Джамсул — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-005842
Торговое наименование:
ДЖАМСУЛ
Международное непатентованное наименование или группировочное наименование:
амоксициллин+[сульбактам]
Лекарственная форма:
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав:
на 1 флакон в мг:
Наименование компонентов | Количество, мг | ||
250+125 | 500+250 | 1000+500 | |
Действующее вещество: | |||
Амоксициллин натрия (в пересчете на амоксициллин) |
265,05 мг 250,00 мг |
530,09 мг 500,00 мг |
1060,18 мг 1000,00 мг |
Сульбактам натрия (в пересчете на сульбактам) |
132,52 мг 125,00 мг |
273,55 мг 250,00 мг |
547,10 мг 500,00 мг |
Масса: | 397,57 мг | 803,64 мг | 1607,28 мг |
Описание:
Белый или белый с желтоватым оттенком порошок
Восстановленный раствор – прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор
Фармакотерапевтическая группа:
антибиотик пенициллин полусиптетический+бета-лактамаз ингибитор
Код ATX:
J01CR02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
ДЖАМСУЛ – комбинированный препарат, обладает бактерицидным действием в отношении чувствительных к амоксициллину микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином с широким спектром активности из группы аминопенициллинов, угнетает синтез белков клеточной стенки патогенных микроорганизмов.
Сульбактам – необратимый ингибитор бета-лактамаз; расширяет спектр активности амоксициллина в отношении устойчивых штаммов, резистентность которых развивается под воздействием бета-лактамаз; не изменяет активности амоксициллина в отношении чувствительных штаммов; связываясь с некоторыми пенициллин-связывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками. Стабилен в водном растворе, обладает самостоятельной антибактериальной активностью в отношении Neisseria gonorrhoeae и Acinetobacter spp. и устойчив к действию большинства плазмидных бета-лактамаз.
Амоксициллин активен в отношении следующих микроорганизмов (в т.ч. штаммов, продуцирующих бета-лактамазы):
Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes.
Анаэробные грамположительные бактерии: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Yersinia multocida, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori.
Анаэробные грамотрицательные бактерии: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
Амоксициллин
Связывание с белками плазмы крови – 20%. Амоксициллин распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостей организма, проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови – 1 ч.
Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) – 70-80% и с желчью – 5-10%.
Сульбактам
Связывание с белками плазмы крови – 40%. Т1/2 – 1 ч. Сульбактам не оказывает влияния на фармакокинетику амоксициллина. Сульбактам почти полностью в неизмененном виде выводится почками (75-85%). Сульбактам проникает через плацентарный барьер.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину штаммами микроорганизмов:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
- инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
- кишечные инфекции (сальмонеллез);
- инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, гонорея);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
- послеоперационные инфекции;
- профилактика инфекционно-воспалительных заболеваний в хирургии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амоксициллину, сульбактаму, другим компонентам препарата и пенициллинам; тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) на другие бета-лактамные антибиотики (например, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы); инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи); язвенный колит; болезнь Крона; герпесвирусная инфекция; одновременный прием аллопуринола (при наличии кожных аллергических реакций при применении пенициллинов); колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов.
С осторожностью
Тяжелая печеночная недостаточность; заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); хроническая почечная недостаточность; пожилой возраст (в связи с возможной почечной недостаточностью).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Лечение следует продолжать как минимум в течение еще 2-3 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания, но не более 14 дней.
При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическими стрептококками, препарат рекомендуется применять не менее 10 дней.
Препарат вводится глубоко внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) инъекционно или внутривенно инфузионно.
Дозы приведены в пересчете на амоксициллин.
Для взрослых и детей старше 12 лет: обычная рекомендуемая доза – по 1,0 г 2-3 раза в сутки.
Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях продолжительностью менее 1 ч во время вводной анестезии препарат вводят внутривенно в дозе 1,0 г.
При более длительных операциях – по 1,0 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.
Для детей: 6-12 лет – по 500 мг 3 раза в сутки; 2-6 лет – по 250 мг 3 раза в сутки; до 2 лет – 40-60 мг/кг/сутки в 2-3 раза.
При тяжелых инфекциях, в особенности вызванных грамотрицательными возбудителями, суточная доза препарата (в пересчете на амоксициллин) может быть увеличена до 100 мг/кг/сут.
Пациенты с нарушением функции почек. Режим дозирования изменяют в зависимости от клиренса креатинина (КК): более 30 мл/мин – изменение режима дозирования не требуется; 10-30 мл/мин – лечение начинают с в/в введения 1,0 г, затем по 500 мг в/в 2 раза в сутки; менее 10 мл/мин – лечение начинают с в/в введения 1,0 г, затем по 500 мг/сут в/в однократно.
Гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме крови, в связи с чем во время и в конце диализа дополнительно вводят по 500 мг препарата в/в.
У детей с хронической почечной недостаточностью используют обычные разовые дозы, увеличивая интервалы между введениями, как это указано для взрослых.
Способ приготовления растворов
Для в/м введения: к содержимому флакона (250 мг + 125 мг или 500 мг + 250 мг или 1000 мг + 500 мг) добавляют 5 мл воды для инъекций.
Использовать свежеприготовленные растворы.
Для в/в введения: разовую дозу растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме от 10 мл (для в/в струйного введения) до 100-200 мл (для в/в инфузионного введения).
Для в/в инфузионного введения допустимо разведение раствором Рингера лактат. При разведении раствором Рингера лактат раствор готовят в 2 этапа: сначала используют стерильную воду для инъекций, затем полученный раствор разводят раствором Рингера лактат.
При в/в инъекционном введении приготовленный раствор вводят медленно.
При в/в инфузионном введении приготовленный раствор вводят медленно капельно в течение 15-60 мин.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: отек Квинке, дыхательные нарушения, анафилактический шок.
Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, лекарственная реакция с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в эпигастральной области, псевдомембранозный колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения и агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: гиперактивность, ажитация, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: жжение и боль в месте введения, в отдельных случаях – флебит в месте в/в введения.
Прочие: кандидамикоз, интерстициальный нефрит, развитие суперинфекции.
Передозировка
Симптомы: нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея) и водно-электролитного баланса.
Небольшое количество сообщений касалось случаев возникновения интерстициального нефрита с олигурической почечной недостаточностью в связи с передозировкой амоксициллина. Такое медикаментозное поражение почек носит обратимый характер: функция почек восстанавливается после прекращения введения лекарственного препарата.
Лечение: симптоматическое. В случае передозировки рекомендуется прекратить введение лекарственного препарата. Амоксициллин и сульбактам могут быть выведены из организма с помощью диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Препарат несовместим с аминогликозидами, производными крови и продуктами лизиса белков, поэтому их нельзя смешивать в одной емкости.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергическое действие, бактериостатические (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.
Применение пробенецида может вызвать снижение почечной канальцевой секреции, что приводит к продолжительному повышению концентрации амоксициллина в плазме крови. Препарат замедляет выведение метотрексата, повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (необходим контроль показателей свертываемости крови), уменьшает эффективность пероральных контрацептивов.
При совместном применении с аллопуринолом повышается риск развития кожных аллергических реакций.
Особые указания
Перед началом лечения препаратом необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие вещества, вызывающие аллергическую реакцию у пациента. Описаны серьезные, а иногда и летальные реакции гиперчувствительности (включая анафилактические и тяжелые кожные нежелательные реакции) на пенициллин. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом и начать соответствующую альтернативную терапию. Лечение пациентов с бронхиальной астмой, экземой или поллинозом, должно проводиться под наблюдением врача.
В связи с высокой концентрацией амоксициллина в моче он может осаждаться на стенках катетера, поэтому необходимо проводить периодический контроль проходимости катетера.
Амоксициллин может снижать концентрацию общего белка в плазме крови.
Возможен ложноположительный результат реакций при проведении тестов на определение глюкозы в моче колориметрическим методом, обратимое увеличение протромбинового времени.
При длительном применении препарата возможно увеличение активности «печеночных» трансаминаз.
Амоксициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов, поэтому женщинам, принимающим прогестиновые и эстрогенные контрацептивные средства, рекомендуется использовать альтернативные или дополнительные методы контрацепции. При длительном применении препарата необходимо проводить периодический контроль функций почек, печени и общего анализа крови.
Высокая концентрация амоксициллина способствует уменьшению концентрации глюкозы в крови.
Длительное применение может приводить к росту числа нечувствительных возбудителей. При длительном применении возможно развитие суперинфекции, кандидоза. При лечении почти всеми антибактериальными средствами, включая амоксициллин, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита, по степени тяжести он может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная или имеет выраженный характер и пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено, пациент должен быть обследован и начато соответствующее лечение. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника противопоказано. Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождающейся пустулами, в начале лечения может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП). Данная нежелательная лекарственная реакция требует прекращения лечения амоксициллином и является противопоказанием для его применения в дальнейшем при любых ситуациях. При нарушении функции почек необходима коррекция режима дозирования препарата в зависимости от степени почечной недостаточности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данные об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют. Однако учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг + 125 мг, 500 мг + 250 мг, 1000 мг + 500 мг.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: по 250 мг амоксициллина + 125 мг сульбактама или 500 мг амоксициллина + 250 мг сульбактама во флаконы вместимостью 10 мл или 1000 мг амоксициллина + 500 мг сульбактама во флаконы вместимостью 20 мл из прозрачного стекла (USP тип I), укупоренных пробками, обкатанными алюминиевым кольцом с пластиковой отщелкивающейся крышкой.
Растворитель: вода для инъекций (РУ № ЛП-002377 от 18.02.2014) по 5 мл в ампулу бесцветного нейтрального стекла гидролитического класса I или из полиэтилена низкой плотности с линией разлома
По 1 флакону с препаратом и 1 ампуле растворителя по 5 мл или без растворителя на пластиковый поддон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Для стационаров:
По 1, 10, 50, 100 флаконов с препаратом без растворителя или вместе с 1, 10, 50, 100 ампулами растворителя по 5 мл на пластиковый поддон с равным количеством инструкций по применению в картонную коробку.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
Альпа Лабораториз Лтд.
