Энфин инструкция уколы по применению взрослым внутримышечно

Один мл раствора содержит
активное вещество
налбуфина гидрохлорид — 5 мг и 10 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия цитрат, кислота лимонная безводная, натрия гидроксид, кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Прозрачная, бесцветная жидкость свободная от посторонних механических включений.

Нервная система. Анальгетики. Опиоиды. Морфина производные. Налбуфин.
Код АТХ N02AF02

Фармакокинетика
При внутривенном (в/в) введении эффект развивается через 2-3 мин, при подкожном (п/к) или внутримышечном (в/м) — через 10-15 мин. Максимальный эффект — через 30-60 мин, продолжительность действия при отсутствии толерантности при п/к или в/м введении — 3-6 ч, в/в введении — 3-4 ч. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве — с мочой. Проникает через плацентарный барьер, в период родов может вызывать угнетение дыхания у новорожденного. Экскретируется в грудное молоко. Период полувыведения — 2,5-3 ч.
Фармакодинамика
Агонист-антагонист опиоидных рецепторов (агонист каппа- и дельта-рецепторов и антагонист µ-опиоидных рецепторов). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему через каппа-опиатные рецепторы, нарушает межнейрональную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС. Воздействуя на высшие отделы головного мозга, изменяет эмоциональную окраску боли. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, тримеперидин, фентанил, угнетает дыхательный центр и влияет на моторику ЖКТ. Не влияет на гемодинамику. Риск возникновения гистаминовой реакции, а также развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных агонистов.

— в качестве дополнительного средства при анестезии, для предоперационного и послеоперационного обезболивания, для аналгезии в акушерской практике во время родов
— для купирования болевого синдрома умеренной и выраженной степени интенсивности

Строго по назначению врача.
Обычная рекомендованная доза для взрослых составляет от 10 до 20 мг для пациентов с массой тела 70 кг, все, что эквивалентно 0,1-0,3 мг/кг массы тела. Это доза может быть введена внутривенно, внутримышечно или подкожно, может быть повторно введена через каждые 4-6 часов. Максимальная разовая доза для взрослых не должна превышать 20 мг (0,3 мг/кг), максимальная суточная доза — 2.4 мг/кг. Продолжительность назначения — не более 3 дней.
Пожилые люди
C осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, следует назначать препарат с минимально эффективной дозы.
Дети
Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 18 лет, в связи с ограниченными данными по применению в педиатрии.

В каждой группе частот нежелательные явления представлены в порядке уменьшения тяжести. Частота классифицирована как:
Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); иногда (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (Оценка не может быть определена из доступных источников)
Очень часто:
— седативный эффект
Часто:
— липкий пот, тошнота/рвота, головокружение/вертиго, сухость во рту, головная боль
Редко:
— нервозность, депрессия, возбужденное состояние, плач, эйфория, чувство опьяненения, враждебность, необычные сны, спутанность сознания, слабость, галлюцинации, дисфория, чувство тяжести, онемение, покалывание, дереализация, деперсонализация, бред, дисфория и галлюцинации, меньше, чем при приёме пентазоцина;
— гипертония, гипотония, брадикардия, тахикардия;
— колики , диспепсия, горечь во рту;
— угнетение дыхания, одышка, астма;
— зуд, жжение, крапивница;
— нарушение речи, императивные позывs к мочеиспусканию, помутнение зрения, гиперемия и приливы жара и покраснение кожи.
Аллергические реакции
— после применения налбуфина сообщается об анафилактических/анафилактоидных и других серьёзных реакциях гиперчувствительности; может потребоваться немедленное поддерживающее лечение. Эти реакции могут включать шок, респираторный дистресс-синдром, остановку дыхания, брадикардию, остановку сердца, гипотензию или отёк гортани. Некоторые из этих аллергических реакций могут представлять опасность для жизни. Другие сообщения о реакциях аллергического типа включают стридор, бронхоспазм, хрипы, отёки, сыпь, зуд, тошноту, рвоту, потливость, слабость и дрожь.
Частота неизвестна ( оценка не может быть определена из доступных источников)
Следующие побочные реакции были выявлены во время использования налбуфина в постмаркетинговый период с частотой, которую нельзя определить или установить причинно-следственную связь с воздействием лекарственного средства:
— боль в животе, гипертермия, пониженный уровень или потеря сознания, сомнолентность, тремор, тревожность, отек легких, возбуждение, судороги и реакции в месте инъекции, такие как боль, отек, покраснение, жжение,
и чувство жара.
Сообщалось о смерти от тяжелых аллергических реакций на лечение налбуфином Сообщалось о смерти плода, когда матери получали налбуфин о время родов.
Серотониновый синдром
— случаи серотонинового синдрома, потенциально опасного для жизни состояния, были сообщены во время одновременного использования опиоидов с серотонинергическими препаратами.
Надпочечниковая недостаточность
— случаи надпочечниковой недостаточности чаще отмечались при употреблении опиоидов после более чем одного месяца использования.
Злоупотребление лекартственным средством и зависимость
Налбуфин может стать предметом злоупотребления, зависимости и криминальных отклонений
Все пациенты, получающие опиоиды, нуждаются в тщательном мониторинге признаков злоупотребления и зависимости, так как использование опиоидных анальгетиков несут в себе риск зависимости даже при соответствующем медицинском применении.
Надлежащая оценка пациента, правильная практика назначения, периодическая переоценка терапии и правильное дозирование и хранение являются надлежащими мерами, которые помогают ограничить злоупотребление опиоидными препаратами.
Риски, связанные со злоупотреблением налбуфина
Злоупотребление налбуфином представляет риск передозировки и смерти. Риск увеличивается при одновременном злоупотреблении Налбуфина с алкоголем и другими депрессантами центральной нервной системы.
Парентеральное злоупотребление наркотиками обычно связано с передачей инфекционных заболеваний, таких как гепатит и ВИЧ.
Сообщения о предполагаемых побочных реакциях
Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.

