Энцефабол® (Encephabol)
💊 Состав препарата Энцефабол®
✅ Применение препарата Энцефабол®
Описание активных компонентов препарата
Энцефабол®
(Encephabol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Энцефабол® |
Сусп. д/приема внутрь 80.5 мг/5 мл: фл. 200 мл рег. №: П N013412/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Энцефабол®
Суспензия для приема внутрь от молочно-белого до слегка коричневатого цвета, вязкая, с ароматным запахом.
Вспомогательные вещества: натрия сахарината дигидрат — 1.1 мг, пропилпарагидроксибензоат — 1.75 мг, метилпарагидроксибензоат — 3.25 мг, лимонной кислоты моногидрат — 5 мг, калия сорбат — 6.75 мг, контрамарум ароматический — 2.65 мг, повидон — 50 мг, кремния диоксид коллоидный — 50 мг, гиэтеллоза — 36.805 мг, глицерол 85% — 250 мг, сорбитола раствор 70% — 750 мг, вода очищенная — 4062.195 мг.
200 мл — флаконы темного стекла (1) с контролем первого вскрытия — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Пиритинол повышает патологически сниженный метаболизм в головном мозге с помощью увеличения захвата и утилизации глюкозы, повышает метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах нервных клеток, улучшает холинергическую передачу между клетками нервной ткани. Способствует стабилизации структуры клеточной мембраны нервных клеток и их функции с помощью ингибирования ферментов лизосом, предотвращая этим образование свободных радикалов.
Пиритинол улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов с помощью увеличения содержания АТФ в их мембране, что приводит к снижению вязкости крови и улучшению кровотока. Пиритинол, улучшая кровообращение в ишемизированных участках мозга, увеличивает их снабжение кислородом; повышает обмен глюкозы. В результате улучшаются показатели памяти и восстанавливаются нарушенные обменные процессы в нервной ткани, что способствует полноценному функционированию ее клеток.
Фармакокинетика
Пиритинол быстро всасывается при пероральном приеме. Биодоступность составляет в среднем 85% (76-93%). Cmax в плазме достигается через 30-60 мин после приема внутрь 100 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата.
Пиритинол быстро метаболизируется. 20-40% вещества обратимо связывается с белками плазмы. Как основные метаболиты идентифицированы следующие вещества: 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилмеркаптометилпиридин и 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилсульфинилметилпиридин. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно через почки. Суммарная экскреция с мочой в течение 24 ч составляет 72.4-74.2%. Наибольшая часть полученной дозы экскретируется в течение первых 4 ч после приема. C калом выводится только 5% дозы. Т1/2 около 2.5 ч.
При повторном пероральном назначении кумуляции не наблюдается. Токсические концентрации не развиваются даже при нарушенной функции почек.
Проникает через ГЭБ, метаболиты накапливаются преимущественно в сером веществе головного мозга.
Пиритинол проникает через плацентарный барьер. Проведенные исследования не выявили тератогенной или эмбриотоксической активности.
Показания активных веществ препарата
Энцефабол®
Симптоматическое лечение хронических нарушений функции головного мозга при наличии следующих основных симптомов:
- нарушения памяти, концентрации внимания и мышления;
- снижение мотивации;
- быстрая утомляемость;
- другие симптомы при цереброваскулярных заболеваниях и нарушениях.
В педиатрии:
- нарушения нервно-психического развития.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Взрослые: по 2 чайных ложки суспензии 3 раза/сут (600 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата в сутки).
Новорожденные: с 3 дня после рождения по 1 мл суспензии в сутки в течение месяца, доза принимается утром. Начиная со 2 месяца после рождения, эту дозу увеличивают на 1 мл каждую неделю, до тех пор, пока суточная доза не достигнет 5 мл (1 чайной ложки).
Дети от 1 года: по 1/2-1 чайной ложке суспензии 1-3 раза/сут (от 50 до 300 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата в день в зависимости от показаний).
Дети от 7 лет: по 1/2-2 чайных ложки суспензии 1-3 раза/сут (от 50 до 600 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата в день в зависимости от показаний). Принимать препарат следует во время или после еды. При нарушениях сна последнюю дневную дозу не следует принимать вечером или на ночь.
Длительность лечения зависит от клинической картины заболевания. Как правило, терапевтический успех достигается после 3-4 недель лечения. Оптимальный эффект наступает обычно через 6-12 недель. Длительность лечения должна составлять не менее 8 недель, и при необходимости оно может быть продолжено. У новорожденных с высоким риском развития перинатальной патологии ЦНС средняя продолжительность лечения составляет в среднем 6 месяцев.
Через 3 месяца следует проверить наличие показаний для дальнейшего лечения.
Побочное действие
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (≤1/10000).
Со стороны системы крови и лимфатической системы:(*) нечасто — эозинофилия, тромбоцитопения; очень редко — лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, стоматит, диарея; нечасто — снижение аппетита.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — печеночная недостаточность*; очень редко — гепатит*, холестаз*, холестатический гепатит*, желтуха.
Со стороны иммунной системы:(*) часто — реакции гиперчувствительности различной степени тяжести преимущественно в виде высыпаний на коже или слизистых оболочках, зуда, повышение температуры тела; очень редко — аутоиммунный инсулиновый синдром.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — миалгия, артралгия, миастения, полимиозит*.
