Эксхол® (Exhol) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Эксхол®
💊 Состав препарата Эксхол®
✅ Применение препарата Эксхол®
📅 Условия хранения Эксхол®
⏳ Срок годности Эксхол®
⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено
Описание лекарственного препарата
Эксхол®
(Exhol)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2015
года, дата обновления: 2022.05.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A05AA02
(Урсодезоксихолевая кислота)
Лекарственная форма
| Эксхол® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 10, 30, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-002956 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эксхол®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 40 мг, кальция стеарат — 7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 28 мг, крахмал картофельный — 33.5 мг, маннитол — 58 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) — 3.5 мг, повидон К30 — 30 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай белый — 20 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 6.75 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 6.75 мг, тальк — 4 мг, титана диоксид — 2.5 мг).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гепатопротекторное средство, оказывает так же желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у пациентов с первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.).
Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax в плазме крови при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин — 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.
Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество не всосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7- дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания препарата
Эксхол®
- растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
- билиарный рефлюкс-гастрит;
- первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);
- хронические гепатиты различного генеза;
- первичный склерозирующий холангит;
- кистозный фиброз (муковисцидоз);
- неалкогольный стеатогепатит;
- алкогольная болезнь печени;
- дискинезии желчевыводящих путей.
Режим дозирования
Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Растворение холестериновых камней желчного пузыря
Рекомендованная доза препарата Эксхол® составляет 10 мг/кг массы тела в сутки.
Вся суточная доза принимается однократно на ночь. Курс лечения — 6 -12 месяцев. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
По 250 мг/сут, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема в первые 3 месяца лечения. После улучшения «печеночных» показателей суточную дозу можно применять 1 раз вечером. Продолжительность курса лечения не ограничена. В редких случаях в начале могут ухудшиться клинические симптомы (участится зуд). В этом случае следует уменьшить суточную дозу, а далее постепенно повышать дозировку (еженедельно увеличивая суточную дозу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
При хронических гепатитах различного генеза, неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени препарат Эксхол® назначают суточной дозе 10-15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2-3 приема, непрерывно в течение длительного времени (6-12 месяцев и более).
При первичном склерозирующем холангите и кистозном фиброзе (муковисцидозе)
При первичном склерозирующем холангите: 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) массы тела в сутки 2-3 приема. Длительность применения — от 6 месяцев до нескольких лет.
При кистозном фиброзе (муковисцидозе): по 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность применения — от 6 месяцев до нескольких лет.
При дискинезии желчевыводящих путей
Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
При невозможности выполнения режима дозирования рекомендуется использовать лекарственную форму капсулы, Эксхол, 250 мг.
Детям старше 3 лет урсодезоксихолевую кислоту назначают индивидуально, из расчета 10-20 мг/кг/сут.
Побочное действие
Классификация ВОЗ (Всемирная организация здравоохранения) частоты развития побочных эффектов: часто — от >1/100 до <1/10 назначений (>1% и <10%); нечасто — от >1/1000 до <1/100 назначений (>0.1% и <1%); редко — от >1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01% и <0.1%); очень редко — <1/10000 назначений (<0.01%).
Со стороны ЖКТ: часто — неоформленный стул, диарея (может быть дозозависимой); очень редко — при лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени (проходит после отмены препарата).
Со стороны печени и желчевыводящий путей: очень редко — кальцинирование желчных камней, при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза — декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Со стороны кожных покровов: очень редко — аллергические реакции (в т.ч. крапивница).
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к урсодезоксихолевой кислоте или любому из компонентов препарата;
- рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
- нефункционирующий желчный пузырь;
- острое инфекционно-воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
- панкреатит;
- взрослые и дети с массой тела до 34 кг, детский возраст до 3 лет для данной ЛФ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Эксхол® при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата пациентам с выраженной печеночной недостаточностью и циррозом печени в стадии декомпенсации.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата пациентам с выраженной почечной недостаточностью
Применение у детей
Противопоказано применение препарата детям с массой тела до 34 кг и в возрасте до 3 лет.
Детям старше 3-х лет урсодезоксихолевую кислоту назначают индивидуально, из расчета 10-20 мг/кг/сут.
Особые указания
Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и быть заполнен камнями не более чем на половину, желчевыводящие пути должны полностью сохранять свою функцию.
В течение первых трех месяцев лечения необходим контроль активности «печеночных» трансаминаз, ЩФ, гамма- глутаминтрансферазы (ГГТ), концентрации билирубина в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца.
