Энкорат инструкция по применению таблетки взрослым

Начало применения противоэпилептического препарата может сопровождаться возобновлением эпилептических припадков или возникновением тяжелых приступов или развитием у больного новых типов припадков, независимо от спонтанных флуктуаций, наблюдаемых при некоторых эпилептических состояниях.

Таблетки вальпроата следует применять с осторожностью (относительные противопоказания):

детям младшего возраста, которые нуждаются одновременного лечения несколькими противоэпилептическими средствами;

детям с тяжелыми формами приступов.

Особое внимание необходимо уделять при лечении пациентов, страдающих:

поражением костного мозга;

нарушениями обмена веществ, особенно врожденного нарушения функций ферментов;

почечной недостаточностью и гипопротеинемией;

системной красной волчанкой.

Следует проявлять особую осторожность пациентам склонным к кровотечениям. Заболевания печени

Условия возникновения

Сообщалось о случаях тяжелого поражения печени, иногда с летальным исход.

Опыт лечения эпилепсии свидетельствует о том, что в группу наибольшего риска относятся младенцы и дети до 3 лет с тяжелой эпилепсией, особенно связанной с повреждением головного мозга, задержкой умственного развития и/или метаболическими или дегенеративными заболеваниями генетического происхождения, особенно при комплексной противосудорожной терапии. У детей в возрасте от 3 лет частота возникновения таких осложнений значительно меньше и постепенно снижается с возрастом.

Большинство случаев возникновения тяжелых поражений печени отмечаются в течение первых 6 месяцев лечения, в основном между 2-м и 12-й неделями применения препарата, и при одновременном применении других противоэпилептических средств.

Лабораторное исследование функции печени следует проводить до начала лечения и периодически в течение первых 6 месяцев лечения, особенно у пациентов, относящихся к группе риска. Такие пациенты также должны находиться под пристальным контролем. Тяжелые нарушения функции печени и поджелудочной железы, которые угрожают жизни больного, наблюдаются редко, обычно в течение первых 6 месяцев лечения.

От таких последствий страдают преимущественно дети в возрасте до 15 лет, особенно если они страдают от многочисленных заболеваний, для лечения которых применяется комплексная терапия.

Клинические проявления (анорексия, тошнота, рвота, боль в желудке, непереносимость привычных продуктов питания, непереносимость вальпроевой кислоты, повышенная утомляемость, повышение частоты/тяжести приступов, гематомы/носовые кровотечения, отеки век, нижних конечностей, желтуха) наблюдаются еще до изменения лабораторных показателей. Таким образом, клиническое наблюдение за пациентами важнее, чем данные лабораторных анализов.

Предостережения

Ранняя диагностика базируется преимущественно на клинической картине. Прежде всего, следует учитывать два типа симптомов, которые могут предшествовать желтухе, особенно у пациентов группы риска:

во-первых, неспецифические системные симптомы, обычно возникают внезапно, такие как астения, анорексия, повышенная утомляемость, сонливость, внезапно и иногда сопровождаются многократной рвотой и болью в животе, повторяющиеся;

во-вторых, рецидив эпилептических припадков, несмотря на надлежащее соблюдение курса лечения.

Рекомендуется сообщить пациенту или, если это ребенок, то его родителям, что при появлении такой клинической картины необходимо немедленно обратиться к врачу за консультацией. Кроме клинического обследования, следует немедленно провести печеночные пробы.

Диагностика

Перед началом и в течение первых 6 месяцев лечения необходимо периодически проводить печеночные пробы. Среди классических тестов важнейшими являются тесты, отражающие белково-синтетическую функцию печени, особенно ПВ (протромбиновое время).

При подтверждении аномально низкого показателя ПВ, особенно при наличии отклонений от нормы других лабораторных показателей (значительное снижение уровня фибриногена и факторов свертывания крови, повышение уровня билирубина и трансаминаз) лечение вальпроатом натрия необходимо прекратить. В качестве меры предосторожности следует отменить также и производные салицилатов, если они принимались одновременно, поскольку салицилаты используют общие с вальпроатом пути метаболизма.

