Эквакард 5 10 таблетки от давления инструкция по применению взрослым

Содержание

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Микро Лабс Лимитед

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (блистер в пачке).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2016.

Фармакологическая группа

Характеристика

Комбинация (БКК + ингибитор АПФ).

Фармакология

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ; повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина; отек Квинке в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ; наследственный или идиопатический ангионевротический отек; гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.); кардиогенный шок; нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней); одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м²); беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Ограничения к применению

Тяжелая почечная недостаточность; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; азотемия; гиперкалиемия; первичный гиперальдостеронизм; нарушение функции печени; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца; коронарная недостаточность; синдром слабости синусного узла (выраженная брадикардия, тахикардия); хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; аортальный стеноз; митральный стеноз; острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после инфаркта миокарда); аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; сахарный диабет; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст; гемодиализ с применением высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69^®); проведение афереза ЛПНП; проведение десенсибилизации пчелиным или осиным ядом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Эквакард — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-001284

Торговое наименование препарата

Эквакард®

Международное непатентованное наименование

Амлодипин + Лизиноприл

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: амлодипина безилат, в пересчете на амлодипин 5 мг; лизиноприла дигидрат в пересчете на лизиноприл 5,0 мг

вспомогательные вещества: лактоза — 106,34 мг; крахмал кукурузный — 58.86 мг; повидон 5,70 мг; тальк — 3,80 мг; магния стеарат — 1,950 мг; краситель пунцовый (Понсо 4R) — 0.10 мг

или

активное вещество: амлодипина безилат, в пересчете на амлодипин 5 мг; лизиноприла дигидрат, в пересчете на лизиноприл 10,0 мг

вспомогательные вещества: лактоза — 100,625 мг; крахмал кукурузный 58.66 мг; повидон — 5,70 мг; тальк — 3,80 мг; магния стеарат — 2,00 мг

Описание

Таблетки 5 мг + 5 мг:

Круглые плоскоцилиндрические таблетки розового цвета с фаской, с риской па одной стороне.

Таблетки 5 мг + 10 мг:

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинированное гипотензивное средство (ангиотензинпревращающего фермента + блокатор «медленных» кальциевых каналов)

Код АТХ

C09AA03

Фармакодинамика:

Комбинированный препарат, содержащий действующие вещества: лизиноприл и амлодипин.

Лизиноприл

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (OПCC), артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые аффекты объясняются воздействием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивною типа. Улучшаем кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН), замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия препарата через 1 ч, максимальный антигипертензивный аффект достигается через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечаемся в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес терапии. При резкой отмене лизиноприла не наблюдалось выраженного повышения АД. Лизиноприл уменьшает альбуминурию. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Амлодипин

Блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридина блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказываем антиангинальное и антигипертензивное действие, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПCC, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, увеличивает время до наступления приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч. (в положении пациента «лежа» и «стоя»). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта 24 часа.

Эквакард®

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так, блокатор «медленных» кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

Фармакокинетика:

Лизиноприл

После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в среднем па 25%, но абсорбция может варьировать от 6 до 60%. Биодоступность составляет 29%. Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) достигается через 7 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла. Лизиноприл незначительно связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через гематоэнцефалический и планетарный барьер низкая.

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет 12.6 ч. Клиренс лизиноприла составляет 50 мл/мин. Снижение сывороточной концентрации лизиноприла происходит в две фазы.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены, биодоступность составляет 16%.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30) мл/мин) концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения С_mах в плазме крови и увеличение Т1/2.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

У нацистов с циррозом печени биодоступность лизиноприла снижена на 30%. а клиренс — на 50% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

У пожилых пациентов концентрация лизиноприла в крови повышена в среднем на 60%.

Амлодипин

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет- 64%, С_max в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов Равновесные концентрации (C_ss) достигаются после 7-8 дней терапии.

Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает па то, что болтаная часть препарата находится в тканях, а меньшая в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (95%) связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленном), по активному метаболизму в печени при отсутствии значимою эффекта «первичною прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. После однократного приема внутрь Т1/2, варьирует от 35 до 50 часов, при повторном применении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% от принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20-25% через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл с/кт (7 мл/мин./кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 равен 65 ч.) по сравнению с молодыми пациентами, однако ага разница не имеет клиническою значения. Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч.). Почечная недостаточность не оказываем существенного влияния на кинетику амлодипина. У пациентов с нарушением функции почек изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Возможно незначительное увеличение Т1/2.

Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удалятся.

Эквакард®

Фармакокинетическое взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата, маловероятно. AUC, время достижения и величины максимальной концентрации, периоды полувыведения не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Приём пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих действующих веществ делает возможным приём препарата 1 раз в сутки.

Показания:

Эссенциальная гипертензия (больным, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата или к другим производным дигидропиридина, другим ингибиторам АИФ; ангионевротический отек в анамнезе, в том числе вызванный применением других ингибиторов АНФ. наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек; гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 60 мм рт.ст.); кардиогенный шок; беременность; период лактации; возраст до 18 лет, острый инфаркт миокарда (в течение первых 28 дней), нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, артериальная гипотензия, системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), угнетение костномозгового кроветворения, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки, почечная и/или печеночная недостаточность, синдром слабого

синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), ХСН неишемической миологии III-IV функционального класса по классификации NYНA, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней), пожилой возраст, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, гемодиализ с использование высокопроточных диализных мембран (AN69®), азотемии, первичный гиперальдостеронизм, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе в результате диареи, рвоты); применение у пациентов, находящихся на диете с ограничением поваренной соли.

Беременность и лактация:

Применение препарата Эквакард® не рекомендуется во время беременности.

При диагностировании беременности прием препарата Эквакард® необходимо прекратить как можно раньше.

Прием ингибиторов AПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорож­денными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявле­ния выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко.

Отсутствуют данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко Однако известно, что другие БМКК — производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком.

Применение препарата Эквакард® в период кормления грудью не рекомендуется.

Если применение препарата необходимо в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Таблетки препарата Эквакард® принимают внутрь один раз в сутки независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослые рекомендуемая доза составляет 1 таблетка препарата Эквакард® 1 раз в сутки.

В начале терапии препаратом Эквакард может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, которая чаще возникает у пациентов с нарушениями водно­электролитного баланса вследствие предшествующей терапии диуретиками. Прием диуретиков должен быть прекращен за 2-3 дня до начала терапии препаратом Эквакард®.

В случаях, когда отмена диуретиков невозможна, начальная доза препарата Эквакард® составляет 1/2 таблетка (5 мг15 мг) 1 раз в сутки, после приема которой, в течение нескольких часов следует обеспечить наблюдение за больным из-за возможного развития симптоматической артериальной гипотензии.

Нарушения функции почек

У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется применять препарат Эквакард® в дозе 5 мг + 5 мг (увеличение периода полувыведения лизиноприла). Поддерживающая доза подбирается в зависимости от переносимости проводимой терапии, требуется контроль функции ночек, содержания калия и натрия в плазме крови.

Нарушения функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени рекомендуется применять препарат Эквакард® в дозе 5 мг + 5мг (увеличение периода полувыведения амлодипина).

Побочные эффекты:

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто — не менее 10%; часто не менее 1%, но менее 10%; нечасто не менее 0,1 %, но менее 1%; редко не ме­нее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко менее 0,01%, включая отдельные сообщения.

Лизиноприл

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто выраженное снижение АД. ортостатическая гипотензия; нечасто острый инфаркт миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения; синдром Рейно; редко брадикардия, тахикардия, усугубление симптомов течения ХСИ, нарушение атриовентрикулярной проводимости, боль в груди.

Со стороны центральной нервной системы: часто головокружение, головная боль, нечасто лабильность настроения, парестезии, нарушения сна, инсульт; редко спутанность сознания, астенический синдром, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, сонливость.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко снижение гемо­глобина, гематокрита; очень редко лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, эритропения, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Со стороны дыхательной системы: часто кашель, нечасто ринит, очень редко синусит, бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто диарея, рвота; нечасто диспепсия, и вме­нения вкуса, боль в животе; редко сухость слизистой оболочки полости рта: очень редко панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит, печеночная недостаточность, интерстициальный отек, анорексия.

Со стороны кожных покровов: нечасто кожный зуд, сыпь; редко ангионевротический отек лица, конечностей, губ. языка, гортани, крапивница, алопеция, псориаз; очень редко повышенное потоотделение, васкулит, пузырчатка, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны мочевыделительной системы: часто нарушение функции почек; нечасто уремия, острая почечная недостаточность; очень редко анурия, олигурия, протеинурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — импотенция, редко гинекомастия.

Со стороны обмена веществ: очень редко гипогликемия.

Со стороны лабораторных показателей: нечасто повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, редко гипербилирубинемия, гипонатриемия, повышение скорости оседания эритроцитов, ложноположительные результаты теста на антинуклеарные антитела.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия/артрит, миалгия.

Амлодипин

Со стороны центральной нервной системы: часто головная боль (особенно в начале лечения), головокружение, повышенная утомляемость, сонливость: нечасто общее недомогание, гипестезия, астения, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессон­ница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, повышенное потоотделение; редко судороги, апатия, ажитация; очень редко атаксия, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: часто тошнота, боли в животе: нечасто рвота, изменение режима дефекации (в том числе запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорек­сия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко гиперплазия десен, повыше­ние аппетита; очень редко панкреатит, гастрит, желтуха (обычно холестатическая), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто периферические отеки (лодыжек и стоп), ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица; нечасто чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление течения ХСН; очень редко обморок, одышка, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, отек легких, мигрень.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: очень редко тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко дизурия, полиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто гинекомастия, импотенция.

Со стороны дыхательной системы: нечасто одышка, ринит; очень редко кашель.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто мышечные судороги, миалгия. артралгия, боль в спине, артроз; редко миастения.

Со стороны кожных покровов: нечасто алопеция; редко дерматит; очень редко алопеция, ксеродермия, холодный липкий нот, нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: редко кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь); очень редко — крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Со стороны органов чувств: нечасто звон в ушах, нарушение зрения, диплопия, наруше­ние аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах; очень редко паросмия.

Со стороны обмена веществ: очень редко гипергликемия.

Прочие: нечасто — снижение массы тела, увеличение массы тела, извращение вкуса, носовое кровотечение, озноб.

Передозировка:

Лизиноприл

Симптомы: выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта. нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, состояние тревоги, повышенная раздражительность, кашель, сонливость, задержка мочеиспускания, запор. Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств. Показано внутривенное введение 0.9% раствора натрия хлорида. В случае устойчивой к лечению брадикардии, необходимо применение искусственного водителя ритма. Необходим контроль АД, показателей водно-электролитного баланса. Гемодиализ эффективен.

Амлодипин

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода). Лечение: промывание желудка, применение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие:

Лизиноприл

С осторожностью следует применять лизиноприл одновременно с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином — повышается риск гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек. Поэтому данные комбинации следует применять только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с диуретиками и другими гипотензивными средствами антигипертензивный аффект лизиноприла усиливается.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (в т.ч. селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)). эстрогенами, а также симпатомиметиками, снижается антигипертензивное действие лизиноприла. НПВП в том числе ЦОГ-2, и ингибиторы АПФ увеличивают содержание калия в сыворотке крови и могут ухудшить функцию почек. Этот эффект обычно обратим.

Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития, поэтому при одновременном применении происходит обратимое увеличение его концентрации в плазме крови, что может повышать вероятность развития нежелательных явлений, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание лизиноприла из ЖКТ.

Этанол усиливает действие лизиноприла.

При одновременном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь повышается риск развития гипогликемии.

При одновременном применении лизиноприла с вазодилататорами. барбитуратами, анти­психотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами. ЬМКК, бета-адреноблокаторами возможно усиление антигипертензивного аффекта.

При одновременном применении ингибиторов АИФ и препаратов золота внутривенно (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошно­ту, рвоту и снижение АД.

Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.

Амлодипин

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина не было обнаружено при совместном применении с НПВП, в том числе и с индометацином. Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместим применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами AПФ и нитратами, а так же усиление их антигипертензивного действия при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами.

Эритромицин при совместном применении повышает С_mаx амлодипина у молодых пациентов на 22%, а у пожилых пациентов — на 50%.

Бета-адреноблокаторы при одновременном применении с амлодипином могут вызвать обострение течения хронической сердечной недостаточности.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный прием 100 мг силденафила у нацистов артериальной гипертензией нс оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровож­дается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Антиретровирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.

Нейролептики и изофлуран усиление гипотензивного действия производных дигидропи­ридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум и ушах). Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время). Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях invitro амлодипин нс влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина. варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Особые указания:

Лечение препаратом Эквакард® можно начинать только после коррекции гипонатриемии и восстановления объёма циркулирующей крови.

После приёма первой дозы препарата рекомендуется тщательный контроль АД: возможно значительное снижение АД с развитием симптоматической артериальной гипотензии. Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении ОЦК, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой.

При артериальной гипотензии пациенту придают горизонтальное положение и при необходимости внутривенно вводят раствор, восполняющий объём циркулирующей жидкости (инфузия 0.9% раствора натрия хлорида).

Подобных правил следует придерживаться при применении препарата Эквакард® у пациентов с ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

При стенозе аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии назначение вазодилататора требует осторожности.

В период терапии препаратом Эквакард® необходимо контролировать массу тела и потребление поваренной соли, показано назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

В период проводимой терапии необходим периодический контроль периферической крови, т.к. нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль периферической крови.

При нарушении функции почек, например, при стенозе почечной артерии (особенно, двустороннем или при стенозе артерий единственной ночки), гипонатриемии, обезвоживании, недостаточности кровообращения прием препарата может спровоцировать ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, обратимую после прекращения лечения. Необходим контроль пациентов с нарушениями функции почек.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 амлодипина и снижаться клиренс препарата. Необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

При нарушении функции печени период полувыведения амлодипина возрастает, таким пациентам препарат назначают с осторожностью, после оценки пользы и риска.

При применении ингибиторов АПФ возможно развитие ангионевротическою отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника или гортани, требующей немедленного прекращения лечения препаратом и установления врачебного наблюдения до полной регрессии симптомов. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть смертельным. Отек языка, надгортанника или гортани может быть причиной обструкции дыхательных путей, поэтому необходимо немедленно проводит, соответствующую терапию (0,3-0,5 мл 1:1000 раствора эпинефрина (адреналина) подкожно) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. В случаях, когда отек локализуется только на лице и губах, состояние чаще всего проходит без лечения, однако возможно применение антигистаминных средств.

Риск развития ангионевротического отека повышается у пациентов, которые имеют в анамнезе ангионевротический отек от применения ингибиторов АПФ.

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время процедуры десенсибилизации на яд перепончатокрылых, крайне редко, могут развиваться опасные для жизни анафилактоидные реакции. Этого можно избежать, если временно прекращать лечение ингибитором АПФ перед каждой процедурой десенсибилизации на гименоптеру.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при применении средств для общей анестезии с антигипертензивным действием и при проведении обширных хирургических вмешательств лизиноприл тормозит образование ангиотензина-II в ответ на компенсаторное выделение ренина. При такой артериальной гипотензии АД нормализуют путем увеличения объема циркулирующей крови.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологическую хирургию) следует информировать хирурга/анестезиолога о применении ингибитора АПФ.

Анафилактоидные реакции отмечаются и у пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69®), которые одновременно принимают ингибиторы АПФ. В таких случаях надо рассмотреть возможное применения другого типа мембраны для диализа или другого гипотензивного средства. При подборе дозы следует учитывать, что у больных пожилого возраста оба действующих вещества определяются в крови в большей концентрации, при том эффективность не изменяется.

При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель. Кашель сухой, длительный, кото­рый исчезает после прекращения лечения ингибитором АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибитора AПФ.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата Эквакард® в связи с том, что возможно развитие артериальной гипотензии, головокружения и сопливости, которые могут повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работ) с потенциально опасными механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 5 мг + 5 мг и 5 мг + 10мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистер из А1/ А1. По 1, 2, 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Микро Лабс Лимитед, UNIT-III, 63/3 & 4, Thiruvandar Koil, Puducherry — 605102, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Микро Лабс Лимитед

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

По данным
Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в
соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто
(≥10% назначений); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1%
и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%);
частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Нежелательные
эффекты, вызываемые комбинированным препаратом, возникают не чаще, чем в
случаях применения каждого действующего компонента в монотерапии.

Наиболее часто
встречающиеся побочные реакции при применении комбинации препаратов: головная
боль (8%), сухой кашель (5%) и головокружение (3%).

Частота побочных
реакций приведена отдельно для лизиноприла и амлодипина.

Амлодипин

Нарушения со
стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение,
повышенная утомляемость; нечасто — тремор, гипестезия, парестезия,
периферическая нейропатия, извращение вкуса; очень редко — мигрень,
апатия, ажитация, атаксия, амнезия; частота неизвестна —
экстрапирамидные нарушения.

Нарушения со
стороны психики: часто — сонливость; нечасто — бессонница,
необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, лабильность
настроения.

Желудочно-кишечные
нарушения: часто
— тошнота, боли в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм,
диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко —
гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит,
гастрит.

Лабораторные и
инструментальные данные: очень редко — гипербилирубинемия, повышение
активности «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со
стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — желтуха
(обусловленные холестазом), гепатит.

Нарушения со
стороны сердца: часто
— ощущение сердцебиения; очень редко — развитие или усугубление течения ХСН,
нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание
предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Нарушения со
стороны сосудов: часто — «приливы» крови к коже лица, периферические отеки
(лодыжек и стоп); нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко —
обморок, васкулит, ортостатическая гипотензия.

Нарушения со
стороны крови и лимфатической системы: очень редко —
тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со
стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — учащенное мочеиспускание,
болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко — дизурия, полиурия.

Нарушения со
стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — гинекомастия,
эректильная дисфункция.

Нарушения со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка,
ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель, отек легких.

Нарушения со
стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — судороги
мышц, миалгия, артралгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.

Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, кожная сыпь (в т.ч.
эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница); редко — дерматит; очень
редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Нарушения со
стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек,
мультиформная эритема.

Нарушения со
стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — звон в ушах.

Нарушения со
стороны органа зрения: нечасто — диплопия, нарушение аккомодации,
ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения; очень редко
— паросмия.

Нарушения
метаболизма и питания: очень редко — гипергликемия; нечасто —
увеличение/снижение массы тела.

Общие
расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — озноб, боль
неуточненной локализации; очень редко — астения, повышенное
потоотделение.

Лизиноприл

Нарушения со
стороны сердца: нечасто — острый инфаркт миокарда, тахикардия, ощущение
сердцебиения; редко — брадикардия, тахикардия, усугубление симптомов
течения ХСН, нарушение атриовентрикулярной проводимости; частота неизвестна
— боль в груди.

Нарушения со
стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая
гипотензия; нечасто — синдром Рейно; редко — васкулит.

Нарушения со
стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто
— парестезия, нарушения сна, инсульт; редко — спутанность сознания,
астенический синдром, судорожные подергивания мышц конечностей и губ.

Нарушения со
стороны психики: редко — сонливость; нечасто — лабильность
настроения; частота неизвестна — растерянность, депрессия.

Желудочно-кишечные
нарушения: часто
— диарея, рвота; нечасто — тошнота, диспепсия, изменения вкуса, боль в
животе; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко
— панкреатит, интестинальный ангионевротический отек, анорексия.

Нарушения со
стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — желтуха
(гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит, печеночная недостаточность.

Нарушения со
стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко —
артралгия/артрит, миалгия.

Нарушения со
стороны крови и лимфатической системы: редко — снижение гемоглобина,
гематокрита; очень редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз,
тромбоцитопения, эозинофилия, эритропения, гемолитическая анемия,
лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания, угнетение функции костного мозга.

Нарушения со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто
— ринит; очень редко — синусит, бронхоспазм, диспноэ, аллергический
альвеолит/эозинофильная пневмония, одышка.

Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, кожная сыпь; редко —
псориаз, алопеция.

Нарушения со
стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек; нечасто
— уремия, острая почечная недостаточность; очень редко — анурия,
олигурия; частота неизвестна — протеинурия.

Нарушения со
стороны половых органов и молочной железы: нечасто — импотенция; редко
— гинекомастия.

Нарушения со
стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек лица,
конечностей, губ, языка, гортани, крапивница; очень редко — повышенное
потоотделение, пузырчатка, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный
некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона,
псевдолимфома кожи.

Нарушения
метаболизма и питания: очень редко — гипогликемия.

Лабораторные и
инструментальные данные: нечасто — повышение концентрации мочевины в
крови, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз;
редко — гипербилирубинемия, гипонатриемия, повышение скорости оседания
эритроцитов (СОЭ), ложноположительные результаты теста на антинуклеарные
антитела,

Общие
расстройства и нарушения в месте введения: имеются сообщения о развитии
волчаночноподобного синдрома, который может включать в себя лихорадку, миалгию,
артралгию/артрит, повышение титра антинуклеарных антител, увеличение СОЭ,
эозинофилию, лейкоцитоз, возможно развитие кожной сыпи, реакции фото
чувствительности или других кожных проявлений; нарушение развития плода,
синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.