Холецистография следует проводить каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем — каждые 3 месяца. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев в ходе ультразвукового и рентгенологического исследований желчевыводящих путей в течении первого года терапии.
Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить. В случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик препарат Эксхол® применять не следует. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 месяцев, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
В случае необходимости длительной терапии высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (до 30 мг/кг/сут), применение препарата может привести к развитию серьезных побочных явлений у пациентов с первичным склерозирующим холангитом.
Влияние на способность управлять транспортным средством и другими механизмами
При применении препарата Эксхол® влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами не выявлено.
Передозировка
Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Антациды, содержащие алюминий, ионообменные смолы (колестирамин, колестипол) снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Эксхол®.
Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, необходимо контролировать его концентрацию в крови и корректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях препарат Эксхол® может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.
Условия хранения препарата Эксхол®
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Эксхол®
Срок годности — 2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Гринтерол®
(ГРИНДЕКС, Латвия)
Ливодекса®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Протехолин®
(ОХФК, Россия)
Протехолин®
(МИР-ФАРМ, Россия)
Урбихол
(БИНЕРГИЯ, Россия)
Урдокса®
(АЛИУМ, Россия)
Урдокса® 500
(АЛИУМ, Россия)
Урсапро
(ЭЛЗАФАРМ, Россия)
Урсодез®
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Урсодезоксихолевая к…
(РЕГАНА, Россия)
Все аналоги
Клинико-фармакологическая группа
Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской.
| 1 таб. | |
| урсодезоксихолевая кислота | 500 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 40 мг, кальция стеарат — 7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 28 мг, крахмал картофельный — 33.5 мг, маннитол — 58 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) — 3.5 мг, повидон К30 — 30 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай белый — 20 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 6.75 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 6.75 мг, тальк — 4 мг, титана диоксид — 2.5 мг).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гепатопротекторное средство, оказывает так же желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у пациентов с первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.).
Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax в плазме крови при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин — 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.
Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество не всосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7- дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания
- растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
- билиарный рефлюкс-гастрит;
- первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);
- хронические гепатиты различного генеза;
- первичный склерозирующий холангит;
- кистозный фиброз (муковисцидоз);
- неалкогольный стеатогепатит;
- алкогольная болезнь печени;
- дискинезии желчевыводящих путей.
Противопоказания
- гиперчувствительность к урсодезоксихолевой кислоте или любому из компонентов препарата;
- рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
- нефункционирующий желчный пузырь;
- острое инфекционно-воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
- панкреатит;
- взрослые и дети с массой тела до 34 кг, детский возраст до 3 лет для данной ЛФ.
Дозировка
Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Растворение холестериновых камней желчного пузыря
Рекомендованная доза препарата Эксхол составляет 10 мг/кг массы тела в сутки.
Вся суточная доза принимается однократно на ночь. Курс лечения — 6 -12 месяцев. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
По 250 мг/сут, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема в первые 3 месяца лечения. После улучшения «печеночных» показателей суточную дозу можно применять 1 раз вечером. Продолжительность курса лечения не ограничена. В редких случаях в начале могут ухудшиться клинические симптомы (участится зуд). В этом случае следует уменьшить суточную дозу, а далее постепенно повышать дозировку (еженедельно увеличивая суточную дозу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
При хронических гепатитах различного генеза, неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени препарат Эксхол назначают суточной дозе 10-15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2-3 приема, непрерывно в течение длительного времени (6-12 месяцев и более).
При первичном склерозирующем холангите и кистозном фиброзе (муковисцидозе)
При первичном склерозирующем холангите: 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) массы тела в сутки 2-3 приема. Длительность применения — от 6 месяцев до нескольких лет.
При кистозном фиброзе (муковисцидозе): по 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность применения — от 6 месяцев до нескольких лет.
При дискинезии желчевыводящих путей
Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
При невозможности выполнения режима дозирования рекомендуется использовать лекарственную форму капсулы, Эксхол, 250 мг.
Детям старше 3 лет урсодезоксихолевую кислоту назначают индивидуально, из расчета 10-20 мг/кг/сут.
Побочные действия
Классификация ВОЗ (Всемирная организация здравоохранения) частоты развития побочных эффектов: часто — от >1/100 до <1/10 назначений (>1% и <10%); нечасто — от >1/1000 до <1/100 назначений (>0.1% и <1%); редко — от >1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01% и <0.1%); очень редко — <1/10000 назначений (<0.01%).
