Описание препарата Достинекс® (таблетки, 0.5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2017 году
Дата согласования: 13.09.2017
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
13.09.2017
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| каберголин | 0,5 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза — 75,9 мг; лейцин — 3,6 мг |
Описание лекарственной формы
Белые плоские продолговатые таблетки с маркировкой «Р» и «U», разделенные насечкой с одной стороны и «700» с короткими насечками сверху и снизу числа — с другой стороны.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
гипопролактинемическое, дофаминомиметическое.
Фармакодинамика
Каберголин является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с дозами для снижения уровня пролактина в сыворотке каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов.
Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7–28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14–21 дня — у женщин в послеродовом периоде.
Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияние на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым, как в отношении выраженности, так и длительности действия.
К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение АД. При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.
Фармакокинетика
Каберголин быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0,5–4 ч, связь с белками плазмы крови составляет 41–42%. T1/2 каберголина, оцениваемый по скорости выведения почками, составляет 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у пациенток с гиперпролактинемией. Вследствие длительного T1/2, Css достигается через 4 нед. Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18 и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2–3%. Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4–6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.
Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.
Показания
предотвращение физиологической лактации после родов;
подавление уже установившейся послеродовой лактации;
лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;
пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром пустого турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Противопоказания
повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также любым алкалоидам спорыньи;
нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;
при длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология — сужение и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ), проведенным до начала терапии;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
применение у детей и подростков в возрасте до 16 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены).
С осторожностью
Как и другие производные спорыньи, Достинекс® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях: артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск); тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно; пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения; тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз); тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе); одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической артериальной гипотензии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса® у беременных женщин не проводилось, назначение препарата во время беременности возможно только в случаях крайней необходимости, с учетом соотношения польза/риск для женщины и плода.
Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом®, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.
По имеющимся данным, применение препарата Достинекс® в дозе 0,5–2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.
Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса® для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс® противопоказан пациенткам, планирующим грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды.
Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 табл. по 0,5 мг), в первый день после родов.
Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 табл.) 2 раза в сутки через каждые 12 ч в течение двух дней (общая доза — 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза препарата Достинекс® не должна превышать 0,25 мг.
Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 табл. по 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 табл. по 0,5 мг, например в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно — на 0,5 мг — с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг/нед. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг/нед.
У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию препаратом Достинекс® в более низкой дозе (например по 0,25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы, с последующим более постепенным ее увеличением (например увеличение на 0,25 мг/нед каждые 2 нед).
Побочные действия
В ходе клинических исследований с применением Достинекса® для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0,25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Достинекса® в течение 6 мес в дозе 1–2 мг/нед, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали в основном в течение первых 2 нед терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса®. Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести — слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. По крайней мере однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.
Наиболее частые побочные действия представлены ниже.
Со стороны ССС: ощущение сердцебиения; редко — ортостатическая гипотензия (при длительном применении Достинекс® обычно оказывает гипотензивное действие); возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3–4 дней после родов (сАД — не менее чем на 20 мм рт.ст., дАД — не менее чем 10 мм рт.ст.).
Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.
Прочие: мастодиния, дисменорея, носовое кровотечение, ринит, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс® может оказывать сосудосуживающее действие), нарушение зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах.
При длительной терапии с применением препарата Достинекс® отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня Hb в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.
В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы также следующие побочные действия, связанные с приемом каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени и отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия, патологическое пристрастие к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо, агрессивность, психотические расстройства, перикардит, приступы внезапного засыпания, снижение или увеличение массы тела, заложенность носа.
Взаимодействие
Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих ЛС во время длительной терапии препаратом Достинекс® не рекомендуется.
Поскольку каберголин оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (в т.ч. фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. они могут ослабить действие каберголина, направленное на снижение концентрации пролактина.
Как и другие производные спорыньи, каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например эритромицин), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.
Передозировка
Симптомы: развитие симптомов гиперстимуляции дофаминовых рецепторов — тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая артериальная гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.
Лечение: проведение вспомогательных мероприятий, направленных на выведение препарата (промывание желудка), и при необходимости поддержание АД. Возможно назначение антагонистов дофамина.
Особые указания
Перед назначением препарата Достинекс® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.
Кроме того, следует провести оценку состояния ССС, включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.
Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготониновыми агонистами дофамина. Поэтому Достинекс® не следует применять у пациентов с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или дыхания, связанными с фиброзными изменениями или такими состояниями в анамнезе. Следует отменить прием препарата в случае обнаружения признаков появления или ухудшения регургитации крови, сужения просвета клапанов или утолщения створок клапанов (см. «Противопоказания»).
Было установлено, что скорость оседания эритроцитов возрастает при развитии плеврального выпота или фиброза. В случае обнаружения необъяснимого увеличения СОЭ рекомендуется выполнить рентгенографическое исследование грудной клетки. В постановке диагноза также может помочь исследование концентрации креатинина в плазме крови, оценка почечной функции. После прекращения приема препарата Достинекс® у пациентов с наличием плеврального выпота/плеврального фиброза или вальвулопатии отмечалось улучшение симптомов.
Неизвестно, может ли каберголин ухудшать состояние пациентов с признаками регургитации крови. Каберголин не следует применять при выявлении фиброзных поражений клапанного аппарата сердца (см. «Противопоказания»).
Фибротические нарушения могут развиваться бессимптомно. В связи с этим следует регулярно контролировать состояние пациентов, получающих длительную терапию каберголином, и обращать особое внимание на следующие симптомы:
— плевро-легочные нарушения: такие как одышка, затруднение дыхания, непроходящий кашель или боль в грудной клетке;
— почечная недостаточность или обструкция сосудов мочеточников или органов брюшной полости, которые могут сопровождаться болью в боку или в области поясницы и отеками нижних конечностей, любые припухлости или болезненность при дотрагивании в области живота, что может свидетельствовать о развитии ретроперитонеального фиброза;
— перикардиальный фиброз и фиброз створок клапанов сердца часто манифестируют сердечной недостаточностью. В связи с этим необходимо исключить фиброз створок клапанов сердца (и констриктивный перикардит) при появлении симптомов сердечной недостаточности.
