Эффект силденафил инструкция по применению для мужчин отзывы реальных людей

ЭФФЕКС Силденафил — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004039

Торговое наименование препарата

ЭФФЕКС® Силденафил

Международное непатентованное наименование

Силденафил

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На одну таблетку:

	50 мг	100 мг
Действующее вещество:
Силденафила цитрат	— 70,25 мг	— 140,50 мг
(в пересчете на силденафил)	(50,00 мг)	(100,00 мг)
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая	— 126,37 мг	— 252,74 мг
Кальция гидрофосфат	— 41,25 мг	— 82,50 мг
Крахмал прежелатинизированный	— 27,50 мг	— 55,00 мг
Магния стеарат	— 4,13 мг	— 8,26 мг
Кроскармеллоза натрия	— 2,75 мг	— 5,50 мг
Кремния диоксид коллоидный	— 2,75 мг	— 5,50 мг
Состав оболочки:
Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза)	— 4,71 мг	— 9,42 мг
Макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)	— 2,35 мг	— 4,70 мг
Титана диоксид	— 2,83 мг	— 5,66 мг
Краситель железа оксид красный	— 0,02 мг	— 0,04 мг
Краситель железа оксид желтый	— 0,09 мг	— 0,18мг

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от бледно-оранжевого с розоватым опенком до бледно-коричневого с розоватым опенком цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Эректильной дисфункции средство лечения — ФДЭ5-ингибитор

Код АТХ

G04BE

Фармакодинамика:

Силденафил — мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)-специфической фосфодиэстсразы 5-го типа (ФДЭ5).

В основе физиологического механизма эрекции лежит высвобождение оксида азота (NО) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, в результате чего происходит расслабление гладкомышечной ткани кавернозного тела и усиление кровотока в кавернозном теле.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но усиливает расслабляющее действие оксида азота, вызывая угнетение ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.

Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Исследования in vitro показали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ5. Его активность в отношении других известных изоферментов намного ниже: ФДЭ6 — в 10 раз, ФДЭ1 — более чем в 80 раз, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более активен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет большое значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Применение силденафила в дозах до 100 мг приводило к легкому кратковременному снижению артериального давления. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим действием силденафила, связанного с повышением уровня цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов.

У некоторых пациентов через 1 час после приема препарата в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через два часа цветовое восприятие восстанавливалось. Нарушение цветового зрения вызвано ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Силденафил не влияет на остроту зрения, восприятие контрастности, показатели электроретинограммы, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 минут) при приеме внутрь натощак. Биодоступность варьирует от 25 до 63%. При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: С_mах уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Т_mах) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация — время (AUC) снижается на 11%).

Распределение

Объём распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь с белками плазмы силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита составляет примерно 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита на ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения составляет около 4 часов.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный период полувыведения 3-5 часов. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (примерно 80% пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (примерно 13% пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

У здоровых пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК <30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению площади под фармакокинетической кривой концентрация-время AUC (100%) и С_max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени

У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) И С_mах (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания:

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

ЭФФЕКС® Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата.

Применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку ЭФФЕКС® Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Безопасность и эффективность препарата ЭФФЕКС® Силденафил при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»).

Совместное применение с ритонавиром.

Нарушения функции печени.

Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени тяжести.

Тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в течение последних 6 месяцев инсульт или инфаркт миокарда, жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотония (АД < 90/50 мм рт. ст.) (см. раздел «Особые указания»).

По зарегистрированному показанию препарат ЭФФЕКС® Силденафил не предназначен для применения у детей до 18 лет.

По зарегистрированному показанию препарат ЭФФЕКС® Силденафил не предназначен для применения у женщин.

С осторожностью:

Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) (см. раздел «Особые указания»).

Заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия) (см. раздел «Особые указания»).

Заболевания, сопровождающиеся кровотечением.

Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Наследственный пигментный ретинит (см. раздел «Особые указания»).

Беременность и лактация:

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг силденафила примерно за 1 час до сексуальной активности.

С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз в сутки.

Пожилые пациенты

Корректировка дозы препарата ЭФФЕКС® Силденафил не требуется.

Нарушения функции почек

Для пациентов с легкой или средней степенью тяжести почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).

Побочные эффекты:

Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и «приливы».