33/2, А.Б. Роуд, Пигдамбер, Индор, (М.П.) 453446, Индия
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Джодас Экспоим», Россия 109651, г. Москва, ул. Перерва, д. 9, стр. 1
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Джамсул (Jamsul)
💊 Состав препарата Джамсул
✅ Применение препарата Джамсул
Описание активных компонентов препарата
Джамсул
(Jamsul)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2019.10.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01CR02
(Амоксициллин и ингибитор бета-лактамазы)
Лекарственные формы
Джамсул |
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 250 мг+125 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем рег. №: ЛП-005842 |
|
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг+250 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем рег. №: ЛП-005842 |
||
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1000 мг+500 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем рег. №: ЛП-005842 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Джамсул
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белый или белый с желтоватым оттенком.
флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) — пачки картонные.
флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) — коробки картонные (для стационаров).
флаконы (10) в комплекте с растворителем (амп. 10 шт.) — коробки картонные (для стационаров).
флаконы (50) в комплекте с растворителем (амп. 50 шт.) — коробки картонные (для стационаров).
флаконы (100) в комплекте с растворителем (амп. 100 шт.) — коробки картонные (для стационаров).
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белый или белый с желтоватым оттенком.
флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) — пачки картонные.
флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) — коробки картонные (для стационаров).
флаконы (10) в комплекте с растворителем (амп. 10 шт.) — коробки картонные (для стационаров).
флаконы (50) в комплекте с растворителем (амп. 50 шт.) — коробки картонные (для стационаров).
флаконы (100) в комплекте с растворителем (амп. 100 шт.) — коробки картонные (для стационаров).
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белый или белый с желтоватым оттенком.
флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) — пачки картонные.
флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) — коробки картонные (для стационаров).
флаконы (10) в комплекте с растворителем (амп. 10 шт.) — коробки картонные (для стационаров).
флаконы (50) в комплекте с растворителем (амп. 50 шт.) — коробки картонные (для стационаров).
флаконы (100) в комплекте с растворителем (амп. 100 шт.) — коробки картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Комбинированное средство, включающее антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия и ингибитор β-лактамаз. Обладает бактерицидным действием в отношении чувствительных к амоксициллину микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.
Амоксициллин — полусинтетический пенициллин широкого спектра действия из группы аминопенициллинов. Действует бактерицидно, угнетает синтез белков клеточной стенки патогенных микроорганизмов. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Yersinia multocida, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Сульбактам является необратимым ингибитором β-лактамаз; расширяет спектр активности амоксициллина в отношении устойчивых штаммов, резистентность которых развивается под воздействием β-лактамаз. Не изменяет активности амоксициллина в отношении чувствительных штаммов, связываясь с некоторыми пенициллинсвязывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками. Обладает самостоятельной антибактериальной активностью в отношении Neisseria spp. и Acinetobacter spp. и устойчив к действию большинства плазмидных β-лактамаз.
Фармакокинетика
Амоксициллин
Связывание с белками плазмы крови — 20 %. Амоксициллин распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостей организма, проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. T1/2 из плазмы крови — 1 ч. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) — 70-80 % и с желчью — 5-10 %.
Сульбактам
Связывание с белками плазмы крови — 40 %. T1/2 составляет 1 ч. Сульбактам не оказывает влияния на фармакокинетику амоксициллина. Сульбактам почти полностью в неизмененном виде выводится почками (75-85 %). Проникает через плацентарный барьер.
Показания активных веществ препарата
Джамсул
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину штаммами микроорганизмов: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, тонзиллит, фарингит, заглоточный абсцесс, острый и хронический средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит); кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит); инфекции органов малого таза (цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит); бактериальный вагинит; септический аборт; мягкий шанкр; гонорея; инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; эндокардит; менингит; сепсис; перитонит; послеоперационные инфекции; профилактика инфекционно-воспалительный заболеваний в хирургии.
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
A01 | Тиф и паратиф |
A02 | Другие сальмонеллезные инфекции |
A03 | Шигеллез |
A04.9 | Бактериальная кишечная инфекция неуточненная |
A39 | Менингококковая инфекция |
A40 | Стрептококковый сепсис |
A41 | Другой сепсис |
A46 | Рожа |
A54 | Гонококковая инфекция |
A57 | Шанкроид |
G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
I33 | Острый и подострый эндокардит |
J01 | Острый синусит |
J02 | Острый фарингит |
J03 | Острый тонзиллит |
J04 | Острый ларингит и трахеит |
J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
J20 | Острый бронхит |
J31.2 | Хронический фарингит |
J32 | Хронический синусит |
J35.0 | Хронический тонзиллит |
J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
J39.0 | Ретрофарингеальный и парафарингеальный абсцесс |
J42 | Хронический бронхит неуточненный |
J85 | Абсцесс легкого и средостения |
J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
K25 | Язва желудка |
K26 | Язва двенадцатиперстной кишки |
K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
K81.0 | Острый холецистит |
K81.1 | Хронический холецистит |
K83.0 | Холангит |
L01 | Импетиго |
L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
L03 | Флегмона |
L08.0 | Пиодермия |
L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
L30.3 | Инфекционный дерматит (инфекционная экзема) |
M86 | Остеомиелит |
N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
N30 | Цистит |
N34 | Уретрит и уретральный синдром |
N37.0 | Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках |
N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
N70 | Сальпингит и оофорит |
N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
N73.5 | Тазовый перитонит у женщин неуточненный |
N74.3 | Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов |
N76 | Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы |
O08.0 | Инфекция половых путей и тазовых органов, вызванная абортом, внематочной и молярной беременностью |
O85 | Послеродовой сепсис |
T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Z22.0 | Носительство возбудителя брюшного тифа |
Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят в/м или в/в в виде инъекций или инфузий.
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Лечение следует продолжать как минимум в течение еще 2-3 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания, но не более 14 дней. При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, препарат рекомендуется применять не менее 10 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в эпигастральной области, повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы: гиперактивность, ажитация, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения и агранулоцитоз.
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, дыхательные нарушения, многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.
Местные реакции: жжение и боль в месте введения; в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.
Прочие: кандидомикоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, обратимое увеличение протромбинового времени.
Противопоказания к применению
Инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи); неспецифический язвенный колит (в т.ч. связанный с приемом антибиотиков); болезнь Крона; инфекция, вызванная Herpes simplex; одновременный прием аллопуринола (при наличии кожных аллергических реакций при применении пенициллинов); колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов.
С осторожностью
При тяжелой печеночной недостаточности, заболеваниях ЖКТ, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (в связи с возможным риском развития почечной недостаточности).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (в связи с возможным риском развития почечной недостаточности).
Особые указания
Лечение пациентов страдающих астмой, экземой или поллинозом должно проводиться под наблюдением врача.
При длительном применении возможно увеличение активности печеночных трансаминаз.
следует отменить при развитии суперинфекции, вызванной Pseudomonas spp. и Candida spp.
Т.к. амоксициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов женщинам, принимающим гестагенные и эстрогенные контрацептивные средства, рекомендуется использовать альтернативные или дополнительные методы контрацепции.
Возможен ложноположительный результат реакций при проведении тестов на определение глюкозы в моче колориметрическим методом, обратимое увеличение протромбинового времени.
Амоксициллин способен снижать концентрацию общего белка в плазме крови.
Амоксициллин в высокой концентрации способствует уменьшению концентрации глюкозы в крови.
При длительном применении препарата необходимо проводить периодический контроль функций почек, печени и общий анализ крови.
В связи с высокой концентрацией амоксициллина в моче он может осаждаться на стенках катетера, поэтому необходимо проводить периодический контроль проходимости катетера.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами, глюкозамином, слабительными лекарственными средствами, аминогликозидами замедляется и снижается абсорбция данной комбинации, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) наблюдается синергизм действия; с бактериостатическими лекарственными средствами (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм.
Применение пробенецида может вызвать снижение почечной канальцевой секреции, что приводит к продолжительному повышению концентрации амоксициллина в плазме крови.
При одновременном применении с метотрексатом замедляется выведение последнего.
Данная комбинация повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (необходим контроль показателей свертывания крови); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается риск развития прорывных кровотечений.
При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития кожных проявлений аллергических реакций.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Выбор описания
Лек. форма | Дозировка |
---|---|
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения |
250 мг+125 мг 500 мг+250 мг 1000 мг+500 мг |
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
250 мг+125 мг
500 мг+250 мг
1000 мг+500 мг
ДЖАМСУЛ (порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 250 мг+125 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-005842
Дата последнего изменения: 09.11.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Порошок
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
На
1 флакон в мг:
Наименование |
Количество, мг |
||
250 + 125 |
500 + 250 |
1000 + 500 |
|
Действующее |
|||
Амоксициллин натрия (в пересчете на амоксициллин) |
265,05 мг 250,00 мг |
530,09 мг 500,00 мг |
1060,18 мг 1000,00 мг |
Сульбактам натрия (в пересчете на сульбактам) |
132,52 мг 125,00 мг |
273,55 мг 250,00 мг |
547,10 мг 500,00 мг |
Масса: |
397,57 мг |
803,64 мг |
1607,28 мг |
Описание лекарственной формы
Белый
или белый с желтоватым оттенком порошок.
Восстановленный
раствор — прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.
Фармакокинетика
Амоксициллин
Связывание
с белками плазмы крови — 20%. Амоксициллин распределяется в большинстве тканей
и биологических жидкостей организма, проникает через плацентарный барьер и
обнаруживается в грудном молоке. Период полувыведения (T1/2)
из плазмы крови — 1 ч. Выводится в основном почками (клубочковая
фильтрация и канальцевая секреция) — 70–80% и с желчью — 5–10%.
Сульбактам
Связывание
с белками плазмы крови — 40%. T1/2
— 1 ч. Сульбактам не оказывает влияния на фармакокинетику амоксициллина.
Сульбактам почти полностью в неизмененном виде выводится почками (75–85%).
Сульбактам проникает через плацентарный барьер.
Фармакодинамика
ДЖАМСУЛ
— комбинированный препарат, обладает бактерицидным действием в отношении
чувствительных к амоксициллину микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие
бета-лактамазы.
Амоксициллин
является полусинтетическим пенициллином с широким спектром активности из группы
аминопенициллинов, угнетает синтез белков клеточной стенки патогенных
микроорганизмов.
Сульбактам
— необратимый ингибитор бета-лактамаз; расширяет спектр активности
амоксициллина в отношении устойчивых штаммов, резистентность которых
развивается под воздействием бета-лактамаз; не изменяет активности
амоксициллина в отношении чувствительных штаммов; связываясь с некоторыми
пенициллинсвязывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном
применении с бета-лактамными антибиотиками. Стабилен в водном растворе,
обладает самостоятельной антибактериальной активностью в отношении Neisseria gonorrhoeae и Acinetobacter spp. и устойчив к действию
большинства плазмидных бета-лактамаз.
