Экстенциллин (Extencilline) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Экстенциллин
💊 Состав препарата Экстенциллин
✅ Применение препарата Экстенциллин
📅 Условия хранения Экстенциллин
⏳ Срок годности Экстенциллин
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Экстенциллин
(Extencilline)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2009.12.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01CE08
(Бензатина бензилпенициллин)
Лекарственные формы
| Экстенциллин |
Лиоф. порошок д/пригот. инъекц. р-ра 1.2 млн.МЕ: фл. 50 шт. рег. №: П N013932/01 |
|
|
Лиоф. порошок д/пригот. инъекц. р-ра 2.4 млн.МЕ: фл. 50 шт. рег. №: П N013932/01 |
||
|
Лиоф. порошок д/пригот. инъекц. р-ра 600 тыс.МЕ: фл. 50 шт. рег. №: П N013932/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Экстенциллин
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
Флаконы стеклянные объемом 5 мл (50) — коробки картонные.
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
Флаконы стеклянные объемом 5 мл (50) — коробки картонные.
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
Флаконы стеклянные объемом 15 мл (50) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки.
Эффективен в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema pallidum, вызывающих сифилис и фрамбезию.
Фармакокинетика
Распределение
После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ME препарата у 89-97.4% больных его концентрация составляет 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%.
Биотрансформация
Биотрансформация препарата незначительная.
Выведение
Выводится преимущественно почками. Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.
Показания препарата
Экстенциллин
Лечение инфекций, вызываемых чувствительными к препарату бактериями, в т.ч.:
- профилактика обострения суставного ревматизма;
- лечение сифилиса и других заболеваний, вызванных трепонемами (фрамбезия, пинта).
Режим дозирования
Профилактика рецидивов суставного ревматизма: 1 в/м инъекция через 15 дней:
- взрослым — по 2.4 млн. ME;
- детям (в зависимости от возраста) — по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME
Лечение сифилиса: 1 в/м инъекция через 8 дней:
- взрослым — по 2.4 млн. ME.
Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы): Однократная в/м инъекция:
- взрослым — по 1.2 — 2.4 млн. ME;
- детям (с массой тела до 45 кг) — по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME.
Препарат вводится только глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в!
В асептических условиях приготовить раствор путем введения во флакон:
- 2 мл воды для инъекций на 0.6 млн. ME,
- 4 мл воды для инъекций на 1.2 млн. ME,
- 8 мл воды доя инъекций на 2.4 млн. ME .
Тщательно перемешать перед применением, путем прокатывания флакона между ладонями рук, стараясь избежать образования обильной пены.
Бензатина бензилпенициллин в виде приготовленной суспензии может храниться в холодильнике не более 24 ч.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, эозинофилия, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, затруднение дыхания, в исключительных случаях — анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кандидоз. Были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.
Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуно-аллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз; обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит.
Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).
У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.
Противопоказания к применению
- аллергия на бета-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины).
Следует также иметь в виду возможность перекрестной аллергии с цефалоспоринами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.
Особые указания
При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение.
Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции, вплоть до развития анафилактического шока. В связи с этим при сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллином.
При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан.
В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.
При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.
Содержание натрия на 0.6 млн.ME препарата составляет 5.5 мг или 0.24 ммоль, что необходимо учитывать при проведении гипосолевой диеты.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении бензатина бензилпенициллина с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробеницидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.
Условия хранения препарата Экстенциллин
Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности препарата Экстенциллин
Срок годности — 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Экстенциллин в виде приготовленной суспензии может сохраняться в холодильнике не более 24 ч.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
В 1 флаконе содержится 600000 или 2400000 ЕД активного вещества бензатин бензилпенициллина.
Форма выпуска
Выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для инъекций.
Фармакологическое действие
Антибиотик природного происхождения.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Экстенциллин получают из плесневых грибов.
Препарат действует бактерицидно.
Активным веществом выступает бензатина бензилпенициллин. Лекарственное средство действует длительно.
Принцип действия основан на ингибировании синтеза стенки клетки бактерии.
Экстенциллин воздействует на грамположительную флору, трепонему, спорообразующие палочки, грамотрицательную микрофлору.
Стафилококки не поддаются действию антибиотика.
Показания к применению
Экстенциллин назначают при сифилисе, остром тонзиллите, рожистом воспалении, скарлатине, ревматизме, раневых инфекциях, заболеваниях, вызванных бледными трепонемами.
Противопоказания
Препарат противопоказан при непереносимости бета-лактамов, при сенной лихорадке. Экстенциллин не назначают при бронхиальной астме, беременности.
Побочные действия
Эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, мультиформная эритема, глоссит, головные боли, ангионевротический отек, гипокоагуляция, лейкопения, крапивница, артралгия, лихорадка.
Длительная антибактериальная терапия препаратом Экстенциллин может привести к развитию суперинфекции, грибковым заболеваниям.
Экстенциллин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Экстенциллин вводят внутримышечно, желательно в разные ягодицы.
Свежий вторичный сифилис и серопозитивный первичный сифилис: 2,4 млн ЕД, через неделю инъекцию повторяют.
Врожденный сифилис: 0,6 млн ЕД дважды.
Третичный сифилис: по 2,4 млн ЕД каждую неделю, курс – до пяти недель.
Скарлатина, рожа, острый тонзиллит: первоначально вводят бензопенициллин, затем внутримышечно Экстенциллин.
Передозировка
При несоблюдении рекомендуемых сроков и доз лечения развивается резистентность.
Взаимодействие
Экстенциллин повышает активность непрямых антикоагулянтов.
При одновременном приеме пероральных контрацептивов рекомендуется использование дополнительных средств защиты.
Бактерицидные антибиотики при совместном назначении с препаратом Экстенциллин проявляют синергидный эффект, а бактериостатические – антагонистический.
Аллопуринол повышает вероятность аллергии.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более 4-х лет.
Особые указания
Развитие любых аллергических реакций требует немедленного прекращения антибактериальной терапии.
Недопустимо вводить Экстенциллин внутривенно, подкожно, эндолюмбально.
При внутрисосудистом введении отмечается синдром Уанье, нарушение зрительного восприятия, быстропроходящее чувство угнетенности.
Перед внутримышечным введением рекомендуется провести аспирацию для профилактики попадания иглы в просвет сосуда.
При подозрении на венерические заболевания проводят серологические и микроскопические исследования.
В период антибактериальной терапии рекомендуется назначение нистатина, витамина С, витаминов группы В.
Аналоги Экстенциллина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами являются Бициллин, Молдамин, Ретарпен.
Отзывы об Экстенциллине
Препарат эффективен по показаниям к применению.
Цена Экстенциллина, где купить
В Москве и других городах препарат отсутствует в аптеках в настоящий момент.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Пенициллин Джи (Инфектоциллин, Экстенциллин) 5 млн МЕ №1
показать еще
Экстенциллин®
МНН: Бензатин бензилпенициллин
Производитель: Сандоз ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Benzathine benzylpenicillin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019581
Информация о регистрации в РК:
11.01.2013 — 11.01.2018
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Экстенциллин
Международное непатентованное наименование
Бензатина бензилпенициллин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для инъекций 2,4 млн. МЕ
Состав
Активное вещество — бензатин бензилпенициллин (в безводной форме без содержания летицина) 2.0175 г (1.836 или 2400000 МЕ)
вспомогательные вещества: натрия кармеллоза, натрия цитрат (буфер, рН 7), повидон.
Описание
Порошок от белого до кремового цвета
Фармакотерапевтическая группа
Бета-лактамные антибактериальные препараты Пенициллины пенициллиназа чувствительные Бензатин бензилпенициллин
Код АТХ J01CE08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Распределение
После глубокой в/м инъекции бензатин бензилпенициллин подвергается медленному гидролизу, во время которого высвобождается бензилпенициллин. Максимальные концентрации в сыворотке достигаются спустя 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения из плазмы обеспечивает стабильные уровни пенициллина в сыворотке на протяжении длительного времени. На 14 день после в/м инъекции 2 400 000 МЕ концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл. На 21 день после инъекции 1 200 000 МЕ у 89,0-97,4% больных концентрация в сыворотке составляет 0,06 мкг/мл (1 МЕ = 0,6 мкг).
Вещество широко распределяется в жидкостях организма, тогда как тканевое распределение низкое. Связывание с белками плазмы 40-60%.
Метаболизм
Биотрансформация низкая.
Выведение
Лекарственное вещество выводится из организма главным образом почками.
Фармакодинамика
Бензатин бензилпенициллин, пенициллин G, является антибиотиком бета-лактамной группы. Бензатин бензилпенициллин для инъекций уже после одного введения обеспечивает в крови эффективный уровень пенициллина в течение длительного времени.
Cпектр антибактериальной активности
Преобладание у некоторых биологических видов приобретённой резистентности может изменяться в зависимости от географического местоположения и с течением времени. Следовательно, полезно располагать информацией о распространённости резистентности на местах, особенно при лечении тяжёлых инфекций.
Показания к применению
Терапевтические показания обоснованы антибактериальной активностью и фармакокинетическими свойствами бензатин бензилпенициллина. Учтены как клинические исследования, проведённые с этим лекарственным препаратом, так и его положение в ряду применяемых в настоящее время антибактериальных средств.
Показания ограничиваются инфекциями, вызванными чувствительными микроорганизмами, в частности:
-
профилактика рецидивов приступов ревматизма
-
лечение сифилиса и фрамбезии (тропический спирохетоз)
Следует принимать во внимание официальные руководства по соответствующему применению антибактериальных средств.
Способ применения и дозы
Дозировка
Профилактика рецидивов приступов ревматизма
1 внутримышечная (в/м) инъекция каждые 2 недели:
— 2 400 000 МЕ для взрослых,
— 600 000 – 1 200 000 МЕ для детей, в зависимости от возраста. Детям до 12 лет или с массой тела до 30 кг – 600 000 МЕ, детям старше 12 лет или с массой тела более 30 кг – 1 200 000 МЕ.
Лечение трепонематоза
1 в/м инъекция, содержащая 2 400 000 МЕ, один раз в неделю.
Лечение сифилиса у детей (в том числе при врожденном сифилисе) — по 50 000 МЕ/кг в виде разовой дозы, но не более максимальной дозы 2 400 000 МЕ.
Способ введения
Предназначен исключительно для глубокой внутримышечной инъекции. Вводить внутривенно запрещается.
Особые указания по применению, обращению и уничтожению
Раствор следует приготовлять в асептических условиях, добавляя во флакон 4 мл или 8 мл воды для инъекций, чтобы получить дозу в 1,2 или 2,4 млн. единиц. Перед введением тщательно встряхнуть.
Бензатин бензилпенициллин в виде суспензии может храниться в холодильнике в течение срока, не превышающего 24 часа.
Побочные действия
Частота неизвестна
-
аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек (отек Квинке), затруднение дыхания и в исключительных случаях анафилактический шок
-
макулопапулёзная кожная сыпь аллергического и неаллергического происхождения
-
желудочнокишечные нарушения, такие как тошнота, диарея
-
кандидоз
-
другие симптомы иммунного или аллергического происхождения наблюдавшиеся реже: умеренное и временное повышение уровня трансаминаз в крови; обратимая анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит
-
несколько случаев псевдомембранозного колита
-
введение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, в частности больным с почечной недостаточностью, может вызывать энцефалопатию (нарушения сознания, патологические движения, приступы судорог).
Противопоказания
— аллергия к бета-лактамным антибиотикам (пенициллины и цефалоспорины). Следует учитывать возможность перекрёстной аллергии с цефалоспоринами.
Лекарственные взаимодействия
Были зарегистрированы многочисленные случаи повышенной активности пероральных антикоагулянтов у больных, получающих антибактериальную терапию. Тяжесть инфекции или воспаления, возраст больного и общее состояние здоровья являются факторами риска. В таких обстоятельствах, при одновременном назначении рекомендуется тщательный мониторинг МНО (международное нормализованное отношение).
Особые указания
Предостережения
В случае развития аллергической реакции следует прекратить лечение антибиотиком и начать соответствующую терапию (в т.ч. неотложная помощь с проведением оксигенотерапии, внутривенное введение кортикостероидов, адреналина и восстановление проходимости дыхательных путей при необходимости).
Зарегистрированы особые случаи тяжёлых, а иногда и летальных реакций повышенной чувствительности (анафилаксия).
Следовательно, введению пенициллина должен предшествовать опрос больного. В случае наличия в анамнезе типичной аллергии к таким препаратам, противопоказание является абсолютным.
Аллергия на пенициллин в 5-10% случаев сопровождается перекрёстной аллергией на цефалоспорины. Это означает, что применение пенициллинов запрещено, если известно, что у больного аллергия на цефалоспорины.
Следует соблюдать большую осторожность при назначении препарата больным с такими известными аллергическими нарушениями в анамнезе, как бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка.
Меры предосторожности
При почечной недостаточности необходима корректировка дозы в зависимости от клиренса креатинина.
Препарат содержит натрий. Количество натрия меньше 1 ммоля на дозу, то есть «без натрия».
Беременность
Во время доклинических исследований тератогенный эффект не выявлен. Ввиду отсутствия тератогенного эффекта у животных, пороков развития у человека не ожидается. В проведённых на двух биологических видах исследованиях на сегодня доказано, что вещества, ответственные за пороки развития у человека, являются тератогенными для животных.
В клинической практике анализ большого числа экспозиций во время беременности не выявил никаких особых пороков развития или фетотоксического эффекта, обусловленных бензатин бензилпенициллином. Несмотря на это, лишь эпидемиологические исследования позволят подтвердить отсутствие риска.
Таким образом, бензатин бензилпенициллин может назначаться во время беременности в случае необходимости.
Лактация
Лишь небольшое количество бензатин бензилпенициллина проникает в грудное молоко, попадающее в организм ребёнка количество препарата намного меньше терапевтической дозы. Следовательно, во время лечения этим антибиотиком кормление грудью возможно.
Тем не менее, кормление грудью (либо приём препарата) нужно прекратить в случае любой диареи, кандидоза или кожной сыпи у грудного ребёнка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет указаний на ухудшение способности к вождению или управлению оборудованием.
Передозировка
Симптомы: применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
Порошок помещают в стеклянный бесцветный флакон (тип III) вместимостью 15 мл, герметично укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком.
По 50 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Приготовленная суспензия может храниться в холодильнике не более 24 часов.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Сандоз ГмбХ, Австрия
Адрес местонахождения: SANDOZ GmBH, Biochemiestrasse 10, 6250 KUNDL, Tyrol, AUSTRIA
Владелец регистрационного удостоверения
Санофи-авентис Франция, Франция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050016, Алматы, ул. Кунаева 21Б
телефон: 8 (727) 244-50-96
факс: 8 (727) 258-25-96
e-mail: quality.info@sanofi.com
| 329289951477976971_ru.doc | 91.5 кб |
| 688015011477978135_kz.doc | 74 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Экстенциллин инструкция по применению
Меры предосторожности Взаимодействие Побочные действия Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
Вводить необходимо строго в/м на значительную глубину, перед инъекцией проводят аспирационную пробу. При попадании в сосуды возможно развитие эмболии и ишемии. При необходимости двух инъекций их делают в разные ягодицы. При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее ощущение угнетенности, тревоги и нарушение зрения (синдром Уанье).
При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение нистатина и леворина. В связи с тем, что при длительном пероральном приеме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины В1, В6, В12, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы В. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений прорыва). Диуретики, аллопуринол, НПВС — снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Побочные действия Экстенциллин
Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, повышение температуры тела, эозинофилия, боль в суставах, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции.
Прочие: головная боль, стоматит, глоссит; местные явления: боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические невриты; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.
Экстенциллин противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим пенициллинам, бронхиальная астма, поллиноз, склонность к аллергическим проявлениям.
Показания к применению Экстенциллин
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. трепонемами (сифилис, фрамбезия, пинта), бета-гемолитическим стрептококком (фарингит, рожа, скарлатина, острый тонзиллит, раневые инфекции), профилактика послеоперационных осложнений, профилактика обострений ревматизма.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное. Нарушает синтез пептидогликана — опорного полимера клеточной стенки. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.
При в/м введении создает депо, медленно гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который постепенно всасывается и поддерживает терапевтическую концентрацию в крови длительное время. Cmax достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-й день после введения 2,4 млн ЕД (1 ЕД — 0,6 мкг) концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл. Связывание с белками плазмы — 40–60%. Диффузия в жидкости полная, в ткани — слабая. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.
Характеристика
Природный антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия.
Белый порошок без запаха и вкуса, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию. Практически нерастворим в воде, мало — в спирте.
Химическое название Экстенциллин
Соединение [2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-3,3-диметил-7-оксо-6-[(фенилацетил)амино]-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновой кислоты с N,N’-бис(фенилметил)-1,2-этандиамином (2:1)(в виде тетрагидрата)
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.
- Состав и форма выпуска
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Побочные действия
- Дозировка
- Меры предосторожности
Состав и форма выпуска
1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит бензатин бензилпенициллина 600000 или 2400000 ЕД, в комплекте с растворителем соответственно по 2 и 8 мл или без растворителя, в картонной коробке 50 шт.
Фармакологическое действие
Блокирует синтез основного структурного компонента оболочки чувствительных микроорганизмов (в т.ч. стрептококка A и трепонемы).
Фармакокинетика
После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. Cmax достигается через 12-24 ч после инъекции. На 14-й день после введения 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД у 89-97,4% больных наблюдается концентрация 0,06 мкг/мл (1 ЕД = 0,6 мкг). Проникновение в жидкости — полное, в ткани — очень слабое. Связывание с белками плазмы 40-60%. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Преодолевает плацентарный барьер, проникает в молоко матери.
Показания к применению
Сифилис, ревматизм (профилактика).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.
Побочные действия
Анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция, аллергические реакции (повышение температуры, крапивница, эозинофилия, отек Квинке, анафилактический шок).
Дозировка
В/м, глубоко, предварительно растворив порошок в воде для инъекций. Для профилактики ревматизма взрослым вводят каждые 15 дней по 2400000 ЕД, детям (в зависимости от возраста) — по 600000-1200000 ЕД. Для лечения сифилиса — каждые 8 дней по 2400000 ЕД. Инъекции повторяют 2-3 раза.
Меры предосторожности
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения. Недопустимо в/в введение.