Обычно побочные эффекты препарата ЭФФЕКС® Силденафил слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Частота нежелательных реакций представлена но следующей классификации:

Очень часто	≥10%
Часто	≥1% и < 10%
Нечасто	≥0,1% и < 1%
Редко	≥0,01% и < 0,1%
Очень редко	< 0,01%
Частота неизвестна	Невозможно определить на основе имеющихся данных

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции.

Со стороны органа зрения: часто — затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто — боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко — отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; частота неизвестна — неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва (НПИНЗ), окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия*, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.

Со стороны органа слуха: нечасто — внезапное снижение или потеря слуха, шум в ушах, боль в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — «приливы»; нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений, нестабильная стенокардия, атриовентрикулярная блокада, ишемия миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях электрокардиограммы, кардиомиопатия; редко — фибрилляция предсердий.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко — чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, диспепсия; нечасто гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение «печеночных» функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко — гипостезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в спине; нечасто — миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — цистит, никтурия, увеличение молочных желез, недержание мочи, гематурия, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко — длительная эрекция и/или приапизм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, кинестезия; редко — судороги*, повторные судороги*, обморок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: нечасто — ощущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко — раздражительность.

*Побочные эффекты выявленные во время постмаркетинговых исследований.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила, большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в том числе силденафила, сообщали о неартериитной передней ишемической невропатии артельного нерва (НПИНЗН) — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва («застойный диск»), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН.

Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2,5-11,8 случаев на 100 000 мужчин в возрасте > 50 лет в общей популяции.

Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в том числе силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза перевешивает риск.

Передозировка:

При использовании препарата ЭФФЕКС® Силденафил в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет выведение препарата, поскольку силденафил прочно связывается с белками плазмы крови и не выводится почками.

Взаимодействие:

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYР3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила.

Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин).

Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сутки 2 раза в день в течение 5 дней), умеренным ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитор ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови С_mах силденафила повышалась на 140%, a AUС увеличилась на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома P450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению С_mах силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила — 5 нг/мл).

Если силденафил применяют в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то С_mах свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесной концентрации (125 мг два раза в сучки) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг три раза в сутки) отмечалось снижение AUC и С_max силденафила на 62,6% и 52,4% соответственно. Силденафил увеличивал AUC и С_mах бозентана на 49,8% и 42% соответственно. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин, может приводить к большому снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияние на AUC, С_mах, Т_mах, константу скорости выведения и Т_1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома P450 — 1А2, 2C9, 2C19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК₅₀> 150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его С_mах составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диатонического АД в положении лежа на спине составляло 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст. соответственно, а в положении стоя — 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы,одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействии c толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируется изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови.

Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) приводит к повышению AUC и С_mах бозентана (125 мг два раза в сутки) на 49,8% и 12% соответственно.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08% (80 мг/дл).

У пациентов с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического). Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Особые указания:

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия) (см. раздел «С осторожностью»).

Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенными в последние 6 месяцев инсультом или инфарктом миокарда, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД <90/50 мм рт. ст.) (см. раздел Противопоказания»).

В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства нацистов. Тем не менее до назначения силденафила врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности.

Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и α-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, силденафил следует с осторожностью назначать больным, принимающим α-адреноблокаторы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. раздел «Способ применения и дозы»). Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в том числе силденафила, сообщали о неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва («застойный диск»), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2,5-11,8 случаев на 100 000 мужчин в возрасте ≥ 50 лет в общей популяции.

Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в том числе силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза перевешивает риск.

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функции фосфодизетераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения силденафила у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому препарат следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»).

Нарушение слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки отсутствуют, поэтому силденафил у этих пациентов следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»).

Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12,9%, плацебо 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3,0%, плацебо 2,4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8%), чем у пациентов, не принимавших антагониста витамина К (1,7%).

Применение совместно с другими средствами лечения нарушении эрекции

Безопасность и эффективность силденафила совместно с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами для лечения легочной гипертензии, содержащими силденафил (например, Ревацио® ) или другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел «Пpoтивопоказания»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Поскольку при приеме силденафила возможно развитие головокружения, снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг.

Упаковка:

По 1 таблетке в пакетик (саше) из пленки комбинированной на основе полимерных пленок и фольги алюминиевой.

По 15 таблеток (для дозировки 100 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки, изготовленной на основе фольги алюминиевой.

