение — промывание желудка, стимуляция рвоты (если прием препарата был недавно). После всасывания препарата можно стимулировать его выведение с почками введением жидкостей. Требуется контроль за частотой сердечных сокращений, минутным объемом крови и объемом крови, электролитным балансом, функциями кишечника и почек, а также функцией головного мозга. По показаниям назначают симпатомиметики (например, адреналин). При подозрении на хроническую передозировку, препарат Допегит следует отменить.
Форма выпуска и упаковка
По 50 таблеток помещают во флаконах из коричневого стекла с полиэтиленовыми крышками, с контролем первого вскрытия и снабженными амортизатором-гармошкой. По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»
1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529
Владелец регистрационного удостоверения
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41
e-mail: egis@egis.kz
| 422596711477976488_ru.doc | 91.5 кб |
| 518031251477977648_kz.doc | 116 кб |
| 10256_14_19_p.pdf | 0.45 кб |
| 10256_14_19_s.pdf | 0.62 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 250 мг: фл 50 шт.
Рег. №: 10256/14/19 от 19.09.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне гладкие, на другой стороне с гравировкой «DOPEGYT», без или почти без запаха.
| 1 таб. | |
| метилдопа | 250 мг |
| метилдопы сесквигидрат 282 мг, |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк, натрия крахмала гликолат (тип А), стеариновая кислота, магния стеарат.
50 шт. — флаконы темного стекла (1) укуп. полиэтил. крышками с контролем первого вскрытия, снабж. амортизатором-гармошкой или медицинской ватой. — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ДОПЕГИТ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2020 году. Дата обновления: 26.01.2020 г.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Антиадренергическое средство центрального действия.
Действующее вещество таблеток Допегит® — метилдопа — является гипотензивным средством центрального действия. Механизм его действия в настоящее время полностью не изучен. При попадании в центральную нервную систему препарат оказывает гипотензивный эффект посредством своего метаболита (альфа-метилнорадреналина) с помощью нескольких предполагаемых механизмов:
— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа-2-рецеторов;
— замещение эндогенного дофамина в дофаминергических нервных окончаниях — в качестве ложного нейромедиатора;
— снижение активности ренина плазмы и сопротивления периферических сосудов;
— подавление фермента ДОФА-декарбоксилазы, что приводит к снижению синтеза норадреналина и снижению концентрации дофамина, серотонина, норадреналина и адреналина в тканях.
Метилдопа не оказывает непосредственного влияния на работу сердца, не снижает минутный объем крови, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтрационную фракцию. В некоторых случаях снижается частота сердечных сокращений. Препарат снижает артериальное давление при положении пациента как лежа, так и стоя, в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.
Фармакокинетика
Всасывание:
Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного тракта является непостоянным и неполным. После приема внутрь биодоступность составляет 25%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа.
Распределение:
Препарат незначительно (менее 20%) связывается с белками плазмы крови.
Биотрансформация:
Место основного и интенсивного метаболизма метилдопы — печень. Активный метаболит препарата — альфа-метилнорадреналин — образуется в центральных адренергических нейронах. Кроме того, известны многие другие метаболиты, которые выводятся почками.
Выведение:
Примерно 2/3 метилдопы выводится почками в виде метилдопы или сульфатного конъюгата, а остальное количество — через кишечник в неизменном виде. Выведение носит двухфазный характер. При нормальной функции почек период полувыведения равен 1,8 ± 0,2 часов. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 часов.
Метилдопа выводится при гемодиализе. Шестичасовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, а при перитонеальном диализе в течение 20-30 часов выводится примерно 22-39%.
Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.
Максимальное снижение артериального давления происходит через 4-6 часов после приема одной дозы внутрь и длится 12-24 часа.
После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 дней. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1-2 дней.
Особые группы пациентов:
Нарушение функции почек
При нарушении функции почек выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью снижения функции почек. При тяжелом нарушении (без гемодиализа) период полувыведения метилдопы увеличивается в 10 раз (см. раздел Режим дозирования).
Реклама
Режим дозирования
Дозировку следует подбирать для каждого пациента индивидуально.
