Энцефабол® (Encephabol)
💊 Состав препарата Энцефабол®
✅ Применение препарата Энцефабол®
Описание активных компонентов препарата
Энцефабол®
(Encephabol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Энцефабол® |
Таб., покр. оболочкой, 100 мг: 50 шт. рег. №: П N013412/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Энцефабол®
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, блестящей; круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.
Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия — 1.6 мг, магния стеарат — 3.2 мг, кремния диоксид коллоидный — 4.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 6.4 мг, лактозы моногидрат — 19.8 мг, целлюлозы порошок — 24.2 мг.
Состав оболочки: краситель хинолиновый желтый 70% — 30 мкг, воск горный гликолевый — 80 мкг, желатин — 800 мкг, акации камедь — 1.7 мг, мука пшеничная — 8.2 мг, титана диоксид — 9 мг, каолин — 14.2 мг, тальк — 14.3 мг, сахароза — 121.69 мг.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ноотропное средство, производное пиридоксина. Усиливает патологически сниженные обменные процессы в мозговой ткани, повышает усвоение и метаболизм глюкозы, обмен нуклеиновых кислот, активность ряда ферментов и медиаторных систем мозга. При систематическом применении способствует повышению умственной работоспособности, улучшению памяти, повышению способности к обучению в условиях патологии. Повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии.
Фармакокинетика
При приеме внутрь обладает высокой степенью абсорбции, биодоступность составляет 76%-93%. Cmax после приема внутрь 100 мг достигается через 30-60 мин. Связь с белками плазмы — 20-40%. Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Пиритинол и его метаболиты накапливаются, преимущественно, в сером веществе мозга. Выводится, преимущественно, почками в виде метаболитов, 5% выводится через кишечник с калом. Наибольшая часть введенной дозы выводится уже в первые 4 ч после приема. За первые 24 ч выводится около 74% принятой дозы. T1/2 — 2.5 ч. После многократных приемов внутрь кумуляции в организме не наблюдается. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.
Показания активных веществ препарата
Энцефабол®
Состояния после перенесенных нарушений мозгового кровообращения, энцефалита, интоксикаций, посттравматическая энцефалопатия, церебральный атеросклероз; нарушения памяти, мышления, снижение способности к концентрации внимания в пожилом возрасте; задержка психического развития, церебрастенический синдром, энцефалопатия у детей.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозу и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Внутрь взрослым — по 100-200 мг 3 раза/сут, детям в зависимости от возраста — 20-300 мг/сут (в зависимости от показаний). Курс лечения, в зависимости от показаний составляет 2-6 мес. При хронических заболеваниях длительность лечения должна составлять не менее 8 недель. Рекомендуется проведение повторных курсов через 1-6 мес.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко — потеря аппетита, изменение вкусовой чувствительности, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, холестаз).
Со стороны ЦНС: нарушения сна; редко — повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, утомляемость, анорексия.
Аллергические реакции: развитие реакций различной степени тяжести, проявляющиеся обычно в виде высыпаний на коже или слизистых оболочках, зуд, повышение температуры тела.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия.
Дерматологические реакции: плоский лишай, пемфигоидные заболевания кожи, алопеция.
У пациентов с сопутствующим ревматоидным артритом и другими хроническими заболеваниями суставов: протеинурия, нефротический синдром, стоматит, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, образование антинуклеарных антител, диспноэ, мышечная слабость, парестезии, полимиозит, холестаз, гепатит, гематурия, появление в крови волчаночных клеток.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к пиритинолу; заболевания почек в анамнезе; выраженные нарушения функции печени; выраженные изменения картины периферической крови; острые аутоиммунные заболевания (в т.ч. системная красная волчанка); миастения; пемфигус.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применение возможно только по строгим показаниям, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск развития побочных действий у плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при заболеваниях почек в анамнезе.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
При нарушениях сна последнюю дневную дозу не следует принимать вечером или на ночь.
В период лечения необходим систематический контроль общего анализа крови, мочи, функционального состояния печени, иммунологических показателей.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале лечения и при повышении дозы следует учитывать возможность нарушения скорости реакции.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пиритинол усиливает побочные эффекты пеницилламина, препаратов золота и сульфасалазина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
В каждой таблетке покрытой оболочкой содержится: активный компонент: пиритинола дигидрохлорида моногидрат — 100 мг; вспомогательные вещества: кармеллоза натрия 7000 -1,6 мг, магния стеарат — 3,2 мг, кремния диоксид коллоидный — 4,8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 6,4 мг, лактозы моногидрат — 19,8 мг, целлюлозы порошок — 24,2 мг, краситель хинолиновый желтый 70 % — 30 мкг, воск горный гликолиевый — 80 мкг, желатин — 800 мкг, акации камедь -1,7 мг, мука пшеничная — 8,2 мг, титана диоксид — 9,0 мг, каолин — 14,2 мг, тальк — 14,3 мг, сахароза — 121,69 мг.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые блестящей оболочкой желтого цвета.
На поперечном разрезе видны два слоя.
Пиритинол повышает патологически сниженный метаболизм в головном мозге с помощью увеличения захвата и утилизации глюкозы, повышает метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах нервных клеток, улучшает холинэргическую передачу между клетками нервной ткани. Способствует стабилизации структуры клеточной мембраны нервных клеток и их функции с помощью ингибирования ферментов лизосом, предотвращая этим образование свободных радикалов.