— гиперчувствительность к препарату или любой ингредиент препарата
— выраженное угнетение дыхания и ЦНС
— при эпидуральной и спинальной анестезии
— тяжелая почечная и печеночная недостаточность
— эпилептический синдром, внутричерепная гипертензия; черепно-мозговая травма, острые алкогольные состояния, алкогольный психоз; острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза); оперативные вмешательства на гепатобилиарной системе (возможен спазм сфинктера Одди)
— лекарственная зависимость от морфиноподобных препаратов (морфин, промедол, фентанил) — возможно развития синдрома отмены; диарея на фоне псевдомембразного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозаминами, пенициллинами; токсическая диспепсия
— с осторожностью: пожилой возраст, кахексия, печеночная и почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (в том числе при хронических обструктивных заболеваниях легких, уремии), преждевременные роды и вероятная незрелость плода; желчнокаменная болезнь, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, бронхиальная астма, аритмия, артериальная гипертензия, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала; склонность к суициду, эмоциональная лабильность; ослабленные больные.
— Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфина гидрохлорид может маскировать его проявления.

Ввиду аддитивного фармакологического эффекта, одновременное использование других опиоидных анальгетиков, бензодиазепинов или других депрессантов ЦНС, таких как алкоголь, другие седативные/снотворные, анксиолитики, транквилизаторы, миорелаксанты, общие анестетики, антипсихотики и другие опиоиды, могут увеличить риск угнетения дыхания, глубокого седативного эффекта, комы и смерти.
Резервное сопутствующее назначение этих препаратов для применения пациентам, которым возможны альтернативные варианты лечения
неадекватны: ограничьте дозировки и продолжительность до минимально необходимого. Внимательно следите за пациентами на наличие признаков
угнетения дыхания и седации [см. Особые указания].
Серотонинергические препараты:
одновременный прием опиоидов с другими лекарственными средствами, которые влияют на серотонинергическую нейротрансмиттерную систему, такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (SNRIs), трициклические антидепрессанты (TCAs), триптаны, антагонисты 5-HT3 рецепторов, лекарственные средства, которые влияют на нейротрансмиттерную систему серотонина (например, миртазапин, тразодон, трамадол) и моноаминоксидаза (МАО), ингибиторы (предназначенные для лечения психических расстройств, а также другие, такие как линезолид и внутривенное введение метиленового синего), привело к серотониновому синдрому (см. раздел Особые указания)
Если одновременный прием оправдан, внимательно наблюдайте за пациентом, особенно во время начала лечения и корректировке дозы. Прекратите введение налбуфина, если есть подозрение на серотониновый синдром.
Мышечные релаксанты:
Налбуфин может усиливать нервно-мышечное блокирующее действие миорелаксантов скелетных мышц и производить повышенную степень угнетения дыхания. Необходим мониторинг пациентов на наличие признаков угнетения дыхания, которые могут быть больше, чем ожидалось, и при необходимости уменьшите дозу налбуфена и/или миорелаксанта.
Диуретики
Опиоиды могут снизить эффективность диуретиков, вызывая выброс антидиуретического гормона.Необходим мониторинг пациентов на наличие признаков уменьшения диуреза и / или воздействия на артериальное давление и увеличения дозы диуретика по мере необходимости.
Ингибиторы моноаминоксидазы (MAO)
Взаимодействие MAO (например, фенелзина, транилципромина, линезолида) с опиоидами может проявляться в виде серотонинового
синдрома или опиоидной токсичности (например, угнетение дыхания, кома. Использование набуфина не рекомендуется для пациентов, принимающих МАО или в течение 14 дней после прекращения лечения.
Если необходимо срочное использование опиоида, используйте тестовые дозы и частое титрование малых доз для лечения боли при этом внимательно следите за артериальным давлением и признаками и симптомами ЦНС и угнетения дыхания.
Этанол усиливает угнетающее действие налбуфина центральную нервную систему.
При использовании с антидпрессантами доза одного или обоих препаратов должны быть уменьшена.
Частично снижает анальгезирующий эффект и угнетение дыхания других опиоидных аналгетиков. На фоне наркотической зависимости налтрексон ускоряет развитие симптомов «синдрома отмены» (уже через 5 минут после введения и могут продолжаться до 48 часов, трудно поддающийся купированию).
Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные препараты, в том числе лоперамид, повышают риск развития запора который может привести парезу кишечника, задержки мочи и угнетения ЦНС. Необходим мониторинг пациентов на наличие признаков задержки мочи или снижения моторики желудка при использовании налбуфина
Налбуфин усиливает гипотензивное действие лекарственных средств, снижающих артериальное давление, в том числе ганглиоблокаторов, диуретиков. Снижает эффективность метоклопрамида.
Несовместимость. Не следует смешивать в одном шприце с другими инъекционными растворами.
Налбуфина гидрохлорид совместим с 0,9% р-ром натрия хлорида, 5% раствором Хартмана.

