В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится:
Активное вещество:
дидрогестерон микронизированный – 10 мг;
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат – 111.1 мг, гипромеллоза 2910 – 2.8 мг, крахмал кукурузный – 14.0 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 1.4 мг, магния стеарат – 0.7 мг;
Оболочка:
Опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза 2910, макрогол 400, титана диоксид (Е171)) – 4.0 мг.
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Производные прегнадиена.
Код ATX: G03DB01
Круглая двояковыпуклая таблетка белого цвета, со скошенными краями, покрытая пленочной оболочкой, с линией разлома на одной стороне, с гравировкой «155» с обеих сторон от линии разлома.
Линия разлома предназначена для разламывания таблетки с целью облегчения глотания, но не для деления на две равные дозы.
Фармакодинамика
Дюфастон® (дидрогестерон) – это синтетический аналог прогестерона, активный при приеме внутрь. Дидрогестерон при пероральном применении селективно воздействует на эндометрий, тем самым предотвращая повышенный риск развития гиперплазии эндометрия и/или карциногенеза, индуцированного эстрогенами. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической и глюкокортикостероидной активностью.
При лечении дидрогестероном терапевтический эффект достигается без подавления овуляции. Дидрогестерон делает возможным зачатие и сохранение беременности во время лечения.
У женщин с сохраненной маткой в период постменопаузы заместительная гормональная терапия (ЗГТ) эстрогенами приводит к увеличению риска развития гиперплазии эндометрия и рака эндометрия. Добавление прогестагена препятствует развитию дополнительных рисков.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Время достижения Тmax – от 0.5 до 2.5 ч. Абсолютная биодоступность дидрогестерона при дозе 20 мг внутрь (при сравнении с 7.8 мг в/в) составляет 28%.
В таблице приведены фармакокинетические параметры дидрогестерона (D) и 20α-дигидродидрогестерона после приема разовой дозы 10 мг дидрогестерона:
| дидрогестерон | дигидродидрогестерон | |
| Сmax (нг/мл) | 2.1 | 53.0 |
| AUCinf (нг·ч/мл) | 7.7 | 322.0 |
Распределение
При в/в введении объем распределения в равновесном состоянии составляет около 1400 л.
Более 90% дидрогестерона и дигидродидрогестерона связывается с белками плазмы.
Метаболизм
После приема внутрь дидрогестерон быстро метаболизируется в дигидродидрогестерон (ДГД). Концентрация основного метаболита 20α-дигидродидрогестерона достигает пика примерно через 1.5 ч после приема дозы. Концентрация ДГД в плазме крови значительно выше, чем дидрогестерона. Отношения AUC и Сmax ДГД и дидрогестерона составляют примерно 40 и 25, соответственно. Т½ дидрогестерона и ДГД составляет в среднем 5-7 ч и 14-17 ч, соответственно. Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-3-она исходного вещества и отсутствие 17α-гидроксилирования, что обуславливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активности.
Выведение
После приема внутрь меченого дидрогестерона в среднем 63% дозы выводится с мочой. Общий клиренс плазмы – 6.4 л/мин. Полное выведение дидрогестерона происходит через 72 ч. ДГД выводится с мочой преимущественно в форме конъюгата глюкуроновой кислоты.
Зависимость дозы и времени
Фармакокинетика линейна как при однократном, так и повторном применении от 2.5 до 10 мг. Сравнение кинетики однократной и многократных доз показывает, что фармакокинетика дидрогестерона и ДГД не изменяются в результате повторного приема дозы. Стабильная концентрация достигается после 3 дней лечения.
— регулирование менструального цикла;
— эндометриоз;
— дисменорея;
— бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью;
— поддержка лютеиновой фазы при применении вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ);
— угрожающий выкидыш вследствие дефицита прогестерона;
— привычный выкидыш вследствие дефицита прогестерона.
Дюфастон® может быть использован в циклическом режиме, в дополнение к терапии эстрогенами у женщин с интактной маткой:
— для профилактики гиперплазии эндометрия в период постменопаузы;
— при дисфункциональных маточных кровотечениях;
— при вторичной аменорее.
Рекомендуются следующие схемы лечения Дюфастоном. Доза может быть скорректирована в зависимости от степени тяжести заболевания и от индивидуальной реакции на лечение.
Регуляция менструального цикла
Продолжительность цикла 28 дней может быть достигнута путем назначения 1 таблетки Дюфастона в сутки с 11-го по 25-й день цикла.
Эндометриоз
От 1 до 3 таблеток Дюфастона в сутки с 5-го по 25-й день цикла или в течение всего цикла. Дозы, кратные 10 мг/сут, следует распределить равномерно в течение дня. Рекомендуется назначить максимальную дозу на начальном этапе лечения.
Дисменорея
От 1 до 2 таблеток Дюфастона в сутки с 5-го по 25-й день цикла. Дозы, кратные 10 мг/сут, следует распределить равномерно в течение дня. Рекомендуется назначить максимальную дозу на начальном этапе лечения.
Бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью
1 таблетка Дюфастона в сутки с 14-го по 25-й день цикла.
Это лечение следует продолжать в течение минимум 6 последовательных циклов. Рекомендуется продолжить терапию в течение первого месяца беременности в тех же дозах, что и для привычного выкидыша.
Поддержка лютеиновой фазы при применении вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ):
1 таблетка Дюфастона три раза в день (30 мг в сутки). Лечение начинают со дня забора ооцитов и продолжают в течение 10 недель, если беременность подтверждается.
Угрожающий выкидыш вследствие дефицита прогестерона
Начальная доза: 4 таблетки Дюфастона однократно, затем – по 1 таблетке каждые 8 ч. Дозы, кратные 10 мг/сут, следует равномерно распределить в течение дня. Рекомендуется назначить наивысшую дозу на начальном этапе лечения.
Если симптомы не исчезают или вновь появляются во время лечения, дозу необходимо повысить на 1 таблетку Дюфастона каждые 8 ч.
После того, как симптомы исчезают, эффективную дозу необходимо сохранить в течение 1 недели, после чего ее можно постепенно снизить. Если симптомы появляются вновь, лечение должно быть немедленно восстановлено с дозировкой, которая оказалась эффективной.
Привычный выкидыш вследствие дефицита прогестерона
1 таблетка Дюфастона в сутки до 20-й недели беременности, с последующим постепенным снижением дозы. Лечение должно быть начато до зачатия. Если симптомы угрозы прерывания беременности появляются во время лечения, то лечение следует продолжить, как это рекомендовано в случае угрожающего выкидыша.
Дисфункциональные маточные кровотечения
Для остановки дисфункционального маточного кровотечения назначают 2 таблетки Дюфастона в течение 5-7 дней. Кровопотеря значительно снижается в течение нескольких дней. По прошествии нескольких дней после окончания такого лечения появится кровотечение отмены, о котором необходимо предупредить пациентку.
С целью профилактики дальнейшего возникновения кровотечения Дюфастон® назначают по 1 таблетке в сутки с 11-го по 25-й день цикла, при необходимости в сочетании с эстрогенами, на протяжении 2-3 циклов. После этого, лечение может быть прекращено для того, чтобы убедиться, что у пациентки нормализовался цикл.
Вторичная аменорея
По 1 или 2 таблетке Дюфастона в сутки с 11-го по 25 день цикла для оптимального секреторного преобразования эндометрия, который адекватно подготавливается эндогенными или экзогенными эстрогенами.
Профилактика гиперплазии эндометрия в период постменопаузы
Для каждого 28-дневного цикла терапии эстрогенами в течение первых 14 дней принимают только эстроген, а в течение следующих 14 дней, дополнительно к терапии эстрогенами, один раз в день принимают 1 или 2 таблетки, содержащие 10 мг дидрогестерона.
В случае назначения 10 мг дидрогестерона 2 раза в сутки, таблетки следует распределить равномерно в течение дня. Кровотечение отмены обычно наступает во время приема дидрогестерона.
Применение комбинированной терапии эстрогеном и прогестагеном у женщин в постменопаузальный период необходимо ограничить минимальной эффективной дозой и коротким сроком для достижения терапевтической цели, а также периодически следует пересматривать риски для каждой женщины (см. раздел «Меры предосторожности при медицинском применении»).
Нет соответствующих данных по использованию дидрогестерона до менархе. Безопасность и эффективность дидрогестерона у подростков в возрасте 12-18 лет не установлена.
Способ применения
Применяется внутрь.
При назначении препарата в более высоких дозах, суточную дозу препарата необходимо равномерно распределить на несколько приемов в течение дня.
Нежелательные побочные реакции, о которых сообщалось наиболее часто во время клинических испытаний у пациенток при использовании дидрогестерона по показаниям без применения эстрогена, были следующими: метроррагия, болезненность/чувствительность молочных желез, мигрень/головная боль.
Следующие нежелательные побочные реакции (с указанием их частоты) наблюдались во время клинических испытаний при использовании дидрогестерона (n=3 483) по показаниям без применения эстрогена и были сообщены спонтанно:
| Класс системы органов |
Частые ≥1/100, <1/10 |
Нечастые ≥1/1,000, <1/100 |
Редкие ≥1/10,000, <1/1,000 |
| Доброкачественные, злокачественные и неустановленные опухоли (включая кисты и полипы) | Увеличение размеров прогестагензависимых новообразований, (например, менингиома)* | ||
| Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы | Гемолитическая анемия* | ||
| Нарушения психики | Депрессия | ||
| Нарушения со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность | ||
| Нарушения со стороны нервной системы | Мигрень/головная боль | Головокружение | Сонливость |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Тошнота | Рвота | |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Нарушение функции печени (с желтухой, астенией или недомоганием, болью в животе) | ||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Аллергический дерматит (например, сыпь, зуд, крапивница) | Ангионевротический отек* | |
| Нарушения со стороны половых органов и молочной железы | Менструальные нарушения (включая метроррагию, меноррагию, олиго/аменорею, дисменорею и нерегулярную менструацию). Болезненность/чувствительность молочных желез | Увеличение молочных желез | |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Отек | ||
| Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований | Увеличение массы тела |
* Нежелательные побочные реакции из спонтанных сообщений, которые не наблюдались в клинических испытаниях, были классифицированы как «редкие», основываясь на том факте, что верхний предел 95%-го доверительного интервала частоты оценки не превышает 3/х, где х =3483 (общее число субъектов в клинических испытаниях).
Исследование LOTUS I (двойное слепое, с двойной маскировкой, рандомизированное, сравнительное исследование) в двух параллельных группах перорального дидрогестерона и интравагинального микронизированного прогестерона для поддержки лютеиновой фазы при применении технологий оплодотворении in vitro (1029 субъектов с введением по крайней мере одной дозы исследуемого препарата (ограниченный ряд наблюдений по безопасности)).
Наиболее часто сообщалось о следующих нежелательных явлениях: вагинальное кровотечение, тошнота, боль во время проведения процедуры, головная боль, боль в животе и биохимическая беременность. Единственным нежелательным явлением, возникающим в связи с исследуемым препаратом в обеих группах, было вагинальное кровотечение, которое отмечалось у ≥ 2% субъектов.
Нежелательные побочные реакции, которые могут возникнуть во время эстроген-прогестагеновой терапии (см. также раздел «Меры предосторожности при медицинском применении», а также информацию в инструкции по медицинскому применению эстрогена):
• рак молочных желез, гиперплазия эндометрия, рак эндометрия, рак яичников;
• венозная тромбоэмболия;
• инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, ишемический инсульт.
— вагинальные кровотечения, причина которых не установлена;
— лечение с целью поддержки лютеиновой фазы при применении вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ) следует прекратить, если диагностирован аборт/выкидыш;
— наличие тяжелых заболеваний печени или тяжелые заболевания печени в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени);
— противопоказания к применению эстрогенов в сочетании с прогестагенами, такими как дидрогестерон, для комбинированной гормональной терапии;
— установленная гиперчувствительность к дидрогестерону или другим компонентам препарата;
— известные или подозреваемые злокачественные опухоли, которые являются зависимыми от половых гормонов.
Симптомы
Дидрогестерон – препарат очень низкой токсичности. Тошнота, рвота, сонливость и головокружение являются симптомами, которые теоретически могут возникнуть в случае передозировки. О случаях, в которых передозировка дидрогестерона вызывала бы пагубные последствия, неизвестно.
Лечение
В специфическом лечении нет необходимости. В случае передозировки может рассматриваться симптоматическое лечение.
Перед началом лечения дидрогестероном дисфункциональных маточных кровотечений необходимо исключить органическую причину кровотечения.
Иногда в течение первых месяцев лечения возможно возникновение прорывных кровотечений или кровянистых выделений. Если прорывные кровотечения или кровянистые выделения возникают после некоторого периода приема препарата или продолжаются после окончания лечения, следует установить причину, в том числе, если необходимо, путем взятия биопсии эндометрия с целью исключения злокачественных изменений в эндометрии.
При наличии любого из указанных ниже заболеваний в данный момент или их ухудшении во время применения лекарственного препарата Дюфастон®, следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения:
— непривычно сильная головная боль, мигрень или симптомы, которые могут предполагать ишемию головного мозга;
— значительное повышение кровяного давления;
— возникновение венозной тромбоэмболии.
В случаях привычного или угрожающего выкидыша, во время лечения следует контролировать жизнеспособность эмбриона или плода, чтобы подтвердить прогрессирование беременности.
Состояния, при которых необходимо наблюдение
Известно, что на следующие редкие состояния могут влиять половые гормоны и эти состояния могут возникать или ухудшаться во время беременности или предшествующего гормонального лечения: холестатическая желтуха, герпес беременных, сильный зуд, отосклероз или порфирия.
Пациенты с эпизодами депрессии в анамнезе должны находиться под тщательным наблюдением врача. При рецидиве тяжелой формы депрессии лечение дидрогестероном следует прекратить.
Другие состояния
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями такими, как непереносимость галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы- галактозы, не следует принимать Дюфастон®.
Меры предосторожности при применении Дюфастона для профилактики гиперплазии эндометрия в период постменопаузы.
Обратите особое внимание на раздел инструкции по медицинскому применению эстрогенного препарата «Меры предосторожности при медицинском применении».
Заместительную гормональную терапию (ЗГТ) назначают в тех случаях, когда симптомы, связанные с постменопаузой, негативно влияют на качество жизни женщины. Необходимо проводить тщательную оценку рисков и преимуществ в каждом случае, как минимум, ежегодно. Прием ЗГТ продолжают, пока ожидаемые преимущества превышают возможные риски.
Медицинское обследование/дальнейшее врачебное наблюдение
Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез. Медицинский осмотр (включая обследование молочных желез и органов малого таза) проводят с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Рекомендуется динамическое наблюдение, частоту и характер исследований определяют индивидуально. Пациентки должны знать, что обо всех изменениях в молочных железах, они должны незамедлительно сообщать их лечащему врачу (см. ниже «Рак молочной железы»). Исследования молочных желез, включая маммографию, проводят в соответствии с принятыми нормами скрининга и с учетом клинических показаний каждой пациентки.
Гиперплазия и рак эндометрия
У женщин с интактной маткой риск гиперплазии и рака эндометрия повышается при длительном приеме одних эстрогенов. Риск развития рака эндометрия при монотерапии эстрогенами выше в 2-12 раз по сравнению с женщинами, не использующими ЗГТ, и в зависимости от продолжительности лечения и дозы эстрогена. После прекращения приема эстрогена риск остается высоким в течение 10 лет. Этот дополнительный риск может быть предотвращен путем комбинации лечения эстрогенами с прогестагеном, например, дидрогестероном, в течение, как минимум, 12 дней из 28-дневного цикла.
В первые месяцы лечения препаратом могут отмечаться прорывные кровотечения и мажущие кровянистые выделения из влагалища. Если подобные кровотечения появляются через некоторое время после начала терапии препаратом Дюфастон® или продолжаются после прекращения лечения, следует установить их причину. Возможно проведение биопсии эндометрия для исключения злокачественного новообразования.
Рак молочной железы
Все доступные данные свидетельствуют о повышенном риске рака молочной железы у женщин, принимающих эстроген в комбинации с прогестагеном и, возможно, моноэстрогеновые препараты в целях ЗГТ. Этот риск зависит от продолжительности терапии.