По 1, 2, 4, 10 пакетиков (саше) или по 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое Акционерное Общество «ЭВАЛАР» (ЗАО «ЭВАЛАР»), 659332, Алтайский край, г. Бийск, ул. Социалистическая, д. 23/6, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «ЭВАЛАР»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Наиболее частыми побочными реакциями были головная боль, приливы крови, диспепсия, заложенность носа, боль в спине, головокружение, тошнота, приливы жара, нарушения зрения, цианопсия и помутнение зрения.

Все клинически значимые побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований чаще, чем при применении плацебо, приведены ниже в соответствии с классификацией «Система-орган-класс» и частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 — <1/10), нечасто (≥ 1000 — <1/100) и редко

(≥ 1/10000 — <1/1000). Кроме того, частота клинически значимых побочных реакций, о которых сообщалось в рамках опыта применения после выхода силденафила на рынок, определена как неизвестна. В пределах каждой частотной группы побочные реакции приведены в порядке уменьшения их серьезности.

Инфекционные и инвазивные заболевания.

Нечасто ринит.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы.

Очень часто головная боль.

Часто головокружение.

Нечасто сонливость, гипестезия.

Редко инсульт, транзиторная ишемическая атака, судороги *, рецидивы судом *, синкопе.

Со стороны органов зрения.

Часто нарушение восприятия цвета **, расстройства зрения, помутнение зрения.

Нечасто расстройства слезотечение ***, боль в глазах, фотофобия, фотопсия, гиперемия глаз, яркость зрения, конъюнктивит.

Редко неартериальна передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва (NAION) * окклюзия сосудов сетчатки * ретинальный кровоизлияние, артериосклеротична ретинопатия, нарушения со стороны сетчатки, глаукома, дефекты поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, нарушения со стороны радужной оболочки, мидриаз, появление светящихся кругов вокруг источника света (гало) в поле зрения, отек глаз, припухлость глаз, нарушения со стороны глаз, гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз, аномальные ощущения в глазах, отек век, с неба арвлення склеры.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата.

Нечасто головокружение / вертиго, звон в ушах.

Редко глухота.

Со стороны сердца.

Нечасто тахикардия, усиленное сердцебиение.

Редко внезапная сердечная смерть *, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия *, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия.

Со стороны сосудов.

Часто приливы крови к лицу, приливы жара.

Нечасто гипертензия, гипотензия.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения.

Часто заложенность носа.

Нечасто носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа.

Редко ощущение сжатия в горле, отек слизистой оболочки носа, сухость в носу.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто тошнота, диспепсия.

Нечасто гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в верхней части живота, сухость во рту.

Редко гипестезия ротовой полости.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Нечасто высыпания.

Редко синдром Стивенса-Джонсона *, токсический эпидермальный некролиз *.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Нечасто миалгия, боль в конечностях.

Со стороны мочевыделительной системы.

Нечасто гематурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Редко кровотечение из полового члена, приапизм * гематоспермия, продолжительная эрекция.

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Нечасто боль в груди, повышенная утомляемость, чувство жара.

Редко раздражение.

Обследование.

Нечасто повышенная частота сердечных сокращений.

* Сообщалось лишь при исследовании после выхода препарата на рынок.

** Нарушение восприятия цвета: хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, еритропсия, ксантопсия.

*** Нарушение слезотечение: сухость в глазах, нарушение слезоотделения и повышение слезотечение.

Нижеприведенные явления наблюдались в <2% пациентов в ходе контролируемых клинических исследований; причинная взаимосвязь не определен. Сообщение включали явления, которые имели вероятный связь с применением препарата. Явления, которые не были указаны, были легкими и сообщения были очень неточными, чтобы иметь значение.

Общие. Отек лица, фотосенсибилизация, шок, астения, боль, внезапное падение, боль в животе, внезапное повреждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, AV-блокада, мигрень, постуральная гипотензия, ишемия миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, внезапная остановка сердца, нарушения результатов на ЭКГ, кардиомиопатия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: глоссит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, нарушение результатов печеночных проб, ректальное кровотечение, гингивит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения.

Расстройства метаболизма и питания: жажда, отек, подагра, нестабильный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны нервной системы: атаксия, невралгия, нейропатия, парестезии, тремор, вертиго, депрессия, бессонница, аномальные сновидения, снижение рефлексов.

Со стороны дыхательной системы: астма, одышка, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, усиленное слюноотделение, усиление кашля.