Со стороны ЖКТ: часто — неоформленный стул, диарея (может быть дозозависимой); очень редко — при лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени (проходит после отмены препарата).
Со стороны печени и желчевыводящий путей: очень редко — кальцинирование желчных камней, при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза — декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Со стороны кожных покровов: очень редко — аллергические реакции (в т.ч. крапивница).
Передозировка
Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Антациды, содержащие алюминий, ионообменные смолы (колестирамин, колестипол) снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Эксхол.
Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, необходимо контролировать его концентрацию в крови и корректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях препарат Эксхол может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.
Особые указания
Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и быть заполнен камнями не более чем на половину, желчевыводящие пути должны полностью сохранять свою функцию.
В течение первых трех месяцев лечения необходим контроль активности «печеночных» трансаминаз, ЩФ, гамма- глутаминтрансферазы (ГГТ), концентрации билирубина в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца.
Холецистография следует проводить каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем — каждые 3 месяца. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев в ходе ультразвукового и рентгенологического исследований желчевыводящих путей в течении первого года терапии.
Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить. В случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик препарат Эксхол применять не следует. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 месяцев, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
В случае необходимости длительной терапии высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (до 30 мг/кг/сут), применение препарата может привести к развитию серьезных побочных явлений у пациентов с первичным склерозирующим холангитом.
Влияние на способность управлять транспортным средством и другими механизмами
При применении препарата Эксхол влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами не выявлено.
Беременность и лактация
Применение препарата Эксхол при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение препарата детям с массой тела до 34 кг и в возрасте до 3 лет.
Детям старше 3-х лет урсодезоксихолевую кислоту назначают индивидуально, из расчета 10-20 мг/кг/сут.
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата пациентам с выраженной почечной недостаточностью
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата пациентам с выраженной печеночной недостаточностью и циррозом печени в стадии декомпенсации.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Описание препарата ЭКСХОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Эксхол суспензия — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-005394
Торговое наименование:
Эксхол®
Международное непатентованное название:
урсодезоксихолевая кислота
Лекарственная форма:
суспензия для приема внутрь
Состав:
5 мл суспензии (1 мерный стаканчик) содержит:
Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота 250,00 мг;
Вспомогательные вещества: ароматизатор лимонный 1,50 мг, бензойная кислота 7,50 мг, глицерол 500,00 мг, карбомер 971 25,00 мг, ксилитол 1600,00 мг, лимонная кислота безводная 12,50 мг, натрия гидроксид 2,00 мг, натрия хлорид 3,00 мг, натрия цикламат 25,00 мг, натрия цитрат 25,00 мг, пропиленгликоль 50,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100,00 мг, вода очищенная до 5 мл.
1 флакон, 250 мл содержит:
Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота 12,500 г;
Вспомогательные вещества: ароматизатор лимонный 0,075 г, бензойная кислота 0,375 г, глицерол 25,000 г, карбомер 971 1,250 г, ксилитол 80,000 г, лимонная кислота безводная 0,625 г, натрия гидроксид 0,100 г, натрия хлорид 0,150 г, натрия цикламат 1,250 г, натрия цитрат 1,250 г, пропиленгликоль 2,500 г, целлюлоза микрокристаллическая 5,000 г, вода очищенная до 250 мл.
Описание:
Однородная суспензия белого цвета, содержащая мелкие пузырьки воздуха, с ароматом лимона.
Фармакотерапевтическая группа:
гепатопротекторное средство.
Код АТХ:
А05АА02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.
Педиатрическая популяция
Муковисцидоз (кистозный фиброз) Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения урсодезоксихолевой кислотой педиатрических больных, страдающих гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, что терапия урсодезоксихоевой кислотой способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадиях CFAHD. В целях оптимизации эффективности лечения терапию урсодезоксихолевой кислотой следует начинать как можно раньше после установления диагноза CFAHD.
Фармакокинетика
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тощей кишке и в проксимальном отделе подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальном отделе подвздошной кишки — за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60-80% принятого объема. После всасывания урсодезоксихолевая кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%. В зависимости от суточной дозы, типа заболевания и состояния печени, в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В то же время наблюдается относительное снижение содержания других, более липофильных желчных кислот. Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислоты. Литохолевая кислота гепатотоксична; у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. В организме человека она всасывается лишь в небольших количествах. В процессе метаболизма происходит ее сульфатирование в печени, за счет чего она обезвреживается еще до того, как происходит ее экскреция в желчь, и выводится из организма с калом. Период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет от 3,5 до 5,8 дня.