Комбинированная эстроген-прогестагеновая терапия: рандомизированное плацебо- контролируемое исследование WHI и эпидемиологические исследования показали повышенный риск развития рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные препараты для ЗГТ на протяжении 3 лет и больше. После прекращения лечения дополнительный риск сохраняется на протяжении максимум 5 лет. При приеме комбинированных препаратов ЗГТ повышается плотность маммографического изображения, что может иметь негативное влияние на рентгенологическую диагностику рака молочной железы.
Рак яичника
Рак яичника встречается значительно реже, чем рак молочной железы. Эпидемиологические данные, полученные в результате обширного метаанализа, показали несколько повышенный риск у женщин, применяющих монотерапию эстрогеном или эстрогеном в комбинации с прогестагеном в качестве ЗГТ, который проявляется в течение 5 лет применения и уменьшается со временем после прекращения применения. Некоторые другие исследования, включая WHI, свидетельствуют, что использование комбинированных препаратов ЗГТ может быть связано с таким же, или несколько меньшим риском.
Венозная тромбоэмболия
ЗГТ ассоциируется с повышением в 1.3-3 раза риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), то есть тромбоза глубоких вен и легочной тромбоэмболии. Вероятность такого осложнения выше в первый год лечения, чем в последующие.
Пациентки с диагностированными тромбофилическими состояниями имеют повышенный риск ВТЭ, и ЗГТ может повысить этот риск. Поэтому ЗГТ противопоказана данной группе пациенток.
Общепризнанными факторами риска развития ВТЭ являются: использование эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические операции, длительная иммобилизация, ожирение тяжелой степени (ИМТ более 30 кг/м2), беременность и послеродовой период, системная красная волчанка, рак. Нет единого мнения касательно возможной роли варикозного расширения вен в возникновении ВТЭ.
Необходимо предпринять меры по предотвращению ВТЭ у пациенток в послеоперационном периоде. В случаях, когда предполагается длительная иммобилизация после операции, следует приостановить прием ЗГТ за 4-6 недель до операции. Возобновление лечения возможно только после полного восстановления двигательной активности.
Женщины, у которых нет ВТЭ в анамнезе, но у родственников первой степени родства есть в анамнезе тромбоз в молодом возрасте, можно предложить скрининг после тщательного обсуждения его ограничений (при скрининге выявляется лишь часть тромбофилических состояний). ЗГТ противопоказана, если у членов семьи выявлен тромбофилический дефект или если дефект связан с тяжелыми нарушениями (например, дефицит антитромбина, протеина S или протеина С или комбинация дефектов).
Если пациентка уже принимает антикоагулянтную терапию, требуется тщательная оценка соотношения рисков и преимуществ назначения ЗГТ.
Если ВТЭ развилась на фоне приема ЗГТ, следует отменить прием препарата. Пациентка должна знать, что при появлении первых возможных симптомов ВТЭ (болезненный отек нижних конечностей, внезапная боль в груди, одышка) ей следует немедленно обратиться к лечащему врачу.
Ишемическая болезнь сердца (ИБС)
В рандомизированных клинических исследованиях не получено доказательств в пользу того, что ЗГТ (только эстрогенами или в комбинации с прогестагенами) защищает от развития инфаркта миокарда у женщин с ИБС или без нее.
Комбинированная эстроген-прогестагеновая терапия: относительный риск ИБС в период лечения комбинированными препаратами для ЗГТ незначительно увеличивается. Так как исходный абсолютный риск развития ИБС существенным образом зависит от возраста, количество дополнительных случаев ИБС у женщин, получающих ЗГТ комбинированными препаратами, очень низкое в возрасте близком к началу менопаузы, и повышается с возрастом.
Ишемический инсульт
Риск ишемического инсульта при ЗГТ комбинированными препаратами или при монотерапии эстрогенами повышается в 1-1.5 раза. Относительный риск не зависит от возраста или продолжительности менопаузы. Однако общий риск развития инсульта у женщин, получающих ЗГТ, повышается с возрастом, поскольку исходный абсолютный риск развития инсульта существенным образом зависит от возраста.
Вспомогательные вещества
Данное лекарственное средство содержит лактозы моногидрат.
Пациентам с редкими наследственными нарушениями (непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом нарушения всасывания глюкозы- галактозы) применять данный препарат не рекомендуется.
Согласно оценкам, более 9 миллионов женщин получили лечение дидрогестероном во время беременности. До настоящего времени отсутствуют какие-либо данные о неблагоприятном воздействии дидрогестерона во время беременности.
В литературе описано исследование, которое выявило, что применение некоторых прогестагенов может быть связано с повышенным риском возникновения гипоспадии. Тем не менее, поскольку это до настоящего момента не было подтверждено в других исследованиях, нельзя сделать определенное заключение относительно влияния прогестагенов на возникновение гипоспадии.
Клинические исследования, в которых ограниченное число женщин получали лечение дидрогестероном на ранних сроках беременности, не показали какого-либо увеличения риска. До настоящего времени, какие-либо другие эпидемиологические данные
отсутствуют.
Эффекты, которые были отмечены в неклинических исследованиях эмбриофетального и постнатального развития, соответствовали фармакологическому профилю. Нежелательные эффекты возникали только при воздействии доз, которые существенно превышали максимальные дозы воздействия на человека.
Дидрогестерон можно использовать во время беременности, если имеются показания к его применению.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, экскретируется ли дидрогестерон в грудное молоко. Исследование экскреции дидрогестерона в грудное молоко не проводилось. Данные с другими прогестагенами показывают, что прогестагены и их метаболиты попадают в грудное молоко в небольших количествах. Неизвестно, имеется ли риск для ребенка, поэтому дидрогестерон не следует принимать в период кормления грудью.
Фертильность
Данные о влиянии дидрогестерона на снижение фертильности отсутствуют.
Дидрогестерон имеет незначительное воздействие на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.
В редких случаях дидрогестерон может вызывать легкую сонливость и/или головокружение, особенно в течение первых нескольких часов после приема. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и управлении механизмами.
Данные in vitro указывают на то, что основной путь метаболизма приводит к образованию основного фармакологически активного метаболита – 20α-дигидродидрогестерона (ДГД) который катализируется альдо-кето редуктазой 1С (AKR 1С) в цитозоле человека. Следующее метаболическое превращение осуществляется с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (CYPs), практически исключительно изоферментом CYP3A4, приводя к образованию различных незначительных метаболитов. Главный активный метаболит ДГД является субстратом для метаболической трансформации изоферментом CYP3A4.
Следовательно, метаболизм дидрогестерона и ДГД может ускоряться при одновременном назначении веществ, являющихся индукторами ферментов системы цитохрома 450, таких как противосудорожные средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), противоинфекционные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз) и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), шалфей или гинкго билоба.
Ритонавир и нелфинавир, хотя и известны как ингибиторы микросомального метаболизма, могут играть роль индукторов при одновременном приеме со стероидными гормонами.
Клинически усиленный метаболизм дидрогестерона может приводить к снижению клинической эффективности терапии и изменению характера маточного кровотечения. Исследования in vitro демонстрируют, что дидрогестерон и ДГД не ингибируют и не индуцируют CYP энзимы, которые метаболизируют препараты.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 20 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 1 блистеру в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения
Эбботт Хелскеа Продакте Б.В.
С.Д. ван Хоутенлаан 36,
НЛ-1381 СП Веесп, Нидерланды.
Производитель
Эбботт Биолоджикалз Б.В.
Юридический адрес:
С.Д. ван Хоутенлаан 36,
НЛ-1381 СП Веесп, Нидерланды.
Фактический адрес:
Веервег 12,
8121 АА Ольст, Нидерланды.
Претензии по качеству лекарственного препарата направлять по адресу: Представительство АО «Abbott Laboratories S.A.» (Швейцарская Конфедерация), Республика Беларусь, 220073 Минск, 1-ый Загородный пер., д. 20, офис 1503, тел./факс: тел.: +375 17 202 23 61, факс: +375 17 256 79 20 , e-mail: pv.belarus@abbott.com.
Также сообщить в Абботт о нежелательном явлении при применении препарата или о жалобе на качество можно по телефону +380 44 498 6080 (круглосуточно).
Состав
В состав средства Дюфастон входит действующее вещество дидрогестерон и вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, метилгидроксипропилцеллюлоза, краситель, магния стеарат, безводная коллоидная двуокись кремния.
Форма выпуска
Выпускается средство в форме таблеток 10 мг №10 двояковыпуклой, круглой формы. Таблетки белого цвета имеют скошенные края, их покрывает оболочка. С одной стороны таблетки есть гравировка «S» над знаком «6», с другой стороны – риска и знак «155» с ее обеих сторон. Всего в блистере содержится 20 таблеток, один блистер вкладывается в картонную коробку.
Фармакологическое действие
Активный компонент препарата дидрогестерон является аналогом натурального прогестерона. Дюфастон – это гормональный препарат.
Под воздействием этого лекарства в организме женщины не происходит нарушения термогенеза, поэтому может измеряться базальная температура для определения овуляции. Средство не оказывает влияния на обменные процессы в организме, на функции печени. Дидрогестерон по свойствам и структуре очень напоминает естественный прогестерон. Тем не менее, средство не провоцирует проявления тех побочных эффектов, которые возникают при приеме ряда синтетических прогестеронов.
Cредство не оказывает андрогенного, эстрогенного, анаболического, термогенного, кортикоидного действия. В качестве компонента заместительной гормональной терапии при менопаузе ЛС обеспечивает положительное влияние эстрогенов на липидный профиль крови женщины. Но если эстрогены оказывают отрицательное воздействие на процесс свертывания крови, то дидрогестерон влияния на коагуляцию не оказывает.
При приеме внутрь отмечается селективное воздействие дидрогестерона на эндометрий, что способствует предотвращению высокого риска проявления гиперплазии эндометрия либо карциногенеза, провоцируемых повышенной продукцией эстрогенов. Лекарство не оказывает контрацептивного эффекта. В процессе лечения препарат не оказывает влияние на овуляцию. Месячные при приеме средства также продолжаются по обычному циклу. Женщина может забеременеть с дидрогестероном и сохранить беременность в процессе лечения средством, так как в процессе лечения не отмечается негативное влияние на плод. Отмечается избирательное влияние на прогестиновые рецепторы слизистой матки. На овуляцию фолликула не влияет. Не отмечается маскулинизирующее и вирилизирующее воздействие.
Так как и естественный гормон дидрогестерон уменьшает уровень возбудимости миометрия, под его влиянием снижается сократительная деятельность матки. Однозначным является ответ на вопрос, влияет ли на вес это средство: прием Дюфастона не способствует набору лишних килограммов.
Таким образом, дидрогестерон снижает воздействие естественных эстрогенов на организм, поэтому успешно применяется при бесплодии, при ПМС, привычном невынашивании, при климаксе, у женщин, у которых уже была замершая беременность и др.
Фармакокинетика и фармакодинамика
После перорального приема происходит быстрое всасывание дидрогестерона из ЖКТ, через 2 часа отмечается наибольшая концентрация активного компонента в крови. Степень связывания с белками крови — 97%. Из организма почками выводится 56-79%, спустя сутки после приема из организма выводится около 85%, весь процесс выведения полностью завершается через 72 часа. В моче присутствуют метаболиты, в основном, в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты.
Нет данных об изменении фармакокинетики и фармакодинамики активного компонента у людей, которые страдают болезнями почек. Не кумулируется.
Показания к применению
От чего таблетки Дюфастон назначаются, зависит от диагноза и схемы лечения, которую определяет врач.
В настоящее время определяются следующие показания к применению препарата:
- Недостаточность прогестерона в организме. При бесплодии, связанном с недостаточностью лютеиновой фазы, при угрозе выкидыша или привычной потере плода, при дисменорее, нарушениях месячного цикла, аменорее вторичного генеза.
- В рамках заместительной гормональной терапии. При менопаузе применяется для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на слизистую полости матки при применении эстрогенов; при хирургической кастрации.
Таким образом, таблетки назначаются при дисфункциональных маточных кровотечениях, при поликистозе яичников, при кисте желтого тела, при эндометрите, при миоме матки.
От чего лекарство назначается еще, когда назначают, и какой должна быть дозировка, следует спрашивать у лечащего врача.
Противопоказания
Существуют противопоказания для приема препарата Дюфастон.
Прежде всего, нельзя пить таблетки при высокой чувствительности к дидрогестерону или к другим составляющим лекарства, так как это может нанести вред организму женщины.
Осторожно таблетки назначают женщинам, которые страдали от проявлений зуда во время беременности раньше.
Нет данных о негативном влиянии дидрогестерона на людей, которые страдают почечной недостаточностью в хронической форме.
Побочные эффекты Дюфастона
В процессе приема могут отмечаться некоторые побочные действия Дюфастона:
- иммунная система: гиперчувствительность (очень редко);
- система кроветворения: гемолитическая анемия (единичные случаи);
- нервная система: мигрень, головная боль;
- гепатобилиарная система: незначительные нарушения функции печени, при которых может проявляться слабость, желтуха, боль в животе;
- репродуктивная система: прорывные кровотечения при приеме (редко), предотвращается увеличением дозировки лекарства; может повышаться чувствительность молочных желез;
- подкожная клетчатка, кожа: зуд, крапивница (редко), отек Квинке (очень редко);
- общие расстройства: периферические отеки (очень редко).
При проявлении любого из перечисленных симптомов следует рассказать врачу, что такое побочное действие имеет место.
Инструкция по применению Дюфастона (Способ и дозировка)
Препарат назначают по индивидуальной схеме, как при планировании беременности, так и при гинекологических заболеваниях. Как принимать, до еды или после, значения не имеет.
Таблетки Дюфастон, инструкция по применению
Указанные схемы приема являются только ориентировочными. Чтобы назначить схему терапии, определить, как долго можно принимать таблетки, врач должен учесть симптомы болезни, фазы месячного цикла. Суточную дозу лекарства нужно разделить на 2-3 приема, пить таблетки нужно через равные интервалы времени.
Дюфастон при эндометриозе назначают в дозе по 10 мг дидрогестерона 2 или 3 раза в день. Как принимать Дюфастон при эндометриозе, зависит от назначения врача. Принимать средство нужно с 5 по 25 день цикла либо делать это без перерыва. Следует учитывать, что только лечащий врач может назначить Дюфастон при эндометриозе. Отзывы врачей в Интернете или любой медицинский форум с информацией о лечении стоит воспринимать только как информацию для ознакомления.
Дюфастон для зачатия при бесплодии прогестеронового генеза назначают с 11 по 25 день месячного цикла. Как принимать Дюфастон для зачатия, нужно обязательно узнавать у специалиста. Как правило, прием длится в течение 3-6 месяцев. Как принимать Дюфастон, чтобы забеременеть, сколько нужно пить, чтобы забеременеть, зависит от диагноза женщины, индивидуальных особенностей ее организма.
Если отмечается задержка после приема таблеток и появляются другие признаки беременности на фоне приема препарата, лечение должно продолжаться, при этом доза должна быть равна той, которую назначают при привычной потере беременности.
Если у женщины отмечается угроза выкидыша или привычная потеря беременности, целесообразно применять лекарство только в том случае, если есть четкие доказательства дефицита эндогенного прогестерона. Женщинам с угрожающим абортом показана разовая доза дидрогестерона 40 мг, далее в течение недели нужно принимать по 10 мг через каждые 8 часов. Далее доза постепенно уменьшается. Но если снова возникает угроза прерывания беременности, дозу увеличивают. Применение может практиковаться до 20 недели беременности. Но более точно о том, до какой недели принимать при беременности таблетки, проконсультирует врач индивидуально.
Как принимать при угрозе выкидыша на ранних сроках, врач определяет индивидуально. Как правило, при привычном невынашивании на этапе планирования беременности прием Дюфастона проводится с 11 по 25 день цикла, при условии, что произошло зачатие, женщина и дальше получает такую же дозу. Далее, после 20 недели беременности, дозу нужно постепенно уменьшать.
Женщинам, страдающим ПМС, назначают таблетки с 11 по 25 день по 10 мг, лечение длится от 3 до 6 месяцев.
