Дроперидол (Droperidol)
💊 Состав препарата Дроперидол
✅ Применение препарата Дроперидол
Описание активных компонентов препарата
Дроперидол
(Droperidol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N01AX01
(Дроперидол)
Лекарственная форма
| Дроперидол |
Р-р д/в/в и в/м введения 0.25% (12.5 мг/5 мл): амп. 10 шт. рег. №: ЛП-000492 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дроперидол
5 мл — ампулы (10) — коробки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает антипсихотическое, каталептогенное, седативное, противошоковое, а также противорвотное действие.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Возможно понижение АД вследствие расширения периферических сосудов и снижения ОПСС; снижает давление в легочной артерии (особенно, если оно значительно повышено) и уменьшает прессорный эффект эпинефрина. Дроперидол уменьшает частоту возникновения аритмии, вызванной эпинефрином, но не предотвращает нарушения сердечного ритма другой этиологии.
Не обладает холиноблокирующей активностью.
При в/в или в/м введении действие дроперидола развивается через 3-10 мин, максимальный эффект наблюдается через 30 мин. Седативный эффект продолжается 2-4 ч, общая длительность действия на ЦНС может достигать 12 ч.
Фармакокинетика
Cmax дроперидола в плазме достигается в течение 15 мин. Связывание с белками плазмы составляет 85-90%. T1/2 составляет в среднем 134 мин. Метаболизируется в печени. Выводится почками — 75% в виде метаболитов, 1% — в неизмененном виде; 11% выводится через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Дроперидол
В хирургии: премедикация, вводный наркоз, потенцирование общей и регионарной анестезии. Нейролептанальгезия (в комбинации с фентанилом). Обеспечение седативного эффекта, устранение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций, боли и рвоты в послеоперационном периоде.
В психиатрической практике: психомоторное возбуждение, галлюцинации.
В терапии: боли и шок при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, отеке легких; гипертонический криз.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозу определяют индивидуально, с учетом возраста, массы тела, общего физического состояния, характера заболевания, одновременно используемых препаратов, вида предстоящей анестезии.
Для премедикации взрослым за 15-45 мин до начала хирургического вмешательства в/м вводят 2.5-5 мг, детям — 100 мкг/кг.
Для введения в анестезию — в/в: взрослым — 15-20 мг, детям — 200-400 мкг/кг (или 300-600 мкг/кг в/м).
При продолжительных операциях для поддержания анестезии проводят повторное в/в ведение в дозе 2.5-5 мг.
В послеоперационном периоде взрослым назначают в/м по 2.5-5 мг каждые 6 ч.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: дисфория, сонливость в послеоперационном периоде и, напротив, при применении в повышенных дозах — беспокойство, моторная возбудимость, страх; редко — экстрапирамидные симптомы; в единичных случаях в послеоперационном периоде наблюдаются галлюцинации, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренная артериальная гипотензия и тахикардия, которые, как правило, не требуют специальной терапии. В очень редких случаях наблюдается артериальная гипертензия (наиболее вероятна при комбинированном применении дроперидола с фентанилом или другими анальгетиками, вводимыми парентерально).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря аппетита, диспептические явления; редко — желтуха, транзиторные нарушения функции печени.
Аллергические реакции: редко — анафилактические реакции, головокружение, дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм.
Противопоказания к применению
Экстрапирамидные нарушения, тяжелая депрессия, кома, кесарево сечение, гипокалиемия, артериальная гипотензия, увеличение интервала QT на ЭКГ, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к дроперидолу и производным морфина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения дроперидола в период лактации не проводилось. Бутирофеноны выделяются с молоком и не рекомендуются к применению в период лактации. При необходимости применения дроперидола у матери грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия дроперидола.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста начальную дозу дроперидола следует уменьшить. Повышая дозу, необходимо руководствоваться уже полученным эффектом.
Особые указания
Дроперидол применяют только в условиях стационара.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, эпилепсии и состояниях, предшествующих эпилептическому припадку, при депрессии.
У пациентов с феохромоцитомой после введения дроперидола возможны тяжелая артериальная гипертензия и тахикардия.
При использовании дроперидола следует предвидеть возможность развития выраженной артериальной гипотензии и предусмотреть наличие средств ее своевременной коррекции. Дроперидол может вызвать снижение давления в легочной артерии, что следует иметь в виду во время хирургических и диагностических процедур. Пациентам, которые получают дроперидол, необходим тщательный врачебный контроль.
У пациентов пожилого возраста, физически ослабленных и истощенных больных, а также при высокой степени риска начальную дозу дроперидола следует уменьшить. Повышая дозу, необходимо руководствоваться уже полученным эффектом.
На фоне действия препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, дроперидол следует назначать в меньшей дозе, и, соответственно, после применения дроперидола такие препараты следует вводить в меньших дозах.
Следует иметь в виду, что применение дроперидола в повышенной дозе (до 25 мг и более) может вызвать внезапную смерть больных с нарушениями сердечного ритма на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса или алкогольной абстиненции.
При применении дроперидола в хирургической практике следует тщательно контролировать параметры физиологического состояния организма. Необходимо подчеркнуть, что изменения ЭЭГ после операции исчезают медленно. Применение дроперидола при проведении спинальной или перидуральной анестезии может вызывать блокады межреберных нервов и симпатической нервной системы, что, в свою очередь, затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и развитию артериальной гипотензии.
Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента, избегать резкой перемены положения тела.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
На фоне действия дроперидола и в течение суток после его применения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (производными бензодиазепина, средствами для наркоза, опиоидными анальгетиками, снотворными средствами), дроперидол усиливает угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении дроперидол проявляет антагонизм в отношении эпинефрина и других адрено- и симпатомиметических средств.
При одновременном применении дроперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.