Взрослые
Первоначальная рекомендуемая доза – 250 мг 2-3 раза в сутки в течение первых двух дней. После этого суточная доза может быть повышена или снижена, в зависимости от степени снижения артериального давления, с двухдневными интервалами. Для минимизации седативного побочного эффекта, возможного в течение 2-3 дней в начале курса лечения и при повышении дозы, рекомендуется сначала повышать вечернюю дозу.
Обычная поддерживающая доза составляет 500-2000 мг в сутки за 2-4 приема.
Максимальная суточная доза составляет 3 г. Если при дозе 2 г в сутки не наблюдается эффективное снижение артериального давления, рекомендуется применять комбинацию с другими гипотензивными препаратами.
После 2-3 месяцев лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль артериального давления можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы метилдопы.
После отмены препарата Допегит® артериальное давление возвращается на исходный уровень через 48 часов без явлений ребаунд-эффекта.
Допегит® может применяться и у пациентов, которые уже принимают другие гипотензивные препараты, постепенно отменяя предыдущий препарат. В таких случаях рекомендуемая начальная доза не должна превышать 500 мг в сутки. Для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно повышать с интервалами как минимум в два дня.
Если Допегит® используется как дополнение к начатой гипотензивной терапии, то возможно, будет необходимо изменить дозу гипотензивного препарата, чтобы переход к комбинированной терапии проходил без осложнений.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста лекарственное средство назначается с минимально возможной дозы, а суточная доза не должна превышать 250 мг. При необходимости дозу можно постепенно повышать каждые 2 дня до максимальной суточной дозы 2 г, которую превышать нельзя.
Чаще наблюдаемые у пациентов пожилого возраста синкопе (потеря сознания), вероятно, связанные с повышенной чувствительностью лиц пожилого возраста к препарату и с выраженным сужением просвета кровеносных сосудов, можно избежать, используя более низкие дозы.
Пациенты с нарушением функции почек
Значительная часть метилдопы выводится из организма почками, поэтому пациентам с нарушением почечной функции следует принимать сниженные дозы. При легкой почечной недостаточности (СКФ > 60-89 мл/мин/1,73 м2) следует выдерживать интервал между приемами в 8 часов, при умеренной недостаточности (СКФ = 30-59 мл/мин/1,73 м2) интервал должен быть 8-12 часов, а при тяжелой почечной недостаточности (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2) 12-24 часов.
Поскольку метилдопа выводится при гемодиализе, после этой процедуры больному следует дать дополнительную дозу 250 мг во избежание повышения артериального давления (см. раздел Особые указания).
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Рекомендуемая начальная доза метилдопы у детей составляет 10 мг/кг массы тела в сутки за 2-4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до 65 мг/кг массы тела) с интервалами не менее двух дней до достижения желаемого ответа на лечение. Суточная доза не должна превышать 3 г.
Способ применения
Таблетки для приема внутрь.
Таблетки можно принимать до или после еды.
Побочные действия
В начале лечения или при повышении дозы метилдопы может развиться преходящий седативный эффект, проходящая головная боль, астения, слабость.
Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10),часто (≥1/100 до <1/10) нечасто (≥1/1000 до <1/100) редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), не известно (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).
В каждой частотной группе побочные реакции приводятся в порядке уменьшения серьезности.
Кроме приведенных выше, следующие побочные эффекты также наблюдались во время лечения метилдопой:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Очень часто: положительный тест Кумбса (см. раздел Особые указания);
Редко: гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения;
Частота неизвестна: угнетение костного мозга, положительный тест на антиядерные антитела, клетки красной волчанки (LE), положительная реакция на ревматоидный фактор.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко: миокардит, перикардит;
Частота неизвестна: васкулит, симптомы, характерные для системной красной волчанки; лихорадка, обусловленная приемом лекарственного средства, эозинофилия.
Нарушения со стороны эндокринной системы:
Частота неизвестна: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея.
Нарушения психики:
Частота неизвестна: ночные кошмары, обычно невыраженный, преходящий психоз или депрессия, понижение либидо.