Со стороны нервной системы: часто — нарушения сна; нечасто — повышенная возбудимость; очень редко — парестезия*.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — протеинурия; очень редко — нефротический синдром, гематурия*.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — одышка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь*, зуд; очень редко — плоский лишай*, крапивница*, буллезная пемфигоидная реакция кожи*, алопеция*, онихолизис*.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — головная боль, головокружение, вкусовые расстройства*, чувство холода, утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные:(*) нечасто — повышение активности трансаминаз, появление антинуклеарных антител; очень редко — появление LE-клеток, появление антиинсулиновых антител.
* При появлении указанных побочных действий лечение должно быть немедленно прекращено и при необходимости должна быть назначена симптоматическая терапия.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к пиритинолу и вспомогательным веществам;
- хронический ревматоидный артрит в комбинации со следующими сопутствующими заболеваниями: тяжелая почечная или печеночная недостаточность; тяжелые заболевания крови; аутоиммунные заболевания: системная красная волчанка, миастения, пузырчатка (острые или в анамнезе).
Т.к. препарат содержит сорбитол, не рекомендуется его назначение пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью фруктозы.
Т.к. препарат содержит парагидроксибензоат, в редких случаях возможны аллергические реакции у предрасположенных пациентов, которые могут проявляться с задержкой.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, тяжелыми заболеваниями крови, ревматоидным артритом, гиперчувствительностью к D-пеницилламину, аутоиммунными заболеваниями: системная красная волчанка, миастения, пузырчатка (острыми или в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные для ограниченного числа беременных женщин, применявших данный препарат, свидетельствуют об отсутствии каких-либо нежелательных воздействий пиритинола на беременность или здоровье плода/новорожденного. Другие значимые эпидемиологические данные в настоящее время отсутствуют. Исследования на животных не обнаружили какого-либо прямого или непрямого нежелательного воздействия пиритинола на беременность, эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие.
Пиритинол проникает через плацентарный барьер и его незначительные количества (максимум 0.4%) экскретируются в грудное молоко. Угроза для ребенка отсутствует.
Препарат следует применять, только если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение у детей
Назначают детям с 3-го дня после рождения.
Особые указания
Предположительно, у пациентов с ревматоидным артритом наблюдается повышенная чувствительность к соединениям (включая пиритинол), имеющим тиоловую группу (SH-группу), что связано с основным заболеванием. В связи с этим у пациентов с ревматоидным артритом могут более часто возникать побочные реакции, характерные для антиревматических лекарственных средств, включая лейкопению, агранулоцитоз, эозинофилию, тромбоцитопению, нарушения функции печени, повышение активности трансаминаз, холестаз, сыпь, зуд, алопецию, плоский лишай, буллезную пемфигоидную реакцию кожи, появление антинуклеарных антител, появление LE-клеток, появление антиинсулиновых антител, парестезию.
Пациентам с ревматоидным артритом рекомендуется проходить регулярные медицинские осмотры и лабораторные тесты.
У пациентов с известной гиперчувствительностью к D-пеницилламину могут наблюдаться схожие побочные эффекты вследствие химического сходства с пиритинолом (тиоловые группы).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения у отдельных пациентов нежелательных реакций, таких как головокружение и усталость.
Лекарственное взаимодействие
Пиритинол может потенцировать побочные реакции пеницилламина, препаратов золота, сульфасалазина, левамизола.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Энцефабол® (80.5 мг/5 мл)
МНН: Пиритинол
Производитель: Мерк КГаА и Ко. Верк Шпитталь
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pyritinol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020619
Информация о регистрации в РК:
03.06.2014 — 03.06.2019
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Энцефабол®
Международное непатентованное название
Пиритинол
Лекарственная форма
Суспензия для приема внутрь 80,5мг/5мл, 200мл
Состав
5 мл препарата содержат:
активное вещество: пиритинола 80,5 мг
вспомогательные вещества: сорбитола раствор 70% (некристаллизующийся), глицерин 85 %, гидроксиэтилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон 25, калия сорбат, кислота лимонная моногидрат, метилпарагидроксибензоат, ароматизатор Contramarum, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная
Описание
Вязкая суспензия от молочно-белого до слегка коричневатого цвета, с ароматным запахом
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Пиритинол
Код АТХ N06BX02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Пиритинол очень быстро абсорбируется, главным образом в верхних отделах желудочно-кишечного тракта (желудок, двенадцатиперстная кишка). Биодоступность составляет в среднем: 85%. Максимальная концентрация в крови достигается через 30 – 60 минут. Период полувыведения составляет 2,5 часа. Данное вещество удаляется главным образом через почки в виде собственных метаболитов. Через 48 часов почечная экскреция составляет в среднем 94%. Поскольку небольшая часть принятого пиритинола удаляется через кишечник, то данное вещество должно полностью выводиться, не вызывая задержки активного вещества в организме.
Фармакодинамика
Пиритинол является энцефалотропным веществом, главным фармакологическим действием которого является улучшение нарушенного метаболизма мозга. Было доказано благоприятное воздействие на метаболизм глюкозы, протеина, а также нейронного фолиспида и ацетилхолина в мозге.
Помимо этого биохимического действия, пиритинол нормализует реологические свойства крови и увеличивает регионарное кровоснабжение мозга в тех областях, где оно недостаточное. Пиритинол способствует стабилизации структуры нейронов. Пиритинол улучшает внимание посредством активации корковых и подкорковых структур (ретикулярной формации среднего мозга, лимбической системы), видимых на ЭЭГ. Клинически это действие проявляется как улучшение нарушенной функции и работы головного мозга, особенно при нарушениях памяти, концентрации внимания, быстрой утомляемости и депрессивного настроения.
