Энап с мочегонным эффектом инструкция по применению

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Круглые, плоские таблетки желтого цвета, со скошенным краем и риской на одной стороне.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Артериальная гипертензия (пациенты, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Производитель

Комментарий

Инструкция

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Энап-Н — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

П N012098/01-150713

Торговое название:

Энап^® Н

Международное название или группировочное название:

гидрохлоротиазид + эналаприл&

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

(на 1 таблетку):
Действующие вещества:

Гидрохлоротиазид 25,00 мг
Эналаприла малеат 10,00 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 5,10 мг, лактозы моногидрат 120,02 мг, крахмал кукурузный 29,60 мг, крахмал прежелатинизированный 6,00 мг, тальк 6,00 мг, магния стеарат 2,00 мг, краситель хинолиновый желтый, Е104 0,06 мг

Описание

Круглые, плоские таблетки желтого цвета со скошенным краем и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

комбинированное гипотензивное средство (диуретик + ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) ингибитор)

Код ATX: C09BA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав; оказывает гипотензивное действие.
Эналаприл ингибирует АПФ, способствующий превращению ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина юкстагломерулярными клетками в стенках артериол почечных клубочков, улучшает функционирование калликреин-кининовой системы, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора (NO), угнетает симпатическую нервную систему. В совокупности эти эффекты устраняют спазм и расширяют периферические артерии, снижают общее периферическое сопротивление сосудов, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузку на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС) не отмечается.
Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме крови, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает почечный кровоток, при этом скорость клубочковой фильтрации не изменяется. У пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией, ее скорость, обычно, увеличивается.
Максимальный эффект эналаприла развивается через 6-8 ч. и сохраняется до 24 ч.
Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик средней силы действия. Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Повышает выведение ионов магния. Задерживает в организме ионы кальция. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. Снижает АД за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки.
Применение комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному снижению АД в сравнении с монотерапией каждым из препаратов в отдельности и позволяет сохранять гипотензивное действие препарата Энап^® Н, по меньшей мере, в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Эналаприл. После приема внутрь абсорбция – 60%. Прием пищи не влияет на всасывание.
В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более эффективным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Связь с белками плазмы крови эналаприлата – 50-60%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) эналаприла – 1 ч, эналаприлата – 3-4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Почечный клиренс эналаприла и эналаприлата составляют 0,005 мл/с (18 л/ч) и 0,00225-0,00264 мл/с (8,1-9,5 л/ч) соответственно. Период полувыведения (Т1/2) эналаприлата – 11 ч. Выводится преимущественно почками – 60% (20% – в виде эналаприла и 40% – в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% – в виде эналаприла и 27% – в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 38-62 мл/мин) и перитонеальном диализе, сывороточная концентрация эналаприлата после 4-х часового гемодиализа уменьшается на 45-57%.
У пациентов со сниженной почечной функцией выведение замедляется, что требует снижения дозы в соответствии с нарушением функции почек, в особенности у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.
У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм эналаприла может быть замедлен без изменения его фармакодинамического эффекта.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) всасывание и метаболизм эналаприлата замедляется, также снижается объем распределения.
Гидрохлоротиазид всасывается главным образом в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тонкой кишки. Абсорбция составляет 70% и увеличивается на 10% при приеме с пищей. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5-5 ч. Объем распределения около 3 л/кг. Связь с белками плазмы крови – 40%.
Биодоступность – 70%. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина площади под фармакокинетической кривой возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз в сутки кумуляция незначительна. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Накапливается в амниотической жидкости. Сывороточная концентрация гидрохлоротиазида в крови пупочной вены практически такая же, как и в материнской крови. Концентрация в амниотической жидкости превышает таковую в сыворотке крови из пупочной вены (в 19 раз). Не метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками: 95% в неизмененном виде и около 4% в виде гидролизата-2-амино-4-хлоро-м-бензенедисульфонамида путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона. Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5,58 мл/с (335 мл/мин). Гидрохлоротиазид имеет двухфазный профиль выведения. Т1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в конечной фазе (через 10-12 ч после приема) – около 10 ч.
У пожилых пациентов гидрохлоротиазид не оказывает отрицательного влияния на фармакокинетику эналаприла, но сывороточная концентрация эналаприлата при этом выше. При назначении гидрохлоротиазида пациентам с ХСН установлено, что его всасывание снижается пропорционально развитию ХСН – на 20-70%. Т1/2 гидрохлоротиазида увеличивается до 28,9 часов; почечный клиренс составляет 0,17 – 3,12 мл/с (10-187 мл/мин) (средние значения 1,28 мл/с (77 мл/мин)).
У пациентов, перенесших операцию кишечного шунтирования по поводу ожирения, всасывание гидрохлоротиазида может быть снижено на 30%, а сывороточная концентрация на 50%, по сравнению со здоровыми добровольцами.
Одновременное назначение эналаприла и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из них.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания

— повышенная чувствительность (в том числе к отдельным компонентам препарата или производным сульфонамида);
— анурия, выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
— ангионевротический отек в анамнезе, связанный с применением ранее ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
— двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки;
— беременность и период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

— выраженный стеноз устья аорты или идиопатический гипертрофический обструктивный субаортальный стеноз;
— ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), т.к. чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда и инсульта;
— хроническая сердечная недостаточность; выраженный атеросклероз;
— тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия);
— угнетение костномозгового кроветворения; сахарный диабет, т.к. тиазидные диуретики способны снижать толерантность к глюкозе;
— гиперкалиемия;
— состояние после трансплантации почек;
— нарушения функции печени и/или почек (КК 30-75 мл/мин);
— состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, диарее и рвоте);
— пожилой возраст.

Беременность и период лактации

Препарат Энап^® Н противопоказан при беременности.
Воздействие ингибиторов АПФ на плод в первом триместре беременности не установлено. Применение ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного.
У новорожденных развивались артериальная гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия, и/или гипоплазия костей черепа. Возможно развитие олигогидрамниона, по-видимому, вследствие нарушения функции почек плода. Это может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, и гипоплазии легких.
Применение диуретиков при беременности не рекомендуется, поскольку может вызвать желтуху плода и новорожденного, тромбоцитопению и, возможно, другие, нежелательные реакции, наблюдавшиеся у взрослых.
Эналаприл и гидрохлоротиазид проникают в грудное молоко. Поэтому при назначении препарата Энап^® Н в период лактации, необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат Энап^® Н следует принимать регулярно в одно и тоже время, предпочтительно утром, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Рекомендуемая доза – 1 таблетка в сутки.
У пациентов, находящихся на терапии диуретиками, рекомендуется отменить лечение или снизить дозу диуретиков как минимум за 3 дня до начала лечения препаратом Энап^® Н для предотвращения развития симптоматической артериальной гипотензии.
Перед началом лечения должна быть исследована функция почек.
Длительность лечения устанавливается врачом.
Доза при нарушенной функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью с КК 30-75 мл/мин препарат Энап^® Н должен применяться только после предварительной титрации доз эналаприла и гидрохлоротиазида в отдельности, соответственно дозам в комбинированном препарате Энап^® Н.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
— очень часто (> 1/10)
— часто (> 1/100 и — нечасто (> 1/1000 и — редко (> 1/10000 и — очень редко (Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

— редко: нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения, угнетение функции костного мозга;
Нарушения метаболизма и питания

— нечасто: подагра;
Со стороны центральной нервной системы:

— очень часто: головокружение, слабость;
— часто: головная боль, астения;
— нечасто: бессонница, сонливость, парестезии, повышенная возбудимость;
Со стороны органов чувств:

— нечасто: шум в ушах;
Со стороны сердечно-сосудистой системы

— часто: ортостатическая гипотензия;
— нечасто: обморок, выраженное снижение АД, ощущение сердцебиения, тахикардия, боль в груди;
Со стороны дыхательной системы:

— часто: кашель;
— нечасто: одышка;
Со стороны пищеварительной системы:

— часто: тошнота;
— нечасто: диарея, рвота, диспепсия, боль в животе, метеоризм, запор, сухость во рту;
— редко: холестатическая желтуха, фульминантный некроз;
Аллергические реакции:

— нечасто: синдром Стивенса-Джонсона;
— редко: ангионевротический отек;
— очень редко: интестинальный ангионевротический отек;
Со стороны кожных покровов:

— нечасто: кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение, некроз кожи, алопеция;
Со стороны мочеполовой системы:

— нечасто: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, импотенция, снижение либидо;
Со стороны опорно-двигательного аппарата:

— часто: мышечные спазмы;
— нечасто: артралгия;
Лабораторные показатели:

— редко: гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и билирубина;
Прочие:

— описан симптомокомплекс, который может включать лихорадку, миалгию и артралгию, серозит, васкулит, повышение скорости оседания эритроцитов, лейкоцитоз и эозинофилию, кожную сыпь, положительный тест на антинуклеарные антитела.

Передозировка

Симптомы: усиленный диурез, выраженное снижение АД с брадикардией или другими нарушениями сердечного ритма, судороги, нарушения сознания (включая кому), острую почечную недостаточность, нарушение кислотно-основного состояния и водно-электролитного баланса крови.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с приподнятыми ногами. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь активированного угля, в более серьезных случаях – мероприятия, направленные на стабилизацию АД -внутривенное введение плазмозаменителей, инфузия 0,9% раствора натрия хлорида. У пациента необходимо контролировать уровень АД, ЧСС, частоту дыхания, сывороточную концентрацию мочевины, креатинина, электролитов и диурез, при необходимости – внутривенное введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата – 62 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Калий сыворотки крови

Использование калиевых добавок, калийсберегающих средств или препаратов содержащих калий заменителей соли, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, может привести к значительному увеличению содержания калия в сыворотке крови. Потеря калия на фоне приема тиазидных диуретиков, как правило, уменьшается под действием эналаприла. Содержание калия в сыворотке крови обычно остается в пределах нормы.
Литий

При одновременном применении с препаратами лития – замедление выведения лития (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).
Недеполяризующие миорелаксанты

Тиазидные диуретики могут усиливать эффект тубокурарина хлорида.
Наркотические анальгетики/нейролептики

Одновременное применение тиазидных диуретиков, наркотических анальгетиков или производных фенотиазина может приводить к ортостатической гипотензии.
Другие антигипертензивные средства

Совместное с эналаприлом применение бета-адреноблокаторов, альфа-адреноблокаторов, ганглиоблокирующих средств, метилдопы или блокаторов «медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать АД.
Аллопуринол, цитостатики и иммунодепрессанты

Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повышать риск развития лейкопении.
Глюкокортикостероиды, кальцитонин

Одновременный приём тиазидных диуретиков может приводить к развитию гипокалиемии.
Циклоспорин

Одновременный приём с ингибиторами АПФ может повышать риск развития гиперкалиемии.
Нестероидные противовоспалительные препараты

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в т.ч. селективных ингибиторов циклоокигензы-2) могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект в отношении повышения содержания калия в сыворотке крови, что может привести к ухудшению функции почек, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Этот эффект обратим.
НПВП могут уменьшать диуретический и антигипертензивный эффекты диуретиков.
Антациды

Антациды могут уменьшать биодоступность ингибиторов АПФ.
Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Тиазидные диуретики могут уменьшать действие адреномиметиков (эпинефрин).
Этанол усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков, что может вызвать ортостатическую гипотензию.
Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин

Эпидемиологические исследования дают основания предполагать, что одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств может приводить к гипогликемии. Чаще гипогликемия развивается в первые недели терапии у пациентов с нарушенной функцией почек. Длительные и контролируемые клинические исследования эналаприла не подтверждают эти данные и не ограничивают применение эналаприла у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, такие пациенты должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.
Применение гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина с тиазидными диуретиками может потребовать коррекции их доз.
Колестирамин и колестипол