Т.к. дроперидол блокирует допаминовые рецепторы, при одновременном применении он может ингибировать действие агонистов допамина, в т.ч. бромокриптина, лизурида и леводопы.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Содержание:
- Свойства «Дроперидола»
- Использование в медицине
- Почему «Дроперидол» — не лучшее средство для получения наркотической эйфории
- Кому категорически запрещено принимать «Дроперидол»
- Опасность передозировки
- Почему наркоманы выбирают «Дроперидол»
- Почему возникают сложности с самостоятельным отказом от медикамента
- Как проходит грамотное лечение
Некоторые препараты, используемые в медицинской практике, способны вызывать зависимость. Один из них — «Дроперидол». Речь идет о производном бутирофенона, мощном нейролептике. При его длительном и бесконтрольном применении человек незаметно для самого себя становится лекарственным наркоманом.
В последующем, чтобы преодолеть болезнь, ему приходится обращаться за квалифицированной наркологической помощью. Поэтому важно с осторожностью относиться к этому лекарственному средству.
Свойства «Дроперидола»
Медикамент работает сразу в четырех направлениях. Так, он признан эффективным:
- Противорвотным. Снижает рвотный рефлекс, купирует приступы тошноты.
- Антипсихотическим. Подавляет высшую нервную деятельность, избавляет от галлюциногенных видений, бредовых идей, лечит психозы. Минимизирует психомоторное возбуждение, не нарушая сознание.
- Противошоковым. Спасает жизнь больным в критических ситуациях.
- Седативным. Успокаивает, снижает уровень стресса, облегчает засыпание, делает ночной сон полноценным.
«Дроперидол» уменьшает активность некоторых дофаминовых рецепторов в подкорковых зонах головного мозга и угнетает деятельность центральных альфа-адренергических структур. Также он изменяет протекание обратного нейронального захвата и депонирования норадреналина.
Под влиянием лекарства проходимость кровеносных сосудов повышается, артериальное давление снижается, как и общее периферическое сосудистое сопротивление. Давление, возникающее в легочной артерии, падает (особенно, если до этого оно было высоким).
Период полувыведения «Дроперидола» составляет чуть более двух часов. Распад активного соединения происходит в печени. Успокоительный эффект может сохраняться до четырех часов (иногда до двенадцати).
Использование в медицине
Врачи применяют «Дроперидол» в ходе подготовки больных к сложным диагностическим исследованиям, хирургическому лечению. Благодаря ему успокаивают пациента и снижают его чувствительность к боли. Часто медикамент сочетают с опиоидными анальгетиками.
Также средство помогает справиться с:
- психомоторным перевозбуждением;
- болевым шоком при ожогах, инфаркте;
- тяжелыми отравлениями;
- «белой горячкой» у алкоголиков.
Однако из-за возможного наркотического действия доктора используют его только при острой необходимости и в качестве разовой меры. Длительный прием препарата превращает человека в зависимого. Важно об этом помнить.
Почему «Дроперидол» — не лучшее средство для получения наркотической эйфории
Наркоманы употребляют лекарство, не задумываясь о возможных последствиях, а они, как известно, могут быть очень серьезными. Так, больные рискуют столкнуться с:
- изменением состава крови;
- снижением иммунной защиты;
- ангионевротическим отеком;
- анафилактическим шоком;
- спутанностью сознания, галлюцинациями;
- вялостью, сонливостью, упадком сил;
- непроизвольными движениями глаз;
- тремором;
- болезненными судорогами;
- сильной раздражительностью, неконтролируемой агрессией;
- перепадами настроения;
- приступами эпилепсии;
- систематическими обмороками;
- бронхоспазмом;
- ригидностью мышц;
- патологиями почек и печени;
- тромбозом;
- болезнью Паркинсона;
- учащенным сердцебиением.
Были зарегистрированы случаи смерти из-за остановки сердца и впадения больного в состояние комы после приема большой дозы «Дроперидола».
Кому категорически запрещено принимать «Дроперидол»
Ни в коем случае нельзя использовать средство при аллергии на любое из соединений, входящих в его состав. Оно не подходит лицам, находящимся в состоянии тяжелой депрессии, при брадикардии, дефиците калия и магния в организме.
Вообще, «Дроперидол» можно смело отнести к медикаментам, бесконтрольный прием которых недопустим. Даже если речь идет о разовом введении. Подобная самодеятельность может превратить психически здорового человека в неуравновешенного наркомана.
Опасность передозировки
При частом употреблении с целью получения эйфории все наркозависимые рано или поздно сталкиваются с феноменом возросшей толерантности. Это значит, что прежняя доза средства перестает казаться оптимальной. Введя ее, человек ничего не чувствует. Тогда начинает нервничать, не знает, как лучше поступить. Большинство решает сразу употребить вторую порцию. Такое поведение оборачивается передозировкой.
При данном состоянии наркоман быстро засыпает. У него возникает психическое безразличие к происходящему вокруг. Артериальное давление, как правило, сильно снижается. Могут проявиться также:
- повышенное слюноотделение;
- некоординированные движения;
- сложности с ориентацией в окружающем пространстве;
- судороги;
- мышечная слабость.
Специфического антидота при отравлении «Дроперидолом» не существует. Врачи подбирают препараты, исходя из особенностей доминирующей симптоматики. Обычно удается стабилизировать ситуацию с помощью антихолинергических медикаментов.
В течение суток после передозировки больной должен находиться под постоянным врачебным контролем. Данное требование связано с высоким риском снижения температуры тела до критических цифр. Для скорейшего восстановления важно употреблять много жидкости.
Почему наркоманы выбирают «Дроперидол»
Если сочетать лекарство с барбитуратами, опиоидными анальгетиками, наркозными составами, снотворными, его действие становится более выраженным. Этим и пользуются наркозависимые. Чаще всего они комбинируют «Дроперидол» именно с опиатами, чтобы испытать максимально возможную эйфорию и уменьшить расход дорогого наркосредства.
Почему возникают сложности с самостоятельным отказом от медикамента
Согласно информации, приведенной в официальной инструкции по применению лекарства, использовать его разрешено только в условиях стационара. Если человек начинает принимать соединение без врачебного назначения, он создает себе серьезную проблему.