Амоксициллин
активен в отношении следующих микроорганизмов (в т.ч. штаммов, продуцирующих
бета-лактамазы):
Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis,
Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis,
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы viridans, Enterococcus faecalis,
Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes.
Анаэробные грамположительные бактерии: Clostridium spp., Peptococcus spp.,
Peptostreptococcus spp.
Аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,
Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis,
Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis,
Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Yersinia
multocida, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori.
Анаэробные грамотрицательные бактерии: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Показания
Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину штаммами
микроорганизмов:
—
инфекции верхних
дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический
средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
—
инфекции нижних
дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический
бронхит, пневмония);
—
инфекции
желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
—
кишечные
инфекции (сальмонеллез);
—
инфекции
мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит,
уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный
абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, послеродовой сепсис,
пельвиоперитонит, гонорея);
—
инфекции кожи и
мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс,
флегмона, раневая инфекция);
—
послеоперационные
инфекции;
—
профилактика
инфекционно-воспалительных заболеваний в хирургии.
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к амоксициллину, сульбактаму, другим компонентам препарата и
пенициллинам; тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа
(например, анафилаксия) на другие бета-лактамные антибиотики (например,
цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы); инфекционный мононуклеоз (в т.ч.
при появлении кореподобной сыпи); язвенный колит; болезнь Крона; герпесвирусная
инфекция; одновременный прием аллопуринола (при наличии кожных аллергических
реакций при применении пенициллинов); колит в анамнезе, связанный с применением
пенициллинов.
С осторожностью
Тяжелая
печеночная недостаточность; заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
хроническая почечная недостаточность; пожилой возраст (в связи с возможной
почечной недостаточностью).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение
во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза
для матери превышает потенциальный риск для плода.
При
необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное
вскармливание.
Способ применения и дозы
Режим
дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести течения и
локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Лечение следует продолжать
как минимум в течение еще 2–3 дней после исчезновения клинических симптомов
заболевания, но не более 14 дней.
При
лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическими стрептококками, препарат
рекомендуется применять не менее 10 дней.
Препарат
вводится глубоко внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) инъекционно или
внутривенно инфузионно.
Дозы
приведены в пересчете на амоксициллин.
Для взрослых и детей старше 12 лет
Обычная
рекомендуемая доза — по 1,0 г 2–3 раза в сутки.
Для
профилактики послеоперационных инфекций при операциях продолжительностью
менее 1 ч во время вводной анестезии препарат вводят внутривенно в
дозе 1,0 г.
При
более длительных операциях — по 1,0 г каждые 6 ч в течение суток. При
высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких
дней.
Для детей
6–12
лет — по 500 мг 3 раза в сутки; 2–6 лет — по 250 мг 3 раза в сутки;
до 2 лет — 40–60 мг/кг/сутки в 2–3 раза.
При
тяжелых инфекциях, в особенности вызванных грамотрицательными возбудителями,
суточная доза препарата (в пересчете на амоксициллин) может быть увеличена до
100 мг/кг/сут.
Пациенты с нарушением функции почек
Режим
дозирования изменяют в зависимости от клиренса креатинина (КК): более
30 мл/мин — изменение режима дозирования не требуется;
10–30 мл/мин — лечение начинают с в/в введения 1,0 г, затем по
500 мг в/в 2 раза в сутки; менее 10 мл/мин — лечение
начинают с в/в введения 1,0 г, затем по 500 мг/сут
в/в однократно.
Гемодиализ
снижает концентрацию препарата в плазме крови, в связи с чем во время и в конце
диализа дополнительно вводят по 500 мг препарата в/в.
У
детей с хронической почечной недостаточностью используют обычные разовые дозы,
увеличивая интервалы между введениями, как это указано для взрослых.
Способ приготовления растворов
Для в/м введения:
к содержимому флакона (250 мг + 125 мг
или 500 мг + 250 мг или
1000 мг + 500 мг) добавляют 5 мл
воды для инъекций.
Использовать
свежеприготовленные растворы.
Для в/в введения:
разовую дозу растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе
декстрозы (глюкозы) в объеме от 10 мл
(для в/в струйного введения) до 100–200 мл
(для в/в инфузионного введения).
Для в/в инфузионного введения допустимо
разведение раствором Рингера лактат. При разведении раствором Рингера лактат
раствор готовят в 2 этапа: сначала используют стерильную воду для
инъекций, затем полученный раствор разводят раствором Рингера лактат.
При в/в инъекционном введении
приготовленный раствор вводят медленно.
При в/в инфузионном введении
приготовленный раствор вводят медленно капельно в течение 15–60 мин.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы:
Отек
Квинке, дыхательные нарушения, анафилактический шок.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Крапивница,
мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, злокачественная
экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный
некролиз, лекарственная реакция с эозинофилией и системной симптоматикой
(DRESS-синдром), острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Тошнота,
рвота, диарея, диспепсия, боль в эпигастральной области, псевдомембранозный
колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Повышение
активности «печеночных» трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны крови и лимфатической системы:
Анемия,
тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения и агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы:
Гиперактивность,
ажитация, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Жжение
и боль в месте введения, в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.
Прочие:
Кандидамикоз,
интерстициальный нефрит, развитие суперинфекции.
Взаимодействие
Препарат
несовместим с аминогликозидами, производными крови и продуктами лизиса белков,
поэтому их нельзя смешивать в одной емкости.
Бактерицидные
антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин,
рифампицин) оказывают синергическое действие, бактериостатические (макролиды,
хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.
Применение
пробенецида может вызвать снижение почечной канальцевой секреции, что приводит
к продолжительному повышению концентрации амоксициллина в плазме крови.
Препарат замедляет выведение метотрексата, повышает эффективность непрямых
антикоагулянтов (необходим контроль показателей свертываемости крови),
уменьшает эффективность пероральных контрацептивов.
При
совместном применении с аллопуринолом повышается риск развития кожных
аллергических реакций.
Передозировка
Симптомы
Нарушения
со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея) и водно-электролитного баланса.
Небольшое
количество сообщений касалось случаев возникновения интерстициального нефрита с
олигурической почечной недостаточностью в связи с передозировкой амоксициллина.
Такое медикаментозное поражение почек носит обратимый характер: функция почек
восстанавливается после прекращения введения лекарственного препарата.
Лечение
Симптоматическое.
В случае передозировки рекомендуется прекратить введение лекарственного препарата.
Амоксициллин и сульбактам могут быть выведены из организма с помощью диализа.
Особые указания
Перед
началом лечения препаратом необходимо собрать подробный анамнез, касающийся
предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или
другие вещества, вызывающие аллергическую реакцию у пациента. Описаны
серьезные, а иногда и летальные реакции гиперчувствительности (включая
анафилактические и тяжелые кожные нежелательные реакции) на пенициллин. Риск
возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе
реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения
аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом и начать
соответствующую альтернативную терапию. Лечение пациентов с бронхиальной
астмой, экземой или поллинозом, должно проводиться под наблюдением врача.
В
связи с высокой концентрацией амоксициллина в моче он может осаждаться на
стенках катетера, поэтому необходимо проводить периодический контроль проходимости
катетера.
Амоксициллин
может снижать концентрацию общего белка в плазме крови.
Возможен
ложноположительный результат реакций при проведении тестов на определение
глюкозы в моче колориметрическим методом, обратимое увеличение протромбинового
времени.
При
длительном применении препарата возможно увеличение активности «печеночных»
трансаминаз.
Амоксициллин
снижает эффективность пероральных контрацептивов, поэтому женщинам, принимающим
прогестиновые и эстрогенные контрацептивные средства, рекомендуется использовать
альтернативные или дополнительные методы контрацепции.
При
длительном применении препарата необходимо проводить периодический контроль
функций почек, печени и общего анализа крови.
Высокая
концентрация амоксициллина способствует уменьшению концентрации глюкозы в
крови.
Длительное
применение может приводить к росту числа нечувствительных возбудителей. При
длительном применении возможно развитие суперинфекции, кандидоза. При лечении
почти всеми антибактериальными средствами, включая амоксициллин, сообщалось о
развитии псевдомембранозного колита, по степени тяжести он может варьировать от
легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития
псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения
антибиотиков. Если диарея длительная или имеет выраженный характер, и пациент
испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено, пациент
должен быть обследован и начато соответствующее лечение. Применение препаратов,
тормозящих перистальтику кишечника противопоказано. Возникновение
генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождающейся пустулами, в начале
лечения может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного
пустулеза (ОГЭП). Данная нежелательная лекарственная реакция требует прекращения
лечения амоксициллином и является противопоказанием для его применения в
дальнейшем при любых ситуациях. При нарушении функции почек необходима
коррекция режима дозирования препарата в зависимости от степени почечной
недостаточности.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Данные
об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность к
вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют. Однако учитывая
вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы,
следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.
Форма выпуска
Порошок
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
250 мг + 125 мг, 500 мг + 250 мг,
1000 мг + 500 мг.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и
внутримышечного введения: по 250 мг
амоксициллина + 125 мг сульбактама или 500 мг амоксициллина
+ 250 мг сульбактама во флаконы вместимостью 10 мл или
1000 мг амоксициллина + 500 мг сульбактама во флаконы
вместимостью 20 мл из прозрачного стекла (USP тип I),
укупоренных пробками, обкатанными алюминиевым кольцом с пластиковой
отщелкивающейся крышкой.
Растворитель:
вода для инъекций (РУ № ЛП-002377 от 18.02.2014) по 5 мл в ампулу
бесцветного нейтрального стекла гидролитического класса I или из
полиэтилена низкой плотности с линией разлома.
По
1 флакону с препаратом и 1 ампуле растворителя по 5 мл или без растворителя
на пластиковый поддон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Для стационаров
По
1, 10, 50, 100 флаконов с препаратом без растворителя или вместе с 1, 10, 50,
100 ампулами растворителя по 5 мл на пластиковый поддон с равным
количеством инструкций по применению в картонную коробку.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Отзывы
или
Действующие вещества
— сульбактам (sulbactam)
— амоксициллин (amoxicillin)
Состав и форма выпуска препарата
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белый или белый с желтоватым оттенком.