Однократный приём колестирамина или колестипола уменьшает всасывание гидрохлоротиазида в желудочно-кишечном тракте на 85% и 43%, соответственно.
Препараты золота

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) внутривенно, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

Особые указания

Артериальная гипотензия

Артериальная гипотензия со всеми клиническими последствиями может наблюдаться после первого приема таблеток препарата Энап^® Н у пациентов с тяжелой ХСН и гипонатриемией, выраженной почечной недостаточностью или дисфункцией левого желудочка и, в особенности, у пациентов с гиповолемией, в результате терапии диуретиками, бессолевой диеты, диареи, рвоты или гемодиализа.
В случае возникновения артериальной гипотензии необходимо уложить пациента на спину с низким изголовьем и при необходимости скорректировать объем ОЦК путем инфузии раствора 0,9% натрия хлорида. Артериальная гипотензия, возникшая после приема первой дозы, не является противопоказанием для дальнейшего лечения.
Требуется соблюдать осторожность у пациентов с ишемической болезнью сердца, выраженными цереброваскулярнымй заболеваниями, аортальным стенозом или идиопатическим гипертрофическим обструктивным субаортальным стенозом, препятствующим оттоку крови из левого желудочка, выраженным атеросклерозом, у пожилых пациентов в результате риска развития артериальной гипотензии и ухудшения кровоснабжения сердца, головного мозга и почек.
Нарушения водно-электролитного баланса

Необходим регулярный контроль сывороточной концентрации электролитов в период лечения для выявления возможного дисбаланса и своевременного принятия, необходимых мер. Определение сывороточной концентрации электролитов обязательно для пациентов с длительной диареей, рвотой.
У пациентов, принимающих препарат Энап^® Н, необходимо выявлять признаки нарушения водно-электролитного баланса, такие как, сухость во рту, жажда, слабость, сонливость, повышенная возбудимость, миалгия и судороги (преимущественно икроножных мышц), снижение АД, тахикардия, олигурия и желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота).
Нарушение функции почек

Препарат Энап^® Н у пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-75 мл/мин) должен применяться только после предварительной титрации доз эналаприла и гидрохлоротиазида в отдельности, соответственно дозам в комбинированном препарате Энап^® Н.
Нарушение функции печени

Препарат Энап^® Н необходимо с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью или прогрессирующими заболеваниями печени, так как гидрохлоротиазид может вызвать печеночную кому даже при минимальных нарушениях водно-электролитных баланса. Сообщалось о нескольких случаях развития острой печеночной недостаточности с холестатической желтухой, фульминантным некрозом печени и летальным исходом (редко) во время лечения ингибиторами АПФ. При возникновении желтухи и повышении активности «печеночных» трансаминаз лечение препаратом Энап^® Н должно быть немедленно прекращено, пациенты должны находиться под наблюдением.
Метаболические и эндокринные эффекты

Осторожность необходима у всех пациентов, получающих лечение гипогликемическими средствами для приема внутрь или инсулином, так как гидрохлоротиазид может ослаблять, а эналаприл усиливать их действие.
Тиазидные диуретики могут уменьшать выведение кальция почками и вызывать незначительное и преходящее повышение содержания кальция в сыворотке крови.
Выраженная гиперкалышемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Перед проведением исследования функции паращитовидных желёз тиазидные диуретики необходимо отменить.
На фоне лечения тиазидными диуретиками могут повышаться концентрации холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Терапия тиазидными диуретиками у некоторых пациентов может усугублять гиперурикемию и/или обострять течение подагры. Однако эналаприл усиливает выведение мочевой кислоты почками, тем самым, противодействуя гиперурикемическому эффекту гидрохлоротиазида.
Аллергические реакиии/Ангионевротический отек

