ЭСПА-НАЦ — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003896
Торговое наименование препарата
ЭСПА-НАЦ®
Международное непатентованное наименование
Ацетилцистеин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь
Состав
1 пакетик содержит:
активное вещество: ацетилцистеин — 200,0 мг/600,0 мг;
вспомогательные вещества: сахароза — 2744,10 мг/2344,10 мг, ароматизатор апельсиновый — 50,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,00 мг, винная кислота — 2,00 мг, натрия хлорид — 0,90 мг.
Описание
Однородный порошок белого или почти белого цвета, без агломератов и посторонних частиц, с фруктовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
отхаркивающее муколитическое средство
Код АТХ
S01XA08
Фармакодинамика:
Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отхождение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи мукополисахаридных цепей, что приводит к деполимеризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты (в ряде случаев это приводит к значительному увеличению объема мокроты, что требует аспирации содержимого бронхов). Сохраняет активность при гнойной мокроте. Не влияет на иммунитет.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов.
Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин.
Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.
Предохраняет альфа-1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОС1 — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов.
Обладает также некоторым противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Приводит к повышенному синтезу глютатиона, чем объясняется детоксикационное действие при отравлении парацетамолом.
При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.
Фармакокинетика:
Абсорбция после перорального введения высокая. Биологическая доступность низкая — около 10% в связи с наличием сильно выраженного эффекта «первого прохождения» через печень с образованием фармакологически активного метаболита — цистеина, а также диацетилцистина, цистина.
Максимальный уровень концентрации (Сmах) в плазме после перорального приема достигается примерно через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде с каловыми массами. Период полувыведения (Т1/2) ацетилцистеина из плазмы составляет около 1 ч. При нарушении функции печени эта величина увеличивается до 8 ч.
Проникает через плацентарный барьер, накапливается в околоплодной жидкости.
Данные о проникновении через гематоэнцефалический барьер отсутствуют.
Показания:
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты:
— острые и хронические бронхиты, обструктивный бронхит;
— трахеит, ларинготрахеит;
— пневмония;
— бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), бронхиолиты;
— муковисцидоз.
Острые и хронические синуситы, воспаление среднего уха (средний отит).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— кровохарканье, легочное кровотечение;
— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит сахарозу);
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 14 лет (для дозировки 600 мг), детский возраст до 2 лет (для дозировки 200 мг).
С осторожностью:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, варикозное расширение вен пищевода, бронхиальная астма, обструктивный бронхит, заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия, непереносимость гистамина (следует избегать длительного приема препарата, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Беременность и лактация:
Данные по применению ацетилцистеина в периоды беременности и грудного вскармливания ограничены, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.
В случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
При отсутствии других назначений следует придерживаться следующих рекомендаций. Порошок растворяют в 1 стакане горячей воды, принимают внутрь после еды.
ЭСПА-НАЦ® в дозировке 200 мг:
Взрослые и дети старше 14 лет: 2-3 раза в день по 1 пакетику (400-600 мг).
Дети от 6 до 14 лет: 2 раза в день по 1 пакетику (400 мг).
Дети от 2 до 6 лет: 2-3 раза в день по 1/2 пакетика (200-300 мг).
При муковисцидозе:
Дети от 2 до 6 лет: 2 раза в день по 1 пакетику (400 мг).
Дети старше 6 лет: 3 раза в день по 1 пакетику (600 мг).
ЭСПА-НАЦ® в дозировке 600 мг:
Взрослые и дети старше 14 лет: 1 раз в день по 1 пакетику (600 мг).
При муковисцидозе:
Дети старше 6 лет: 1 раз в день по 1 пакетику (600 мг).
Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
При кратковременных простудных заболеваниях длительность приема составляет 5-7 дней. При хронических бронхитах и муковисцидозе препарат следует принимать более длительное время для профилактики инфекций. При длительных заболеваниях длительность терапии определяется лечащим врачом.
Побочные эффекты:
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко — снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия).