В последующем, когда средства не окажется под рукой, он начнет чувствовать себя очень плохо — возникнет абстинентный синдром. Негативная симптоматика будет нарастать с каждым днем. Могут развиться сбои в работе внутренних органов, психические нарушения.
Нервные тики, тремор, мышечные спазмы, боли разной локализации, бессонница — все это указывает на «ломку». Чтобы избавиться от данных симптомов, наркоманы вновь вводят медикамент.
Как проходит грамотное лечение
Правильная терапия возможна только в условиях профильного наркологического стационара. Отменять «Дроперидол» начинают постепенно. Благодаря этому удается избежать ряда осложнений.
Параллельно проводят детоксикационную терапию, чтобы очистить организм от всевозможных токсинов. Могут быть полезны седативные, снотворные, ноотропы, антидепрессанты, транквилизаторы и пр.
Уже через одну-две недели стационарного лечения лекарственный наркоман может легко обходиться без «Дроперидола». Но это не значит, что ему разрешено сразу возвращаться к активной жизни. Важно привести в порядок психику, эмоциональный фон. С этой целью с зависимым работают психологи и психотерапевты клиники наркологии.
Литература:
- Кузьмичева Е. Л. Каталитический синтез аминосоединений-полупродуктов в производстве фолиевой кислоты, дроперидола, фоледрина. Диссертация кандидата технических наук: 05.07.00. — Ташкент, 1994. — 120 с.
- Большаков В. В. Влияние дроперидола, трамала и их комбинации на свертывающую активность крови в условиях экспериментальной транзиторной ишемии миокарда. Экспериментальное исследование: диссертация кандидата биологических наук: 14.00.25. — Кемерово, 2000. — 139 с.
- Недашковский Э. В. Применение дроперидола и фентанила в общей анестезии у больных старше 65 лет. Автореферат дис. на соискание ученой степени кандидата медицинских наук. (14.00.27) / Архангельский государственный медицинский институт. — Архангельск. — 1974. — 18 с.
Нейролептики делятся на 3 группы по ведущему действию на организм человека: седативные, корректирующие поведение, антипсихотические. Медикаменты, называемые антипсихотиками, уменьшают продуктивную психотическую симптоматику — психомоторное возбуждение, бред, галлюцинаторный синдром. Часть средств этой группы повышает расторможенность, вторая — успокаивает. Одно из таких лекарств с дополнительным седативным эффектом — дроперидол.
Что такое дроперидол
Это нейролептический препарат, относящийся к группе бутирофенонов и один из его производных — как галоперидол и бенперидол. Его воздействие является комбинированным:
- антипсихотическим — за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов отдельных мозговых структур;
- седативным и каталептогенным — блокирует адренорецепторы в структуре, обеспечивающей состояние активного бодрствования (она называется ретикулярной формацией и находится в стволе мозга);
- противорвотным — фармпрепарат соответствующим образом влияет на рвотный центр;
- гипотермическим (понижающим температуру) — благодаря воздействию на гипоталамус.
Также он расширяет периферические сосуды и снижает их общее сопротивление, то есть, способствует понижению АД. Если пациенту одновременно назначен эпинефрин, иногда вызывающий аритмию, с дроперидолом данная нежелательная реакция возникает реже. Но если нарушения сердечного ритма имеют иную этиологию, дроперидол их не предотвращает. Также он не является холиноблокатором в отличие от популярных у наркозависимых циклодола, тарена, димедрола.
Медицинское применение
Дроперидол используют в психиатрической практике для устранения психомоторного возбуждения, бредовых и галлюцинаторных состояний. В сухом виде он представляет собой кристаллический порошок светло-кремового цвета, плохо растворяется в воде и практически не растворяется в спирте. Выпускается в форме раствора для инъекций в ампулах.
Если вводить его внутривенно или внутримышечно, первые изменения появляются спустя 5–10 минут, максимальный эффект достигается через примерно 30 минут. Успокоительное действие длится от 2 до 4 часов, но общее влияние на ЦНС более продолжительное — до 12 часов. Выводится из организма в основном почками в метаболизированной форме (75%), через кишечный тракт (11%). Незначительная часть препарата выходит их организма в неизмененном виде.
Немедицинское применение
Наркозависимые, стремясь усилить наркотическое действие употребляемых ими психоактивных веществ, нередко смешивают их с медикаментами, которые изменяют состояние ЦНС. Дроперидол ее подавляет — он повышает активность препаратов, содержащих опиоиды (существуют такие применяемые в клинической практике анальгетики), мышечных релаксантов, алкоголя.
При совместном приеме происходит значительное угнетение ЦНС и дыхательного центра, наблюдается гипотензия — снижение АД. В клинических условиях врачи контролируют совместный прием этого препарата с другими — в частности, назначают его в меньшей дозе при одновременном применении. И наоборот — снижают дозировку дроперидола после терапии угнетающими ЦНС препаратами.
При рекреационном употреблении зависимые, как правило, существенно превышают безопасную дозу, смешивая медикамент в своем организме и с алкоголем, и с прочими ПАВ. Хотя он и без того способен провоцировать серьезные нежелательные симптомы.
Побочные эффекты дроперидола, передозировка и опасность рекреационного употребления
При медицинском использовании лекарства тщательно отслеживают состояние кровообращения, дыхательного центра, нервной системы. Дроперидол может вызывать:
- Артериальную гипотензию, умеренно выраженную тахикардию (изредка, при комбинированном приеме с анальгетиками — артериальную гипертензию).
- Признаки угнетения ЦНС — дисфорию, сонливость. При увеличении дозировки — тревожность, страхи, повышенную возбудимость, двигательные нарушения. Если дроперидол использовался для премедикации, в операционном и послеоперационном периодах возможны галлюцинации.
- Со стороны ЖКТ — тошноту, отсутствие аппетита, диспепсию, редко — нарушения функций печени, желтуху.
- Аллергические реакции — головокружения, дрожь, спазмы дыхательных путей, анафилактические проявления.
Передозировка дроперидолом чрезвычайно опасна. Она отличается следующими симптомами:
- Дрожанием и подергиванием мышц (дистонией), их тугоподвижностью, неконтролируемыми движениями — состоянием акатизии (пациент ощущает внутреннюю потребность в движении, переменах позы, неподвижность ему неприятна).
- Гипотензией — в этом случае АД поддерживают с помощью введения медикаментов и плазмы.
- Угнетением респираторной системы — в такой ситуации требуется обязательно обеспечить проходимость дыхательных путей, при прекращении дыхания применить искусственную вентиляцию легких.
- Расстройством сознания — коллапсом, при неоказании помощи переходящим в коматозное состояние.
Главная опасность рекреационного использования дроперидола — это его способность усиливать наркотическое действие психоактивных веществ, угнетающих ЦНС. Если у наркозависимого обеспечен доступ к этому медикаменту, он может какой-то период времени употреблять его совместно со своим наркотиком, ускоряя развитие привыкания к и, как следствие, формирование зависимости.
Но отсутствие медицинских знаний, желание усилить наркотический эффект, возрастающая толерантность непременно приведут к потребности постоянно повышать дозу. Передозировка дроперидолом либо наркотическим средством рано или поздно станет причиной развития состояний, угрожающих жизни.
Особенную опасность представляет употребление дроперидола в комбинациях со спиртным, веществами опиоидной группы, современными дизайнерскими наркотиками. Последние и сами по себе зачастую обладают совершенно непредсказуемыми эффектами, так как производители постоянно меняют их формулу и в целях получения выгоды разбавляют схожими по виду, но токсичными для человеческого организма примесями.
Если ваш близкий человек склонен к наркотической или алкогольной зависимости, не находится на лечении в стационаре и при этом имеет доступ к дроперидолу — необходимо тщательно контролировать его, не допуская смешивания препаратов, а при первых признаках передозировки немедленно обращаться за медицинской помощью. Но надежнее и безопаснее заранее убедить его обратиться к наркологу и начать комплексную терапию от алко- или наркозависимости.
Литература:
- Особенности клинического использования типичных антипсихотических препаратов в психиатрической и наркологической практике / Давыдов А.Т., Крупицкий Е.М., Ремизов Л.М // Обзоры по клинической фармакологии и лекарственной терапии. — 2007. — Т. 5, № 1.
- Рациональная фармакотерапия в психиатрической практике: руководство для практикующих врачей / Под общ. ред. Ю. А. Александровского, Н. Г. Незнанова. — Москва: Литтерра, 2014.
- Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001.
Наиболее часто встречающимся состоянием, требующим неотложной терапии в наркологической клинике, является абстинентный синдром (АС).
Абстинентный синдром — группа симптомов различного сочетания и степени тяжести, возникающих при полном прекращении приема вещества или снижении его дозы после неоднократного, обычно длительного и/или в высоких дозах употребления данного вещества [9]. АС считается одним из проявлений синдрома зависимости, поэтому дифференциальный диагноз обязательно должен проводиться не только с другими синдромами, возникновение которых связано с употреблением психоактивных средств, но и с тревожными состояниями, депрессивными расстройствами.
Симптоматику АС разделяют на неспецифическую (резкое усиление тяги к употребляемому веществу, быстро нарастающую астенизацию, тревогу, депрессивный эффект, вегетативные нарушения и др.), характерную для всех видов нарко- и токсикоманий, так и специфическую, характерную только для определенного вида наркотизации.
Алкогольный абстинентный или похмельный синдром (ААС) — явления психического и физического дискомфорта, включающие комплекс расстройств, возникающие вслед за прекращением регулярного употребления алкоголя на фоне выраженного влечения к нему.
Впервые термин «абстиненция» был применен Ф. Е. Рыбаковым (1916), назвавшим так «истинно похмельные расстройства» [12]. Однако четкое определение термина ААС, систематизация его симптомов безусловно принадлежат С. Г. Жислину [3].
В англоязычной литературе под абстиненцией (absatinence) обычно понимается полное воздержание от алкоголя (т. е. трезвость, в том числе и после лечения), а для обозначения АС используется термин «синдром отнятия» (withdraqal syndrome).
ААС, как правило, формируется после 2–7 лет злоупотребления алкоголем, а клинически отчетливо проявляется во II стадии алкоголизма, в отдельных случаях, при крайне интенсивной алкоголизации ААС, сроки сокращаются до 1-1,5 лет. В последнее время прослеживается тенденция резкого сокращения сроков формирования ААС (наследственная предрасположенность к алкоголизму, раннее начало употребления алкоголя и т. д.). При возобновлении употребления алкоголя в случае многолетнего воздержания от него (например, длительная ремиссия) похмельные явления наблюдаются вновь, на фоне рецидива алкоголизма с клиническими признаками той же стадии, на которой началась ремиссия [8].
Оценку степени развития (табл. 1) и выраженности клинических проявлений проводят по шкале F. Iber (1993).
Основными целями лечения ААС являются: устранение возникших симптомов и предупреждение их дальнейшего развития (смягчение симптомов, возникающих вследствие прекращения поступления этанола, и детоксикация — нормализация гомеостаза) (табл. 2), профилактика возможных осложнений, а также лечение сопутствующих алкоголизму заболеваний, отягощающих течение АС.
Проявления ААС могут смягчаться другими супрессорами ЦНС, сходными с этанолом по действию на мозговые рецепторные системы. Препаратами выбора являются транквилизаторы бензодиазепинового ряда: диазепам, клоразепат (транксен), лоразепам (лорафен, ативан, трапекс и др.) и хлордиазепоксид (элениум, хлозепид), обладающие анксиолитическим (противотревожным), седативным, снотворным, миорелаксирующим, вегетостабилизирующим и противосудорожным действием, а также снотворные средства — нитразепам (берлидорм, нитросан, радедорм, эуноктин и др.), флунитразепам (рогипнол, сомнубене) и феназепам [2, 4, 10]. Бензодиазепины быстро снижают аффективное напряжение, устраняют тревогу, тремор, гипергидроз, лабильность гемодинамики и другие вегетативные проявления ААС. Средствами выбора из числа производных бензодиазепина при абстинентных судорожных припадках и эпилептическом статусе являются диазепам и лоразепам [10].
Существует методика введения диазепама с учетом показаний шкалы CIVA-Ar, с добавлением 5 мг препарата каждый раз, когда состояние пациента оценивается выше, чем в 8 баллов [7].
При лечении ААС необходимо помнить о том, что бензодиазепины могут:
- вызывать зависимость;
- провоцировать выраженное угнетение дыхания, вплоть до апноэ (в связи с лабильностью дыхательного центра продолговатого мозга, характерной для больных алкоголизмом), при внутривенном введении, даже в средних или малых дозах; особенно опасны в этом отношении диазепам, мидазолам (дормикум, флормидал), флунитразепам, внутривенное введение которых может привести к смерти;
- применяться в высоких дозах (что создает риск осложнений) для достижения терапевтического результата, в связи с толерантностью большинства наркологических больных к клиническим эффектам супрессоров ЦНС.
Производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал, гексенал, тиопенталнатрий) способны смягчать проявления ААС, благодаря седативному и снотворному (а также противосудорожному) действию. Парентеральное введение барбитуратов рекомендуется только в специализированных отделениях с реанимационным оснащением.
Другим препаратом выбора в лечении ААС является карбамазепин (карбатол, тегретол, финлепсин и др.), обладающий антиабстинентным действием и усиливающим соответствующие эффекты других нейротропных средств. Карбамазепин оказывает благоприятное влияние на аффективное состояние, купирует дисфорические проявления (нормотимическое действие), уменьшает влечение к приему алкоголя и снижает судорожную готовность.
Значительно повышают эффективность лечения ААС β-адреноблокаторы — пропранолол (анаприлин, индерал, обзидан), обладающие выраженным нейротропным (вегетостабилизирующим и анксиолитическим) действием, благоприятно воздействующие на гемодинамику (снижая АД и ЧСС), потенцирующие действие супрессоров ЦНС, позволяющие уменьшать дозы производных бензодиазепина.
Пропранолол не следует применять без предварительного обследования, поскольку он противопоказан при обструктивных заболеваниях легких, нарушениях сердечной проводимости, брадикардии.
Способностью смягчать проявления ААС обладает препарат ГОМК (натрия оксибутират) в связи с выраженной нейропротективной активностью, а также способностью снижать порог судорожной готовности. Сочетанное введение натрия оксибутирата и диазепама (в отдельных случаях — барбитуратов) позволяет достичь оптимального их комплексного (седативного, снотворного, анксиолитического и миорелаксируюшего) воздействия, предупреждающего возникновение судорожных состояний.
В настоящее время нет единого мнения о целесообразности применения нейролептиков и антидепрессантов при ААС. В большей степени это связано с тем, что недифференцированное применение нейролептиков, особенно с выраженными холинолитическими свойствами — хлорпромазина (аминазин, ларгактил и др.) и левомепромазина (нозинан, тизерцин и др.), а также принадлежащего к категории антигистаминных препаратов — прометазина (авомин, дипразин, пипольфен), и антидепрессантов, особенно трициклических — амитриптилина (амизол, дамилен, триптизол, эливел), имипрамина (имизин, мелипрамин и др.), кломипрамина (анафранил, гидифен, кломинал, хлоримипрамин), может приводить к развитию делирия (особенно у больных с явлениями энцефалопатии), повышает риск развития судорожных припадков и является наименее обоснованным в патогенетическом отношении.
Относительно безопасными, но и достаточно эффективными при лечении ААС считаются нейролептики — дикарбин (карбидин), сульпирид (догматил, эглонил), тиоридазин (меллерил, сонапакс), тиаприд (тиапридал). При угрозе развития делирия, нейролептиками выбора являются производные бутирофенона — галоперидол (галопер, сенорм), дроперидол (дролептан и др.).
Применение антидепрессантов при АС может быть оправдано в тех случаях, когда в структуре психопатологического синдрома заметное место занимают аффективные нарушения, и при склонности к развитию депрессивных состояний, когда удается купировать наиболее острые симптомы ААС (третий-четвертый день активной детоксикационной терапии).
Определенный интерес для лечения ААС представляет антидепрессант тианептин (коаксил), а также обладающий тимоаналептическим действием гепатопротектор — адеметионин (гептрал), механизм действия которого отличается от моноаминергического влияния обычных антидепрессантов.
Лечение ААС включает детоксикацию и меры по метаболической коррекции. Клиренсовая детоксикация обычно проводится методом форсированного диуреза с внутривенным введением плазмозамещающих растворов — кристаллоидов (солевых растворов), декстрозы (глюкоза, глюкостерил) и препаратов поливинилпирролидона (гемодез), так и экстракорпоральными способами. Обычно при купировании неосложненного ААС необходимая детоксикация достигается путем введения солевых растворов при достаточной коррекции водно-электролитного баланса, и для инфузии препаратов поливинилпирролидона (в том числе гемодеза) показаний не возникает. Она оправдана лишь при выраженной алкогольной интоксикации и развитии алкогольного делирия с грубыми метаболическими сдвигами, обусловленными соматическими нарушениями (например, пневмонией).
Суточный объем вводимой жидкости варьирует от 400 до 2000 мл [10], поэтому проводить его рекомендуется под контролем объема циркулирующей крови, поскольку превышение индивидуально определяемой дозы может вызывать гипергидратацию, приводить к повышению внутричерепного давления, избыточной нагрузке на миокард и ряду других неблагоприятных последствий. При необходимости мочеотделение может усиливаться благодаря назначению мочегонных салуретиков — фуросемид (лазикс), а при повышенном внутричерепном давлении и судорожном синдроме — осмотических диуретиков — маннитол. Следует избегать назначения салуретиков в прекоматозных и коматозных состояниях, а также при гипокалиемии, в связи с возможностью усугубления последней.
Декстрозу не следует вводить при отсутствии информации о толерантности к углеводам у конкретного больного, учитывая, что длительное употребление алкоголя приводит к гипогликемии, а введение декстрозы на фоне ААС может привести к резкому истощению церебрального запаса тиамина витамина (В1) и способствовать развитию острой энцефалопатии и провокации острого алкогольного делирия. Поэтому введение декстрозы у больных алкоголизмом должно предваряться введением не менее 100 мг тиамина. Весьма существенную роль в развитии и течении психопатологических и неврологических проявлений острых алкогольных расстройств играет дефицит витаминов — пиридоксина (витамина В6), рибофлавина (витамина В2), цианокобаламина (витамина В12), кислоты аскорбиновой (витамина С), кислоты никотиновой (витамина РР), кислоты фолиевой (витамина Вс), ионов магния (Mg+) и калия (K+), натрия (Na+), а в отдельных случаях избыток последнего. Уже на начальных этапах клиренсовой детоксикации необходимо внутривенное введение препаратов калия и магния (магния сульфат). Следует предостеречь от внутривенного введения детоксикационных растворов без предварительного приема (в том числе внутрь) нейротропных лекарственных средств с антиабстинентным действием.
Наиболее удачным и сбалансированным сочетанием витаминов, из имеющихся ампулированных форм, является мильгамма (2 мл в ампуле содержат: В1 — 100 мг; В6 — 100 мг; В12 — 1 мг). Препарат назначается парентерально. Драже мильгаммы, в отличие от раствора для иньекций, содержат бенфотиамин, биодоступность которого в 5-7 раз выше обычного тиамина (использование которого per os мало эффективно). Поэтому, дальнейшая пероральная терапия мильгаммой (драже) позволяет достичь хороших клинических результатов. Прием 1 драже мильгаммы (100 мг бенфотиамина и 100 мг пиридоксина) из расчета 200–300 мг бенфотиамина в сутки позволяет не только успешно лечить ААС, но и оказывается эффективным при алкогольной нейропатии.
Ионный дисбаланс (Mg+, K+, Са+, Na+) необходимо корригировать под контролем их содержания в плазме крови. Недостаток ионов магния лучше восполнять кормагнезином, в 10% или 20% растворе для инъекций (в 10 мл — 1 или 2 г магния сульфата соответственно), дополнительно уровень магния можно повышать, добавляя перорально магнерот (в 1 драже — 500 мг магния оротата).
Дополняющим компонентом лечения ААС является пирацетам (луцетам, ноотропил и др.), который не следует назначать больным с судорожной готовностью. С этой же целью перспективным может оказаться использование препарата семакс, который, благодаря легкости введения (закапывание в носовые ходы), может найти применение в различных ситуациях, особенно на догоспитальном этапе.
Существует [6] методика купирования ААС метадоксилом (900 мг разводят в 500 мл изотонического раствора декстрозы или натрия хлорида, вводят в/в капельно 1 раз в сутки в течение как минимум 3 дней).
При ААС неотложные меры на догоспитальном этапе включают:
- оценку состояния больного (уровень сознания, гемодинамика, дыхание, рефлексы);
- регистрацию основных клинических симптомов;
- постановку основного и сопутствующих диагнозов, возможных осложнений;
- начало инфузионной терапии, введение препаратов бензодиазепинового ряда, β-адреноблокаторов (при отсутствии противопоказаний);
- транспортировку больного в стационар, при этом должен быть контроль дыхания, АД и пульса; устранение возможных осложнений по мере их обнаружения.
Подбор необходимого перечня препаратов, а также разовых и суточных доз производится строго индивидуально, зависит от тяжести ААС, психического и соматоневрологического состояния пациента и может широко варьировать (табл. 3). Правильная оценка состояния больного с ААС и знание принципов его лечения являются залогом успешного лечения и профилактики возможных осложнений.
По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.
В. Г. Москвичев, кандидат медицинских наук
МГМСУ, ННПОСМП, Москва
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.
На одну ампулу
активное вещество: дроперидол – 12,5 мг;
вспомогательные вещества: кислота винная, вода для инъекций.
Антипсихотические средства. Производные бутирофенона.
Код АТС: N05AD08.
Фармакодинамика
Дроперидол является нейролептиком, производным бутирофенона. Его фармакологические свойства связаны в основном с дофамин-блокирующим и слабым α1-адренолитическим эффектами. Дроперидол не обладает антихолинергическим и антигистаминным свойствами. Ингибирующее действие дроперидола на дофаминовые рецепторы триггерной зоны рвотного центра оказывает мощный противорвотный эффект, что имеет значение, как для профилактики, так и для лечения послеоперационной тошноты и рвоты и/или индуцированной опиоидными анальгетиками.
При дозе 0,15 мг/кг дроперидол вызывает снижение среднего артериального давления вследствие снижения сердечного выброса в первой фазе, а затем в результате снижения преднагрузки. Эти изменения происходят вне зависимости от сократительной активности миокарда и сосудистого сопротивления.
Дроперидол не влияет на сократимость миокарда или сердечный ритм, поэтому не оказывает отрицательного инотропного эффекта. Его слабая α1-адренергическая блокада может вызывать умеренную гипотензию, снижая периферическое сосудистое сопротивление, и снижать давление в легочной артерии (особенно, если оно значительно повышено). Также α1-адренергическая блокада может снизить частоту возникновения адреналин-индуцированной аритмии, однако это не предотвращает появление других видов сердечной аритмии.
Дроперидол обладает специфическим антиаритмическим эффектом в дозе 0,2 мг/кг, оказывая влияние на сократимость миокарда (продлевает рефрактерный период) и снижая артериальное давление.
При внутривенном введении действие наступает через 2-3 мин после введения. Седативное действие сохраняется, как правило, в течение 2-4 часов, хотя нарушения со стороны внимания могут наблюдаться около 12 часов.
Фармакокинетика
При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 15 мин. Связь с белками плазмы – 85-90%. Период полувыведения составляет в среднем 120-130 мин. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450: CYP1A2, CYP3A4 и в меньшей степени CYP2C19. Выделяется почками в виде метаболитов (75%), в неизмененном виде (1%); через кишечник (11%).
Профилактика и лечение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций и в послеоперационном периоде.
Способ применения: внутривенно.
Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.
Взрослые: 0,625-1,25 мг (0,25-0,5 мл).
Пожилые: 0,625 мг (0,25 мл).
Почечная/печеночная недостаточность: 0,625 мг (0,25 мл).
Дети (от 2 до 11 лет) и подростки (от 12 до 18 лет): 10-50 мкг/кг (максимально до 1,25 мг).
Дети (в возрасте до 2 лет): не рекомендуется.
Назначение дроперидола рекомендуется за 30 минут до ожидаемого конца операции. Повторное назначение возможно через каждые 6 часов по мере необходимости. Дозировка должна быть адаптирована к каждому конкретному случаю, с учетом таких факторов как возраст, масса тела, использования других лекарственных средств, вида анестезии и хирургического вмешательства.
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: патологические изменения со стороны крови.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко: повышенная чувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: неизвестно: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Нарушения психики: нечасто: беспокойство, акатизия; редко: спутанность сознания, ажитация; очень редко: дисфория; неизвестно: галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы: часто: сонливость; нечасто: дистония, движения глазных яблок; очень редко: экстрапирамидные расстройства, судороги, тремор; неизвестно: эпилептические приступы, болезнь Паркинсона, психомоторное возбуждение, кома.
Нарушения со стороны сердца: нечасто: тахикардия, головокружение; редко: сердечная аритмия, в том числе желудочковая аритмия; очень редко: остановка сердца, пируэтная тахикардия (torsades de pointes); удлинение интервала QT.
Нарушения со стороны сосудов: часто: гипотензия; неизвестно: обмороки.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: неизвестно: бронхоспазм, ларингоспазм.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: сыпь.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко: злокачественный нейролептический синдром (ЗНС); очень редко: внезапная смерть.
Иногда отмечались симптомы, связанные с ЗНС, например, изменения температуры тела, мышечная ригидность и лихорадка. Наблюдались изменения психического статуса: растерянность или ажитация и расстройство сознания. Вегетативная дисфункция может проявляться в виде тахикардии, колебания артериального давления, избыточного потоотделения/слюноотделения и тремора. В крайних случаях ЗНС может привести к коме, нарушению функции почек и/или гепатобилиарной системы.
Отдельные случаи аменореи, галактореи, гинекомастии, гиперпролактинемии и олигоменореи наблюдались при длительной терапии дроперидолом.
Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, в том числе о случаях легочной эмболии и тромбоза глубоких вен, при применении антипсихотических лекарственных средств – частота неизвестна.
Сообщение о нежелательном действии
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении М3 РБ», rceth.by).
• гиперчувствительность к дроперидолу или любому из вспомогательных веществ;
• гиперчувствительность к бутирофенонам;
• известное или предполагаемое удлинение интервала QT (QTc > 450 мс у женщин и 440 мс у мужчин), в том числе, у пациентов с врожденным удлинением интервала QT; имеющим семейный анамнез врожденного удлинения QT; получающих терапию лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT;
• гипокалиемия или гипомагниемия;
• брадикардия (ЧСС < 55 в минуту);
• одновременный прием средств, вызывающих брадикардию;
• феохромоцитома;
• коматозные состояния;
• болезнь Паркинсона;
• тяжелая депрессия.
Проявление передозировки дроперидолом является следствием избыточного фармакологического действия.
Симптомы непреднамеренной передозировки: психическое безразличие с переходом в сон, иногда в сочетании с пониженным кровяным давлением.
При более высоких дозах либо у гиперчувствительных пациентов могут возникать экстрапирамидальные расстройства (слюноотделение, нарушение движений, редко – мышечная ригидность). При токсических дозах могут возникнуть судороги.
Лечение: Специфического антидота не существует. При возникновении эктрапирамидальных нарушений необходимо вводить антихолинергические лекарственные средства.
Пациентам с передозировкой дроперидола необходимо вести наблюдение за длительностью интервала QT.
Следует принимать во внимание факторы, предрасполагающие к возникновению пируэтной тахикардии (электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия; брадикардия).
Медикаментозное лечение следует проводить в случае выраженной гипотензии, увеличивая объем циркулирующей крови и принимая другие меры. Должна обеспечиваться проходимость дыхательных путей и адекватная оксигенация. Может быть назначена орофарингеальная и эндотрахеальная трубка.
При необходимости пациенту в течение 24 часов и более нужно соблюдать осторожность, поддерживать оптимальную температуру тела и потреблять достаточное количество жидкости.
Центральная нервная система
Дроперидол может усилить угнетающее воздействие на ЦНС других средств, угнетающих ЦНС. Пациенты, подвергающиеся анестезии, получающие мощные депрессанты или с симптомами угнетения ЦНС должны подвергаться строгому врачебному наблюдению. Одновременное применение метоклопрамида и других нейролептиков может привести к увеличению экстрапирамидных симптомов, поэтому такой комбинации препаратов следует избегать. Необходимо с осторожностью использовать у пациентов с эпилепсией (или имеющих в анамнезе случаи эпилепсии) и в условиях, предрасполагающих к развитию эпилепсии или судорог.
Сердечно-сосудистая система
Возможно развитие артериальной гипотензии и иногда рефлекторной тахикардии после применения дроперидола. Эта реакции обычно проходят спонтанно. Однако при сохранении гипотензии повышается риск развития гиповолемии, в таком случае необходимо восполнение жидкости.
Следует тщательно оценить возможность применения дроперидола у пациентов при наличии или при подозрении на наличие следующих факторов риска развития сердечной аритмии:
– серьезные заболевания сердца, включая серьезные желудочковые аритмии, предсердно-желудочковые блокады второй или третьей степени, дисфункцию синусового узла, застойную сердечную недостаточность, ишемическую болезнь сердца и гипертрофию левого желудочка;
– внезапная смерть в семейном анамнезе;
– почечная недостаточность (особенно при хроническом диализе);
– выраженная хроническая обструктивная болезнь легких и дыхательная недостаточность;
– факторы риска нарушения электролитного баланса, наблюдаемые у пациентов, принимающих слабительные средства, глюкокортикоиды, калийвыводящие диуретики совместно с инсулинотерапией, или у пациентов с длительной рвотой и/или диареей.
У пациентов с риском развития сердечной аритмии перед применением дроперидола следует измерить сывороточные концентрации электролитов и креатинина и исключить возможность удлинения интервала QT.
У пациентов с выявленным или подозреваемым риском развития желудочковой аритмии следует проводить непрерывную пульсоксиметрию, которую следует продолжать в течение 30 минут после однократного внутривенного введения препарата.
Общие
Для предотвращения удлинения интервала QT необходимо проявлять осторожность, если пациент принимает лекарственные препараты, которые могут вызвать электролитный дисбаланс (гипокалиемия и/или гипомагниемия), например, калийвыводящие диуретики, слабительные средства и глюкокортикоиды.
Препараты, ингибирующие активность изоферментов цитохрома Р450 (CYP) CYP1A2, CYP3A4 могут снизить скорость метаболизма дроперидола и увеличить время его фармакологического воздействия. В этом случае следует соблюдать осторожность при необходимости такого сочетания препаратов.
Пациенты, злоупотребляющие алкоголем, должны быть тщательно обследованы перед применением дроперидола.
В случае необъяснимой гипертермии необходимо прекратить лечение, так как это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома.
Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении антипсихотических лекарственных средств. У пациентов, которые проходят терапию антипсихотическими лекарственными средствами, часто присутствуют приобретенные факторы риска развития ВТЭ, поэтому необходимо определить все возможные факторы риска развития ВТЭ у пациента до и во время лечения дроперидолом и предпринять предупредительные меры.
Несовместимость
Несовместим с барбитуратами. Этот препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.
Необходимо использовать только чистые, без изменений в цвете растворы препарата.
Беременность. Ограниченные данные клинических исследований показали отсутствие риска возникновения врожденных пороков развития.
Дроперидол не оказывал тератогенного действия у крыс. Проведено недостаточно исследований на животных в отношении изучения воздействия дроперидола на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие, процесс родов и постнатальное развитие.
Описаны случаи возникновения временных неврологических нарушений экстрапирамидного характера у новорожденных младенцев от матерей, длительное время принимавших высокие дозы нейролептиков. На практике, в качестве меры предосторожности, рекомендуется не вводить дроперидол во время беременности. Во время поздней беременности, если требуется введение дроперидола, рекомендуется следить за неврологическими функциями новорожденного.
Кормление грудью. Нейролептики типа бутирофенона выделяются с грудным молоком; терапия дроперидолом должна быть ограничена одним применением. Повторное назначение не рекомендуется.
Фертильность. Согласно результатам исследований, проведенных у крыс женского и мужского пола, дроперидол не оказывал никакого влияния на фертильность. Клинический эффект воздействия дроперидола на фертильность не был установлен.
Дроперидол оказывает значительное влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Пациенты не должны управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами в течение 24 часов после применения дроперидола.
Дроперидол противопоказан при одновременном применении
Лекарственные препараты, которые вызывают пируэтную тахикардию (torsades de pointes), обусловленную удлинением интервала QT, не следует применять одновременно с дроперидолом. К данной группе лекарственных средств относятся:
– антиаритмические препараты IA класса (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид);
– антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон, соталол);
– макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);
– фторхинолоновые антибиотики (например, спарфлоксацин);
– антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);
– некоторые антипсихотические препараты (например, хлорпромазин, галоперидол, пимозид, тиоридазин);
– противомалярийные препараты (например, хлорохин, галофантрин);
– цизаприд, домперидон, метадон, пентамидин.
Следует избегать совместного применения дроперидола с лекарственными препаратами, которые вызывают экстрапирамидные расстройства (например, метоклопрамид и другие нейролептики), так как это может приводить к повышению вероятности развития подобных расстройств.
Следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих спирт.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении:
– для предотвращения удлинения интервала QT, необходимо проявлять осторожность при применении пациентом лекарственных препаратов, способных вызвать электролитный дисбаланс (гипокалиемия и/или гипомагниемия), например, диуретики, слабительные средства и глюкокортикоиды;
– дроперидол может усиливать действие седативных средств (барбитураты, бензодиазепины, морфин и его производные);
– дроперидол может усиливать действие антигипертензивных препаратов, что может приводить к ортостатической гипотензии;
– дроперидол может усиливать угнетение дыхания, вызванного опиоидами;
– дроперидол блокирует рецепторы дофамина, поэтому он может ингибировать действие агонистов дофамина, таких как бромокриптин, лизурид и леводопа;
– вещества, ингибирующие активность цитохрома Р450 изоферментов (CYP) CYP1A2, CYP3A4, могут снизить скорость метаболизма дроперидола и продлить срок его фармакологического действия. Поэтому следует соблюдать осторожность, если дроперидол назначается одновременно с ингибиторами CYP1A2 (ципрофлоксацин, тиклопидин), ингибиторами CYP3A4 (дилтиазем, эритромицин, флуконазол, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, верапамил) или ингибиторами как CYP1А2, так и CYP3A4 (циметидин, мибефрадил).
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °C до 8 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 5 мл в ампулах. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку.
По рецепту.
Для стационаров.
Производитель
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 3716, e-mail: medic@belmedpreparaty.com.