При возникновении ангионевротического отека лица обычно бывает достаточно отмены терапии и назначение пациенту антигистаминньгх средств.
Ангионевротический отёк языка, глотки или гортани может оказаться летальным. При ангионевротическом отеке языка, глотки или гортани, который может привести к обструкции дыхательных путей, необходимо немедленно ввести эпинефрин (0,3-0,5 мл раствора эпинефрина (адреналина) подкожно в соотношении 1:1000) и поддерживать проходимость дыхательных путей (интубация или трахеостомия).
Среди пациентов негроидной расы, получающих терапию ингибитором АПФ, частота возникновения ангионевротического отёка выше, чем среди пациентов другой расовой принадлежности.
Пациенты с ангионевротическим отёком в анамнезе, не связанным с ингибиторами АПФ, имеют повышенный риск развития ангионевротического отёка при приёме любого ингибитора АПФ.
У пациентов, принимающих тиазидные диуретики, реакции повышенной чувствительности могут развиться как при наличии, так и при отсутствии в анамнезе аллергических реакций. Сообщалось об ухудшении течения системной красной волчанки.
Вследствие повышения риска анафилактических реакций не следует назначать препарат Энап^® Н пациентам, находящимся на гемодиализе с использованием высокопроточных полиакрилонитриловых мембран (AN69®), подвергающихся аферезу липопротеинов низкой плотности с декстрансульфатом и непосредственно перед процедурой десенсибилизации к осиному или пчелиному яду.
Хирургические вмешательства/ общая анестезия

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Во время хирургических вмешательств или проведении общей анестезии с использованием средств, вызывающих артериальную гипотензию, ингибиторы АПФ могут блокировать образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное высвобождение ренина. Если при этом развивается выраженное снижение АД, объясняемое подобным механизмом, его можно корректировать увеличением объема циркулирующей крови.
Кашель

При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель. Кашель сухой, длительный, который исчезает после прекращения приема ингибиторов АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.

Влияние на способность управлять транспортным средством и другими механическими средствами: В начале лечения препаратом Энап^® Н могут возникать выраженное снижение АД, головокружение и сонливость, что может снижать способность к управлению транспортными средствами, заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Поэтому, в начале лечения, не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 25 мг + 10 мг. По 10 таблеток в блистер. По 2 блистера помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель:

1. АО «КРКА, д. д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
2. ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50

При расфасовке и/или упаковке на российском предприятии указывается:

ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50
или
ЗАО «Вектор-Медика», 630559, Россия, Новосибирская обл., Новосибирский район, р. п. Кольцово, корп. 13, корп. 15, корп. 38

Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ /
Организация, принимающая претензии потребителей:

125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

В составе лекарственного средства Энап Н содержатся два активных компонента: эналаприла малеат и гидрохлоротиазид.

В составе таблеток также содержится ряд дополнительных составляющих: гидрокарбонат натрия, моногидрат лактозы, краситель хинолиновый, тальк, гидрофосфат кальция безводный, кукурузный крахмал, магния стеарат.

Форма выпуска

В настоящее время несколькими производителями выпускаются таблетки Энап Н. Таблетки плоские, круглой формы, желтого цвета, край скошенный, с одной стороны риска. В блистере – 10 таблеток, в картонной пачке – два блистера. В зависимости от производителя, в пачке может быть и больше блистеров – 3, 6, 9.

Фармакологическое действие

Энап Н – это комбинированное средство, в состав которого входит два действующих компонента, эналаприла малеат и гидрохлоротиазид (10 мг + 25 мг). Его действие обуславливают те составляющие, которые входят в состав средства. Таблетки производят антигипертензивный эффект.

Вещество эналаприл ингибирует АПФ, который способствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II, снижает концентрацию в крови альдостерона, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора. Под действием этого вещества происходит угнетение симпатической нервной системы.

Производя описанные эффекты, вещество способствует устранению спазмов и расширению периферических артерий, понижает АД, ОПСС, а также пост- и преднагрузку на миокард. Эналаприл в большей степени расширяет артерии, однако при этом не происходит рефлекторного роста ЧСС. При уменьшении давления в терапевтических пределах не отмечается воздействия на кровообращение в мозге. При этом кровоснабжение ишемизированного миокарда улучшается. Активизируется почечный кровоток, однако не происходит изменения клубочковой фильтрации, а ее скорость, как правило, возрастает.

Вещество гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком со средней силой воздействия. Под его воздействием уменьшается реабсорбция ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, при этом не отмечается воздействия на ее участок, который проходит в мозговом слое почки.

Гидрохлоротиазид активизирует процесс выведения фосфатов, ионов калия и гидрокарбонатов почками, обеспечивает блокировку карбоангидразы в проксимальном отделе извитых канальцев. Почти не оказывает воздействия на кислотно-основное состояние. Гидрохлоротиазид увеличивает выведение ионов магния, при этом способствует задержке ионов кальция в организме. Отмечается уменьшение артериального давления за счет изменения реактивности стенки сосудов,

При комбинированном приеме эналаприла и гидрохлоротиазида наблюдается более выраженное понижение АД по сравнению с лечением каждым из веществ отдельно.

Как следствие, гипотензивное влияние ЛС Энап-Н сохраняется не менее суток.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того как таблетки были приняты внутрь, вещество эналаприл всасывается на 60%, на его абсорбцию не влияет прием еды. Метаболизм вещества происходит в печени, при этом вырабатывается активный метаболит эналаприлат, демонстрирующий больший эффект в качестве ингибитора АПФ, по сравнению с эналаприлом. Период достижения наибольшей концентрации у эналаприла — 1 ч, эналаприлата — 3-4 ч.

В организме метаболит преодолевает гистогематические барьеры, кроме ГЭБ, на 50-60% связывается с белками плазмы. После приема наблюдается наибольший эффект спустя 6-8 часов, сохраняется он до 24 ч.

Метаболит эналаприлат в организме подвержен дальнейшему метаболизму. Время полувыведения равно 11 ч. В основном выведение происходит через почки (примерно 60%), еще часть через кишечник (33%). Вещество из организма удаляется в процессе гемодиализа.

Гидрохлоротиазид в основном абсорбируется в тонкой кишке (в проксимальном отделе), а также в двенадцатиперстной кишке. Всасывание составляет 70%, при приеме с едой возрастает на 10%. Максимальная концентрация в крови отмечается спустя 1.5-5 ч. Уровень биодоступности — 70%. С белками крови гидрохлоротиазид связывается на 40%.

Вещество проникает сквозь плаценту и в грудное молоко, проходит его постепенное накопление в амниотической жидкости. Метаболизм в печени не происходит.

На 95% выводится с мочой, вещество имеет двухфазный профиль выведения. В начальной фазе время полувыведения равно 2 ч, в конечной фазе – примерно 10 ч.

При одновременном применении описанных веществ не отмечается воздействия на фармакокинетику каждого.

Показания к применению

Применять средство Энап Н целесообразно при артериальной гипертензии.

Противопоказания

Таблетки противопоказано применять при таких состояниях и болезнях:

• выраженные нарушения функции почек;
• анурия;
• ангионевротический отек (наличие в анамнезе, при условии, что такое состояние было связано с приемом ингибиторов АПФ);
• ангионевротический отек идиопатический или связанный с наследственностью;
• стеноз почечных артерий двухсторонний либо единственной почки;
• беременность и естественное кормление;
• недостаток лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы/галактозы;
• возраст до 18 лет;
• высокий уровень чувствительности к составляющим этого средства.

Также определены состояния, при которых нужно с осторожностью применять Энап Н. Это выраженный стеноз устья аорты, гипертрофический субаортальный стеноз, цереброваскулярные болезни, ишемическая болезнь сердца, слишком сильное понижение давления и инсульт, инфаркт миокарда (как следствие), сердечная недостаточность в хронической форме, атеросклероз выраженный, аутоиммунные болезни соединительной ткани в тяжелой форме, сахарный диабет, нарушения костномозгового кроветворения, состояние пациента после трансплантации почек, гиперкалиемия, состояния со снижением ОЦК, болезни печени и почек. Осторожно Энап Н назначают пожилым пациентам.