Со стороны дыхательной системы:
очень редко — развитие легочного кровотечения, как проявление реакции повышенной чувствительности.
Аллергические реакции:
редко — бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивной бронхиальной системой при бронхиальной астме), кожная сыпь, зуд и крапивница, экзантема, ангионевртический отек;
очень редко — анафилактические реакции вплоть до развития анафилактического шока, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
редко — стоматит, боли в животе, тошнота, рвота и диарея, изжога, диспепсия.
Со стороны органов чувств:
нечасто — шум в ушах.
Прочие:
редко — головная боль, лихорадка, единичные сообщения о развитии кровотечений в связи с наличием реакций повышенной чувствительности, снижение агрегации тромбоцитов.
Передозировка:
При пероральном применении ацетилцистеина в течение трех месяцев в суточной дозе до 11,6 г не было выявлено опасных для жизни побочных явлений. При пероральном приеме ацетилцистеина в дозе до 500 мг/кг веса тела явлений отравления не наблюдалось.
Симптомы: изжога и тошнота, рвота, диарея, боли в желудке. У новорожденных существует опасность развития гиперсекреции.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие:
При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств может возникнуть застой слизи из-за подавления кашлевого рефлекса.
Одновременный прием ацетилцистеина с вазодилятирующими средствами и нитроглицерином может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.
Фармацевтически несовместим с антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, тетрациклином и амфотерицином В) и протеолитическими ферментами.
Уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклина (их следует принимать не ранее чем через 2 часа после приема внутрь ацетилцистеина).
Особые указания:
Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.
При растворении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной (при контакте образуются сульфиды с характерным запахом), кислородом, легко окисляющимися веществами.
При лечении больных сахарным диабетом необходимо учитывать, что в препарате содержится сахароза (в одном пакетике 200/600 мг содержится 0,23/0,20 ХЕ, соответственно).
У пациентов с тяжелыми поражениями кожи — синдромом Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла — в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и воспаление горла. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение муколитических средств. Имеются единичные сообщения (< 1/10000) о выявлении синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла, совпавшие по времени с назначением препарата; однако причинно-следственная связь с приемом препарата отсутствует. При развитии вышеперечисленных синдромов (внезапное появление сыпи и пятен на лице и туловище, которые позже могут распространиться на другие части тела), рекомендуется прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь, 200 мг и 600 мг.
Упаковка:
По 3,0 г порошка в пакетик из трехслойного материала (бумага-алюминий-полиэтилен).
20 пакетиков с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Линдофарм ГмбХ, Neustrasse 82, 40721 Hilden, Germany, Германия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Эспарма ГмбХ
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
 |
Международное непатентованное название? Ацетилцистеин |
 |
Активное вещество: ацетилцистеин — 600,0 мг. Вспомогательные вещества: сахароза — 2344,10 мг, ароматизатор апельсиновый — 50,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,00 мг, винная кислота — 2,00 мг, натрия хлорид — 0,90 мг. |
 |
Муколитические средства |
 |
ПроизводителиЛиндофарм ГмбХ(Германия) |
 |
Показания к применению Эспа-Нац порошок 600мгЗаболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты: острые и хронические бронхиты, обструктивный бронхит; трахеит, ларинготрахеит; пневмония; бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), бронхиолиты; муковисцидоз. Острые и хронические синуситы, воспаление среднего уха (средний отит). |
 |
Способ применения и дозировка Эспа-Нац порошок 600мгПри отсутствии других назначений следует придерживаться следующих рекомендаций. Порошок растворяют в 1 стакане горячей воды, принимают внутрь после еды. Взрослые и дети старше 14 лет: 1 раз в день по 1 пакетику (600 мг).При муковисиидозе: Дети старше 6 лет: 1 раз в день по 1 пакетику (600 мг).Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата. При кратковременных простудных заболеваниях длительность приема составляет 5-7 дней. При хронических бронхитах и муковисцидозе препарат следует принимать более длительное время для профилактики инфекций. При длительных заболеваниях длительность терапии определяется лечащим врачом. |
 |