Как и при большинстве противоэпилептических средств, повышение печеночных ферментов при применении вальпроевой кислоты обычно возникает в начале лечения и является временным.

Детям без проявлений побочного действия необходимо проводить общий и биохимический анализы крови, в том числе тромбоцитов, аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы, при каждой второй консультации, а также определение показателей свертываемости крови. После 12 месяцев терапии, в течение которых не наблюдалось проявлений побочных явлений, количество консультаций у врача можно уменьшить до 2-3 в год.

Панкреатит

В очень редких случаях наблюдались тяжелые формы панкреатита, иногда с летальным исходом. Пациенты, у которых наблюдается тошнота, рвота или острая боль в животе, должны подлежать немедленному медицинскому осмотру (включая измерение уровня амилазы сыворотки крови). Маленькие дети относятся к группе особого риска; этот риск снижается с увеличением возраста. Тяжелые судорожные приступы и тяжелые неврологические нарушения в сочетании с антиконвульсантами могут быть факторами риска. Если панкреатит развивается на фоне печеночной недостаточности, то риск возникновения летальных случаев значительно возрастает. При панкреатите применения вальпроевой кислоты следует прекратить.

Немедленное прекращение приема препарата необходимо в случаях необоснованного ухудшения общего состояния, появления клинических признаков нарушения функции печени или патологии поджелудочной железы, склонности к кровотечению, повышения более чем в 2-3 раза уровня печеночных трансаминаз, даже без клинических симптомов (следует также рассмотреть возможность индуктивного влияния на синтез энзимов лекарственного препарата, применяемого одновременно), незначительного повышения уровня печеночных трансаминаз (повышение показателя в 1,5-2 раза), что сопровождается острой лихорадкой, резкой сменой показателей свертывания крови.

В течение первых 6 месяцев применения препарата рекомендуется проведение ежемесячного контроля клинических данных и показателей лабораторных анализов детей (примерно в возрасте от 15 лет) и взрослых, в каждом случае эти показатели проверяются перед началом лечения.

Женщины репродуктивного возраста

Вальпроаты не должны назначаться девочкам, женщинам репродуктивного возраста, и беременным женщинам, вследствие выраженного тератогенного эффекта и повышенного риска нарушений развития плода при внутриутробном воздействии, за исключением случаев, когда другие альтернативные лекарственные средства неэффективны или не переносятся.

Женщины репродуктивного возраста, должны использовать эффективные методы контрацепции во время применения вальпроатов и должны быть проинформированы о рисках, связанных с применением данного препарата во время беременности.

Вальпроаты противопоказаны у беременных женщин и женщин репродуктивного возраста, которые не используют эффективные методы контрацепции во время применения вальпроатов.

При назначении вальпроатов пациентка должна быть проинформирована в отношении:

рисков врожденных и последующих нарушений развития;

рисков, связанных с применением вальпроатов во время беременности;

необходимости использования эффективной контрацепции;

необходимости регулярного пересмотра лечения;

необходимости своевременной консультации в случае наступления беременности или планирования беременности.

Почечная недостаточность

В случаях лечения пациентов, страдающих от почечной недостаточности и гипопротеинемии, следует учитывать возможность повышения концентрации свободной вальпроевой кислоты в сыворотке крови. Такие случаи требуют соответствующего уменьшения суточной дозы препарата.

Система крови

Перед началом терапии или хирургического вмешательства, а также в случае появления спонтанных гематом или кровотечений, рекомендуется провести анализ крови (определить формулу крови, включая определение количества тромбоцитов, время кровотечения и коагуляционные тесты). В случаях одновременного применения препаратов-антагонистов витамина А обязательным является тщательный надзор за изменениями показателя Квика.

Системная красная волчанка

Применение лекарственных средств, содержащих вальпроевую кислоту, приводит к реакции со стороны иммунной системы. Пациентам с признаками красной волчанки такие препараты следует назначать только после тщательного взвешивания соотношения польза/риск.

