Описание препарата Эглонил® (капсулы, 50 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2021 году
Дата согласования: 01.05.2021
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
01.05.2021
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Капсулы | 1 капс. |
| действующее вещество: | |
| сульпирид | 50 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 66,92 мг; метилцеллюлоза — 0,58 мг; тальк — 1,30 мг; магния стеарат — 1,20 мг | |
| состав капсулы: желатин — 98%; титана диоксид (Е171) — 2% |
Описание лекарственной формы
Твердые желатиновые капсулы № 4, состоящие из непрозрачных корпуса и крышечки белого или белого с желтовато-сероватым оттенком цвета.
Содержимое капсул — однородный порошок белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается образование комочков, рассыпающихся при нажатии.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
нейролептическое.
Фармакодинамика
Сульпирид — атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов, блокирующий дофаминергическую нервную передачу в головном мозге (сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, мало воздействуя на таковые в неостриатной системе).
Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. Помимо этого сульпирид обладает активирующим ЦНС действием за счет дофаминмиметического эффекта.
Поэтому сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значимого воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA-рецепторы. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным противорвотным действием за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Фармакокинетика
Всасывание. При приеме внутрь одной капсулы 50 мг, Cmax сульпирида в плазме достигается через 3–6 часов и составляет 0,25 мг/л. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь составляет 25–35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Фармакокинетика сульпирида остается линейной в диапазоне доз от 50 до 300 мг.
Распределение. Сульпирид быстро распределяется в ткани: объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связь с белками плазмы — приблизительно 40%. Небольшое количество сульпирида проникает в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер.
Метаболизм. В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму.
Выведение. Сульпирид выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс составляет 126 мл/мин. T1/2 препарата из плазмы составляет 7 часов.
Показания
тревожные состояния у взрослых (кратковременное симптоматическое лечение, при неэффективности обычных методов лечения);
тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей старше 6 лет, особенно с синдромами аутизма.
Противопоказания
повышенная чувствительность к сульпириду или вспомогательным веществам препарата;
пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
гиперпролактинемия;
феохромоцитома;
острая порфирия;
острая интоксикация алкоголем (этанолом), снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками;
врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы);
одновременный прием леводопы (см. «Взаимодействие»);
сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид, ропинирол, ротиготин) (см. «Взаимодействие»);
период грудного вскармливания;
детский возраст до 6 лет (для этой лекарственной формы).
С осторожностью: пациенты с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма, в связи с тем, что сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, таких как развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт»: с брадикардией менее 55 ударов в минуту; с электролитными нарушениями, в особенности, с гипокалиемией; с врожденным удлинением интервала QT; пациенты, одновременно получающие препараты, способные вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT (см. «Взаимодействие», «Особые указания»);
пациенты со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе (см. «Побочные действия», «Особые указания»); пациенты пожилого возраста (повышенный риск развития седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств); агрессивное поведение или ажитация с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных препаратов); пациенты пожилого возраста с деменцией (см. «Особые указания»); пациенты с факторами риска развития инсульта (см. «Особые указания»); пациенты с болезнью Паркинсона (см. «Особые указания»); пациенты с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. «Особые указания»); при сахарном диабете и наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется контроль концентрации глюкозы в крови); при беременности (ограниченный опыт применения) (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»); при почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования, см. «Способ применения и дозы»); при эпилепсии или судорожных припадках в анамнезе (риск снижения порога судорожной готовности) (см. «Особые указания»); при одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих этанол (см. «Взаимодействие»); пациенты, имеющие в анамнезе указания на глаукому, кишечную непроходимость, врожденный стеноз пищеварительного тракта, задержку мочеиспускания или гиперплазию предстательной железы; пациенты (особенно пожилые) с артериальной гипертензией в связи с риском развития гипертонического криза (пациенты должны находиться под медицинским наблюдением); пациенты, имеющие в анамнезе (в т.ч. семейном) рак молочной железы (см. «Особые указания»); детский возраст, т.к. эффективность и безопасность сульпирида у данной категории пациентов исследованы недостаточно (см. «Особые указания»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. У человека имеются очень ограниченные клинические данные по приему сульпирида во время беременности. Сульпирид проходит через плаценту. Применение препарата не рекомендуется при беременности и у женщин репродуктивного возраста, не использующих эффективные способы контрацепции и планирующих беременность, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденные, которые во время III триместра беременности подвергались внутриутробному воздействию антипсихотических препаратов, включая Эглонил®, имеют риск развития у них после рождения нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы или синдром отмены, которые могут варьировать по тяжести и продолжительности (см. «Побочные действия»). Сообщалось о развитии ажитации, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, дыхательных расстройств или нарушений питания. Поэтому новорожденные должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.
Период грудного вскармливания. Сульпирид проникает в грудное молоко женщин, кормление грудью во время лечения сульпиридом противопоказано.
Данные доклинических исследований. В исследованиях, проведенных на животных, сульпирид не продемонстрировал прямого или косвенного тератогенного или эмбриотоксического действия.
Фертильность. У животных отмечалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими эффектами сульпирида (эффект, опосредованный пролактином).
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.
Взрослые
Кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний при неэффективности обычных методов лечения. Суточная доза составляет 50–150 мг в течение не более 4 недель.
Дети старше 6 лет
Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия), особенно с синдромами аутизма. Суточная доза составляет 5–10 мг/кг.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Начальная доза сульпирида должна составлять 1/4–1/2 дозы для взрослых.
Пациенты с нарушениями функции почек. В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина: при Cl креатинина 30–60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 30%, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 1,5 раза; при Cl креатинина 10–30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать в 2 раза, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 2 раза; при Cl креатинина <10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 70%, а интервалы между приемами препарата — увеличивать в 3 раза.
Побочные действия
Классификация нежелательных реакций (НР) по частоте развития, согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥10%); часто (≥1 и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития НР).
НР, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны НР, вызываемым другими нейролептиками.
Со стороны сердца: редко — желудочковые нарушения ритма, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, внезапная смерть.
Со стороны сосудов: нечасто — ортостатическая гипотензия; частота неизвестна — венозные тромбоэмболические осложнения, включая ТЭЛА и ТГВ, иногда с летальным исходом, повышение АД (см. «Особые указания»).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — аспирационная пневмония (при одновременном применении с другими средствами, угнетающими ЦНС).
Со стороны эндокринной системы: часто — гиперпролактинемия.
Общие расстройства: часто — увеличение массы тела.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности печеночных ферментов; частота неизвестна — поражение печени (гепатоцеллюлярное, холестатическое или смешанного генеза).
Со стороны нервной системы: часто — седация или сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия; нечасто — мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония; редко — окулогирный криз; частота неизвестна — злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (как и при приеме всех нейролептиков, после их применения в течение более 3 месяцев; при этом прием противопаркинсонических препаратов неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги.
Со стороны половых органов и молочных желез: часто — болезненность молочных желез, галакторея; нечасто — увеличение молочных желез, аменорея, оргазмическая дисфункция (нарушения оргазма), эректильная дисфункция; частота неизвестна — гинекомастия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — макулопапулезная сыпь.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения; частота неизвестна — нейтропения, агранулоцитоз.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: частота неизвестна — экстрапирамидные симптомы, синдром отмены у новорожденных (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции (крапивница, одышка, чрезмерное снижение артериального давления, анафилактический шок).
Нарушения психики: часто — бессонница; частота неизвестна — спутанность сознания.
Со стороны ЖКТ: часто — запор; нечасто — гиперсаливация.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — кривошея, тризм.
Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гипонатриемия, синдром неадекватной секреции АДГ.
Взаимодействие
Противопоказанные комбинации
С леводопой. Взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков.
С агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом, ропиниролом, ротиготином). Взаимный антагонизм между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками (см. «Противопоказания», «Особые указания»).
Нерекомендуемые комбинации
С этанолом. Этанол усиливает седативный эффект нейролептиков. Следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих этанол.
С препаратами, способными удлинять интервал QT или вызывать развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт»:
— препараты, вызывающие брадикардию: бета-адреноблокаторы; урежающие ЧСС БКК (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин; сердечные гликозиды;
— препараты, вызывающие гипокалиемию: диуретики, снижающие концентрацию калия в крови; слабительные, стимулирующие перистальтику кишечника; амфотерицин В при в/в применении; глюкокортикостероиды; тетракозактид (перед приемом сульпирида гипокалиемия должна быть скорректирована);
— антиаритмические препараты 1А класса, такие как хинидин, дизопирамид;
— антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол, дофетелид, ибутилид;
— другие препараты, такие как пимозид; амисульприд; сультоприд; тиаприд; галоперидол; тиоридазин; метадон; хлорпромазин; дроперидол; циамемазин; пипотиазин; сертиндол; левомепромазин; антидепрессанты, производные имипрамина; препараты лития; бепридил; цизаприд; вводимый в/в эритромицин; вводимый в/в винкамин; вводимый в/в спирамицин; моксифлоксацин; левофлоксацин; мизоластин; дифеманил; галофантрин; пентамидин; лумефантрин; спарфлоксацин; кларитромицин; рокситромицин; азитромицин;
— СИОЗС (циталопрам, эсциталопрам). Если у пациентов нельзя избежать одновременного применения этих препаратов с сульпиридом, то за пациентами следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и ЭКГ наблюдение.