Противопоказания Эспа-Нац порошок 600мгПовышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.Кровохарканье, легочное кровотечение. Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит сахарозу). Беременность и период лактации. Детский возраст до 14 лет (для дозировки 600 мг), детский возраст до 2 лет (для дозировки 200 мг).С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, варикозное расширение вен пищевода, бронхиальная астма, обструктивный бронхит, заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия, непереносимость гистамина (следует избегать длительного приема препарата, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд).Применение при беременности и в период грудного вскармливании: Данные по применению ацетилцистеина в периоды беременности и грудного вскармливания ограничены, поэтому применение препарата при беременности противопоказано. В случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика: Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отхождение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацегилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи мукополисахаридных цепей, что приводит к деполимеризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты (в ряде случаев это приводит к значительному увеличению объема мокроты, что требует аспирации содержимого бронхов). Сохраняет активность при гнойной мокроте. Не влияет на иммунитет. Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов.Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SН-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Предохраняет альфа-1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОСl — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также некоторым противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).Приводит к повышенному синтезу глютагиона, чем объясняется детоксикационное действие при отравлении парацетамолом.При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.Фармакокинетика: Абсорбция после перорального введения высокая. Биологическая доступность низкая — около 10 % в связи с наличием сильно выраженного эффекта «первого прохождения» через печень с образованием фармакологически активного метаболита — цистеина, а также диацетилцистина, цистина. Максимальный уровень концентрации (Сmax) в плазме после перорального приема достигается примерно через 1 — 3 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 50 %. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде с каловыми массами. Период полувыведения (Т1/2) ацетилцистеина из плазмы составляет около 1 ч. При нарушении функции печени эта величина увеличивается до 8 ч. Проникает через плацентарный барьер, накапливается в околоплодной жидкости. Данные о проникновении через гематоэнцефалический барьер отсутствуют. |
 |
Побочное действие Эспа-Нац порошок 600мгПо данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия). Со стороны дыхательной системы:очень редко — развитие легочного кровотечения, как проявление реакции повышенной чувствительности. Аллергические реакции:редко — бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивной бронхиальной системой при бронхиальной астме), кожная сыпь, зуд и крапивница, экзантема, ангионевртический отек; очень редко — анафилактические реакции вплоть до развития анафилактического шока, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — стоматит, боли в животе, тошнота, рвота и диарея, изжога, диспепсия.Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах.Прочие: редко — головная боль, лихорадка, единичные сообщения о развитии кровотечений в связи с наличием реакций повышенной чувствительности, снижение агрегации тромбоцитов. |
 |
ПередозировкаПри пероральном применении ацетилцистеина в течение трех месяцев в суточной дозе до 11,6 г не было выявлено опасных для жизни побочных явлений. При пероральном приеме ацетилцистеина в дозе до 500 мг/кг веса тела явлений отравления не наблюдалось. Симптомы: изжога и тошнота, рвота, диарея, боли в желудке. У новорожденных существует опасность развития гиперсекреции. Лечение: симптоматическое. |
 |
Взаимодействие Эспа-Нац порошок 600мгПри одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств может возникнуть застой слизи из-за подавления кашлевого рефлекса.Одновременный прием ацетилцистеина с вазодилятирующими средствами и нитроглицерином может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.Фармацевтически несовместим с антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, тетрациклином и амфотерицином В) и протеолитическими ферментами. Уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклина (их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема внутрь ацетилцистеина). |
 |
Особые указанияБольным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости. При растворении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной (при контакте образуются сульфиды с характерным запахом), кислородом, легко окисляющимися веществами.При лечении больных сахарным диабетом необходимо учитывать, что в препарате содержится сахароза (в одном пакетике 200/600 мг содержится 0,23/0,20 ХЕ, соответственно). У пациентов с тяжелыми поражениями кожи — синдромом Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла — в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и воспаление горла. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение муколитических средств. Имеются единичные сообщения (< 1/10000) о выявлении синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла, совпавшие по времени с назначением препарата; однако причинно-следственная связь с приемом препарата отсутствует. При развитии вышеперечисленных синдромов (внезапное появление сыпи и пятен на лице и туловище, которые позже могут распространиться на другие части тела), рекомендуется прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью.Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: В терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. |
 |
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. |
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата ЭСПА-НАЦ® (порошок для приготовления раствора для приема внутрь, 200 мг)
Дата последней актуализации: 27.05.2021
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Эспарма ГмбХ
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.fda.gov и product monograph, 2020–2021.