Гипераммониемия

Проведение терапии с применением препаратов, содержащих вальпроевую кислоту, может вызвать повышение концентрации аммиака в сыворотке крови (гипераммониемия). В случаях проявления таких признаков как апатия, сонливость, рвота, гипотония, а также повышение частоты приступов следует проверить уровень концентрации аммиака и вальпроевой кислоты в сыворотке крови. В случае необходимости суточную дозу препарата следует уменьшить. В случаях подозрения на уже существующие ферментные нарушения цикла образования мочевины, уровень концентрации аммиака в сыворотке крови следует определить до начала терапии с применением препаратов, содержащих вальпроевую кислоту.

Увеличение массы тела

В начале лечения пациентов следует информировать о риске увеличения массы тела и принимать соответствующие меры, чтобы уменьшить этот эффект.

Суицидальное мышление и поведение

Сообщалось о случаях развития суицидального мышления и поведения у пациентов, принимавших противоэпилептические препараты. Механизм этого явления неизвестен, и по имеющимся данным не исключена возможность его возникновения и для вальпроата. Таким образом, следует тщательно отслеживать у пациентов признаки суицидального мышления и поведения и назначать соответствующее лечение. Пациентам (и категориям пациентов) необходимо рекомендовать обращаться к врачу сразу же при появлении признаков развития суицидального мышления и поведения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять этот препарат совместно с ламотриджином.

Одновременно применять вальпроевую кислоту и карбапенемы не рекомендуется.

Прочее

Следует помнить также, что в начале проведения терапии с применением препаратов, содержащих вальпроевую кислоту, может наблюдаться тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой и потерей аппетита. Эти симптомы проходят сами или вследствие уменьшения суточной дозы препарата.

Следует следить за тем, чтобы пациенты не принимали кислых напитков и охлажденных пищевых продуктов одновременно с применением таблеток препарата.

В случаях, когда побочные эффекты возникают независимо от дозы вальпроевой кислоты, препарат рекомендуется прекратить.

Пациенты, которые перенесли заболевание костного мозга, должны находиться под постоянным наблюдением.

Беременность и лактация

Беременность

Было показано, что при использовании любых противоэпилептических препаратов у женщин, больных эпилепсией, общая частота врождённых пороков у детей, рождённых ими, в 2-3 раза выше, чем среди общей популяции (около 3%).

Имеющиеся данные свидетельствуют о повышении частоты пороков развития (включая, в частности, нарушение развития нервной трубки, черепно-лицевую дисморфию, пороки развития конечностей, пороки развития сердечнососудистой системы, гипоспадию и другие многочисленные аномалии с участием различных систем организма) при приеме вальпроата по сравнению с некоторыми другими противоэпилептическими препаратами. Имеющиеся данные свидетельствуют о связи между внутриутробным воздействием вальпроата и риском задержки в развитии, в частности, отставания в речи у детей, матери которых принимали вальпроат во время беременности. У детей, подвергавшихся действию вальпроата в утробе матери, зарегистрированы случаи расстройства аутистического спектра.

Данные мета-анализа показали, что частота врожденных пороков развития у детей, матери которых принимали вальпроат в качестве монотерапии во время беременности составляет 10,73%. Аномальный исход беременности может быть связан как с монотерапией вальпроатом, так и с политерапией. Имеющиеся данные свидетельствуют о меньшей вероятности аномального исхода беременности в случае монотерапии вальпроатом.

В связи с вышеизложенным, должны быть приняты во внимание следующие рекомендации:

во время беременности и женщинам детородного возраста данный препарат следует назначать только в случае очевидной необходимости;

данная оценка должна быть сделана до начала лечения препаратом, либо если женщина детородного возраста планирует беременность;

женщины детородного возраста должны быть проинформированы о рисках и преимуществах лечения данным препаратом во время беременности, а также должны использовать эффективную контрацепцию во время лечения препаратом.