1 фл. | |
амоксициллин натрия | 1060.18 мг, |
что соответствует содержанию амоксициллина | 1000 мг |
сульбактам натрия | 547.1 мг, |
что соответствует содержанию сульбактама | 500 мг |
флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) — пачки картонные.
флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) — коробки картонные (для стационаров).
флаконы (10) в комплекте с растворителем (амп. 10 шт.) — коробки картонные (для стационаров).
флаконы (50) в комплекте с растворителем (амп. 50 шт.) — коробки картонные (для стационаров).
флаконы (100) в комплекте с растворителем (амп. 100 шт.) — коробки картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Комбинированное средство, включающее антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия и ингибитор β-лактамаз. Обладает бактерицидным действием в отношении чувствительных к амоксициллину микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.
Амоксициллин — полусинтетический пенициллин широкого спектра действия из группы аминопенициллинов. Действует бактерицидно, угнетает синтез белков клеточной стенки патогенных микроорганизмов. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Yersinia multocida, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Сульбактам является необратимым ингибитором β-лактамаз; расширяет спектр активности амоксициллина в отношении устойчивых штаммов, резистентность которых развивается под воздействием β-лактамаз. Не изменяет активности амоксициллина в отношении чувствительных штаммов, связываясь с некоторыми пенициллинсвязывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками. Обладает самостоятельной антибактериальной активностью в отношении Neisseria spp. и Acinetobacter spp. и устойчив к действию большинства плазмидных β-лактамаз.
Фармакокинетика
Амоксициллин
Связывание с белками плазмы крови — 20 %. Амоксициллин распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостей организма, проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. T1/2 из плазмы крови — 1 ч. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) — 70-80 % и с желчью — 5-10 %.
Сульбактам
Связывание с белками плазмы крови — 40 %. T1/2 составляет 1 ч. Сульбактам не оказывает влияния на фармакокинетику амоксициллина. Сульбактам почти полностью в неизмененном виде выводится почками (75-85 %). Проникает через плацентарный барьер.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину штаммами микроорганизмов: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, тонзиллит, фарингит, заглоточный абсцесс, острый и хронический средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит); кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит); инфекции органов малого таза (цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит); бактериальный вагинит; септический аборт; мягкий шанкр; гонорея; инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; эндокардит; менингит; сепсис; перитонит; послеоперационные инфекции; профилактика инфекционно-воспалительный заболеваний в хирургии.
Противопоказания
Инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи); неспецифический язвенный колит (в т.ч. связанный с приемом антибиотиков); болезнь Крона; инфекция, вызванная Herpes simplex; одновременный прием аллопуринола (при наличии кожных аллергических реакций при применении пенициллинов); колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов.
С осторожностью
При тяжелой печеночной недостаточности, заболеваниях ЖКТ, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (в связи с возможным риском развития почечной недостаточности).
Дозировка
Вводят в/м или в/в в виде инъекций или инфузий.
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Лечение следует продолжать как минимум в течение еще 2-3 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания, но не более 14 дней. При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, препарат рекомендуется применять не менее 10 дней.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в эпигастральной области, повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы: гиперактивность, ажитация, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения и агранулоцитоз.
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, дыхательные нарушения, многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.
Местные реакции: жжение и боль в месте введения; в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.
Прочие: кандидомикоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, обратимое увеличение протромбинового времени.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами, глюкозамином, слабительными лекарственными средствами, аминогликозидами замедляется и снижается абсорбция данной комбинации, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) наблюдается синергизм действия; с бактериостатическими лекарственными средствами (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм.
Применение пробенецида может вызвать снижение почечной канальцевой секреции, что приводит к продолжительному повышению концентрации амоксициллина в плазме крови.
При одновременном применении с метотрексатом замедляется выведение последнего.
Данная комбинация повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (необходим контроль показателей свертывания крови); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается риск развития прорывных кровотечений.
При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития кожных проявлений аллергических реакций.
Особые указания
Лечение пациентов страдающих астмой, экземой или поллинозом должно проводиться под наблюдением врача.
При длительном применении возможно увеличение активности печеночных трансаминаз.
следует отменить при развитии суперинфекции, вызванной Pseudomonas spp. и Candida spp.
Т.к. амоксициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов женщинам, принимающим гестагенные и эстрогенные контрацептивные средства, рекомендуется использовать альтернативные или дополнительные методы контрацепции.
Возможен ложноположительный результат реакций при проведении тестов на определение глюкозы в моче колориметрическим методом, обратимое увеличение протромбинового времени.
Амоксициллин способен снижать концентрацию общего белка в плазме крови.
Амоксициллин в высокой концентрации способствует уменьшению концентрации глюкозы в крови.
При длительном применении препарата необходимо проводить периодический контроль функций почек, печени и общий анализ крови.
В связи с высокой концентрацией амоксициллина в моче он может осаждаться на стенках катетера, поэтому необходимо проводить периодический контроль проходимости катетера.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (в связи с возможным риском развития почечной недостаточности).
Описание препарата Джамсул основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Состав
Таблетки включают в себя 375 мг сультамициллина, а также карбоксиметил крахмал натрия, целлюлозу микрокристаллическую, магния стеарат.
Порошок для пероральной суспензии содержит 250 мг/5 мл сультамициллина, сахарозу, ангидрид уксусной кислоты, камедь ксантановую, гипролозу, натрия дигидрофосфат, кармеллозу натрия, ароматизатор «гуарана».
Порошок для в/м инъекций состоит из сультамициллина в разных массовых частях и прилагаемого растворителя (лидокаина).
Порошок для в/в и в/м инъекций состоит из сультамициллина в разных массовых частях и прилагаемого растворителя (воды для инъекций).
Форма выпуска
Лекарственное средство Амписид выпускается в нескольких фармакологических формах:
- в форме таблеток в пленочной оболочке — 375 мг №10 в упаковке;
- в форме порошка для дальнейшего приготовления пероральной (для приема внутрь) суспензии — 250 мг/5 мл. В упаковке 1 флакон по 70 мл или 40 мл;
- в форме порошка для дальнейшего приготовления инъекционного раствора для введения внутримышечно — 250 мг/500 мг/1000 мг + 125 мг/250 мг/500 мг, соответственно. В упаковке 1 флакон порошка + растворитель;
- в форме порошка для дальнейшего приготовления инъекционного раствора для введения внутривенно и внутримышечно 250 мг/500 мг/1000 мг + 125 мг/250 мг/500 мг, соответственно. В упаковке 1 флакон порошка + растворитель.
Фармакологическое действие
Антибактериальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Амписид (Ampisid) является бактерицидным кислотоустойчивым антибиотиком с довольно широким спектром действия. Механизм действия заключается в блокировании репликации пептидогликана бактериальной клеточной стенки.
Одним из действующих веществ препарата представлен ампициллин — полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда, подверженный разрушению бета-лактамазами.
Другой компонент лекарственного средства – сульбактам, который сам по себе не проявляет антибактериальную активность, тем не менее играет немаловажную роль в механизме действия. Подавляя бета-лактамазы, способствует эффективному действию ампициллина на устойчивые штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы.
Сультамициллин активен по отношению к большей части грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Неэффективен по отношению ко всем штаммам синегнойной палочки, пенициллиназопродуцирующим штаммам стафилококков, большинству штаммов энтеробактерий и клебсиелл.
Действие сультамициллина на микроорганизмы, вырабатывающие бета-лактамазу, не превышает эффективности ампициллина.
При пероральном приеме происходит гидролиз сультамициллина, обеспечивающий концентрацию сульбактама и ампициллина в крови в молярном соотношении 1:1.
Сmax ампициллина превышает в 2 раза концентрацию, отмечающуюся при пероральном приеме равной дозы препарата Ампициллин.
Биодоступность равняется 80% от равносильной в/в дозы ампициллина и сульбактама.
T1/2 для сульбактама и ампициллина – 75 минут и 1 час, соответственно (увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов страдающих тяжелой почечной недостаточностью).
50% сульбактама и 75% ампициллина выводится с мочой в неизмененном виде.
При инъекционном введении проникает в большинство жидкостей и тканей организма (проницаемость в СМЖ при воспалении резко возрастает).
В крови достигаются достаточно высокие концентрации действующих веществ.
T1/2 для обоих активных веществ составляет 1 час.
Сульбактам практически не подвергается метаболизму.
В основном в неизмененном виде 70-80% препарата выводится почками, остальное 20-30% с желчью, а также молоком матери.
Показания к применению
Бактериальные инфекционные заболевания, которые были вызваны чувствительными к сультамициллину возбудителями, различной локализации:
- инфекционные заболевания ЛОР-органов (в том числе тонзиллит, средний отит);
- инфекционные заболевания органов дыхания (в том числе хронический бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
- инфекционные заболевания половых органов и мочевыводящих путей (в том числе эндометрит, пиелит, цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит);
- инфекционные заболевания мягких тканей и кожи (в том числе импетиго, рожа, повторно инфицированные дерматиты);
- инфекционные заболевания желчевыводящих путей (в том числе холангит, холецистит);
- инфекционные заболевания суставов и костей;
- инфекционные заболевания ЖКТ (в том числе дизентерия, сальмонеллоносительство, сальмонеллез);
- септический эндокардит, гонококковая инфекция, менингит, сепсис, скарлатина, перитонит.
Также антибиотик Амписид применяется для профилактики возможных осложнений в послеоперационный период и при оперативных вмешательствах на органах малого таза и брюшной полости.
Противопоказания
- период грудного вскармливания;
- инфекционный мононуклеоз;
- гиперчувствительность.
С особой осторожностью назначают в период беременности, а также при печеночной и/или почечной недостаточности.
Побочные действия
Желудочно-кишечный тракт:
- понижение аппетита;
- чувство тошноты;
- диарея;
- рвота;
- повышение активности «печеночных» трансаминаз;
- иногда — псевдомембранозный энтероколит.
Система кроветворения и гемостаза:
- тромбоцитопения;
- лейкопения;
- анемия.
Нервная система:
- общее недомогание;
- головные боли;
- повышенная сонливость.
Аллергические проявления:
- ангионевротический отек;
- крапивница;
- ринит;
- гиперемия кожи;
- конъюнктивит;
- артралгия;
- эозинофилия;
- лихорадка;
- анафилактический шок.
Другие:
- при проведении длительной терапии возможна суперинфекция, которая вызвана микроорганизмами устойчивыми к сультамициллину (кандидоз).