Пиритинол улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов с помощью увеличения содержания АТФ в их мембране, что приводит к снижению вязкости крови и улучшению кровотока. Пиритинол, улучшая кровообращение в ишемизированных участках мозга, увеличивает их снабжение кислородом; повышает обмен глюкозы. В результате улучшаются показатели памяти и восстанавливаются нарушенные обменные процессы в нервной ткани, что способствует полноценному функционированию ее клеток.
Пиритинол быстро всасывается при пероральном приеме. Биодоступность составляет в среднем 85 % (76 — 93 %). Максимальная концентрация в плазме достигается через 30 — 60 минут после приема внутрь 100 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата. Период полувыведения — около 2,5 часов.
Пиритинол быстро метаболизируется. 20 — 40 % вещества обратимо связывается с белками плазмы. Как основные метаболиты идентифицированы следующие вещества: 2- метил-3 -гидрокси-4-гидроксиметил-5 -метилмеркаптометилпиридин и 2-метил-З — гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилсульфинилметилпиридин. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно через почки. Суммарная экскреция с мочой в течение
24 часов составляет 72,4 — 74,2 %. Наибольшая часть полученной дозы экскретируется в течение первых 4 часов после приема. Через кишечник выводится 5 % дозы.
При повторном пероральном назначении кумуляции не наблюдается. Токсические концентрации не развиваются даже при нарушенной функции почек.
Проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболиты накапливаются преимущественно в сером веществе головного мозга.
Пиритинол проникает через плацентарный барьер. Проведенные исследования не выявили тератогенной или эмбриотоксической активности.
Симптоматическое лечение нарушения функции головного мозга, сопровождающегося деменцией, а именно дегенеративной деменцией, деменцией сосудистого генеза или смешанными формами дегенеративной и сосудистой деменции при наличии следующих
основных симптомов:
— нарушение памяти, концентрации и мышления;
быстрое наступление утомления;
— отсутствие побуждений и мотивации;
— аффективные нарушения.
Поддерживающая терапия последствий черепно-мозговой травмы при наличии следующих основных симптомов:
— нарушение сознания;
— нарушение внимания и концентрации;
— нарушение функции головного мозга.
Перед началом лечения пиритинолом необходимо определить, требует ли симптоматика основного заболевания назначения специфической патогенетической терапии.
— повышенная чувствительность к пиритинолу, пшеничному крахмалу или к другим вспомогательным веществам;
— нарушения функции почек в анамнезе;
— серьезные нарушения функции печени;
— выраженные изменения картины крови;
— аутоиммунные заболевания (в т. ч. системная красная волчанка, миастения, пузырчатка).
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с гиперчувствительностью к D- пеницилламину и ревматоидным артритом.
Пиритинол проходит через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Решение о применении препарата во время беременности и в период грудного вскармливания должно приниматься после тщательного взвешивания соотношения риск-польза.
Взрослые: внутрь по 2 таблетки 3 раза в день (600 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата в день).
Препарат следует принимать во время или после еды. При нарушениях сна последнюю дневную дозу не следует принимать вечером или на ночь.
Длительность лечения зависит от клинической картины заболевания. При хронических заболеваниях, таких как последствия черепно-мозговой травмы и деменция, терапевтический эффект наблюдается после 3-4 недель лечения. Оптимальный эффект наступает обычно через 6-12 недель. Длительность лечения должна составлять не менее 8 недель, и при необходимости лечение может быть продолжено.
Через три месяца следует проверить наличие показаний для дальнейшего лечения.
Оценка частоты побочных реакций приведена на основании следующей классификации:
Очень частые: > 10%
Частые: > 1% и < 10%
Нечастые: > 0,1% и < 1%
Редкие: > 0,01% и < 0,1%
Очень редкие: < 0,01%, включая отдельные случаи
Применение пиритинола у пациентов с нарушением мозговых функций без сопутствующего хронического полиартрита может быть связано со следующими нежелательными явлениями, большинство из которых полностью исчезают после прекращения лечения:
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы:
Очень редкие: лейкопения* (в отдельных случаях вплоть до агранулоцитоза)
Психические расстройства:
Нечастые: повышенная возбудимость
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Частые: тошнота*, рвота*, диарея*
Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей:
Нечастые: нарушения функции печени* (например, повышение уровня трансаминаз, холестаз).
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Частые: сыпь на коже и слизистых оболочках*, зуд*
Очень редкие: плоский лишай*, буллезная пемфигоидная реакция кожи*, алопеция* Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Очень редкие: миалгия*, артралгия*
Общие расстройства при приеме внутрь:
Частые: реакции гиперчувствительности различной степени тяжести, повышение
температуры, расстройства сна
Нечастые: снижение аппетита, головная боль, головокружение, утомляемость, нарушение вкуса*
Пациенты с ревматоидным артритом имеют предположительно связанную с заболеванием повышенную чувствительность к пиритинолу. Поэтому, побочные реакции, обозначенные «*», чаще встречаются у данной категории пациентов.