Налбуфин должен вводиться в качестве дополнения к общей анестезии только лицами, имеющими специальное обучение внутривенного использовании, анестезии и реанимации. Налбуфин, реанимационное оборудование, оборудование для интубации и ИВЛ, кислород должны быть легко доступны.
Доза препарата и частота введения не должна быть увеличена без консультации с врачом, не следует применять более 3 дней, так как налбуфин может вызвать психическую и физическую зависимость.
Использование налбуфина с другими наркотиками может снизить эффект других опиоидных анальгетиков, применение препарата в течение длительного времени может вызвать признаки и симптомы отмены.
Налбуфин метаболизируется в печени и выводится почками, следует использовать с осторожностью у больных с почечной и печеночной недостаточностью. Препарат следует применять с осторожностью в пациентов с инфарктом миокарда, у которых тошнота и рвота.
Следует использовать с осторожностью у пациентов при операции желчных путей, так как это может вызвать спазм сфинктера Одди.
Применение в педиатрии
Нет достаточных данных по безопасности применения у детей до 18 лет.

Длительное применения опиоидных анальгетиков во время беременности может вызвать синдром отмены опиоидов у новорожденных.
Имеющихся данных с налбуфином у беременных женщин недостаточно для информирования о риске серьезных врожденных дефектов и выкидыша, связанных с наркотиками.
Сообщалось о тяжелой брадикардии плода при назначении налбуфина во время родов. Налоксон может отменить эти эффекты. Хотя нет никаких сообщений о брадикардии плода на ранних сроках беременности, возможно что это может произойти. Поэтому налбуфин следует использовать во время беременности, только в том случае, если потенциальная выгоды перевешивает риск для плода, и если принимаются соответствующие меры, такие как мониторинг плода, обнаружение и управление любым потенциальным неблагоприятным воздействием на плод.
Роды
Плацентарная трансфузия налбуфина высокая, быстрая и вариабельная, а диапазон соотношения между матерью и плодом составляет от 1:0,37 до 1:6. Неблагоприятные последствия для плода и новорожденного, о которых сообщалось после введения налбуфина матери во время родов включает брадикардию плода, угнетение дыхания при рождении, апноэ,
цианоз и гипотония. Некоторые из этих событий были опасны для жизни.
Введение налоксона матери во время родов нормализовало эти эффекты в некоторых случаях. Имеются сообщения о выраженной и длительной брадикардии плода. Может наступить постоянное неврологическое повреждение, связанное с брадикардией плода. Также сообщалось о синусоидальной картине сердечного ритма плода, связанной с применением налбуфина. Поэтому налбуфин следует использовать во время родов только в том случае, если потенциальная выгоды перевешивает риск для младенца. Новорожденных следует контролировать на предмет угнетения дыхания, апноэ, брадикардии и аритмии при использовании налбуфина.
Опиоиды проникают через плацентарный барьер и могут вызывать угнетение дыхания и психофизиологические эффекты у новорожденных. Опиоидный антагонист, такой как налоксон, должен быть доступен для отмены опиоид-индуцированного угнетения дыхания у новорожденных. Налбуфин не рекомендуется для беременных женщин во время или
непосредственно перед родами, когда другие методы обезболивания являются более подходящими. Опиоидные анальгетики, в том числе налбуфин , могут пролонгировать роды с помощью действий, которые временно уменьшают силу, продолжительность и частоту сокращений матки. Однако этот эффект не является последовательным и может быть смещен повышенной скоростью расширения шейки матки, что приводит к сокращению родов. Необходим мониторинг новорожденных, подвергшихся воздействию опиоидных анальгетиков во время родов при наличии признаков чрезмерного седативного эффекта и угнетения дыхания.
Лактация
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что налбуфин (гидрохлорид налбуфина) экскретируется в материнское молоко, но только в небольшом количестве (менее 1% от введенной дозы) и с клинически незначимым эффектом. Дети, которые подверглись воздействию налбуфина через грудное молоко должны контролироваться на предмет чрезмерной седации и угнетения дыхания. Симптомы отмены могут возникать у детей, находящихся на грудном вскармливании, когда
опиоидный анальгетик прекращают или когда прекращают кормление грудью .