Со стороны кожи: крапивница, герпес, зуд, потливость, язвы кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.

Специфические ощущения: внезапное снижение или потеря слуха, боль в ушах, кровоизлияние в глаз, катаракта, сухость в глазах.

Со стороны урогенитальной системы: цистит, никтурия, повышенная частота мочеиспусканий, увеличение молочных желез, недержание мочи, нарушение эякуляции, отек половых органов, аноргазмия.

Опыт применения после выхода на рынок. После выхода силденафила на рынок были идентифицированы нижеприведенные побочные реакции. Поскольку о таких реакции сообщают добровольно и сообщения поступают от популяции неизвестного размера, не всегда можно достоверно оценить их частоту и установить причинную связь с экспозицией лекарственного средства. Эти явления были отмечены как за их серьезность, частоту сообщения, отсутствие четкого альтернативного связи, так и через комбинацию этих факторов.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные явления. Сообщалось о серьезных сердечно-сосудистые, цереброваскулярные и сосудистые явления, включая цереброваскулярной кровотечение, субарахноидальное и внутрицеребральном кровотечение и легочное кровотечение, которые были связаны во времени с применением силденафила. Большинство пациентов, но не все, имели существующие факторы сердечно-сосудистого риска. Сообщалось, что многие из этих явлений возникли во время или сразу после сексуальной активности, и несколько явлений возникли сразу при применении силденафила без сексуальной активности. Другие явления возникли в течение последующих часов или дней после применения силденафила и сексуальной активности. Невозможно установить, имеют ли эти явления прямую связь с применением препарата, с сексуальной активностью, с имеющимися факторами риска или с комбинацией этих факторов, или с другими факторами.

Кровеносная и лимфатическая системы: вазооклюзивний кризисов. В небольшом заблаговременно приостановленном исследовании применения препарата Ревацио (силденафил) для пациентов с легочной артериальной гипертензией, вторичной по серповидноклеточной анемии, при применении силденафила о развитии вазооклюзивних кризов, требующие госпитализации сообщалось чаще, чем при применении плацебо. Клиническое значение этой информации для пациентов, принимающих силденафил с целью лечения эректильной дисфункции, является неизвестным.

Нервная система: тревога, транзиторная глобальная амнезия.

Специфические ощущения.

Слух. После выхода силденафила на рынок сообщалось о случаях внезапного снижения или потери слуха, связанные по времени с применением силденафила. В некоторых случаях сообщалось о наличии медицинских состояний и других факторов, которые могли сыграть роль в развитии побочных реакций со стороны слуха. Во многих случаях информация по дальнейшему медицинскому наблюдению отсутствует. Определить, эти явления напрямую связаны с применением силденафила, с имеющимися факторами риска потери слуха, с комбинацией этих факторов или с другими факторами, невозможно.

Зрение: временная потеря зрения, покраснение глаз, жжение в глазах, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, сосудистые заболевания сетчатки или кровотечение, отслойка стекловидного тела.

После выхода силденафила на рынок редко сообщалось о случаях неартериальнои передней ишемической невропатии зрительного нерва, что является причиной снижения зрения, включая постоянную потерю зрения, которые были связаны во времени с применением ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил. Многие из пациентов, но не все, имели имеющиеся анатомические или сосудистые факторы риска развития неартериальнои передней ишемической невропатии зрительного нерва, включая (но не обязательно ограничиваясь) следующие: низкое соотношение диаметра экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск зрительного нерва), возраст более 50 лет, гипертензия, заболевания коронарных артерий, гиперлипидемия и курение. Невозможно определить, эти явления напрямую связаны с применением ингибиторов ФДЭ-5 или с имеющимися анатомическими или сосудистыми факторами риска, или с комбинацией этих всех факторов, или с другими факторами.

Отчет о подозреваемых побочные реакции . Отчет о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого препарата. Врачам следует отчитываться о любых подозреваемые побочные реакции в соответствии с требованиями законодательства.

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Смесь гранул разного размера белого или почти белого цвета с мятным запахом.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

По зарегистрированному показанию препарат силденафил не предназначен для применения у женщин.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Гранулы для приема внутрь, 25 мг, 50 мг и 100 мг. По 0,6 г препарата (дозировки 25 и 50 мг) или по 1,2 г препарата (дозировка 100 мг) в пакеты трехслойные  (ПЭТ/Ал/ПВД).  По 4, 8, 10 или 20 пакетов в картонной пачке.