Показания к применению
Растворение холестериновых камней желчного пузыря, билиарный рефлюкс-гастрит, первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации, хронические гепатиты различного генеза, первичный склерозирующий холангит, муковисцидоз (кистозный фиброз), неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени, дискинезия желчевыводящих путей.
Противопоказания
Рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; нарушение сократительной способности желчного пузыря, закупорка желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока), частые эпизоды желчной колики; острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков; цирроз печени в стадии декомпенсации; выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам.
Педиатрическая популяция
Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального потока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
По данным исследований на животных урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии лечения урсодезоксихолевой кислотой на фертильность у человека отсутствуют. Данные об использовании урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности препарат Эксхол® использоваться не должен, за исключением случаев, когда это явно необходимо. Применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом, возможно только, если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные контрацептивы или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. Однако пациентам, принимающим Эксхол® для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные контрацептивы, так как гормональные пероральные контрацептивы могут повышать образование желчных камней. Возможность беременности должна быть исключена до начала лечения.
Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке у женщин очень низок и поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.
Способ применения и дозы
Растворение холестериновых желчных камней
Рекомендуемая доза препарата Эксхол® составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:
| Масса тела | Мерный стаканчик | Соответствует (мл) |
| 5 — 7 кг | 1/4 | 1,25 |
| 8 — 12 кг | 1/2 | 2,50 |
| 13 — 18 кг | 3/4 | 3,75 |
| 19 — 25 кг | 1 | 5,00 |
| 26 — 35 кг | 1½ | 7,50 |
| 36 — 50 кг | 2 | 10,00 |
| 51 — 65 кг | 2½ | 12,50 |
| 66 — 80 кг | 3 | 15,00 |
| 81 — 100 кг | 4 | 20,00 |
| Свыше 100 кг | 5 | 25,00 |
Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном.
Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
1 мерный стаканчик препарата Эксхол® ежедневно вечером перед сном. Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.
Лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 7 мерных стаканчиков (примерно от 14 мг ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела). Рекомендуется следующий режим применения:
| Масса тела (кг) | Мерные стаканчики Эксхол суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл | |||
| Первые 3 месяца лечения | Впоследствии | |||
| Утро | День | Вечер | Вечер (1 раз в день) | |
| 8 — 11 | — | 1/4 | 1/4 | 1/2 |
| 12 — 15 | 1/4 | 1/4 | 1/4 | 3/4 |
| 16 — 19 | 1/2 | — | 1/2 | 1 |
| 20 — 23 | 1/4 | 1/2 | 1/2 | 1¼ |
| 24 — 27 | 1/2 | 1/2 | 1/2 | 1½ |
| 28 — 31 | 1/4 | 1/2 | 1 | 1¾ |
| 32 — 39 | 1/2 | 1/2 | 1 | 2 |
| 40 — 47 | 1/2 | 1 | 1 | 2½ |
| 48 — 62 | 1 | 1 | 1 | 3 |
| 63 — 80 | 1 | 1 | 2 | 4 |
| 81 — 95 | 1 | 2 | 2 | 5 |
| 96 — 115 | 2 | 2 | 2 | 6 |
| Более 115 | 2 | 2 | 3 | 7 |
Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза — суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения — 6-12 месяцев и более.
Первичный склерозирующий холангит — суточная доза 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет (см. раздел «Особые указания»).
Муковисцидоз (кистозный фиброз) — суточная доза 20 мг/кг/сут в 2-3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сут при необходимости.
Масса тела более 10 кг: дозировка 20-25 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг/сут.