Показания к применению
-
дисциркуляторная и посттравматическая, постинтоксикационная энцефалопатия (в том числе деменция)
-
симптоматическое лечения расстройства мозговой деятельности у пожилых людей со следующими основными симптомами: быстрая утомляемость, расстройства мозговой деятельности, такие как, ухудшение концентрации и памяти, а также депрессивное настроение и отсутствие мотивации
В педиатрии: нарушения нервно-психического развития детей и подростков.
Способ применения и дозы
Взрослые: по 2 чайных ложки суспензии 3 раза в день (600 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата в день).
Новорожденные: с 3 месяцев до 1 года по 1-5 мл суспензии (1 чайная ложка) в день в течение месяца, доза принимается утром.
Дети от 1 года: по ½ -1 чайной ложке суспензии 1-3 раза в день (от 50 до 300 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата в день в зависимости от показаний).
Дети от 7 лет: по ½ -2 чайных ложки суспензии 1-3 раза в день (от 50 до 600 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата в день в зависимости от показаний). Принимать препарат следует во время или после еды. При нарушениях сна последнюю дневную дозу не следует принимать вечером или на ночь.
Длительность лечения зависит от клинической картины заболевания. Как правило, терапевтический успех достигается после 3-4 недель лечения. Оптимальный эффект наступает обычно через 6-12 недель. Длительность лечения должна составлять не менее 8 недель, и при необходимости оно может быть продолжено. У новорожденных с высоким риском развития перинатальной патологии центральной нервной системы средняя продолжительность лечения составляет в среднем 6 месяцев.
Побочные действия
Прием пиритинола у пациентов с ухудшением мозговой деятельности без сопутствующего хронического полиартрита может сопровождаться следующими неблагоприятными реакциями на лекарство, большинство из которых полностью проходит после прекращения лечения:
Нежелательные эффекты перечислены по классу органов и в порядке частоты их возникновения в соответствии со следующей схемой группировки:
Очень часто >1/10
Часто >1/100, <1/10
Нечасто >1/1,000, <1/100
Редко >1/10,000, <1/1,000
Очень редко <1/10,000, неизвестно (не может быть рассчитано на основе имеющихся данных)
Очень редко:
-
лейкопения (в отдельных случаях вплоть до агранулоцитоза)
-
красный плоский лишай, кожные реакции типа буллезного пемфигоида, алопеция
-
миалгия, артралгия
-
появление клеток красной волчанки, аутоиммунный гипогликемический синдром
-
парестезия
-
одышка
-
холестаз и гепатит
-
онихолизис
-
симптомы миастении, полимиозит
-
гематурия
Часто:
-
аллергические реакции различной тяжести, в основном в виде сыпи на коже и слизистой оболочке, зуда, тошноты, рвоты, диареи, повышения температуры
-
нарушения сна
-
стоматит
Нечасто:
-
повышенная возбудимость
-
нарушения функции печени (например, повышенная трансаминаза, холестаз).
-
пониженный аппетит, головная боль, головокружение, усталость, расстройства вкуса
-
эозинофилия, тромбопения
-
учащенное возникновение антинуклеарных антител
-
протеинурия (очень редко вплоть до нефротического синдрома)
Примечание:
В случае любых неблагоприятных реакций, особенно возникающих у пациентов с ревматоидным артритом, а также аллергических реакций, расстройство вкуса, нарушений функции печени, миалгии, артралгии, лейкопении, красного плоского лишая, буллезного пемфигоида и алопеции, нужно немедленно остановить прием медицинского препарата и начать симптоматическую терапию, если это необходимо.
Также, следует регулярно проводить клинический осмотр пациентов с хроническим ревматоидным артритом со сдачей лабораторных анализов.
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных веществ
-
для пациентов с ревматоидным артритом следует учесть следующие противопоказания: тяжелые расстройства функции почек и печени, серьезные изменения анализа крови, аутоиммунные заболевания, красная волчанка, миастения, пемфигус или перенесенные заболевания в анамнезе
Лекарственные взаимодействия
У пациентов, принимающих D-пеницилламин, препараты золота, сульфасалазин или левамизол для лечения ревматоидных артритов, одновременный прием пиритинола может усиливать типичное побочное действие этих веществ.
Особые указания
У пациентов с ревматоидным артритом нужно регулярно брать анализ мочи и крови.
Суспензия Энцефабол® 80,5 мг/5 мл содержит метил-4 гидроксибензоат и пропил-4 гидроксибензоат, которые могут вызвать аллергическую реакцию (возможно, замедленного типа).
Данный медицинский препарат содержит сорбитол. Поэтому суспензию Энцефабол® не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы.
Не рекомендуется назначать препарат вечером и на ночь детям с повышенной возбудимостью.
Беременность и лактация
Рекомендуется с осторожностью применять данный медицинский препарат во время беременности.
Данные по ограниченному числу беременных женщин, принимавших данный медицинский препарат, не указывают на какое-либо побочное действие пиритинола, влияющее на беременность или здоровье плода/новорожденного. Других существенных эпидемиологических данных на данный момент нет. Исследования на животных не показали какого-либо прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Тем не менее, Энцефабол® 80,5 мг/5 мл следует применять во время беременности и периода кормления только после тщательной оценки соотношения терапевтической пользы и риска.
В грудное молоко попадает очень малое количество (максимум 0,4%) пиритинола. Риска для младенца нет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Если пиритинол принимается согласно указаниям, то ограничений, касающихся способности управлять транспортными средствами и механизмами, как правило, нет. Из-за возможных неблагоприятных реакций, возникающих у отдельных пациентов, например, головокружения и усталости, следует уделить внимание возможности ухудшения способности реагировать.
Передозировка
Симптомы: в связи с низкой токсичностью и широким терапевтическим диапазоном вещества, о случаях интоксикации до сих пор не сообщалось. Нежеланное усиление мотивации считается главным симптомом передозировки.
Лечение: стандартные принципы симптоматического лечения.
Форма выпуска и упаковка
По 200 мл препарата во флаконе темного стекла с алюминиевой завинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия.
1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет.
Срок хранения после первого вскрытия — 26 недель.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Мерк КГаА и Ко. Верк Шпитталь, Австрия
Hösslgasse 20, 9800 Spittal/Drau, Austria/
Хёссльгассе 20, 9800 Шпитталь/Драу, Австрия
Владелец регистрационного удостоверения
Мерк КГаА, Германия
Frankfurter Str. 250, 64293 Darmstadt, Germany /
Франкфуртер Штрассе 250, 64293 Дармштадт, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство компании «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) в Казахстане
г. Алматы, ул. Шашкина 44
Номер телефона (727) 2444004
Номер факса (727) 2444005
Адрес электронной почты DSO-KZ@takeda.com
| 734130011477976687_ru.doc | 58.5 кб |
| 046679021477977820_kz.doc | 84 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
В каждой таблетке покрытой оболочкой содержится: активный компонент: пиритинола дигидрохлорида моногидрат — 100 мг; вспомогательные вещества: кармеллоза натрия 7000 -1,6 мг, магния стеарат — 3,2 мг, кремния диоксид коллоидный — 4,8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 6,4 мг, лактозы моногидрат — 19,8 мг, целлюлозы порошок — 24,2 мг, краситель хинолиновый желтый 70 % — 30 мкг, воск горный гликолиевый — 80 мкг, желатин — 800 мкг, акации камедь -1,7 мг, мука пшеничная — 8,2 мг, титана диоксид — 9,0 мг, каолин — 14,2 мг, тальк — 14,3 мг, сахароза — 121,69 мг.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые блестящей оболочкой желтого цвета.
На поперечном разрезе видны два слоя.
Пиритинол повышает патологически сниженный метаболизм в головном мозге с помощью увеличения захвата и утилизации глюкозы, повышает метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах нервных клеток, улучшает холинэргическую передачу между клетками нервной ткани. Способствует стабилизации структуры клеточной мембраны нервных клеток и их функции с помощью ингибирования ферментов лизосом, предотвращая этим образование свободных радикалов.
Пиритинол улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов с помощью увеличения содержания АТФ в их мембране, что приводит к снижению вязкости крови и улучшению кровотока. Пиритинол, улучшая кровообращение в ишемизированных участках мозга, увеличивает их снабжение кислородом; повышает обмен глюкозы. В результате улучшаются показатели памяти и восстанавливаются нарушенные обменные процессы в нервной ткани, что способствует полноценному функционированию ее клеток.
Пиритинол быстро всасывается при пероральном приеме. Биодоступность составляет в среднем 85 % (76 — 93 %). Максимальная концентрация в плазме достигается через 30 — 60 минут после приема внутрь 100 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата. Период полувыведения — около 2,5 часов.
Пиритинол быстро метаболизируется. 20 — 40 % вещества обратимо связывается с белками плазмы. Как основные метаболиты идентифицированы следующие вещества: 2- метил-3 -гидрокси-4-гидроксиметил-5 -метилмеркаптометилпиридин и 2-метил-З — гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилсульфинилметилпиридин. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно через почки. Суммарная экскреция с мочой в течение
24 часов составляет 72,4 — 74,2 %. Наибольшая часть полученной дозы экскретируется в течение первых 4 часов после приема. Через кишечник выводится 5 % дозы.
При повторном пероральном назначении кумуляции не наблюдается. Токсические концентрации не развиваются даже при нарушенной функции почек.
Проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболиты накапливаются преимущественно в сером веществе головного мозга.
Пиритинол проникает через плацентарный барьер. Проведенные исследования не выявили тератогенной или эмбриотоксической активности.
Симптоматическое лечение нарушения функции головного мозга, сопровождающегося деменцией, а именно дегенеративной деменцией, деменцией сосудистого генеза или смешанными формами дегенеративной и сосудистой деменции при наличии следующих
основных симптомов:
— нарушение памяти, концентрации и мышления;
быстрое наступление утомления;
— отсутствие побуждений и мотивации;
— аффективные нарушения.
Поддерживающая терапия последствий черепно-мозговой травмы при наличии следующих основных симптомов:
— нарушение сознания;
— нарушение внимания и концентрации;
— нарушение функции головного мозга.
Перед началом лечения пиритинолом необходимо определить, требует ли симптоматика основного заболевания назначения специфической патогенетической терапии.
— повышенная чувствительность к пиритинолу, пшеничному крахмалу или к другим вспомогательным веществам;
— нарушения функции почек в анамнезе;
— серьезные нарушения функции печени;
— выраженные изменения картины крови;
— аутоиммунные заболевания (в т. ч. системная красная волчанка, миастения, пузырчатка).
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с гиперчувствительностью к D- пеницилламину и ревматоидным артритом.