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень редко: паркинсонизм;
Частота неизвестна: периферический парез лицевого нерва, вялость, непроизвольные хореоатетозные движения, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, связанные с гипотензией), головная боль, седация (обычно преходящая), апатия, слабость, головокружение, парестезия.
Нарушения со стороны сердца:
Очень редко: усиление стенокардии;
Частота неизвестна: застойная сердечная недостаточность, отёки, увеличение массы тела, синусовая брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов:
Частота неизвестна: длительное повышение чувствительности каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (при этом рекомендуется понижение дозы), отеки, увеличение массы тела.
Отеки и увеличение массы тела обычно хорошо поддаются лечению диуретиками. Если отеки становятся более выраженными, а также при появлении симптомов сердечной недостаточности лечение метилдопой следует отменить.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Частота неизвестна: заложенность носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень редко: панкреатит;
Частота неизвестна: колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, болезненность или почернение языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость во рту.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко: гепатит, некроз печени;
Частота неизвестна: холестаз, желтуха, нарушения функциональных проб печени (см. раздел Особые указания).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз, экзема, лихеноидные высыпания.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Частота неизвестна: незначительная артралгия с отеками суставов или без, мышечная боль.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы:
Частота неизвестна: импотенция, нарушения эякуляции.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:
Частота неизвестна: повышение остаточного азота крови.
Сообщения о возможных побочных реакциях
Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.
Противопоказания к применению
— гиперчувствительность к действующему веществу препарата (в том числе и изменения в печени, связанные с предыдущим применением метилдопы) или любым из вспомогательных веществ;
— активная стадия заболевания печени (например, активный гепатит или активный цирроз);
— сопутствующая терапия ингибитором моноаминоксидазы (МАО);
— депрессия;
— феохромоцитома (см. раздел Особые указания).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
При гипертензии у беременных метилдопу следует назначать при тщательном медицинском контроле пациенток. Имеющиеся данные не выявили признаков повреждения плода или новорожденного.
Метилдопа проходит через плаценту и определяется в крови пупочного канатика. На основании данных литературы о применении метилдопы во время всех триместров беременности вероятность повреждения плода кажется минимальной.
Несмотря на отсутствие однозначных данных о тератогенности, нельзя исключить возможности повреждений у плода. Таким образом, это лекарственное средство можно назначать беременным, женщинам, планирующим беременность и женщинам, у которых имеется возможность беременности, только в случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит возможный риск.
Период грудного вскармливания
Метилдопа определяется в грудном молоке. Метилдопу можно назначать кормящим матерям только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска.
Применение при нарушениях функции почек
Значительная часть метилдопы выводится из организма почками, поэтому пациентам с нарушением почечной функции следует принимать сниженные дозы. При легкой почечной недостаточности (СКФ > 60-89 мл/мин/1,73 м2) следует выдерживать интервал между приемами в 8 часов, при умеренной недостаточности (СКФ = 30-59 мл/мин/1,73 м2) интервал должен быть 8-12 часов, а при тяжелой почечной недостаточности (СКФ< 30 мл/мин/1,73 м2) 12-24 часов.
Поскольку метилдопа выводится при гемодиализе, после этой процедуры больному следует дать дополнительную дозу 250 мг во избежание повышения артериального давления (см. раздел Особые указания).
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста лекарственное средство назначается с минимально возможной дозы, а суточная доза не должна превышать 250 мг. При необходимости дозу можно постепенно повышать каждые 2 дня до максимальной суточной дозы 2 г, которую превышать нельзя.
Чаще наблюдаемые у пациентов пожилого возраста синкопе (потеря сознания), вероятно, связанные с повышенной чувствительностью лиц пожилого возраста к препарату и с выраженным сужением просвета кровеносных сосудов, можно избежать, используя более низкие дозы.
Применение у детей
Рекомендуемая начальная доза метилдопы у детей составляет 10 мг/кг массы тела в сутки за 2-4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до 65 мг/кг массы тела) с интервалами не менее двух дней до достижения желаемого ответа на лечение. Суточная доза не должна превышать 3 г.