Дюфастон при задержке месячных, при нерегулярном цикле и других нарушениях менструаций назначают с 11 по 25 цикла, 2 раза в день по 20 мг. Как вызвать месячные Дюфастоном, зависит от диагноза женщины. Врач назначает препарат при нерегулярном цикле, определяет, как принимать Дюфастон, чтобы вызвать месячные, сколько пить, чтобы вызвать месячные. Можно ли вызвать месячные при аменорее, зависит от правильности лечения. Как правило, прием Дюфастона в таком случае сочетается с приемом эстрогенов. Такое лечение следует практиковать на протяжении не меньше 3 месячных циклов.
В случае дисфункциональных кровотечений назначают препарат по 10 мг дважды в день, в течение 5-7 дней, комбинируя прием с 0,05 мг этинилэстрадиола. С целью профилактики развития кровотечений назначают прием таблеток в дозе 10 мг в период с 11 до 25 дня месячных. Прием сочетается с 0,05 мг этинилэстрадиола (1 раз в сутки).
При необходимости заместительной гормональной терапии практикуется прием в комбинации с эстрогенами. Непрерывное лечение предусматривает прием по 10 мг средства 14 дней в течение каждого месячного цикла. Если существует необходимость, доза может быть увеличена до 20 мг в сутки.
Как принимать Дюфастон при гиперплазии эндометрия, зависит от того, какие еще препараты врач назначает для лечения. Как правило, лечение гиперплазии эндометрия предусматривает прием препарата в дозе 10 мг с 16 по 25 день цикла.
Как принимать Дюфастон при кисте яичника, также зависит от назначения специалиста. При кисте яичника лечение должно продолжаться не менее 3 месяцев.
Лечение фолликулярной кисты яичника предусматривает назначение по 10 мг средства 2 раза в день. Аналогичная доза в сутки назначается, если проводится лечение дисфункции яичников, а также если диагностированы мультифолликулярные яичники.
Если женщина пропустила таблетку Дюфастона, то дополнительную дозу принимать не следует. Нужно продолжить прием со следующей таблетки. Для удобства можно считать, сколько таблеток в упаковке Дюфастона осталось, и контролировать регулярность приема.
При любом диагнозе Дюфастон не следует начинать пить без назначения врача.
Передозировка
Нет информации о передозировке средства. Если высокая доза была принята случайно, и у пациента отмечается дискомфорт или тошнота от таблеток, следует промыть желудок и проводить симптоматическую терапию.
Взаимодействие
При одновременном приеме индукторов микросомальных ферментов печени (Рифампицина, Фенобарбитала) возможно ускорение метаболизма дидрогестерона и уменьшение эффекта.
Нет данных о несовместимости с другими препаратами.
Дюфастон и Прогинова могут назначаться параллельно, чаще всего при планировании беременности. Прогинова — эстрогенный препарат.
Дюфастон и Клостилбегит назначаются в комплексе для лечения бесплодия. Клостилбегит – нестероидный антиэстроген, который стимулирует овуляцию.
Боровая матка и Дюфастон – совместимость этих препаратов спорная. Есть сведения о том, что фитопрепарат боровая матка в комплексе с Дюфастоном может спровоцировать кровотечения.
Условия продажи
В аптеках реализуются по рецепту, пациентам могут выписывать рецепт на латинском.
Условия хранения
Производитель предусматривает, что хранить таблетки нужно при температуре не более 30 °C, в сухом месте.
Срок годности
5 лет. После этого срока применять не следует.
Особые указания
Если Дюфастон применяется в комбинации с эстрогенами, нужно соблюдать осторожность у пациентов, страдающих болезнями сосудов, сердца, почек, сахарным диабетом, эпилепсией, мигренью. Также осторожно назначают при болезнях печени.
Если женщине назначается препарат с целью заместительной гормональной терапии, перед началом необходимо провести ряд исследований, а позже – регулярно проводить маммографические обследования. Важно учесть все противопоказания. Врач должен четко изучить анамнез пациентки. В процессе ЗГТ следует с определенной периодичностью контролировать переносимость такого лечения. Существует вероятность возникновения прорывных кровотечений в первые месяцы терапии. Если такие кровотечения имеют место также после курса лечения, женщине нужно провести биопсию эндометрия, чтобы исключить злокачественные процессы.
Не следует принимать Дюфастон тем, кто страдает недостаточностью лактазы, галактозы или синдромом мальабсорбции.
Не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем или работе с точными механизмами.
Если регулярно появляются выделения при приеме таблеток, следует рассказать об этом лечащему врачу.
Так как Дюфастон – это синтетический прогестерон, он может заменять естественный гормон прогестерон, для чего Дюфастон назначают беременным, а также женщинам в период планирования беременности. Как пить Дюфастон, чтобы забеременеть, определяет лечащий врач. На вопрос, подавляет ли овуляцию этот препарат, специалисты однозначно отвечают отрицательно. Как влияет на овуляцию это лекарство, зависит от периодичности и продолжительности его приема.
Часто женщины интересуются, может ли препарат вызвать задержку месячных, или как пить для вызова месячных. Следует понимать, что регуляцию месячных обеспечивает продукция в организме эстрогенов и прогестерона. Часто женщина отмечает, что у нее не начались месячные, если в организме отмечается недостаток прогестерона. Если яичники вырабатывают по какой-либо причине не достаточно прогестерона, назначается курс Дюфастона. Если не пришли месячные после приема Дюфастона, следует сделать тест на беременность. При условии, что нет месячных после отмены препарата, и женщина не беременна, ей следует обязательно проконсультироваться с врачом. Причина скудных месячных после препарата может состоять в недостатке эстрогенов, поздней овуляции, изменениям в матке.
Следует учитывать, что, практикуя прием Дюфастона для вызова месячных «для удобства», без предварительного назначения врача, женщина хоть и вызывает месячные, но при этом рискует нарушить функции гормональной системы. Как следствие, после бесконтрольного лечения женщина иногда жалуется на то, что у нее отмечаются обильные месячные после приема таблеток или долго идут месячные.
Поэтому ответ на вопрос, можно ли принимать без назначения врача Дюфастон, однозначен — этого делать не следует.
Еще один вопрос, интересующий женщин: поправляются ли от Дюфастона? А именно, полнеют ли от него при продолжительном приеме? Так как активное вещество препарата является синтетическим прогестероном, то на вопрос, толстеют ли от него, специалисты отвечают отрицательно.
Аналоги Дюфастона
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Любой заменитель Дюфастона должен быть одобрен лечащим врачом. Чем можно заменить этот препарат, зависит от диагноза пациентки и индивидуального течения заболевания. Аналогом по составу является препарат Праджисан, другие препараты со схожим действием – это средства Утрожестан, Прогестерон в ампулах, и др. Цена аналогов Дюфастона может быть немного ниже.
Утрожестан или Дюфастон – что лучше?
Сравнение этих препаратов свидетельствует, что оба лекарства имеют аналогичные показания к применению. Но определить, в чем разница, несложно: в составе Утрожестана, в отличие от Дюфастона, содержится натуральный прогестерон из сырья растений. Что лучше — Дюфастон или Утрожестан — при беременности, можно определить только индивидуально. Но Утрожестан также оказывает седативное воздействие на организм. Иногда оба препарата назначаются одновременно при беременности.
Что лучше: Дюфастон или Норколут?
Норколут также применяется в гинекологии. Однако он имеет иное действующее вещество – норэтистерон. Это более дешевый препарат, но предпочесть тот или иной препарат можно только после консультации врача.
Праджисан или Дюфастон – что лучше?
Праджисан – это гормональный препарат, аналог Дюфастона. Он имеет аналогичные показания, но его стоимость ниже. Но все же самостоятельно принимать решение о замене средств врачи не рекомендуют.
Для детей
Детям не назначается. Может практиковаться назначение препарата девушкам-подросткам при нарушениях месячного цикла. Как правильно принимать при нарушении цикла у девушек эти таблетки, индивидуально определяет врач. После консультации он определяет, можно ли пить при месячных средство, и целесообразно ли делать это.
Дюфастон и алкоголь
Так как препарат часто приходится пить на протяжении продолжительного периода, многих женщин интересует, можно ли пить алкоголь при приеме Дюфастона. В инструкции к препарату нет информации по этому поводу. В тоже время многие отзывы свидетельствуют, что алкоголь употреблялся в небольших количествах. Тем не менее, врачи предупреждают, что совмещение алкоголя и гормональных препаратов может негативно сказаться на гормональном фоне, на функциях печени и спровоцировать другие негативные явления. К тому же эффективность средства при совмещении со спиртным значительно снижается. Тем, кто забеременел на Дюфастоне, алкоголь категорически противопоказан.
Дюфастон при беременности и лактации
Инструкция свидетельствует, что препарат можно пить при беременности. Прием таблеток при беременности возможен на ранних сроках с целью предотвращения выкидыша. Поэтому Дюфастон при беременности на ранних сроках назначают женщинам, которые ранее страдали привычным абортом, или у которых отмечалась замершая беременность. Но, как правило, врач рекомендует таким пациенткам прием Дюфастона при планировании беременности. Можно ли пить препарат, сколько принимать и как принимать Дюфастон при планировании беременности, врач определяет после того, как женщина сдает анализы на прогестерон. В процессе обсуждения препарата Дюфастон при беременности отзывы врачей свидетельствуют, что этот препарат нужно назначать только после всестороннего и тщательного обследования пациентки.
Как правило, в период планирования беременности прием препарата проводят в течение 3-6 месяцев. Пить средство нужно с 11 по 25 день. Но данная схема актуальна только для женщин, у которых месячный цикл составляет 28 дней. Сколько пить ЛС при иной продолжительности цикла, подскажет доктор.
Важно знать и о том, как отменять при беременности это лекарство. При условии, что беременность наступила на фоне приема таблеток, Дюфастон нужно принимать и дальше. В период вынашивания плода дозировка составляет 20 мг препарата в сутки (на два приема). Следует учитывать и то, как отменить во время беременности Дюфастон правильно. Обязательно нужно проконсультироваться у врача, как снижать дозу и до какой недели пьют таблетки. Схема отмены при беременности предусматривает прием препарата до 20 недели беременности, но иногда то, до какого срока принимать лекарство, зависит от индивидуального состояния здоровья будущей мамы. Некоторым женщинам рекомендуется отмена уже на 16 неделе. Но в любом случае подробно рекомендовать, как отменить во время беременности Дюфастон, должен только врач-гинеколог. Нельзя руководствоваться советами, которые другие женщины пишут на форумах или в отзывах о средстве. После приема и после отмены препарата важно регулярно проводить контроль состояния женщины. При беременности в некоторых случаях назначается Дюфастон и Прогинова одновременно.
Часто беременные женщины интересуются, как влияет на организм Дюфастон в целом, в частности, поправляются ли от него. Следует учесть, что набор веса при беременности – процесс физиологический, он не связан с приемом таблеток.
Отзывы о Дюфастоне
Женщины, принимающие гормональные таблетки Дюфастон, отзывы оставляют в большинстве случае положительные. Часто в сети отмечается, что лекарство помогает забеременеть, то есть повышает вероятность зачатия.
Отзывы о Дюфастоне при планировании беременности свидетельствуют, что при соблюдении схемы приема и под контролем врачей можно получить желаемый результат. Однако помогает ли забеременеть это средство при бесплодии, зависит и от того, правильно ли был установлен диагноз. Женщины также пишут на форумах, что препарат позволяет значительно облегчить симптомы при климаксе.
Также встречается много положительных отзывов об использовании лекарства при эндометриозе, при кисте, при поликистозе яичников, при кисте яичника и др. Препарат часто назначают в комплексе (например, с лекарством Прогинова и др.)
Женщины, которые практиковали лечение эндометриоза и других заболеваний Дюфастоном, иногда пишут и про побочные эффекты. Чаще всего при приеме таблеток у пациенток отмечаются такие побочные действия: тошнота, диарея, боль в животе, общая слабость, а также лишний вес.
Многие пациентки, принимая таблетки при беременности, сумели родить здоровых малышей. Отзывы о Дюфастоне при нарушении цикла в большинстве случаев свидетельствуют, что после курса приема таблеток месячный цикл стабилизировался. Также часто встречаются позитивные отзывы о Дюфастоне при задержке месячных. Специалисты в сети также часто обсуждают Дюфастон. Отзывы врачей при миоме и при других болезнях гинекологического профиля свидетельствуют, что специалисты считают этот препарат эффективным.
Кроме прочего, в сети часто обсуждают, Дюфастон — гормональный или нет. Пациентки задают вопросы о том, таблетки гормональные или нет, и специалистам. Много отзывов от тех, кому помог забеременеть прием таблеток. На форумах женщины обсуждают, можно ли забеременеть, принимая препарат, влияет ли на овуляцию, в частности, подавляет овуляцию или нет. Часто встречаются и описания индивидуальных ситуаций, например: «пью препарат, а месячных нет», «пропила 10 дней, а месячных нет».
По поводу приема препарата у женщин возникает много вопросов, которые они задают в сети специалистам. Часто спрашивают о том, можно ли принимать во время месячных Дюфастон, влияет ли на уровень ХГЧ его прием, можно ли от него поправиться.
Цена Дюфастона, где купить
Цена таблеток Дюфастон составляет, в среднем около 600 рублей за упаковку 10 мг 20 шт.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Дюфастон таблетки п/о плен. 10мг 20штАО Верофарм
-
Дюфастон таблетки п/о плен. 10мг 28штАО Верофарм
Аптека Диалог
-
Дюфастон (таб. п.пл.об. 10мг №20)Abbot/Верофарм
-
Дюфастон таблетки 10мг №28Abbot
-
Дюфастон таблетки 10мг №20Abbot/Верофарм
-
Дюфастон (таб. п.пл.об. 10мг №20)Abbot/Верофарм
-
Дюфастон таблетки 10мг №28Abbot/Верофарм
показать еще
Дюфастон® (Duphaston®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Дюфастон®
💊 Состав препарата Дюфастон®
✅ Применение препарата Дюфастон®
📅 Условия хранения Дюфастон®
⏳ Срок годности Дюфастон®
Описание лекарственного препарата
Дюфастон®
(Duphaston®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2022.12.27
Код ATX:
G03DB01
(Дидрогестерон)
Лекарственная форма
| Дюфастон® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 20, 28, 84 или 112 шт. рег. №: П N011987/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дюфастон®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с риской на одной стороне, с гравировкой «155» с обеих сторон от риски.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 111.1 мг, гипромеллоза — 2.8 мг, крахмал кукурузный — 14 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.4 мг, магния стеарат — 0.7 мг.
Состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000 [гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (Е171)] — 4 мг.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
Гестаген
Фармако-терапевтическая группа:
Гестаген
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Дюфастон® (дидрогестерон) — это прогестаген, активный при приеме внутрь и показанный во всех случаях эндогенной недостаточности прогестерона. Дидрогестерон обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, тем самым снижая риск гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза, индуцированного эстрогенами.
Не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической и глюкокортикоидной активностью.
Дидрогестерон не является контрацептивом. Терапевтический эффект на фоне приема дидрогестерона достигается без подавления овуляции.
Клиническая эффективность и безопасность
В рамках рандомизированных клинических исследований (LOTUS I и LOTUS II) сравнения эффективности, безопасности и переносимости пероральной формы дидрогестерона и вагинальной формы микронизированного прогестерона для поддержки лютеиновой фазы в циклах экстракорпорального оплодотворения было подтверждено следующее:
В изучаемой популяции пациентов коэффициент беременности на 12 неделе гестации (10 неделя беременности) составила 37.6% и 33.1% (LOTUS I) и 36.7% и 34.7% (LOTUS II) для перорального дидрогестерона и вагинального микронизированного прогестерона, соответственно. Разница в частоте наступления беременности между двумя группами составила 4.7 (95% ДИ, -1.2; 10.6) (LOTUS I) и 2.0 (95% ДИ, -4.0; 8.0) (LOTUS II).
В выборке для оценки безопасности, включавшей из 1029 пациентов (LOTUS I) и 1030 пациентов (LOTUS II), которые получили хотя бы одну дозу исследуемого препарата, частота развития наиболее частых нежелательных явлений была сопоставима в обеих группах лечения. В связи с характером изучаемой популяции пациентов/показания ожидается определенное количество абортов/выкидышей на раннем сроке, особенно до 12 недели гестации (10 недели беременности), так как ожидаемая частота наступления беременности в этой временной точке составляет приблизительно 35%.
Профиль безопасности, наблюдаемый в обоих исследованиях LOTUS, соответствует ожидаемому, принимая во внимание хорошо изученный профиль безопасности дидрогестерона и популяцию пациентов/показание.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь дидрогестерон быстро всасывается. Cmax в плазме крови составляют около 3.2 нг/мл и 57 нг/мл и достигаются через 0.5 и 1.5 ч после приема исходного препарата для дидрогестерона и его активного метаболита 20α-дигидродигестерона (ДГД) соответственно. Общее воздействие препарата во времени (AUC) составляет около 9.1 и 220 нг×ч/мл соответственно.
После однократной дозы пища задерживает достижение Cmax дидрогестерона в плазме примерно на 1 ч, что приводит к снижению Cmax дидрогестерона в плазме примерно на 20%, не влияя на степень воздействия дидрогестерона и ДГД.
Наблюдаемое влияние одновременного приема пищи на Cmax дидрогестерона в плазме считается клинически не значимым. Поэтому препарат Дюфастон® можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение
После перорального введения дидрогестерона кажущийся Vd достигает высоких значений и составляет приблизительно 22000 л. Более 90% дидрогестерона и ДГД связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
После приема внутрь дидрогестерон быстро метаболизируется до ДГД. Уровни основного активного метаболита ДГД достигают пиковых значений в то же время, что и у дидрогестерона. Уровни ДГД в плазме крови значительно выше, чем у исходного лекарственного препарата. Соотношения AUC и Cmax ДГД к дидрогестерону составляют приблизительно 25 и 20 соответственно. Средний T1/2 окончательного выведения как дидрогестерона, так и ДГД составляет около 15 ч. Общим свойством всех метаболитов является сохранение 4,6-диен-3-он конфигурации исходного соединения и отсутствие реакции 17α-гидроксилирования. Этим объясняется отсутствие у дидрогестерона эстрогенных и андрогенных эффектов.
Выведение
После приема внутрь меченного дидрогестерона в среднем 63% дозы выводится через почки (с мочой).
Кажущийся общий клиренс препарата дидрогестерона из плазмы крови высокий и составляет примерно 20 л/мин. Дидрогестерон полностью выводится из организма через 72 ч. ДГД обнаруживается в моче преимущественно в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты.
Зависимость фармакокинетических показателей от дозы и времени
Для препарата характерна линейная фармакокинетика при одно- и многократном приеме внутрь в диапазоне доз от 2.5 мг до 10 мг.
При сравнении фармакокинетических показателей при одно- и многократном приеме внутрь установлено, что фармакокинетика дидрогестерона и ДГД не изменяется в результате многократного применения.
Состояние равновесия достигается спустя 3 дня после начала лечения.
Показания препарата
Дюфастон®
Состояния, характеризующиеся дефицитом прогестерона:
- эндометриоз;
- бесплодие, обусловленное недостаточностью лютеиновой фазы;
- угрожающий выкидыш;
- привычный выкидыш;
- предменструальный синдром;
- дисменорея;
- нерегулярные менструации;
- вторичная аменорея;
- дисфункциональные маточные кровотечения;
- поддержка лютеиновой фазы в процессе применения вспомогательных методов репродукции.
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ):
Для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на эндометрий в рамках ЗГТ у женщин с расстройствами, обусловленными естественной или хирургической менопаузой при интактной матке.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь.
Линия разлома предназначена только для упрощения разламывания таблетки и удобства проглатывания, а не для ее деления на равные дозы.
Продолжительность терапии и дозы могут быть скорректированы с учетом индивидуального клинического ответа пациентки и степени выраженности патологии в пределах режима дозирования препарата, представленного ниже.
Эндометриоз: по 10 мг 2-3 раза/сут с 5-го по 25-й день менструального цикла или непрерывно.
Бесплодие (обусловленное недостаточностью лютеиновой фазы): по 10 мг/сут с 14-го по 25-й день цикла. Лечение следует проводить непрерывно в течение, как минимум, шести следующих друг за другом циклов. В первые месяцы беременности рекомендовано продолжать лечение по схеме, описанной при привычном выкидыше.
Угрожающий выкидыш: 40 мг однократно, затем по 10 мг через каждые 8 ч до исчезновения симптомов.
Привычный выкидыш: по 10 мг 2 раза/сут до 20-й недели беременности, с последующим постепенным снижением дозы.
Предменструальный синдром: по 10 мг 2 раза/сут с 11-го по 25-й день менструального цикла.
Дисменорея: по 10 мг 2 раза/сут с 5-го по 25-й день менструального цикла.
Нерегулярные менструации: по 10 мг 2 раза/сут с 11-го по 25-й день менструального цикла.
Вторичная аменорея: эстрогенный препарат 1 раз/сут с 1-го по 25-й день цикла вместе с 10 мг препарата Дюфастон® 2 раза/сут с 11-го по 25-й день менструального цикла.
Дисфункциональные маточные кровотечения (для остановки кровотечения): по 10 мг 2 раза/сут в течение 5 или 7 дней.
Дисфункциональные маточные кровотечения (для предупреждения кровотечения): по 10 мг 2 раза/сут с 11-го по 25-й день менструального цикла.
ЗГТ в сочетании с эстрогенами: при непрерывном последовательном режиме — по 10 мг дидрогестерона в день в течение 14 последовательных дней в рамках 28-дневного цикла. При циклической схеме терапии (когда эстрогены применяются 21-дневными курсами с 7-дневными перерывами) — по 10 мг дидрогестерона в день в течение последних 12-14 дней приема эстрогенов. Если биопсия или ультразвуковое исследование свидетельствуют о недостаточной реакции на прогестагенный препарат, суточная доза дидрогестерона должна быть увеличена до 20 мг.
Если пациентка пропустила прием таблетки, ее необходимо принять, как можно раньше, в течение 12 ч после обычного времени приема. Если прошло более 12 ч пропущенную таблетку принимать не следует, а на следующий день необходимо принять таблетку в обычное время. Пропуск приема препарата может увеличивать вероятность «прорывного» кровотечения или «мажущих» кровянистых выделений.
Поддержка лютеиновой фазы в процессе применения вспомогательных методов репродукции: по 10 мг 3 раза/сут, начиная со дня забора яйцеклетки и до 10 недели беременности (в случае, если беременность подтверждена). Если пациентка пропустила прием таблетки, эту таблетку необходимо принять как можно раньше и проконсультироваться с врачом.
Применение дидрогестерона до менархе не показано. Безопасность и эффективность дидрогестерона у девочек-подростков в возрасте от 12 до 18 лет не установлена. Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не позволяют давать рекомендации по режиму дозирования у пациенток данной возрастной группы.
Побочное действие
В клинических исследованиях у пациенток, получавших терапию дидрогестероном по показаниям, не требующим назначения эстрогенов, наиболее часто встречались следующие побочные реакции: головная боль/мигрень, тошнота, рвота, боли в области живота, нарушение менструального цикла, болезненность/чувствительность молочных желез, вагинальное кровотечение.
В клинических исследованиях с применением дидрогестерона (n=3483) по показаниям, не требующим назначения эстрогенов, в двух интервенционных исследованиях применения дидрогестерона для поддержки лютеиновой фазы при применении вспомогательных репродуктивных технологий (n=1036), а также в ходе постмаркетингового применения (спонтанные сообщения), наблюдались следующие нежелательные эффекты с частотой развития, указанной ниже.
*Нежелательные явления, которые были описаны в спонтанных сообщениях, но не регистрировались в клинических исследованиях, были отнесены к категории редких нежелательных явлений на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала их частоты не превышал 3/х, где x = 3483 (суммарное количество участников клинических исследований).
При применении некоторых прогестагенов в сочетании с эстрогенами в рамках заместительной гормональной терапии отмечены следующие нежелательные эффекты:
- рак молочной железы, гиперплазия эндометрия, рак эндометрия, рак яичников;
- венозная тромбоэмболия;
- инфаркт миокарда, ИБС, ишемический инсульт.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к дидрогестерону или другим компонентам препарата;
- диагностированные или подозреваемые прогестагензависимые новообразования (например, менингиома);
- кровотечения из влагалища неясной этиологии;
- нарушения функции печени, обусловленные острыми или хроническими заболеваниями печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функциональных проб печени);
- злокачественные опухоли печени в настоящее время или в анамнезе;
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- период грудного вскармливания;
- порфирия, в настоящее время или в анамнезе;
- возраст до 18 лет, в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у девочек-подростков младше 18 лет;
- самопроизвольный аборт (выкидыш) или несостоявшийся выкидыш при проведении поддержки лютеиновой фазы в рамках вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ).
При комбинации с эстрогенами
При применении по показанию заместительная гормональная терапия (ЗГТ):
- нелеченная гиперплазия эндометрия;
- артериальные и венозные тромбозы, тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения по геморрагическому и ишемическому типу);
- выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу (резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).
С осторожностью
- депрессия, в настоящее время или в анамнезе;
- состояния, ранее появившиеся или обострившиеся во время предшествующей беременности или предыдущего приема половых гормонов, такие как холестатическая желтуха, герпес во время беременности, тяжелый кожный зуд, отосклероз.
При применении дидрогестерона в комбинации с эстрогенами необходимо соблюдать осторожность при наличии факторов риска развития тромбоэмболических состояний, таких как стенокардия, длительная иммобилизация, тяжелые формы ожирения (ИМТ тела более 30 кг/м2), пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, системная красная волчанка, рак; у пациенток, получающих антикоагулянтную терапию; с эндометриозом, миомой матки; наличием гиперплазии эндометрия в анамнезе; аденомой печени; сахарным диабетом с наличием или без сосудистых осложнений; артериальной гипертензией; бронхиальной астмой; эпилепсией; мигренью или тяжелой головной болью в анамнезе; желчнокаменной болезнью; хронической почечной недостаточностью; при наличии в анамнезе факторов риска развития эстроген-зависимых опухолей (например, родственниц 1-й линии родства с раком молочной железы).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Более 10 миллионов беременных женщин принимали дидрогестерон. К настоящему времени отсутствуют данные об отрицательном влиянии дидрогестерона при его использовании во время беременности.
Препарат может применяться во время беременности (см. раздел «Показания»).
Имеются отдельные сообщения о возможной связи риска развития гипоспадии с применением некоторых прогестагенов. Однако, множество различных факторов, влияющих на беременность, не позволяют сделать однозначный вывод о влиянии прогестагенов на риск возникновения гипоспадии. Результаты клинических исследований, в которых ограниченное число женщин получали дидрогестерон на ранних сроках беременности, не подтвердили увеличения риска гипоспадии. В настоящее время иные эпидемиологические данные отсутствуют.
Период грудного вскармливания
Отсутствуют данные относительно проникновения дидрогестерона в грудное молоко. При применении других прогестагенов установлено, что прогестагены и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольших количествах. Наличие риска для ребенка не изучено. В связи с этим, грудное вскармливание во время приема препарата Дюфастон® не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при нарушениях функции печени, обусловленных острыми или хроническими заболеваниями печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функциональных проб печени); злокачественных опухолях печени в настоящее время или в анамнезе.
Применение при нарушениях функции почек
При применении дидрогестерона в комбинации с эстрогенами необходимо соблюдать осторожность у пациенток с хронической почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у девочек-подростков младше 18 лет).
Применение у пожилых пациентов
При применении дидрогестерона в комбинации с эстрогенами необходимо соблюдать осторожность у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Перед началом лечения препаратом Дюфастон® при аномальных маточных кровотечениях необходимо выяснить причину кровотечения. При продолжительном применении препарата рекомендуются периодические осмотры врача-гинеколога, частота которых устанавливается индивидуально, но не реже одного раза в полгода. В первые месяцы лечения аномальных маточных кровотечений могут возникать «прорывные» кровотечения или «мажущие» кровянистые выделения. Если «прорывные» кровотечения или «мажущие» кровянистые выделения возникают после некоторого периода приема препарата или продолжаются после курса лечения, следует обратиться к лечащему врачу и провести соответствующее дополнительное обследование, при необходимости сделать биопсию эндометрия с целью исключения новообразований в эндометрии.
В случае назначения дидрогестерона в комбинации с эстрогенами с целью заместительной гормональной терапии (ЗГТ) следует внимательно ознакомиться с противопоказаниями и особыми указаниями, связанными с применением эстрогенов.
ЗГТ следует назначать с целью лечения симптомов менопаузы, неблагоприятно влияющих на качество жизни пациентки. Следует ежегодно оценивать соотношение польза/риск проводимой ЗГТ. Терапию следует продолжать до тех пор, пока потенциальная польза превышает потенциальный риск.
Имеются ограниченные данные о рисках, связанных с проведением ЗГТ при лечении преждевременной менопаузы. Вследствие низкого абсолютного риска у молодых женщин, соотношение польза/риск для них может быть более благоприятным по сравнению с таковым у женщин старшего возраста.
Медицинское обследование
Перед началом применения комбинации дидрогестерона и эстрогена (для ЗГТ) должен быть собран полный индивидуальный и семейный анамнез. Следует провести объективное обследование (включая обследование органов малого таза и молочных желез) с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности.
Во время лечения рекомендуется периодически проводить контроль индивидуальной переносимости ЗГТ. Пациентка должна быть информирована, о каких изменениях в молочных железах ей следует сообщать врачу. (см. «Рак молочной железы»). Исследования, включающие маммографию, следует проводить в соответствии с общепринятым скринингом, с учетом индивидуальных особенностей и клинической картины.
Гиперплазия и рак эндометрия
У женщин с интактной маткой риск возникновения гиперплазии и рака эндометрия увеличивается при длительной монотерапии эстрогенами.
Циклическое применение прогестагенов, в т.ч. дидрогестерона (по крайней мере, в течение 12 дней 28-дневного цикла), или использование последовательного комбинированного режима ЗГТ у женщин с сохраненной маткой могут предотвратить повышенный риск гиперплазии и рака эндометрия при монотерапии эстрогенами.
Рак молочной железы
Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что риск возникновения рака молочной железы повышается у женщин, получавших ЗГТ эстроген-прогестагенными препаратами, а также, возможно, при монотерапии эстрогенами. Уровень риска зависит от длительности проведения ЗГТ. Результаты эпидемиологического исследования и исследования WHI (исследование «Инициатива во имя здоровья женщин») подтверждают увеличение риска развития рака молочной железы у женщин принимающих лекарственные препараты, содержащие комбинацию эстрогена и прогестерона в рамках ЗГТ. Риск возрастает примерно через 3 года (от одного до четырех лет) использования. Результаты обширного метаанализа показали, что после прекращения лечения избыточный риск со временем будет уменьшаться, а время, необходимое для возврата к исходному уровню, зависит от продолжительности предшествующего применения ЗГТ. Если препараты ЗГТ принимались более 5 лет, риск может сохраняться в течение 10 лет и более. На фоне приема препаратов для ЗГТ, особенно при комбинированной терапии эстрогенами и прогестагенами, может наблюдаться увеличение плотности тканей молочной железы при проведении маммографии, что может затруднять диагностирование рака молочной железы.
Рак яичников
Рак яичников встречается значительно реже рака молочной железы.
Эпидемиологические данные, полученные в результате проведения крупномасштабного мета-анализа, свидетельствуют о незначительном повышении риска для женщин, получающих ЗГТ в виде монотерапии эстрогенами или комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами. Повышение данного риска становится очевидным при длительности терапии более 5 лет, а после ее прекращения риск постепенно снижается со временем. Результаты ряда других исследований, в т.ч. WHI, указывают на то, что комбинированная ЗГТ связана с аналогичным или несколько меньшим риском развития рака яичников.
Венозная тромбоэмболия
ЗГТ связана с 1.3-3-кратным повышением риска возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии. Вероятность наиболее высока в первый год проведения ЗГТ, чем в последующие. У пациентов с диагностированной тромбофилией отмечается повышенный риск развития венозной тромбоэмболии, и ЗГТ может увеличивать риск. По этой причине ЗГТ противопоказана таким пациентам.
К факторам риска возникновения венозной тромбоэмболии относятся прием эстрогенов, пожилой возраст, проведение обширного хирургического вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ >30 кг/м2), беременность, послеродовой период, системная красная волчанка и рак. Однозначных данных о возможной роли варикозного расширения вен в развитии венозной тромбоэмболии нет.
При необходимости длительной иммобилизации после хирургических вмешательств, следует прекратить прием препаратов для ЗГТ за 4-6 недель до операции, возобновление приема препарата возможно после полного восстановления двигательной активности женщины.
Женщинам с отсутствием в анамнезе случаев ВТЭ, но с указанием наличия в семейном анамнезе случаев тромбоза в молодом возрасте у ближайших родственников, после проведения подробного консультирования о возможных ограничениях и недостатках терапии может быть предложен скрининг (в ходе скрининга выявляется только часть наследственных дефектов системы гемостаза).
В случае выявления тромбофилии, ассоциированной с тромбозом, у членов семьи или в случае наличия тяжелого дефекта (например, недостаточность антитромбина III, протеина С, протеина S, или комбинация дефектов), проведение ЗГТ противопоказано.
Если пациентка принимает антикоагулянты, необходимо тщательно оценить пользу/риск назначения ЗГТ. До завершения тщательной оценки факторов возможного развития тромбоэмболии или начала антикоагулянтной терапии препараты для ЗГТ не назначаются. Если тромбоз развивается после начала терапии, ЗГТ следует отменить.
Необходимо срочно обратиться к врачу в случае появления любого из симптомов, свидетельствующих о возможной тромбоэмболии (болезненность или отечность нижних конечностей, внезапная боль в грудной клетке, одышка, нарушение зрения).
Ишемическая болезнь сердца (ИБС)
Данные, полученные в ходе рандомизированных контролируемых исследований, указывают на отсутствие защитного эффекта в отношении развития инфаркта миокарда у женщин с и без наличия ИБС, получающих ЗГТ в виде комбинированной терапии эстрогенами и прогестагенами или монотерапии эстрогенами.
Относительный риск развития ИБС незначительно повышается в ходе проведения комбинированной ЗГТ. Абсолютный риск возникновения ИБС зависит от возраста. Число случаев ИБС, связанных с применением ЗГТ, здоровых женщин в возрасте близком к наступлению естественной менопаузы,очень низкое, однако риск повышается с возрастом.
Ишемический инсульт
Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами или только эстрогенами связана с 1.5-кратным повышением риска возникновения ишемического инсульта. Относительный риск не изменяется с возрастом и не зависит от времени наступления менопаузы. Однако частота развития инсульта зависит от возраста, а общий риск развития инсульта у женщин, получающих ЗГТ, будет повышаться с возрастом.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует принимать препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Дюфастон® оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, учитывая возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы (легкая сонливость и/или головокружение, особенно в первые часы приема).
Передозировка
Данные о случаях передозировки препаратом ограничены. Дидрогестерон хорошо переносился после приема внутрь (максимальная описанная суточная доза составила 360 мг).
Симптомы: теоретически возможны клинические проявления передозировки препарата — тошнота, рвота, головокружение и сонливость.
Лечение: специфический антидот отсутствует, лечение должно быть симптоматическим.
Лекарственное взаимодействие
Данные, полученные in vitro, показывают, что главный путь образования основного фармакологически активного метаболита ДГД осуществляется под каталитическим действием альдокеторедуктазы 1С (AKR1 С) в цитозоле клеток человека. Затем внутри цитозоля происходит метаболическая трансформация изоферментами цитохрома Р450, преимущественно с помощью CYP3A4, в результате чего образуются несколько второстепенных метаболитов. Субстратом для трансформации с помощью изофермента CYP3A4 является основной активный метаболит ДГД. Метаболизм дидрогестерона и ДГД может ускоряться при совместном применении веществ, являющихся индукторами ферментов системы цитохрома 450, таких как противосудорожные препараты (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), антибактериальные и противовирусные препараты (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз) и препараты растительного происхождения, содержащие, например, зверобой продырявленный, шалфей или гинкго билоба. Ритонавир и нелфинавир, известные как сильные ингибиторы ферментов системы цитохрома, при совместном применении со стероидами, напротив, обладают фермент-индуцирующими свойствами.
С клинической точки зрения, усиление метаболизма дидрогестерона может снизить его эффективность.
Результаты исследований in vitro показывают, что дидрогестерон и ДГД в клинически значимых концентрациях не ингибируют или не индуцируют ферменты системы цитохрома, которые метаболизируют лекарственные препараты.
Условия хранения препарата Дюфастон®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Дюфастон®
Срок годности — 5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО
(Россия)
|
|
125171 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Дюфастон®
МНН: Дидрогестерон
Производитель: Эбботт Байолоджикалз Б.В.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Dydrogesterone
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014248
Информация о регистрации в РК:
13.12.2018 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
139.38 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Дюфастон â
Международное непатентованное название
Дидрогестерон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: дидрогестерон 10 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, метилоксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид безводный коллоидный, магния стеарат,
оболочка: Opadry белый Y-1-7000 (титана диоксид (Е-171), метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, со скошенными краями на одной стороне, с надписью «155» слева и справа от риски на другой стороне таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны. Прогестагены. Производные прегнадиена. Дидрогестерон.
Код АТХ G03DB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция. После приема внутрь дидрогестерон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) от 0.5 до 2.5 часов. Абсолютная биодоступность дидрогестерона при дозе 20 мг внутрь (при сравнении с 7.8 мг внутривенно) составляет 28%.
В таблице приведены средние значения фармакокинетических параметров дидрогестерона (Д) и дигидродидрогестерона (ДГД) после многократного приема дидрогестерона внутрь в дозе 10 мг.
Дидрогестерон 10 мг
|
Д |
ДГД |
|
|
Cmax(нг/мл) |
2.1 |
53.0 |
|
AUCinf (нг*ч/мл) |
7.7 |
322.0 |
*: из расчета AUC (0-tau)/24
Распределение. При стабильной концентрации дидрогестерона при внутривенном введении объем распределения около 1400 л. Дидрогестерон и ДГД связываются с протеинами плазмы крови более чем на 90%.
Метаболизм. После приема внутрь дидрогестерон быстро метаболизируется в ДГД. Концентрация основного метаболита 20-α-дигидродидрогестерона (ДГД) достигает пика примерно через 1.5 часа после приема дозы. Концентрация ДГД в плазме крови значительно выше, чем дидрогестерона. Отношения AUC (площади под кривой) и Cmax (максимальной концентрации) ДГД и дидрогестерона составляют примерно 40 и 25, соответственно. Периоды полувыведения дидрогестерона и ДГД в среднем 5–7 часов и 14–17 часов, соответственно. Основной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является присутствие 4,6-диен-3-1 конфигурации исходного соединения и отсутствие 17-α-гидроксилирования. Это объясняет отсутствие эстрогенного и андрогенного эффектов дидрогестерона.
Выведение. После приема внутрь меченого дидрогестерона в среднем 63% дозы выводится с мочой. Общий клиренс плазмы 6,4 л/мин. Полное выведение дидрогестерона происходит через 72 часа. ДГД выводится с мочой преимущественно в форме конъюгата глюкуроновой кислоты.
Зависимость от дозы и времени. Фармакокинетика линейна как при однократном, так и многократном дозировании в интервале от 2.5 до 10 мг. Сравнение кинетики однократной и многократных доз показывает, что параметры фармакокинетики Д и ДГД не изменяются в результате повторного приема дозы. Стабильная концентрация достигается после 3 дней лечения.
Фармакодинамика
Дидрогестерон — это синтезированный аналог прогестерона, активный при приеме внутрь. Дюфастон® вызывает полную секреторную трансформацию эндометрия в эстроген-сенсибилизированной матке, тем самым обеспечивая защиту эндометрия от гиперплазии и/или рака, риск который повышается при приеме эстрогенов. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической и кортикоидной активностью.
Дюфастон® не подавляет овуляцию. Вследствие этого остается возможность зачатия у женщин репродуктивного возраста, принимающих Дюфастон®.
У женщин в постменопаузе с не удаленной маткой ЗГТ эстрогенами повышает риск гиперплазии и рака эндометрия. Добавление прогестагена предупреждает повышение этого риска.
Показания к применению
— нарушение менструального цикла
— эндометриоз
— дисменорея
— бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности
— угрожающий аборт по причине недостаточности прогестерона
— привычное невынашивание беременности по причине недостаточности прогестерона
— предменструальный синдром
При терапии эстрогенами у женщин с интактной маткой может быть использован в циклическом режиме при следующих состояниях:
— для предотвращения гиперплазии эндометрия в период постменопаузы
— дисфункциональные маточные кровотечения
— вторичная аменорея
Способ применения и дозы
Предлагаемые режимы приема можно корректировать в зависимости от тяжести состояния и индивидуальной реакции на лечение.
Нерегулярные менструации – по 1 таблетке (10 мг) в день с 11-го по 25-й день. Возможно достижение регулярного 28-дневного цикла.
Эндометриоз — по 1-3 таблетки (10-30 мг) в день с 5-го по 25-й день цикла или непрерывно. Дозу свыше 1 таблетки в день разделить на несколько приемов в течение дня. Лечение следует начинать с наивысшей дозы.
Дисменорея – по 1-2 таблетке (10-20 мг) в день с 5-го по 25-й день цикла. Дозу свыше 1 таблетки в день разделить на несколько приемов в течение дня. Лечение следует начинать с наивысшей дозы. Лечение продолжать на протяжении 6 месяцев непрерывно.
Бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности – по 1 таблетке (10 мг) в день с 14-го по 25-й день цикла. Лечение продолжать непрерывно, в течение минимум 6 последовательных циклов. При наступлении беременности лечение рекомендуется продолжать в течение первых месяцев по схеме, рекомендованной при привычном аборте.
Угрожающий аборт по причине недостаточности прогестерона – начальная доза: 4 таблетки (40 мг) однократно, затем по 1 таблетке (10 мг) через каждые 8 часов до исчезновения симптомов. Лечение следует начинать с наивысшей дозы. При продолжении или рецидиве симптомов во время лечения дозу следует повышать на 1 таблетку (10 мг) каждые 8 часов. Лечение продолжать в эффективной дозе в течение 1 недели после исчезновения симптомов; затем постепенно снижать. При последующем рецидиве симптомов лечение продолжить приемом эффективной дозы, достигнутой ранее.
Привычное невынашивание беременности по причине недостаточности прогестерона – по 1 таблетке (10 мг) в день до 20-й недели беременности; затем дозу можно постепенно снизить. Лечение следует начать до зачатия. При возникновении симптомов угрожающего аборта лечение продолжить соответственно данному показанию.
Дисфункциональные маточные кровотечения
Для прекращения кровотечения — по 1 таблетке (10 мг) 2 раза в день в течение 5-7 дней. Кровопотеря значительно снижается в течение нескольких дней. Через несколько дней после прекращения лечение возможно интенсивное кровотечение отмены. Пациентка должна быть предупреждена об этом.
Последующее интенсивное кровотечение можно предупредить посредством назначения с профилактической целью 1 таблетки (10 мг) в день с 11-го по 25-й дни цикла, при необходимости в комбинации с эстрогенами, на протяжении 2-3 циклов. После этого лечение можно прекратить, чтобы убедиться в восстановлении регулярности циклов.
Вторичная аменорея – по 1-2 таблетки (10-20 мг) в день с 11-го по 25-й день цикла для достижения секреторной трансформации эндометрия в результате адекватной стимуляции эндогенными или экзогенными эстрогенами.
Для предотвращения гиперплазии эндометрия в период постменопаузы — в комбинации с непрерывным приемом эстрогенов — по 1-2 таблетки (10-20 мг) в день в течение 14 последовательных дней в рамках 28-дневного цикла. При необходимости приема 2 таблеток в день, дозу делят на два приема. При приеме дидрогестерона возможны кровотечения отмены.
Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами следует проводить при использовании минимальной эффективной дозы гормонов и на протяжении наиболее краткого курса, сопоставимого с целями лечения и рисками для каждой женщины, при регулярной переоценке рисков и преимуществ.
Предменструальный синдром – по 1 таблетке (10 мг) 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.
Дети и подростки младше 18 лет: Нет соответствующих данных по использованию дидрогестерона до менархе.
Безопасность и эффективность дидрогестерона у подростков в возрасте 12-18 лет не установлена.
Для перорального применения. При назначении более высоких доз таблетки следует принимать в несколько приемов в течение дня.
Побочные действия
Нежелательные побочные реакции, о которых сообщалось наиболее часто во время клинических испытаний у пациенток при использовании дидрогестерона по показаниям без применения эстрогена, были следующими: метроррагия, болезненность/чувствительность молочных желез, мигрень/головная боль.
Следующие нежелательные побочные реакции (с указанием их частоты) наблюдались во время клинических испытаний при использовании дидрогестерона (n=3483) по показаниям без применения эстрогена и были сообщены спонтанно.
— очень часто (≥ 1/10);
— часто (от ≥ 1/100 до <1/10);
— нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100);
— редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000)
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): редко – увеличение размеров прогестагензависимых новообразований, (например, менингиома)*.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – гемолитическая анемия*.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность.
Нарушения психики: нечасто – депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – мигрень/головная боль; нечасто – головокружение; редко – сонливость.
Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы – гиперчувствительность.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота; нечасто – рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – нарушение функции печени (с желтухой, астенией или недомоганием, болью в животе).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – аллергический дерматит (например, сыпь, зуд, крапивница); редко – ангионевротический отек*.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто – менструальные нарушения (включая метроррагию, меноррагию, олиго/аменорею, дисменорею и нерегулярную менструацию). Болезненность/чувствительность молочных желез; редко – набухание молочных желез.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко – отек.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто – увеличение массы тела.
* Нежелательные побочные реакции из спонтанных сообщений, которые не наблюдались в клинических испытаниях, были классифицированы как «редкие», основываясь на том факте, что верхний предел 95%-го доверительного интервала частоты оценки не превышает 3/x, где x =3483 (общее число субъектов в клинических испытаниях).
Нежелательные побочные реакции, которые могут возникнуть во время эстроген-прогестагеновой терапии (см. также раздел «Особые указания», а также информацию в инструкции по медицинскому применению эстрогена):
• рак молочных желез, гиперплазия эндометрия, рак эндометрия, рак яичников;
• венозная тромбоэмболия;
• инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, ишемический инсульт.
Противопоказания
— следует учитывать противопоказания для эстрогенов, когда они используются в комбинации с прогестагенами, такими как дидрогестерон
— вагинальные кровотечения неустановленной этиологии
— серьезные нарушения функции печени в настоящий момент или в анамнезе до нормализации печеночных тестов
— гиперчувствительность к дидрогестерону или другим компонентам препарата
— диагностированные или подозреваемые прогестаген- или эстрогензависимые злокачественные новообразования (например менингиома).
Лекарственные взаимодействия
Данные исследований in vitro указывают на то, что основной путь метаболизма приводит к образованию основного фармакологически активного метаболита — 20-альфа-дигидродидрогестерона (ДГД), который катализируется альдо-кето редуктазой 1С (AKR 1C) в цитозоле человека. Следующее метаболическое превращение осуществляется с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (CYPs), практически исключительно изоферментом CYP3A4, приводя к образованию различных незначительных метаболитов. Главный активный метаболит ДГД является субстратом для метаболической трансформации изоферментом CYP3A4. Поэтому метаболизм дидрогестерона и ДГД может повышаться при одновременном приеме препаратов, которые повышают синтез ферментов системы цитохрома, например, антиконвульсантов (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), некоторых туберкулостатиков и противовирусных (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз), а также растительных препаратов, содержащих экстракты травы зверобоя (Hypericum perforatum), шалфей или гинкго билоба.
Ритонавир и нелфинавир, известные как мощные ингибиторы энзимов цитохрома, наоборот, проявляют свойства индукторов энзимов при одновременном приеме со стероидами.
Клиническое значение повышения метаболизма дидрогестерона заключается в снижении эффективности.
Исследования in vitro показали, что дидрогестерон и ДГД в терапевтических концентрациях не подавляют и не индуцируют энзимы цитохрома.
Особые указания
Перед началом приема Дюфастона для лечения маточного кровотечения необходимо исключить органическую причину его возникновения.
Иногда в течение первых месяцев лечения возможно возникновение прорывных кровотечений. Если прорывные кровотечения или кровомазания возникают после некоторого периода приема препарата или продолжаются после курса лечения, следует установить их причину, сделать биопсию эндометрия с целью исключения злокачественных изменений в эндометрии.
Состояния, требующие прекращения лечения
При появлении одного из нижеперечисленных состояний в первые дни лечения или при усилении их выраженности, следует рассмотреть возможность прекращения терапии:
— исключительно сильная головная боль, мигрень или симптомы, указывающие на ишемию головного мозга
— значительное повышение артериального давления
— признаки венозной тромбоэмболии.
При угрожающем аборте или привычном невынашивании беременности следует контролировать прогрессирование беременности и жизнеспособность эмбриона или плода.
Состояния, требующие пристального наблюдения
Известно, что некоторые редко встречающиеся состояния могут быть зависимыми от половых гормонов и могут возникать или ухудшаться во время беременности и приема препаратов, содержащих половые гормоны. Среди них: холестатическая желтуха, герпес беременных, тяжелый зуд, отосклероз и порфирия.
Пациентки с депрессией в анамнезе нуждаются в тщательном наблюдении. При возникновении признаков депрессии прием Дюфастона следует прекратить.
Другие состояния
Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентки с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы (Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не должны принимать Дюфастон®.
В случае назначения Дюфастона в комбинации с эстрогенами (например, для ЗГТ) следует внимательно ознакомиться с противопоказаниями и предупреждениями, связанными с применением эстрогенов.
Особые указания при использовании Дюфастона для предотвращения гиперплазии эндометрия в период постменопаузы
Необходимо учитывать информацию о безопасности для препарата, содержащего эстроген.
Для лечения симптомов менопаузы в качестве заместительной гормональной терапии (ЗГТ) Дюфастон® применяют только тогда, когда симптомы менопаузы значительно ухудшают качество жизни женщины. Периодически, минимум раз в год, необходимо проводить оценку рисков и преимуществ ЗГТ и продолжать лечение тогда, когда преимущества превышают риски.
Медицинское обследование и наблюдение. Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез. Медицинский осмотр (включая обследование молочных желез и органов малого таза) проводят с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом Дюфастон® рекомендуется динамическое наблюдение (частоту и характер исследований определяют индивидуально). Пациентки должны знать, что обо всех изменениях в молочных железах они должны незамедлительно сообщать их лечащему врачу. Регулярное обследование молочных желез, включая маммографию, проводят в соответствии с принятыми нормами скрининга с учетом клинических показаний.
Гиперплазия эндометрия. Риск гиперплазии и рака эндометрия повышается при длительном приеме эстрогенов у женщин с не удаленной маткой. В зависимости от продолжительности лечения и дозы эстрогена риск может быть выше от 2 до 12 раз по сравнению с женщинами, не принимающими эстрогены. После прекращения приема эстрогенов риск может оставаться в течение минимум 10 лет. Это превышение риска можно предотвратить, добавляя прогестагены как минимум на протяжении 12 дней подряд в рамках 28 дневного цикла/месяца.
Кровотечения прорыва могут наблюдаться в течение первых месяцев лечения. Если кровотечение прорыва наблюдается спустя значительное время после начала лечения или после его прекращения, необходимо обследовать женщину, в том числе выполнить биопсию эндометрия, для исключения малигнизации.
Рак молочной железы
Согласно современным данным результатов клинических и эпидемиологических исследований, у женщин, принимающих комбинированные эстроген-прогестагенные препараты и, возможно, моноэстрогенные препараты в качестве ЗГТ, повышен риск рака молочной железы (РМЖ), и это зависит от продолжительности лечения.
Рандомизированное плацебо-контролируемое исследование WHI (Women’s Health Initiative study – исследование Инициатива ради Здоровья Женщин), а также эпидемиологические исследования подтверждают повышение риска РМЖ у женщин, принимавших эстрогены в комбинации с прогестагенами в целях ЗГТ, которое становится значимым через 3 года лечения. После прекращения лечения риск остается повышенным в течение максимум 5 лет. При ЗГТ, особенно комбинированными препаратами, повышается плотность маммографического изображения, что может неблагоприятно сказываться на результатах рентгенологической диагностики РМЖ.
Рак яичника
Рак яичника встречается значительно реже, чем рак молочной железы. Эпидемиологические данные, полученные в результате обширного метаанализа, показали несколько повышенный риск у женщин, применяющих монотерапию эстрогеном или эстрогеном в комбинации с прогестагеном в качестве ЗГТ, который проявляется в течение 5 лет применения и уменьшается со временем после прекращения применения. Некоторые другие исследования, включая WHI, свидетельствуют, что применение комбинированной ЗГТ может быть связано с таким же или несколько меньшим риском.
Венозная тромбоэмболия. ЗГТ ассоциируется с повышением относительного риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), то есть тромбоза глубоких вен и легочной тромбоэмболии, в 1.3-3 раза. Вероятность такого осложнения выше в первый год лечения, чем в более поздний период.
Пациентки с ВТЭ в анамнезе или диагностированными тромбофилическими состояниями имеют повышенный риск ВТЭ, и ЗГТ может повысить этот риск. Поэтому ЗГТ противопоказана данной группе пациенток.
Обычно к факторам риска ВТЭ относят применение эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические операции, длительную иммобилизацию, ожирение тяжелой степени (ИМТ более 30 кг/м2), беременность и послеродовой период, системную красную волчанку и диагностированные злокачественные новообразования. В настоящее время не существует единого мнения о взаимосвязи варикозного расширения вен и факторов риска ВТЭ.
Необходимо предпринять профилактические меры по предотвращению ВТЭ у пациенток в послеоперационном периоде. Когда предполагается длительная иммобилизация после операции, особенно на органах брюшной полости или ортопедических операциях на нижних конечностях, следует приостановить ЗГТ, по возможности, за 4-6 недель до операции. Возобновление лечения возможно только после полного восстановления двигательной способности у женщины.
Пациенткам с отсутствием ВТЭ в анамнезе, но у которых есть родственники первой линии с анамнезом тромбоза в молодом возрасте, можно предложить скрининг на выявление врожденных дефектов факторов свертывания после тщательного рутинного обследования (скрининг может выявить только определенный спектр тромбофилических аномалий). При выявлении тромбофилического дефекта, обуславливающего случаи тромбоза у членов семьи, или если выявленный дефект серьезный (такой как дефицит антитромбина, протеина S или протеина C или комбинация этих дефектов), ЗГТ противопоказана.
Пациентки, принимающие противосвертывающие препараты, нуждаются в тщательной переоценке соотношения рисков и преимуществ назначения ЗГТ.
Если ВТЭ развилась на фоне ЗГТ, лечение следует остановить. Пациентка должна знать, что при появлении первых возможных симптомов ВТЭ (болезненный отек нижних конечностей, внезапная боль в груди, одышка) ей следует немедленно обратиться к лечащему врачу.
Ишемическая болезнь сердца. Рандомизированные клинические исследования не показали, что женщины с ИБС или без нее, принимавшие препараты для ЗГТ, комбинированные или моноэстрогеновые, были защищены от инфаркта миокарда.
Относительный риск ИБС при использовании комбинированных препаратов при ЗГТ несколько повышен. Так как исходный абсолютный риск ИБС очень сильно зависит от возраста, количество дополнительных случаев развития ИБС при комбинированной ЗГТ среди здоровых женщин с небольшим стажем менопаузы очень невелико, но повышается с возрастом.
Ишемический инсульт. Комбинированная и моноэстрогенная ЗГТ сопровождается повышением риска ишемического инсульта до 1.5 раз. Относительный риск не изменяется с возрастом или стажем менопаузы. Однако исходный риск ишемического инсульта сильно зависит от возраста, общий риск инсульта у женщин, принимающих ЗГТ, повышается с возрастом.
Беременность и лактация. Подсчитано, что около 9 миллионов женщин принимали Дюфастон во время беременности. На сегодняшний день не существует указаний на то, что использование Дюфастона во время беременности имеет вредные последствия. В научной литературе описано исследование, в котором выявлено, что использование некоторых прогестагенов сопровождается повышением риска гипоспадии. Однако, поскольку этот факт не нашел подтверждения в других исследованиях, нельзя сделать окончательного вывода о влиянии прогестагенов на возникновение гипоспадии.
Клинические исследования, в которых ограниченное количество женщин принимали дидрогестерон на ранних сроках беременности, не показали повышения риска гипоспадии. В настоящее время нет других эпидемиологических данных. Эффекты, которые наблюдались во время неклинических исследований на эмбрио-фетальное или постнатальное развитие, совпадают с фармакологическим профилем. Нежелательные эффекты возникали только при воздействии доз, которые существенно превышали максимальные дозы воздействия для человека.
Дюфастон можно назначать во время беременности при наличии четких показаний.
Неизвестно, выделяется ли дидрогестерон с материнским молоком. Специальных исследований для обнаружения дидрогестерона в молоке матери не проводилось. Опыт исследований с другими прогестагенами показывает, что прогестагены и их метаболиты обнаруживаются в небольших количествах в грудном молоке. Риск для грудного ребенка не известен. Поэтому прием Дюфастона во время грудного вскармливания не рекомендуется.
Данные о влиянии дидрогестерона на способность к зачатию отсутствуют.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Дюфастон® оказывает незначительное влияние на способность к управлению автомобилем и потенциально опасными механизмами.
В редких случаях Дюфастон® может вызывать сонливость и/или головокружение, особенно в первые несколько часов после приема. Поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: Имеются ограниченные данные в отношении передозировки у людей. Дюфастонâ хорошо переносится при пероральном применении (максимальная суточная доза, принятая человеком, составляет 360 мг). Лечение: Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим. Данная информация также применима для передозировки у детей.
Форма выпуска и упаковка
По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной c нанесенным голографическим изображением логотипа компании Abbott. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Эбботт Байолоджикалз Б.В.», Ольст, Нидерланды
Владелец регистрационного удостоверения
«Эбботт Хелскеа Продактс Б.В.», Веесп, Нидерланды.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства.ТОО «Абботт Казахстан»
050059, г. Алматы
пр. Достык 117/6, Бизнесс-центр «Хан Тенгри-2», , Республика Казахстан.
Тел. +7 727 2447544, +7 727 2447644.
e-mail: pv.kazakhstan@abbott.com
CCDS SOLID1000298265 v4.0
| 025828291477976812_ru.doc | 106.5 кб |
| 610571021477977966_kz.doc | 131.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Вступление в менопаузу и климакс сопровождается не только постепенным угнетением синтеза женского полового гормона эстрогена. Остановка овуляторной функции яичников ведет и к недостатку гормона желтого тела – прогестерона.
Существующее количество эстрогенов на фоне снижения прогестерона может привести к гиперплазии эндометрия, усугублению эндометриоза и к росту миом у предрасположенных женщин. Дюфастон не только нормализует месячные, но и останавливает прогрессию ряда патологий, присущих гормональным перестройкам пременопаузы.
Препарат используется при естественной или искусственной менопаузе, если матка женщины не удалена (интактна).
Изменение уровня половых гормонов при климаксе
Угнетение фертильности у женщин сопровождается подавлением функции яичников. Фолликулы подвергаются атрезии и, так как их стенки являются источником эстрогенов, замещение соединительной тканью ведет к невозможности синтеза женского полового гормона. Этап наступления менопаузы сопровождается следующим:
- снижение чувствительности рецепторов к эстрогену и другим половым гормонам в чувствительных тканях;
- снижение выработки эстрадиола;
- высокий уровень гонадотропинов: сначала возрастает ФСГ (фолликулостимулирующий гормон), затем лютеинезирующий гормон (ЛГ);
- увеличение выработки андрогенов яичниками;
- снижение продукции прогестерона.
Длительность угасания гормональной функции различная и определяется индивидуальными характеристиками.
Лекарственная форма и действующее вещество
Действующим веществом Дюфастона является дидрогестерон – природный аналог женского полового гормона прогестерона.
Выпускается препарат в виде таблеток для перорального применения. В одной таблетке содержится 10 мг гормонального вещества. Помимо дидрогестерона, Дюфастон содержит вспомогательные компоненты, которые могут вызвать различные реакции, в том числе и аллергического характера: магния стеарат, лактоза, коллоидный кремний, крахмал, полиэтиленгликоль.
Дюфастон выпускается в различном количестве: по 20, 28, 84 или 112 штук.
Уже через два часа после приема таблетки, в крови достигается максимальная концентрация, поэтому Дюфастон используют для остановки обильных кровотечений и месячных при гиперплазии.
Источником прогестерона у небеременной женщины является желтое тело яичника, а во время беременности – плацента.
Прогестерону и, в свою очередь, Дюфастону принадлежит важная роль в регуляции функций половых органов и организма в целом. Этот гормон оказывает действие, противоположное эстрогену.
Если эстрадиол приводит к росту эндометрия, способствует интенсивному делению клеток, то Дюфастон останавливает синтетическую функцию женского гормона.
Дюфастон назначают для регуляции месячных, когда они обильные, для восстановления нормальной структуры эндометрия. Дюфастон останавливает рост внутреннего маточного слоя как у женщин в репродуктивном возрасте, так и при климаксе.
В аспекте лечения миом Дюфастон также способствует уменьшению роста опухолей, подавлению кровотечения при месячных за счет угнетения влияния эстрадиола на опухоли.
Дюфастон при климаксе помогает справиться с приливами, изменениями настроения, так как применяется для регуляции баланса вегетативной нервной системы при предменструальном синдроме. При этом месячные не только становятся регулярными, но и теряют свою обильность при эндометриозе.
При эндометриозе во время климакса Дюфастон купирует болевой синдром и устраняет обильные кровотечения при месячных.
Дюфастон может помочь женщине только на этапе пременопаузы, когда эстрогены еще вырабатываются, и постепенно снижается их уровень. На этапе полного угасания функции яичников прием Дюфастона не осуществляется.
Особенности препарата
Во время лечения Дюфастоном, в частности, женщин, которых беспокоят симптомы климакса, могут возникать прорывные кровотечения, не являющиеся месячными. Гормональную терапию следует проводить под постоянным контролем врача.
Кровотечения на фоне приема Дюфастона чаще развиваются у пациенток, которые только вступают в менопаузу, когда внутренний маточный слой еще нарастает.
Если кровотечения или обильные месячные после отмены Дюфастона не прекращаются, проводят биопсию эндометрия для исключения различных патологических процессов, включая злокачественные.
Перед назначением Дюфастона у пациентки должны быть исключены опухоли, рост которых зависит от уровня прогестерона, например, менингиома.
Назначение Дюфастона для заместительной гормональной терапии при климаксе наряду с эстрогенами, требует предварительной тщательной диагностики. Особое внимание уделяется молочным железам, наличием кист и различных опухолей, свертываемости крови. В процессе ЗГТ женщина должна прислушиваться ко всем изменениям в своем организме, следить за состоянием молочных желез, характером месячных.
Влияние на проявления климакса
Прогестерон является одним из гормонов яичников и продуцируется он клетками желтого тела. Такое временное образование в яичнике формируется на месте лопнувшего фолликула.
Становится очевидно, что прогестерон может синтезироваться только в репродуктивном возрасте, так как рост фолликула и овуляция возможны у фертильной женщины. По мере наступления климакса овуляции случаются все реже и реже, фолликулы подвергаются атрезии.
Соответственно, эндометрий нарастает и не отторгается во время месячных. Развивается гиперплазия внутреннего маточного слоя и полипы. Дюфастон при климаксе входит в схемы лечения гиперплазии.
На фоне эстрогенной стимуляции и при недостатке прогестерона наблюдается не только нарушение регулярности месячных и разрастание эндометрия, но и рост миом.
Назначение Дюфастона при миомах ведет к нормализации гормональной регуляции роста и деления клеток миометрия и эндометрия.
Дюфастон ведет к уменьшению размеров миом, устранению обильных месячных, которые часто сопровождают миоматозный процесс.
Угасание функции яичников ведет к постепенному прекращению синтеза эстрогенов, что сопровождается регрессом миом, полным прекращением месячных.
Но уменьшение размеров доброкачественных образований характерно для непосредственного наступления периода менопаузы и постменопаузы. Перед наступлением климакса, когда месячные еще не прекратились, а гормональный дисбаланс прогрессирует, миомы могут расти.
В таких случаях назначают Дюфастон для формирования второй фазы цикла, угнетения влияния эстрогена, который ведет к усилению клеточного деления.
Женщины в периоде климакса, имеющие ожирение, заболевания печени подвержены риску гиперпластических процессов, так как эстрогены имеют неяичниковое происхождение. Даже на фоне угасания функции половых желез, продолжается рост миом и обильные нерегулярные месячные.
Назначение Дюфастона помогает остановить процессы деления клеток, рост образований и кровотечения при месячных.
Особенно актуальным является применение Дюфастона при климаксе в случае наличия субмукозных подслизистых миом, которые ведут к обильным кровотечениям при месячных.
Более редким поводом для назначения Дюфастона в период менопаузы и климакса является эндометриоз. Как правило, заболевание начинается еще в период репродуктивного возраста, а при вступлении в менопаузу и наличии предпосылок для эстрогенной стимуляции, не останавливается в развитии.
Эндометриоз у женщин в климаксе также характеризуется обильными месячными, которые уже имеют нерегулярный характер. Боли, мажущие выделения также сопровождают заболевание на этапе вступления в климакс.
Усугубление симптоматики эндометриоза обусловлено нарастающим недостатком прогестерона на фоне атрезии фолликула и отсутствия овуляции.
Дюфастон компенсирует недостаток прогестерона при климаксе, облегчает течение заболевания у женщин с угасающей репродуктивной функцией.
Очаги эндометриоза могут разрастаться интенсивнее ввиду дефицита гормона прогестерона. Месячные становятся профузными, очень болезненными.
Гиперплазия эндометрия, миомы, эндометриоз при климаксе опасны обильными месячными и кровотечениями, которые могут привести к анемии. На фоне перестройки организма и его адаптации к новым условиям, анемия неблагоприятно сказывается на состоянии здоровья женщины. Гипоксия тканей существенно усугубляет течение пременопаузы. Усиливаются головокружения, головные боли, явления остеопороза.
На фоне приема Дюфастона могут отмечаться мажущие кровянистые выделения между месячными.
Преимущества и недостатки препарата
Дигидрогестерон очень близок по своей структуре и свойствам к природному гормону, он практически не вызывает серьезных побочных явлений.
В отличие от «андрогенных» прогестагенов Дюфастон не приводит к таким нежелательным явлениям, как набор веса, привыкание, вирилизация (появление акне, избыточного оволосения).
Препарат, применяемый при климаксе, сохраняет благотворное влияние эстрогенов на уровень холестерина и других липидов крови.
Достоинствами гормонального препарата являются:
- не усиливает свертывание крови;
- удобная форма применения – таблетки;
- устраняют такие симптомы климакса, как раздражительность, перепады настроения;
- нормализуют объем кровотечений при месячных;
- замедляют рост миом;
- устраняют болевой синдром при эндометриозе и обильные кровотечения при месячных.
Одним из недостатков Дюфастона при лечении является появление отеков, что связано с накоплением воды в межклеточных пространствах.
На фоне нормализации месячных Дюфастон может вызвать профузные кровотечения, обусловленные недостаточной дозой гормона при климаксе.
Показания
Препарат прогестерона показан не только при климаксе, но и для лечения гормональной недостаточности у женщин в репродуктивном возрасте. Применяют Дюфастон в следующих случаях:
- эндометриоз;
- бесплодие, невынашивание на фоне недостаточности прогестерона;
- нерегулярные месячные;
- отсутствие месячных на фоне раннего климакса;
- заместительная гормональная терапия (в сочетании с эстрогенами);
- комплексное лечение миом;
- терапия гиперплазии эндометрия;
- маточные кровотечения на фоне гормонального дисбаланса.
Гиперплазия эндометрия
Несмотря на подавление синтетической функции яичников в период климакса, а также в пременопаузе у женщин нередко развивается гиперплазия эндометрия. Обусловлено развитие данной патологии тем, что не только яичники являются источником эстрогена.
Причинами гиперплазии эндометрия на этапе вхождения в климакс являются.
- Ожирение. Клетки жировой ткани содержат эстрогены, которые при поступлении в кровь связываются с рецепторами к гормону в матке и стимулируют рост внутреннего слоя матки.
- Заболевания печени. Орган, который метаболизирует женский половой гормон, не может в должной степени осуществлять свои функции, если присутствует патология. В результате избыточное количество гормона влияет на функциональный слой эндометрия, приводя к его разрастанию и обильным месячным, профузным кровотечениям.
- Повышение выработки андрогенов у женщин в периоде климакса, из которых образуется эстрадиол.
- Снижение продукции прогестерона ввиду ановуляторных циклов, что ведет к невозможности перехода первой фазы цикла во вторую. Эндометрий утолщается, данный процесс приводит к обильным месячным, наступающим с задержкой.
У женщин в период перед наступлением климакса, обильные месячные должны стать поводом для обращения к врачу.
Гиперплазия эндометрия создает высокий риск развития рака матки у женщин на этапе пременопаузы и климакса.
Эстрогеннная стимуляция клеток эндометрия ведет к их избыточному делению, утолщению слоя, который может быть тотальным и местным.
Локальное утолщение ведет к образованию полипов. На фоне недостатка прогестерона не происходит отторжения внутреннего слоя матки во время месячных.
Цикл сбивается, месячные наступают с опозданием, а также характерны обильные кровотечения вне менструации.
Дюфастон принимают на протяжении 3-6 месяцев.
Эндометриоз в менопаузе
Дюфастон обладает антипролиферативным действием, что означает подавление клеточного деления. При эндометриозе во время климакса наступает состояние ановуляции, что ведет к недостаточности прогестерона. Это ведет к безудержному делению клеток эндометрия и усугублению заболевания на этапе вхождения в климакс, когда эстрогены еще вырабатываются.
Дюфастон употребляют в течение длительного времени под контролем УЗИ, гормонов, онкомаркеров. Препарат устраняет боли, уменьшает кровотечение при месячных, подавляет рост эндометриоидных очагов.
Миоматозные узлы
Миомы интерстициального и субмукозного расположения вызывают такие клинические проявления, как боли, обильные месячные, нарушение функционирования кишечника и мочевого пузыря.
Миомы при климаксе доставляют женщине массу неудобств наряду с другими проявлениями менопаузы. Для уменьшения размеров миом принимают Дюфастон.
Помимо этого, Дюфастон входит в схему послеоперационного лечения миоматозных узлов.
ЗГТ
Дюфастон при вступлении в климакс входит в состав схемы заместительной гормональной терапии у женщин. Это значит, что на фоне приема препаратов эстрогена, пациентки принимают и средства прогестерона, например, Дюфастон.
Таблетки Дюфастона при ЗГТ употребляют после эстрогена. Как правило, проводится модуляция месячных двумя гормональными препаратами. Моделирование первой фазы цикла проводят эстрогенами, например, Прогиновой, а во второй фазу пьют таблетки Дюфастона. Месячные становятся регулярными и в меру обильными.
Противопоказания и возможные побочные эффекты
Препарат переносится хорошо, как правило, пациентки чаще всего предъявляют жалобы на увеличение веса в пределах 5 кг, тошноту и незначительные головные боли. Но такие нежелательные эффекты чаще проявляются при больших дозировках Дюфастона.
Побочные явления:
- гемолитическая анемия;
- аллергия;
- головная боль;
- слабость;
- желтуха и боли в правом подреберье;
- кожная сыпь и зуд;
- повышение чувствительности молочных желез;
- отеки (очень редко).
Противопоказания:
- наличие аллергических реакций в анамнезе;
- наличие зуда при предыдущей беременности;
- тяжелые нарушения функции печени;
- синдром Ротора;
- синдром Дубина-Джонсона.
Аналоги
Аналогами препарата, содержащего прогестерон, являются:
- Утрожестан;
- Норколут;
- Праджисан.
Замену Дюфастона на другой аналог можно проводить только после врачебной консультации.
Приём препарата
- С целью терапии эндометриоза при климаксе таблетки пьют по 1 штуке с пятого по 25 день цикла 2-3 раза в день. Возможна непрерывная схема лечения, которая при климаксе применяется чаще всего.
- Симптомы климакса, усугубление предменструального синдрома на этапе вступления в менопаузу: с 11 по 25 день цикла пьют по 1 таблетке утром и вечером.
- Нарушение ритма месячных: по 1 таблетке утром и вечером с 5 по 25 день или с 11 по 25 день цикла.
- Заместительная гормональная терапия при аменорее (раннем климаксе): эстрогены принимают с 1 дня месячных (при их отсутствии в любой день) по 25 день, а Дюфастон начинают с 11 дня и заканчивают на 25 день. Приблизительно через неделю начинаются месячные и курс повторяют.
Длительность схемы обозначает врач.
- Заместительная гормональная терапия при климаксе: если эстрогены принимают непрерывно, то Дюфастон пьют по 1 таблетке на протяжении 14 дней в рамках цикла. Если эстрогены пьют циклично (с 1 по 25 день месячных), то Дюфастон принимают в течение последних 12-14 дней употребления эстрогенов.
В случае прорывных месячных при климаксе дозу прогестерона увеличивают в два раза (20 мг за прием).
С осторожностью применяют при сахарном диабете, мигрени, эпилепсии.
Особые указания
Дюфастон при климаксе применяют различными способами и дозировками в зависимости от цели его применения. Препарат может употребляться как в изолированной форме, так и входить в схему лечения.
Препараты прогестерона, как и любое другое гормональное средство, перед назначением требуют выполнения анализа крови на гормоны, а также прохождения других диагностических исследований.
Дюфастон при климаксе, область применения до и после менопаузы
Менопауза – один из жизненных циклов каждой женщины, когда ее детородные функции останавливаются. Яичники постепенно увядают, сбавляя выработку гормонов. Это оказывает негативное влияние на все органы в целом, не только на половые.
В первую очередь, страдают женские органы, истончаются слизистые, появляется риск различных маточных заболеваний. Это должно побуждать женщин внимательнее относиться к своему здоровью. Для помощи в этом непростом периоде существуют многие препараты.
И такое гормональное средство, как Дюфастон при климаксе нередко назначается для лечения женских проблем.
О составе дюфастона
Данное лекарство производится в виде круглых, двояковыпуклых таблеток, имеющих белое пленочное покрытие, внутренность тоже белая. С одной стороны пилюля имеет скошенные края, другая сторона, с риской посередине, имеет надпись 155. Вес таблетки равен десяти мг, в упаковке двадцать пилюль.
Действующее вещество лекарства – дидрогестерон, из числа искусственных прогестероновых гормонов. От других гормональных веществ дидрогестерон отличается минимальностью негативных последствий применения.
В человеческом теле не производится данный гормон.
Это родственное прогестерону вещество успешно используют медики, чтобы лечить разные женские заболевания как в детородном возрасте женщин, так и при менопаузе.
Предотвращение ненужной беременности, ускорение зачатия при желании иметь детей, уменьшение количества обильных месячных, нормализация цикла менструаций, устранение ПМС – вот неполный список действия лекарства.
Кроме дидрогестерона, в пилюлях присутствуют вспомогательные компоненты:
- лактоза;
- метиллоксипропилцеллюлоза;
- крахмал кукурузы;
- диокись кремня;
- магниевая соль стеариновой кислоты.
Дюфастон – гормональный препарат, примененяется имеет для разных возрастов, воздействуя на внутреннюю оболочку матки и придатков, когда гормональный фон женщины нарушен вследствие различных факторов. Важный факт, что в результате применения лекарства не образуется зависимость от него и привыкание, не меняется эстрогеновый фон в организме. Дюфастон при пременопаузе
Обычное время прихода пременопаузы – от сорока пяти до пятидесяти лет. Но случается и гораздо раньше, в зависимости от болезней, операций по удалению женских органов или других негативных условий.
Наступление пременопаузы начинается с уменьшения производства яичниками эстрогенов, что влечет за собой скачок вниз уровня прогестерона, — вот чего не хватает порой в пременопаузе у женщин. Прогестерон ответственен в процессе обновления слизистой матки, эндометрия.
Результат непорядков в гормонах – нарушение цикла месячных из-за того, что слизистая матки не вовремя отслаивается и нарастает.
Сам период довольно длительный и постепенный, занимает от двух до десяти лет.
Из-за перестройки половой системы вероятно наступление различных нарушений матки, поэтому при начале менопаузы дамам нередко назначают этот препарат.
Пить или не пить Дюфастон при климаксе– сомневаться не нужно, если вам его выписал гинеколог. Это довольно безопасное лекарство для организма, и пользу приносит значительную. С самого начала признаков климакса женщине можно применять это гормон, чтобы сгладить неприятные спутники периода:
- повышение артериального давления;
- лабильные (нестабильные) эмоции;
- негативный настрой психики, гневливость;
- приливы;
- поверхностный, прерывистый сон.
И это верхушка айсберга, потому что это время появления у некоторых дам полипов, кист в женских органах, миомы, воспалительных процессов, опухоли. Все это – следствие сбоя менструальных циклов, длинные перерывы между ними, потом – сильные прорывы кровотечений. Угрозу здоровью женщины в пременопаузе представляет возникновение:
- полипов эндометрия;
- аденомиоза;
- эндометриоза;
- поликистоза яичников;
- миоматозных узлов.
Если принимать Дюфастон при климаксе, то это помогает организму женщины в следующем:
- создает нормальный баланс гормонов;
- делает стабильными менструальные циклы;
- сокращает продолжительность месячных и объем выделений;
- сглаживает проявления приливов;
- устраняет кровотечения не во время месячных;
- снижает болевые симптомы;
- приводит в порядок метаболизм, позволяя организму полноценно усваивать поступающие полезные вещества.
Если проявления изменений в женских органах мешают нормально жить женщине, Дюфастон поможет принести стабильность циклам месячных, удалить их болезненность.
Восстановление естественного эстрогенного и прогестеронового баланса делает чудеса, и женщине снова хочется жить.
Как принимать Дюфастон при пременопаузе?
Перед назначением гормонального средства врач обязан учесть следующие факты:
- пременопауза или климакс у больной, время наступления климакса;
- какое состояние гормонов — определяют назначением анализа;
- обследование больной, выявляющее присутствие гинекологических проблем;
- узнать точную дату последней менструации;
- при беседе с женщиной выявить наличие проявлений климакса.
Дозировки лекарства учитывают степень патологий. При пременопаузе пить Дюфастон нужно, начиная с пятого до двадцать пятого дня менструального цикла дважды в сутки по десять мг не на голодный желудок.
- Применение препарата при постменопаузе строго дозировано доктором индивидуально для состояния женщины.
- При некоторых случаях рекомендуется пожизненное лечение – двухнедельное с перерывами на такой же период, дважды в сутки по десять мг, иногда с добавлением препаратов ЗГТ.
- Если женщине назначены эстрогеновые формы для постоянного применения, Дюфастон пьют по одной пилюле в сутки каждые две недели второй половины 28-дневного цикла.
- Но было бы заблуждением думать, что один прием гормонов решит все проблемы, возникающие при пременопаузе. Перед приближением старения нужно обратить внимание на многие факторы своей жизни:
- начать здоровый образ жизни;
- больше движения;
- корректировка питания;
- принимать витаминные и растительные препараты, прописанные докторами в этом периоде.
Соблюдая все данные рекомендации, можно легко пережить переходный период перед климаксом.
Как отсрочить месячные?
Бывает такая ситуация, когда даме необходимо отсрочить наступление менструального цикла. Данный препарат можно применять для этой цели. Чтобы отложить день наступления месячных, отсчитайте десять дней до начала цикла, пейте дважды в сутки по одной пилюле, десять дней подряд до первого дня цикла. Это отложит менструацию на трое суток.