Кроме того, у этих пациентов могут возникать побочные реакции, характерные для противовоспалительных препаратов:
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы:
Нечастые: эозинофилия, тромбоцитопения Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечастые: повышение частоты появления антинуклеарных антител
Очень редкие: появление LE-клеток, аутоиммунный гипогликемический синдром
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень редкие: парестезия
Дыхательные, торакальные и медиастиналъные нарушения:
Очень редкие: диспноэ
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Частые: стоматит
Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей:
Очень редкие: холестаз и гепатит
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Очень редкие: онихолизис
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Очень редкие: симптомы миастении, полимиозит Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей:- Частые: протеинурия Очень редкие: гематурия
В случае любых побочных реакций, возникших у пациентов с ревматоидным артритом, а также в случае появления реакций гиперчувствительности, сыпи на коже и слизистых оболочках, зуда, тошноты, рвоты, диареи, повышении температуры, нарушениях вкуса, нарушениях функции печени, миалгии, артралгии, лейкопении, плоского лишая, буллезной пемфигоидной реакции кожи и алопеции прием препарата должен быть
немедленно прекращен и при необходимости назначена симптоматическая терапия (см. также раздел «Особые указания»).
В случае передозировки выраженность дозозависимых побочных явлений возрастает. Необходимо обратиться к врачу. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля.
Пиритинол может потенцировать побочные реакции пеницилламина, препаратов золота, сульфасалазина, левамизола.
У пациентов с известной гиперчувствительностью к D-пеницилламину могут наблюдаться схожие побочные эффекты вследствие химического сходства с пиритинолом (тиоловые группы).
Пациенты с ревматоидным артритом имеют повышенную чувствительность к различным веществам, содержащим тиоловую группу (SH-группу), включая, следовательно, и пиритинол, что предположительно связанно с основным заболеванием. Поэтому таким пациентам рекомендуется проходить регулярные клинические и лабораторные обследования (см. также раздел «Побочное действие»).
Влияние на способность управлять транспортным средством или оборудованием
Препарат не влияет на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Однако индивидуальная реакция пациентов может быть различной, поэтому возможно снижение реакции в начале лечения или при повышении дозы препарата.
Таблетки покрытые оболочкой 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/АЛ; по 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
При температуре 15-25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
Состав
Таблетка препарата содержит моногидрата дигидрохлорида пиритинола – 0,1 г + стеарат магния, тальк, кармеллоза натрия, моногидрат лактозы, хинолиновый краситель желтого цвета, желатин, пшеничная мука, коллоидный диоксид кремния, целлюлоза, карбоксиметилкрахмал, горный воск гликолиевый, камедь акации, диоксид титана, сахароза, каолин.
В 5 мл сиропа содержится пиритинола – 80,5 мг + метилпарагидроксибензоат, дигидрат сахарината натрия, лимонная кислота, пропилпарагидроксибензоат, сорбат калия, повидон, гидроксиэтилцеллюлоза, различные натуральные эссенции, глицерол, коллоидный диоксид кремния, 70% р-р сорбитола, вода.
Форма выпуска
Таблетки в желтой оболочке, круглые, выпуклые. Картонные упаковки по 50 штук.
Суспензия Энцефабол вязкая, белого или почти белого цвета, со специфическим сладковатым запахом, во флаконах по 200 мл.
Фармакологическое действие
Ноотроп.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество препарата пиритинол обладает способность приводить в норму, обменные процессы, происходящие в тканях коры головного мозга. В частности, усиливать процесс захвата глюкозы и ее утилизации, высвобождения ацетилхолина из места синоптической связи, нормализовать обмен нуклеиновых кислот.
Также пиритинол является сильным антиоксидантом, благодаря чему обладает способностью стабилизировать структуру оболочек нейронов. Их функциональная активность возрастает, а вероятность повреждения снижается.
Действующее вещество непосредственно влияет на реолитические свойства крови. Предупреждает ишемию в тканях мозга и способствует нормализации процессов питания и поставки кислорода к уже поврежденным участкам. Вязкость крови снижается, повышается эластичность и количество эритроцитов.
Таким образом, Энцефабол восстанавливает нарушения в тканях головного мозга, что приводит к улучшению памяти и стимуляции умственной работоспособности.
Уже в течение часа, после приема препарата он достигает своей максимальной концентрации в крови. До половины активного компонента — пиритинола связывается с белками плазмы. Вывод средства происходит с мочой, незначительное количество – с калом, в течение 2,5 часов.
Показания к применению
Лечение и профилактика нарушений процессов мышления и запоминания при:
- дегенеративной деменции сосудистой или же смешанной природы;
- атеросклерозе;
- состояниях после травм головы и головного мозга;
- энцефалопатии у детей;
- церебральном атеросклерозе;
- после энцефалита;
- церебрастеническом синдроме;
- задержке развития психики.
Противопоказания
Аллергия на пиритинол.
С осторожностью применять при заболеваниях печени и почек и аутоиммунных заболеваниях.
Побочные действия
- рвота, снижение аппетита, диарея, тошнота;
- смещение баланса процессов торможения и возбуждения в сторону последнего, быстрая утомляемость, бессонница;
- аллергия на коже в виде сыпи и зуда.
Инструкция по применению Энцефабола (Способ и дозировка)
Режим приема лекарства должен назначаться врачом в индивидуальном порядке.
Согласно инструкции на Энцефабол суточная доза для взрослого, как правило, составляет 0,6 г в день. Что эквивалентно приему двух таблеток или же 10 мл сиропа 3 раза в день, через равные промежутки времени.