Если женщина планирует беременность, либо, если беременность наступила недавно, терапия вальпроатом должна быть пересмотрена независимо от показаний к применению:

при лечении биполярных расстройств терапию препаратом следует отменить;

при эпилепсии терапию препаратом не следует прекращать без переоценки соотношения польза/риск. Если после тщательной оценки рисков и пользы, сделан вывод о возможности продолжения терапии препаратом во время беременности, рекомендуется использовать минимальную эффективную суточную дозу препарата, которую следует разделить на несколько приемов в день. Предпочтительно использование формы выпуска пролонгированного действия;

при необходимости, с целью минимизации риска нарушения развития нервной трубки, в период планирования беременности женщинам рекомендуется назначать фолиевую кислоту в дозе 5 мг/сутки;

следует проводить специализированный мониторинг пренатального развития с целью выявления возможных нарушений развития нервной трубки и других пороков развития. Новорожденные

Имеются сообщения о развитии у новорожденных, матери которых принимали вальпроат во время беременности:

геморрагического синдрома, связанного с тромбоцитопенией, гипофибриногенемией, и/или снижения других факторов свертывания крови (вплоть до афибриногенемии с летальным исходом). Данное состояние не связывается с дефицитом витамина К:

гипогликемии;

гипотиреоза;

синдрома отмены, проявляющегося беспокойством, раздражительностью, повышенной возбудимостью, синдромам повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, гиперкинезией, нарушением тонуса мышц, тремором, судорогами и расстройством приёма пищи.

У матери перед родами следует провести анализ числа тромбоцитов, уровня фибриногена в плазме и определение активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). Родовая травма может усилить риск кровотечения.

Грудное вскармливание

Выделение вальпроата натрия в грудное молоко низкое. Однако, в связи с данными о снижении вербальных способностей у детей, подвергшихся экспозиции вальпроатом натрия во внутриутробном состоянии (см. выше), кормление грудью рекомендуется прекратить.

Фертильность

Прием вальпроевой кислоты приводит к снижению подвижности сперматозоидов (см. раздел «Побочное действие»).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и пищевыми продуктами

При необходимости одновременного применения вальпроевой кислоты с другими препаратами противоэпилептического действия следует учитывать возможность их взаимодействия. Поэтому рекомендуется следить за уровнем концентрации активных веществ в сыворотке крови.

Одновременное применение с препаратами, которые могут вызывать судорожные приступы или снижать судорожный порог (к таким препаратам относится большинство антидепрессантов (имипрамин, селективные ингибиторы захвата серотонина), нейролептики (фенотиазины и бутирофенонов), мефлохин, хлорохин, бупроприон, трамадол) требует особого контроля.

а)Влияние других препаратов на вальпроевую кислоту

Противоэпилептические средства

Противоэпилептические средства, индуцирующие синтез ферментов, такие как фенобарбитал, фенитоин, примидон и карбамазепин, могут ускорять выведение вальпроевой кислоты из организма и тем самым уменьшать действие препарата.

Фелбамат

Применение фелбамата является причиной повышения в линейной зависимости от дозы, концентрации в сыворотке крови свободной вальпроевой кислоты (на 18%).

Мефлохин

Мефлохин усиливает распад вальпроевой кислоты. Одновременное применение этих препаратов может стать причиной эпилептического приступа.

Зверобой продырявленный

Риск снижения концентрации противосудорожного препарата в плазме крови и уменьшение его эффективности.

Карбапенемы

В случае одновременного применения с карбапенемами наблюдается снижение концентрации вальпроевой кислоты на 60-100% в течение 2 дней. Вследствие быстрого начала взаимодействия и значительному снижению концентрации вальпроевой кислоты следует избегать их одновременного применения.

Циметидин, эритромицин и флуоксетин

Концентрация вальпроевой кислоты в сыворотке крови может повышаться при одновременном применении препарата с циметидином, эритромицином и флуоксетином. Однако есть отдельные сообщения о снижении концентрации вальпроевой кислоты в сыворотке крови вследствие одновременного применения препарата с флуоксетином.

Ацетилсалициловая кислота

Одновременное применение препаратов, содержащих вальпроевую кислоту, и антикоагулянтов, а также ацетилсалициловой кислоты, может приводить к усилению кровотечения у пациентов. Кроме того, ацетилсалициловая кислота снижает способность вальпроевой кислоты к связыванию с белками плазмы крови.

В случае лихорадки и наличия болевого симптома, особенно у младенцев и детей младшего возраста, запрещено одновременно назначать применение препаратов, содержащих вальпроевую кислоту и ацетилсалициловую кислоту. В случаях одновременного назначения рекомендуется регулярно проводить проверку показателей свертывания крови.