Лабораторные показатели:
- повышение содержания мочевины;
- азотемия;
- гиперкреатининемия.
Местные реакции:
- при введении внутримышечно — болезненность в месте инъекции;
- при введении внутривенно — флебит.
Инструкция по применению Амписида (Способ и дозировка)
Для лекарственного средства Амписид инструкция по применению предусматривает несколько способов доставки препарата в организм: внутривенно, перорально (внутрь) и внутримышечно.
Способ применения препарата и необходимые суточные дозы определяются лечащим врачом, в зависимости от тяжести патологии, ее течения, локализации и индивидуальных особенностей организма пациента. Перед началом терапии обязательно проводят внутрикожную пробу с целью определения характерной для каждого пациента чувствительности организма к данному антибиотику, для дальнейшего предупреждения аллергических реакций.
Как правило, внутренний прием препарата Амписид рекомендуют за 60-120 минут до приема пищи, в суточной дозе 375 мг-750 мг для пациентов взрослого возраста, и в суточной дозе 25 мг-50 мг на килограмм веса для детей, чья масса тела не превышает 30 кг. Суточную дозу препарата рекомендовано разбить на 2 приема.
Лечение с применением внутривенного введения Амписида (струйно, медленно на протяжении 3-5 минут или в виде инфузий) назначают в клинически тяжелых случаях течения заболевания. Разовую дозу лекарственного средства растворяют в 100 мл или 200 мл изотонического раствора или в 5-10% растворе глюкозы. Суточная доза препарата, в зависимости от тяжести патологии, может варьировать от 1500 мг (легкое течение) до 12000 мг (в особо тяжелых случаях). Обычно внутривенное введение препарата осуществляется на протяжении 5-7 дней с последующим переходом на внутривенные инъекции. Суточную дозу для пациентов детского возраста с массой тела меньше 30 кг, определяют из расчета 15 мг препарата Амписид на один килограмм веса (при легком течении заболевания).
В соответствии с периодом полувыведения препарата введение суточной дозы Амписида делят на 3-4 раза. По другой схеме лечения введение лекарственного средства осуществляется 2 раза в день. Курс терапии, в основном, не превышает 14 суток. Стоит заметить, что после исчезновения симптомов заболевания и нормализации общего состояния, желательно продолжить прием препарата Амписид еще на 2 дня.
Для профилактики послеоперационных инфекций назначают 1500 мг-3000 мг Амписида, непосредственно перед процедурой хирургического вмешательства.
Передозировка
Симптомы, которые наблюдаются при случайной передозировке Амписидом, кардинально отличаются от возможных побочных эффектов препарата. Необходимо помнить, что бета-лактамные антибиотики в высоких дозах могут привести к серьезным нарушениям функции ЦНС, в том числе к судорогам.
Рекомендуют проведение симптоматического лечения с промыванием желудка и назначают гемодиализ, который эффективен как для выведения ампициллина, так и для сульбактама.
Взаимодействие
Лекарственное средство Амписид фармакологически несовместимо с аминогликозидами, белковыми гидролизатами и препаратами крови.
При внутреннем приеме глюкозамин, антациды, слабительные препараты, аминогликозиды, а также прием пищи способны понижать и/или замедлять абсорбцию сультамициллина, тогда как прием аскорбиновой кислоты повышает ее.
Бактериостатические препараты (хлорамфеникол, макролиды, линкозамиды, сульфаниламиды, тетрациклины) оказывают антагонистическое (понижают эффективность) действие.
Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, аминогликозиды, Циклосерин, Рифампицин, Ванкомицин) причиняют синергидное (усиливают эффективность) действие.
Мочегонные препараты, НПВС, Фенилбутазон, Аллопуринол и прочие лекарственные средства, которые снижают канальцевую секрецию, увеличиваю содержание ампициллина в плазме.
Прием Аллопуринола повышает возможность появления сыпи на кожных покровах.
Сультамициллин угнетает микрофлору кишечника, понижает протромбиновый индекс и репликацию витамина К, тем самым увеличивая эффективность непрямых антикоагулянтов.
Амписид снижает действие пероральных контрацептивных средств, этинилэстрадиола, а также препаратов, при метаболизме которых в организме образуется ПАБК.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.
Срок годности
Для пероральных форм – 24 месяца.
Для инъекционных форм – 36 месяцев.
Особые указания
При проведении курса терапии с использованием Амписида необходимо осуществлять постоянный контроль над функцией почек и печени, а также функцией органов кроветворения.
У пациентов, в анамнезе которых имеется указание на повышенную чувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда, возможно проявление перекрестных аллергических реакций с антибиотиками цефалоспоринового ряда.
При проведении терапии пациентов с сепсисом, существует риск развития реакции Яриша-Герксгеймера (реакции бактериолиза).
Из-за роста нечувствительной к сультамициллину микрофлоры возможно формирование суперинфекции, что является показанием для пересмотра антибактериального лечения.
Если при лечении пациента, страдающего гонореей, существует подозрение на сифилитические поражения, необходимо назначить исследование в темном поле, перед применением Амписида, после чего проводить серологические тесты каждые 30 дней на протяжении не менее 4 месяцев.
Аналоги Амписида
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги препарата представлены лекарственными средствами из одной фармакологической группы и обладают схожим механизмом действия. Фармакологическая промышленность выпускает довольно много аналогов препарата Амписид (Аmpisid), самыми известными из которых являются:
- Амоксициллин;
- Амоксиклав;
- Аугментин;
- Флемоклав;
- Оскампицин;
- Медоклав;
- Сульбацин и т.д.
Детям
Применяется для лечения пациентов детского возраста в рекомендованных дозах.
С алкоголем
Не следует употреблять напитки содержащие алкоголь, на фоне проведения терапии препаратом Амписид.
Амписид при беременности и лактации
При беременности применяется с особой осторожностью, после консультации лечащего врача и всесторонней оценки риска для плода.
Лучше отказаться от грудного вскармливания во время проведения лечения с применением Амписида.
Отзывы об Амписиде
Отзывы об Амписиде говорят о безусловной эффективности лекарственного средства при лечении инфекционных заболеваний вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Описывают различные побочные эффекты препарата, которые являются проходящими и чаще всего слабо выражены. При правильном подборе схемы лечения и при отсутствии противопоказаний препарат Амписид показывает хорошие результаты.
Цена Амписида, где купить
В аптеках России цена Амписида в таблетках 375 мг №10 колеблется от 250 до 350 рублей.
Цена суспензии для перорального приема 40 мл в среднем, составляет 230 рублей.
Стоимость инъекционных форм препарата зависит от дозировки и количества флаконов.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Дуоцид, Амписид таб. 375 мг №10
показать еще
Международное непатентованное название? Амоксициллин+Сульбактам |
Действующее вещество: амоксициллин натрия — 530,09 мг (в пересчете на амоксициллин) — 500,00 мг; сульбактам натрия — 273,55 мг (в пересчете на сульбактам) — 250,00 мг. Масса — 803,64 мг. |
Комбинированные противомикробные средства |
ПроизводителиАльпа(Индия) |
Показания к применению Джамсул порошок для приготовления инъекционного раствора 500мг+250мгИнфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину штаммами микроорганизмов:инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит); инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит с бактериальнойсуперинфекцией, хронический бронхит, пневмония); инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит); кишечные инфекции (сальмонеллез); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); послеоперационные инфекции; профилактика инфекционно-воспалительных заболеваний в хирургии. |
Способ применения и дозировка Джамсул порошок для приготовления инъекционного раствора 500мг+250мгРежим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Лечение следует продолжать как минимум в течение еще 2-3 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания, но не более 14 дней. При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическими стрептококками, препарат рекомендуется применять не менее 10 дней. Препарат вводится глубоко внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) инъекционно или внутривенно инфузионно. Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Для взрослых и детей старше 12 лет: обычная рекомендуемая доза — по 1,0 г 2-3 раза в сутки. Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях продолжительностью менее 1 ч во время вводной анестезии препарат вводят внутривенно в дозе 1,0 г. При более длительных операциях — по 1,0 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней. Для детей: 6-12 лет — по 500 мг 3 раза в сутки; 2-6 лет — по 250 мг 3 раза в сутки; до 2 лет — 40-60 мг/кг/сутки в 2-3 раза. При тяжелых инфекциях, в особенности вызванных грамотрицательными возбудителями, суточная доза препарата (в пересчете на амоксициллин) может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Пациенты с нарушением функции почек: режим дозирования изменяют в зависимости от клиренса креатинина (КК): более 30 мл/мин — изменение режима дозирования не требуется; 10-30 мл/мин — лечение начинают с в/в введения 1,0 г, затем по 500 мг в/в 2 раза в сутки; менее 10 мл/мин — лечение начинают с в/в введения 1,0 г, затем по 500 мг/сут в/в однократно. Гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме крови, в связи с чем во время и в конце диализа дополнительно вводят по 500 мг препарата в/в. У детей с хронической почечной недостаточностью используют обычные разовые дозы, увеличивая интервалы между введениями, как это указано для взрослых. Способ приготовления растворов: для в/м введения: к содержимому флакона (250 мг + 125 мг или 500 мг + 250 мг или 1000 мг + 500 мг) добавляют 5 мл воды для инъекций. Использовать свежеприготовленные растворы. Для в/в введения: разовую дозу растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме от 10 мл (для в/в струйного введения) до 100-200 мл (для в/в инфузионного введения). Для в/в инфузионного введения допустимо разведение раствором Рингера лактат. При разведении раствором Рингера лактат раствор готовят в 2 этапа: сначала используют стерильную воду для инъекций, затем полученный раствор разводят раствором Рингера лактат. При в/в инъекционном введении приготовленный раствор вводят медленно. При в/в инфузионном введении приготовленный раствор вводят медленно капельно в течение 15-60 мин. |
Противопоказания Джамсул порошок для приготовления инъекционного раствора 500мг+250мгПовышенная чувствительность к амоксициллину, сульбактаму, другим компонентам препарата и пенициллинам; тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) на другие бета-лактамные антибиотики (например, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы); инфекционный моноиуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи); язвенный колит; болезнь Крона; герпесвирусная инфекция; одновременный прием аллопуринола (при наличии кожных аллергических реакций при применении пенициллинов); колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов. |
