Состав
Линэстренол, картофельный крахмал, амилопектин, моногидрат лактозы, стеарат магния.
Форма выпуска
Таблетки круглой формы белого цвета 0,5 мг в блистере № 28 в картонной упаковке.
Фармакологическое действие
Средство для контрацепции.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Контрацептив для перорального приема (ОК), содержащий в своем составе ЛИН (прогестагенный компонент линэстренол). Поступая в организм, ЛИН трансформируется в метаболит НЭТ (норэтистерон), который имеет свойство связываться с рецепторами прогестерона в отдельных органах, в том числе — миометрии.
Контрацептивное действие Экслютона осуществляется преимущественно за счет возрастания вязкости слизи цервикального канала, тем самым нарушается продвижение сперматозоидов, перистальтика маточных труб, а также уменьшается чувствительность эндометрия к ооцитам. В результате этого практически у 70% женщин овуляция не происходит, и в качестве подтверждения отмечается повышение уровня прогестерона и отсутствие пика роста в середине цикла лютенизирующего гормона (ЛГ). Прием препарата не оказывает клинически выраженного влияния на процессы метаболизма и гемостаз.
Фармакокинетика
Линэстринол, являющийся основным действующим веществом препарата, быстро всасывается в ЖКТ и трансформируется в метаболит норэтистерон. Биодоступность — 64% . После приема препарата максимальные уровни Линэстринола в крови достигаются через 2-4 часа. НЭТ в высокой степени связывается с белками крови (около 96%), в основном с альбумином (61%) и меньше — с глобулином (35%). Метаболиты препарата выделяются преимущественно в форме сульфатов и глюкуронидов через почки и кишечник. Период полувыведения около 15 часов.
Показания к применению
Предупреждение беременности (пероральная контрацепция).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к препарату;
- Установленная беременность или подозрение на беременность;
- Наличие в анамнезе внематочной беременности;
- Венозная тромбоэмболия;
- Гормонозависимые злокачественные опухоли;
- Наличие в анамнезе или текущее заболевание печени в тяжелой форме (до установления нормальных показателей печеночных проб);
- Кровотечение из влагалища неустановленной этиологии;
- Желтуха;
- Порфирия;
- Отосклероз;
- Герпес в анамнезе в период беременности;
- Сахарный диабет (1 тип);
- Нарушения холестеринового обмена;
- Врожденные состояния гипербилирубинемии;
- Желчекаменная болезнь;
- Недостаточность лактазы и непереносимость галактозы;
Побочные действия
Болезненность в молочных железах, нерегулярный месячный цикл, перепады настроения, головная боль, рвота, тошнота, запор или диарея, боль в животе, сыпь на коже, непереносимость контактных линз, изменение массы тела, хлоазма, тромбоэмболические нарушения.
Экслютон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки Экслютон принимаются внутрь ежедневно на протяжении 28 дней по одной таблетке, запивая водой. Желательно принимать препарат в одно и тоже время.
Прием Экслютона, в случаях неприменения в течение последнего месяца гормональных контрацептивов, необходимо начинать в начале менструального цикла (с первого дня). Если первый день цикла пропущен, то таблетки можно принимать и со 2-5 дня, но в этом случае необходимо на протяжении первых недель цикла применять дополнительно барьерный метод контрацепции.
Если ранее контрацепция осуществлялась с применением комбинированного гормонального контрацептива, то прием препарата нужно начинать на следующий день после окончания приема активной таблетки КОК. Методы дополнительной контрацепции в этом случае не применяются.
При переходе с приема других препаратов на основе прогестагена (мини-пили, импланты, ВМС) прием Экслютона можно начинать в любой день сразу после удаления импланта, в день новой инъекции. При этом, дополнительные методы предохранения не используются.
При аборте в начале беременности (1-й триместр) принимать препарат необходимо начать немедленно. Надобности в дополнительном методе контрацепции нет.
После аборта в более поздний период (2-й триместр) или родов прием препарата необходимо начинать на 21-28 день поле аборта или родов. Если этот срок пропущен, то следует пользоваться дополнительно барьерным методом контрацепции на протяжении первой недели приема препарата. Но, в случае наличия половых контактов после аборта или родов, необходимо перед началом приема Экслютона исключить беременность. Лучше дождаться времени начала менструации.
В случае пропуска времени приема таблеток (менее 3-х часов) пропущенную дозу препарата необходимо принять по возможности скорее, а следующую дозу — в обычное время. Если время пропуска более 3 часов, следует на протяжении последующих 7 дней использовать барьерный метод. Если прием препарата пропущен на протяжении первой недели применения, а перед пропуском таблеток в течение недели был половой контакт, необходимо принимать во внимание возможность беременности. При расстройствах работы желудочно-кишечного тракта, процесс всасывания таблеток в ЖКТ может быть нарушен и необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.
Передозировка
Так как токсичность препарата очень низкая, то даже в случаях приёма одновременно нескольких таблеток, тяжелых симптомов отравления не ожидается. Чаще всего отмечается тошнота, рвота, кровянистые выделения из влагалища.
Взаимодействие
Экслютон, при взаимодействии с другими ЛС, может вызывать нарушение контрацептивной защиты или приводить к кровотечению. Установлено, что при взаимодействии препарата с барбитуратами, примидоном, гидантоинами, рифампицином, гризеофульвином, окскарбазепином, рифабутином, фелбаматом, топираматом, ритонавиром и препаратами, содержащими зверобой, женщинам необходимо использовать временно барьерный метод контрацепции в дополнение к таблеткам Экслютона или перейти на другой метод контрацепции. При этом барьерный метод необходимо использовать не только в период применения этих лекарственных средств, но и на протяжении 28 дней после окончания их приема.
Следует соблюдать осторожность в случаях приема препаратов активированного угля, поскольку уменьшается всасывание, и контрацептивная эффективность может снижаться.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре 2-30°С. Не замораживать.
Срок годности
5 лет.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги по коду АТХ — Оргаметрил, Линестренол, Экслютон.
Отзывы об Экслютоне
Препарат, судя по отзывам женщин, достаточно эффективный. Многие пишут:
- «Принимаю препарат в течение 3-12 месяцев. Лекарством довольна, не пользуюсь другими средствами и методами контрацепции, побочных реакций не возникало»;
- «… лично меня больше всего радует то, что препарат не противопоказан в период лактации и вреда ребенку не наносит. Для меня это очень важно».
Цена Экслютона, где купить
Цена Экслютона в таблетках 0,5 мг №28 варьирует в пределах 1325 —1760 рублей за упаковку. Приобрести препарат можно в большинстве аптек Москвы и других городах.
Экслютон® (Exluton)
💊 Состав препарата Экслютон®
✅ Применение препарата Экслютон®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Экслютон®
(Exluton)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.04
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
G03AC02
(Линестренол)
Лекарственная форма
| Экслютон® |
Таб. 500 мкг: 28 или 84 шт. рег. №: П N011344/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Экслютон®
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с гравировкой «TT» над «2» на одной стороне и надписью «ORGANON» — на другой.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, амилопектин, лактозы моногидрат, магния стеарат.
28 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
28 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Синтетический гестаген. Вызывает переход эндометрия из фазы пролиферации в секреторную фазу. Подавляет овуляцию. Механизм контрацептивного действия связан преимущественно с периферическим гестагенным влиянием на репродуктивную систему, которая выражается в уменьшении количества и увеличении вязкости цервикальной слизи, снижении пенетрирующей способности сперматозоидов. Угнетает транспортную функцию маточных труб, снижает имплантационные свойства эндометрия.
Фармакокинетика
После приема внутрь линэстренол быстро абсорбируется и подвергается превращению в печени в фармакологически активный норэтистерон. Максимальный уровень норэтистерона в плазме крови отмечается спустя 2-4 ч после приема линэстренола. T1/2 норэтистерона после приема линэстренола составляет приблизительно 8-11 ч. Линэстренол и его метаболиты преимущественно выводятся почками и, в меньшей мере, через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Экслютон®
Для применения в качестве терапевтического средства: полименорея; меноррагия и метроррагия; некоторые случаи первичной или вторичной аменореи или олигоменореи; эндометриоз, некоторые случаи карциномы эндометрия; доброкачественные заболевания молочных желез; для подавления овуляции (не с целью контрацепции), овуляторных болей и менструации; дисменорея; для отсрочки нормальной менструации; дополнение к эстроген-заместительной терапии в перименопаузе и постменопаузе с целью предотвращения гиперплазии эндометрия.
Пероральная контрацепция.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний.
Побочное действие
При применении в качестве терапевтического средства возможны метроррагия, болезненность молочных желез, аменорея, влагалищные выделения, цервикальные выделения; головная боль, мигрень, головокружение, повышенное либидо, пониженное либидо, повышенная нервная возбудимость, депрессия; увеличение массы тела, задержка жидкости, в т.ч. периферические отеки, снижение толерантности к глюкозе, нарушения в показателях липидов; тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор; желтуха, изменение функциональных печеночных проб; усиление потоотделения, акне, себорея, гирсутизм, хлоазма, сыпь, крапивница; гиперкоагуляция; реакции повышенной чувствительности.
При применении в качестве средства для пероральной контрацепции возможны повышенная чувствительность, болезненность, увеличение молочных желез; нерегулярные кровотечения, изменения влагалищной секреции; головная боль, мигрень, изменения либидо, депрессия, смена настроения; кожная сыпь, узловатая эритема, многоформная эритема; тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор; задержка жидкости, изменение массы тела, реакции повышенной чувствительности; непереносимость контактных линз; хлоазма.
Противопоказания к применению
Для применения в качестве терапевтического средства: повышенная чувствительность к линэстренолу; беременность или подозреваемая беременность, период грудного вскармливания; внематочная беременность (в анамнезе); тяжелые заболевания печени, такие как холестатическая желтуха или гепатит (или наличие в анамнезе тяжелого заболевания печени, если показатели функции печени не вернулись к норме), гепатома; синдром Ротора, синдром Дубина-Джонсона; синдром Жильбера; кровотечения из влагалища неясной этиологии; состояния (в настоящее время или в анамнезе), которые могут усугубиться приемом половых стероидных гормонов (в т.ч. гестационный герпес, гестационная желтуха, отосклероз, хлоазма беременных, сильный зуд, порфирия).
С осторожностью: следует проводить регулярный осмотр пациентов с любым из следующих состояний: хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; тромбоэмболия (в анамнезе); депрессия (в анамнезе).
Для пероральной контрацепции: повышенная чувствительность к линэстренолу; установленная или предполагаемая беременность; венозная тромбоэмболия в настоящее время; наличие в настоящее время или в анамнезе тяжелого заболевания печени — до нормализации показателей функции печени; холестатическая желтуха; порфирия (диагностированная или в анамнезе); отосклероз (диагностированный или в анамнезе); герпес беременных в анамнезе; прогестагензависимые опухоли; кровотечение из влагалища неясной этиологии.
С осторожностью. При наличии любых из перечисленных ниже состояний/заболеваний, следует взвесить пользу от применения прогестагена и возможные риски для каждой отдельной женщины. Это следует обсудить с женщиной еще до того, как она начнет прием линэстренола. В случаях ухудшения, обострения заболевания или возникновения любого из этих состояний впервые женщине следует обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения линэстренола.
Риск рака молочной железы. Увеличивается с возрастом. Во время применения пероральных контрацептивов (ОК) риск рака молочной железы незначительно увеличивается, что возможно обусловлено более ранней диагностикой, действием линэстренола или комбинацией двух этих факторов. Однако, такой повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения применения ОК, он не связан с продолжительностью применения и зависит от возраста женщины во время использования ОК. Случаи рака молочной железы, диагностируемые у женщин, применяющих пероральные контрацептивы клинически менее выражены, чем выявленный рак у женщин, никогда не применявших ОК.. Следует проводить индивидуальную оценку соотношения пользы и риска применения контрацептивов при наличии рака молочной железы.
Поскольку невозможно исключить отрицательный эффект прогестагенов на развитие рака печени, следует проводить индивидуальную оценку соотношения пользы и риска у женщин с раком печени.
В эпидемиологических исследованиях установлена связь между применением комбинированных оральных контрацептивов (КОК) и повышенной частотой возникновения венозных тромбоэмболий (тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии). И хотя это клинически не подтверждено для контрацептивов, не содержащих эстрогенного компонента, линэстренол следует отменить в случае развития тромбоза. Следует также предусмотреть отмену линэстренола в случае возможной операции или при наличии другого заболевания, требующего длительной иммобилизации. Женщины с тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе должны быть предупреждены о возможности их рецидива.
Хотя прогестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и на толерантность к глюкозе, нет подтверждения того, что существует необходимость изменять гипогликемическую терапию у больных сахарным диабетом, применяющих прогестагенсодержащие ОК. Однако, женщины с сахарным диабетом должны находиться под тщательным наблюдением в течение всего периода применения прогестаген-содержащих ОК.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности в качестве терапевтического средства.
В качестве средства для пероральной контрацепции не назначают в период беременности.
Безопасность применения линэстренола в период лактации (грудного вскармливания) к настоящему времени не установлена.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелых заболеваниях печени.
Особые указания
В качестве терапевтического средства с осторожностью применяют при симптомах сердечной недостаточности, при артериальной гипертензии, депрессии, указаниях в анамнезе на тромбоэмболические процессы.
При применении в качестве средства для контрацепции в случае появления ациклических кровянистых выделений или олигоменореи необходимо исключить беременность и органическую патологию. Женщины должны быть информированы о том, что линэстренол не защищает от ВИЧ-инфекций (СПИДа) и от других заболеваний, передающихся половым путем.
При длительном применении в качестве терапевтического средства показано проведение систематических медицинских обследований: контроль показателей липидного и углеводного обмена, концентрации билирубина, трансаминаз, системы свертывания. Частота и характер систематических медицинских обследований зависят от обстоятельств в каждом индивидуальном случае и должны определяться в соответствии с клиническим заключением, но не реже 1 раза в 6 мес.
Эпидемиологические исследования выявили связь применения прогестагена в сочетании с эстрогенами с повышением частоты случаев венозной тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии). Несмотря на то, что клиническая значимость этих данных для линэстренола без эстрогенного компонента неизвестна, в случае тромбоза следует прекратить прием линэстренола. Следует также рассмотреть необходимость прекращения приема линэстренола в случае длительной иммобилизации вследствие хирургического вмешательства или заболевания. Женщины с тромбоэмболическими заболеваниями в анамнезе должны быть проинформированы о возможности их рецидивов.
Во время приема линэстренола рекомендуется ограничить прием жиров и углеводов (что особенно важно для женщин с исходно повышенной массой тела).
Лекарственное взаимодействие
Рифамицин, производные гидантоина (в том числе фенитоин), барбитураты (включая примидон), карбамазепин, аминоглутетимид, рифампицин, слабительные средства, активированный уголь; возможно также окскарбазепин, топирамат, рифабутин, фелбамат, ритонавир, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum) могут снижать эффективность линэстренола. Женщинам, которые применяют линэстренол для контрацепции и одновременно применяют любое из этих лекарственных средств, следует временно использовать барьерный метод в дополнение к линэстренолу или выбрать другой метод контрацепции. Барьерный метод следует использовать как во время сопутствующего применения лекарственных средств, так и в течение 28 дней после прекращения их применения.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Описание препарата Экслютон® (таблетки, 0.5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2008 году
Дата согласования: 01.08.2008
Внутрь, в порядке указанном на упаковке, каждый день приблизительно в одно и тоже время, при необходимости запивая небольшим количеством воды.
Как следует начинать прием препарата Экслютон®
Ежедневно в течение 28 последовательных дней следует принимать по 1 табл. Каждую следующую упаковку следует начинать сразу после завершения предыдущей упаковки.
Как следует начинать прием препарата Экслютон® при отсутствии предшествующего применения гормональных контрацептивов (в течение последнего месяца)
Прием таблеток следует начать в первый день менструального цикла (в первый день менструального кровотечения). Можно начать прием и со 2–5 дня цикла, но тогда в течение первых 7 дней начального цикла приема таблеток рекомендуется дополнительно применять барьерный метод контрацепции.
Переход с комбинированного перорального контрацептива
Следует начать прием препарата Экслютон® на следующий день после приема последней активной таблетки комбинированного перорального контрацептива. В этом случае отсутствует необходимость в применении дополнительного метода контрацепции.
При переходе с других препаратов, содержащих только прогестаген («мини-пили», инъекции, импланты или прогестаген-высвобождающие внутриматочные системы — ВМС)
Женщина, использующая «мини-пили», может начать прием Экслютона® в любой день; использующая имплант или ВМС — в день их удаления; использующая инъекционные формы контрацептивов — в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех этих случаях женщине следует рекомендовать дополнительно применять барьерный метод в течение первых 7 дней приема таблеток.
После аборта в I триместре
Женщина может начать прием препарата немедленно; в этом случае нет необходимости в дополнительном методе контрацепции.
После родов или аборта во II триместре
Женщине следует рекомендовать начать прием препарата на 21–28 день после родов или аборта во II триместре. При этом следует рекомендовать применять барьерный метод в течение первых 7 дней приема таблеток.
Если после родов возобновились менструации, Экслютон® принимается как обычно с первого дня очередной менструации.
Однако если после родов или аборта уже были половые контакты, перед началом приема препарата Экслютон® необходимо исключить беременность иди дождаться первой менструации.
Что делать в случае пропуска таблеток
Контрацептивная защита может быть снижена, если между приемом таблеток прошло более 27 ч. Если опоздание в приеме таблетки составляет менее 3 ч, то в этом случае пропущенную таблетку следует принять как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом, а следующую таблетку следует принять в обычное время.
Если опоздание в приеме таблетки составляет более чем 3 ч, то в этом случае необходимо дополнительно применять барьерный метод в течение последующих 7 дней приема таблеток, согласно вышеуказанной рекомендации.
Если таблетки были пропущены в течение первой недели применения, и если в течение недели перед пропуском таблеток имел место половой акт, в этом случае следует учитывать возможность наступления беременности.
Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств
В случае желудочно-кишечных расстройств всасывание препарата может быть неполным и поэтому следует прибегнуть к дополнительным мерам контрацепции. Если рвота возникает в течение 3 ч после приема таблетки, то в данном случае применимы рекомендации относительно пропущенных таблеток, приведенные выше.
Если женщина не хочет изменять обычный режим приема таблеток, она должна принять дополнительную(ые), необходимую(ые) таблетку(и) из другой упаковки.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Активное вещество: линэстренол – 0,5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, амилопектин, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Белые, круглые, плоские таблетки со скошенными краями и с гравировкой «ТТ» над «2» на одной стороне и «ORGANON» на другой стороне.
контрацептивное средство (гестаген)
Код ATX
G03AC02
Фармакодинамика
Препарат Экслютон® – пероральный контрацептив (ОК), не имеющий в своем составе эстрогенов и содержащий только прогестагенный компонент линэстренол (ЛИН). Подобно другим прогестагенсодержащим ОК применение Экслютона® предпочтительнее при кормлении грудью, противопоказаниях к эстрогенам или нежелании использовать эстрогены. При поступлении в организм ЛИН превращается в биологически активный метаболит норэтистерон (НЭТ), который связывается с рецепторами прогестерона в органах-мишенях, в т.ч. миометрии.
Контрацептивный эффект Эсклютона® достигается, в основном, за счёт увеличения вязкости цервикальной слизи (препятствуя тем самым продвижению сперматозоидов), снижения чувствительности эндометрия к ооцитам (нарушая таким образом нидацию оплодотворенной яйцеклетки), нарушения перистальтики маточных труб.
Более того, почти у 70% женщин не происходит овуляция, что подтверждается отсутствием пикового повышения лютеинизирующего гормона (ЛГ) в середине цикла и повышения уровня прогестерона. При этом не выявлено клинически значимого влияния на метаболизм углеводов, липидов и гемостаз.
Фармакокинетика
Всасывание
После приёма внутрь препарата Эсклютон®, линэстринол,, являющийся пролекарством, быстро всасывается и превращается в фармакологически активный метаболит норэтистерон. Максимальные уровни НЭТ в плазме крови достигаются через 2-4 часа после приёма таблетки внутрь, его абсолютная биодоступность составляет 64%.
Распределение
НЭТ на 96% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином (61%) и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (35%).
Метаболизм
I фаза метаболизма ЛИН включает 3-гидроксилирование и последующую дегидрогенизацию. Активный метаболит НЭТ далее восстанавливается; продукты распада находятся в виде конъюгатов с сульфатами и глюкуронидами.
Выведение
Средний период полувыведения НЭТ составляет около 15 часов. Скорость выведения из плазмы составляет приблизительно 0,6 л/час. Выведение ЛИН и его метаболитов выделяется почками (преимущественно в форме глюкуронидов и сульфатов и, в меньшей степени, в форме неизменённого ЛИН) и через кишечник в соотношении 1,5:1.
Контрацептивы, содержащие только прогестаген, не следует применять при наличии любого из состояний, перечисленных ниже. В случае возникновения любого из этих состояний в период применения Экслютона®, следует немедленно прекратить приём препарата. Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому вспомогательному веществу Установленная или предполагаемая беременность Внематочная беременность в анамнезе Венозная тромбоэмболия в настоящее время Наличие в настоящее время или в анамнезе тяжёлого заболевания печени – до нормализации показателей функции печени Известные или предполагаемые гормонозависимые злокачественные опухоли, в т.ч. прогестеронзависимые Кровотечение из влагалища неясной этиологии Желтуха (в т.ч. холестатическая, во время беременности на фоне приема стероидосодержащих препаратов) и/или зуд кожи Порфирия Отосклероз (в настоящее время или анамнезе), а также потеря слуха, связанная с отосклерозом Герпес во время беременности в анамнезе Врожденные нарушения обмена холестерина Сахарный диабет типа 1 Врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора) Образование желчных камней
Экслютон® содержит менее 50 мг лактозы, поэтому его не следует назначать женщинам с редкими наследственными заболеваниями, в том числе непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.
С осторожностью
При наличии любых из перечисленных ниже состояний/заболеваний, следует взвесить пользу от применения прогестагена и возможные риски для каждой отдельной женщины. Это следует обсудить с женщиной ещё до того, как она начнет приём препарата Экслютон®.
В случаях ухудшения, обострения заболевания или возникновения любого из этих состояний впервые женщине следует обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения Экслютона®.
– Риск рака молочной железы.
Увеличивается с возрастом. Во время применения пероральных контрацептивов (ОК) риск рака молочной железы незначительно увеличивается, что возможно обусловлено более ранней диагностикой, действием препарата или комбинацией двух этих факторов. Однако, такой повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения применения ОК, он не связан с продолжительностью применения и зависит от возраста женщины во время использования ОК. Рак молочной железы, диагностируемый у женщин, применяющих пероральные контрацептивы клинически менее выражен, чем выявленный рак у женщин, никогда не применявших ОК.
– Поскольку невозможно исключить отрицательный эффект прогестагенов на развитие рака печени, следует проводить индивидуальную оценку соотношения пользы и риска у женщин с раком печени.
– В эпидемиологических исследованиях установлена связь между применением комбинированных оральных контрацептивов (КОК) и повышенной частотой возникновения венозных тромбоэмболий (тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии). Хотя клиническое значение этого факта при применении с целью контрацепции линэстренола без эстрогенного компонента не известно, Экслютон® следует отменить в случае развития тромбоза. Следует также предусмотреть отмену препарата Экслютон® в случае длительной иммобилизации после хирургического вмешательства или на фоне болезни. Женщины с тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе должны быть предупреждены о возможности их рецидива.
При наличии острых или хронических нарушений функции печени женщину следует направить на консультацию к специалисту.
– Если на фоне приема Экслютона® развивается артериальная гипертензия или при неэффективности антигипертензивной терапии, необходимо обсудить целесообразность дальнейшего применения Экслютона®.
– Хотя прогестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и на толерантность к глюкозе, нет подтверждения того, что существует необходимость изменять гипогликемическую терапию у больных сахарным диабетом, применяющих прогестагенсодержащие ОК. Однако, женщины, страдающие сахарным диабетом, должны находиться под тщательным наблюдением в течение всего периода применения прогестагенсодержащих ОК.
Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой во время беременности в анамнезе. Женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать воздействия солнечных лучей или ультрафиолетового излучения во время применения Экслютона®.
Следующие состояние были описаны как во время беременности, так и во время применения половых стероидов, но их связь с применением прогестагенов не установлена: системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденхема; наследственный ангионевротический отек.
Применение при беременности и лактации
Препарат Экслютон® не назначается во время беременности. В случае возникновения беременности применение Экслютона® следует немедленно прекратить. По данным доклинических исследований, высокие дозы прогестагенов могут вызвать маскулинизацию плодов женского пола.
При проведении эпидемиологических исследований не выявлено повышенного риска развития врождённых дефектов у детей, матери которых применяли ОК до беременности или, по неосторожности, в ранний период беременности, однако возможна маскулинизация (вирилизация) плодов женского пола. Вероятно, это касается всех пероральных контрацептивов, воздействие Экслютона® также требует изучения.
Аналогично другим контрацептивам, содержащим только прогестаген, Эсклютон® не влияет на количество и качество грудного молока, но известно, что небольшое количество прогестагена выводится с молоком.
Количество линэстренола и метаболитов, которые выводятся с молоком, составляет около 0,15% от суточной дозы, нежелательных эффектов в отношении роста и развития новорожденных не сообщалось.
Способ применения и дозировка
Как следует принимать препарат Экслютон®
Таблетки необходимо принимать внутрь в порядке, указанном на упаковке, каждый день приблизительно в одно и тоже время, при необходимости запивая небольшим количеством воды. Ежедневно в течение 28 последовательных дней следует принимать по одной таблетке. Каждую следующую упаковку следует начинать сразу после завершения предыдущей упаковки.
Как следует начинать прием препарата Экслютон®
При отсутствии предшествующего применения гормональных контрацептивов (в течение последнего месяца)
Приём таблеток следует начать в первый день менструального цикла женщины (в первый день менструального кровотечения).
Можно начать приём и со 2-5 дня цикла, но тогда в течение первых 7 дней первого цикла приёма таблеток рекомендуется дополнительно применять барьерный метод контрацепции.
Переход с комбинированного гормонального контрацептива (комбинированного орального контрацептива, вагинального кольца или трансдермального пластыря).
Женщине желательно начать приём препарата Экслютон® на следующий день после приёма последней таблетки, содержащей действующие вещества, или в день удаления вагинального кольца или пластыря. В этих случаях отсутствует необходимость в применении дополнительного метода контрацепции.
При переходе с других препаратов, содержащих только прогестаген («мини-пили», инъекции, импланты или прогестагенвысвобождающие внутриматочные системы [ВМС])
Женщина, использующая «мини-пили», может начать прием Экслютона® в любой день; использующая имплант или ВМС – в день их удаления; использующая инъекционные формы контрацептивов – в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Применение дополнительного метода контрацепции в данном случае не требуется.
После аборта в первом триместре
Женщина может начать приём препарата немедленно; в этом случае нет необходимости в дополнительном методе контрацепции.
После родов или аборта во втором триместре
Для кормящих грудью женщин см. раздел «Применение при беременности и лактации». Женщине следует начать приём препарата не ранее 21-28 дня после родов или аборта во втором триместре. При более позднем начале приёма препарата, следует рекомендовать применять барьерный метод в течение первых 7 дней приёма таблеток.
Однако, если после родов или аборта уже были половые контакты, перед началом приёма препарата Экслютон® необходимо исключить беременность или дождаться первой менструации.
Что делать в случае пропуска таблеток
Контрацептивная защита может быть снижена, если между приёмом таблеток прошло более 27 часов. Если опоздание в приёме таблетки составляет менее 3 часов, то в этом случае пропущенную таблетку следует принять как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом, а следующую таблетку следует принять в обычное время.
Если опоздание в приёме таблетки составляет более чем 3 часа, то в этом случае необходимо дополнительно применять барьерный метод в течение последующих 7 дней приёма таблеток, согласно вышеуказанной рекомендации.
Если таблетки были пропущены в течение самой первой недели применения, и в течение недели перед пропуском таблеток имел место половой акт, в этом случае следует учитывать возможность наступления беременности.
Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств
В случае желудочно-кишечных расстройств, всасывание препарата может быть неполным и поэтому следует прибегнуть к дополнительным мерам контрацепции. Если рвота возникает в течение 3-4 часов после приёма таблетки, всасывание может быть не полным. В этом случае применимы рекомендации относительно пропущенных таблеток, приведённые выше.
Побочные действия Экслютона® включают нерегулярные менструации, болезненность в молочных железах, смену настроения, тошноту и головную боль, которые возникают у каждой второй женщины в первом цикле использования Экслютона® и снижаются приблизительно до 30% к 12 циклу. Среди кормящих грудью женщин, до 28% женщин испытывают побочные эффекты в течение первого цикла со снижением до 5% к 12-циклу.
У женщин, принимающих комбинированные оральные контрацептивы, наблюдались различные (серьезные) нежелательные эффекты. Они включают в себя венозные тромбозы и легочные эмболии, артериальные тромбоэмболии, гормонозависимые опухоли (например, рак молочной железы) и хлоазму. Некоторые нежелательные эффекты более подробно обсуждаются в разделе «С осторожностью». Другие нежелательные явления, также возможные при применении гормональных контрацептивов, приведены ниже в таблице.
Их связь с приемом этих препаратов не подтверждается, но и не опровергается.
Частота нежелательных явлений указана в терминах «часто» (>10%), «нечасто» (1-10%) и «редко» (<1%).
| Класс система/орган | Нежелательные явления | Частота |
| Нарушения нервной системы | Головная боль, мигрень, головокружение | Нечасто или редко |
| Изменения со стороны органа зрения | Непереносимость контактных линз | Нечасто или редко |
| Желудочно-кишечные нарушения | Тошнота, рвота, боль в животе, диарея | Часто |
| Изменения со стороны кожи и подкожных тканей | Сыпь, крапивница, узловатая эритема, многоформная эритема, хлоазма, «вульгарные» угри, гирсутизм, усиление потоотделения, кожный зуд | Нечасто или редко |
| Нарушения метаболизма и питания | Увеличение массы тела Снижение толерантности к глюкозе, гиперлипопротеинемия, гиперкоагуляция, задержка жидкости, отеки Снижение массы тела |
Часто Нечасто или редко Редко |
| Гепатобилиарные нарушения | Повышение активности печеночных ферментов, желтуха | Нечасто или редко |
| Нарушение иммунной системы | Гиперчувствительность | Нечасто или редко |
| Изменения со стороны репродуктивной системы и молочных желез | Нерегулярные менструации, кровотечения прорыва Болезненное напряжение молочных желез Мажущие выделения из влагалища, аменорея, увеличение молочных желез, галакторея |
Часто Нечасто Нечасто или редко |
| Психические расстройства | Подавленное настроение, изменения настроения, тревожность, депрессия Снижение либидо, увеличение либидо |
Нечасто или редко Часто |
Не сообщалось о серьёзных побочных эффектах в результате передозировки. Поскольку токсичность ЛИН очень низкая, то в случае одновременного приёма нескольких таблеток препарата Экслютон® тяжёлых токсических симптомов не ожидается. Симптомы, которые могут возникнуть в этом случае, следующие: тошнота, рвота, незначительные кровянистые выделения из влагалища. Антидоты отсутствуют, дальнейшее лечение должно быть симптоматическим.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие между ОК и другими лекарственными средствами может приводить к прорывному кровотечению и/или к снижению контрацептивной эффективности. Специальных исследований по изучению взаимодействий Экслютона® с другими препаратами, не проводилось. В литературе сообщается о следующих взаимодействиях (в основном с КОК, но иногда и с прогестагенсодержащими контрацептивами).
Печёночный метаболизм: Могут возникать взаимодействия с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, которые приводят к увеличению клиренса половых гормонов. Установлены взаимодействия с гидантоинами (например, фенитоином), барбитуратами (например, фенобарбиталом), примидоном, карбамазепином и рифампицином; возможно также и с окскарбазепином, топираматом, рифабутином, фелбаматом, ритонавиром, нелфинавиром, гризеофульвином и препаратами, содержащими зверобой (Hypericum perforatum).
Женщинам, применяющим любое из этих лекарственных средств, следует временно использовать барьерный метод в дополнение к Экслютону® или выбрать другой метод контрацепции. Барьерный метод следует использовать как во время сопутствующего применения лекарственных средств, так и в течение 28 дней после прекращения их применения.
При применении активированного угля всасывание линэстренола может уменьшаться и, следовательно, может снижаться контрацептивная эффективность. В этом случае необходимо руководствоваться рекомендациями, касающимися приёма пропущенных таблеток.
ОК могут влиять на метаболизм других лекарственных средств. Соответственно, могут изменяться концентрации лекарственного средства в плазме и в тканях (например, циклоспорина).
Для выявления возможных взаимодействий следует ознакомиться с инструкцией по применению этих лекарственных средств.
Предупреждение эктопической (внематочной) беременности традиционными прогестагенсодержащими ОК («мини-пили») не столь эффективно, как при применении КОК, поскольку при применении «мини-пили» у некоторых женщин происходит овуляция.
Дополнительные факторы риска эктопической беременности включают наличие эктопической беременности в анамнезе и заболевания маточных труб в результате инфекции или хирургической операции. В случае возникновения беременности, при использовании Экслютона®, необходимо исключить внематочную беременность. Кроме того, при проведении дифференциальной диагностики в случае аменореи и болей в животе следует также исключить внематочную беременность.
Медицинские обследования/консультации
Перед назначением препарата следует тщательно ознакомиться с медицинским анамнезом женщины и провести гинекологическое обследование для исключения беременности.
Перед назначением препарата следует установить причину нарушений менструального цикла, например, олигоменореи и аменореи. Интервал между контрольными медицинскими осмотрами определяется в каждом отдельном случае, но не реже 1 раза в 0,5 года. Если назначаемый препарат может повлиять на латентное или существующее заболевание, следует составить соответствующий график контрольных медицинских осмотров.
Несмотря на регулярный приём Экслютона®, иногда могут возникать нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения очень частые и нерегулярные, следует рассмотреть возможность применения другого метода контрацепции.
Если указанные выше симптомы являются устойчивыми, то в этом случае необходимо исключить их органическую причину.
Тактика по отношению к аменорее во время применения препарата зависит от того, принимались ли таблетки в соответствии с инструкцией и в ряде случаев в исследование следует включать проведение тестов на беременность. В случае наступления беременности приём препарата следует прекратить.
Женщины должны быть информированы о том, что Экслютон® не защищает от ВИЧ– инфекций (СПИДа) и от других заболеваний, передающихся половым путём. Снижение эффективности Эффективность прогестагенсодержащих ОК, может быть снижена в случае пропуска в приёме таблеток, желудочно-кишечных расстройств или при приеме других лекарственных средств.
Изменения характера менструаций
Во время применения прогестагенсодержащих контрацептивов у некоторых женщин кровотечения из влагалища могут стать более частыми или более продолжительными, в то время как у других женщин эти кровотечения могут стать более редкими или вообще прекратиться.
Эти изменения часто бывают причиной того, что женщина отказывается от этого метода контрацепции, или перестаёт строго соблюдать указания врача. В этом случае необходимо обратиться к врачу для получения дополнительных разъяснений о действии препарата. Возможно также обследование с целью исключения злокачественных новообразований или беременности.
Развитие фолликулов
При приеме эстрогенсодержащих комбинированных гормональных контрацептивов происходит развитие фолликулов, изредка размер фолликула может достигать размеров, превышающих нормальные. Обычно, увеличенные фолликулы исчезают спонтанно и бессимптомно; в некоторых случаях отмечается лёгкая боль внизу живота, в редких случаях возможно хирургическое вмешательство.
Лабораторные анализы
Данные, полученные в отношении КОК, показали, что применение контрацептивных стероидов может оказывать влияние на результаты некоторых лабораторных анализов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на уровни транспортных белков в плазме, например, на глобулин, связывающий кортикостероиды, на фракции липидов/липопротеидов, показатели углеводного обмена, свёртываемости крови и фибринолиза.
Обычно эти изменения остаются в пределах нормальных значений. Не известно, в какой степени это применимо и к контрацептивам, содержащим только прогестаген.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Исходя из фармакодинамического профиля Экслютон® не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Таблетки 0,5 мг. По 28 таблеток в блистере из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
При температуре 2-30 °С в защищенном от света месте. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
«Н.В. Органон» (Нидерланды)
Kloosterstraat 6, 5349 АВ Oss
5349 АВ Осс, Клоостерштраат 6.
Претензии потребителей направлять по адресу
ООО «Шеринг-Плау», Россия 119049, г. Москва, ул. Шаболовка, д. 10, строение 2.
-
По рецепту
Внешний вид товара может отличаться
Экслютон таблетки 0,5 мг 28 шт.
Товара нет в наличии.
🏥 Купить Экслютон таблетки 0,5 мг 28 шт. в наших аптеках в Москве
💊 Экслютон таблетки 0,5 мг 28 шт. в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки
- Форма выпуска:таблетки
- Дозировка:0.5 мг
- В
упаковке:28 шт.
все формы выпуска Экслютон,
1 шт.
🏥 Купить Экслютон таблетки 0,5 мг 28 шт. в наших аптеках в Москве
💊 Экслютон таблетки 0,5 мг 28 шт. в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки
Инструкция по медицинскому
применению Экслютон
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО
ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