Побочные действия

В процессе лечения ЛС Энап Н могут проявиться такие негативные эффекты:

• кроветворение: нейтропения, тромбоцитопения, понижение гемоглобина и гематокрита, лейкопения;
• обмен веществ: подагра;
• сердечно-сосудистая система: гипотензия, понижение АД, обморок, сильное сердцебиение, ощущение боли в груди, тахикардия;
• нервная система: слабость, головокружение, астения, головная боль, сонливость или бессонница, высокая возбудимость, ощущение шума в ушах;
• дыхательная система: кашель, одышка;
• аллергия: синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек;
• система пищеварения: тошнота, диспепсия, диарея, рвота, запор, метеоризм, болевые ощущения в животе, чувство сухости во рту, холестатическая желтуха;
• кожные реакции: зуд, сыпь, сильное потоотделение, алопеция, некроз кожи;
• мочеполовая система: нарушение работы почек, почечная недостаточность в острой форме, уменьшение либидо, импотенция;
• костно-мышечная система: спазмы мышц, артралгия;
• лабораторные показатели: гиперурикемия, гипергликемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипонатриемия, увеличение уровня мочевины и креатинина в сыворотке, повышенная активность билирубина и печеночных трансаминаз;
• другие проявления: лихорадка, артралгия, миалгия, васкулит, увеличение СОЭ, сыпь на коже, лейкоцитоз и эозинофилия.

Инструкция по применению Энапа Н (Способ и дозировка)

Как информирует официальная инструкция по применению Энап Н, средство Энап H следует принимать регулярно, по возможности, делая это в одно время каждый день. Не нужно разжевывать таблетки. Как правило, Энап H назначают по одной таблетке в день. В случае необходимости дозу увеличивают до двух таблеток ежедневно.

Людям, которые на протяжении длительного времени проходят лечение диуретиками, рекомендовано либо полностью отменить такие препараты, либо уменьшить дозу за три дня до начала приема таблеток Энап Н, чтобы не допустить симптоматической гипотензии. Прежде, чем начинать лечение, пациенту нужно провести исследование функции почек.

Специалист индивидуально устанавливает продолжительность лечения. Если в процессе терапии не отмечается ожидаемого эффекта, врач либо изменяет лечение, либо назначает второй препарат.

Передозировка

В случае приема высоких доз ЛС Энап Н у человека может резко и сильно снизиться давление, проявиться брадикардия, также развивается усиленный диурез, нарушается сознание, водно-электролитный баланс, почечная недостаточность.

Оказывая помощь больному, нужно предать его телу горизонтальное положение, приподнять ему ноги. Если состояние нетяжелое, пациенту промывают желудок, дают активированный уголь. Если состояние более серьезное, принимаются меры, чтобы стабилизировать АД. Вводятся внутривенно плазмозаменители, раствора натрия хлорида 0.9%. Важен тщательный контроль АД, частоты дыхания и сокращений сердца, а также лабораторных показателей. Может понадобиться гемодиализ, инфузия ангиотензина II.

Взаимодействие

В случае одновременного приема препаратов, в составе которых есть калий, может существенно увеличиться содержание этого элемента в сыворотке крови. При приеме одновременно с препаратами лития замедляется процесс выведения лития из организма.

Прием тиазидных диуретиков может привести к усилению эффекта тубокурарина хлорида.

Одновременное лечение тиазидными диуретиками, производными фенотиазина или опиоидными анальгетиками может привести к ортостатической гипотензии.

При применении эналаприла с бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, метилдопой, блокаторами медленных кальциевых каналов либо ганглиоблокирующими средствами артериальное давление может дополнительно снижаться.

При приеме тиазидных диуретиков с Кальцитонином, ГКС возрастает вероятность гипокалиемии.

В случае лечения ингибиторами АПФ и цитостатиками, Аллопуринолом, иммунодепрессантами одновременно существует риск проявления лейкопении.

Антигипертензивное воздействие ингибиторов АПФ может ослабляться при приеме НПВП. При такой комбинации может нарушаться функция почек, что особенно вероятно у людей с болезнями почек. НПВП также снижают действие диуретиков.