Особые указания
В ходе лечения препаратами, содержащими метилдопу, в редких случаях может развиться гемолитическая анемия. При развитии симптомов, указывающих на гемолитическую анемию, необходимо определить гематокрит и уровень гемоглобина. Если анемия подтверждается, следует провести дальнейшие исследования, подтверждающие гемолиз. Если подтверждается гемолитическая анемия, необходимо немедленно отменить прием метилдопы. После отмены метилдопы гемолитическая анемия быстро прекращается с помощью или без лечения кортикостероидами. Однако в редких случаях наблюдались смертельные исходы. Если гемолитическая анемия вызвана приемом метилдопы, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат.
У некоторых пациентов, принимающих метилдопу в течение длительного периода времени, может наблюдаться положительный тест Кумбса. По данным литературы, у пациентов, получающих этот препарат, частота положительного теста Кумбса может составлять 10-20%. Положительный тест Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев лечения. Если он не развивается на протяжении 12 месяцев, то его развитие маловероятно при дальнейшем применении этого препарата. Положительный тест Кумбса дозозависим, его развитие маловероятно при дозах менее 1 г/сутки. Положительный тест Кумбса на фоне лечения метилдопой, станет отрицательным лишь через несколько недель или месяцев после отмены препарата.
Перед началом курса лечения, а также на 6 и 12 месяце лечения метилдопой следует исследовать количество форменных элементов крови, и выполнить прямой тест Кумбса.
Само по себе наличие предыдущего положительного теста Кумбса или его появление у пациента на фоне лечения не является противопоказанием к терапии метилдопой. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения метилдопой, следует проверить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса.
Информация о наличии положительного теста Кумбса помогает при оценке перекрестной пробы на совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему метилдопу, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости. В таких случаях необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.
Во время лечения возможны редкие случаи лейкопении, гранулоцитопении и тромбоцитопении. Обычно количество гранулоцитов нормализуется после отмены метилдопы. Также сообщалось о редких случаях обратимой тромбоцитопении.
У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии лекарственным средством наблюдалась лихорадка, которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышением активности «печеночных» трансаминаз. Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи. Желтуха обычно появляется в течение первых двух — трех месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз. В очень редких случаях у пациентов развивался некротический гепатит со смертельным исходом. Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для реакции гиперчувствительности.
Перед началом лечения метилдопой и на протяжении первых 6-12 недель курса лечения, а также в любой момент времени при развитии лихорадки неизвестной этиологии, рекомендуется проведение тестов на определение функции печени, а также качественный и количественный общий анализ крови с лейкоформулой.
При возникновении лихорадки, изменении активности печеночных ферментов или появлении желтухи курс лечения метилдопой следует немедленно прекратить. Если это состояние вызвано реакцией гиперчувствительности, повышение температуры и изменения лабораторных параметров проходят после отмены препарата. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать метилдопу.
Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.
Пациентам, получающим метилдопу, может быть необходимо снижение доз анестетиков. Если во время анестезии возникает гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие препараты. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность во время приема метилдопы (см. раздел Лекарственное взаимодействие).
У некоторых пациентов во время приема метилдопы могут возникнуть отеки или увеличение массы тела. При этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение метилдопой нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.
Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры артериальное давление у пациентов, находящихся на гемодиализе, может повышаться (см. разделы Режим дозирования и Фармакокинетика).
У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения (см. раздел Побочное действие). В таком случае следует отменить лечение.
Чрезвычайная осторожность требуется при назначении метилдопы больным печеночной порфирией или их близким родственникам.
Метилдопа может изменить результаты анализа на содержание мочевой кислоты в моче фосфовольфрамокислотным методом, результаты определения креатинина сыворотки щелочно-пикратным методом и колориметрическое определение фермента АСТ. До настоящего времени отсутствуют данные о том, что метилдопа изменяла результаты спектрофотометрического определения АСТ.
Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, метилдопа может дать псевдопозитивные результаты, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (ванилилминдальной кислоты) в моче.