Фармакологическое действиеФармакодинамика: Джамсул — комбинированный препарат, обладает бактерицидным действием в отношении чувствительных к амоксициллину микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином с широким спектром активности из группы аминопенициллинов, угнетает синтез белков клеточной стенки патогенных микроорганизмов. Сульбактам — необратимый ингибитор бета-лактамаз; расширяет спектр активности амоксициллина в отношении устойчивых штаммов, резистентность которых развивается под воздействием бета-лактамаз; не изменяет активности амоксициллина в отношении чувствительных штаммов; связываясь с некоторыми пенициллин-связывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками. Стабилен в водном растворе, обладает самостоятельной антибактериальной активностью в отношении Neisseria gonorrhoeae и Acinetobacter spp. и устойчив к действию большинства плазмидных бета-лактамаз. Амоксициллин активен в отношении следующих микроорганизмов (в т.ч. штаммов, продуцирующих бета-лактамазы): аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes. Анаэробные грамположительные бактерии: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Yersinia multocida, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori. Анаэробные грамотрицательные бактерии: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis. Фармакокинетика: амоксициллин: связывание с белками плазмы крови — 20%. Амоксициллин распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостей организма, проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови — 1 ч. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) — 70- 80% и с желчью — 5-10%. Сульбактам: связывание с белками плазмы крови — 40%. Т1/2 — 1 ч. Сульбактам не оказывает влияния на фармакокинетику амоксициллина. Сульбактам почти полностью в неизмененном виде выводится почками (75-85%). Сульбактам проникает через плацентарный барьер. |
Побочное действие Джамсул порошок для приготовления инъекционного раствора 500мг+250мгСо стороны иммунной системы: отек Квинке, дыхательные нарушения, анафилактический шок. Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, лекарственная реакция с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП). Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в эпигастральной области, псевдомембранозный колит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит. Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения и агранулоцитоз. Со стороны нервной системы: гиперактивность, ажитация, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения. Общие расстройства и нарушения в месте введения: жжение и боль в месте введения, в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения. Прочие: кандидамикоз, интерстициальный нефрит, развитие суперинфекции. |
ПередозировкаСимптомы: нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея) и водно-электролитного баланса. Небольшое количество сообщений касалось случаев возникновения интерстициального нефрита с олигурической почечной недостаточностью в связи с передозировкой амоксициллина. Такое медикаментозное поражение почек носит обратимый характер: функция почек восстанавливается после прекращения введения лекарственного препарата. Лечение: симптоматическое. В случае передозировки рекомендуется прекратить введение лекарственного препарата. Амоксициллин и сульбактам могут быть выведены из организма с помощью диализа. |
Взаимодействие Джамсул порошок для приготовления инъекционного раствора 500мг+250мгПрепарат несовместим с аминогликозидами, производными крови и продуктами лизиса белков, поэтому их нельзя смешивать в одной емкости. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергическое действие, бактериостатические (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое. Применение пробенецида может вызвать снижение почечной канальцевой секреции, что приводит к продолжительному повышению концентрации амоксициллина в плазме крови. Препарат замедляет выведение метотрексата, повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (необходим контроль показателей свертываемости крови), уменьшает эффективность пероральных контрацептивов. При совместном применении с аллопуринолом повышается риск развития кожных аллергических реакций. |
Особые указанияПеред началом лечения препаратом необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие вещества, вызывающие аллергическую реакцию у пациента. Описаны серьезные, а иногда и летальные реакции гиперчувствителыюсти (включая анафилактические и тяжелые кожные нежелательные реакции) на пенициллин. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом и начать соответствующую альтернативную терапию. Лечение пациентов с бронхиальной астмой, экземой или поллинозом, должно проводиться под наблюдением врача. В связи с высокой концентрацией амоксициллина в моче он может осаждаться на стенках катетера, поэтому необходимо проводить периодический контроль проходимости катетера. Амоксициллин может снижать концентрацию общего белка в плазме крови. Возможен ложноположительный результат реакций при проведении тестов на определение глюкозы в моче колориметрическим методом, обратимое увеличение протромбинового времени. При длительном применении препарата возможно увеличение активности «печеночных» трансаминаз. Амоксициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов, поэтому женщинам, принимающим прогестиновые и эстрогенные контрацептивные средства, рекомендуется использовать альтернативные или дополнительные методы контрацепции. При длительном применении препарата необходимо проводить периодический контроль функций почек, печени и общего анализа крови. Высокая концентрация амоксициллина способствует уменьшению концентрации глюкозы в крови. Длительное применение может приводить к росту числа нечувствительных возбудителей. При длительном применении возможно развитие суперинфекции, кандидоза. При лечении почти всеми антибактериальными средствами, включая амоксициллин, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита, по степени тяжести он может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная или имеет выраженный характер и пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено, пациент должен быть обследован и начато соответствующее лечение. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника противопоказано. Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождающейся пустулами, в начале лечения может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП). Данная нежелательная лекарственная реакция требует прекращения лечения амоксициллином и является противопоказанием для его применения в дальнейшем при любых ситуациях. При нарушении функции ночек необходима коррекция режима дозирования препарата в зависимости от степени почечной недостаточности. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: данные об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют. Однако учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность; заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); хроническая почечная недостаточность; пожилой возраст (в связи с возможной почечной недостаточностью). Применение при беременности и в период грудного вскармливания: применение во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. |
Условия храненияХранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте. |
МНН: Ампициллин, Сульбактам
Производитель: Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sultamicillin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014946
Информация о регистрации в РК:
30.12.2015 — 30.12.2020
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Амписид
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 0,75 г, 1,5 г в комплекте с растворителем (0,5 % раствор лидокаина гидрохлорида 1,8 мл, 3,5 мл)
Состав
Для дозировки 0,75 г
Один флакон содержит
активные вещества – ампициллина натрия 531,5 мг (в пересчете на ампициллин – 500 мг) и сульбактама натрия 273,5 мг (в пересчете на сульбактам – 250 мг)
Растворитель
0,5 % раствор лидокаина гидрохлорида 1,8 мл
Для дозировки 1,5 г
Один флакон содержит
активные вещества – ампициллина натрия 1063 мг (в пересчете на ампициллин – 1000 мг) и сульбактама натрия 547 мг (в пересчете на сульбактам – 500 мг)
Растворитель
0,5 % раствор лидокаина гидрохлорида 3,5 мл
Oписание
Белый или почти белый порошок с характерным запахом.
Растворитель (0,5 % раствор лидокаина гидрохлорида 1,8 мл, 3,5 мл) — прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз.
Код АТХ J01CR04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Препарат не всасывается в пищеварительном тракте. Ампициллин и сульбактам обладают сходными фармакокинетическими характеристиками. После внутримышечного или внутривенного введения их комбинации достигаются высокие концентрации обоих антибиотиков в сыворотке крови. Период полувыведения обоих ингредиентов составляет приблизительно один час. Ампициллин и сульбактам хорошо распределяются в большинстве тканей и биологических жидкостях организма. Степень проникновения препарата в спинномозговую жидкость низкая, однако она повышается при наличии воспаления мягких оболочек головного мозга.
Большая часть ампициллина и сульбактама (75 %) выводится в неизмененном виде с мочой.
Фармакокинетика у детей
У детей в возрасте 1 года и старше фармакокинетические характеристики препарата аналогичны таковым у взрослых. У новорожденных и недоношенных детей (вероятно, вследствие незрелости функции почек в течение первых дней жизни) период полувыведения обоих действующих веществ увеличен и в среднем составляет 7,9 часа для сульбактама и 9,4 часа для ампициллина. Этим пациентам препарат следует вводить в виде двух равных доз каждые 12 часов, в соответствии со стандартной методикой применения ампициллина.
Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции почек
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме крови остается неизменным. Таким больным Амписид назначают с меньшей кратностью в соответствии с обычной практикой применения ампициллина. Препарат следует вводить после проведения диализа.
Фармакодинамика
Амписид (ампициллин/сульбактам) является комбинацией антибиотиков — необратимого ингибитора бета-лактамаз (сульбактама) и чувствительного к бета-лактамазам антибиотика (ампициллина). Эта комбинация предназначена исключительно для парентерального применения и обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных патогенных микроорганизмов, в том числе видов, продуцирующих бета-лактамазы. Устойчивые к ампициллину патогены, такие как Pseudomonas, Citrobacter и Enterobacter, также нечувствительны к Амписиду.
Показания к применению
Применение препарата должно ограничиваться:
— инфекциями, вызванными возбудителями, устойчивыми к ампициллину из-за продукции бета-лактамазы
— тяжелыми инфекциями, при подозрении, что вызывающий их возбудитель, возможно, стал устойчивым к ампициллину из-за продукции бета-лактамазы
Способ применения и дозы
Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 0,5% растворе лидокаина гидрохлорида (ампула с растворителем прилагается). При внутримышечном введении Амписид следует вводить путем внутримышечной инъекции глубоко в крупную мышцу, такую как ягодичная мышца или мышца передней поверхности бедра. Концентрированный раствор для внутримышечного введения необходимо использовать в течение 1 часа после разбавления.
Раствор лидокаина нельзя вводить внутривенно.
Дозировка.
Общая суточная доза Амписида для взрослых с нормальной функцией почек варьирует от 1,5 г/сут до 12 г/сут; ее можно разделить на несколько равных доз каждые 12, 8 или 6 часов. Максимальная суточная доза сульбактама — 4 г. Частота назначения и дозировка препарата зависят от тяжести заболевания и функции почек пациента.
Степень тяжести инфекции |
Суточная доза Амписида, (г) |
Легкая |
3 |
Средняя |
до 6 |
Тяжелая |
до 12 |
Рекомендуемая доза Амписида для лечения амбулаторных больных — 1,5 г для внутримышечного введения каждые 12 часов.
Применение у детей, грудных детей и новорожденных
Рекомендуемая доза — 150 мг/кг/сутки (что соответствует 50 мг/кг/сутки сульбактама и 100 мг/кг/сутки ампициллина), вводится каждые 6–8 часов. Для новорожденных в течение первой недели жизни (особенно для недоношенных детей) рекомендованная суточная доза составляет 75 мг/кг/сутки (что соответствует 25 мг/кг/сутки сульбактама и 50 мг/кг/сутки ампициллина) с разделением на два приема каждые 12 часов.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин), следует контролировать дозу Амписида и уменьшить частоту введения препарата в соответствии со стандартной методикой применения ампициллина
Для лечения неосложненной гонореи Амписид (сульбактам/ампициллин) можно вводить однократно в дозе 1,5 г. При необходимости увеличения периода полувыведения сульбактама и ампициллина из плазмы крови следует одновременно применять пробенецид в дозе 1,0 г перорально.