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

Содержит в составе действующее вещество силденафила цитрат.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, титана диоксид, макрогол, индигокармин.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой в блистере по 1 или 4 таблетки.

Фармакологическое действие

Средство, повышающее эрекцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат восстанавливает утраченную реакцию на сексуальное возбуждение. Нормальная эрекция невозможна без выделения окиси азота в пещеристом теле полового члена, которая активизирует фермент гуанилатциклазу. Активизация этого фермента влечет увеличение уровня специфического нуклеотида — циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Этот нуклеотид необходим для расслабления мышц кавернозного тела, в результате чего повышается кровоток в половом члене.

Силденафил — селективный ингибитор фосфодиэстеразы 5, под действием которой происходит распад цГМФ. Таким образом, Силденафила цитрат влияет на увеличение кровенаполнения в половом органе. При исследованиях у 72% пациентов половой акт был полноценным. Действие этого лекарственного средства начинается через 1 час и длится 3-4 часа.

Фармакокинетика

Всасывание: быстро всасывается, биодоступность составляет 41 %. Максимальные концентрации в плазме наблюдаются в среднем через 1 час после приема натощак. Прием алкоголя и жирной пищи замедляет всасывание.

Распределение: связывается с белками плазмы, равномерно проникает в ткани.

Метаболизм: метаболизируется ферментами печени. Основные метаболиты метаболизируются дальше, и период полувыведения их составляет 4 часа.

Выведение: метаболиты в основном выводятся с калом (80%) и мочой (13%).

Показания к применению

Нарушения эрекции различного генеза (психогенного, органического или смешанного).

Противопоказания

• гиперчувствительность к препарату;
• деформации полового члена;
• одновременное лечение нитратами;
• склонность к кровотечениям;
• почечная недостаточность и цирроз;
• тяжелая форма гипо- и гипертензии;
• нестабильная стенокардия;
• инсульт или инфаркт миокарда (первые 6 мес.);
• аритмия.

Побочные действия

Возможные побочные реакции указаны по частоте встречаемости.

• головная боль, приливы к лицу;
• нарушение зрения;
• заложенность носа;
• кожная сыпь;
• диспепсия;
• инфекции мочевыводящих путей;
• диарея;
• головокружение.

Среди других побочных явлений можно отметить:обморок, нарушение сна, звон в ушах, светобоязнь, гипотензия, тахикардия, приступы стенокардии, усиление кашля, увеличение количества мокроты, сухость во рту, жажда, ректальное кровотечение, частое мочеиспускание, отек половых органов, миалгия, артрит.

Инструкция по применению Силденафила (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь за один час до половой близости. Для взрослых разовая доза — 50 мг в сутки. С учетом переносимости и эффективности препарата, можно уменьшить дозу до 25 мг либо увеличить до 100 мг, что является максимальной разовой дозой. Для лиц пожилого возраста не нужно изменять стандартную дозировку.

Инструкция по применению Силденафила для разных категорий пациентов

При нарушении функции почек: при наличии почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести доза не изменяется. Тяжелая почечная недостаточность нуждается в уменьшении дозы до 25 мг.

При нарушении функции печени: при циррозе применение препарата начинают с дозы 25 мг.

При применении других лекарственных средств: при применении ингибиторов CYP3A4 доза составляет 25 мг. Исключение составляет ритонавир, совместный прием с которым не рекомендован.

При применении пациентами блокаторов альфа-адренорецепторов доза — 25 мг, поскольку имеется опасность развития ортостатической гипотензии.

Препарат не предусматривает показаний пациентам до 18 лет. Пожилым пациентам доза не изменяется.

Передозировка

При передозировке побочные эффекты проявляются более явно. Доза 200 мг не является более эффективной, однако частота возникновения реакций выше. Прием препарата добровольцами в дозе 800 мг приводил к тому, что частота возникновения побочных реакций и степень их тяжести увеличивались. При лечении применяют симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Эритромицин, Кетоконазол и Циметидин снижают выведение силденафила с повышением его содержания в крови. Совместно с нитропруссидом натрия усиливается антиагрегантный эффект последнего.

При сочетании с органическими нитратами усиливается их гипотензивный эффект, что может привести к летальному исходу.