Одновременное применение вальпроата и препаратов, имеющих высокую степень связывания с белками плазмы крови (салицилаты, фенилбутазон, жирные кислоты), может привести к увеличению концентрации циркулирующего вальпроата в плазме крови.

Рифампицин может уменьшать уровень вальпроата в крови, что приводит к отсутствию его терапевтической эффективности. При одновременном применении с рифампицином может возникнуть необходимость в коррекции дозы вальпроата.

Азтреонам — риск возникновения судорог из-за снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. Необходимо клиническое наблюдение за состоянием больного, определение концентрации препаратов в плазме крови и, возможно, коррекция дозы противосудорожного препарата при лечении антибактериальным препаратом и после его отмены.

Нимодипин (перорально и парентерально): усиление гипотензивного эффекта нимодипина из-за повышения его концентрации в плазме крови (снижение его метаболизма под действием вальпроата).

б)Влияние вальпроевой кислоты на другие лекарственные средства

Нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты и бензодиазепины

В сочетании с барбитуратами, препаратами нейролептического действия, антидепрессантами и бензодиазепинами вальпроевая кислота может усиливать угнетающее действие этих средств на центральную нервную систему. В случае проведения такой комбинированной терапии пациенты нуждаются в тщательном наблюдении, в случае необходимости дозу препарата следует соответственно уменьшить.

Фенобарбитал

Повышение концентрации фенобарбитала в сыворотке крови, что может выражаться в усилении седативного действия (особенно у детей). В таких случаях дозы фенобарбитала или примидона следует уменьшить (примидон во время метаболизма частично превращается в фенобарбитал). Поэтому рекомендуется обеспечение пристального надзора за пациентами, особенно касается первых двух недель проведения комбинированной терапии.

Примидон

Вальпроевая кислота повышает плазменные уровни примидона с усилением его побочных эффектов (таких как седация); эти признаки исчезают при длительном лечении. Рекомендуемый клинический надзор и, при необходимости, коррекция дозы, особенно в начале применения комбинированной терапии.

Фенитоин

В случаях дополнительного назначения вальпроевой кислоты во время проведения курса терапии с применением фенитоина или повышение дозы препарата может повыситься уровень концентрации свободного фенитоина в крови (концентрации не связанному с белками фенитоина), без повышения общего уровня концентрации фенитоина в сыворотке крови. Это может повышать риск возникновения побочных явлений, особенно в форме нарушения мозговой деятельности.

Карбамазепин

При одновременном применении вальпроевой кислоты с карбамазепином, симптомы, наблюдаемые можно объяснить усилением токсического воздействия карбамазепина вальпроевой кислотой. Тщательный надзор за клиническим состоянием пациентов особенно необходимо на первых этапах проведения комбинированной терапии. При необходимости дозу следует уменьшить.

Ламотриджин

Вальпроевая кислота может подавлять метаболизм ламотриджина, следовательно, при необходимости, дозу следует уменьшить. Имеются сообщения о случаях тяжелых кожных реакций в случае комбинированной терапии с применением ламотриджина и препаратов, содержащих вальпроевую кислоту. Совместное применение данных препаратов не рекомендуется.

Зидовудин

Вальпроевая кислота может вызывать повышение концентрации зидовудина в сыворотке крови, что, в свою очередь, увеличивает токсическое воздействие зидовудина.

Витамин К-зависимые антикоагулянты

Антикоагулянтный эффект варфарина и других антикоагулянтов кумаринового может повышаться вследствие замещения плазменных протеиновых связь вальпроевой кислотой. Следует внимательно контролировать протромбиновое время.

Диазепам

Вальпроат замещает диазепам в сочетании с альбумином плазмы крови и подавляет его метаболизм. При проведении комбинированной терапии может повышаться концентрация свободного диазепама и клиренс в плазме крови, а также сокращение количества фракций свободного диазепама (на 25-20%). Однако продолжительность периода полувыведения сохраняется неизменной.