Взаимодействие, которое следует принимать во внимание
С гипотензивными препаратами, нитратами и производными нитратов. Аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии.
С препаратами, угнетающими функцию ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты); блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов с седативным действием; барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); гипотензивные средства центрального действия (клонидин и другие гипотензивные препараты центрального действия); баклофен; талидомид. Возможно выраженное усиление угнетающего действия ЦНС и снижение психомоторной реакции.
С антацидами и сукральфатом. При одновременном применении снижается абсорбция сульпирида. Поэтому при совместном применении сульпирида и антацидов или сукральфата требуется как минимум 2-часовой перерыв между их приемом.
С препаратами лития. Увеличивается риск возникновения экстрапирамидных побочных реакций. При первых симптомах нейротоксичности следует прекратить прием обоих препаратов.
Передозировка
Симптомы: опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться дискинезия со спастической кривошеей, высовывание языка и тризм. У некоторых пациентов — жизнеугрожающий синдром паркинсонизма и кома.
Лечение: сульпирид частично выводится при гемодиализе. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QТ и развития желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления пациента, при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают м-холиноблокирующие препараты. Имелись сообщения о смертельных исходах при передозировке, главным образом при комбинации сульпирида с другими психотропными средствами.
Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром. Злокачественный нейролептический синдром, который является потенциально летальным осложнением и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков, характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность АД и пульса, могут предшествовать наступлению гипертермии и являться ранними предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Причина развития злокачественного нейролептического синдрома остается невыясненной. Предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается также врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое поражение головного мозга.
Удлинение интервала QT. Сульпирид может вызывать удлинение интервала QТ. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт» (см. «Побочные действия»). Перед применением препарата, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардии менее 55 ударов в минуту, гипокалиемии, гипомагниемии, замедления внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интервала QT или удлинения интервала QT при применении других препаратов, удлиняющих интервал QT) (см. С осторожностью, «Побочные действия»). Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида следует соблюдать осторожность. Гипокалиемия и гипомагниемия должны быть скорректированы до начала применения препарата; кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение и регулярный контроль содержания электролитов в крови и ЭКГ. За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется проводить оценку состояния и контроль ЭКГ.
Экстрапирамидный синдром. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холиноблокирующие препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. «Взаимодействие»).
Инсульт. В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.
Пациенты пожилого возраста с деменцией. У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6–1,7 раза больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо. В ходе 10-недельного плацебо-контролируемого исследования частота смертельных исходов при приеме атипичных нейролептиков такими пациентами составляла 4,5%, а при приеме плацебо — 2,6%. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония) по природе. Наблюдательные исследования подтвердили, что, подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна.
Венозные тромбоэмболические осложнения. При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда летальных. Поэтому сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. С осторожностью, «Побочные действия»).
Рак молочной железы. Сульпирид может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови. Поэтому при применении сульпирида у пациентов, имеющих в анамнезе (в т.ч. семейном) рак молочной железы, следует соблюдать осторожность (см. С осторожностью). Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
Пациенты с эпилепсией. В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.
Пациенты с болезнью Паркинсона, принимающие агонисты дофаминовых рецепторов. Кроме исключительных случаев, препарат Эглонил® не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. С осторожностью, «Взаимодействие»).
Пациенты с нарушениями функции почек. Следует применять уменьшенные дозы (см. «Способ применения и дозы»).
Пациенты с сахарным диабетом или факторами риска развития сахарного диабета. Так как сообщалось о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначают лечение сульпиридом, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Употребление этанола. Употребление алкогольных напитков, содержащих этанол, или применение лекарственных препаратов, содержащих этанол, во время лечения препаратом Эглонил® строго запрещается.
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. На фоне терапии нейролептиками, в т.ч. препаратом Эглонил®, отмечались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Развитие необъяснимых инфекций или повышение температуры тела могут являться признаками нарушений со стороны крови, что требует немедленного выполнения гематологических исследований.
Применение у детей. В связи с влиянием сульпирида на когнитивные процессы у детей, необходимо ежегодно контролировать способность к обучению. Необходимо регулярно корректировать дозу с учетом клинического состояния ребенка.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Во время лечения препаратом Эглонил® запрещаются управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими сохранения внимания и скорости психомоторных реакций (т.к. при применении даже в рекомендованных дозах препарат может вызывать седацию).
Форма выпуска
Капсулы, 50 мг. По 15 или 30 капсул в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги фольги. По 2 блистера по 15 капсул или по 1 блистеру по 30 капсул с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Производитель
Делфарм Дижон, Франция. Delpharm Dijon, France. 6, Boulevard de l’ Europe, 21800, Quetigny, France.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение. САНОФИ-АВЕНТИС ФРАНС, Франция.
Претензии потребителей направлять по адресу в России. АО «Санофи Россия». 125009, Москва, ул. Тверская, 22.
Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Эглонил® (Eglonyl®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Эглонил®
💊 Состав препарата Эглонил®
✅ Применение препарата Эглонил®
📅 Условия хранения Эглонил®
⏳ Срок годности Эглонил®
Описание лекарственного препарата
Эглонил®
(Eglonyl®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.
Дата обновления: 2021.04.12
Лекарственная форма
| Эглонил® |
Таб. 200 мг: 12 или 60 шт. рег. №: П N012589/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эглонил®
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, с риской с одной стороны, гравировкой «SLP200» с другой стороны и фаской с двух сторон.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 53.36 мг, лактозы моногидрат — 23 мг, метилцеллюлоза — 2.64 мг, кремния диоксид коллоидный — 15 мг, тальк — 2 мг, магния стеарат — 4 мг.
12 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
12 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Сульпирид — атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов, блокирующий дофаминергическую нервную передачу в головном мозге (сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, мало воздействуя на таковые в неостриатной системе). Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. Помимо этого, сульпирид обладает активирующим ЦНС действием за счет дофаминмиметического эффекта. Поэтому сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Сульпирид не оказывает значимого воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.
Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным противорвотным действием за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь одной таблетки 200 мг Cmax сульпирида в плазме достигается через 3-6 ч и составляет 0.73 мг/л. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Фармакокинетика сульпирида остается линейной в диапазоне доз от 50 до 300 мг.
Распределение
Сульпирид быстро распределяется в ткани: Vd в равновесном состоянии составляет 0.94 л/кг. Связывание с белками плазмы — приблизительно 40%. Небольшое количество сульпирида проникает в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер.
Метаболизм
В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму.
Выведение
Сульпирид выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс составляет 126 мл/мин. Т1/2 препарата из плазмы составляет 7 ч.
Показания препарата
Эглонил®
- острые психотические расстройства;
- хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).
Режим дозирования
Препарат в форме таблеток предназначен для применения только у взрослых.
Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.
Суточная доза делится на несколько приемов и составляет от 200 до 1000 мг. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с возможным активизирующим действием препарата.
Пациенты пожилого возраста
Начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.
Пациенты с нарушениями функции почек
В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей КК: при КК 30-60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 30%, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 1.5 раза; при КК 10-30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать в 2 раза, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 2 раза; при КК менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 70%, а интервалы между приемами препарата увеличивать в 3 раза.
Побочное действие
Классификация нежелательных реакций (HP) по частоте развития, согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0.1% и <1%); редко (≥0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%); частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития HP).
HP, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны HP, вызываемым другими нейролептиками, но частота их развития, в основном, меньше.
Со стороны сердца: редко — желудочковые нарушения ритма, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт”, остановка сердца, внезапная смерть.
Со стороны сосудов: нечасто — ортостатическая гипотензия; частота неизвестна — венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, иногда с летальным исходом; повышение АД (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна — аспирационная пневмония (при одновременном применении с другими средствами, угнетающими ЦНС).
Со стороны эндокринной системы: часто — гиперпролактинемия.
Со стороны обмена веществ: частота неизвестна — гипонатриемия, синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны ЖКТ: часто — запор; нечасто — гиперсаливация.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности печеночных ферментов; частота неизвестна — поражение печени (гепатоцеллюлярное, холестатическое или смешанного генеза).