Мерное устройство: мерный стаканчик
| Масса тела (кг) | Суточная доза урсодезоксихолевой кислоты (мг/кг массы тела) | *Мерные стаканчики Эксхол® суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл | |
| Утро | Вечер | ||
| 11 — 12 | 21-23 | 1/2 | 1/2 |
| 13 — 15 | 21-24 | 1/2 | 3/4 |
| 16 — 18 | 21-23 | 3/4 | 3/4 |
| 19 — 21 | 21-23 | 3/4 | 1 |
| 22 — 23 | 22-23 | 1 | 1 |
| 24 — 26 | 22-23 | 1 | 1¼ |
| 27 — 29 | 22-23 | 1¼ | 1¼ |
| 30 — 32 | 21-23 | 1¼ | 1½ |
| 33 — 35 | 21-23 | 1½ | 1½ |
| 36 — 38 | 21-23 | 1½ | 1¾ |
| 39 — 41 | 21-22 | 1¾ | 1¾ |
| 42 — 47 | 20-22 | 1¾ | 2 |
| 48 — 56 | 20-23 | 2¼ | 2¼ |
| 57 — 68 | 20-24 | 2¾ | 2¾ |
| 69 — 81 | 20-24 | 3¼ | 3¼ |
| 82 — 100 | 20-24 | 4 | 4 |
| > 100 | 4½ | 4½ |
* Таблица пересчета:
| Пероральная суспензия | Урсодезоксихолевая кислота | |
| 1 мерный стаканчик | 5 мл | 250 мг |
| 3/4 мерного стаканчика | 3,75 мл | 187,5 мг |
| 1/2 мерного стаканчика | 2,5 мл | 125 мг |
| 1/4 мерного стаканчика | 1,25 мл | 62,5 мг |
Дети с массой тела до 10 кг заболевают очень редко. В этом случае следует использовать коммерчески доступный одноразовый шприц.
Разовые дозы для детей с массой тела до 10 кг следует отмерять с помощью шприца, поскольку предоставляемый мерный стаканчик не рассчитан на объемы менее 1,25 мл. Используйте одноразовый 2-мл шприц с градацией 0,1 мл. Обратите внимание: одноразовые шприцы не входят в комплект упаковки с препаратом, но могут быть приобретены в аптеке.
Чтобы отмерить требуемую дозу с помощью шприца:
1. Перед открыванием флакона встряхните его.
2. Налейте небольшое количество суспензии в мерный стаканчик, который входит в комплект упаковки с препаратом.
3. Наберите в шприц немного больший, чем требуется, объем препарата.
4. Постучите пальцами по шприцу, чтобы удалить пузырьки воздуха из набранной суспензии.
5. Убедитесь в том, что в шприце находится требуемый объем суспензии; при необходимости наберите или спустите лишний объем.
6. Осторожно перелейте содержимое шприца непосредственно в рот ребенка.
Не вставляйте шприц во флакон. Не выливайте неиспользованную суспензию из шприца или мерного стаканчика обратно во флакон.
Масса тела до 10 кг: дозировка 20 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг/сут.
Мерное устройство: одноразовый шприц
| Масса тела (кг) | Доза суспензии Эксхол® 250 мг/5 мл (мл) | |
| Утро | Вечер | |
| 4 | 0,8 | 0,8 |
| 4,5 | 0,9 | 0,9 |
| 5 | 1,0 | 1,0 |
| 5,5 | 1,1 | 1,1 |
| 6 | 1,2 | 1,2 |
| 6,5 | 1,3 | 1,3 |
| 7 | 1,4 | 1,4 |
| 7,5 | 1,5 | 1,5 |
| 8 | 1,6 | 1,6 |
| 8,5 | 1,7 | 1,7 |
| 9 | 1,8 | 1,8 |
| 9,5 | 1,9 | 1,9 |
| 10 | 2,0 | 2,0 |
Неалкогольный стеатогепатит — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.
Алкогольная болезнь печени — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.
Дискинезия желчевыводящих путей — средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
Побочное действие
Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации:
Очень частые (≥ 1/10)
Частые (≥ 1/100 — <1/10)
Нечастые (≥ 1/1000 — <1/100)
Редкие (≥ 1/10000 — <1/1000)
Очень редкие (< 1/10000).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
В клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой частыми были неоформленный стул и диарея.
При лечении первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались острые боли в правой верхней части живота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
В очень редких случаях, на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой может произойти кальцинирование желчных камней.
При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
В очень редких случаях может наблюдаться крапивница.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты не указанные в инструкции, пожалуйста, сообщите об этом врачу.
Передозировка
При передозировке возможна диарея. Как правило, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается и, соответственно, большее ее количество выделяется с фекалиями. Необходимости в применении специфических мер при передозировке нет. Лечение последствий диареи симптоматическое, направленное на восполнение объема жидкости и восстановление электролитного баланса.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 часа до приема препарата Эксхол®.
Урсодезоксихолевая кислота может влиять на поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина. В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению уровня розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия, в том числе в отношении других статинов, неизвестна.
Было показано, что у здоровых добровольцев урсодезоксихолевая кислота снижает пиковые концентрации в плазме (Cmax) площадь под кривой «концетрация — время» (AUC) блокатора медленных кальциевых каналов — нитрендипина. В случае одновременного применения нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты рекомендуется тщательный мониторинг. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина. Имеются также сообщения о взаимодействии с дапсоном, которое приводило к уменьшению терапевтического эффекта последнего. Эти наблюдения, наряду с данными экспериментов in vitro, дают основания полагать, что урсодезоксихолевая кислота способна индуцировать ферменты системы цитохрома P450 3A.
Однако в спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, который является известным субстратом цитохрома P450 3A, индукция отмечена не была. Эстрогенные гормоны и препараты, снижающие уровень холестерина в крови, такие как клофибрат, увеличивают секрецию холестерина в печени и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что нивелирует эффект урсодезоксихолевой кислоты, которая используется для растворения камней в желчном пузыре.
Особые указания
Прием препарата Эксхол® должен осуществляться под наблюдением врача. В течение первых трех месяцев лечения следует контролировать функциональные показатели печени: трансаминазы, щелочную фосфатазу и гамма-глютамилтранспептидазу в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
При применении для растворения холестериновых желчных камней
Для того, чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения. Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Эксхол® применять не следует. Пациенткам, принимающим препарат Эксхол® для растворения желчных камней, необходимо использовать эффективные негормональные методы контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут увеличивать образование желчных камней (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза
Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации. У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимо снизить, а затем постепенно вновь увеличивать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».
При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом
Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией может вызвать серьезные побочные явления.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Один мерный стаканчик (эквивалентно 5 мл) суспензии Эксхол® для приема внутрь 250 мг/5 мл содержит 0,50 ммоль (11,39 мг) натрия. Пациентам, контролирующим потребление натрия, следует учитывать этот факт.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.
Форма выпуска
Суспензия для приема внутрь 250 мг/5 мл.
По 250 мл во флаконы темного стекла, укупоренные завинчивающейся пластиковой крышкой из полиэтилена, обеспечивающей контроль первого вскрытия. По 1 флакону вместе с мерным стаканчиком из полиэтилена или полипропилена и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С во вторичной упаковке (пачке картонной).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. После вскрытия — 4 месяца.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:
ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия
141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «НВЦ Агроветзащита С-П.» (ООО «АВЗ С-П»), Россия
141305, Московская обл., г. Сергиев Посад, ул. Центральная, д. 1.
Информация об организациях, в которые могут быть направлены претензии по качеству лекарственного препарата.
ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия.
141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.
Купить Эксхол суспензия в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Эксхол
МНН: Урсодезоксихолевая кислота
Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ursodeoxycholic acid
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019513
Информация о регистрации в РК:
23.10.2018 — 23.10.2023
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Эксхол
Международное непатентованное название
Урсодезоксихолевая кислота
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
Одна капсула содержит
активного вещества — кислоты урсодезоксихолевой 250 мг,
вспомогательные вещества — кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат (сахар молочный),
состав корпуса капсулы желатиновой: титана диоксид Е171, желатин,
состав крышечки капсулы желатиновой: индигокармин Е132, титана диоксид Е171, желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 0, с корпусом белого цвета и крышечкой голубого цвета. Содержимое капсул – смесь гранул и порошка от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота.
Код АТX А05АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90 %), а
в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация (Cmax) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин — 3.8, 5.5, 3.7 ммоль/л соответственно. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая – до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При системном приеме препарата становится основной желчной кислотой в сыворотке крови.
Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюксэзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.).
Показания к применению
Первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия), растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре, билиарный рефлюкс-гастрит.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза — 10 мг/кг. Курс лечения — 6-12 мес. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней. При билиарном рефлюкс-гастрите доза составляет 250 мг 1 раз в день. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.
Симптоматическая терапия первичного билиарного цирроза: суточная доза — 10-15 мг/кг.
Капсулы принимают вечером, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Пациентам с массой тела менее 34 кг рекомендуется прием препарата в виде суспензии.
Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась согласно следующей схеме:
-
очень часто ≥1/10
-
часто ≥1/100, <1/10
-
не часто ≥1/1000, <1/100
-
редко ≥1/10000, <1/1000
-
очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения
Не часто
— боль в спине
— диарея (может быть дозозависимой), абдоминальная боль
Редко
— тошнота, рвота, кальцинирование желчных камней, запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз
— алопеция, обострение ранее имевшегося псориаза
— головокружение
— аллергические реакции (крапивница, обычно в начале лечения, кожный зуд)
Противопоказания
— гиперчувствительность к компонентам препарата
— рентгенположительные (с высоким содержанием Ca2+) желчные камни
— нефункционирующий желчный пузырь (в том числе эмпиема желчного пузыря)
— желче-желудочно-кишечный свищ
— воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки
— острый холецистит, острый холангит
— цирроз печени в стадии декомпенсации
— печеночная и/или почечная недостаточность
— острый и хронический панкреатит в стадии обострения
— обтурация желчевыводящих путей
— острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Антациды, содержащие Al3+ и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию.
Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.
При одновременном приеме с циклоспорином кислота урсодезоксихолевая может повысить абсорбцию последнего в кишечнике.
Кислота урсодезоксихолевая повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов.
Особые указания
Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.
При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем – каждые 3 месяца. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 месяцев в ходе УЗИ в течение первого года терапии.
При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение, по крайней мере, 3 месяцев, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.
Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.
Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами
Нет данных.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы по 250 мг.
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 5, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия, 141100, г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105, тел.: +7 (495) 797-99-54, факс: +7 (495) 797-96-63, www.canonpharma.ru
Владелец регистрационного удостоверения
ЗАО «Канонфарма продакшн», Российская Федерация
Адрес организации принимающей претензии от потребителя по качеству
препарата на территории Республики Казахстан: ИП «Нестеренко Н.А.»,
Республика Казахстан, 050000, г. Алматы, Фурманова, д.128, офис16,
тел.: +7 727 2796659, e-mail: ip_n_nesterenko@list.ru
| 586723401477976937_ru.doc | 70 кб |
| 412966701477978090_kz.doc | 86.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Капсулы
Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Диффузные заболевания печени, желчно-каменная болезнь (холестериновые желчные камни и билиарный сладж): препарат Эксхол® назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 до 12–15 мг/кг (2–5 капс.). Длительность приема для растворения камней — до полного растворения плюс еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования. При диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата Эксхол® делится на 2–3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчно-каменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь.
Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит: препарат назначают по 250 мг/сут (1 капс.), перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.
После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза: рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Токсические, лекарственные поражения печени, алкогольная болезнь печени и атрезия желчных путей: суточную дозу устанавливают из расчета 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес и более.
Первичный билиарный цирроз: препарат назначают из расчета 10–15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.
Первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.
Неалкогольный стеатогепатит: 13–15 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.
Муковисцидоз: доза устанавливается из расчета 20–30 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет. Детям старше 3 лет дозу препарата назначают индивидуально, из расчета 10–20 мг/кг/сут.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Растворение холестериновых камней желчного пузыря. Рекомендованная доза препарата Эксхол® составляет 10 мг/кг/сут.
Вся суточная доза принимается однократно на ночь. Курс лечения — 6–12 мес. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита. По 250 мг/сут, перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза. Суточная доза зависит от массы тела и составляет 10–15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2–3 приема в первые 3 мес лечения. После улучшения печеночных показателей суточную дозу можно применять 1 раз вечером. Продолжительность курса лечения не ограничена. В редких случаях в начале могут ухудшиться клинические симптомы (учащение зуда). В этом случае следует уменьшить суточную дозу, а далее постепенно повышать дозировку (еженедельно увеличивая суточную дозу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Хронические гепатиты различного генеза, неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени. Препарат Эксхол® назначают в суточной дозе 10–15 мг/кг УДХК в 2–3 приема, непрерывно в течение длительного времени (6–12 мес и более).
Первичный склерозирующий холангит и кистозный фиброз (муковисцидоз)
Первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг/сут) в 2–3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.
Кистозный фиброз (муковисцидоз): по 20–30 мг/кг в сутки в 2–3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.
Дискинезия желчевыводящих путей. Средняя суточная доза — 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес.
При необходимости курс лечения рекомендуется повторить. При невозможности выполнения режима дозирования рекомендуется использовать лекарственную форму капсулы, Эксхол®, 250 мг.
Детям старше 3 лет УДХК назначают индивидуально, из расчета 10–20 мг/кг/сут.