Следует регулярно проводить мониторинг состояния пациента на предмет развития фибротических нарушений. Первый раз ЭхоКГ должна быть проведена через 3–6 мес после начала терапии. Затем данное исследование необходимо проводить в зависимости от клинической оценки состояния пациента, уделяя особое внимание симптомам, описанным выше, как минимум каждые 6–12 мес терапии.
Необходимость других методов мониторинга (например физикальное обследование, включая аускультацию сердца, рентгенографию, КТ) оценивается индивидуально для каждого пациента.
При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.
После того как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2–4 нед лечения.
После отмены препарата Достинекс® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 мес после отмены препарата Достинекс®.
Достинекс® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 нед в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня.
Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения препаратом Достинекс®, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
Достинекс® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом.
При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.
Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу препарата Достинекс® или прекратить терапию.
Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось. Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациенты, принимающие препарат Достинекс®, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и другой потенциально опасной деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 0,5 мг. По 2 или по 8 табл. во флаконе темного стекла I типа, закрытом навинчивающейся алюминиевой крышкой с пластиковой вставкой, содержащей подсушивающий агент и пористую бумагу на дне. 1 фл. помещен в картонную пачку.
По 2 или по 8 табл. во флаконе из ПЭВП, закрытом навинчивающейся крышкой из полипропилена с пластиковой вставкой, содержащей подсушивающий агент. 1 фл. помещен в картонную пачку.
Производитель
«Пфайзер Италия С.р.л.», Италия.
Юридический адрес: Локалита Марино дель Тронто, 63100, Асколи Пичено, Италия.
Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Пфайзер». 123317, Москва, Пресненская наб., 10, БЦ «Башня на набережной», блок С.
Тел.: (495) 287-50-00, факс: (495) 287-53-00.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Достинекс® (Dostinex®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Достинекс®
💊 Состав препарата Достинекс®
✅ Применение препарата Достинекс®
📅 Условия хранения Достинекс®
⏳ Срок годности Достинекс®
Описание лекарственного препарата
Достинекс®
(Dostinex®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2021 года.
Дата обновления: 2020.10.20
Код ATX:
G02CB03
(Каберголин)
Лекарственная форма
| Достинекс® |
Таб. 0.5 мг: 2 или 8 шт. рег. №: П N013905/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Достинекс®
Таблетки белые, плоские, продолговатые, с маркировкой «Р» и «U», разделенными насечкой с одной стороны и «700» с короткими насечками сверху и снизу от центрального числа «0» — с другой стороны.
Вспомогательные вещества: лактоза — 75.9 мг, лейцин — 3.6 мг.
2 шт. — флаконы темного стекла типа I (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
8 шт. — флаконы темного стекла типа I (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
2 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
8 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Каберголин — допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме в дозах, превышающих таковые для снижения концентрации пролактина в плазме крови, каберголин оказывает центральное допаминергическое действие, вследствие стимуляции допаминовых D2-рецепторов.
Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дня — у женщин в послеродовом периоде.
Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие каберголина является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.
К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение АД. При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.
Фармакокинетика
Всасывание
Каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови после однократного приема внутрь в дозе от 0.5 мг до 1.5 мг составляет 30-70 пг/мл и достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность каберголина неизвестна. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%.
Метаболизм
Основным идентифицированным в моче метаболитом каберголина является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы, концентрация 3 дополнительных метаболитов — менее 3% от дозы. Метаболиты обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина в сравнении с каберголином.
Выведение
T1/2, оцениваемый по скорости выведения почками, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией. Вследствие длительного Т1/2 состояние равновесной концентрации каберголина достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема каберголина в моче и кале обнаруживается соответственно около 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.
Показания препарата
Достинекс®
- предотвращение физиологической лактации после родов;
- подавление установившейся послеродовой лактации;
- лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею;
- пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Режим дозирования
Принимают внутрь, во время еды.
Предотвращение лактации: 1 мг (2 таб. по 0.5 мг) однократно в первый день после родов (предпочтительно с первым приемом пищи после родов).
Подавление установившейся лактации: 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут через каждые 12 ч в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска ортостатической артериальной гипотензии у женщины, однократная доза каберголина не должна превышать 0.25 мг.
Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0.5 мг в неделю в 1 прием (1 таб. 0.5 мг) или 2 приема (по 1/2 таб. 0.5 мг, например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно — на 0.5 мг с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза, как правило, составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.
У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию каберголином в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных нежелательных реакций возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением (например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели).
При увеличении дозы пациенты должны проходить регулярное обследование для установления наименьшей эффективной дозы каберголина. Рекомендуется, как минимум 1 раз в месяц, определение концентрации пролактина в плазме крови, т.к. нормализация его концентрации обычно наступает в течение 2-4 недель после подбора эффективной дозы каберголина.
После отмены каберголина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у некоторых пациенток наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в плазме крови в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение, по меньшей мере, 6 месяцев после прекращения терапии.
Эффективность и безопасность применения каберголина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлены.
В связи с показаниями к применению каберголина, опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста крайне ограничен. Имеющиеся данные не указывают на наличие особого риска.
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени следует применять каберголин в более низких дозах (см. раздел «Особые указания»).
Побочное действие
В ходе клинических исследований с применением каберголина для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) нежелательные реакции отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении каберголина в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота нежелательных реакций составляла 68%. Нежелательные реакции возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены каберголина. Нежелательные реакции обычно были преходящими, по степени тяжести — слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно в ходе терапии тяжелые нежелательные реакции отмечались у 14% пациентов; из-за побочных реакций лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.
Возможные нежелательные реакции при применении каберголина распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности.
Психические нарушения: часто — депрессия; нечасто — повышение либидо; частота неизвестна — агрессивность, бред, гиперсексуальность, игровая зависимость/патологическая склонность к азартным играм, психотические расстройства, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль, головокружение/вертиго; часто — сонливость; нечасто — преходящая гемианопсия, синкопе (кратковременный обморок с потерей сознания), парестезия; частота неизвестна — приступы внезапного засыпания, тремор.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна — нарушения зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — поражение клапанов сердца (вальвулопатия), в т.ч. регургитация, и соответствующие нарушения (перикардит и выпот в перикард); часто — при длительном применении каберголин обычно оказывает гипотензивное действие, в некоторых случаях может иметь место ортостатическая артериальная гипотензия, «приливы»; нечасто — ощущение сердцебиения, спазм сосудов верхних и нижних конечностей, обморок; частота неизвестна — стенокардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, плевральный выпот, фиброз (фиброз легких), носовое кровотечение; очень редко — плевральный фиброз; частота неизвестна — нарушения дыхания, дыхательная недостаточность, плеврит и боль в грудной клетке.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, диспепсия, гастрит, боль в животе; часто — запор, рвота; редко — боль в эпигастральной области.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — судороги нижних конечностей.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто — мастодиния.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — астения, повышенная утомляемость; нечасто — отеки, периферические отеки.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — бессимптомное снижение АД (систолического — не менее чем на 20 мм рт.ст.; диастолического — не менее чем на 10 мм рт.ст.); нечасто — возможно уменьшение содержания гемоглобина у женщин с аменореей в первые месяцы после возобновления менструаций; редко — отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей при длительной терапии с применением каберголина; частота неизвестна — увеличение активности КФК, отклонения от нормы показателей функции печени.
Расстройства импульсного контроля: патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность, склонность к неадекватным тратам или компульсивным покупкам, булимическое переедание и булимия могут возникать у пациентов, получающих терапию агонистами допаминовых рецепторов, включая каберголин.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к каберголину и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи;
- фиброзные изменения в легких, перикарде или забрюшинном пространстве в анамнезе;
- при длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология — сужение и стеноз клапана), подтвержденные ЭхоКГ- исследованием, проведенным до начала терапии;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
- беременность (в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности применения каберголина);
- период грудного вскармливания (в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности применения каберголина).
С осторожностью
Как и другие производные спорыньи, каберголин следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:
- артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (каберголин назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);
- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
- пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
- печеночная недостаточность тяжелой степени (рекомендуется применение более низких доз);
- тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
- одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Адекватных контролируемых клинических исследований по применению каберголина у беременных не проводилось. Исследования на животных не продемонстрировали тератогенного действия каберголина, но были выявлены снижение фертильности и эмбриотоксичность. Результаты 12-летнего обсервационного исследования влияния каберголина на исходы беременности показали, что в 6.6% (17 беременностей из 256) привели к серьезным врожденным порокам развития или преждевременному прерыванию беременности (наиболее частыми были пороки развития костно-мышечной системы, сердца и легких). Информации в отношении перинатальных расстройств или долгосрочных наблюдений развития новорожденных, матери которых принимали каберголин во время беременности, нет. В связи с этим терапия каберголином в период беременности возможна только в случаях крайней необходимости, с учетом тщательной оценки соотношения «польза-риск» для женщины и плода.
Учитывая длительный Т1/2 каберголина и ограниченные данные о действии каберголина на плод, пациентки, планирующие беременность, должны прекратить его прием за месяц до планируемой даты беременности. В случае наступления беременности на фоне терапии каберголином, прием препарата следует прекратить после подтверждения беременности.
Период грудного вскармливания
Каберголин проникает в молоко лактирующих крыс; сведений о проникновении каберголина в грудное молоко человека нет. Тем не менее, при отсутствии достаточного эффекта применения каберголина для предотвращения или подавления лактации от грудного вскармливания следует отказаться.
Т.к. каберголин предотвращает лактацию, прием препарата пациенткам с гиперпролактинемией, планирующим грудное вскармливание, противопоказан.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Не рекомендуется применение каберголина у пациентов с нарушением функции почек в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности каберголина в данной популяции пациентов.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 16 лет.
Применение у пожилых пациентов
В связи с показаниями к применению каберголина, опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста крайне ограничен.
Особые указания
Перед назначением терапии каберголином с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.
Перед началом длительной терапии каберголином все пациенты должны пройти обследование сердечно-сосудистой системы, включая ЭхоКГ (с целью исключения бессимптомно протекающих пороков сердца). Кроме того, целесообразно определение СРБ или других маркеров воспаления, рентгенография грудной клетки, исследование функции легких и функции почек.
Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготониновыми агонистами допамина. Поэтому каберголин не следует применять у пациентов с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или дыхания, связанными с фиброзными изменениями или с такими состояниями в анамнезе. Следует отменить прием препарата в случае обнаружения признаков появления или ухудшения регургитации крови, сужения просвета клапанов или утолщения створок клапанов.
Было установлено, что СОЭ возрастает при развитии плеврального выпота или фиброза. В случае обнаружения необъяснимого увеличения СОЭ рекомендуется выполнить рентгенографическое исследование грудной клетки. В постановке диагноза также может помочь исследование концентрации креатинина в плазме крови, оценка функции почек. После прекращения приема каберголина у пациентов с наличием плеврального выпота/плеврального фиброза или вальвулопатии отмечалось улучшение симптомов.
Неизвестно, может ли каберголин ухудшать состояние пациентов с признаками регургитации крови. Каберголин не следует применять при выявлении фиброзных поражений клапанного аппарата сердца.