Пиритинол проходит через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Решение о применении препарата во время беременности и в период грудного вскармливания должно приниматься после тщательного взвешивания соотношения риск-польза.
Взрослые: внутрь по 2 таблетки 3 раза в день (600 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата в день).
Препарат следует принимать во время или после еды. При нарушениях сна последнюю дневную дозу не следует принимать вечером или на ночь.
Длительность лечения зависит от клинической картины заболевания. При хронических заболеваниях, таких как последствия черепно-мозговой травмы и деменция, терапевтический эффект наблюдается после 3-4 недель лечения. Оптимальный эффект наступает обычно через 6-12 недель. Длительность лечения должна составлять не менее 8 недель, и при необходимости лечение может быть продолжено.
Через три месяца следует проверить наличие показаний для дальнейшего лечения.
Оценка частоты побочных реакций приведена на основании следующей классификации:
Очень частые: > 10%
Частые: > 1% и < 10%
Нечастые: > 0,1% и < 1%
Редкие: > 0,01% и < 0,1%
Очень редкие: < 0,01%, включая отдельные случаи
Применение пиритинола у пациентов с нарушением мозговых функций без сопутствующего хронического полиартрита может быть связано со следующими нежелательными явлениями, большинство из которых полностью исчезают после прекращения лечения:
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы:
Очень редкие: лейкопения* (в отдельных случаях вплоть до агранулоцитоза)
Психические расстройства:
Нечастые: повышенная возбудимость
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Частые: тошнота*, рвота*, диарея*
Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей:
Нечастые: нарушения функции печени* (например, повышение уровня трансаминаз, холестаз).
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Частые: сыпь на коже и слизистых оболочках*, зуд*
Очень редкие: плоский лишай*, буллезная пемфигоидная реакция кожи*, алопеция* Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Очень редкие: миалгия*, артралгия*
Общие расстройства при приеме внутрь:
Частые: реакции гиперчувствительности различной степени тяжести, повышение
температуры, расстройства сна
Нечастые: снижение аппетита, головная боль, головокружение, утомляемость, нарушение вкуса*
Пациенты с ревматоидным артритом имеют предположительно связанную с заболеванием повышенную чувствительность к пиритинолу. Поэтому, побочные реакции, обозначенные «*», чаще встречаются у данной категории пациентов.
Кроме того, у этих пациентов могут возникать побочные реакции, характерные для противовоспалительных препаратов:
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы:
Нечастые: эозинофилия, тромбоцитопения Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечастые: повышение частоты появления антинуклеарных антител
Очень редкие: появление LE-клеток, аутоиммунный гипогликемический синдром
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень редкие: парестезия
Дыхательные, торакальные и медиастиналъные нарушения:
Очень редкие: диспноэ
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Частые: стоматит
Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей:
Очень редкие: холестаз и гепатит
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Очень редкие: онихолизис
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Очень редкие: симптомы миастении, полимиозит Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей:- Частые: протеинурия Очень редкие: гематурия
В случае любых побочных реакций, возникших у пациентов с ревматоидным артритом, а также в случае появления реакций гиперчувствительности, сыпи на коже и слизистых оболочках, зуда, тошноты, рвоты, диареи, повышении температуры, нарушениях вкуса, нарушениях функции печени, миалгии, артралгии, лейкопении, плоского лишая, буллезной пемфигоидной реакции кожи и алопеции прием препарата должен быть
немедленно прекращен и при необходимости назначена симптоматическая терапия (см. также раздел «Особые указания»).
В случае передозировки выраженность дозозависимых побочных явлений возрастает. Необходимо обратиться к врачу. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля.
Пиритинол может потенцировать побочные реакции пеницилламина, препаратов золота, сульфасалазина, левамизола.
У пациентов с известной гиперчувствительностью к D-пеницилламину могут наблюдаться схожие побочные эффекты вследствие химического сходства с пиритинолом (тиоловые группы).
Пациенты с ревматоидным артритом имеют повышенную чувствительность к различным веществам, содержащим тиоловую группу (SH-группу), включая, следовательно, и пиритинол, что предположительно связанно с основным заболеванием. Поэтому таким пациентам рекомендуется проходить регулярные клинические и лабораторные обследования (см. также раздел «Побочное действие»).
Влияние на способность управлять транспортным средством или оборудованием
Препарат не влияет на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Однако индивидуальная реакция пациентов может быть различной, поэтому возможно снижение реакции в начале лечения или при повышении дозы препарата.
Таблетки покрытые оболочкой 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/АЛ; по 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
При температуре 15-25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
Применение препарата Энцефабол у детей с когнитивными нарушениями и изменениями ЭЭГ
Статьи
Опубликовано в журнале:
«Врач», 2010, № 1, с. 35-37
Н. Маслова, доктор медицинских наук, профессор, Н. Егорова, кандидат медицинских наук, А. Синельщикова,
Смоленская государственная медицинская академия
Приведены результаты клинической апробации препарата Энцефабол в терапии детей среднего школьного возраста с диагнозом «гиперактивность с дефицитом внимания». Отмечена положительная динамика показателей умственного развития и психоэмоциональной сферы. Прием Энцефабола в адекватных дозах способствует активации когнитивных функций у детей и улучшению показателей ЭЭГ-исследования.
Ключевые слова: ЭЭГ-изменения, Энцефабол, когнитивные нарушения, дети.
Use Of Encephabol In Children With Cognitive Disorders And Eeg Changes
Professor N.Maslova, MD; N.Egotova. Candidate оf Меdical Sciences; A. Sinelshchikova
Smolensk State Medical Academy
The authors provide the results of clinical trials of Encephabol used in the therapy of middle school age children diagnosed as having attention deficit hyperactivity disorder. There are positive changes in the indices of mental development and psychoemotional sphere. The use of Encephabol in adequate doses contributes to tne activation of cognitive functions in children and to the improvement of EEG readings.
Key words: EEG Changs, Encefabol, cognitive disorders, children.
В связи с расширением нейропсихологических знаний когнитивные нарушения у детей в настоящее время принято трактовать как синдром дефицита внимания с гиперактивностью (или без нее) [5]. К основным симптомам дефицита внимания относят: неспособность удерживать внимание на деталях; небрежность; легкомыслие; ошибки в школьных заданиях, выполняемой работе; затруднения с сохранением внимания при выполнении заданий. Симптомы, дополняющие когнитивный дефицит, касаются гиперактивности и импульсивности [3].
Распространенность диагноза «гиперактивность с дефицитом внимания» среди школьников – 4–9% [4]. Речевые, когнитивные и двигательные нарушения значительно снижают качество жизни ребенка, его социальную адаптацию. Поэтому так важна проблема своевременного лечения детей с данной патологией, тем более что нейропластичность развивающегося мозга способствует эффективности терапии.
В последние годы расширился арсенал нейротропных лекарственных средств; появились новые классы препаратов, оказывающих разнообразные влияния на нервную систему. К ним относятся и ноотропы – лекарственные препараты, улучшающие память, внимание, умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к гипоксии.
Ноотропы с фармакологической и клинической точек зрения занимают сегодня важное место среди других групп препаратов. Таким комплексным, многосторонним спектром фармакологической активности не обладают представители ни одной из прочих групп нейро- и психофармакологических средств. Поэтому заслуживают внимания как новые, активно внедряемые в практику препараты данной группы, так и достаточно известные и популярные, продемонстрировавшие эффективность и безопасность в ходе многочисленных клинических испытаний и в повседневной врачебной практике, в частности Энцефабол (Мерк, Германия) [2].
Энцефабол – препарат смешанного типа (нейропротектор), входящий в подгруппу антиоксидантов. Антиоксидантный механизм – один из ведущих в спектре его фармакологической активности. Однако, если учесть его клинико-фармакологические свойства, в том числе влияние на интеллектуально-мнестические функции, то Энцефабол следует признать близким к истинным ноотропам (рацетамовым производным и холинергическим средствам).
Активное действующее вещество Энцефабола – пиритинол. По химической структуре он близок к пиридоксину (витамину В6), являясь, по сути дела, его удвоенной молекулой, но его фармакологические эффекты отличаются от таковых у пиридоксина.
Важнейшая сторона действия пиритинола заключается в его влиянии на энергетический метаболизм клетки. Под воздействием пиритинола, прекрасно проникающего через гематоэнцефалический барьер, происходят усиление транспорта глюкозы и натрия в нейронах и замедление обмена фосфатов между нервной тканью и кровью, осуществляется накопление в нейронах фосфатов – важнейшего субстрата энергетического обеспечения.
Кроме того, энергетические реакции в нейронах являются одной из главных мишеней воздействия хронического стресса независимо от его природы. В итоге и стрессопротекторные эффекты Энцефабола определяются его нейрометаболическим и мембранопротекторным действием на клеточные структуры головного мозга.
Энцефабол принимает непосредственное участие в белоксинтетических процессах в нервных клетках, в частности в процессах биосинтеза информационной РНК, что, возможно, играет важную роль в реализации мнемотропных эффектов препарата, его влиянии на разные виды памяти, а также в улучшении пластических процессов в центральной нервной системе (ЦНС).
Важно отметить, что упомянутые эффекты Энцефабола реализуются в первую очередь в лимбико-ретикулярном комплексе. Очевидно, что Энцефабол, активируя ретикулярную формацию, существенно повышает функциональную активность головного мозга, является достаточно мощным нейродинамиком [2]. Значительную роль в реализации нейродинамических эффектов Энцефабола играет его стимулирующее воздействие на холинергическую нейромедиацию (активация биосинтеза и синаптического высвобождения ацетилхолина), обеспечивающее восходящее активирующее влияние ретикулярной формации на кору головного мозга [6].
Необходимо подчеркнуть и наличие сосудистого компонента в действии Энцефабола. До настоящего времени остается дискутабельным вопрос, в какой мере его вазотропные свойства являются первичными (непосредственное влияние на метаболические процессы в стенке мозговых сосудов), а в какой – вторичными, являющимися результатом нормализующего воздействия на нейроны сосудодвигательных центров головного мозга. Тем не менее под влиянием Энцефабола нормализуется кровоток в ишемизированных регионах ЦНС, улучшаются микроциркуляция и реологические свойства крови – повышается эластичность эритроцитов, уменьшается вязкость крови (вследствие повышения содержания аденозинтрифосфата в мембране эритроцитов) [6].
Именно благодаря сочетанному нейрометаболическому и сосудистому действию Энцефабол нашел широкое применение в клинической практике. Он наиболее показан при:
- деменции различного генеза (болезнь Альцгеймера, сосудистая и смешанная формы);
- реабилитационный период ишемического инсульта;
- хронические нарушения мозгового кровообращения;
- энцефалопатии (атеросклеротическая, посттравматическая, диабетическая, токсическая и др.);
- последствия энцефалита;
- астенодепрессивные состояния;
- задержка психического развития, церебростенический синдром, минимальная мозговая дисфункция у детей;
- хронический алкоголизм;
- возрастные нарушения высшей нервной деятельности, умственной работоспособности и памяти;
- состояние хронического стресса, сопровождающееся снижением высших психических функций.
Важнейшая клиническая характеристика Энцефабола – его безопасность, что особенно актуально в педиатрической практике, в которой проблема безопасности не уступает по значимости эффективности.
Побочные реакции при приеме Энцефабола возникают редко и, как правило, связаны с его общестимулирующим действием (бессонница, повышенная возбудимость, легкие формы головокружения) или, в крайне редких случаях, – с индивидуальной непереносимостью (аллергические реакции, диспепсические проявления). Названные симптомы практически всегда носят преходящий характер, отмены препарата не требуется. В результате и противопоказания к приему Энцефабола преимущественно являются относительными: выраженные нарушения функции печени и почек, коллагенозы, миастения. Хотя при беременности и лактации какого-либо негативного воздействия Энцефабола на организм матери и(или) плода не выявлено, прием препарата такими пациентками возможен только при тщательной оценке соотношения риск/польза в каждом конкретном случае [2].
На фармацевтическом рынке Энцефабол представлен в виде суспензии для перорального применения по 200 мл во флаконе и таблеток по 100 мг, покрытых оболочкой.
Дозу Энцефабола определяют в зависимости от стадии патологического процесса и индивидуальной реакции:
- для взрослых – по 1–2 таблетки или 1–2 чайных ложки суспензии 3 раза в день (300–600 мг);
- для новорожденных – с 3-го дня жизни по 1 мл суспензии в день утром в течение месяца;
- со 2-го месяца жизни следует увеличивать дозу на 1 мл каждую неделю до 5 мл (1 чайная ложка) в день;
- для детей от 1 года до 7 лет – по 0,5–1 чайной ложке суспензии 1–3 раза в день;
- для детей старше 7 лет – по 0,5–1 чайной ложке суспензии 1–3 раза в день или по 1–2 таблетки 1–3 раза в день.
Таким образом, наличие разных лекарственных форм Энцефабола способствует оптимизации его применения в разных возрастных группах и при разных диагнозах, что особенно важно для обеспечения комплайенса при амбулаторном лечении.
Первые результаты клинического действия Энцефабола могут проявляться уже через 2–4 нед приема препарата, оптимальные результаты, как правило, достигаются при длительности курса в 6–12 нед. В отдельных случаях целесообразно и более длительное применение.
Нами обследовано 30 школьников Смоленска в возрасте от 11 до 14 лет (в среднем – 10,9±2,2 года) с диагнозом «гиперактивность с дефицитом внимания» [1]. Все дети прошли комплексное обследование (изучали анамнез жизни, особенности перинатального периода и раннего развития, оценивали неврологический статус, когнитивные функции по краткой шкале оценки психического статуса (MMSE) [7], проводили 16-канальную компьютерную ЭЭГ, при необходимости – нейровизуализацию).
После комплексной обработки данных обследуемых разделили на подгруппы в зависимости от типа ЭЭГ и интерпретации данных исследования когнитивных функций (табл. 1). Необходимо отметить, что по результатам тестирования никто из обследуемых не набрал менее 23 баллов по шкале MMSE.
Таблица 1. Показатели исследования когнитивных функций и ЭЭГ до лечения
| Тип ЭЭГ | 28-30 баллов по MMSE | 24-27 баллов по MMSE | 20-23 балла по MMSE |
| Нормальный (n=7) | 4 | 2 | 1 |
| Пограничный (n=9) | 2 | 2 | 5 |
| Патологический (n =14) | 1 | 4 | 9 |
Как следует из приведенных в табл. 1 данных, у 14 (46,6%) детей выявлен патологический тип ЭЭГ, проявляющийся:
- выраженной ирритацией основного ритма вплоть до наличия патологических острых волн – у 5 (35,7%) пациентов;
- наличием комплексов «острая – медленная волна», патологических острых волн, комплексов «спайк – волна» – у 9 (64,3%) пациентов.
С целью коррекции когнитивных нарушений и улучшения показателей ЭЭГ проведено лечение препаратом Энцефабол (суспензия). Курс лечения составил 1 мес. Препарат принимали в утренние и дневные часы, суточная лоза составила 10 мл.
После курса терапии проведены повторное тестирование по шкале MMSE и ЭЭГ-обследование (табл. 2).
Таблица 2. Показатели исследования когнитивных функций и ЭЭГ после лечения
| Тип ЭЭГ | 28-30 баллов по MMSE | 24-27 баллов по MMSE | 20-23 балла по MMSE |
| Нормальный (n=21) | 18 | 2 | 1 |
| Пограничный (n=5) | 2 | 2 | 1 |
| Патологический (n =4) | 1 | 0 | 3 |
Таким образом, у детей с диагнозом «гиперактивность с дефицитом внимания» и патологическим типом ЭЭГ были снижены показатели когнитивных функций. После терапии препаратом Энцефабол зарегистрировано улучшение как ЭЭГ-данных, так и когнитивных показателей.
ЛИТЕРАТУРА
1. Андреенко Н.В., Маспова О.И., Передерни Е.Э. Эффективность Энцефабола в коррекции когнитивных нарушений у мальчиков школьного возраста. http: //www.hearth-ua.com.
2. Бурчинский С. Г. Экцефабол: актуальные аспекты клинического применения // Здоровье Украины. — 2003; 79.
3. Заваденко И.П. Диагноз и дифференциальный диагноз синдрома дефицита внимания с гиперактивностью у детей// Школьный психолог. -2000; 4: 2-6.
4. Зыков Б.П. Лечение заболеваний нервной системы у детей. Клиническое руководство для врачей. -М., 2009-416 с.
5. Маслова НИ. Нарушения и коррекция когнитивных функций школьников // Фармацевт, вестн. — 2008; 30.
6. Петелин П., Шток В., Пигаров В. Энцефабол в неврологической клинике. В кн.: Энцефабол: аспекты клинического применения. — М., 2011. — С. 7-11.
7. Folstein M., Folstein S.. McHugh P. Mini-Mental State. A practical method for grading the cognitive state o1 patients for the clinician // J. Psychiatr. Research-1975; 12:189-198.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
 |
Международное непатентованное название? Пиритинол |
 |
Действующее вещество — Пиритинол. |
 |
Ноотропные средства |
 |
Показания к применению Энцефабол драже 100мгЗаторможенность и депрессивные состояния (пресенильный, сенильный, маниакально-депрессивный психоз, тревожно-депрессивный синдром, стертые полиморфные субдепрессивные состояния, психоастеноподобные и ипохондрические расстройства), психоорганический синдром, астеническое состояние, адинамия, неврозоподобные расстройства органического генеза, вегетососудистая дистония, мигрень, травматическая и сосудистая энцефалопатия, церебральный атеросклероз, последствия нарушения мозгового кровообращения, нейроинфекции и интоксикации, нейролептическая терапия (в качестве корректора), деменция (первичная дегенеративная, сосудистого и смешанного генеза), нарушения памяти, мышления, снижение способности к концентрации внимания, преждевременное наступление утомления, дефицит побуждений и мотиваций, аффективные нарушения; у детей — задержка психического развития, церебрастеническое расствройство, олигофрения, энцефалопатия. |
 |
Способ применения и дозировка Энцефабол драже 100мгВнутрь, во время или после еды по 200 мг (2 драж. по 100 мг) 3 раза в сутки. |
 |
Противопоказания Энцефабол драже 100мгГиперчувствительность (в т.ч. к пенициллину), психомоторное возбуждение, эпилепсия, состояние повышенной судорожной готовности, печеночная и/или почечная недостаточность, изменение картины периферической крови, диффузные заболевания соединительной ткани, миастения, пузырчатка. |
 |
Фармакологическое действиеНоотропное, стимулирующее метаболизм в ЦНС, улучшающее мозговое кровообращение. Улучшает обменные процессы в мозге, повышает устойчивость мозга к гипоксии, усвоение и метаболизм глюкозы, обмен нуклеиновых кислот, активирует холинергические процессы. Улучшает проникновение глюкозы и ионов натрия через ГЭБ, снижает избыточное образование молочной кислоты, способствует проникновению свободных жирных кислот, аминокислот и уксусной кислоты в мозг и печень. Стабилизирует клеточные мембраны, тормозит активность лизосомальных ферментов и появление свободных радикалов. Имеются данные о способности снижать содержание ГАМК в нервной ткани. Обладает слабым стимулирующим, антидепрессивным и незначительным седативным эффектом. Усиливает кровоток и повышает доставку и утилизацию кислорода в ишемизированных зонах мозга, интенсифицирует обмен глюкозы в участках мозга с постишемическими повреждениями. Усиливает альфа-ритм ЭЭГ при одновременном снижении тета- и дельта-ритмов. При систематическом применении способствует повышению умственной работоспособности, улучшению памяти, обучаемости. Улучшает реологические свойства крови, увеличивая содержание АТФ в мембране эритроцитов и повышая эластичность эритроцитов и текучесть крови. При приеме внутрь всасывается быстро и полностью. Время достижения Сmax — 30-60 мин. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, в т.ч. плацентарный. В мозге накапливается преимущественно в сером веществе. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов, 5 % выделяется с фекалиями. Т1/2 составляет 2,5 ч. Полностью выводится через 48 ч. После многократных приемов внутрь кумуляции в организме не наблюдается. |
 |
Побочное действие Энцефабол драже 100мгСо стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, повышенная возбудимость, раздражительность, психомоторное возбуждение (у детей), головная боль, головокружение, утомляемость, анорексия, нарушение вкуса.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз.Прочие: артралгия, плоский лишай, пемфигоидные кожные реакции, алопеция, аллергические реакции (высыпания на коже и слизистых оболочках, зуд, гипертермия). |
 |
ПередозировкаСимптомы: признаки возбуждения ЦНС. Лечение: симптоматическая терапия. |
 |
Взаимодействие Энцефабол драже 100мгУвеличивает выраженность побочных эффектов пеницилламина, препаратов золота и сульфасалазина. |
 |
Особые указанияНе рекомендуется принимать пиритинол в вечерние часы. Следует учитывать, что у пациентов с сопутствующим ревматоидным артритом и другими хроническими заболеваниями суставов возможны следующие нежелательные реакции: протеинурия, нефротический синдром; стоматит; эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, повышение уровня антинуклеарных антител в крови; диспноэ, мышечная слабость, парестезия, полимиозит, гепатит, гематурия, появление в крови LE-клеток. |
 |
Условия храненияПри температуре не выше 25 °C. |