Режим приема Энцефабола для детей:
- старше 7 лет – от 2,5 до 10 мл суспензии или же 2 таблетки 1-3 раза в день;
- от года до семи – от 2,5 до 5 мл суспензии 1-3 раза в день;
- для грудного ребенка от двух месяцев до года – по 1 мл увеличивая каждые 2 недели до 5 мл в сутки;
- для детей от трех дней жизни – 1 мл утром.
Детям, как правило, назначают препарат в виде суспензии.
Лекарство пьют длительно, до 2-х месяцев, после приема пищи.
Для новорожденных курс может длиться до шести месяцев.
Передозировка
При превышении терапевтических доз могут усиливаться побочные эффекты.
У пиритинола не существует специфического антидота, следует принять энтеросорбенты. Терапия — согласно симптомам.
Взаимодействие
С осторожностью следует сочетать с пеницилламином, левомизолом препаратами золота и Сульфасалазином. Возможно усиление побочных эффектов.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Темное прохладное место.
Срок годности
5 лет.
Особые указания
Не рекомендуется принимать людям с непереносимостью фруктозы.
Чтобы избежать бессонницы последнюю дозу препарата принимают не более, чем за 3 часа перед сном.
Возможно нарушение психомоторики при управлении механизмами.
Аналоги Энцефабола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аминалон, вазавитал, пантоган, биотропил, винноцетин, бифрен, кавитон, вицеброл, дендрикс, лира, кванил, луцетам, нейро-норм, нейровин, нейроксон, неоцеброн, ноозам, ноотропил, пикамилон, ноофен, прамистар, пирацетам, сомаксон, Фенибут, цераксон, фенотропил, церебролизин, церомакс, энтроп.
Что лучше: Энцефабол или Пантогам?
Считается, что эффективность Энцефабола выше, чем Пантогама. Впрочем, выбор должен основываться на индивидуальных особенностях организма. Чаще всего пропивают курс обоих средств, а потом решают вопрос об эффективности того или иного препарата, при каком либо конкретном заболевании. Пантогам немого дешевле, чем оригинал.
При беременности и лактации
Степень проникновения через гемоплацентарный барьер и в грудное молоко довольно велика. Поэтому вопрос приема должен решаться врачом индивидуально для каждого конкретного случая.
Отзывы об Энцефаболе
Отзывы врачей
Суспензию обычно назначают детям для стимуляции развития речи, моторики, концентрации и общего развития ребенка. После прохождения курса препарата наблюдаются улучшения всех перечисленных показателей.
Отзывы на Энцефабол для детей
Часто назначают маленьким детям, для грудничков. У тех, кому помог препарат, наблюдается улучшение памяти, стимуляция речевого развития, устойчивость к гипоксии. Наилучшие результаты наблюдались при приеме длительном и курсами.
Цена, где купить
Цена суспензии (сиропа для детей) порядка 170 грн за флакон 200 мл.
Цена Энцефабола в таблетках составляет 190 грн за за 50 штук.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Энцефабол (Encephabol) табл 100 мг 50шт
показать еще
Применение препарата Энцефабол у детей с когнитивными нарушениями и изменениями ЭЭГ
Статьи
Опубликовано в журнале:
«Врач», 2010, № 1, с. 35-37
Н. Маслова, доктор медицинских наук, профессор, Н. Егорова, кандидат медицинских наук, А. Синельщикова,
Смоленская государственная медицинская академия
Приведены результаты клинической апробации препарата Энцефабол в терапии детей среднего школьного возраста с диагнозом «гиперактивность с дефицитом внимания». Отмечена положительная динамика показателей умственного развития и психоэмоциональной сферы. Прием Энцефабола в адекватных дозах способствует активации когнитивных функций у детей и улучшению показателей ЭЭГ-исследования.
Ключевые слова: ЭЭГ-изменения, Энцефабол, когнитивные нарушения, дети.
Use Of Encephabol In Children With Cognitive Disorders And Eeg Changes
Professor N.Maslova, MD; N.Egotova. Candidate оf Меdical Sciences; A. Sinelshchikova
Smolensk State Medical Academy
The authors provide the results of clinical trials of Encephabol used in the therapy of middle school age children diagnosed as having attention deficit hyperactivity disorder. There are positive changes in the indices of mental development and psychoemotional sphere. The use of Encephabol in adequate doses contributes to tne activation of cognitive functions in children and to the improvement of EEG readings.
Key words: EEG Changs, Encefabol, cognitive disorders, children.
В связи с расширением нейропсихологических знаний когнитивные нарушения у детей в настоящее время принято трактовать как синдром дефицита внимания с гиперактивностью (или без нее) [5]. К основным симптомам дефицита внимания относят: неспособность удерживать внимание на деталях; небрежность; легкомыслие; ошибки в школьных заданиях, выполняемой работе; затруднения с сохранением внимания при выполнении заданий. Симптомы, дополняющие когнитивный дефицит, касаются гиперактивности и импульсивности [3].
Распространенность диагноза «гиперактивность с дефицитом внимания» среди школьников – 4–9% [4]. Речевые, когнитивные и двигательные нарушения значительно снижают качество жизни ребенка, его социальную адаптацию. Поэтому так важна проблема своевременного лечения детей с данной патологией, тем более что нейропластичность развивающегося мозга способствует эффективности терапии.
В последние годы расширился арсенал нейротропных лекарственных средств; появились новые классы препаратов, оказывающих разнообразные влияния на нервную систему. К ним относятся и ноотропы – лекарственные препараты, улучшающие память, внимание, умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к гипоксии.