Фелбамат

Вальпроевая кислота может повышать уровень концентрации фелбамата в сыворотке крови на 50%.

Другие

Одновременное применение вальпроата и лоразепама приводит к снижению клиренса лоразепама в плазме крови до 40%.

В случае одновременного назначения вальпроевой кислоты с клоназепамом уровень концентрации фенитоина в сыворотке крови у детей может повыситься.

Таким же образом вальпроевая кислота влияет на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других действующих веществ, например, кодеина.

Вальпроевая кислота частично метаболизируется в организме до образования кетоновых тел, следовательно, при лечении больных сахарным диабетом с подозрением на кетоацидоз необходимо учитывать возможность ложно-положительной реакции при проведении проб на выделение кетоновых тел.

в)Другие взаимодействия

Одновременное применение вальпроата с топираматом сопровождается появлением энцефалопатии и/или гипераммониемии. Пациенты, которые принимают эти два препарата, требуют тщательного наблюдения с целью выявления возможных признаков и симптомов энцефалопатии, вызванной гипераммониемией.

Поскольку вальпроаты не оказывают фермент-индуцирующего влияния на энзимы, применение вальпроевой кислоты не снижает действие противозачаточных гормональных препаратов.

Следует особо подчеркнуть, что потенциально токсичные для печени лекарственные препараты, такие как алкоголь, могут усиливать токсическое воздействие вальпроевой кислоты на печень.

У пациентов, в истории болезни которых наблюдались судороги по типу абсанса, одновременное применение препаратов, содержащих вальпроевую кислоту и клоназепам, может повлиять на состояние абсанса.

Вальпроевая кислота не влияет на уровень лития в сыворотке крови.

Вальпроат усиливает седативный эффект алкоголя.

При одновременном применении вальпроевой кислотой, сертралином (антидепрессант) и рисперидоном (нейролептик) у пациентов с шизоаффективными нарушениями возникает кататония.

Энкорат — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N011201

Торговое наименование препарата

Энкорат

Международное непатентованное наименование

Вальпроевая кислота

Лекарственная форма

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

В 1 таблетке содержится:

в качестве активного вещества: натрия вальпроат 200 мг, 300 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон К-30, кальций силикат, магния стеарат, тальк очищенный, натрия гликолят крахмала (тип А), гипромеллоза 2910, дибутил фталат, сополимер метакриловой кислоты тип С, титана диоксид;

красители: пунцовый 4 R лаковый, желтый «Солнечный закат» (Sunset Yellow) FCF лаковый.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

противоэпилептическое средство

Код АТХ

N03AG01

Фармакодинамика:

Противоэпилептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия связан с повышением содержания ГАМК в центральной нервной системе (за счет ингибирования ГАМК-трансферазы, а также с уменьшением обратного захвата ГАМК в головном мозге), в результате чего снижается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга. По другой гипотезе действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для К+. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Фармакокинетика:

При назначении внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность около 100%. Максимальная концентрация . в плазме крови достигается через 3-4 часа после приема. Равновесная концентрация достигается на 2-4 сутки приема (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 мг/л. Связь с белками плазмы — 90%. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры; выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери). Содержание в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции.

Период полувыведения варьирует от 6 до 16 часов. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида. Выводится преимущественно почками в виде метаболита; малые количества препарата выводятся с калом и выдыхаемым воздухом.

Показания:

— Эпилепсия — малые припадки (абсансы, сложные абсансы);

— большие судорожные припадки;

— очаговые припадки.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к препарату;

— выраженные нарушения функции печени и/или поджелудочной железы;

— порфирия;

— геморрагический диатез;

— выраженная тромбоцитопения, лейкопения;

— детский возраст до 3-х лет;

— беременность;

— период лактации.

С осторожностью:

Больным с:

— анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы, а также поражении костного мозга;

— нарушениями функции почек;

— врожденными энзимопатиями;

— умственно отсталым детям;

— органическими поражениями мозга;

— гипопротеинемией.

Способ применения и дозы:

Внутрь во время еды, дозы устанавливают индивидуально. Таблетку глотать целиком, не разламывая, не разжевывая. Нельзя изменить дозу и схему лечения без консультации с врачом.