Со стороны нервной системы: часто — седативный эффект или сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия; нечасто — мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония; редко — окулогирный криз; частота неизвестна — злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (как и при приеме всех нейролептиков, после их применения в течение более 3 месяцев; при этом прием противопаркинсонических препаратов неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги.
Нарушения психики: часто — бессонница; частота неизвестна — спутанность сознания.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто — болезненность молочных желез, галакторея; нечасто — увеличение молочных желез, аменорея, оргазмическая дисфункция (нарушения оргазма), эректильная дисфункция; частота неизвестна — гинекомастия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — макуло-папулезная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — кривошея, тризм, рабдомиолиз.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения; частота неизвестна — нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции (крапивница, одышка, чрезмерное снижение АД, анафилактический шок).
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: частота неизвестна — экстрапирамидные симптомы, синдром «отмены» у новорожденных (см. раздел «Беременность и лактация»).
Данные лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна — повышение концентрации КФК в сыворотке крови.
Прочие: часто — увеличение массы тела; частота неизвестна — гипертермия.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к сульпириду или вспомогательным веществам препарата;
- пролактин-зависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
- гиперпролактинемия;
- феохромоцитома;
- острая порфирия;
- острая интоксикация алкоголем (этанолом), снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (для этой лекарственной формы);
- период грудного вскармливания;
- врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы);
- одновременный прием леводопы (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»);
- сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид, ропинирол, ротиготин) (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
С осторожностью:
- у пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма, в связи с тем, что сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, таких как развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт»:
- с брадикардией менее 55 уд./мин;
- с электролитными нарушениями, в особенности, с гипокалиемией;
- с врожденным удлинением интервала QT;
- одновременно получающих препараты, способные вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT (см. разделы «Лекарственное взаимодействие», «Особые указания»).
- у пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»);
- у пациентов пожилого возраста (повышенный риск развития седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств);
- агрессивное поведение или ажитация с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных препаратов);
- у пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел «Особые указания»);
- у пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел «Особые указания»);
- у пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел «Особые указания»);
- у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. раздел «Особые указания»);
- при сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется контроль концентрации глюкозы в крови);
- при беременности (ограниченный опыт применения) (см. раздел «Беременность и лактация»);
- при почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования, см. раздел «Режим дозирования»);
- при эпилепсии или судорожных припадках в анамнезе (риск снижения порога судорожной готовности) (см. раздел «Особые указания»);
- при одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих этанол (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»);
- у пациентов, имеющих в анамнезе указания на глаукому, кишечную непроходимость, врожденный стеноз пищеварительного тракта, задержку мочеиспускания или гиперплазию предстательной железы;
- у пациентов (особенно у пожилых пациентов) с артериальной гипертензией в связи с риском развития гипертонического криза (пациенты должны находиться под медицинским наблюдением);
- у пациентов, имеющих в анамнезе (в т.ч. семейном анамнезе) рак молочной железы (см. раздел «Особые указания»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Имеются очень ограниченные клинические данные по применению сульпирида у женщин во время беременности. Сульпирид проникает через плацентарный барьер. Применение препарата не рекомендуется при беременности и у женщин репродуктивного возраста, не использующих эффективных способов контрацепции и планирующих беременность, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Новорожденные, которые во время III триместра беременности подвергались внутриутробному воздействию антипсихотических препаратов, включая Эглонил®, имеют риск развития у них после рождения нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы или синдром «отмены», которые могут варьировать по тяжести и продолжительности (см. раздел «Побочное действие»). Сообщалось о развитии ажитации, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, дыхательных расстройств или нарушений питания. Поэтому новорожденные должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.
Период грудного вскармливания
Сульпирид проникает в грудное молоко человека, кормление грудью во время лечения сульпиридом противопоказано.
Данные доклинических исследований
В исследованиях, проведенных на животных, сульпирид не продемонстрировал прямого или косвенного тератогенного или эмбриотоксического действия.
Фертильность
У животных отмечалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими эффектами сульпирида (эффект, опосредованный пролактином).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет (для этой лекарственной формы).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков, характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность АД и пульса, могут предшествовать наступлению гипертермии и являться ранними предупреждающими симптомами. Наблюдались случаи с атипичными проявлениями ЗНС без ригидности и повышения тонуса мышц. В случае гипертермии неясного генеза, что можно рассматривать либо как ранний признак/симптом ЗНС, либо как атипичный ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить и установить медицинское наблюдение за пациентом. Причина развития ЗНС остается невыясненной. Предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается также врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое поражение головного мозга.
Удлинение интервала QT
Сульпирид может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт» (см. раздел «Побочное действие»).
Перед применением препарата, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардия менее 55 уд./мин; электролитные нарушения, особенно гипокалиемия, гипомагниемия; врожденное удлинение интервала QT, одновременное применение препаратов, вызывающих выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»).
Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида следует соблюдать осторожность. Гипокалиемия и гипомагниемия должны быть скорректированы до начала применения препарата; кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение и регулярный контроль содержания электролитов в крови и ЭКГ.
За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется проводить оценку состояния и контроль ЭКГ.
Экстрапирамидный синдром
При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холиноблокирующие препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви препарат Эглонил® следует назначать только в случае крайней необходимости (из-за повышенного риска развития или обострения симптомов экстрапирамидных расстройств).
Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.
Пациенты пожилого возраста с деменцией
У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1.6-1.7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо.
В ходе 10-недельного плацебо-контролируемого исследования частота смертельных исходов при приеме атипичных нейролептиков такими пациентами составляла 4.5%, а при приеме плацебо — 2.6%.
Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей были или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония) по природе. Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна.
Венозные тромбоэмболические осложнения
При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда летальных. Поэтому сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»).
Рак молочной железы
Сульпирид может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови. Поэтому при применении сульпирида у пациентов, имеющих в анамнезе (в т.ч. семейном анамнезе) рак молочной железы, следует соблюдать осторожность (см. раздел «С осторожностью»). Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
Пациенты с эпилепсией
В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.
Пациенты с болезнью Паркинсона, принимающие агонисты дофаминовых рецепторов
Кроме исключительных случаев, препарат Эглонил® не следует применять у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента ЗНС) (см. разделы «С осторожностью», «Лекарственное взаимодействие»).
Пациенты с нарушениями функции почек
Следует применять уменьшенные дозы (см. раздел «Режим дозирования»).
Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета
Т.к. сообщалось о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначают лечение сульпиридом, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Употребление алкоголя
Употребление алкогольных напитков, содержащих этанол, или применение лекарственных препаратов, содержащих этанол, во время лечения препаратом Эглонил® строго запрещается.
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
На фоне терапии нейролептиками, в т.ч. препаратом Эглонил®, отмечались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Развитие необъяснимых инфекций или повышение температуры тела могут являться признаками нарушений со стороны крови, что требует немедленного выполнения гематологических исследований.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения препаратом Эглонил® запрещаются управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими сохранения внимания и скорости психомоторных реакций (т.к. при применении даже в рекомендуемых дозах препарат может оказывать седативный эффект).
Передозировка
Опыт по передозировке сульпирида ограничен.
Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, выпячивание языка и тризм. У некоторых пациентов — жизнеугрожающий синдром паркинсонизма и кома.
Лечение: сульпирид частично выводится при гемодиализе. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT и развитие желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления пациента, при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают м-холиноблокаторы.
Имелись сообщения о смертельных исходах при передозировке, главным образом, при комбинации сульпирида с другими психотропными средствами.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации
С леводопой: взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков.
С агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом, ропиниролом, ротиготином): взаимный антагонизм между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания»).
Нерекомендуемые комбинации
С этанолом: этанол усиливает седативный эффект нейролептиков. Следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих этанол.
С препаратами, способными удлинять интервал QT или вызывать развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт»:
- препараты, вызывающие брадикардию: бета-адреноблокаторы; урежающие ЧСС блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин; сердечные гликозиды;
- препараты, вызывающие гипокалиемию: диуретики, снижающие концентрацию калия в крови; слабительные, стимулирующие перистальтику кишечника; амфотерицин В при в/в применении; ГКС; тетракозактид (перед приемом сульпирида гипокалиемия должна быть скорректирована);
- антиаритмические препараты IA класса, такие как хинидин, дизопирамид;
- антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид;
- другие препараты, такие как пимозид; амисульприд; сультоприд; тиаприд; галоперидол; тиоридазин; метадон; хлорпромазин; дроперидол; циамемазин; пипотиазин; сертиндол; левомепромазин; антидепрессанты, производные имипрамина; препараты лития; бепридил; цизаприд; вводимый в/в эритромицин; вводимый в/в винкамин; вводимый в/в спирамицин; моксифлоксацин; левофлоксацин; мизоластин; дифеманил; галофантрин; пентамидин; лумефантрин; спарфлоксацин; кларитромицин; рокситромицин; азитромицин;
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам).
Если у пациентов нельзя избежать одновременного применения этих препаратов с сульпиридом, следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение.
Взаимодействие, которое следует принимать во внимание
С гипотензивными препаратами, нитратами и производными нитратов: аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии.
С препаратами, угнетающими функцию ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты); блокаторы гистаминовых H1-рецепторов с седативным действием; барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); гипотензивные средства центрального действия (клонидин и другие гипотензивные препараты центрального действия); баклофен; талидомид — возможно выраженное усиление угнетающего действия ЦНС и снижение психомоторной реакции.
С антацидами и сукральфатом: при одновременном применении снижается абсорбция сульпирида, поэтому при совместном применении сульпирида и антацидов или сукральфата требуется, как минимум, двухчасовой перерыв между их приемом.
С препаратами лития: увеличивается риск возникновения экстрапирамидных побочных реакций. При первых симптомах нейротоксичности следует прекратить прием обоих препаратов.
Условия хранения препарата Эглонил®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Эглонил®
Срок годности — 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ФАРМФИРМА СОТЕКС ЗАО
(Россия)
|
|
141345 Московская обл., |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Эглонил® (раствор для инъекций, 100 мг/2 мл)
МНН: Сульпирид
Производитель: Санофи Винтроп Индустрия
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sulpiride
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010699
Информация о регистрации в РК:
18.07.2012 — 18.07.2017
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Эглонил®
Международное непатентованное название
Сульпирид
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 100 мг/2 мл
Состав
2 мл раствора содержат
активное вещество — сульпирид 100 мг,
вспомогательные вещества: серная кислота, натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная жидкость, бесцветная или практически бесцветная, без запаха или практически без запаха
Фармакотерапевтическая группа
Нейролептики. Психотропные препараты. Бензамиды
Код АТС N05AL01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения 100 мг дозы максимальные плазменные концентрации сульпирида достигаются через 30 минут и соответствуют 2,2 мг/л. Сульпирид быстро распределяется по тканям организма: истинный объём распределения в стадии насыщения 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%. Небольшие количества сульпирида выводятся в грудное молоко, проникают через плацентарный барьер. В организме человека сульпирид подвергается слабому метаболизму, 92% дозы сульпирида, введённой внутримышечно, обнаруживается в моче в виде исходного соединения. Cульпирид выводится в основном через почки путём клубочковой фильтрации. Полный клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения из плазмы — 7 часов.
Фармакодинамика
В низких дозах Эглонил® препятствует допаминергической нервной трансмиссии в тканях головного мозга, оказывает активизирующее действие, стимулируя допаминомиметический эффект. В высоких дозах Эглонил® обладает также антипродуктивным действием.
Показания к применению
— кратковременное лечение состояний ажитации и агрессивности у больных с острыми и хроническими психотическими расстройствами (шизофрения, хронический нешизофренический бред: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).
Способ применения и дозы
Для внутримышечных инъекций.
Исключительно для взрослых.
Во всех случаях следует использовать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние больного позволяет, то лечение следует начинать с малой дозы, затем её можно постепенно повышать.
Доза составляет 400 — 800 мг в день в течение 2 недель.
Побочные действия
— ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), обратимая при назначении антихолинергического противопаркинсонного средства
— экстрапирамидный синдром:
— акинетические симптомы с гипертонусом или без него, частично разрешающиеся с помощью антихолинергических противопаркинсонных средств
— гиперкинетико-гипертоническая возбудимая моторная активность
— акатизия
— поздняя дискинезия, характеризующаяся непроизвольными ритмичными движениями, в основном языка и/или лица, как и в случае со всеми другими нейролептиками во время длительного лечения: антихолинергические антипаркинсонные средства неэффективны или могут спровоцировать ухудшение
— седация или сонливость
— судорожные припадки (см. «Особые указания»)
— потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. «Особые указания»)
— преходящая гиперпролактинемия, обратимая после прекращения лечения, способная вызывать аменорею, галакторею, гинекомастию, импотенцию или фригидность
— увеличение массы тела
— увеличение интервала QТ
— желудочковые аритмии, такие как пируэтная тахикардия и желудочковая тахикардия, которые могут привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца
— внезапная смерть (см. «Особые указания»)
— постуральная гипотензия
— случаи венозной тромбоэмболии, включая случаи эмболии лёгочной артерии или тромбоза глубоких вен, были зарегистрированы в связи с антипсихотическими лекарственными средствами (см. «Особые указания»)
— повышение активности печёночных ферментов
— макулопапулёзная сыпь
Противопоказания
— повышенная чувствительность к сульпириду или к одному из прочих компонентов препарата
— пролактинозависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы)
— установленная феохромоцитома или подозрение на неё
— в комбинации с непротивопаркинсонными агонистами допамина (каберголин и хинаголид) (см. «Лекарственные взаимодействия»)
Лекарственные взаимодействия
Седативные средства
Следует учитывать, что многие лекарственные средства и вещества могут оказывать дополнительное угнетающее действие на центральную нервную систему и способствовать снижению внимания. К этим лекарственным средствами относятся производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и средства заместительные терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитические средства (такие как мепробамат), снотворные, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамен), седативные Н1-антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.
Средства, способные вызвать пируэтную тахикардию
Это серьёзное нарушение сердечного ритма может быть вызвано рядом лекарственных препаратов, антиаритмических и не антиаритмических. Гипокалиемия (см. «Калийпонижающие средства») является способствующим фактором, как и брадикардия (см. «Средства, вызывающие брадикардию») или же предварительно уже существовавшее или приобретённое удлинение интервала QT. Сюда относятся, в частности, и антиаритмические средства классов Ia и III, а также некоторые нейролептики.
Что касается эритромицина, спирамицина и винкамицина, то это взаимодействие касается лишь лекарственных форм, предназначенных для внутривенного введения.
Одновременное применение двух торсадогенных лекарственных средств, как правило, противопоказано.
Однако, метадон, а также некоторые подклассы являются исключением:
— антипаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) не рекомендуются лишь в комбинации с другими торсадогенными средствами
— нейролептики, способные вызывать пируэтную тахикардию, тоже не рекомендуются, но не противопоказаны в комбинации с другими торсадогенными средствами.
Противопоказанные комбинации
(см. раздел «Противопоказания»)
Непротивопаркинсонные агонисты допамина (карбеголин, хинаголид)
Взаимный антагонизм между агонистами допамина и нейролептиками.
Нерекомендуемые комбинации
(см. «Особые указания»)
Антипаразитарные средства, способные вызывать пируэтную тахикардию (галофантрин, люмефантрин, пентамидин)
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пируэтной тахикардии.
Если возможно, то следует прервать лечение азольным антифунгальным средством. Если нельзя избежать совместного применения, тогда перед лечением следует проверить интервал QТ и проводить мониторинг ЭКГ.
Антипаркинсонные агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин)
Взаимный антагонизм между агонистами допамина и нейролептиками.
Агонисты допамина могут вызывать или усугублять психотические расстройства. Если лечение нейролептиками необходимо для больных с болезнью Паркинсона, лечащимися агонистами допамина, дозу этих агонистов допамина следует сокращать постепенно (резкая отмена подвергает больного риску развития злокачественного нейролептического синдрома).
Другие лекарственные средства, способные вызывать пируэтную тахикардию: антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другие лекарственные средства, такие как бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, моксифлоксацин, спирамицин для внутривенного введения
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пируэтной тахикардии.
Другие нейролептики, способные вызывать пируэтную тахикардию (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд, вералиприд)
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пируэтной тахикардии.
Алкоголь
Усиление седативных эффектов, вызванных нейролептическими средствами.
Снижение внимания может сделать управление автомобилем и рабочими машинами опасным. Больным следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих алкоголь.
Леводопа
Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным с болезнью Паркинсона следует применять минимальные эффективные дозы каждого из этих препаратов.
Метадон
Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии.
Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности при использовании
Бета-блокаторы при сердечной недостаточности (бисопролол, карведиол, метопролол, небиволол)
Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
Средства, вызывающие брадикардию (в частности антиаритмические средства класса Ia, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические средства III класса, некоторые блокаторы кальциевых канальцев, гликозиды наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразы)
Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, по одиночке или в комбинации, слабительные стимулирующего характера, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В для внутривенного введения)
Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Любую гипокалиемию следует откорректировать перед назначением, и следует проводить клинический мониторинг, а также мониторинг электролитов и ЭКГ.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Антигипертензивные средства
Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.
Бета-блокаторы (за исключением эсмолола и соталола и бета-блокаторов, используемых при сердечной недостаточности)
Сосудорасширяющий эффект и риск гипотензии, особенно постуральной (суммарный эффект).
Нитраты, нитриты и родственные средства
Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.
Особые указания
Предостережения
Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром: в случае гипертермии неясного происхождения лечение нужно прекратить в обязательном порядке, так как это может быть один из симптомов злокачественного синдрома, описанного в связи с применением нейролептических средств (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и изменение артериального давления крови, могут предшествовать гипертермии и, следовательно, являться ранними признаками-предвестниками.
Несмотря на то, что по своему происхождению этот эффект нейролептиков может быть идиосинкразическим, возможно наличие предрасполагающих к нему факторов, таких как дегидратация и органическое поражение мозга.
Удлинённый интервал QТ: сульпирид может вызвать дозозависимое удлинение интервала QТ. Этот эффект, известный тем, что он увеличивает риск развития серьёзных желудочковых аритмий (в частности пируэтной тахикардии), который повышен у больных с брадикардией, гипокалиемией и врождённым или приобретённым удлинением QТ (когда сульпирид принимается вместе с лекарственным препаратом, удлиняющим интервал QТ) (см. раздел «Побочные действия»).
Следовательно, прежде чем применять этот препарат, и если позволяет клиническое состояние, необходимо обследовать больного для выявления следующих факторов риска, способствующих развитию этого типа аритмии:
— брадикардия менее 55 уд./мин
— гипокалиемия
— врожденное удлинение интервала QТ
— проведение лечения лекарственным средством, способным взывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QТ (см. разделы «Противопоказания» и «Лекарственные взаимодействия»).
За исключением экстренных случаев, рекомендуется снимать ЭКГ в рамках
исходного обследования состояния больного, которому предстоит лечение
нейролептическими средством.
Инсульт головного мозга
При лечении атипичными антипсихотическими средствами больных пожилого возраста с деменцией, наблюдался повышенный по отношению к плацебо риск мозгового инсульта. Причина такого повышенного риска неизвестна. Нельзя исключить наличие повышенного риска и в связи с другими антипсихотическими средствами и в других популяциях больных. Этот препарат нужно применять с осторожностью в случае больных с факторами риска инсульта.
Больные пожилого возраста с деменцией
Риск смертности возрастает у больных пожилого возраста, страдающих психозами, связанными с деменцией и находящимися на лечении антипсихотическими средствами.
Применение атипичных антипсихотических препаратов у больных в сравнении с плацебо увеличивает риск смертности в 1,6-1,7 раза.
После среднего лечебного периода продолжительностью в 10 недель риск смертности в группе лечившихся больных составил 4,5% по сравнению с 2,6% в группе плацебо. Большинство случаев смерти носили либо кардиоваскулярный (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционный (например, пневмония) характер. Обычные антипсихотические лекарственные средства могут повышать смертность, как это имеет место в случае атипичных антипсихотических лекарственных средств. Соответствующая роль антипсихотического средства и особенностей больного в повышении смертности неясна.
Венозная тромбоэмболия: случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ) были зарегистрированы в связи с применением антипсихотических лекарственных средств. В связи с тем, что у больных, находящихся на лечении антипсихотическими средствами, часто имеют место приобретённые факторы риска ВТЭ, любой возможный фактор риска ВТЭ нужно выявить до и во время лечения Эглонилом и принять профилактические меры (см. раздел «Побочные действия»).
Этот препарат не рекомендуется применять вместе с алкоголем, леводопой, противопаркинсонными агонистами допамина, антипаразитарными средствами, способными вызывать пируэтную тахикардию, с метадоном, другими нейролептиками и лекарственными препаратами, способными вызывать пируэтную тахикардию (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Этот лекарственный препарат содержит натрий. На одну дозу приходится 30 мг натрия. Это следует учитывать в случае больных, находящихся на строгой диете с низким содержанием натрия.
Особые меры предосторожности при использовании
В случае больных с диабетом или факторами риска диабета, начавшим лечение сульпиридом, следует проводить соответствующий мониторинг уровня глюкозы в крови. За исключением особых случаев, это лекарственное средство не следует применять больным с болезнью Паркинсона. В случае больных с почечной недостаточностью необходимо снизить дозу и усилить мониторинг; в случае тяжёлой почечной недостаточности рекомендуются периодические курсы лечения. Мониторинг лечения сульпиридом необходимо интенсифицировать:
— в случае больных эпилепсией, так как сульпирид может снижать судорожный порог; были зарегистрированы случаи судорожных припадков у больных, лечившихся сульпиридом (см. «Побочные действия»)
— в случае больных пожилого возраста с бóльшей склонностью к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.
Беременность и период лактации
Психическое здоровье матери желательно поддерживать на протяжении всей беременности, чтобы избежать декомпенсации. Если для обеспечения психического здоровья необходима лекарственная терапия, её нужно начинать или продолжать на протяжении всей беременности в эффективных дозах.
Анализ экспозиций, имевших место во время беременности, не выявил какого-либо особого тератогенного эффекта сульпирида.
Инъекционные формы нейролептиков, применяющиеся в экстренных случаях, могут вызвать гипотензию у матери.
Несмотря на то, что случаев с новорожденными описано не было, теоретически сульпирид может вызывать следующие симптомы, если его применение продолжается до конца беременности, особенно, в высоких дозах:
— симптомы, связанные с его атропиноподобными эффектами, которые усиливаются в случае комбинирования с антипаркинсонными агентами: тахикардия, чрезмерная возбудимость, вздутие живота, замедленное выведение мекония
— экстрапирамидные симптомы: гипертонус, тремор
— седация.
Следовательно, применение сульпирида возможно в любой стадии беременности. При мониторинге новорожденных следует учитывать выше описанные эффекты.
Поскольку сульпирид выделяется в грудное молоко, во время лечения грудное вскармливание не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Внимание больных, особенно тех, кто управляет автомобилем или работает с рабочими механизмами, следует обратить на возможность появления сонливости при применении этого лекарственного препарата (см. «Побочные действия»).
Передозировка
Симптомы: Опыт со случаями передозировки сульпирида ограничен. Возможны дискинезия со спастической кривошеей, протрузия языка и тризм. У некоторых больных может развиться потенциально угрожающий жизни синдром Паркинсона или даже кома.
Лечение: Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфического антидота сульпирида нет. Симптоматическое лечение, реанимация при беспрерывном, строгом мониторинге сердечной и дыхательной функций (риск удлинения интервала QТ и желудочковых аритмий), которые следует продолжать до выздоровления больного. Если развивается тяжёлый экстрапирамидный синдром, нужно применить антихолинергическое средство.
Формы выпуска и упаковка
По 2 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла типа I.
По 6 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30о С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срок годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Упаковщик
Санофи Винтроп Индустрия, Франция
Адрес местонахождения: 6 bоulеvаrd dе l´Еurоре, 21800 Quеtigny, France
Владелец регистрационного удостоверения
Санофи Авентис Франция, Франция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050016, г. Алматы, ул. Кунаева 21Б
телефон: 8-727-244-50-96
факс: 8-727-258-25-96
e-mail: quality.info@sanofi.com
| 072811041477977036_ru.doc | 93.5 кб |
| 788523381477978214_kz.doc | 118 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Форма выпуска, состав и упаковка
капс. 50 мг: 30 шт.
Рег. №: 9583/2000/03/06/07/11 от 27.01.2011 — Истекло
Капсулы белого цвета, непрозрачные, цилиндрические.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 66.92 мг, метилцеллюлоза — 0.58 мг, тальк — 1.3 мг, магния стеарат — 1.2 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171).
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
таб. делимые 200 мг: 12 шт.
Рег. №: 9582/2000/03/06/07/11 от 27.01.2011 — Истекло
Таблетки делимые белые с желтоватым оттенком цвета, плоские, скошенные с обеих сторон, с делительной линией на одной стороне и гравировкой «SLP200» — на другой, без запаха или со слабым запахом.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 53.36 мг, лактозы моногидрат — 23 мг, метилцеллюлоза — 2.64 мг, кремния диоксид коллоидный — 15 мг, тальк — 2 мг, магния стеарат — 4 мг.
12 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
р-р д/инъекц. 100 мг/2 мл: амп. 6 шт.
Рег. №: 4866/2000/03/06/07/11 от 27.01.2011 — Истекло
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или практически бесцветный, без запаха или практически без запаха.
| 1 мл | 1 амп. | |
| сульпирид | 50 мг | 100 мг |
Вспомогательные вещества: серная кислота — 14.36 мг, натрия хлорид — 9.5 мг, вода д/и — до 2 мл.
2 мл — ампулы бесцветного стекла (6) — упаковки контурные (1) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЭГЛОНИЛ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 08.04.2014 г.
Фармакологическое действие
В низких дозах сульпирид препятствует допаминергической нервной трансмиссии в тканях головного мозга, оказывает активирующее действие, симулируя допаминомиметический эффект. В высоких дозах сульпирид обладает также антипродуктивным действием.
Сульпирид — атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.
Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В ЦНС сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.
Фармакокинетика
При в/м введении 100 мг препарата максимальная концентрация сульпирида в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2.2 мг/л.
При назначении внутрь Cmax сульпирида в плазме достигается через 3-6 ч и составляет 0.73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0.25 мг/мл для одной капсулы, содержащей 50 мг.
Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг. Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: видимый Vd в равновесном состоянии 0.94 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%.
Небольшие количества сульпирида появляются в грудном молоке и проникают через плацентарный барьер.
В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной в/м дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Сульпирид выводится в основном через почки, путем клубочковой фильтрации. Полный клиренс 126 мл/мин. T1/2 препарата составляет 7 ч.
Показания к применению
Капсулы 50 мг
— кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний у взрослых, когда обычные методы терапии неэффективны;
— тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, особенно у больных с синдромами аутизма.
Раствор для инъекций 100 мг/ 2 мл
Кратковременное лечение состояний ажитации и агрессивности во время острых и хронических психотических расстройств (шизофрения, хронический нешизофренический бред: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).
Делимые таблетки 200 мг
— острые психотические расстройства;
— хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).
Реклама
Режим дозирования
Всегда следует применять минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние больного позволяет, лечение следует начинать с низких доз, которые затем можно постепенно увеличивать.
Раствор для инъекций 100 мг/2 мл
Только для взрослых.
Лечение начинают с в/м инъекций в дозе 400-800 мг/сут и продолжают в большинстве случаев в течение 2 недель.
При в/м введении сульпирида соблюдаются обычные правила для в/м инъекций: глубоко в правый верхний квадрант ягодичной мышцы, кожные покровы предварительно обрабатываются антисептиком.
В зависимости от клинической картины заболевания в/м инъекции сульпирида назначают 1-3 раза/сут, что позволяют быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.
Делимые таблетки 200 мг и капсулы 50 мг принимают 1-3 раза/сут, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приёма пищи.
Цель терапии — достигнуть минимальной эффективной дозы.
Делимые таблетки 200 мг
Только для взрослых.
Суточная доза составляет от 200 до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.
Капсулы 50 мг
Взрослые: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение не более 4 недель.
Дети старше 6 лет: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.
Для детей более приемлемо дозирование в форме перорального раствора.
Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность.
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени.
Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении антихолинэргического противопаркинсонного средства, экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения (акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении антихолинергических антипаркинсонических средств, гиперкинезия-гипертонус, моторное возбуждение, акатазия).
Экстрапирамидные симптомы и сопутствующие расстройства:
— паркинсонизм и связанные с ним симптомы: тремор, гипертония, гипокинезия, повышенное слюноотделение;
— острая дискинезия и дистония (спастическая кривошея, судорога взора, тризм);
— акатизия.
Были отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение антипаркинсонных препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов.
Потенциально летальный злокачественный нейролептический. Судорожные припадки.
Со стороны сердца: тахикардия, возможно повышение или снижение АД, удлинение интервала QT, очень редкие случаи развития синдрома «torsadedepointes», которые могут привести к фибрилляции желудочков и остановке сердца или внезапной смерти.
Сосудистые нарушения: ортостатическая гипотензия.
Венозная тромбоэмболия, включая легочную эмболию, иногда летальную, и тромбоз глубоких вен.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.
Нарушения метаболизма и питания: увеличение массы тела.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата;
— пролактин-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
— известная феохромоцитома или подозрение на неё;
— сочетание с леводопой;
— в комбинации с: агонистами допаминергических рецепторов (каберголин и кинаголид), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона.
Применение при беременности и кормлении грудью
Психическое здоровье матери желательно поддерживать на протяжении всей беременности, чтобы избежать декомпенсации. Если для обеспечения психического здоровья необходима лекарственная терапия, её нужно начинать или продолжать в эффективных дозах на протяжении всей беременности.
Анализ экспозиций, имевших место во время беременности, не выявил какого-либо особого тератогенного эффекта сульпирида.
Инъекционные формы нейролептиков, применяющиеся в экстренных случаях, могут вызвать у матери гипотензию.
Несмотря на то, что случаев с новорожденными описано не было, теоретически сульпирид может вызывать следующие симптомы, если его применение продолжается до конца беременности, особенно, в высоких дозах:
— симптомы, связанные с его атропиноподобными эффектами, которые усиливаются в случае комбинирования с антипаркинсонными агентами: тахикардия, чрезмерная возбудимость, вздутие живота, замедленное выведение мекония,
— экстрапирамидные симптомы: гипертония, тремор,
— седация.
Следовательно, применение сульпирида возможно в любой стадии беременности. При мониторинге новорожденных следует учитывать выше описанные эффекты.
Грудное вскармливание
Поскольку препарат проникает в грудное молоко, во время лечения грудное вскармливание не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов с психозом на фоне деменции, получающих лечение нейролептиками, повышен риск летального исхода. Анализ семнадцати плацебо-контролируемых исследований (модальная продолжительность — 10 недель), в основном у пациентов, принимавших атипичные нейролептики, выявил повышение риска летального исхода в группе пациентов, принимавших лекарственные средства, в 1.6-1.7 раза по сравнению с пациентами в группе плацебо. За время среднестатистического 10-недельного периода контролируемых исследований частота летальных исходов в группе пациентов, получавших лекарственное средство, составила около 4.5%, тогда как в группе плацебо — около 2.6%. Несмотря на то, что причины смерти в клинических исследованиях атипичных нейролептиков различались, большинство летальных исходов носило сердечно-сосудистый (сердечная недостаточность, внезапная смерть) либо инфекционный (пневмония) характер. Результаты обсервационных исследований дают основания полагать, что, как и в случае атипичных нейролептиков, лечение традиционными нейролептиками также может приводить к повышению смертности.
Степень, до которой результаты, указывающие на повышение смертности в обсервационных исследованиях, могут быть обусловлены применением нейролептиков, а не другими характеристиками пациентов, не ясна.
Применение у детей
Дети старше 6 лет: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.
Для детей более приемлемо дозирование в форме перорального раствора.
Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и лабильное АД, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки.
Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по-видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например дегидрация или органическое повреждение мозга.
Увеличение интервала QT: сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития серьезной желудочковой аритмии, как например «torsade de pointes», более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT).
Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:
— брадикардия с числом ударов менее 55 уд/мин;
— гипокалиемия;
— врожденное удлинение интервала QT;
— одновременное лечение препаратом, способным вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT.
За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.
Инсульт головного мозга
В рандомизированных, плацебо контролированных клинических исследованиях с участием больных пожилого возраста с деменцией, лечившихся атипичными антипсихотическими средствами, наблюдался повышенный по отношению к плацебо риск мозгового инсульта. Причина такого повышения риска неизвестна. Нельзя исключить наличие повышенного риска в связи с другими антипсихотическими средствами и в других популяциях больных. Этот препарат нужно применять с осторожностью в случае больных с факторами риска инсульта.
Этот препарат не рекомендуется применять вместе с алкоголем, леводопой, литием, противопаркинсонными агонистами допамина, антипаразитарными средствами, способными вызывать «torsadedepointes», метадоном, другими нейролептиками и лекарственными препаратами, способными вызывать «torsadedepointes».
Следует помнить о риске развития поздней дискинезии, даже при низких дозах, особенно у больных пожилого возраста.
Поскольку безопасность и эффективность сульпирида изучены на детях не полностью, при использовании этого препарата следует соблюдать меры предосторожности. Рекомендуется ежегодное клиническое обследование для оценки способности к учёбе из-за влияния сульпирида на когнитивные функции. Дозировку следует регулярно корректировать в зависимости от клинического состояния детей. Применение таблеток и твёрдых капсул противопоказано детям младше 6 лет, так как они могут подавиться.
Этот лекарственный препарат содержит лактозу, и, следовательно, не рекомендован для больных с врождённой галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы и дефицитом лактазы.
Этот лекарственный препарат содержит натрий. На одну дозу приходится 30 мг натрия. Это следует учитывать в случае больных, находящихся на строгой диете с низким содержанием натрия.
Пожилые пациенты с деменцией:
У пожилых пациентов с психозом на фоне деменции, получающих лечение нейролептиками, повышен риск летального исхода. Анализ семнадцати плацебо-контролируемых исследований (модальная продолжительность — 10 недель), в основном у пациентов, принимавших атипичные нейролептики, выявил повышение риска летального исхода в группе пациентов, принимавших лекарственные средства, в 1.6-1.7 раза по сравнению с пациентами в группе плацебо. За время среднестатистического 10-недельного периода контролируемых исследований частота летальных исходов в группе пациентов, получавших лекарственное средство, составила около 4.5%, тогда как в группе плацебо — около 2.6%. Несмотря на то, что причины смерти в клинических исследованиях атипичных нейролептиков различались, большинство летальных исходов носило сердечно-сосудистый (сердечная недостаточность, внезапная смерть) либо инфекционный (пневмония) характер. Результаты обсервационных исследований дают основания полагать, что, как и в случае атипичных нейролептиков, лечение традиционными нейролептиками также может приводить к повышению смертности.
Степень, до которой результаты, указывающие на повышение смертности в обсервационных исследованиях, могут быть обусловлены применением нейролептиков, а не другими характеристиками пациентов, не ясна.
Венозная тромбоэмболия:
При использовании нейролептических средств сообщались случаи венозной тромбоэмболии, иногда летальной. Поэтому нейролептики должны использоваться с осторожностью у пациентов с факторами риска тромбоэмболии.
Больным с диабетом или факторами риска диабета, начавшим лечение сульпиридом, необходимо проводить соответствующий мониторинг глюкозы в крови. Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона.
У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.
Мониторинг лечения сульпиридом должен быть усилен:
— у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть понижен; были зарегистрированы случаи судорожных припадков у больных, лечившихся сульпиридом.Поэтому пациенты с эпилепсией в анамнезе во время лечения сульпиридом должны находиться под тщательным наблюдением;
— при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Внимание больных, особенно тех, кто управляет автомобилем или работает с рабочими механизмами, следует обратить на возможность появления сонливости при применении этого лекарственного препарата.
Передозировка
Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, выпячивание языка и тризм, у некоторых больных — синдром паркинсонизма. Сульпирид частично выводится при гемодиализе.
В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного, холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.
Лекарственное взаимодействие
Седативные средства
Следует учитывать, что многие лекарственные средства и вещества могут оказывать аддитивное воздействие на ЦНС и способствовать снижению бдительности. К этим лекарственным средствами относятся производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительные терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитические средства (такие как мепробамат), снотворные, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные Н1-антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.
Средства, вероятно вызывающие «torsade de pointes»
Это серьёзное нарушение сердечного ритма может быть вызвано рядом лекарственных препаратов, антиаритмических и не антиаритмических. Гипокалиемия является способствующим фактором, как и брадикардия или же предварительно имевшееся или приобретённое удлинение интервала QT.
Сюда относятся, в частности, и антиаритмические средства классов Iа и III.
Что касается эритромицина, спирамицина и винкамицина, то это взаимодействие касается лишь лекарственных форм для в/в введения.
Одновременное применение двух лекарственных средств, способных вызывать желудочковую тахикардию «torsades de pointes», как правило, противопоказано.
Однако, метадон, а также некоторые подклассы являются исключением:
— антипаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) не рекомендуются лишь в комбинации с другими средствами, способными вызывать желудочковую тахикардию «torsades de pointes»;
— нейролептики, способные вызывать «torsade de pointes», тоже не рекомендуются, но не противопоказаны в комбинации с другими средствами, способными вызывать желудочковую тахикардию «torsades de pointes».
Противопоказанные комбинации
Непротивопаркинсонные агонисты допаминергических рецепторов (каберголин и кинаголид)
Между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм.
Леводопа: обоюдный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков.
Нерекомендуемые комбинации
Антипаразитарные средства, способные вызывать «torsade de pointes» (галофантрин, люмефантрин, пентамидин)
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Если это возможно, то следует прервать лечение азольным антифунгальным средством. Если его применение неизбежно, перед лечением следует проверить интервал QT и проводить мониторинг ЭКГ.
Антипаркинсонные агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин)
Между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Если возможно, прервите лечение азольными антифунгальными средствами. Вышеуказанные препараты могут вызывать или ухудшать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический антагонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Другие лекарственные средства, способные вызывать «torsade de pointes»: антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другие лекарственные средства, такие как бепридил, цисаприд, дифеманил, в/в эритромицин, мизоластин, в/в винкамин, моксифлоксацин, в/в спирамицин
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes».
Другие нейролептики, способные вызывать «torsade de pointes» (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд, вералиприд)
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes».
Алкоголь
Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих спирт.
Леводопа
Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками.
Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.
Метадон
Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно «torsade de pointes».
Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности при использовании
Бета-блокаторы при сердечной недостаточности (бизопролол, карведиол, метопролол, небиволол)
Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно «torsade de pointes». Требуется клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
Средства, вызывающие брадикардию (в частности антиаритмические средства класса Iа, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические средства III класса, некоторые блокаторы кальциевых каналов, гликозиды наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразы)
Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно «torsade de pointes». Требуется клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, по одиночке или в комбинации, слабительные стимулирующего характера, глюкокортикоиды, тетракозактид и в/в амфотерицин В)
Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно «torsade de pointes».
Перед назначением следует скорректировать какую бы то ни было гипокалиемию и проводить клинический мониторинг, а также электролитов и ЭКГ.
Сукральфат
Снижена желудочно-кишечная абсорбция сукральфата и сульпирида.
Следует соблюдать интервалы между применением сукральфата и сульпирида (более 2 ч, если возможно).
Топические средства для желудочно-кишечного применения, антациды и уголь
Снижена желудочно-кишечная абсорбция сульпирида.
Следует соблюдать интервалы между применением этих агентов и угля (более 2 ч, если возможно).
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Антигипертензивные препараты
Усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).
Бета-блокаторы (за исключением эсмолола и соталола и бета-блокаторов, используемых при сердечной недостаточности)
Сосудорасширяющий эффект и риск гипотензии, особенно постуральной (аддитивное действие).
Нитраты, нитриты и родственные средства
Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.
Депрессанты ЦНС, включая наркотики, анальгетики, седативные Н1-антигистамины, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, клонидин и его производные.
Срок годности препарата
Срок годности — 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Эглонил таблетки — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N012589/01
Торговое наименование препарата
Эглонил®
Международное непатентованное наименование
Сульпирид
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
В 1 таблетке содержится:
действующее вещество: сульпирид — 200 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.
Описание
Круглые таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с риской с одной стороны, гравировкой SLP 200 с другой стороны и фаской с двух сторон.
Фармакотерапевтическая группа
антипсихотическое средство (нейролептик)
Код АТХ
N05AL
Фармакодинамика:
Сульпирид — атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов, блокирующий дофаминергическую нервную передачу в головном мозге (сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, мало воздействуя таковые в неостриатной системе). С антидофаминергическим действием связан его нейролептический эффект.
Помимо этого сульпирид обладает активирующим ЦНС действием за счет дофаминмиметического эффекта. Поэтому сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Сульпирид не оказывает значимого воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.
Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Фармакокинетика:
Всасывание
При приеме внутрь одной таблетки 200 мг, максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3-6 часов и составляет 0,73 мг/л.
Биодоступность сульпирида при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.
Фармакокинетика сульпирида остается линейной в диапазоне доз от 50 до 300 мг.
Распределение
Сульпирид быстро распределяется в ткани: объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,94 л/кг.
Связь с белками плазмы — приблизительно 40%.
Небольшое количество сульпирида появляется в грудном молоке и проходит через плацентарный барьер.
Метаболизм
В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму.
Выведение
Сульпирид выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 7 часов.
Показания:
Острые психотические расстройства.
Хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к сульпириду или вспомогательным веществам препарата;
— пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
— гиперпролактинемия;
— феохромоцитома;
— острая порфирия;
— детский возраст до 18 лет (для этой лекарственной формы);
— острая интоксикация алкоголем (этанолом), снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками;
— период кормления грудью;
— врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы);
— одновременный прием леводопы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголина, хинаголид, ропинирол, ротиготин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
С осторожностью:
— У пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма, в связи с тем, что сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, таких как развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт»:
- с брадикардией менее 55 ударов в минуту;
- с электролитными нарушениями, в частности с гипокалиемией;
- с врожденным удлинением интервала QT;
- одновременно получающих препараты, способные вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту); гипокалиемию;
- замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).
— У пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»).
— У пациентов пожилого возраста (повышенный риск развития седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств).
— Агрессивное поведение или ажитация с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных препаратов).
— У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел «Особые указания»).
— У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел «Особые указания»).
— У пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел «Особые указания»).
— У пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. раздел «Особые указания»).
— При сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется контроль концентрации глюкозы в крови).
— При беременности (ограниченный опыт применения) (см, раздел «Беременность и период кормления грудью»).
— При почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы»).
— При эпилепсии или судорожных припадках в анамнезе (риск снижения порога судорожной готовности) (см. раздел «Особые указания»).
— При одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих этанол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
— У пациентов, имеющих в анамнезе указания на глаукому, кишечную непроходимость, врожденный стеноз пищеварительного тракта, задержку мочеиспускания или гиперплазию предстательной железы (так как препарат обладает м-холиноблокирующим и свойствами).
— У пациентов (особенно пожилых пациентов) с артериальной гипертензией в связи с риском развития гипертонического криза (пациенты должны находиться под медицинским наблюдением).
— У пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе семейном анамнезе) рак молочной железы (см. раздел «Особые указания»).
Беременность и лактация:
Беременность
Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия у сульпирида.
У человека имеются очень ограниченные клинические данные по приему сульпирида во время беременности. В связи с ограниченностью опыта приема препарата беременными женщинами применение сульпирида во время беременности не рекомендуется.
Новорожденные, которые во время третьего триместра беременности подвергались внутриутробному воздействию антипсихотических препаратов, включая Эглонил®, имеют риск развития у них после рождения нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы или синдром «отмены», которые могут варьировать по тяжести и продолжительности (см. раздел «Побочное действие). Сообщалось о развитии ажитации, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, дыхательных расстройств или нарушений питания. Поэтому новорожденные должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.
Период кормления грудью
Сульпирид проникает в грудное молоко человека. Поэтому кормление грудью во время лечения сульпиридом не рекомендуется.
Способ применения и дозы:
Препарат в форме таблеток предназначен только для использования у взрослых.
Таблетки Эглонил® принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приёма пищи.
Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.
Суточная доза делится на несколько приемов и составляет от 200 до 1000 мг. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с возможным активизирующим действием препарата.
Дозы для лиц пожилого возраста
Начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.
Дозы у пациентов с нарушениями функции почек
В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 30%, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 1,5 раза; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать в 2 раза, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 2 раза; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 70%, а интервалы между приемами препарата — увеличивать в 3 раза.
Побочные эффекты:
Классификация нежелательных реакций (HP) по частоте развития, согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития HP).
HP, развивающиеся в результате применения сульпирида, подобны HP, вызываемым другими нейролептиками, но частота их развития, в основном, меньше.
Нарушения со стороны сердца
Редко: желудочковые нарушения ритма, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия.
Частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, внезапная смерть.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: ортостатическая гипотензия.
Частота неизвестна: венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, иногда летальные; повышение артериального давления (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны эндокринной системы
Часто: гиперпролактинемия.
Общие расстройства
Часто: увеличение массы тела.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение активности «печеночных» ферментов.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: седация или сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия.
Нечасто: мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония.
Редко: окулогирный криз.
Частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (как и при приеме всех нейролептиков, после их применения в течение более 3-х месяцев; при этом прием противопаркинсонических препаратов неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги.
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез
Часто: болезненность молочных желез, галакторея.
Нечасто: увеличение молочных желез, аменорея, оргазмическая дисфункция (нарушения оргазма), эректильная дисфункция.
Частота неизвестна: гинекомастия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: макулезно-папулезная сыпь.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: лейкопения.
Частота неизвестна: нейтропения, агранулоцитоз.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния
Частота неизвестна: Экстрапирамидные симптомы, «синдром отмены» у новорожденных (см. раздел «Беременность и период кормления грудью»).
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: анафилактические реакции: крапивница, одышка, чрезмерное снижение артериального давления, анафилактический шок.
Нарушения психики
Часто: бессонница.
Частота неизвестна: спутанность сознания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: гиперсаливация.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Частота неизвестна: кривошея, тризм.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Частота неизвестна: гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Передозировка:
Симптомы
Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, высовывание языка и тризм. У некоторых пациентов — жизнеугрожающий синдром паркинсонизма и кома. Сульпирид частично выводится при гемодиализе.
Лечение
В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT и развитие желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления пациента, при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают м-холиноблокирующие препараты.
Имелись сообщения о смертельных исходах при передозировке, главным образом, при комбинации сульпирида с другими психотропными средствами.
Взаимодействие:
Противопоказанные комбинации
— С леводопой
Взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков.
— С агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, xинаголидолм, ропиниролом, ротиготином)
Взаимный антагонизм между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками.
Нерекомендуемые комбинации
— С этанолом
Этанол усиливает седативный эффект нейролептиков. Следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих этанол.
— С препаратами, способными удлинять интервал ОТ или вызывать развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт»:
— препараты, вызывающие брадикардию: бета-адреноблокаторы; урежающие частоту сердечных сокращений блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин; сердечные гликозиды;
— препараты, вызывающие гипокалиемию: диуретики, снижающие концентрацию калия в крови; слабительные, cmимулирующие перистальтику кишечника; амфотерицин В при внутривенном применении; глюкокортикостероиды: тетракозактид (перед применением сульпирида гипокалиемия должна быть скорректирована);
— антиаритмические препараты IAкласса, такие как хинидин, дизопирамид;
— антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол, дофетелид, ибутилид;
— другие препараты, такие как пимозид; амисульприд; сультоприд; тиаприд; галоперидол; тиоридазин; метадон; хлорпромазин; дроперидол; циамемазин; пипотиазин; сертиндол; левомепромазин антидепрессанты, производные имипрамина; препараты лития; бепридил; цизаприд; вводимый внутривенно эритромицин; вводимый внутривенно винкамин; вводимый внутривенно спирамицин; моксифлоксацин; левофлокcaцин; мизоластин; дифеманил; галофантрин; пентамидин; лумефантрин; спарфлоксацин; кларитромицин; рокситромицин; азитромицин;
— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам).
Если у пациентов нельзя избежать одновременного применения этих препаратов с сульпиридом, то за пациентами следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение.
Взаимодействие, которое следует принимать во внимание
— С гипотензивными препаратами, нитратами и производными нитратов
Аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии.
— С препаратами, угнетающими функцию ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты): блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов с седативным действием; барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седamивным действием; (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); гипотензивные средства центрального действия (клонидин и другие гипотензивные препараты центрального действия); баклофен; талидомид.
Возможно выраженное усиление угнетающего действия ЦНС и снижение психомоторной реакции.
— С препаратами лития
Увеличивается риск возникновения экстрапирамидных побочных реакций.
При первых симптомах нейротоксичности следует прекратить применение обоих препаратов.
Особые указания:
Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром, который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков, характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания.
Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления и пульса, могут предшествовать наступлению гипертермии и являться ранними предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено.
Причина развития злокачественного нейролептического синдрома остается невыясненной. Предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается также врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое поражение головного мозга.
Удлинение интервала QТ
Сульпирид может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт» (см. раздел «Побочное действие»).
Перед применением препарата, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардии менее 55 ударов в минуту, гипокалиемии, гипомагниемии, замедления внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интервала QT или удлинения интервала QT при применении других препаратов, удлиняющих интервал QT) (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»).
Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида необходимо соблюдать осторожность.
Гипокалиемия и гипомагниемия должны быть скорректированы до начала применения препарата; кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение и регулярный контроль содержания электролитов в крови и ЭКГ.
За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется проводить оценку состояния и контроль ЭКГ.
Экстрапирамидный синдром
При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холиноблокирующие препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.
Пациенты пожилого возраста с деменцией
У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6-1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо.
В ходе 10-недельного плацебо-контролируемого исследования частота смертельных исходов при приеме атипичных нейролептиков такими пациентами составляла 4,5%, а при приеме плацебо — 2,6%.
Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония) по природе. Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна.
Венозные тромбоэмболические осложнения
При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда летальных. Поэтому сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»).
Рак молочной железы
Сульпирид может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови. Поэтому при применении сульпирида у пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе, семейном анамнезе) рак молочной железы, следует соблюдать осторожность (см. раздел «С осторожностью»). Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
Пациенты с эпилепсией
В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.
Пациенты с болезнью Паркинсона, принимающие агонисты дофаминовых рецепторов
Кроме исключительных случаев, препарат Эглонил® не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см, разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты е нарушениями функции почек
Следует применять уменьшенные дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета
Так как сообщалось о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначают лечение сульпиридом, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Употребление этанола
Употребление алкогольных напитков, содержащих этанол, или применение лекарственных препаратов, содержащих этанол, во время лечения препаратом Эглонил® строго запрещается.
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
На фоне терапии нейролептиками, в том числе, препаратом Эглонил®, отмечались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Развитие необъяснимых инфекций или повышение температуры тела могут являться признаками нарушений со стороны крови, что требует немедленного выполнения гематологических исследований.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Во время лечения препаратом Эглонил® запрещаются управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими сохранения внимания и скорости психомоторных реакций (так как при применении даже в рекомендованных дозах препарат может вызывать седацию).
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 200 мг.
Упаковка:
По 12 таблеток в блистер из ПВХ/Ал. фольги.
По 1 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Делфарм Дижон, 6, Boulevard de l’Europe 21800 Quetigny, France, Франция
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Санофи-Авентис Франс
Купить Эглонил таблетки в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)