Дюфастон при гиперплазии
При гиперплазии эндометрия, когда уровень эстрогенов превышает прогестероновый, Дюфастон помогает наладить гормональный уровень.
При нормальном гормональном фоне в начале второй половины менструального цикла прогестерон управляет отслоением эндометрия матки (слизистой), и происходят месячные. Недостаток прогестерона вызывает чрезмерное разрастание слизистой, и она не отходит из матки.
Месячные приходят не вовремя, с задержками, впоследствии начинаются с обильными кровотечениями. Плохо еще то, что нелеченная гиперплазия может привести к перерождению клеток в раковые.
Это заболевание возникает после пятидесяти лет, и женщины пьют Дюфастон, чтобы избежать данной патологии.
Применение лекарства останавливает разрастание слизистой и преобразование ее тканей, когда они способны стать раковыми.
Если вовремя начать лечение, менструальные циклы приходят в порядок, а вероятность кровоизлияний между циклами подходит к нулю.
Дюфастон и эндометриоз
Эндометриозное разрастание при наступлении менопаузы чаще всего утихает, остаточные явления болезни устраняется лечение Дюфастоном.
При климаксе эстрогены уменьшаются количественно, поэтому функциональный слой эндометрия прекращает утолщаться, а при гормональном лечении нормализуется.
Препарат контролирует ткани слизистой, не давая формироваться онкологическим клеткам. Женщины замечают, что после курса приема гормонального средства прекращает болеть низ живота.
Необходимо знать, что применять препарат нужно только по назначению гинеколога, после анализов и обследования, и бывают случаи, когда одними таблетками не обойтись.
Данное заболевание требует пристального внимания специалиста.
Гинеколог выбирает индивидуальную схему лечения, в зависимости от серьезности болезни. Принимается препарат, начиная с пятого, заканчивая двадцать пятым днем менструального цикла, дважды в сутки по одной таблетке. Лечение продолжается до полугода.
Дюфастон и миома
Миома – это уплотнение, узел внутри матки, у двадцати процентов женщин при пременопаузе и при климаксе возникает или присутствует, но не была обнаружена раньше.
В предменопаузальном периоде при колебаниях гормонального фона миома может активизировать свой рост, и тогда появляются боли внизу живота, сильные кровоизлияния.
Лечение Дюфастоном возможно, если миоматические узлы имеют эстрогеновое происхождение, как гиперплазия и эндометриоз, потому что причин появления узлов немало. Совместное проявление и миомы и гиперплазии или эндометриоза явно говорит о том, что причиной этих проблем является избыток женских гормонов.
Дидрогестерон способен остановить рост миомы, но впоследствии нужны плановые осмотры врачом, чтобы наблюдать ее размеры и риск ее озлокачествления.
Вторая причина принимать Дюфастон при эстрогеновой миоме – нормализация месячных перед климаксом, исключение кровотечений между циклами.
Возможные негативные последствия
Дюфастон – эффективное прогестероновое средство, но имеет некоторые противопоказания. Прием лекарства может привести к следующим последствиям:
- превышение нормы потребления лекарства приводит к росту доброкачественного образования внутри матки;
- возможность болей в голове и головокружений;
- возможность кровоизлияний из женских органов, выделений коричневого цвета, при передозировке;
- у чувствительных к аллергенам женщин могут проявляться чешущиеся высыпания на коже;
- возможна негативная реакция печени, ЖКТ на препарат;
- отекание;
- появление вздутия кишечника, тошноты.
При неправильном назначении или принятии преперата возможны проявления гормонального характера:
- набухают грудные железы;
- возможно акне;
- может начаться безразличие к половой жизни;
- при пременопаузе между менструальными циклами иногда появляются выделения коричневого цвета перед наступлением цикла;
- появление коричневых выделений вместо менструации — временный эффект при начале лечения;
- ожирение.
Противопоказания
Недопустимо применять Дюфастон, если у женщины имеется присутствие заболеваний:
- Даббина- Джонсона, Ротора синдрома;
- прогестеронозависимых опухолевых образований;
- когда у женщины есть сахарный диабет первого типа;
- при недостаточности почечной;
- если есть склонность к тромбообразованиям;
- при гепатитах;
- когда присутствует красная волчанка;
- при раке груди, женских органов;
- при болезнях сердечно-сосудистой системы;
- непереносимости к составу лекарства.
Лекарственное средство не влияет на внимательность, не противопоказано водителям.
Правила лечения Дюфастоном
Любые гормональные средства требуют серьезно и внимательно относиться к процессу лечения. Лучше всего выбрать для себя удобное время принятия таблетки и запомнить его, чтобы каждый день пить Дюфастон в это время. Если прием лекарства пропущен, не нужно принимать две пилюли, примите одну. Отмена препарата осуществляется на постепенной основе, под руководством доктора.
Как влияют иные лекарства на Дюфастон?
Если женщина одновременно лечится от иных заболеваний, то нужно знать, что снижение действия дидрогестерона вызывают:
- таблетки для активизации печеночных ферментов;
- лекарственные настойки на спирту;
- снотворные из барбитуратов;
- успокоительные на основе транквилизатора;
- аминазиновые, фенотиазиновые препараты.
Мнения докторов
Специалисты гинекологии по-разному относятся к обоснованности применения Дюфастона в период менопаузы.
Некоторые доктора считают, что, принимая какие-либо гормоны, мы вмешиваемся в естественный ход физиологии, когда при старении организма увеличиваем гормональный уровень.
Можно согласиться, что наличие приливов не так страшно, как тромбоз сосудов, опухоли, инсульты после продолжительного периода лечения гормонами.
В целом, после применения Дюфастона в форумах есть немало отзывов бывших больных, которые выражают восторг от препарата. Дорогие женщины, серьезно относитесь к своему здоровью, вовремя посещайте докторов и не занимайтесь самолечением. Будьте счастливы!
При климаксе Дюфастон: как принимать в период менопаузы, вызывает ли средство месячные, отзывы врачей и женщин
С приближением климакса организму требуется пристальное наблюдение.
Кроме неприятных симптомов климактериального синдрома возможно развитие серьезных заболеваний, связанных с изменением гормонального фона.
Одним из препаратов, рекомендованных врачами, выступает Дюфастон, который при климаксе не только устраняет симптоматику менопаузы, но может быть использован для лечения ряда заболеваний.
Но этот лекарственный препарат нельзя принимать самостоятельно, несмотря на минимальное количество побочных эффектов. Поэтому перед началом лечения необходимо обратиться к врачу. Не помешает также знать, как правильно принимать препарат, и какая его польза для организма.
Влияние климакса на уровень гормонов
Гормональная система определяет половое развитие каждой женщины. Именно гормональная система помогает в развитии репродуктивных органов, молочных желез, нормализует циклические изменения, а именно налаживает процесс менструации. Вся женская система построена на правильной работе гормонального цикла.
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ!
Анжелик Микро при климаксе: отзывы врачей и женщин
Во время климакса женские гормоны значительно снижаются, яичники постепенно вырабатывают меньше половых клеток, количество эстрогена резко падает. Это влечет множество симптомов, которые влияют на работу организма.
Гормональная система тесно пересекается со всеми органами и, снижая работу яичников, влияет на количество менструаций и уровень эстрогена, при этом заметно утончая эндометрий. Менструации с каждым годом уменьшаются. Стоит отметить и то, что уровень гормона сильно влияет на качество обмена веществ.
В период климактерия важно следить за уровнем гормона при помощи анализов. Некоторые женщины должны принимать препараты, повышающие уровень эстрогена для лучшей работы всего организма.
Что такое приливы
Приливы – это кратковременный сбой в работе вегетатики, который сопровождается жаром, покраснением лица и шеи, а затем резким ознобом с обильным потоотделением. Такое явление связано с повышением секреции гормона, участвующего в стимуляции фолликула. При этом снижается продуцирование эстрогена.
Еще не так давно медики были уверены, что бороться и устранять климактерические признаки, в том числе и приливы, нет необходимости. Но сейчас, в результате исследований было доказано, что лечить климактерический синдром нужно обязательно.
Дюфастон – это гормональный препарат, в состав которого входит дидрогестерон и добавки (лактоза, сахароза, крахмал и прочее). По своим свойствам он максимально приближен к прогестерону. Выпускается препарат в таблетированной форме.
Дюфастон назначают во многих случаях. Например, при беременности этот препарат сохраняет плод и уменьшает риск прерывания беременности.
Препарат Дюфастон
Лекарственное средство Дюфастон может быть выписано на 2-й стадии месячного цикла. Само лекарство образовано прогестероном дидрогестерона.
Активный компонент дидрогестерон способен замедлить рост эндометрия.
Побочные проявления от приема данного вещества случаются редко, что отличает его от других синтетических гормональных средств. Он не имеет эстрогенных и анаболических свойств.
Чаще всего препарат назначается врачом как вспомогательный к другим средствам, для улучшения их эффективности. Кроме этого, препарат может быть назначен не только в период менопаузы, но и в детородный период для устранения некоторых заболеваний. Популярность таблетки обрели из-за того, что не вызывают зависимости и не влияют на эстрогеновый фон.
Побочные эффекты
Дюфастон, как правило, имеет минимальное число побочных эффектов, но не исключают появление:
- Тошноты;
- Отечности;
- Высыпаний;
- Недомогания, слабости;
- Зуда;
- Головных болей;
- Вздутий живота;
- Небольших кровотечений;
- Осложнений заболеваний печени.
Выше приведены основные побочные действия дюфастона, возникают они в результате нарушения назначенной дозировки, либо индивидуальных реакций на компоненты препарата.
При любых проявлениях недомоганий, следует обратиться к врачу.
Как помогает в период менопаузы
Сложный период, под названием менопауза, не наступает мгновенно. Некоторые женщины могут ощущать симптомы на протяжении 5-6 лет. Изменение половых гормонов могут становиться причиной частых приливов, вызывать сильную тревожность, беспокойство, раздражительность.
Лекарство Дюфастон чаще назначают молодым женщинам, но при климаксе препарат может оказывать влияние на слизистую матки, а именно:
Марганцовка при молочнице: лечение, спринцевание, подмывание
- стабилизирует уровень гормонов;
- устраняет симптомы климакса;
- во время менопаузы снижает количество менструаций;
- устраняет болевой синдром;
- налаживает обмен веществ, способствует усвоению витаминов и микроэлементов.
В случаях с возникновением рецидивов различных болезней, а именно гиперплазии, средство способно устранить кровотечение, а также предотвратить возникновение злокачественных образований в утонченных стенках матки.
Обычно во время климакса неприятные ощущения проходят за 2-3 месяца при регулярном использовании таблеток.
Особые указания
Для получения максимального эффекта от лечения Дюфастоном необходимо придерживаться некоторых рекомендаций:
- По медицинским показаниям лекарство можно применять во время беременности, но под контролем врача.
- При необходимости приема таблеток в период лактации, ребенка нужно будет перевести на искусственное питание.
- Не стоит применять средство пациентам с врожденной, генетически обусловленной недостаточностью лактозы.
- Препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.
- Во время лечения от курения и употребления спиртных напитков нужно отказаться.
Препарат может назначить только врач.
Особенности взаимодействия Дюфастона с другими медикаментами:
- Наблюдается уменьшение эффективности гормонального средства при совмещенном приеме с Рифампицином или Флебарбиталом, так как последние оказывают влияние на микросомальные энзимы печени. Эти препараты увеличивают скорость биологической трансформации Дюфастона.
- Сведений о лекарственной несовместимости рассматриваемого средства с другими медикаментами не поступало.
- При совместном приеме гестагена с эстрогенами необходимо учитывать показания и противопоказания для последних.
Достоинства и недостатки
Главным достоинство препарата считают отсутствие негативных побочных эффектов, а также быструю усваиваемость в желудочном тракте.
При назначении девушкам подросткового возраста, лекарство может наладить менструальный цикл, а также значительно снизить болевые ощущения.
Также к достоинствам Дюфастона можно отнести его быструю взаимосвязь с эндометрием, поэтому его часто назначают при нарушении работы яичников.
Недостатком препарата Дюфастон есть то, что это гормональное средство, и оно может существенно повлиять на организм женщины. У некоторых женщин отмечается снижение либидо и осложнения при зачатии ребенка.
Врачи связывают это с неправильной дозировкой лекарственного средства, нарушениями гормональной функции, а также возможных скрытых заболеваниях, не выявленных на обследовании. Некоторые пренебрегают сдачей анализа и начинают принимать Дюфастон самовольно, и позже сталкиваются с осложнениями.
Считается недостатком и то, что препарат нельзя использовать при болезнях печени.
Принимать средство нужно только после консультации и осмотра врача. Именно специалист должен назначить курс лечения и обозначить дозировку препарата.
Противопоказания
Регулярное посещение врача для прохождения обследования не должно вызывать у женщин страха. Практика показывает, что во многих случаях, болезни были выявлены на ранних стадиях именно на осмотрах, либо консультациях по приему гормональных препаратов. Не стоит забывать, что запущенную болезнь излечить гораздо сложнее.
Перед назначением гормональных препаратов, врач обязательно убедиться, что у женщины нет:
- Онкологии;
- Гепатита;
- Пигментного гепатоза;
- Почечной недостаточности;
- Красной волчанки;
- Прогестеронозависимых опухолей;
- Предрасположенности к образованию тромбов;
- Первого типа сахарного диабета;
- Непереносимости какой-либо из составляющих препарата.
Показания для использования
Лекарство может быть назначено при недостаточности эндогенного прогестерона.
Сюда можно отнести:
Патологические и нормальные выделения перед родами
- эндометриоз;
- нарушение работы лютеиновой фазы;
- угроза выкидыша;
- нарушение менструаций;
- аменорея и дисменорея.
Вещество может быть назначено также в качестве заместительного гормонального лечения, чтобы нейтрализовать пролиферативный эффект, а также при проведении хирургического вмешательства с сохранением матки.
Чаще всего лекарственное средство назначается для нормализации менструального цикла, а также почти каждой второй женщине в положении (в первом триместре для устранения угрозы потери ребенка), которая отказывается от стационарного лечения.
Способ применения
Каждый врач назначает препарат Дюфастон, ориентируясь на особенности организма женщины. Схема приема может быть ориентировочной. Обычно суточную дозировку разделяют на несколько приемов (3, 4). Прием препарата нужно проводить в равные промежутки времени.
Во время эндометриоза, Дюфастон нужно принимать с 5 по 25 день менструального цикла. Дозирование: 10 мг., 3 раза в сутки.
Курс лечения от 6 до 8 месяцев при бесплодии. Дозировка: 20 мг. вещества 2 раза в сутки. Если наступает беременность, дозировка изменяется до обычной.
ВАЖНО!
Если есть угроза выкидыша, прием препарата увеличивают до 40 мг., 1 раз в сутки, в течение одной недели. После этого дозировку Дюфастона могут снизить, если возникает угроза, препарат могут назначить курсом до 12 недели беременности.
При ПМС (предменструальный синдром), прием препарата нужно проводить с 11 по 25 день менструального цикла. Курс длится от 3 до 6 месяцев. Дозировка 10 мг., 2 раза в сутки.
Во время не регулярного цикла время приема и длительность курса такая же, а дозировка увеличена до 20 мг. Если при лечении аменореи назначили таблетки, их принимают в сочетании с эстрогенами. По 10 мг., на протяжении 3 менструальных циклов.
В каждом отдельном случае нужно строго придерживаться дозировки и длительности курса лечения. При любых изменениях нужно сообщить лечащему врачу.
Аналоги
Препараты, содержащие прогестерон и способные послужить заменой Дюфастону:
- «Праджисан».
- «Утрожестан».
- «Норколут».
Специалисты по-разному относятся к гормонозаместительной терапии. Одни полагают, что выраженный терапевтический эффект делает это средство помощником в борьбе с климактерическими симптомами и некоторыми заболеваниями. Другие считают, что вмешательство в естественные процессы ведёт к повышению риска проблем с сосудами и провоцирует новообразования.
В любом случае, окончательное решение о том, назначать ли Дюфастон, врач принимает совместно с пациенткой. Нужно прислушиваться к мнению гинеколога, но и не бояться выражать своё. В крайнем случае, всегда можно найти альтернативу.