Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Эбастин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Фармакология
-
Применение вещества Эбастин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Эбастин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Торговые названия с действующим веществом Эбастин
Структурная формула
Русское название
Эбастин
Английское название
Ebastine
Латинское название
Ebastinum (род. Ebastini)
Химическое название
1-[4-(1,1-Диметилэтил)фенил]-4-[4-(дифенилметокси)-1-пиперидинил]-1-бутанон
Брутто формула
C32H39NO2
Фармакологическая группа вещества Эбастин
Нозологическая классификация
Код CAS
90729-43-4
Фармакологическое действие
—
антигистаминное, противоаллергическое.
Фармакология
Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. Действие начинается через 1 ч и продолжается 48 ч. После 5-дневного применения антигистаминный эффект сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита. Не отмечено влияния на интервал QT ЭКГ (в дозах до 80 мг).
Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита — каребастина. После однократного приема эбастина в дозе 10 мг Cmax каребастина (80–100 нг/мл) достигается через 2,6–4 ч. Одновременный прием пищи способствует повышению уровня каребастина в крови в 1,6–2 раза, но не изменяет время достижения Cmax и выраженность клинического эффекта. Равновесная концентрация (130–160 нг/мл) при ежедневном приеме дозы 10 мг создается через 3–5 дней. Связывание с белками плазмы эбастина и каребастина — более 95%. T1/2 каребастина — 15–19 ч. Выводится с мочой в виде конъюгатов (66%). Не проникает через ГЭБ.
Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста пациента. На фоне почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23–26 ч, печеночной — до 27 ч.
Применение вещества Эбастин
Аллергический ринит (сезонный, круглогодичный), идиопатическая хроническая крапивница, аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению
Почечная и/или печеночная недостаточность, удлинение интервала QT, гипокалиемия, возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется (безопасность применения у беременных и кормящих женщин не изучена).
Побочные действия вещества Эбастин
Головная боль, сонливость, сухость во рту; редко — боль в животе, диспепсия, тошнота, астения, инсомния, ринит, синусит.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом и эритромицином (возможно удлинение интервала QT). Совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет — по 10–20 мг 1 раз в сутки (в зависимости от выраженности симптоматики).
Торговые названия с действующим веществом Эбастин
Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
---|---|
Кестин® |
от 457.60 до 665.00 |
Эспа-Бастин® |
от 156.00 до 542.00 |
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов из группы производных пиперидина. Оказывает противоаллергическое действие. Характеризуется продолжительным действием (до 48 ч), что обусловлено образованием активных метаболитов. В отличие от многих блокаторов гистаминовых H1-рецепторов эбастин практически не обладает м-холиноблокирующей активностью, а также плохо проникает в ЦНС и не оказывает выраженного седативного действия.
Фармакокинетика
Абсорбция составляет 90-95%. Метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1.5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). Cmax после однократного приема 10 мг достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Css достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и каребастина — 95%. T1/2 каребастина — 15-19 ч, выводится почками — 60-70% в виде конъюгатов.
Показания активного вещества
ЭБАСТИН
Аллергический ринит (сезонный и/или круглогодичный), аллергический конъюнктивит, крапивница различной этиологии (в т.ч. хроническая идиопатическая).
Режим дозирования
Внутрь. Рекомендуемая доза для взрослых — 10-20 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, гипестезия, дисгевзия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, боль в животе, рвота, диспепсия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, холестаз, отклонение функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, ЩФ, билирубина).
Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, сыпь, дерматит.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек);
Общие реакции: отеки, астения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к эбастину; тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью); беременность, период грудного вскармливания; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.
С осторожностью
Пациенты с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, гипокалиемия, почечная недостаточность, легкая и умеренная степень печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью); одновременный прием с кетоконазолом или итраконазолом, эритромицином и рифампицином (возможно увеличение риска удлинения интервала QT нa ЭКГ).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью). С осторожностью следует применять у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов эбастина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм эбастина.
Особые указания
Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее чем через 5-7 дней после отмены эбастина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения эбастина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении эбастина с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение интервала QT нa ЭКГ.