Взрослые: препарат назначают в начальной суточной дозе 0,3-0,6 г в 2 приема. Дозу постепенно увеличивают на 0,1-1,15 г в сутки каждые 3-4 дня до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза 2,4 г.

Дети с массой тела менее 40 кг: препарат назначают в суточной дозе 20 мг/кг.

Дети с массой тела 40 кг и более: максимальная суточная доза — 40 мг/кг массы тела.

Кратность назначения — 2 раза в сутки.

Отмена лечения производится с постепенным снижением дозы, в течение 1-2 лет. В случае эффективности терапии перерасчет дозы в зависимости от массы тела ребенка может не производиться, если при этом не отмечается ухудшения ЭКГ.

Побочные эффекты:

Со стороны ЖКТ: в начале лечения возможны нарушения преходящего характера: анорексия, боли в желудке, тошнота, рвота, диарея, повышение аппетита, редко — запор, панкреатит вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом.

Со стороны ЦНС: заторможенность, атаксия; тремор, изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), головокружение, сонливость, головная боль, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.

Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами.

Со стороны печени: возможно транзиторное повышение активности печеночных ферментов, наблюдающееся в течение нескольких первых месяцев лечения и часто не проявляющееся никакими клиническими симптомами (частота около 40%). Риск развития этих побочных эффектов зависит от дозы препарата; при снижении дозы указанные эффекты уменьшаются или исчезают. Очень редко наблюдается развитие молниеносного гепатита с летальным исходом, причем далеко не всегда удается выявить предшествующие изменения показателей функции печени.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная эксудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия; тромбоцитопения, лейкопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающиеся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью и др.

Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипераммониемия, незначительное повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогиназы (дозозависимое).

Прочие: периферические отеки.

Передозировка:

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.

Лечение: промывание желудка, поддержание адекватного диуреза, гемодиализ и гемоперфузия, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Вальпроевая кислота усиливает эффекты, в т.ч. побочные, других противоэпилептических препаратов (фенитоин, ламотриджин), анксиолитических средств (транквилизаторов), ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола.

Добавление вальпроата к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение их концентрации в плазме крови.

Увеличивает период полувыведения ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего его период полувыведения удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч — у детей).

Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его период полувыведения не изменяется.

Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические средства (нейролептики) и др. препараты, снижающие порог судорожной активности, уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.

При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы), усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с фенитоином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы).

При одновременном применении вальпроевой кислоты с этанолом и другими препаратами, угнетающими ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и антипсихотические средства), возможно усиление угнетения ЦНС.

Этанол и др. гепатотоксичные средства увеличивают вероятность развития поражений печени.

Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови.

При сочетании с миелотоксичными средствами повышается риск угнетения костномозгового кроветворения.

Особые указания:

Перед началом лечения и во время лечения рекомендуется контролировать функциональное состояние печени и поджелудочной железы, картину периферической крови, показатели свертывания крови. При возникновении или подозрении на нарушения функции печени и поджелудочной железы, а также на нарушения свертывания крови препарат следует отменить.

При комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами желательно контролировать, особенно в начале лечения, концентрацию в плазме крови другого препарата, поскольку она может изменяться под влиянием Энкората.

Пациентам, которые получают др. противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели после чего возможна постепенная отмена др. противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения др. противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.

Следует учитывать повышение риска кровотечения у больных, получающих антикоагулянтную или тромболитическую терапию.

На фоне лечения Энкоратом возможна ложноположительная реакция мочи на кетоновые тела.

Имеются сообщения об изменении функционального состояния щитовидной железы в процессе терапии Энкоратом.

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптоматики «острого» живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.

При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.

Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

При применении препарата следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 200 мг и 300 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в стрип, изготовленный из алюминиевой фольги.

По 10 стрипов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять позже срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, Survey No. 214, Plot No. 20, Govt. Ind. Estate, Phase-II, Silvassa — 396230, U.T. of Dadra & Nagar Haveli, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Описание лекарственного препарата ЭНКОРАТ создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 18.07.2012 г.

Реклама

---

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.