Фармакологическая группа
Характеристика
Ацетилцистеин — N-ацетильное производное природной аминокислоты цистеина. Представляет собой белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде, спирте, практически нерастворимый в хлороформе и эфире, молекулярная масса 163,2.
Фармакология
Механизм действия
В качестве муколитического средства. Вязкость слизистых выделений легких зависит от концентрации мукопротеина и в меньшей степени ДНК. Уровень последней увеличивается с усилением гнойных выделений и гибели клеток. Муколитическое действие ацетилцистеина связано с сульфгидрильной группой в его молекуле. Эта группа, вероятно, разрывает дисульфидные связи в слизи, тем самым снижая ее вязкость. Муколитическая активность ацетилцистеина не изменяется в присутствии ДНК и увеличивается с увеличением рН. Значительный муколитический эффект происходит в диапазоне рН 7–9.
В качестве антидота при передозировке парацетамола. Парацетамол быстро всасывается из верхних отделов ЖКТ после приема внутрь, Cmax в плазме крови наблюдается в течение 30–60 мин после терапевтических доз и обычно в течение 4 ч после передозировки. Парацетамол интенсивно метаболизируется в печени с образованием главным образом нетоксичных метаболитов, которые быстро выводятся с мочой, однако небольшая часть пероральной дозы метаболизируется в печени путем окисления с помощью CYР450, в первую очередь CYP2E1, с образованием реакционноспособного, потенциально токсичного промежуточного метаболита N-ацетил-п-бензохинонимина (NAPQI). NAPQI подвергается быстрой конъюгации с печеночным глутатионом с образованием нетоксичных производных цистеина и меркаптуровой кислоты, которые затем выводятся почками. В терапевтических дозах не наступает насыщения образования глюкуронидов и сульфатов и не образуется достаточного количества реакционноспособного метаболита с истощением запасов глутатиона, однако после приема большой дозы (150 мг/кг или более) парацетамола пути образования глюкуронида и сульфата насыщаются, в результате чего бóльшая часть метаболизируется с участием CYР450. Повышение образования NAPQI может приводить к истощению печеночных запасов глутатиона с последующим связыванием метаболита с белковыми молекулами в гепатоцитах и некрозом клеток. Ацетилцистеин, вероятно, защищает печень, поддерживая или восстанавливая уровень глутатиона или действуя в качестве альтернативного субстрата для конъюгации и, таким образом, способствует детоксикации реакционноспособного метаболита ацетаминофена.
Фармакокинетика
Связывание ацетилцистеина с белками плазмы крови составляет от 66 до 87%.
Ацетилцистеин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень с образованием цистеина и дисульфида. Цистеин далее метаболизируется с образованием глутатиона и других метаболитов.
После однократной пероральной дозы 100 мг [35S]-ацетилцистеина в моче в течение 24 ч обнаруживалось от 13 до 38% общей дозы введенной радиоактивности. В отдельном исследовании почечный клиренс оценивался примерно в 30% от общего клиренса в организме.