Продолжительность лечения. Как у взрослых пациентов, так и у пациентов детского возраста лечение обычно продолжается до окончания периода 48 часов после разрешения пирексии (лихорадки) и других признаков отклонения от нормы состояния пациента. Продолжительность лечения обычно составляет 5–14 дней, при этом в тяжелых случаях длительность может быть увеличена, либо может быть дополнительно назначен ампициллин.
Побочные действия
При применении Амписида зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: часто
(от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000) и частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных)
Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10)
— боль в месте инъекции, особенно при внутримышечном введении
— диарея
— анемия, тромбоцитопения, эозинофилия
— преходящее повышение активности аланиновой (АЛТ) и аспарагиновой (ACT) аминотрансфераз в сыворотке крови
— гипербилирубинемия
Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100)
— сыпь, зуд
— рвота
— лейкопения, нейтропения
Редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000)
— тошнота, глоссит
Неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных)
— реакция в месте инъекции, повышение температуры, астения
— анафилактический шок, анафилактоидная реакция
— синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, макулопапулезные высыпания, крапивница, острый генерализованный экзентематозный пустулез, эксфолиативный дерматит
— тубулоинтерстициальный нефрит, повышение показателей азотемии и креатининемии
— судороги, головокружение, головная боль
— псевдомембранозный колит, энтероколит, стоматит, изменение цвета языка
— гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура
— холестатический гепатит, холестаз, нарушение функции печени, желтуха.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к действующему веществу, пенициллинам или к любому компоненту препарата
— одновременное применение с бактериостатическими препаратами
— инфекционный мононуклеоз
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Аллопуринол: совместное применение аллопуринола и ампициллина значительно повышает риск развития кожных реакций (сыпи) по сравнению с применением только ампициллина.
Антибиотики из группы аминогликозидов: смешивание ампициллина и аминогликозидов in vitro приводило к их существенной взаимной инактивации; в тех случаях когда данные антибиотики назначаются совместно, вводить их следует в разные участки и с разницей во времени между инъекциями не менее, чем 1час.
Антикоагулянты: пенициллины могут изменять агрегацию тромбоцитов и показатели гемокоагуляции (усиливают действие антикоагулянтов).
Препараты, обладающие бактериостатическим действием (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидные препараты и тетрациклины): препараты с бактериостатическим действием могут мешать бактерицидному действию Амписида, поэтому следует избегать одновременного примененения.
Пероральные контрацептивы, содержащие эстроген: сообщалось о случаях снижения эффективности контрацептивных препаратов у женщин, получавших ампициллин, что приводило к незапланированной беременности. Хотя подобная связь кажется маловероятной, пациенткам, получающим ампициллин следует использовать альтернативные или дополнительные способы предохранения от беременности.
Метотрексат: Совместное назначение пенициллинов приводит к снижению клиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. Подобных пациентов следует тщательно наблюдать. Может потребоваться повысить дозу лейковорина и увеличить длительность введения этого препарата.
Пробенецид: Одновременный прием пробенецида приводит к снижению почечной канальцевой секреции сульбактама и ампициллина, что выражается в увеличении сывороточных уровней ампициллина и сульбактама и более длительному их сохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию риска токсичности.
Влияние на лабораторные показатели: Неферментативные методы определения сахара в моче, с использованием реактивов Бенидикта, Фелинга или Клинитеста могут дать ложноположительный результат. Отмечалось, что применение ампициллина у беременных женщин приводит к преходящему снижению в плазме крови уровней общего связанного эстриола, эстриолглюкоронида, а также связанного эстрона и эстрадиола. Этот эффект также может наблюдаться при применении ампициллина и сульбактама
Особые указания
Как и при применении любого антибиотика, важное значение имеет постоянное наблюдение с целью выявления признаков избыточного роста нечувствительных микроорганизмов, включая грибковые. При появлении суперинфекций препарат следует отменить и/или назначить адекватную терапию.
При возникновении аллергической реакции следует прекратить терапию препаратом и начать необходимое корректирующее лечение (антигистаминные препараты, кортикостероиды, вазопрессорные амины), или, в случае анафилаксии, немедленно ввести адреналин или принять другие соответствующие неотложные меры, например назначение кислорода и обеспечение проходимости дыхательных путей (включая интубацию). Перед назначением пенициллинов следует тщательно расспросить пациента относительно любых реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим препаратам, наблюдавшихся у него в прошлом. При лечении пенициллинами, включая сульбактам натрия и ампициллин натрия, описаны серьезные и иногда смертельные аллергические (анафилактические) реакции. В большинстве случаев такие реакции возникают у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину и/или многочисленным аллергенам. Возможны аллергические реакции к пенициллину при повышенной чувствительности к цефалоспоринам. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение.
Случаи диареи, вызванной Clostridium difficile (CDAD), были зарегистрированы при использовании почти всех антибактериальных препаратов, включая сульбактам/ампициллин, и могут отличаться по степени тяжести от легкой формы диареи до летального колита. Лечение антибактериальными препаратами влияет на нормальную микрофлору толстого кишечника, приводя к повышенному росту C. difficile.
Микроорганизм C. difficile вырабатывает токсины A и B, которые способствуют возникновению CDAD. Штаммы C. difficile, продуцирующие гипертоксины, повышают заболеваемость и летальность, поскольку такие инфекции могут быть резистентны к антибактериальной терапии и могут требовать колэктомии. Риск развития CDAD следует учитывать у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Необходим тщательный сбор медицинского анамнеза, поскольку случаи CDAD регистрировались в течение двух месяцев после применения антибактериальных препаратов.
Во время длительной терапии препаратом рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, в том числе почек, печени и системы кроветворения. Это особенно важно для новорожденных (прежде всего недоношенных), грудных детей и других детей.
Пациенты с нарушением функции почек
У таких пациентов следует контролировать дозу Амписида и уменьшить частоту введения препарата в соответствии со стандартной методикой применения ампициллина.
Препарат следует вводить после проведения диализа.
При лечении больных, получающих диету с низким содержанием натрия, необходимо учитывать, что:
— 1,5 г Амписида (1000 мг ампициллина и 500 мг сульбактама) содержит примерно 115 мг (5 ммоль) натрия;
— 3 г Амписида (2000 мг ампициллина и 1000 мг сульбактама) содержит примерно 230 мг (10 ммоль) натрия.
Поскольку инфекционный мононуклеоз имеет вирусное происхождение, для его лечения не следует применять Амписид. У многих пациентов с мононуклеозом, которые получали ампициллин, возникала кожная сыпь.
Раствор лидокаина в качестве растворителя нельзя использовать при склонности к блокаде сердца.
Беременность и лактация
Безопасность применения Амписида беременными и кормящими женщинами не установлена, поэтому для этой группы пациенток препарат следует применять только в действительно необходимых случаях, которые устанавливаются лечащим врачом.
Сульбактам и ампициллин выводятся в небольших концентрациях в материнское молоко. Сульбактам способен проникать через плаценту.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При применении Амписида не наблюдалось его влияния на способность управлять автотранспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: информация о токсическом действии ампициллина и сульбактама у людей ограничена. Ожидаемым проявлением передозировки препарата является прежде всего увеличение количества и тяжести нежелательных реакций, отмеченных при введении препарата. Следует учитывать, что высокие концентрации β-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости, могут вызывать нарушение функции центральной нервной системы, включая судороги.
Лечение: как ампициллин, так и сульбактам удаляются из системы кровообращения с помощью гемодиализа, поэтому при их передозировке у пациентов с нарушением функции почек, с целью ускорения элиминации препаратов из организма рекомендовано проведение гемодиализа.
При возникновении аллергической реакции следует прекратить терапию препаратом и начать необходимое корректирующее лечение (антигистаминные препараты, кортикостероиды, вазопрессорные амины), или, в случае анафилаксии, немедленно ввести адреналин или принять другие соответствующие неотложные меры, например назначение кислорода и обеспечение проходимости дыхательных путей (включая интубацию).
Форма выпуска и упаковка
Препарат помещают во флакон из бесцветного стекла типа III, укупоренный пробкой из бромбутиловой резины, обжатый алюминиевым колпачком типа «flip off».
По 3.5 мл (для дозировки 1.5 г) и 1.8 мл (для дозировки 0.75 г) растворителя помещают в ампулу из бесцветного стекла типа I.
По 1 флакону с препаратом и 1 ампуле с растворителем вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш.» Енибосна — Стамбул, Турция.
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
«Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш.» Енибосна — Стамбул, Турция.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Казахстанское Представительство Компании «Асал Дыш Тиджарет Аноним Ширкети», Казахстан
050004, г.Алматы, улица Наурызбай батыра, дом 17, офис 211/5, тел/факс: 8 (727) 244-58-13, 8 (727) 244-58-12, Е-mail: atauyekelova@gmail.com
119364071477976304_ru.doc | 86.5 кб |
292040921477977551_kz.doc | 102 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 750 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество — сультамициллина тозилата дигидрат 1013, 01 мг (эквивалентно сультамициллину 750 мг)
вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолят, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,
состав оболочки Опадрай белый Y-1-7000: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 400.
Продолговатые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета с риской на обеих сторонах.
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Сультамициллин.
Код АТХ J01CR04
Фармакокинетика
После перорального приема сультамициллин гидролизуется в процессе абсорбции в кровь с высвобождением сульбактама и ампициллина в молярном соотношении 1:1. При назначении терапевтических доз интактный сультамициллин не определяется в системе воротной вены. Пища не влияет на биодоступность сультамициллина. Биодоступность после перорального приема сультамициллина составляет приблизительно 80% от эквивалентной внутривенной дозы ампициллина и сульбактама. Максимальная концентрация (Сmax) ампициллина в сыворотке крови после перорального приема сультамициллина приблизительно в два раза выше Сmax, достигнутой после приема эквивалентной пероральной дозы ампициллина. Время достижения Сmax в плазме крови (ТCmax) приблизительно равно 1 часу.
Ампициллин и сульбактам в достаточном количестве за короткое время проникают в ткани и жидкости организма, что подтверждено обнаружением их при менингите в спинномозговой жидкости после внутривенного введения.