Прием ингибиторов АПФ и циклоспорина ведет к повышению риска гиперкалиемии.

Одновременное применение симпатомиметиков может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ.

Снижается биодоступность ингибиторов АПФ при приеме антацидов.

Гипотензивное действие средства Энап Н усиливается при приеме этанола, при такой комбинации возможна ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении тиазидные диуретики снижают эффект адреномиметиков (эпинефрин).

Есть данные о том, что при приеме ингибиторов АПФ и гипогликемических ЛС одновременно может развиваться гипогликемия. Поэтому людям с сахарным диабетом важно регулярно посещать врача, проходить исследования и корректировать дозировку лекарств.

Всасывание гидрохлоротиазида снижается при однократном применении колестирамина или колестипола.

Есть данные, что при применении ингибиторов АПФ и препаратов золота может развиваться покраснение кожи, рвота, артериальная гипотензия.

Условия продажи

Энап Н реализуется по рецепту.

Условия хранения

ЛС следует беречь от детей, хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности

Хранить Энап Н можно 5 лет.

Особые указания

Сразу после первого применения таблеток пациентами, у которых диагностированы гипонатриемия, почечная недостаточность в тяжелой форме, дисфункцией левого желудочка, тяжелая сердечная недостаточность, может развиться артериальная гипотензия. Ее возникновение после первой дозы лекарства не требует отмены лечения.

В процессе лечения следует контролировать сывороточные концентрации электролитов, особенно строго нужно соблюдать это условие людям с длительной рвотой или диареей.

У людей, практикующих прием этих таблеток, важно своевременно определять симптомы нарушения водно-электролитного баланса (жажда, сонливость, сухость во рту, судороги, тахикардия и др.)

Осторожно применяют лекарство при болезнях печени, так как гидрохлоротиазид может спровоцировать печеночную кому даже в случае наименьших нарушений водно-электролитных баланса.

В случае развития желтухи и увеличения активности печеночных трансаминаз нужно сразу приостановить лечение, обеспечить наблюдение за пациентом.

Если у пациента развивается выраженная гиперкальциемия, такое состояние может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреозе. Необходимо отменить тиазидные диуретики перед тем, как исследовать функции паращитовидных желез.

В процессе терапии тиазидных диуретиков может увеличиваться концентрация холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Во время лечения тиазидными диуретиками может обостриться течение подагры, гиперурикемии.

При этом эналаприл активизирует выведение мочевой кислоты через почки, что ведет к противодействию гиперурикемическому действию гидрохлоротиазида.

Если развивается ангионевротический отек лица, достаточно отменить Энап Н и назначить ангионевротические ЛС.

Перед тем, как проводить хирургические операции, в том числе и стоматологические, следует предупредить анестезиолога, что пациент принимает ингибиторы АПФ

В процессе лечения препаратом может отмечаться кашель – продолжительный и сухой. Кашель исчезает после того, как пациент прекращает прием ЛС.

Так как при лечении средством Энап Н может резко снижаться давление, развиваться головокружение и слабость, необходимо осторожно управлять транспортом и заниматься другой деятельностью, требующей концентрации внимания. Особенно осторожными пациенты должны быть в начале лечения.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

В настоящее время известны следующие аналоги этого лекарства: Берлиприл Плюс, Ко-Ренитек, Приленап, Эналаприл Н, Энам Н и др.

Детям

ЛС не назначают детям до 18 лет.

С алкоголем

Не следует совмещать Энап Н и алкоголь, так как спиртное активизирует гипотензивное действие таблеток.

При беременности и лактации

Противопоказано применение лекарства во время беременности, а также во время естественного кормления. Может отмечаться негативное воздействие на плод и на новорожденного.

Отзывы об Энап Н

Те отзывы на Энап Н 10 мг + 25 мг, которые встречаются в сети, свидетельствуют, что лекарство в большинстве случаев эффективно и стабильно снижает давление. В качестве побочных действий чаще всего проявляется кашель.

Цена Энап Н, где купить

Средняя цена Энап Н – 200 рублей за упаковку 20 табл.