Ноотропы с фармакологической и клинической точек зрения занимают сегодня важное место среди других групп препаратов. Таким комплексным, многосторонним спектром фармакологической активности не обладают представители ни одной из прочих групп нейро- и психофармакологических средств. Поэтому заслуживают внимания как новые, активно внедряемые в практику препараты данной группы, так и достаточно известные и популярные, продемонстрировавшие эффективность и безопасность в ходе многочисленных клинических испытаний и в повседневной врачебной практике, в частности Энцефабол (Мерк, Германия) [2].
Энцефабол – препарат смешанного типа (нейропротектор), входящий в подгруппу антиоксидантов. Антиоксидантный механизм – один из ведущих в спектре его фармакологической активности. Однако, если учесть его клинико-фармакологические свойства, в том числе влияние на интеллектуально-мнестические функции, то Энцефабол следует признать близким к истинным ноотропам (рацетамовым производным и холинергическим средствам).
Активное действующее вещество Энцефабола – пиритинол. По химической структуре он близок к пиридоксину (витамину В6), являясь, по сути дела, его удвоенной молекулой, но его фармакологические эффекты отличаются от таковых у пиридоксина.
Важнейшая сторона действия пиритинола заключается в его влиянии на энергетический метаболизм клетки. Под воздействием пиритинола, прекрасно проникающего через гематоэнцефалический барьер, происходят усиление транспорта глюкозы и натрия в нейронах и замедление обмена фосфатов между нервной тканью и кровью, осуществляется накопление в нейронах фосфатов – важнейшего субстрата энергетического обеспечения.
Кроме того, энергетические реакции в нейронах являются одной из главных мишеней воздействия хронического стресса независимо от его природы. В итоге и стрессопротекторные эффекты Энцефабола определяются его нейрометаболическим и мембранопротекторным действием на клеточные структуры головного мозга.
Энцефабол принимает непосредственное участие в белоксинтетических процессах в нервных клетках, в частности в процессах биосинтеза информационной РНК, что, возможно, играет важную роль в реализации мнемотропных эффектов препарата, его влиянии на разные виды памяти, а также в улучшении пластических процессов в центральной нервной системе (ЦНС).
Важно отметить, что упомянутые эффекты Энцефабола реализуются в первую очередь в лимбико-ретикулярном комплексе. Очевидно, что Энцефабол, активируя ретикулярную формацию, существенно повышает функциональную активность головного мозга, является достаточно мощным нейродинамиком [2]. Значительную роль в реализации нейродинамических эффектов Энцефабола играет его стимулирующее воздействие на холинергическую нейромедиацию (активация биосинтеза и синаптического высвобождения ацетилхолина), обеспечивающее восходящее активирующее влияние ретикулярной формации на кору головного мозга [6].
Необходимо подчеркнуть и наличие сосудистого компонента в действии Энцефабола. До настоящего времени остается дискутабельным вопрос, в какой мере его вазотропные свойства являются первичными (непосредственное влияние на метаболические процессы в стенке мозговых сосудов), а в какой – вторичными, являющимися результатом нормализующего воздействия на нейроны сосудодвигательных центров головного мозга. Тем не менее под влиянием Энцефабола нормализуется кровоток в ишемизированных регионах ЦНС, улучшаются микроциркуляция и реологические свойства крови – повышается эластичность эритроцитов, уменьшается вязкость крови (вследствие повышения содержания аденозинтрифосфата в мембране эритроцитов) [6].
Именно благодаря сочетанному нейрометаболическому и сосудистому действию Энцефабол нашел широкое применение в клинической практике. Он наиболее показан при:
- деменции различного генеза (болезнь Альцгеймера, сосудистая и смешанная формы);
- реабилитационный период ишемического инсульта;
- хронические нарушения мозгового кровообращения;
- энцефалопатии (атеросклеротическая, посттравматическая, диабетическая, токсическая и др.);
- последствия энцефалита;
- астенодепрессивные состояния;
- задержка психического развития, церебростенический синдром, минимальная мозговая дисфункция у детей;
- хронический алкоголизм;
- возрастные нарушения высшей нервной деятельности, умственной работоспособности и памяти;
- состояние хронического стресса, сопровождающееся снижением высших психических функций.
Важнейшая клиническая характеристика Энцефабола – его безопасность, что особенно актуально в педиатрической практике, в которой проблема безопасности не уступает по значимости эффективности.
Побочные реакции при приеме Энцефабола возникают редко и, как правило, связаны с его общестимулирующим действием (бессонница, повышенная возбудимость, легкие формы головокружения) или, в крайне редких случаях, – с индивидуальной непереносимостью (аллергические реакции, диспепсические проявления). Названные симптомы практически всегда носят преходящий характер, отмены препарата не требуется. В результате и противопоказания к приему Энцефабола преимущественно являются относительными: выраженные нарушения функции печени и почек, коллагенозы, миастения. Хотя при беременности и лактации какого-либо негативного воздействия Энцефабола на организм матери и(или) плода не выявлено, прием препарата такими пациентками возможен только при тщательной оценке соотношения риск/польза в каждом конкретном случае [2].
На фармацевтическом рынке Энцефабол представлен в виде суспензии для перорального применения по 200 мл во флаконе и таблеток по 100 мг, покрытых оболочкой.