У здоровых людей период полувыведения сульбактама и апмициллина составляет 45 мин. и 1 час соответственно, и 50-75% каждого из них выводятся с мочой. Период полувыведения удлиняется у пожилых людей и у пациентов с нарушением почечной функции.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата АМПИСИД – сультамициллин — является двойным эфиром, в котором соль тазилата ампициллина и сульбактама связана метиленовой группой. Сультамициллин подвергается гидролизу ферментами (эстеразами) в стенке кишечника, в результате чего выделяются сульбактам и ампициллин.
Сульбактам является полусинтетическим ингибитором бета-лактамазы, в комбинации с ампициллином спектр антибактериальной активности расширяется, т.к. ампициллин активен против некоторых микроорганизмов, вырабатывающих бета-лактамазу, путем ее ингибирования. Сульбактам больше ингибирует Ричмонда-Сайкса Типы II-III-IV-V бета-лактамаз и меньше — Тип I.
Сульбактама натриевая соль является производным основы пенициллинового ядра и химически представляет собой натрия пенициллината сульфон с молекулярным весом 255.22. Несмотря на слабую антибактериальную активность сульбактама в отношении Neisseriaciae, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis, Pseudomanas cepacia, Acinetobacter calcoacetius, он необратимо ингибирует различные бета-лактамазы, синтезируемые микроорганизмами, устойчивыми к пенициллину и цефалоспорину.
Угнетением бета-лактамаз микроорганизмов, чувствительных к ампициллину, достигается синергический эффект.
Ампициллина натриевая соль является производным веществом 6-аминопенициллановой кислоты с молекулярным весом 371.39. Она угнетает биосинтез мукопептида клеточной стенки в процессе активного размножения чувствительных микроорганизмов подобно бактерицидному эффекту бензилпенициллина. Ампициллин имеет широкий спектр бактерицидного действия против как грам (+), так и грам (-) аэробных и анаэробных микроорганизмов. Но он не активен в отношении бета-лактамаз; т.е. не проявляет своего антибактериального действия. Антибактериальное действие расширяется благодаря комбинации ампициллина и сульбактама.
Микробиология
Сультамициллин активен против следующих микроорганизмов:
Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (бета-лактамаз- продуцирующие и не продуцирующие), Staphylococcus epidermidis (бета-лактамаз-продуцирующие и не продуцирующие), Staphylococcus saprophyticus (бета-лактамаз-продуцирующие и не продуцирующие), Streptococcus faecalis* (Enterococcus), Streptococcus pneumonia*, Streptococcus pyogenes*, Streptococcus viridans*.
Грамотрицательные бактерии: Haemophilius influenzae (бета-лактамаз-продуцирующие и не продуцирующие), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (бета-лактамаз-продуцирующие и не продуцирующие), Escherichia coli (бета-лактамаз-продуцирующие и не продуцирующие), Klebsiella species (все известные штаммы являются бета-лактамаз-продуцирующими), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii, Neisseria gonorehoeae (бета-лактамаз-продуцирующие и не продуцирующие).
Анаэробные бактерии: Clostridium species, Peptococcus species, Peptostreptococcus species, Bacteroides species (включая B.fragilis).
* — данные виды бактерий не продуцируют бета-лактамазу.
Лечение инфекций, вызванных сультамициллин-чувствительными бактериями
— инфекции кожи и мягких тканей
— кишечные инфекции
— гинекологические инфекции
— инфекции дыхательных путей
— инфекции мочевыделительной системы
— гонорея
Внутрь. Доза АМПИСИДА определяется в зависимости от степени тяжести инфекции. Взрослым рекомендованная доза составляет 375-750 мг (1/2 – 1 таблетка) через 12 часов.
Детям с весом более 30 кг назначается доза, рекомендованная взрослым. Курс лечения продолжается в течение 5-14 дней, а затем, после того как у пациента устанавливается безлихорадочное состояние и исчезают признаки инфекции, необходимо продолжить лечение еще в течение 2 дней.
При лечении неосложненной гонореи препарат назначается однократно в дозе 2 250 мг (3таблетки). Для поддержания постоянного уровня в сыворотке крови препарат может применяться в комбинации с 1000 мг пробеницида.
В случае инфекций, вызванных гемолитическим стрептококком, лечение продолжается не менее 10 дней с целью профилактики таких осложнений, как гломерулонефрит и ревматизм.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренсом креатинина <30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме остается неизменным. В таких случаях кратность применения препарата уменьшается или удлиняются интервалы между приемами.
В целом АМПИСИД хорошо переносится. Тем не менее, сообщалось о случаях развития побочных действий легкой или умеренной степени выраженности.
Редко
— тошнота, рвота, боли в эпигастрии, животе, глоссофития, стоматит, глоссит, гастрит, энтероколит, псевдомембранозный колит, диарея/мелена
— кожная сыпь, зуд, уртикарная сыпь, мультиформная эритема
Очень редко
— головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость/недомогание,
судороги
— шелушащийся (эксфолиативный) дерматит, реакции повышенной чувствительности: анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона
— интерстициальный нефрит
— снижение/повышение уровня гемоглобина, гематокрита, количества эритроцитов, лейкоцитов, лимфоцитов, моноцитов, тромбоцитов и эозинофилов, а также возникновение агранулоцитоза. Большинство из этих явлений обратимы и нормализуются после прекращения приема препарата.
— повышение уровней АСТ (аспартатаминотрансфераза), АЛТ (аланин аминотрансфераза), ЛДГ (лактатдегидрогеназа), щелочной фосфатазы
— повышение содержания АМК (азот мочевины крови) и креатинина, уменьшение содержания сывороточного альбумина и общего белка
— в моче определяются скопления эритроцитов и гиалина
— повышенная чувствительность к пенициллинам в анамнезе и к любому компоненту препарата
— детский возраст до 6 лет и масса тела менее 30 кг
Изучены лекарственные взаимодействия с ампициллином.
Совместное применение аллопуринола и ампициллина значительно повышает частоту случаев возникновения сыпи у пациентов, принимающих оба препарата. Данные о совместном использовании сультамициллина и аллопуринола отсутствуют.
Одновременное прменение ампициллина и аминогликозидов приводило к их существенной взаимной инактивации; в тех случаях, когда данные антибиотики назначаются совместно, вводить их следует в разные участки и с разницей во времени между инъекциями не менее чем 1 час.
Следует избегать одновременного применения с препаратами, обладающими бактериостатическим действием: хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидные препараты и тетрациклины.
Сообщалось о случаях снижения эффективности контрацептивных препаратов, у женщин, получавших ампициллин, что приводило к незапланированной беременности. Хотя подобная связь кажется маловероятной, пациенткам, получающим ампициллин, следует использовать альтернативные или дополнительные способы предохранения от беременности. Отмечалось, что применение ампициллина у беременных женщин приводило к преходящему снижению в плазме крови уровней общего связанного эстриола, эстриолглюкоронида, а также связанного эстрона и эстрадиола.
Совместное назначение пенициллинов приводило к снижению клиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. Подобных пациентов следует тщательно наблюдать.
В ходе лечения АМПИСИДОМ наблюдалось повышение уровней АСТ, АЛТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, АМК, креатинина и уменьшение уровня сывороточного альбумина и общего белка, в моче могут быть обнаружены эритроциты и гиалин.
Ампициллин, подобно препаратам группы пенициллинов, может изменять агрегацию тромбоцитов и показатели гемокоагуляции, следовательно усиливают действие антикоагулянтов.
Прием АМПИСИДА ведет к высокой концентрации ампициллина в моче. Высокая концентрация ампициллина в моче может вызвать ложноположительные реакции при контроле на наличие глюкозы в моче методом клинитеста, раствором Бенедикта или раствором Фехлинга. Поэтому рекомендуется использование теста на содержание глюкозы путем реакции ферментной глюкозооксидазы (Клинистикс).
Одновременный прием пробенецида приводит к снижению канальцевой секреции сульбактама и ампициллина, что выражается в увеличении сывороточных уровней ампициллина и сульбактама и более длительному их сохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию риска токсичности.
С осторожностью назначается препарат пациентам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, так как существует риск развития перекрестной чувствительности, описаны аллергические реакции серьезные и иногда смертельные. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение.
Серьезные анафилактические реакции требуют экстренного лечения адреналином. При необходимости назначают кислород, стероиды в/в и меры, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.
Препарат хорошо переносится. Однако при длительной терапии рекомендуется наблюдать за функцией почек, печени, гемопоэзом. Следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени. У этой категории пациентов рекомендуется контролировать показатели функции печени.
АМПИСИД не применяется у больных с инфекционным мононуклеозом, поскольку последний является вирусной инфекцией,
Как и при применении любого антибиотика, необходимо постоянное наблюдение с целью выявления признаков избыточного роста нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При появлении суперинфекции препарат следует отменить и/или назначить адекватную терапию.
При лечении практически всеми антибактериальными средствами, включая Амписид, описаны случаи диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, тяжесть которой может варьировать от легкой диареи до угрожающего жизни колита. Лечение антибактериальными препаратами приводит к изменению нормальной микрофлоры толстого кишечника и может вызвать избыточный рост клостридий.
Беременность и период лактации
Безопасность препарата у беременных женщин не установлена. В связи с этим применение препарата беременным женщинам требует тщательной оценки и анализа вероятного положительного эффекта препарата для матери в сравнении с потенциальным риском для плода. Препарат рекомендуется применять строго по назначению врача.
Ампициллин и сульбактам обнаруживаются в низких концентрациях в грудном молоке; в связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении Амписида кормящим женщинам, рекомендуя прекратить грудное кормление на время лечения препаратом.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами с
повышенным риском травматизма.
Информация о токсическом действии ампициллина и сульбактама у людей ограничена. Признаки, возникающие при передозировке препарата, существенно отличаются от его побочных эффектов. Следует учитывать, что высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости, могут вызывать нарушение функции центральной нервной системы, включая судороги.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, ампициллин и сульбактам удаляются из крови с помощью гемодиализа, поэтому при их передозировке у пациентов с нарушением функции почек, с целью ускорения элиминации препаратов из организма рекомендовано проведение гемодиализа.
По 10 таблеток помещают во флакон оранжевого стекла типа III, завинчивающийся пластмассовой крышкой из полиэтилена высокой плотности. Во флакон помещают пластиковый цилиндрический контейнер с осушителем (силикагель) по размеру, отличающийся от таблеток, либо контейнер с осушителем встраивают в крышку флакона (является частью уплотнителя).
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
3 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш.
Енибосна – Стамбул, Турция