Противопоказан одновременный прием с гипогликемическими лекарственными средствами и бета-адреноблокаторами, что также может представлять опасность для жизни.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте. Температура хранения не выше 25 °C.

Срок годности

Срок годности — 2 года.

Силденафил для женщин

Для женщин препарат производится под марками: Ladygra, Womenra, Femalegra. Активным компонентом таблеток также является силденафила цитрат, эквивалентный 50 мг или 100 мг силденафила.

Применяется для повышения сексуальной активности и чувствительности во время половой близости. Таблетки по 50 мг принимают за один час до планируемого полового акта. С учетом эффективности доза увеличивается (100 мг на прием) или снижается (25 мг). При этом максимальная доза — 100 мг.

Возможны побочные реакции при приеме препарата: головная боль, головокружение, тошнота, заложенность носа, светобоязнь, нарушение четкости зрения.

Необходимо учитывать, что препарат оказывает негативное воздействие на миому матки. В связи с чем, вопрос о его применении решает гинеколог.

Аналоги Силденафила

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Виагра
• Вигранде
• Визарсин
• Вилдегра
• Вивайра
• Джент
• Ревацио
• Максигра
• Динамико

Аналоги имеют такой же состав: в пересчете на силденафил — 25 мг, 50 мг или 100 мг.

Отзывы о Силденафиле

Отзывы о Силденафиле свидетельствуют, о том, что применение препарата характеризуется высокой надежностью. Переносимость препарата в целом хорошая. Отмечается, что преходящие побочные реакции возникают при приеме дозы 100 мг. У большинства пациентов, принимавших препарат, были незначительно выражены: покраснение лица, головная боль, диспепсия, заложенность носа, изменения цветоощущения. Очень редко они были причиной отказа от препарата.

Отмечается, что препарат эффективен при эректильной дисфункции, возникшей на фоне травм позвоночника и спинного мозга, после простатэктомии и при сахарном диабете.

Из недостатков препарата отмечается то, что его нельзя принимать с некоторыми лекарственными препаратами, например, органическими нитратами. Этот момент является важным, поскольку эректильная дисфункция нередко сочетается у мужчин с заболеваниями сердца.

Цена Силденафила, где купить

Купить Силденафил можно в аптеках Москвы и других городах России. Цена Силденафила в аптеках зависит от дозировки препарата. Стоимость упаковки 10 таблеток по 50 мг — около 280 руб., таблеток по 100 мг — около 350 руб. за 10 шт.

Силденафил (100 мг)

МНН: Силденафил

Производитель: Жубилант Лайф Сайнсес Лтд

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021275

Информация о регистрации в РК:
14.04.2015 — 14.04.2020

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Силденафил

Международное непатентованное название

Силденафил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит,

активное вещество: – силденафила цитрат 70.241 мг и 140.482 мг (эквивалентно силденафилу 50 мг и 100 мг),

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: опадри II Белый 31К58902

состав опадри II Белый 31К58902: лактозы моногидрат, гипромеллоза (15 Ср), титана диоксид (Е 171), триацетин.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, c двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «С1» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 50 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, c двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «436» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболевании. Другие препараты для лечения урологических заболевании, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.

Код АТХ G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика силденафила имеет дозозависимый характер при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз.

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность силденафила в среднем составляет около 41% (25-63%). Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови при приеме внутрь натощак достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Сmax уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Тmax) удлиняется на 60 мин.

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.

Связь с белками плазмы крови силденафила и его основного циркулирующего N-деметилированного метаболита составляет примерно 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Через 90 мин после приема силденафила в сперме обнаружено менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг).

Метаболизм

Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: СYP3А4 (основной путь) и СYP2С9. Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Концентрация метаболизма в плазме крови составляет около 40% от концентрации силденафила.

Выведение

Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/час, а конечный период полувыведения – 3-5 час. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы).

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).

Почечная недостаточность

При легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению площади под фармакокинетической кривой (АUC) и Сmax (88%).

Печеночная недостаточность

У пациентов с циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению АUC на 84% и Сmax на 47%.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата – силденафил является мощным селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) — специфической фосфоди-эстеразы типа 5 (ФДЭ-5).

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на кавернозное тело. Силденафил усиливает расслабляющий эффект окиси азота (NO), посредством ингибирования ФДЭ5, который отвечает за распад цГМФ в кавернозном теле.

В результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Показания к применению

• лечение эректильной дисфункции у мужчин, характеризующихся неспособностью к достижению и сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта

Способ применения и дозы

Строго по назначению врача!

Для перорального применения. Рекомендуемая доза — 50 мг, применять по необходимости, приблизительно за один час до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости, дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимально рекомендованная доза — 100 мг. Максимально рекомендованная частота приема дозы – один раз в день. Если силденафил принимается с едой, наступление активности может быть отсрочено по сравнению с приемом на голодный желудок.

Применение для пожилых:

Корректировка дозировки не требуется для пожилых пациентов.

Побочные действия

Часто

• головная боль, головокружение

• хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета), нарушение зрения

• заложенность носа

• диспепсия

• прилив крови

Редко

• инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий

• острое нарушение мозгового кровообращения, обморок

• глухота

• носовое кровотечение

• гипертония, гипотония

• реакции гиперчувствительности

• судороги, рецидив судорог

Очень редко

• тахикардия

• сонливость, понижение чувствительности

• конъюнктивальные расстройства и другие глазные заболевания

• шум в ушах

• тошнота, рвота, сухость во рту

• кожная сыпь,

• боль в мышцах

• боль в груди, усталость

Не известно

• желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть

• преходящее ишемическое нарушение мозгового кровообращения, пароксизм, рецидив пароксизма

• передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительного нерва, ретинальная окклюзия сосудов

• приапизм, длительная эрекция

Противопоказания

• повышенная чувствительность к активному веществу или компонентам препарата

• пациентам, которым не рекомендуется сексуальная активность (например, при нестабильной стенокардии или тяжелой степени сердечной недостаточности)

• пациентам, у которых имеется потеря зрения одного глаза вследствие передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва

• тяжелая степень печеночной недостаточности

• пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или с глюкозо-галактозной мальабсорбции

• применение в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота

• не предназначен для применения женщинами

• детский и подростковый возраст до 18 лет

С осторожностью при:

• анатомическая деформация полового члена (в том числе, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)

• заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такие как серповидно – клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия)

• заболевания, сопровождающиеся кровотечением

• обострение язвенной болезни

• наследственный пигментный ретинит

• сердечная недостаточность,

• нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии

• артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) > 170/100 мм рт. ст.) или гипотония (АД < 90/50 мм рт. ст.)

Лекарственные взаимодействия

Метаболизм силденафила в основном опосредован цитохромом P450 (CYP) изоформами 3A4 (главный путь) и 2C9 (второстепенный путь). Следовательно, ингибиторы этих изоферментов могут снизить выведение Силденафила.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение Силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном применении Силденафила с ингибиторами CYP3A4 (такими как, кетоконазол, эритромицин, циметидин) наблюдается снижение выведения Силденафила. Хотя увеличения случаев неблагоприятных реакций не наблюдалось у таких пациентов. Поэтому, при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4, следует назначить начальную дозу Силденафила 25 мг.

Одновременное назначение ингибиторов протеазы ВИЧ ритонавир, который является высокоактивным ингибитором P450 (по 500 мг дважды в день) с Силденафилом (100 мг однократная доза) приводит к увеличению на 300% (4-кратно) Cmax и 1,000% (11-кратно) AUC Силденафила. Через 24 часа уровень Силденафила в плазме составило приблизительно 200 нг/мл, по сравнению с 5 нг/мл, когда принимается только Силденафил. Силденафил не оказывает воздействие на фармакокинетику ритонавира. На основании данных фармакокинетических результатов, совместное назначение Силденафила с ритонавиром не рекомендуется и в любом случае максимальная доза Силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 часов ни при каких обстоятельствах.

Одновременное назначение ингибиторов протеазы ВИЧ саквинавир, ингибитор CYP3A4 (по 1200мг три раза в день) с Силденафилом (100 мг однократная доза) привело к увеличению Cmax на 140% и AUC на 210% Силденафила. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, скорее всего, окажут более сильное воздействие.

Когда однократная доза 100 мг Силденафил назначалась с эритромицином, специфичным ингибитором CYP3A4 (по 500 мг два раза в день, в течение 5-ти дней), при этом AUC Силденафила увеличивалась на 182%. У нормальных здоровых мужчин — добровольцев не было подтверждено влияние азитромицина (по 500 мг в день, в течение 3-х дней) на AUC, Cmax, Тmax, константу скорости элиминации, или период полувыведения Силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

При одновременном назначении Силденафила (50 мг) с циметидином (по 800 мг) здоровым добровольцам, цитохром P450 ингибитор и неспецифичный ингибитор CYP3A4, вызывал увеличение концентраций Силденафила в плазме на 56%.

Грейпфруктовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 метаболизма и может незначительно увеличить концентрацию Силденафила в плазме крови.

Однократные дозы антацидов (гидроксид магния / гидроокись алюминия) не влияют на биодоступность Силденафила.

Хотя, исследования специфического взаимодействия не проводились со всеми медицинскими препаратами, фармакокинетический анализ в совокупности не показал никакого воздействия конкомитантного препарата на фармакокинетику Силденафила, т.е. при совместном применении с ингибиторами CYP2C9 (например, толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторами CYP2D6 (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидосвязанными диуретиками, петлевыми диуретиками и калийсберегающими мочегонными средствами, ингибиторами ангиотензин-I-превращающего фермента, блокаторами кальциевых каналов, бета- адренорецепторными антагонистами или индуцирующими фактора CYP450 метаболизма (такие как, рифампицин, барбитураты).

Никорандил является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. Благодаря нитратному компоненту, он оказывает влияние на функцию Силденафила.

Действие Силденафила на другие лекарственные препараты. Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме Силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Нет данных о взаимодействии Силденафила и неспецифичных ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как теофиллин или дипиридамол.

Одновременное назначение Силденафила с альфа-блокаторами, может привести к симптоматической гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Наиболее вероятно, это может возникнуть после 4 часов после принятия Силденафила.

Совместное применение Силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются при помощи CYP2C9, не показал значительных взаимодействии.

Силденафил (50 мг) не влияет на время кровотечения, вызванное ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Силденафил (50 мг) не повышает гипотензивный эффект алкоголя у здоровых добровольцев со средним максимальным уровнем алкоголя в крови 80 мг/дл.

Совместное применение с группами антигипертензивных препаратов, таких как диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин II, другие антигипертензивные лекарственные препараты (сосудорасширяющие центрального действия), адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов, не показали никакой разницы в профиле побочных эффектов у пациентов, принимающих Силденафил по сравнению с группой находящихся на плацебо лечении.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции следует пройти обследование сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность является нежелательной у больных с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультами, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД < 90/50 мм рт. ст.).

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения Силденафила должен быть тщательно оценен риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (в том числе аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

В клинических исследованиях установлено отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших Силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки. Сведения о безопасности применения Силденафила у таких больных отсутствуют, поэтому Силденафил у этих больных следует применять с осторожностью.

Имеются сообщения о редких случаях развития неартериальной передней ишемической оптической нейропатии, которая приводит к ухудшению зрения и слепоте, при использовании всех ингибиторов ФДЭ5, в том числе Силденафила. Большинство из этих пациентов имели факторы риска, такие как: возраст старше 50 лет, диабет, гипертония, заболевания коронарной артерии, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ5 и развитием неартериальной передней ишемической оптической невропатии не была установлена. Врачи должны информировать пациентов, перенесших неартериальную переднюю ишемическую оптическую нейропатию, о повышенном риске развития этого заболевания. В случае неожиданного ухудшения или потери зрения, необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

В постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщалось о редких случаях внезапного ухудшения или потери слуха при использовании всех ингибиторов ФДЭ5, включая Силденафила. Большинство из этих пациентов имели факторы риска для внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ5 и ухудшением или потерей слуха не была установлена. В случае внезапного ухудшения или потери слуха необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Безопасность и эффективность Силденафила в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

На фоне приема препарата Силденафил какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка

Симптомы: головная боль, прилив крови, головокружение, расстройство пищеварения, заложенность носа, изменение зрения

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 1 или 4 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 (по 1 таблетке), по 1 (по 4 таблетки) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Жубилант Лайф Сайнсес Лтд,

Village Sikandarpur Bhainswal,

Roorkee-Dehradun Highway,

Bhagwanpur, Roorkee,

District Haridwar, Uttarakhand 247 661, India/ Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Жубилант Лайф Сайнсес Лтд, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «ALIMOR Corporation»

г. Алматы, ул. Муратбаева 63

Тел./факс + 7 727 233-39-97, E-mail: reg@alimor.kz

884599631477976549_ru.doc	96 кб
001220831477977720_kz.doc	120 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники