Двасептол инструкция по применению таблетки взрослым

Двасептол — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N000743/01

Торговое наименование препарата

Двасептол®

Международное непатентованное наименование

Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка по 120 мг содержит:

Сульфаметоксазол……….0,1 г

Триметоприм………………0,02 г

1 таблетка по 480 мг содержит:

Сульфаметоксазол……….0,4 г

Триметоприм………………0,08 г

Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской. Для дозировки 480 мг с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное комбинированное средство

Код АТХ

J01EE01

Фармакодинамика:

Комбинированный антибакгериальный препарат. Ко-тримоксазол — химиотерапевтическое средство с широким спектром бактерицидного действия, обусловленного блокированием биосинтеза фолатов в микробных клетках: сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Активность препарата проявляется в отношении следующих микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi). Shigella spp., Jersinia spp., Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы.), Listeria spp., Nocardia asteroids, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Senatia marcescens, Moiganella spp., Pneumocystis carinii, Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейших: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; патогенных грибов, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь оба компонента препарата полностью всасываются из желудочно- кишечного тракта. Максимальная концентрация активных компонентов препарата наблюдается через 1-4 часа.

Триметоприм отличается хорошим проникновением в клетки и через тканевые барьеры — в легкие, почки, простату, желчь, слюну, мокроту, ликвор. Связывание триметоприма с белками 50%, период полувыведения его в норме от 8,6 до 17 час. Основной путь выведения триметоприма — через почки, 50% в неизмененном виде.

Сульфаметоксазол: связывание его с белками плазмы 66%, период полувыведения от 9 до 11 час в норме. Основной путь элиминации- почки, причем, от 15 до 30% в активной форме.

Показания:

Препарат применяют для лечения инфекций: дыхательной системы (бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, бронхоэкгатическая болезнь) и ЛОР-органов (средний отит, синусит); мочеполовой системы (пиелонефрит, уретрит, цистит, сальпингит, простатит), в том числе гонорейной природы; желудочно-кишечных (дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, диарея); менингит, абсцесс головного мозга; кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез и др).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к триметоприму и/или сульфаниламидам, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гематологические заболевания (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения), дефицит глюкозо-6-фосфатдегадрогеназы, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы), гипербилирубинемия у детей, беременность, период лактации.

С осторожностью:

Дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования индивидуальный в зависимости от тяжести заболевания, чувствительности и вида возбудителя, возраста больного. При неосложненных инфекциях назначают:

Детям от 3 до 5 лет: по 2 таблетки (120 мг) 2 раза в день.

Детям от 6 до 12 лет: по 4 таблетки (120 мг) или по 1 таблетке (480 мг) 2 раза в день.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 960 мг 2 раза в сутки, при длительной терапии по 480 мг 2 раза в сутки.

Продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней. При тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционных заболеваний допустимо увеличение разовой дозы на 30-50%.

Препарат принимают во время или после еды. В процессе лечения рекомендуется обильное питье.

В случае продления курса лечения более 5 дней и/или увеличения дозы необходимо проводить гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5 -10 мг в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, диарея, гастрит, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности «печеночных трансаминаз», холестатический гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, в отдельных случаях — асептический менингит, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Передозировка:

Симптомы — тошнота, рвота, помутнение сознания.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка (не позднее 2 часов после приема чрезмерной дозы), обильное питье, форсированный диурез, прием фолината кальция (5-10 мг/сут).

Взаимодействие:

Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска тромбоцитопении.

Усиливает антикоагулянтную активность варфарииа и противосудорожную активность фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39%).

Триметоприм потенцирует действие гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины. Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами — с др., возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма.

Сочетанное назначение ко-тримоксазола и циклоспорина после операций на почках ухудшает состояние больных.

Снижается эффект при одновременном применении с бензокаином, прокаином, прокаинамидом и др. лекарственными средствами, в результате метаболизма которых образуется ПАЕК.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты Не рекомендуется одновременное назначение препарата с салицилатами, бутадионом, напроксеном. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и др. препараты, закисляющие мочу, увеличивают риск кристаллурии.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 час после или за 4-6 часа до приема Ко-тримоксазола

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Особые указания:

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 120 мг и 480 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Унифарм АО, 1797, Sofia, Traiko Stanoev Str., 3, Bulgaria, Болгария

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «Валента Фарм», Россия 141101, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Форма выпуска, упаковка и состав

Таблетки	1 таб.
сульфаметоксазол	100 мг
триметоприм	20 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный сульфаниламидный препарат
Фармако-терапевтическая группа: Противомикробное комбинированное средство

Фармакологическое действие

Комбинированное противомикробное средство широкого спектра действия.

Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках.

Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, блокируется 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Комбинация сульфометоксазол+триметоприм проявляет активность в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий — Bacteroides spp; также проявляет активность также в отношении Chlamydia spp.

К данной комбинации устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция — 90%. TCmax — 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы — 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма — 45%.

В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество — через кишечник. T1/2 сульфаметоксазола — 9-11 ч, триметоприма — 10-12 ч, у детей — существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года — 7-8 ч, 1-10 лет — 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается.

Показания препарата

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.: инфекции мочевыводящих путей (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит), инфекции половых органов (простатит, эпидидимит, гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема); инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония); инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, ларингит, ангина); скарлатина; инфекции ЖКТ (брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli); инфекции кожи и мягких тканей (акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции); остеомиелит (острый и хронический) и другие остеоартикулярные инфекции; бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливается индивидуально. Дозы приведены из расчета на сульфаметоксазол. Внутрь для взрослых и детей старше 12 лет средняя доза составляет 0.4-2 г каждые 12 ч (2 раза/сут), курс лечения — 5-14 дней. Внутрь для детей в возрасте 2-5 мес — по 100 мг 2 раза/сут; от 6 мес до 5 лет — по 200 мг 2 раза/сут; от 6 до 12 лет — по 400 мг 2 раза/сут.

При необходимости применяют в/в капельно по 0.8-1.6 г каждые 12 ч (2 раза/сут) в течение 5 дней. Детям в возрасте от 6 недель дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от массы тела и клинической ситуации.

После парентеральной терапии в случае необходимости переходят на прием внутрь.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 3.6 г.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, псевдомембранозный колит, холестатический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит.

Местные реакции: флебит (при в/в введении).

Прочие: пурпура, нарушение функции щитовидной железы.

Противопоказания к применению

Поражение паренхимы печени; выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации сульфаметоксазола и триметоприма в плазме крови; почечная недостаточность тяжелой степени (КК<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) — для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет — для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

С осторожностью

Дефицит фолиевой кислоты в организме, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин — стандартная доза; при 15-25 мл/мин — стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Применение у детей

Детям препарат назначают по показаниям и согласно рекомендованному режиму дозирования. В/м введение противопоказано в возрасте до 6 лет, прием внутрь — детям до 3 месяцев.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается.

Особые указания

Детям следует назначать только те препараты сульфаметоксазола в комбинации с триметопримом, которые предназначены для применения в педиатрии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении данной комбинации эффект антикоагулянтов непрямого действия значительно усиливается из-за замедления инактивации последних, а также их высвобождения из связи с белками плазмы.

При одновременном применении с некоторыми производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия.

Одновременное применение данной комбинации и метотрексата может приводить к повышению токсичности последнего (в частности, к появлению панцитопении) из-за его высвобождения из связи с белками плазмы.

Под влиянием бутадиона, индометацина, напроксена, салицилатов и некоторых других НПВС возможно усиление действия данной комбинации с развитием нежелательных эффектов, поскольку происходит высвобождение активных веществ из связи с белками крови и повышение их концентрации.

Одновременный прием диуретиков и данной комбинации повышает вероятность развития тромбоцитопении, вызываемой последним, особенно у пациентов пожилого возраста.

В случае одновременного назначения хлоридина с данной комбинацией противомикробное действие усиливается, поскольку хлоридин тормозит образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот и белков. В свою очередь сульфаниламиды тормозят образование дигидрофолиевой кислоты, являющейся предшественником тетрагидрофолиевой кислоты. Это сочетание широко используется при лечении токсоплазмоза.

Абсорбция сульфаметоксазола и триметоприма при их совместном приеме с колестирамином уменьшается в результате образования нерастворимых комплексов, что приводит к снижению их концентрации в крови.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.

При одновременном применении данной комбинации с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивается риск развития мегалобластной анемии.

Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.

Эффективность трициклических антидепрессантов при приеме с данной комбинацией может быть снижена.

У пациентов, получающих данную комбинацию и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC дофетилида на 103% и Сmax дофетилида на 93% . При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное применение противопоказано.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!

Действующие вещества

— сульфаметоксазол (sulfamethoxazole)
— триметоприм (trimethoprim)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь сульфаметоксазол и триметоприм быстро абсорбируются из ЖКТ. Прием пищи замедляет их всасывание. Широко распределяются в тканях и жидкостях организма. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%, сульфаметоксазола — 66%. T_1/2 триметоприма составляет 8.6-17 ч, сульфаметоксазола — 9-11 ч. Триметоприм выводится с мочой в неизмененном виде (около 50%) и в виде метаболитов. Сульфаметоксазол также выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония, тонзиллит, фарингит); инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. гонококковый уретрит), цистит, пиелонефрит, простатит; инфекции ЖКТ (в т.ч. энтерит, брюшной тиф, паратиф, дизентерия, холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулез, раневая инфекция); септицемия, бруцеллез.

Противопоказания

Поражение паренхимы печени; выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации сульфаметоксазола и триметоприма в плазме крови; почечная недостаточность тяжелой степени (КК<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В₁₂-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) — для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет — для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Сульфаниламиды и триметоприм проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком. Могут вызывать развитие ядерной желтухи и гемолитической анемии у плода и новорожденных детей. Кроме того, возрастает риск развития жировой инфильтрации печени у беременных женщин. Поэтому применение ко-тримоксазола при беременности противопоказано. При необходимости назначения ко-тримоксазола в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. Применять с осторожностью при нарушении функции печени.

Применение в пожилом возрасте