Нет исследований по оценке воздействия на способность управлять автотраспортом и другими механизмами. Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, налбуфин оказывает седативное действие, головокружение и нарушения зрения.

Клиническая картина
Острая передозировка одним налбуфином проявляется угнетением дыхания и дисфорией. Передозировка налбуфина с другими опиоидами или депрессантами ЦНС может проявляться угнетением дыхания, сомнолентностью прогрессирующей до ступора или комы, вялостью скелетных мышц, холодной и липкой кожей, суженными зрачками, а в некоторых случаях отеком легких, брадикардией, гипотонией, частичной или полной обструкцией дыхательных путей, нетипичным храпом и смертью.
Скорее всего, мидриаз, чем миоз, можно увидеть при гипоксии в случае передзировки.
Лечение передозировки
В случае передозировки приоритетными действиями являются восстановление проходимости и защита дыхательных путей, а также, при необходимости, вспомогательная или искусственная вентиляция лёгких. При лечении циркуляторного шока и отёка лёгких применяют другие поддерживающие меры (включая кислород и сосудосуживающие агенты), согласно указаниям. Остановка сердца или аритмия потребуют применения расширенного комплекса реанимационных мероприятий.
Антагонисты опиоидов, налоксон или налмефен, являются специфическими антидотами угнетения дыхания, вызванного передозировкой опиоидов. При клинически значимом угнетении дыхания или кровообращения, вторичном по отношению к передозировке налбуфина гидрохлоридом, вводят антагонист опиоидов. Опиоидные антагонисты не следует назначать при отсутствии клинически значимого угнетения дыхания или кровообращения, вызванного передозировкой налбуфина гидрохлоридом.
Поскольку ожидается, что продолжительность отмены опиоидов будет меньше, чем продолжительность действия налбуфина, следует
тщательно контролировать пациента, пока спонтанное дыхание не будет восстановлено надежно. Если ответ на опиоидный антагонист не является оптимальным или носит кратковременный характер, вводят дополнительный антагонист в соответствии с информацией предписанием к препарату.
У пациента, с физической зависимостью к опиоидам, введение рекомендуемой обычной дозы антагониста ускорит острый синдром отмены. Степень выраженности симптомов отмены будет зависеть от степени физической зависимости и дозы вводимого антагониста. При принятии решения о лечении тяжёлого угнетения дыхания у пациента с физической зависимостью, введение антагониста следует начинать с осторожностью и путём титрования меньшими дозами антагониста.
По 1 мл в ампулах из стекла типа I янтарного цвета. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пластика.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре 25ºС.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!

3 года
Не применять после истечении срока годности.

По рецепту

Производитель
Стериль-Джин Лайф Сайенсиз (Р) Лтд, Индия
Steril-Gene Life Sciences (P) Ltd, Индия
No.45, Mangalam Main Road, Mangalam Village, Villianur Commune, Puducherry — 605110
Держатель регистрационного удостоверения
ТОО «LS Pharm» (ЛС Фарм), Казахстан
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей, претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей:
ТОО LS Pharm, Казахстан
Казахстан, город Алматы, г. Алматы, Медеуский район, пр. Н. Назарбаева 118/128 уг. Богенбай батыра, офис 3, почтовый индекс 050000
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО ConsultAsia, Казахстан, г. Алматы
ул. Шевченко 165 Б
тел./факс: +7(727) 379 42 58
+77051708825
e-mail: pv@consultingasia.kz

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Одна ампула (5 мл) содержит — действующего вещества: эуфиллина для инъекций – 120 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Прочие средства для системного применения для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Ксантины.
Код АТХ: R03DA05.

Фармакодинамика
Эуфиллин представляет собой комплекс теофиллина и этилендиамина. Благодаря наличию этилендиамина достигается растворимость препарата в воде и возможность внутривенного введения.
Теофиллин является бронхолитиком из группы метилксантинов. Механизм действия обусловлен преимущественно блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиэстеразы, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция, вследствие чего расслабляется гладкая мускулатура бронхов, желчевыводящих путей, коронарных, церебральных и легочных сосудов, снижается периферическое сосудистое сопротивление. Благодаря уменьшению сосудистого сопротивления в легочной артерии снижает давление в сосудах малого круга кровообращения и нормализует перфузионные процессы в легких. Улучшает сократимость межреберных мышц и диафрагмы, активирует дыхательный центр, улучшает альвеолярную вентиляцию и насыщение крови кислородом, ускоряет мукоцилиарный транспорт. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления, тормозит агрегацию тромбоцитов. Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное снижением канальцевой реабсорбции воды и электролитов. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.
Фармакокинетика
Химическое связывание с этилендиамином не влияет на фармакокинетику и биодоступность теофиллина. У взрослых около 60 % теофиллина связывается с белками плазмы. Объем распределения теофиллина составляет около 0,5 л/кг. Теофиллин распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани.
Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (CYP1A2 и в меньшей степени CYP2E1). Основными метаболитами являются 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин. Экскреция осуществляется через почки. Около 10 % от дозы выводится с мочой в неизменном виде (у детей – до 50 %). Метаболизм теофиллина имеет значительные индивидуальные различия, поэтому концентрация в сыворотке и период полувыведения могут существенно варьировать. Период полувыведения в среднем составляет: у некурящих взрослых – 7–9 часов; у курящих – 4–5 часов; у детей старше 6 месяцев – 3–5 часов; у новорожденных детей – более 24 часов.
Клиренс теофиллина зависит от возраста, массы тела, пищевого рациона, привычки к курению, одновременного приема других лекарственных средств. У пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, нарушением функции печени, вирусной инфекцией, период полувыведения удлиняется.