Особые группы пациентов
Печеночная недостаточность. После в/в введения ацетилцистеина в дозе 600 мг пациентам с легкой (класс A по шкале Чайлд-Пью, n=1), средней (класс B по шкале Чайлд-Пью, n=4) и тяжелой (класс C по шкале Чайлд-Пью, n=4) степенью печеночной недостаточности T1/2 увеличивалась на 80% по сравнению с этим показателем у здоровых пациентов. Средний уровень клиренса снизился на 30%, а системная экспозиция ацетилцистеина (средняя AUC) увеличилась в 1,6 раза у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с этими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Эти изменения не считаются клинически значимыми.
Почечная недостаточность. С помощью гемодиализа можно удалить часть общей дозы ацетилцистеина.
Канцерогенность, мутагеннность, влияние на фертильность
Исследования канцерогенности ацетилцистеина на лабораторных животных не проводились.
Ацетилцистеин не показал мутагенной активности в тесте Эймса.
В исследовании влияния ацетилцистеина на фертильность у крыс в/в введение 1000 мг/кг/сут (0,3 МРДЧ, рассчитанной относительно площади поверхности тела) вызывало сильное снижение фертильности у самок, что коррелировало с морфологическими изменениями в ооцитах и сильным нарушением имплантации (18 из 20 спаривающихся самок не имели имплантаций). Обратимость этого эффекта не оценивалась. Никакого влияния ацетилцистеина на фертильность не наблюдалось ни у самок крыс при в/в введении до 300 мг/кг/сут (0,1 МРДЧ относительно площади поверхности тела), ни у самцов крыс при в/в введении до 1000 мг/кг/сут. В исследовании влияния ацетилцистеина на репродуктивную систему самцов крыс его вводили перорально в течение 15 нед до спаривания и в период спаривания. Небольшое снижение фертильности, не связанное с дозой, наблюдалось при пероральных дозах 500 и 1000 мг/кг/сут (0,1 и 0,3 МРДЧ соответственно, рассчитанной относительно площади поверхности тела).
Показания к применению
Адъювантная терапии у пациентов с аномальными вязкими слизистыми выделениями при таких состояниях, как хронические бронхолегочные заболевания (хроническая эмфизема, эмфизема с бронхитом, хронический астматический бронхит, туберкулез, бронхоэктазы и первичный амилоидоз легких); острые бронхолегочные заболевания (пневмония, бронхит, трахеобронхит); легочные осложнения муковисцидоза; лечение после трахеостомии; легочные осложнения, связанные с хирургическим вмешательством; применение во время общей анестезии; посттравматические состояния грудной клетки; ателектаз вследствие обструкции слизистой оболочки; диагностические исследования бронхов (бронхограммы, бронхоспирометрия).
Предотвращение или уменьшение повреждения печени после приема потенциально гепатотоксического количества парацетамола у пациентов с однократным приемом внутрь или при повторном приеме внутрь доз, превышающих терапевтические.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Противопоказаний к применению ацетилцистеина при лечении передозировки парацетамола нет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ограниченные данные о случаях применения ацетилцистеина во время беременности недостаточны для того, чтобы информировать о связанном с ним риске врожденных дефектов и выкидышей. Перед применением ацетилцистеина во время беременности необходимо взвешивать потенциальные риски и преимущества. Безопасность применения ацетилцистеина при беременности не изучалась в официальных проспективных клинических исследованиях.
Клинический опыт показывает, что применение ацетилцистеина во время беременности эффективно для лечения передозировки парацетамола. Парацетамол и ацетилцистеин проникают через плаценту. Отсрочка лечения у беременных женщин с передозировкой парацетамола и потенциально токсичными уровнями его в плазме крови может увеличить риск развития заболеваемости и смертности у матери и плода.
В исследованиях репродуктивной системы у животных не наблюдалось тератогенных эффектов при пероральном введении ацетилцистеина беременным крысам и кроликам в период органогенеза в дозах, составляющих 0,6 МРДЧ (в расчете на площадь поверхности тела). Предполагаемый фоновый риск развития серьезных врожденных дефектов и выкидышей для указанной популяции неизвестен.
Тератогенные эффекты не наблюдались в исследованиях эмбрионально-фетального развития у крыс в пероральных дозах до 2000 мг/кг/сут (0,6 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела) или у кроликов в пероральных дозах до 1000 мг/кг/сут ( 0,6 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела), вводимых в процессе органогенеза.
Отсутствует информация о присутствии ацетилцистеина в грудном молоке у женщин или о его влиянии на грудного ребенка или на выработку молока. Польза грудного вскармливания должна рассматриваться в связи с клинической потребностью матери в ацетилцистеине и потенциальными неблагоприятными последствиями для грудного ребенка в результате применения ацетицистеина или в зависимости от основного состояния матери.
Побочные действия
Реакции гиперчувствительности, риск развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ.
Наиболее распространенные побочные реакции были выявлены в ходе клинических исследований или при получении пострегистрационных сообщений о применении ацетилцистеина. Поскольку эти реакции регистрируются в добровольном порядке и среди популяции неопределенного размера, не всегда возможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием ацетилцистеина. Наиболее частыми побочными реакциями были тошнота, рвота, другие желудочно-кишечные симптомы и сыпь с лихорадкой или без нее.
Взаимодействие
Лекарственно-лабораторные взаимодействия. Ацетилцистеин может вызвать ложноположительную реакцию в тестах на определение кетонов в моче.
Передозировка
Симптомы: передозировка ацетилцистеина связана с эффектами, аналогичными реакциям гиперчувствительности, но они могут быть более серьезными.
Лечение: общие поддерживающие меры.
Способ применения и дозы
Перорально или в виде ингаляций или инстиляций, продолжительность применения и режим дозирования определяется врачом, в зависимости от показаний и клинического состояния пациента.
Меры предосторожности
Общие
При введении ацетилцистеина в качестве муколитического средства пациент может вначале заметить легкий неприятный запах, который вскоре становится незаметным. При определенных условиях в растворе ацетилцистеина в открытом флаконе может произойти изменение цвета. Светло-фиолетовый цвет является результатом химической реакции, которая не оказывает существенного влияния на безопасность или муколитическую эффективность ацетилцистеина.
Реакции гиперчувствительности
Реакции гиперчувствительности, включая генерализованную крапивницу, наблюдались у пациентов, получавших ацетилцистеин перорально в связи с передозировкой ацетаминофена. При возникновении реакций гиперчувствительности ацетилцистеин следует отменить, если только это не считается необходимым для ведения пациента и эти реакции можно контролировать иным образом.
Риск кровотечения из верхних отделов ЖКТ
Сильная и стойкая рвота может возникать как симптом острой передозировки парацетамола. Лечение ацетилцистеином может усугубить рвоту и увеличить риск кровотечения из верхних отделов ЖКТ у пациентов группы риска (например, с варикозным расширением вен пищевода, пептическими язвами и т.д.). Необходимо рассмотреть риск/пользу для пациентов с риском кровотечения в сравнении с риском развития гепатотоксичности и лечить по мере необходимости.
Гематологические эффекты
Изменения параметров гемостаза наблюдались в связи с лечением N-ацетилцистеином, некоторые из которых приводили к снижению ПВ, но большинство приводили к небольшому увеличению ПВ. Назначают витамин К, если отношение ПВ превышает 1,5, или свежезамороженную плазму, если отношение ПВ превышает 3.
Печеночные эффекты
Если энцефалопатия, вызванная печеночной недостаточностью, очевидна, лечение ацетилцистеином следует прекратить, чтобы избежать дальнейшего введения азотистых веществ. Нет данных, указывающих на то, что ацетилцистеин отрицательно влияет на печеночную недостаточность; однако это остается теоретической возможностью.
Дыхательная система
После правильного введения ацетилцистеина может произойти увеличение объема жидкогоо бронхиального секрета. При недостаточном кашле открытые дыхательные пути должны поддерживаться механическим всасыванием, если это необходимо. При наличии большого механического блока из-за инородного тела или местного скопления дыхательные пути должны быть очищены с помощью эндотрахеальной аспирации с бронхоскопией или без нее. Ацетилцистеин следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или при наличии в анамнезе бронхоспазма. Пациенты с бронхиальной астмой должны находиться под пристальным наблюдением во время начала терапии ацетилцистеином и на протяжении всей терапии ацетилцистеином. Если бронхоспазм прогрессирует, прием данного препарата следует немедленно прекратить.
Особые группы пациентов
Дети. Применение и дозирование препарата у детей не основаны на адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях. Педиатрические рекомендации по дозированию основаны на клиническом опыте.
Пожилой возраст. Клинические исследования ацетилцистеина не включали достаточное количество испытуемых в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли они по реакции от более молодых испытуемых. Другие сообщения о клиническом опыте применения ацетилцистеина не выявили различий в ответах между пожилыми и молодыми пациентами. В целом выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно cледует начинать с нижнего конца диапазона дозирования, так как в пожилом возрасте наблюдается более высокая частота снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Эспа-Нац® (Espa-Nats)
💊 Состав препарата Эспа-Нац®
✅ Применение препарата Эспа-Нац®
Описание активных компонентов препарата
Эспа-Нац®
(Espa-Nats)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R05CB01
(Ацетилцистеин)
Лекарственная форма
| Эспа-Нац® |
Порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь 600 мг: пак. 20 шт. рег. №: ЛП-003896 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эспа-Нац®
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь белого или почти белого цвета, однородный, без агломератов и посторонних частиц, с фруктовым запахом.
Вспомогательные вещества: сахароза — 2344 мг, ароматизатор апельсиновый — 50 мг, кремния диоксид коллоидный — 3 мг, винная кислота — 2 мг, натрия хлорид — 0.9 мг.
3 г — пакетики из трехслойного материала (20) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, увеличивает объем мокроты, облегчает ее отхождение за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты.
Снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.
Сохраняет активность при наличии гнойной, слизисто-гнойной и слизистой мокроты.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, что приводит к уменьшению биодоступности. Связывание с белками плазмы крови до 50% (через 4 ч после приема внутрь). Метаболизируется в печени и, возможно, в кишечной стенке. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов — N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина.
Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.
Показания активных веществ препарата
Эспа-Нац®
Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, синусит (для облегчения отхождения секрета), муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).
Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха, обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь взрослым и детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут.
При ингаляционном и интратрахеальном применении дозу, частоту применения и длительность курса устанавливают индивидуально.
Местно — закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг на 1 процедуру.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции, отек лица.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны органа слуха и равновесия: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, понижение АД, кровотечение.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея, стоматит, боли в животе, тошнота, диспепсия.
Общие реакции: пирексия.
Противопоказания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
Противопоказания для применения у детей в возрасте до 14 лет зависят от лекарственной формы и указаны в инструкции по применению используемого лекарственного препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода.
Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями почек.
Применение у детей
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.
Внутрь детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет — по 100 мг 2 раза/сут.
Особые указания
С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность; непереносимость гистамина (следует избегать длительного применения, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд); варикозное расширение вен пищевода; заболевания надпочечников; артериальная гипертензия.
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты.
Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.
Следует строго соблюдать соответствие пути введения и применяемой лекарственной формы.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерин может вызвать выраженное снижение АД и головную боль.
Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может сопровождаться снижением концентрации карбамазепина до субтерапевтического уровня.
Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов.
Ацетилцистеин может влиять на результаты анализа кетонов в моче.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ацетилцистеин
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Ацетилцистеин Вертек…
(ВЕРТЕКС, Россия)
Ацетилцистеин Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Ацетилцистеин-Тева
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
АЦЦ®
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® 100
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® 200
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® Актив
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® Лонг
(SANDOZ, Словения)
Мукоцил Солюшн Таблетс®
(АТОЛЛ, Россия)
Все аналоги