Дозу Энцефабола определяют в зависимости от стадии патологического процесса и индивидуальной реакции:
- для взрослых – по 1–2 таблетки или 1–2 чайных ложки суспензии 3 раза в день (300–600 мг);
- для новорожденных – с 3-го дня жизни по 1 мл суспензии в день утром в течение месяца;
- со 2-го месяца жизни следует увеличивать дозу на 1 мл каждую неделю до 5 мл (1 чайная ложка) в день;
- для детей от 1 года до 7 лет – по 0,5–1 чайной ложке суспензии 1–3 раза в день;
- для детей старше 7 лет – по 0,5–1 чайной ложке суспензии 1–3 раза в день или по 1–2 таблетки 1–3 раза в день.
Таким образом, наличие разных лекарственных форм Энцефабола способствует оптимизации его применения в разных возрастных группах и при разных диагнозах, что особенно важно для обеспечения комплайенса при амбулаторном лечении.
Первые результаты клинического действия Энцефабола могут проявляться уже через 2–4 нед приема препарата, оптимальные результаты, как правило, достигаются при длительности курса в 6–12 нед. В отдельных случаях целесообразно и более длительное применение.
Нами обследовано 30 школьников Смоленска в возрасте от 11 до 14 лет (в среднем – 10,9±2,2 года) с диагнозом «гиперактивность с дефицитом внимания» [1]. Все дети прошли комплексное обследование (изучали анамнез жизни, особенности перинатального периода и раннего развития, оценивали неврологический статус, когнитивные функции по краткой шкале оценки психического статуса (MMSE) [7], проводили 16-канальную компьютерную ЭЭГ, при необходимости – нейровизуализацию).
После комплексной обработки данных обследуемых разделили на подгруппы в зависимости от типа ЭЭГ и интерпретации данных исследования когнитивных функций (табл. 1). Необходимо отметить, что по результатам тестирования никто из обследуемых не набрал менее 23 баллов по шкале MMSE.
Таблица 1. Показатели исследования когнитивных функций и ЭЭГ до лечения
| Тип ЭЭГ | 28-30 баллов по MMSE | 24-27 баллов по MMSE | 20-23 балла по MMSE |
| Нормальный (n=7) | 4 | 2 | 1 |
| Пограничный (n=9) | 2 | 2 | 5 |
| Патологический (n =14) | 1 | 4 | 9 |
Как следует из приведенных в табл. 1 данных, у 14 (46,6%) детей выявлен патологический тип ЭЭГ, проявляющийся:
- выраженной ирритацией основного ритма вплоть до наличия патологических острых волн – у 5 (35,7%) пациентов;
- наличием комплексов «острая – медленная волна», патологических острых волн, комплексов «спайк – волна» – у 9 (64,3%) пациентов.
С целью коррекции когнитивных нарушений и улучшения показателей ЭЭГ проведено лечение препаратом Энцефабол (суспензия). Курс лечения составил 1 мес. Препарат принимали в утренние и дневные часы, суточная лоза составила 10 мл.
После курса терапии проведены повторное тестирование по шкале MMSE и ЭЭГ-обследование (табл. 2).
Таблица 2. Показатели исследования когнитивных функций и ЭЭГ после лечения
| Тип ЭЭГ | 28-30 баллов по MMSE | 24-27 баллов по MMSE | 20-23 балла по MMSE |
| Нормальный (n=21) | 18 | 2 | 1 |
| Пограничный (n=5) | 2 | 2 | 1 |
| Патологический (n =4) | 1 | 0 | 3 |
Таким образом, у детей с диагнозом «гиперактивность с дефицитом внимания» и патологическим типом ЭЭГ были снижены показатели когнитивных функций. После терапии препаратом Энцефабол зарегистрировано улучшение как ЭЭГ-данных, так и когнитивных показателей.
ЛИТЕРАТУРА
1. Андреенко Н.В., Маспова О.И., Передерни Е.Э. Эффективность Энцефабола в коррекции когнитивных нарушений у мальчиков школьного возраста. http: //www.hearth-ua.com.
2. Бурчинский С. Г. Экцефабол: актуальные аспекты клинического применения // Здоровье Украины. — 2003; 79.
3. Заваденко И.П. Диагноз и дифференциальный диагноз синдрома дефицита внимания с гиперактивностью у детей// Школьный психолог. -2000; 4: 2-6.
4. Зыков Б.П. Лечение заболеваний нервной системы у детей. Клиническое руководство для врачей. -М., 2009-416 с.
5. Маслова НИ. Нарушения и коррекция когнитивных функций школьников // Фармацевт, вестн. — 2008; 30.
6. Петелин П., Шток В., Пигаров В. Энцефабол в неврологической клинике. В кн.: Энцефабол: аспекты клинического применения. — М., 2011. — С. 7-11.
7. Folstein M., Folstein S.. McHugh P. Mini-Mental State. A practical method for grading the cognitive state o1 patients for the clinician // J. Psychiatr. Research-1975; 12:189-198.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Энцефабол® (100 мг)
МНН: Пиритинол
Производитель: Мерк КГаА и Ко. Верк Шпитталь
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pyritinol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020618
Информация о регистрации в РК:
03.06.2014 — 03.06.2019
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Энцефабол®
Международное непатентованное название
Пиритинол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 100мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — 100 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата
<0}вспомогательные вещества: натрия кармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят, лактозы моногидрат, целлюлоза (порошок)
состав оболочки: краситель хинолиновый желтый 70 % (Е 104), воск горный гликолиевый, желатин, камедь акации, мука пшеничная, титана диоксид
(Е 171), каолин, тальк, сахароза
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы.