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких.

— повышенная чувствительность к этилендиамину или аллергия на теофиллины, кофеин и теобромин,
— одновременное применение с другими ксантинсодержащими лекарственными средствами. При назначении терапевтических доз эуфиллина и/или теофиллина одновременно, более чем при одном пути введения или более чем в одном лекарственном средстве, увеличивается опасность серьезной токсичности,
— детский возраст до 6 месяцев,
— острая порфирия,
— острый период инфаркта миокарда,
— пароксизмальная тахикардия.

Чтобы уменьшить нежелательные стимулирующие эффекты эуфиллина на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, внутривенное введение лекарственного средства должно быть медленным и скорость не должна превышать 25 мг/мин.
Эуфиллин имеет узкий терапевтический индекс и концентрация в сыворотке крови должна контролироваться регулярно, особенно во время начала терапии.
Лекарственное средство следует вводить осторожно у пациентов старше 55 лет.
У пациентов пожилого возраста, с заболеваниями сердца или печени следует тщательно контролировать наличие признаков токсичности теофиллина.
Дети особенно восприимчивы к воздействию теофиллина и требуется осторожность при назначении лекарственного средства детям.
Были сообщения о судорогах у детей, которым был назначен теофиллин при концентрации последнего в плазме крови в рамках принятого терапевтического диапазона. Альтернативное лечение должно рассматриваться у пациентов с судорожной активностью в анамнезе, и, если Эуфиллин, раствор для внутривенного введения 24 мг/мл используется у таких пациентов, они должны быть тщательно обследованы на предмет возможных признаков гиперстимуляции ЦНС.
В связи с тем, что средний период полувыведения теофиллина короче у курильщиков, чем у некурящих, первой группе могут потребоваться большие дозы эуфиллина.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, перенесших иммунизацию против гриппа, лиц с гриппозной инфекцией или острыми лихорадочными заболеваниями.
Эуфиллин следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, хронической обструктивной болезнью легких, почечной или печеночной дисфункцией и при хроническом алкоголизме, так как клиренс эуфиллина уменьшается.
Во время регулярной терапии должны контролироваться сывороточные уровни калия. Это очень важно при комбинированной терапии с бета-2-агонистами, кортикостероидами или диуретиками, или при наличии гипоксии.
Лекарственное средство следует использовать с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью, гипертиреозом, глаукомой, сахарным диабетом, тяжелой гипоксемией, артериальной гипертензией и нарушениями сердечной функции или кровообращения, так как эти состояния могут быть усугублены.
Метилксантины могут увеличить кислотность желудочного сока и соответствующие меры должны быть приняты, если они используются у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.
Лекарственное средство Эуфиллин, раствор для внутривенного введения 24 мг/мл не следует назначать одновременно с другими ксантинсодержащими лекарственными средствами.
Теофиллин следует использовать только после оценки соотношения польза/риск у пациентов с нестабильной стенокардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, нарушением ритма сердца (тахикардия, экстрасистолия), гемморагическим инсультом, кровоизлиянием в сетчатку глаза.

Следующие лекарственные средства могут уменьшать клиренс эуфиллина в результате чего увеличивается концентрация теофиллина в плазме и создается потенциал для увеличения токсичности:
— флувоксамин (одновременного применения теофиллина и флувоксамина обычно следует избегать. Там, где это возможно, пациенты должны получать свою дозу теофиллина (возможно уменьшенную в 2 раза) и следует пристально следить за уровнем теофиллина плазмы);
— циметидин;
— макролиды (например, эритромицин, кларитромицин);
— хинолоны (например, ципрофлоксацин, норфлоксацин);
— флуконазол;
— изониазид;
— пропранолол;
— аллопуринол (например, высокие дозы 600 мг в день);
— оральные контрацептивы;
— мексилетин, пропафенон;
— блокаторы кальциевых каналов, дилтиазем, верапамил;
— лекарственные средства на основе зверобоя продырявленного;
— дисульфирам;
— интерферон альфа, вакцины против гриппа;
— метотрексат;
— зафирлукаст;
— такрин;
— тиабендазол;
— гормоны щитовидной железы.
Следующие лекарственные средства могут уменьшать концентрацию теофиллина в плазме:
— рифампицин;
— противоэпилептические (например, карбамазепин, фенитоин, примидон, фенобарбитал);
— ритонавир;
— аминоглютетимид;
— сульфпиразон.
Другие взаимодействия:
— ксантины (совместное применение других производных ксантина, включая теофиллин и пентоксифиллин, противопоказаны из-за риска токсичности);
— литий (эуфиллин увеличивает выведение лития и может снизить его терапевтическую эффективность);
— бензодиазепины (теофиллин может снизить эффект бензодиазепинов);
— хинолоны (повышенный риск судорог);
— общие анестетики (повышенный риск судорог с кетамином, повышение риска возникновения аритмии с галотаном);
— панкуроний (сообщалось о резистентности к нервно-мышечному блоку с панкуронием у пациентов, получающих аминофиллин);
— симпатомиметики (аминофиллин может проявлять синергическую токсичность с эфедрином и другими симпатомиметиками при совместном применении и может привести к сердечной аритмии);
— β2-агонисты (повышенный риск сердечной аритмии (см. также гипокалиемия);
— β-блокаторы (антагонизм с бронхолитическим эффектом эуфиллина);
— сердечные гликозиды (прямое стимулирующее действие эуфиллина на миокард может повысить чувствительность и токсический потенциал сердечных гликозидов);
— аденозин (антагонизм антиаритмического эффекта аденозин с теофиллином);
— антагонисты лейкотриенов (в клинических исследованиях одновременное введение с теофиллином привело к снижению плазменного уровня зафирлукаста, примерно на 30 %, но не влияет на концентрации в плазме крови теофиллина. Однако во время постмаркетингового наблюдения, были редкие случаи повышенных уровней теофиллина у пациентов, применяющих зафирлукаст (см. выше));
— доксапрам (повышенная стимуляция ЦНС);
— гипокалиемия (гипокалиемический эффект бета-2-агонистов может быть усилен при сопутствующем лечении с эуфиллином. Существует повышенный риск гипокалиемии, когда производные теофиллина назначаются совместно с кортикостероидами и диуретиками (см. Меры предосторожности)).

Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не проводились. Не известно может ли теофиллин нанести вред эмбриону при введении беременным женщинам. Несмотря на то, что безопасное использование теофиллина во время беременности не было установлено относительно потенциального риска для плода, теофиллин был использован во время беременности без тератогенного или другого отрицательного влияния на плод. В связи с риском неконтролируемой бронхиальной астмы, безопасность во время беременности, когда введение эуфиллина действительно необходимо, как правило, не ставится под сомнение. Вопрос об использовании эуфиллина во время беременности решает врач. Теофиллин проникает через плаценту.
Теофиллин распределяется в грудное молоко и может иногда вызывать раздражение или другие признаки токсичности у грудных детей и, следовательно, не должен использоваться кормящими матерями.

Лекарственное средство может вызывать головокружения и другие побочные эффекты. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.

Лекарственное средство предназначено для медленного внутривенного введения.
Раствор должен быть введен очень медленно в течение 4-6 минут по 5-10 мл лекарственного средства (0,12-0,24 г), которое предварительно разводят небольшим объемом (5-10 мл) 5 % декстрозы или 0,9 % раствора хлорида натрия для инъекций.
Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая – 0,25 г, суточная – 0,5 г.
Поддерживающая терапия может быть обеспечена путем введения больших объемов инфузионных растворов, скорость введения регулируется таким образом, чтобы обеспечить необходимое количество препарата каждый час.
Обычно при капельном введении 10-20 мл лекарственного средства (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.
Терапевтическая концентрация в плазме крови теофиллина считается в диапазоне от 5 до 20 мкг/мл, а уровни выше 20 мкг/мл, скорее всего, связаны с токсическим действием. Также отмечается индивидуальная вариация у каждого отдельного пациента в дозировке, необходимой для достижения концентрации теофиллина в плазме крови, находящейся в желаемом терапевтическом диапазоне.
Во время терапии, больные должны находиться под тщательным наблюдением на предмет токсичности и, где это возможно, следует также контролировать содержание теофиллина, дозы должны быть рассчитаны на основе идеальной массы тела, лекарственное средство не рекомендуется для детей до 6-ти месячного возраста из-за значительных колебаний в метаболизме теофиллина у детей раннего возраста.
Пациенты, не получавшие лекарственные средства с теофиллином
А. Нагрузочная доза эуфиллина 6 мг/кг массы тела может быть введена внутривенно медленно со скоростью, не превышающей 25 мг/мин.
Б. В зависимости от состояния пациента, поддерживающую дозу в течение следующих 12 часов можно рассчитать следующим образом:
— дети в возрасте от 6 месяцев до 9 лет: 1,2 мг/кг/час (снижение до 1 мг/кг/час после 12 часов);
— дети в возрасте от 9 до 16 лет и молодые взрослые курильщики: 1 мг/кг/час (снижение до 0,8 мг/кг/час после 12 часов);
— здоровые некурящие взрослые: 0,7 мг/кг/час (снижение до 0,5 мг/кг/час после 12 часов);
— пожилые пациенты и лица с легочным сердцем: 0,6 мг/кг/час (снижение до 0,3 мг/кг/час после 12 часов);
— пациенты с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени: 0,5 мг/кг/час (снижение до 0,1-0,2 мг/кг/час после 12 часов).
Пациенты, уже получающие теофиллин
Нагрузочная доза может быть рассчитана на основании того, что каждые 0,5 мг/кг теофиллина, вводимых в виде нагрузочной дозы, могут привести к увеличению на 1 мкг/мл концентрации теофиллина в сыворотке.
В идеале, введение должно быть отложено до определения теофиллина в сыворотке крови. Если это невозможно и если клиническая ситуация требует, чтобы лекарственное средство вводилось, то вводят в дозе 3,1 мг/кг эуфиллина (эквивалент 2,5 мг/кг безводного теофиллина) на том основании, что это может привести к увеличению концентрации в сыворотке теофиллина примерно на 5 мкг/мл при введении в качестве нагрузочной дозы.
В дальнейшем поддерживающая доза рекомендуется та же, что описана выше.

Эуфиллин имеет узкий терапевтический индекс. Токсичность теофиллина, скорее всего, возникает при сывороточных концентрациях, превышающих 20 мкг/мл, и становится все более тяжелой при высоких сывороточных концентрациях.
Дозы более 3 г могут иметь серьезные последствия у взрослых (40 мг/кг у ребенка). Смертельная доза может составлять всего лишь 4,5 г у взрослых (60 мг/кг у ребенка), но, как правило, она выше.
При введении эуфиллина внутривенно в больших дозах у пациентов с почечной, печеночной недостаточностью или с сердечно-сосудистыми осложнениями, или если инъекция была сделана быстро возможен летальный исход.
Симптомы: тахикардия, в отсутствии гипоксии, лихорадки или при совместном введении симпатомиметических лекарственных средств, может быть признаком токсичности теофиллина.
Желудочно-кишечные симптомы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, рвота кровью.
Неврологические симптомы: беспокойство, бессонница, раздражительность, головная боль, возбуждение, галлюцинации, сильная жажда, небольшое повышение температуры, расширение зрачков и шум в ушах. Судороги могут возникать даже без предшествующих симптомов токсичности и часто приводят к смерти. В очень тяжелых случаях может развиться кома.
Сердечно-сосудистые симптомы: сердцебиение, аритмии, артериальная гипотензия, наджелудочковая и желудочковая аритмии.
Метаболические симптомы: гипокалиемия может развиваться быстро и может быть серьезной. Также могут развиться гипергликемия, альбуминурия, гипертермия, гипомагниемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз и рабдомиолиз.
Лечение: лечение передозировки является поддерживающим и симптоматическим.
Сывороточные уровни теофиллина и калия должны быть проверены. Повторное пероральное введение активированного угля способствует выведению теофиллина из организма даже после внутривенного введения. Может потребоваться агрессивная противорвотная терапия, чтобы было возможно пероральное введение активированного угля.
Судороги могут быть купированы внутривенным введением диазепама 0,1-0,3 мг/кг до 10 мг/кг. Восстановление баланса жидкости и электролитов является необходимым. Гипокалиемия должна быть устранена путем внутривенной инфузии хлорида калия. Может потребоваться седация диазепамом у возбужденных пациентов.
Пропранолол может вводиться внутривенно для коррекции тахикардии, гипокалиемии и гипергликемии при условии, что пациент не страдает от астмы.
В общем, теофиллин метаболизируется быстро и гемодиализ не является оправданным. У больных с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени, гемодиализ может увеличить клиренс теофиллина в 2 раза.
Гемосорбцию следует рассматривать, если:
— кишечная непроходимость мешает введению нескольких доз активированного угля;
— плазменные концентрации теофиллина >80 мг/л (острые) или >60 мг/л (хронические). У пожилых людей гемосорбция должна быть рассмотрена при концентрации теофиллина >40 мг/л. Клинические признаки, а не концентрация теофиллина, являются лучшим руководством для лечения.

Эуфиллин может вызвать раздражение желудочно-кишечного тракта, стимуляцию центральной нервной системы и оказать воздействие на сердечно-сосудистую систему. Гипотензия, аритмии и судороги могут следовать за внутривенными инъекциями, особенно, если инъекция делается слишком быстро. Также поступали сообщения о внезапной смерти. Тяжелая токсичность может развиться без предшествующих симптомов предвестников (см. также «Передозировка»).
Иммунная система: аллергические реакции (см. также «Заболевания кожи и подкожной клетчатки»).
Нарушения метаболизма и питания: метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипофосфатемия, гипонатриемия.
Психические расстройства: тревога, бессонница. Более высокие дозы могут привести к маниакальному поведению и бреду.
Расстройства нервной системы: головная боль, спутанность сознания, беспокойство, гипервентиляция, головокружение и тремор. Более высокие дозы могут привести к судорогам.
Расстройства органа зрения: зрительные нарушения.
Сердечные расстройства: сердцебиение, тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.
Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровотечения.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки: сыпь, пятнисто-папулезная сыпь, покраснение, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения: внутримышечные инъекции болезненны, боль длится несколько часов. Более высокие дозы могут привести к гипертермии и жажде.

5 мл в ампулы из стекла.
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в коробку из картона (№10).
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона с одним или двумя вкладышами для фиксации ампул (№10).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Лекарственное средство не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту врача.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 735612, 731156.

1 таблетка содержит:
активное вещество: фениндион 0,03 г;
Вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал, тальк, лимонная кислота.

таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

антикоагулянт непрямой

КОД ATX

В01АА02.

Фармакодинамика:
Фенилин относится к средствам, влияющим на свертываемость крови, антикоагулянтам непрямого действия. Он вызывает гипопротромбинемию, обусловленную нарушением процесса образования протромбина в печени, а также уменьшает образование факторов VII, IX и X. Кумуляционный эффект фенилина больше, чем у неодикумарина. При приеме внутрь снижение концентрации факторов свертывания крови наступает через 8-10 часов после приема фенилина и достигает максимума через 24-30 часов.
Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается. Проходит гисто-гематические барьеры и накапливается в тканях. Метаболизируется в печени. Выделяется почками в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Профилактика и лечение тромбозов, тромбофлебитов, тромбоэмболических осложнений при инфаркте миокарда, эмболических (но не геморрагических!) инсультов, эмболических повреждений различных органов; для предотвращения тромбообразования в послеоперационном периоде.

Противопоказан при исходном уровне протромбина ниже 70 %, при геморрагических диатезах и других заболеваниях, которые сопровождаются снижением свертываемости крови, при повышенной проницаемости сосудов, беременности (I триместр), нарушениях функции печени и почек, злокачественных новообразованиях, язвенных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, перикардитах. Не следует назначать фенилин в период менструации (прием препарата прекращают за 2 дня до начала менструации) и в первые дни после родов. С осторожностью назначают при тромбоэмболии легочной артерии (в т.ч. в онкологии), лицам пожилого возраста.

Способ применения и дозировка

Препарат назначают внутрь. В первый день принимают в суточной дозе 0,12-0,18 г (в 3-4 приема), на второй день — в суточной дозе 0,09-0,15 г, в последующие дни — по 0,03- 0,06 г в день в зависимости от уровня протромбина в крови (индекс протромбина поддерживают в пределах 50-40 %). Высшая доза для взрослых внутрь: разовая — 0,05 г, суточная — 0,2 г.
Для профилактики тромбоэмболических осложнений назначают по 0,03 г 1-2 раза в день.
При острых тромбозах фенилин назначают совместно с гепарином. Лечение фенилином осуществляют под строгим контролем врача с обязательным систематическим исследованием содержания в крови протромбина и других факторов свертываемости крови. Прекращение лечения следует проводить постепенно.

Может вызывать аллергические реакции (дерматит, повышение температуры), диарею, тошноту, гепатит. Возможны головная боль, лихорадка, угнетение костномозгового кроветворения, при длительном применении — микро- и макрогематурия. У некоторых больных отмечается окрашивание ладоней в оранжевый цвет, а мочи — в розовый. Изредка фенилин может вызвать кровотечение.

Возможны явления, описанные в п. Побочное действие. Антагонистом при передозировке фенилина является витамин К. В этих случаях необходимо прекратить прием препарата и немедленно начать введение викасола внутримышечно (по 1-2 мл 1 % раствора 3 раза в день), назначить витамин Р или рутин, кислоту аскорбиновую, кальция хлорид. По показаниям проводят переливание свежей одногруппной крови в гемоста-тических дозах (75-100 мл).

При одновременном применении с гепарином, салицилатами, сульфаниламидами, ци-метидином отмечается усиление антикоагулянтного эффекта. Усиливают эффект анаболики, азатиоприн, аллопуринол, амиодарон, наркотические анальгетики, андрогены, антибиотики, трициклические антидепрессанты, окисляющие мочу средства, глюко-кортикостероиды, диазоксид, дизопирамид, изониазид, налидиксовая кислота, клофиб-рат, метронидазол, парацетамол, резерпин, солевые растворы, альфа-токоферол, бутадион, дисульфирам, хинидин, циклофосфан, гормоны щитовидной железы.
Пропранолол, ощелачивающие мочу средства, витамин К, аскорбиновая кислота, анта-циды, феназон, барбитураты, галоперидол, диуретики, карбамазепин, пероральные контрацептивы, мепротан, рифампицин, колестирамин ослабляют действие фениндиона.

Лечение следует проводить под тщательным врачебным контролем с обязательным систематическим исследованием содержания в крови протромбина и других факторов свертывания. Систематически проводят общие анализы мочи для раннего выявления гематурии.
У некоторых больных наблюдается окрашивание ладоней в оранжевый цвет и мочи — в розовый, что связано с метаболизмом фенилина и не представляет опасности.

Таблетки по 0,03 г.
Упаковка: По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку, по 20 или 50 таблеток в банки.

3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности.

В защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.Список А.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Предприятие — производитель

ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье». Адрес. Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22. Представительство в России: ЗАО «Идеал-ФАРМАЦЕВТИКА», Россия