В редких случаях при контакте с воздухом моча может потемнеть, что может быть связано с распадом метилдопы и ее метаболитов.
Во время приема метилдопы запрещается употребление алкогольных напитков (см. раздел Лекарственное взаимодействие).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Метилдопа может обладать седативным эффектом, который, обычно, является преходящим и может наблюдаться либо в начале лечения, либо при повышении дозы. Если у пациентов развиваются симптомы, указывающие на развитие седативного эффекта, то им запрещено вождение транспортных средств и выполнение работ, требующих концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы острой передозировки: выраженное резкое снижение артериального давления, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, головокружение, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.
Лечение: вскоре после передозировки — промывание желудка, стимуляция рвоты могут снизить количество всосавшегося препарата. Специфический антидот отсутствует. Метилдопа выводится из организма с помощью гемодиализа. При передозировке следует проводить симптоматическое лечение. После того, как препарат всосется, можно стимулировать его выведение почками введением жидкостей в форме инфузии. Следует тщательно наблюдать за частотой сердечных сокращений, минутным объемом крови и общим объемом крови, электролитным балансом, функциями кишечника и почек, а также функцией головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, адреналин).
При подозрении на хроническую передозировку, препарат Допегит® следует отменить.
Лекарственное взаимодействие
Допегит® нельзя применять одновременно со следующими препаратами:
• ингибиторы МАО (см. раздел Противопоказания).
Одновременное применение со следующими препаратами требует особой осторожности:
Препараты, снижающие гипотензивный эффект препарата Допегит®:
• симпатомиметики (повышенная прессорная реакция);
• трициклические антидепрессанты;
• фенотиазины (в то же время возможен и аддитивный гипотензивный эффект);
• пероральные препараты железа (сульфат и глюконат железа/II) (они могут снизить биодоступность метилдопы);
• нестероидные противовоспалительные препараты;
• эстрогенные препараты.
Препараты, усиливающие гипотензивный эффект препарата Допегит®:
• другие гипотензивные препараты (возможна суммация гипотензивных эффектов);
• анестетики (см. раздел Особые указания).
Метилдопа и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга:
• литий (опасность усиления токсичности лития);
• леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС);
• алкоголь и другие препараты, угнетающие ЦНС (усиление угнетения ЦНС);
• антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения);
• бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина);
• галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций — дезориентация и замедление процесса мышления).
Контакты для обращений
ЭГИС ЗАО, представительство, (Венгрия)
Представительство в Республике Беларусь
220053 Минск, пер. Ермака 6а
Тел.: (375-17) 380-00-80, 227-35-51/52
Факс: (375-17) 227-35-53 (работает в автоматическом режиме)
info@egis.by
Действующее вещество таблеток Допегит® – метилдопа – является лекарственным средством, понижающим артериальное давление, путем воздействия на центральную нервную систему. Допегит® применяется для лечения артериальной гипертензии.
• если у Вас аллергия на действующее вещество (метилдопу) или любое из вспомогательных веществ, приведенных в разделе Сосьав;
• если у Вас активное заболевание печени (острый гепатит, цирроз);
• если метилдопа ранее вызвала у Вас поражение печени;
• если Вы одновременно получаете ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (например, моклобемид) для лечения депрессии, болезни Паркинсона или болезни Альцгеймера (селегилин);
• если Вы страдаете депрессией;
• если Ваш лечащий врач обнаружил у Вас особую опухоль надпочечников (феохромоцитому).
Если Вы не точно знаете свои заболевания или принимаемые препараты, обратитесь за советом к врачу.
Проконсультируйтесь с Вашим врачом или фармацевтом перед началом приема препарата Допегит® таблетки.
Если у Вас имеется одно из перечисленных ниже состояний, перед началом приема препарата Допегит® таблетки обязательно проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом:
• если у Вас были ранее обнаружены заболевания печени или отклонения ее функциональных проб;
• если Вы страдаете заболеванием почек;
• если Вы получаете лечение гемодиализом;
• если у Вас запланирована хирургическая операция под общей анестезией;
• если у Вас ранее был инсульт;
• если Вы или кто-то из Ваших родственников страдает особым заболеванием обмена веществ (печеночной порфирией).
Препарат Допегит® таблетки может повлиять на результаты некоторых лабораторных исследований, поэтому перед переливанием крови и перед проведением диагностического теста на особую опухоль надпочечников (феохромоцитому) обязательно сообщите Вашему лечащему врачу, что Вы принимаете таблетки Допегит®.
Перед началом приема таблеток Допегит®, а затем на 6-12 неделях лечения или в любой момент времени в случае повышения температуры тела или развития желтухи Ваш лечащий врач может назначить Вам анализ крови и анализы для определения функции печени. Очень важно, чтобы Вы прошли эти необходимые для Вас исследования.
Сообщите Вашему лечащему врачу или фармацевту о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете в настоящее время, недавно принимали или планируете принимать.
Этот препарат нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО (например, моклобемидом, назначаемым для лечения депрессии, или селегилином, средством для лечения болезней Паркинсона и Альцгеймера).
Некоторые препараты могут ослабить гипотензивный эффект таблеток Допегит®, поэтому их одновременное применение требует особой осторожности и должно осуществляться под тщательным медицинским контролем:
• некоторые препараты, назначаемые для лечения простуды, кашля и астмы, содержащие такие вещества, как адреналин, эфедрин, псевдоэфедрин;
• некоторые препараты, назначаемые для лечения депрессии (например, имипрамин, амитриптилин);
• препараты для лечения некоторых психических заболеваний (например, хлорпромазин и трифторперазин);
• препараты железа для приема внутрь (глюконат железа и сульфат железа снижают всасывание метилдопы);
• препараты для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, лихорадки и боли (например, пироксикам, диклофенак и напроксен);
• эстрогены (препараты, содержащие женские половые гормоны).
Одновременный прием других препаратов может усилить гипотензивный эффект таблеток Допегит®:
• другие лекарственные средства для понижения артериального давления;
• средства для общей анестезии.
Одновременный прием препарата Долегит® и перечисленных ниже препаратов может изменить терапевтический эффект каждого из них и добавить новые нежелательные эффекты. Поэтому их совместный прием требует особой осторожности:
• литий (назначается врачом для лечения психических заболеваний);
• леводопа (назначается врачом для лечения болезни Паркинсона);
• седативные, снотворные, некоторые противоаллергические средства и алкоголь (они усиливают успокоительный эффект препарата Допегит® и понижают концентрацию внимания);
• антикоагулянты (например, аценокумарол) – их применение одновременно с таблетками Допегит® повышает риск кровотечения;
• бромокриптин (назначается врачом для повышения уровня гормона роста и/или пролактина (гормона, действующего на яичники и способствующего выделению молока);
• галоперидол (назначается врачом для лечения некоторых психиатрических заболеваний).
Прием препарата Допегит® таблетки с пищей, напитками и алкоголем
Во время лечения этим препаратом употребление алкогольных напитков запрещается.
Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете беременность, сообщите об этом Вашему лечащему врачу или фармацевту до начала применения этого препарата.
Беременность
Несмотря на то, что имеющиеся ограниченные данные не подтверждают неблагоприятного влияния метилдопы на беременность, развитие плода или на новорожденных, препарат Допегит® таблетки можно назначать беременным, только в случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит возможный риск.
Грудное вскармливание
Активное вещество этого препарата выделяется в грудное молоко. Поэтому кормящие матери могут применять этот препарат только по назначению врача после тщательного анализа возможного риска и пользы.
Проконсультируйтесь с врачом перед приемом любого лекарственного средства, если Вы беременны или кормите ребенка грудью.
В начале курса лечения и при повышении дозы может наблюдаться седативный эффект. Если Вы заметили такой эффект (развитие сонливости, головокружений и понижение концентрации внимания) на протяжении периода времени, определяемого врачом, не следует водить автомобиль и выполнять работу, связанную с повышенной концентрацией внимания. В дальнейшем степень ограничений врач установит для каждого пациента индивидуально.
Всегда принимайте таблетки Допегит® строго по назначению врача. При любом сомнении обращайтесь к врачу или фармацевту.
Режим дозирования
Взрослые
Первоначальная рекомендуемая доза препарата составляет 250 мг (одна таблетка) 2-3 раза в день в течение первых двух дней. Ваш лечащий врач может постепенно увеличивать дозу в зависимости от степени снижения артериального давления, с интервалами не менее двух дней.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 500-2000 мг в сутки (2-8 таблеток Допегит®), которые следует принимать в 2-4 приема.
Первый раз повышенную дозу рекомендуется принимать вечером.
Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.
Специальные группы пациентов
Пожилые пациенты
Лечение пожилых пациентов следует начинать с минимальной возможной дозы (одна таблетка (250 мг) Допегит® 1 раз в день). Ваш лечащий врач может постепенно увеличивать дозу в зависимости от степени снижения артериального давления. Суточная доза не должна превышать 2 г (8 таблеток).
Пациенты с нарушением функции почек
При нарушении функции почек Ваш лечащий врач понизит дозу препарата Допегит® в соответствии со степенью почечной недостаточности. Ваш лечащий врач также может уменьшить и частоту приема таблеток. При незначительном нарушении почечной функции между приемом двух таблеток должно пройти не менее 8 часов, при средне выраженном – не менее 8-12 часов, а при тяжелом нарушении – 12-24 часа.
При лечении гемодиализом (для восполнения нарушенной почечной функции) метилдопа выводится из организма, таким образом, после окончания процедуры гемодиализа рекомендуется принять дополнительную таблетку препарата Допегит® (250 мг) с целью предотвращения повышения артериального давления.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Детям врач назначает дозу препарата на основании массы тела ребенка. Рекомендуемая начальная доза метилдопы составляет 10 мг/кг массы тела в сутки за 2-4 приема. При необходимости суточную дозу у детей и подростков можно постепенно повышать (максимально до 65 мг/кг массы тела) с интервалами не менее двух дней. Суточная доза не должна превышать 3 г.
Способ применения
Таблетки для приема внутрь.
Таблетки следует принимать целиком, до или после еды.
Если Вы приняли больше таблеток Допегит®, чем назначено, немедленно обратитесь к Вашему лечащему врачу или в отделение экстренной помощи ближайшей больницы. Возьмите с собой эту инструкцию и оставшиеся таблетки, чтобы показать врачу.
Симптомы значительной передозировки: внезапное снижение артериального давления, выраженная сонливость, слабость, брадикардия (редкий пульс), головокружение, запор, вздутие живота, скопление газов в кишечнике, диарея, тошнота, рвота.
Если Вы забыли принять таблетку Допегит®
Не принимайте двойную дозу препарата Допегит® для компенсации пропущенной дозы. Это не возместит пропущенную дозу, но лишь повысит риск передозировки. Продолжайте лечение в обычном режиме.
Если Вы прекратили принимать таблетки Допегит®
Лечение препаратом Допегит® является длительным.
Несмотря на то, что после отмены препарата артериальное давление в течение 48 часов возвращается к исходному и не наблюдается внезапного повышения давления, не прекращайте прием таблеток Допегит®, так как это может привести к рецидиву вашего заболевания.
Если у Вас возникнут дополнительные вопросы, обратитесь к Вашему лечащему врачу или фармацевту.
Как и все лекарственные средства, данный препарат может вызывать побочные реакции, однако они возникают не у всех пациентов.
В начале лечения и при повышении дозы в качестве преходящих побочных реакций могут наблюдаться: сонливость, головокружение, снижение концентрации внимания, головная боль, слабость, чувство потери сил.
Немедленно обратитесь к врачу при появлении любого из следующих симптомов:
• бледность, слабость;
• небольшие красные кровоизлияния на всем теле, черный стул или кровь в моче;
• необычное или длительное кровотечение, кровоизлияния;
• желтушность склер глаз и кожи, потемнение мочи;
• выраженная утомляемость;
• учащение или удлинение приступов боли в груди (стенокардии);
• одышка (затрудненное дыхание), отек ног, увеличение массы тела;
• образование пузырьков или шелушение кожи.
Такие симптомы могут быть следствием побочных эффектов препарата на органы кроветворения, реакций гиперчувствительности (аллергии) или сердечной недостаточности. Эти состояния могут иметь тяжелый исход. Если Вы выполняете рекомендации врача, проходите назначенные лабораторные исследования и обращаетесь к врачу немедленно после появления любого из вышеописанных побочных явлений, Вы можете избежать тяжелых последствий.
При применении препарата Допегит®, кроме вышеприведенных могут также наблюдаться следующие побочные реакции:
Нарушения со стороны иммунной системы (система защиты организма от инфекций):
Заболевание соединительной ткани (системная красная волчанка), сопровождающееся поражением различных органов и частым развитием кожных симптомов (покраснение кожи лица в виде «бабочки»), воспаления сосудов, в очень редких случаях (менее чем у 1 из 10 000 пациентов), воспаление сердечной мышцы (миокардит) или внешней оболочки сердца (перикардит) (менее чем у 1 из 10 000 пациентов).
Нарушения со стороны желез внутренней секреции (эндокринной системы):
Набухание молочных желез, выделение молока, прекращение менструаций у женщин.
Нарушения психики:
Кошмарные сны, спутанность сознания, депрессия, понижение полового влечения.
Нарушения со стороны нервной системы:
Парез лицевого нерва, апатия, непроизвольные движения, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (нарушения речи или зрения, слабость конечностей на одной стороне тела), головокружение, нарушения чувствительности (покалывание), в очень редких случаях (менее чем у 1 из 10 000 пациентов), развитие симптомов, характерных для болезни Паркинсона (тремор, ригидность мышц, шаркающая походка).
Нарушения со стороны сердца:
Сдавливающая боль в груди (ухудшение стенокардии), застойная сердечная недостаточность, уменьшение частоты пульса.
Нарушения со стороны сосудов:
Головокружение при вставании, отеки, увеличение массы тела.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Заложенность носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Воспаление толстой кишки, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, болезненность или почернение языка, тошнота, запор, болезненность или вздутие живота, скопление газов в кишечнике, сухость во рту, в очень редких случаях (менее чем у 1 из 10 000 пациентов) воспаление поджелудочной железы, сопровождающееся резкой болью в животе и рвотой.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Зудящие, влажные (похожие на экзему) или зудящие ярко-красные (лихеноидные) кожные высыпания.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Незначительная боль в суставах с отеком или без отека суставов, мышечная боль.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Частота неизвестна: импотенция, нарушения семяизвержения.
Сообщение о побочных эффектах
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе, на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранить при температуре не выше 25° С, в недоступном для детей месте!
Срок годности указан на упаковке.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности считается последний день указанного месяца.
Не используйте этот препарат, если Вы заметили явные признаки ухудшения его качества.
Отпускается по рецепту врача.
Что содержит каждая таблетка препарата Допегит®
Действующее вещество: каждая таблетка содержит по 250 мг безводной метилдопы (в форме 282 мг метилдопы сесквигидрата).
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк, натрия крахмалгликолят (тип А), стеариновая кислота, магния стеарат.
Белые или серовато-белые, круглые плоские таблетки с фаской, на одной стороне гладкие, на другой стороне с гравировкой DOPEGYT, без или почти без запаса.
По 50 таблеток во флаконах из коричневого стекла, укупоренных полиэтиленовым крышками с контролем первого вскрытия, снабженными амортизатором-гармошкой или во флаконах из коричневого стекла, укупоренных полиэтиленовыми крышками и медицинской ватой.
Каждый флакон упакован в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению для пациентов.
Информация о производителе
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38
ВЕНГРИЯ
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» в Республике Беларусь 220053, г. Минск, пер. Ермака, д. 6А
Контактные телефоны: (017) 380-00-80, факс (017)227-35-53
Электронная почта: info@egis.by