Фибротические нарушения могут развиваться бессимптомно. В связи с этим следует регулярно контролировать состояние пациентов, получающих длительную терапию каберголином и обращать особое внимание на следующие симптомы:
- плевро-легочные нарушения: такие как одышка, затруднение дыхания, непроходящий кашель или боль в грудной клетке;
- почечная недостаточность или обструкция сосудов мочеточников или органов брюшной полости, что может сопровождаться болью в боку или в области поясницы и отеками нижних конечностей, любые припухлости или болезненность при пальпации в области живота, что может свидетельствовать о развитии ретроперитонеального фиброза;
- перикардиальный фиброз и фиброз створок клапанов сердца часто манифестируют сердечной недостаточностью. В связи с этим необходимо исключить фиброз створок клапанов сердца (и констриктивный перикардит) при появлении симптомов сердечной недостаточности.
Следует регулярно проводить мониторинг состояния пациента на предмет развития фибротических нарушений. Первый раз ЭхоКГ должна быть проведена через 3-6 месяцев после начала терапии. Затем данное исследование необходимо проводить в зависимости от клинической оценки состояния пациента, уделяя особое внимание симптомам, описанным выше, как минимум каждые 6-12 месяцев терапии.
Необходимость других методов мониторинга (например, физикальное обследование, включая аускультацию сердца, рентгенографию, компьютерную томографию) оценивается индивидуально для каждого пациента.
Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. До начала применения каберголина следует исключить беременность. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения каберголином, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени для длительной терапии следует применять каберголин в низких дозах. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд-Пью) после однократного приема каберголина в дозе 1 мг значение AUC было выше, чем у здоровых добровольцев или пациентов с меньшей выраженностью печеночной недостаточности.
Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу каберголина или прекратить терапию.
Не рекомендуется применение каберголина у пациентов с нарушением функции почек, в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности каберголина в данной популяции пациентов.
С целью выявления признаков расстройств импульсного контроля при длительной терапии каберголином пациенты должны находиться под регулярным наблюдением, пациенты и/или осуществляющие за ними уход лица должны быть проинформированы о возможных расстройствах поведения на фоне терапии. Расстройства импульсного контроля, такие как патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное либидо и гиперсексуальность были зарегистрированы у пациентов, получающих терапию агонистами допаминовых рецепторов, включая каберголин. Эти явления были обычно обратимы после уменьшения дозы или отмены препарата.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациенты, принимающие каберголин, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и другой потенциально опасной деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы (вероятнее, симптомы гиперстимуляции допаминовых рецепторов): тошнота, рвота, диспептические симптомы, ортостатическая артериальная гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.
Лечение: следует проводить вспомогательные мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и, при необходимости, на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.
Лекарственное взаимодействие
Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии каберголином не рекомендуется.
Поскольку каберголин оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (в т.ч. фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид, домперидон, ализаприд), т.к. они могут ослабить действие каберголина, направленное на снижение концентрации пролактина.
Как и другие производные спорыньи, каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с эритромицином, джозамицином, тролеандомицином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.
Условия хранения препарата Достинекс®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Достинекс®
Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ПФАЙЗЕР ИННОВАЦИИ ООО
(Россия)
|
123112 Москва, Пресненская наб. 10 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений проконсультируйтесь со своим лечащим врачом или фармацевтом.
Рекомендуемая доза препарата:
для предотвращения выработки молока (лактации): 2 таблетки Достинекс 0,5 мг принять только в первый день после родов;
для прекращения выработки молока после начала грудного вскармливания: половина таблетки Достинекс 0,5 мг каждые 12 часов в течение двух дней;
для снижения уровня пролактина при других заболеваниях (гиперпролактинемия): необходимо сначала принять одну таблетку 0,5 мг одной дозой или разделить на две дозы в течение одной недели (например, половина таблетки в понедельник, а вторая половина таблетки в четверг). Затем врач может постепенно увеличивать дозу, чтобы определить дозу, необходимую для контроля Ваших симптомов. Максимальная доза составляет 4,5 мг (9 таблеток Достинекс 0,5 мг) в неделю.
Не следует принимать более 3 мг (6 таблеток Достинекс 0,5 мг) в день.
Способ применения препарата Достинекс
Принимайте таблетки Достинекс перорально, желательно после еды, чтобы уменьшить побочные эффекты. Проглатывайте таблетки, запивая их небольшим количеством воды.
Применение у детей и подростков
Не рекомендуется применять Достинекс детям в возрасте до 16 лет.
Пожилые пациенты
Данные о применении препарата у пациентов пожилого возраста крайне ограничены. В настоящее время неизвестно об особых рисках, связанных с таким применением.
Если Вы приняли большее количество препарата, чем следовало
Если Вы случайно приняли слишком много таблеток, у Вас могут возникнуть такие симптомы, как тошнота, рвота, расстройство желудка, понижение артериального давления при переходе из положения сидя или лежа в положение стоя, спутанность сознания, психоз (например, измененное восприятие реальности, измененные мысли, эмоциональные состояния, неадекватное поведение), галлюцинации. В этом случае немедленно обратитесь к лечащему врачу или в отделение скорой помощи ближайшей больницы.
Если Вы забыли принять препарат Достинекс
Обязательно примите пропущенную дозу. Если Вы забыли принять препарат в обычное время, примите его, как только вспомните об этом, а затем продолжайте принимать его как обычно. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропуск приема пропущенной дозы.
Прекращение приема препарата Достинекс
Лечащий врач посоветует Вам, как долго следует принимать Достинекс. Не прекращайте принимать препарат Достинекс до тех пор, пока Вам не порекомендует это сделать Ваш лечащий врач. Если Вы желаете прекратить прием препарата Достинекс, сначала сообщите об этом лечащему врачу, так как Ваше заболевание может ухудшиться или появиться снова.
Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению этого лекарственного препарата, проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом.
Возможные нежелательные реакции
Как и все лекарственные средства, этот препарат может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у каждого пациента.
Немедленно обратитесь к лечащему врачу, если у Вас возникнут следующие симптомы, так как они могут быть серьезными и может потребоваться прекратить прием препарата Достинекс (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»):
Очень частые нежелательные реакции: могут возникать более чем у 1 человека из 10
Нарушение функции сердечного клапана и связанные с ним расстройства, например, воспаление перикарда (перикардит) или накопление жидкости в перикарде (перикардиальный выпот). Эти нарушения могут вызывать различные симптомы, включая выраженное чувство слабости, повышенную утомляемость и ощущение сердцебиения.
Другие нежелательные реакции: частоту невозможно определить на основании имеющихся данных
Боль в грудной клетке (стенокардия).
У пациентов, принимавших Достинекс, были зарегистрированы перечисленные ниже нежелательные реакции.
Очень частые нежелательные реакции: могут возникать более чем у 1 человека из 10
головные боли (мигрень)*;
головокружение/вертиго *;
тошнота*;
боль, дискомфорт и чувство распирания в желудке (диспепсия);
гастрит;
боль в животе*;
слабость;
утомляемость.
Побочные эффекты, отмеченные звездочкой (*), очень часто встречаются у женщин, которые принимают Достинекс для снижения чрезмерно высокого уровня пролактина (гиперпролактинемия). Они часто встречаются у женщин, которые принимают Достинекс для предотвращения или прекращения выработки грудного молока.
Слабость очень часто наблюдается у женщин, которые принимают Достинекс для снижения чрезмерно высокого уровня пролактина (гиперпролактинемия). Этот симптом нечасто наблюдается у женщин, которые принимают Достинекс для предотвращения или прекращения выработки грудного молока.
Частые нежелательные реакции: могут возникать у 1 человека из 10 или реже
сонливость;
депрессия;
падение артериального давления (гипотензия), особенно при длительном приеме препарата Достинекс;
снижение артериального давления при переходе из положения сидя или лежа в положение стоя (ортостатическая гипотензия);
снижение артериального давления без заметных признаков;
приливы**;
запор;
рвота**;
боль в грудной клетке.
Побочные эффекты, отмеченные двумя звездочками (**), часто встречаются у женщин, которые принимают Достинекс для снижения чрезмерно высокого уровня пролактина (гиперпролактинемия). Они нечасто встречаются у женщин, которые принимают Достинекс для предотвращения или прекращения выработки грудного молока.
Нечастые нежелательные реакции: могут возникать у 1 человека из 100
ощущение сердцебиения;
затрудненное дыхание (одышка);
накопление жидкости в пространстве между легкими и грудной клеткой (плевральный выпот);
фиброзные реакции (образование рубцовой ткани), которые также могут поражать легкие;
носовое кровотечение;
аллергические реакции;
временная потеря зрения в одной половине поля зрения одного или обоих глаз (временная гемианопсия);
внезапная потеря сознания;
ощущение покалывания или тепла;
усиленное половое влечение;
холодные пальцы на руках и ногах;
обморок;
накапливание жидкости в различных частях тела (отек);
опухшие лодыжки и/или ноги;
сыпь;
очаговая потеря волос (алопеция);
судороги ног;
снижение уровня гемоглобина (вещество, которое содержится в эритроцитах). Этот побочный эффект возникал в первые месяцы после возобновления цикла у женщин, которые страдали от отсутствия менструации (аменореи).
Редкие нежелательные реакции: могут возникать у 1 человека из 1000 или реже
боль в животе.
Очень редкие нежелательные реакции: могут возникать у 1 человека из 10 000 или реже
фиброзные реакции (образование рубцовой ткани) в плевре (мембрана, которая окружает легкие).
Другие нежелательные реакции: частоту невозможно определить на основании имеющихся данных
нарушения дыхания;
нарушение функции легких (дыхательная недостаточность);
воспаление плевры (плеврит);
боль в грудной клетке;
внезапное засыпание;
тремор;
измененное зрение;
агрессивность;
бред;
патологическое или навязчивое половое влечение или по крайней мере мысли о сексе;
сильное желание заняться азартными играми;
психоз (например, измененное восприятие реальности, измененные мысли, эмоциональные состояния, неадекватное поведение);
галлюцинации;
нарушение функции печени;
повышение уровня креатинфосфокиназы (вещества, которое, главным образом, встречается в мышцах) в крови;
отклонения от нормы биохимических показателей функции печени.
Обратите особое внимание на перечисленные ниже нежелательные реакции (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).
Расстройства контроля над побуждениями, которые могут привести к причинению вреда Вам или другим людям и выражаться в следующих симптомах:
сильное влечение к азартным играм;
повышение либидо, патологическое или навязчивое половое влечение или мысли о сексе;
осознанное, но с трудом контролируемое желание совершать покупки;
неконтролируемый аппетит (желание съедать больше пищи, чем обычно или необходимо для удовлетворения голода).
Сообщите своему лечащему врачу о любом из таких отклонений в поведении, чтобы он помог Вам уменьшить или контролировать эти симптомы.
Сообщения о побочных эффектах
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом, фармацевтом или медицинской сестрой. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях непосредственно через национальную систему предоставления отчетов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранение препарата
Хранить препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог видеть его.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке после слова «Expiry». Дата истечения срока годности соответствует последнему числу указанного месяца.
Никаких специальных мер предосторожности при хранении не требуется.
Лекарственные препараты не следует выбрасывать в канализацию или с бытовым мусором. Указания по обращению с неиспользованными лекарственными средствами можно получить у фармацевта. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Содержимое упаковки и прочие сведения
Что содержит препарат
Действующим веществом препарата является каберголин. Каждая таблетка Достинекс 0,5 мг содержит 0,5 мг каберголина.