Психостимуляторы и ноотропы другие. Пиритинол.
Код АТХ N06BX02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
{0>Pyritinol is very rapidly absorbed predominantly in the upper gastrointestinal tract (mean: 85%).<}0{>Пиритинол очень быстро абсорбируется, главным образом в желудочно-кишечном тракте, биодоступность в среднем составляет 85%.<0} {0>Maximum blood concentrations are reached after 30 to 60 minutes.<}0{>Максимальная концентрация в крови достигается через 30 – 60 минут.<0} {0>The half-life is 2.5 hours.<}0{>Период полувыведения составляет 2,5 часа.<0} {0>The substance is mainly eliminated via the kidneys in the form of its metabolites.<}0{>Данное вещество удаляется главным образом через почки в виде собственных метаболитов.<0} {0>After 48 hours renal excretion averages 94%.<}0{>Через 48 часов почечная экскреция составляет в среднем 94%.<0} {0>Since a small proportion of the administered pyritinol quantity is eliminated with the faeces, the substance must undergo complete excretion without causing retention of the active substance in the body.<}0{>Поскольку с фекалиями выводится только 5% дозы, то данное вещество должно полностью выводиться, не вызывая задержки активного вещества в организме.
Фармакодинамика
Энцефабол® увеличивает захват и утилизацию глюкозы, повышает метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах нервных клеток, активирует холинергическую передачу в нервной ткани. Способствует стабилизации структуры клеточной мембраны нервных клеток, предотвращая образования свободных радикалов с помощью ингибирования ферментов лизосом.
Пиритинол улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов с помощью увеличения содержания аденозинтрифосфата в их мембране, что приводит к снижению вязкости крови и улучшению кровотока.
Энцефабол® улучшает кровоток за счет повышения пластичности эритроцитов и увеличения концентрации АТФ в их мембране, что приводит к снижению вязкости крови и улучшению кровообращения в ишемизированных участках мозга. Способствует повышению умственной работоспособности, улучшению памяти и способности к обучению.
Показания к применению
-
дисциркуляторная и посттравматическая, постинтоксикационная энцефалопатия (в том числе деменция)
-
симптоматическое лечения расстройства мозговой деятельности у пожилых людей со следующими основными симптомами: быстрая утомляемость, расстройства мозговой деятельности, такие как, ухудшение концентрации и памяти, а также депрессивное настроение и отсутствие мотивации
Способ применения и дозы
600 мг в день (2 таблетки 3 раза в день)
Длительность лечения зависит от клинической картины заболевания. Как правило, терапевтический успех достигается после 3-4 недель лечения. Оптимальный эффект наступает обычно через 6-12 недель. Длительность лечения должна составлять не менее 8 недель, и при необходимости оно может быть продолжено.
Через три месяца следует проверить наличие показаний для дальнейшего лечения.
Способ применения:
{0>The coated tablets are taken whole, preferably with some liquid, during or after meals.<}0{>Таблетки в оболочке принимаются целиком, предпочтительно с некоторым количеством жидкости, во время или после еды.
Побочные действия
{0>Use of pyritinol in patients with impaired brain function without concomitant chronic polyarthritis can be associated with the following adverse drug reactions, the majority of which subside completely after discontinuation of treatment:<}0{>Прием пиритинола у пациентов с ухудшением мозговой деятельности без сопутствующего хронического полиартрита может сопровождаться следующими неблагоприятными реакциями на лекарство, большинство из которых полностью проходит после прекращения лечения:
<0}
Нежелательные эффекты перечислены по классу органов и в порядке частоты их возникновения в соответствии со следующей схемой группировки:
Очень часто >1/10
Часто >1/100, <1/10
Нечасто >1/1,000, <1/100
Редко >1/10,000, <1/1,000
{0>Very rare<}0{>Очень редко<0} {0><1/10,000, not known (cannot be estimated from the available data)<}0{><1/10,000, неизвестно (не может быть рассчитано на основе имеющихся данных)
<0}
Часто
-
аллергические реакции различной степени тяжести, в основном – в виде сыпи на коже и слизистых оболочках, зуд, повышение температуры тела
-
тошнота, рвота, диарея
-
нарушение сна
Нечасто
-
повышенная возбудимость
-
расстройства функции печени* (например, повышение трансаминаз, холестаз)
-
снижение аппетита, головная боль, головокружение, утомляемость, расстройство вкусовых ощущений
Очень редко
-
лейкопения* (в единичных случаях – до агранулоцитоза)
-
плоский лишай*, буллезные пемфигоидные кожные реакции*, алопеция*
-
миалгия, артралгия
У пациентов с ревматоидным артритом существует вероятность развития связанной с этим заболеванием повышенной чувствительности к пиритинолу. Поэтому побочные эффекты, которые чаще появляются у таких пациентов, обозначены звездочкой (*).