При одновременном применении рифампицин снижает концентрацию эбастина в плазме крови и оказывает ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.
Эбастин совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Эспа-Бастин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003460
Торговое наименование препарата
Эспа-Бастин®
Международное непатентованное наименование
Эбастин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Ядро таблетки:
активное вещество: эбастин — 10,00 мг/20,00 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 85,00 мг/171,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 3,00 мг/6,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 1,00 мг/2,00 мг, магния стеарат — 0,50 мг/1,00 мг.
Пленочная оболочка Опадрай Y-1-7000 белый, состоящая из: гипромеллоза-5сР — 4,69 мг/9,38 мг, титана диоксид — 2,34 мг/4,68 мг, макрогол 400 — 0,47 мг/0,94 мг.
Описание
Для дозировки 10 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета с риской на одной стороне.
Для дозировки 20 мг:круглые, (слегка) двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Код АТХ
R06AX22
Фармакодинамика:
H1-гистаминовых рецепторов блокатор длительного действия.
После однократного приема внутрь антигистаминное действие начинается через 1 ч и сохраняется в течение 48 ч. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических H1— гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не отмечено влияние препарата на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг — дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.
Фармакокинетика:
После приема внутрь препарат быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет 157 нг/мл.
При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95%.
Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.
Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.
При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.
Показания:
— Аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный);
— крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата;
— тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью:
Удлинение интервала QT на ЭКГ, гипокалиемия, почечная и/или легкая и умеренная степень печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью).
С осторожностью следует применять препарат при одновременном приеме с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином — возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.
Беременность и лактация:
Безопасность применения препарата у беременных женщин не исследована, поэтому принимать препарат Эспа-Бастин® во время беременности противопоказано.
Не рекомендуется принимать препарат во время грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг 1 раз в сутки, используя препарат Эспа-Бастин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
При недостаточной эффективности рекомендуется использовать двойную дозу, т.е. препарат Эспа-Бастин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг по 1 таблетке (20 мг) один раз в сутки.
Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.
Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.
Пациентам с нарушенной функцией почек: коррекции дозы не требуется.
Пациенты с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А, В по классификации Чайлд-Пью): коррекции дозы не требуется.
При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг, поэтому рекомендуется использовать препарат Эспа- Бастин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
Побочные эффекты:
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: сухость слизистой оболочки полости рта; редко: тошнота, боль в животе, диспепсия; очень редко: рвота.
Нарушения со стороны нервной системы: часто: сонливость, головная боль; очень редко: нервозность, бессонница, головокружение, парестезии, дизестезия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: гепатит, холестаз, изменения лабораторных показателей (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина).
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия, ангионевротический отек).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: тахикардия, пальпитация.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко: крапивница, сыпь, дерматит.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: очень редко: менструальные расстройства.
Общие и местные реакции: очень редко: отеки, астенический синдром.
Передозировка:
При приеме до 100 мг эбастина в день клинически значимых симптомов передозировки не наблюдается.
Специфический антидот не выявлен.
Лечение: промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ-мониторирование, симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения интервала QT).
Не выявлено клинически значимого взаимодействия с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими лекарственными препаратами.
Рифампицин снижает концентрацию эбастина в плазме крови и оказывает ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.
Может усиливать эффект других антигистаминных препаратов.
Особые указания:
Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее чем через 5-7 дней после отмены препарата.
В период терапии следует соблюдать осторожность при наличии удлиненного QT интервала на электрокардиограмме, гипокалиемии, а также при одновременном приеме азоловых антимикотических средств и антибиотиков группы макролидов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата пациентами с выраженной печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В терапевтических дозах не влияет на способность к вождению транспортными средствами и механизмами.
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг.
Упаковка:
10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистер из Аl-ПВХ/ПВДХ.
1 блистер в пачку картонную с инструкцией по применению
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Эдванс Фарма ГмбХ, Wallenroder Strasse 12-14, 13435, Berlin, Germany, Германия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Эспарма ГмбХ
Купить Эспа-Бастин в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)