Вспомогательные вещества: лактоза (см. раздел «Особые указания, касающиеся вспомогательных веществ»), лейцин.
Внешний вид препарата и содержимое упаковки
Таблетки 0,5 мг – плоские продолговатые белые таблетки с тиснением «PU» и линией разлома между буквами с одной стороны и тиснением «700» с небольшой насечкой над и под расположенным по центру «0» с другой стороны.
1 флакон из полиэтилена высокой плотности (ПЭВП) или 1 флакон темного стекла с крышкой, содержащей поглотитель влаги – силикагель, и с защитой доступа детей, содержащий 2 или 8 таблеток. По одному флакону вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Производитель
Пфайзер Италия С. р. л., Италия / Pfizer Italia S.r.l., Italy
Представительство «Pfizer Export B. V.» в Республике Беларусь: г. Минск, пр-т Дзержинского, 8-403, телефон 375-17-309-38-00, факс 375-17-309-38-19
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Для беременных и кормящихДля девушек и женщин
Автор статьи
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 1197876, рег. номер 30353
Все авторы
Содержание статьи
- Достинекс: состав
- Достинекс для прекращения лактации
- Достинекс: при повышенном пролактине
- Достинекс: для мужчин
- Достинекс: противопоказания
- Достинекс: побочные действия
- Достинекс и алкоголь: совместимость
- Каберголин или Достинекс: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Лактация – процесс образования молока в молочных железах. Это физиологически важная функция женского организма и весомый источник питания для новорожденного. Однако, существуют ситуации, когда необходимо остановить выработку молока. Например, при лактационном мастите – воспалении молочной железы или после абортов на поздних сроках беременности.
Провизор Наталья Зотина расскажет о препарате Достинекс: ознакомит с его составом, показаниями к применению, противопоказаниями и побочными эффектами, а также сравнит с аналогом – Каберголином.
Достинекс: состав
Достинекс производится в Италии в форме таблеток. Действующее вещество препарата – Каберголин, снижающий концентрацию пролактина путем прямого воздействия на рецепторы лактотропных клеток в головном мозге. В качестве вспомогательных веществ в препарате присутствуют лактоза и лейцин. Дозировка Достинекса 0,5 мг.
Достинекс для прекращения лактации
Как уже говорилось выше, существуют ситуации, когда необходимо остановить выработку молока. Такое случается не только при патологических процессах, но также при отлучении ребенка от груди. Физиологически так сложилось, что пребывание молока в молочных железах снижается постепенно, а внезапное прекращение кормления может привести к болезненности груди, закупорке протоков и ощущениям распирания. Поэтому рекомендуется прерывать лактацию медикаментозно.
Для этих целей применяются таблетки Достинекс. Согласно показаниям к применению, Достинекс:
- Предотвращает физиологическую лактацию после родов
- Подавляет уже установившуюся послеродовую лактацию
Достинекс: как правильно принимать для прекращения лактации
Мы ответили на вопрос: от чего Достинекс, теперь разберемся с дозировками. Для предотвращения лактации принимают по 1 мг или 2 таблетки однократно в первый день после родов. При установившейся лактации принимают по половинке таблетки 2 раза в день в течение двух суток. При этом препарат начинает снижать уровень пролактина, ответственного за лактацию, уже через 3 часа после приема, а эффект сохраняется до 21 дня.
«На практике часто встречаюсь с вопросом: Достинекс гормональный или нет, – рассказывает провизор, – Нет, Достинекс не относится к гормональным препаратам».
Достинекс: при повышенном пролактине
Пролактин – это гормон, вырабатываемый гипофизом или по-другому мозговым придатком. Поскольку он отвечает за выработку грудного молока, его также называют лактотропным и лактогенным. Подавление выработки пролактина важно не только для прекращения лактации, но и для:
- Терапии нарушений, связанных с гиперпролактинемией или повышенных содержанием пролактина в крови. Такое случается при заболеваниях щитовидной железы, приеме некоторых лекарственных средств или травмах груди. Гиперпролактинемия приводит в отсутствию менструации или длительному циклу, отсутствию овуляции и другим проблемам.
- Лечение пролактинсекретирующей аденомы гипофиза и синдрома «пустого» турецкого седла – сдавления гипофиза. Оба нарушения приводят к повышенной выработке пролактина.
Достинекс: для мужчин
Пролактин вырабатывается не только в женском организме. Гормон необходим и для мужчин, поскольку участвует в секреции тестостерона, а также отвечает за образование сперматозоидов и нормальное функционирование репродуктивной системы.
Достинекс применяется для снижения уровня пролактина в организме мужчины. Повышение уровня гормона происходит при возникновении опухолей и заболеваний гипофиза, воспалении в центральной нервной системе и по другим физиологическим причинам. Гиперпролактинемия у мужчин приводит к снижению потенции, увеличению молочных желез и бесплодию.
Достинекс: противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата
- Фиброзные изменения в легких, оболочке сердца или за брюшиной
- Патологии клапанов сердца
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
- Детский возраст до 16 лет
- Период беременности и грудного вскармливания
Достинекс: побочные действия
Достинекс может вызывать побочные эффекты у женщин и мужчин. К ним относятся:
- Реакции гиперчувствительности
- Депрессия
- Повышение либидо
- Головная боль и головокружение
- Сонливость и кратковременный обморок с потерей сознания
- Нарушения зрения
- Поражения клапанов сердца
- Снижение артериального давления
- Одышка и носовое кровотечение
- Тошнота и боль в животе
- Нарушение функции печени
- Кожная сыпь и алопеция
- Судороги нижних конечностей
- Мастодиния – неприятные ощущения в молочных железах
- Повышенная утомляемость
Достинекс и алкоголь: совместимость
Достинекс и алкоголь несовместимы. При приеме спиртных напитков эффективность препарата сводится к нулю. Однако, это лишь малое последствие. Комбинация этанола и Достинекса многократно усиливает побочные эффекты каждого. Так, совместный прием может вызвать резкое падение артериального давления, сильную головную боль и головокружение, сердечный приступ и другие неприятные симптомы. В таком случае необходимо срочно обратиться за медицинской помощью.
Каберголин или Достинекс: что лучше
Достинекс – это оригинальный препарат на основе каберголина. Другие средства были воспроизведены по типу оригинала, в том числе и одноименный препарат Каберголин. С фармацевтической точки зрения, такие лекарства называют дженериками.
Каберголин производится в России в форме таблеток. Препарат идентичен Достинексу, за одним-единственным исключением: стоимость Каберголина ниже практически в два раза. Поэтому выбор между двумя средствами осуществляется исходя из личных предпочтений в стране-производителе и ценовой доступности.
Краткое содержание
- Достинекс производится в Италии в форме таблеток.
- Достинекс предотвращает физиологическую лактацию после родов и подавляет уже установившуюся послеродовую лактацию.
- Достинекс начинает снижать уровень пролактина, ответственного за лактацию, уже через 3 часа после приема.
- Достинекс также применяется для терапии нарушений, связанных с гиперпролактинемией или повышенных содержанием пролактина в крови.
- Достинекс и алкоголь несовместимы.
- Выбор между Каберголином и Достинексом осуществляется исходя из личных предпочтений в стране-производителе и ценовой доступности.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Достинекс, инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа препаратов
- Действующее вещество
- Формы выпуска
- Упаковка
- Состав
- Дозировка
- Показания к применению
- Передозировка
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Фармакологическое действие
- Синонимы
- Фармакокинетика
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Лекарственная форма
- Условия хранения
- Срок годности
- Особые условия
- Условия отпуска из аптек
Достинекс лекарственный препарат, относящийся к группе ингибиторов секреции пролактина, предназначенный для терапии гинекологических заболеваний. В большинстве случаев лекарство используется для прекращения лактации, однако может применяться и для лечения других болезней.
Производитель
Производитель Достинекса — итальянская фармацевтическая фирма Pfizer Italia, S.r.l.
Юридический адрес компании: Локалита Марино дель Тронто, 63100, Асколи Пичено, Италия.
Страна происхождения
Претензии по вопросам качества направлять по адресу ООО «Пфайзер», находящееся по адресу: 123317, Москва, Пресненская наб., 10, БЦ «Башня на набережной», блок С.
Телефон для связи: (495) 287-50-00, факс: (495) 287-53-00.
Группа препаратов
Лекарство Достинекс относится к группе препаратов ингибиторов секреции, предназначенных для терапии заболеваний гинекологического типа.
Действующее вещество
Активный компонент Достинекса — каберголин.
Формы выпуска
Лекарство Достинекс выпускается в виде таблеток белого цвета округлой формы.
Упаковка
В упаковке средства содержится 8 таблеток. Они уложены в блистеры, которые находятся в картонных брендированных пачках. Внутри каждой предусмотрена инструкция по применению средства на бумажном носителе. В ней подробно описан спектр действия фармакологического препарата, показания и противопоказания к применению, режим дозирования, схема приема, возможные побочные эффекты и т.д.
Состав
В составе таблеток Достинекса содержится каберголин, в качестве дополнительных компонентов выступают лактоза и лейцин.
Дозировка
Дозировка препарата и схема лечения напрямую зависят от патологии и степени ее сложности:
- для предотвращения лактации в первый же день после рождения ребенка женщине необходимо принять 1 мг средства, что равно 2 таблеткам;
- для прекращения лактации пациентке назначают по 0,25 мг или по ½ таблетки 2 раза в сутки.
Патологии, связанные с гиперпролактинемией, следует лечить, начиная с дозы в 0,5 мг или 1 таблетка 1 раз в неделю или по 0,5 таблетки разделить на двухразовый прием. К примеру, можно принять половинку в понедельник, а вторую — в четверг. Недельная дозировка повышается только спустя месяц приема средства. Максимально можно повысить дозу до 1 мг в неделю до тех пор, пока не будет заметен положительный эффект от лечения. В некоторых случаях строго по назначению врача доза повышается до 2 мг в неделю или 4 таблеток. Максимально допустимая дозировка при этих типах заболеваний — 4,5 мг Достинекса или 9 таблеток.
Врачи рекомендуют даже дозировку в 1 мг делить на 2 приема в неделю.
Для женщин, имеющих гиперчувствительность к компонентам средства, дозировка увеличивается постепенно и начинается с минимальной — 1 таблетка.
Показания к применению
Среди основных показаний к применению стоит отметить:
- гиперпролактинемию — состояния, при котором в организме превышен уровень гормона пролактина;
- галакторею — процесса, при котором из одной из пары молочных желез выделяется молозиво, молоко или молокоподобная жидкость;
- аменорею неуточненную — заболевание мочеполовой системы, относящееся к классу невоспалительных, характеризующееся отсутствием менструального цикла на протяжении полугода;
- женское бесплодие, связанное с отсутствием овуляции;
- пролактинсекретирующую аденому гипофиза — доброкачественная опухоль передней доли гипофиза, синтезирующая большое количество пролактина;
- пролактинсекретирующую аденому гипофиза
- синдром турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Передозировка
При передозировке Достинекса вполне вероятно проявление следующих симптомов:
- рвота;
- тошнота;
- диспепсия;
- спутанность сознания;
- повышение давления.
Для устранения проявлений необходимо промыть желудок и обратиться к лечащему врачу. Лечение назначается симптоматическое.
Противопоказания
К противопоказаниям к приему средства стоит отнести:
- повышенную чувствительность к компонентам препарата, а также алкалоидам спорыньи;
- нарушения, связанные с работой сердца и сосудов;
- фиброзные изменения в тканях.
При продолжительном курсовом приеме возможны изменения в сердечных тканях.
Побочные действия
Побочные действия:
- сердцебиение;
- ортостатическая гипотензия;
- головокружение;
- тошнота;
- рвота;
- сухость слизистых оболочек полости рта;
- обмороки;
- тревожность;
- нервозность;
- метеоризм;
- зубные боли;
- дисменорея;
- спазмы кистей и нижних конечностей.
В ходе проведенных исследований при применении Достинекса для прерывания и предупреждения лактации практически у 14% женщин наблюдались побочные эффекты. При гиперпролактинемии частота побочных проявлений составляет 68%. Это быстро проходящие эффекты, которые исчезают сразу после окончания приема лекарства. Специальное лечение применялось только у 14% пациентов из 100%.
Маркетинговые исследования зарегистрировали также ряд других побочных эффектов:
- алопеция;
- отечность;
- диспноз;
- фиброз;
- нарушение функции печени;
- гиперсексуальность;
- сыпь;
- респираторные нарушения;
- дыхательная недостаточность;
- заложенность носа.
Способ применения
Таблетки применяются внутрь во время еды, запивая водой.
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролируемых исследований по поводу применения Достинекса в период беременности у женщин не проводилось, использовать средство в целях терапии разрешено только в том случае, если польза от него значительно превышает вероятный риск для плода.
В случае, когда беременность наступила во время курсового приема средства, следует рассмотреть целесообразность его применения и далее.
По данным исследований выявлено, что использование лекарства в дозировке от 1 до 4 таблеток неделю при гиперпролактинемии не увеличивает количество выкидышей или врожденных пороков в развитии ребенка.
Сведений о выведении компонентов средства с грудным молоком нет. Однако при приеме препарата в целях остановки лактации необходимо перевести ребенка на искусственное вскармливание.
Фармакологическое действие
Каберголин — дофаминергическая производная эрголина, характеризующаяся длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Снижение концентрации пролактина в крови наблюдается через 3 часа после приема средства. Эффект сохраняется на протяжении 7-28 суток.
Каберголин обладает избирательным действием, не оказывает влияние на другие гормоны гипофиза и кортизола. При однократном приеме гипотензивный эффект наступает через 6 часов и является дозозависимым.
Синонимы
К аналогам Достинекса в аптечных каталогах относят:
- Агалатес;
- Берголак;
- Каберголин.
Любое из перечисленных средств можно использовать в качестве замены Достинекса только с разрешения лечащего врача. Специалист может оценить целесообразность такой замены, показания, противопоказания и рассчитать дозировку.
Фармакокинетика
Каберголин всасывается из ЖКТ и через 0,5-4 часа достигает предельной концентрации в плазме крови. Связь с белками крови — от 41% до 42%. Вещество выводится почками через 68 часов. Через 10 дней регулярного приема средства в моче и кале остается 18-72% принятой дозы. Продукт метаболизма каберголина — карбокси-эрголин.
Взаимодействие с другими лекарствами
Информации о взаимодействии Достинекса с другими лекарственными средствами нет. Одновременное применение лекарства с препаратами подобного спектра действия не рекомендовано.
Нельзя применять каберголин со следующими группами лекарств:
- фенотиазины;
- бутирофеноны;
- тиоксантены;
- метоклопрамиды.
Нежелательно использовать Достинекс с макролидами, к примеру, с эритромицином.
Лекарственная форма
Лекарство выпускается в одной форме — в виде округлых, двояковыпуклых таблеток белого цвета без запаха и вкуса.
Условия хранения
Хранить таблетки необходимо в затемненном, прохладном месте при температуре не выше +25°С.
Срок годности
Информация о дате производства препарата указана на картонной упаковке. Срок хранения — 2 года.
Особые условия
Перед применением Достинекса необходимо пройти полное обследование функции гипофиза, оценку состояния ССС, ЭхоКГ. Это необходимо для исключения нарушений в работе клапанного аппарата.
При системном приеме средства у пациенток контролируют функции сердца и дыхания, в случае обнаружения признаков регуритации крови, сужения клапанных просветов следует отменить назначение.
Фибротические нарушения могут проявляться бессимптомно, поэтому при длительном приеме средства следует обратить внимание на следующие признаки:
- одышка, затруднение дыхания, кашель, боль в грудной клетке;
- почечная недостаточность, обструкция сосудов мочеточников, боли в боку и поясничной области, отечность нижних конечностей, болезненные ощущения при пальпации грудной полости;
- фиброз створок клапанов сердца.
Принимать лекарство следует строго под наблюдением врача, чтобы своевременно заметить нарушения. Первая ЭхоКГ должна проводиться через 3 месяца, максимум полгода после начала приема средства.
После отмены препарата часто наблюдается рецидив — стойкое подавление концентрации пролактина на протяжении пары месяцев. У некоторых женщин овуляция сохраняется на протяжении полугода.
Женщинам, не желающим заводить ребенка, во время приема Достинекса необходимо принимать контрацептивы.
При применении препарата у пациентов с болезнью Паркинсона наблюдалось внезапное засыпание. В этом случае снижают дозировку или полностью отменяют терапию.
В максимально низких дозах Достинекс назначают пациентам с почечной и печеночной недостаточностью. При однократном приеме такими больными таблетки средства отмечалось значительное увеличение AUC.
В отношении пожилых пациентов и детей исследования о влиянии препарата на организм не проводились.
Применяющие Достинекс женщины должны воздержаться от управления транспортными средствами или работы со сложными механизмами.
Условия отпуска из аптек
Достинекс в аптеках можно купить только по рецепту врача.