В дополнение к этому, у этих пациентов могут появиться неблагоприятные реакции, которые также, в общем, характерны для противовоспалительных лекарственных средств:
Часто
-
стоматит
-
протеинурия (очень редко – вплоть до нефротического синдрома)
Нечасто
-
эозинофилия, тромбоцитопения
-
повышение частоты образования антинуклеарных антител
Очень редко
-
появление LE-клеток (т.е. клеток красной волчанки), аутоиммунный, гипогликемический синдром
-
парестезия
-
диспноэ
-
холестаз и гепатит
-
онихолизис
-
симптомы миастении, полимиозит
-
гематурия
В случае развития всех побочных эффектов, которые специфичны для пациентов с ревматоидным артритом, а также при развитии реакций повышенной чувствительности, расстройства вкусовых ощущений, нарушений функции печени, миалгии, артралгии, лейкопении, плоского лишая, буллезных пемфигоидных реакций и алопеции, применение препарата следует приостановить, и, если необходимо, следует начать симптоматическую терапию.
Примечание:
Следует регулярно проводить клинический осмотр пациентов с хроническим ревматоидным артритом с лабораторными проверками.
Противопоказания
-
{0>Hypersensitivity to the active substance or to any of the excipients.<}0{> повышенная чувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных веществ
-
для пациентов с ревматоидным артритом следует учесть следующие противопоказания: тяжелые расстройства функции почек и печени, серьезные изменения анализа крови, аутоиммунные заболевания, красная волчанка, миастения, пемфигус или перенесенные заболевания в анамнезе
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
д
Лекарственные взаимодействия
{0>In patients receiving D-penicillamine, gold preparations, sulfasalazine or levamisol for the treatment of rheumatoid arthritis, the concomitant administration of pyritinol may potentiate the typical adverse reactions of these substances.<}0{>У пациентов, принимающих D-пеницилламин, препараты золота, сульфасалазин или левамизол для лечения ревматоидных артритов, одновременный прием пиритинола может усиливать типичное побочное действие этих веществ.
Особые указания
{0>In patients with rheumatoid arthritis urine and blood count are to be checked at regular intervals.<}99{>У пациентов с ревматоидным артритом нужно регулярно брать анализ мочи и крови.
<0}{0>This medicinal product contains lactose monohydrate.<}72{>Данный медицинский препарат содержит моногидрат лактозы.<0} {0>Patients with rare hereditary galactose intolerance, lactase deficiency or glucose-galactase malabsorption should not take Encephabol coated tablets.<}0{>Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать таблетки в оболочке Энцефабол.
<0}{0>This medicinal product contains sucrose.<}84{>Данный медицинский препарат содержит сахарозу.<0} {0>Patients with rare, hereditary fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption, or sucrase-isomaltase deficiency must not take Encephabol coated tablets.<}0{>Пациентам с редкой, наследственной непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует принимать таблетки в оболочке Энцефабол.
Беременность и лактация
Рекомендуется с осторожностью применять данный медицинский препарат во время беременности. Данные по ограниченному числу беременных женщин, принимавших данный медицинский препарат, не указывают на какое-либо побочное действие пиритинола, влияющее на беременность или здоровье плода/новорожденного. Других существенных эпидемиологических данных на данный момент нет. Исследования на животных не показали какого-либо прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
{0>Nevertheless, Encephabol 100 mg should only be used during pregnancy and the nursing period after careful assessment of the therapeutic benefit/risk ratio.<}94{>Тем не менее, Энцефабол 100 мг следует применять во время беременности только после тщательной оценки соотношения терапевтической пользы и риска.<0}
Применение в педиатрии
В составе оболочки препарата содержится краситель хинолиновый желтый 70 % (Е 104), поэтому применение препарата детям до 18 лет не рекомендуется.{0>Only very small amounts (max. 0.4%) of pyritinol pass into breast milk.<}100{>
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
{0>If pyritinol is taken according to directions, there are generally no restrictions regarding the ability to drive a vehicle or to use machines.<}0{>Если пиритинол принимается согласно указаниям, то ограничений, касающихся способности управлять транспортными средствами и механизмами, как правило, нет.<0} {0>Due to possible adverse reactions occurring in individual patients such as dizziness and tiredness, attention should be paid to potentially impaired ability to react.<}0{>Из-за возможных неблагоприятных реакций, возникающих у отдельных пациентов, например, головокружения и усталости, следует уделить внимание возможности ухудшения способности реагировать.
Передозировка
Симптомы: {0>Owing to the low toxicity and broad therapeutic range of the substance, no cases of intoxication have been reported to date.<}0{>в связи с низкой токсичностью и широким терапевтическим диапазоном вещества, о случаях интоксикации до сих пор не сообщалось.<0} {0>Undesired increase in motivation is considered to be the principal symptom of overdose.<}0{>Нежеланное усиление мотивации считается главным симптомом передозировки.<0}
Лечение: {0>General symptomatic treatment guidelines apply in such cases.<}0{> стандартные принципы симптоматического лечения.
<0}
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Условия хранения
{0>Do not store above 25°C. Store in the original pack.<}0{>Хранить при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном месте для детей!
<0}
Срок хранения
5 лет.
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Владелец регистрационного удостоверения
Мерк КГаА, Германия
Производитель
Мерк КГаА и Ко. Верк Шпитталь, Австрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
«Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) в Казахстане
г. Алматы, ул.Бегалина,136 ‘a’
Номер телефона (727) 2444004,
Номер факса (727) 2444005
Адрес электронной почты DSO-KZ@takeda.com
| 408035621477976689_ru.doc | 72 кб |
| 136621701477977824_kz.doc | 96 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники